专利到期农药
2011—2015年专利到期农药甲酰胺磺隆
甲酰胺磺隆的通用名为 ｆ ｏ ｒ ａ ｍｓ ｕ ｌ ｆ ｕ ｒ ｏ ｎ （ Ｉ Ｓ Ｏ推荐 ） ，代 厂。苗后处理 ，对 甲酰胺磺隆和碘 甲磺 隆敏感 的作物有 ： 化学名为 卜（ ４ ， ６ 一二 甲 氧基 嘧 啶 － ２ －基 ） 一 ３ 一 （ ２ 一 苜蓿 、黄瓜 和番 茄 。１ ９ ９ ５ —１ ９ ９ ８年 间就 对 甲酰 胺磺 隆 和 二 甲氨基羰基 － ５ －甲酰氨基苯基磺酰基 ） 脲。 理化性质 ：
４ ． ２ ×１ ０ －１ １ Ｐ ａ （ ２ ０ ℃） ，亨利常 数 ＫＨ＝ ５ ． ８ １ ０ －１ ２ Ｐ ａ ・ ｍ３ ／
１ ． 原 药 为 淡 黄 褐 色 固体 ，熔 点 １ ９ ９ ． ５ ℃ ，蒸 气 压 下茬作物 。
ｍｏ ｌ （ ２ ０ ℃） ，不 光 解 。２ ０ ℃时在 水 中 的溶 解 度 （ ｇ ／ Ｌ ） 为 制成 悬 浮 剂 （ ２ ２ ． ５ ｇ ． ａ ． ｉ ． ／ Ｌ 甲酰 胺 磺 隆 ＋ ２ ２ ． ５ ｇ． ａ ． ｉ ． ／ Ｌ ０ ． ０ ４ （ ｐ Ｈ５ ） 、３ ． ３ （ ｐ Ｈ７ ） 、９ ４ ． ６ （ ｐ Ｈ８ ） ；在 辛醇 ／水 中的分 双苯 嗯唑酸 ） 。 甲酰胺磺 隆加安全 剂 （ 双苯 嗯唑酸 ） 再与 配系数为 ４ ． ０ １ （ ｐ Ｈ５ ） 、０ ． １ ６ ６ （ ｐ Ｈ７ ） 、０ ． ０ １ ０ ６ （ ｐ Ｈ８ ） ；非 生 碘 甲磺 隆 混配 可 以加工成 水 分散性 颗 粒剂 （ ３ ０ ０ ｇ ／ Ｋｇ甲 物降解半衰期 （ ｄ ） 为１ ０ （ ｐ Ｈ５ ） 、１ ２ ８ （ ｐ Ｈ７ ） 、１ ３ ０ （ ｐ Ｈ８ ） 。 ２ ． 毒理学 和生态毒理学： 在所有急性毒理学 试验 中， 酰胺磺 隆 ＋ ３ ０ ０ ｇ ／ Ｋ ｇ双 苯 嗯唑酸 ＋ １ ０或 ２ ０ ｇ ／ Ｋｇ的碘 甲 磺隆 ） 。 专 利概况 ： 专利名 称 ：酰 化的氨基苯磺酰脲 ，其制备方法 以及 其 作为除草剂和植物生长调节 剂的用途 摘要 ：酰化的氨基苯磺酰脲 ，其制备方法 ，及其作为
2016年～2020年专利到期的农药品种之氟嘧菌酯-精选文档
2016年～2020年专利到期的农药品种之氟嘧菌酯我国农药行业转型升级最根本出路在于加大农药研发投入，创造和培育出具有自主知识产权的骨干农药品种;与此同时还要在产品开发过程中制定相应的知识产权战略，构建周密的产品知识产权保护网，进而依靠专利产品和技术获取超额利润。
保护农药知识产权，维护农药开发和技术创新的积极性，对维护农药行业的健康发展十分重要。
农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠纷，也是农药企业十分关注的事情。
本刊从2014年第7期开始陆续介绍2016年～2020年专利到期的农药品种。
敬请关注！氟嘧菌酯是拜耳公司开发的内吸性、茎叶处理含氟甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。
通用名称：Fluoxastrobin，商品名称：Fandango，试验代号：HEC 5725、BAY HEC 5725，其他名称：fluoxastrobine。
该药对几乎所有真菌纲病害，如锈病、颖祜病、网斑病、白粉病、霜霉病等数十种病害均有很好的活性，广泛应用于禾谷类作物、马铃薯、蔬菜和咖啡等作物。
主要用于茎叶处理，也可用作禾谷类作物的种子处理剂。
化学名称：（E）-{2-[6-（2-氯苯氧基）-5-氟嘧啶-4-基氧]苯基}（5，6-二氢-1，4，2-二?f嗪-3-基）甲酮O-甲基肟英文名称：（E）-{2-[6-（2-chlorophenoxy）-5-fluoropyrimidin-4-yloxy]phenyl}（5，6-dihydro-1，4，2-dioxazin-3-yl）methanone O-methyloximeCA系统名称：（E）-[2-[[6-（2-chlorophenoxy）-5-fluoro-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]（5，6-dihydro-1，4，2-dioxazin-3-yl）methanone O-methyloximeCA主题索引名称：methanone-，[2-[[6-（2-chlorophenoxy）-5-fluoro-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]（5，6-dihydro-1，4，2-dioxazin-3-yl）-O-methyloxime，（E）-CAS登录号： [361377?C29?C9]（E-）[193740?C76?C0]（E-，Z-混合物）分子式：C21H16ClFN4O5相对分子质量：458.8化学结构式：1 理化性质：纯品为白色结晶固体，熔点75°C（E：103?C108℃）;蒸汽压6×10-10Pa（20℃）;分配系数KowlogP=2.86（20℃）;Henry 常数1×10-7 Pa m3 mol-1（20℃）;相对密度1.422（20℃）;溶解度：水2.29mg/L（20℃，pH=7），有机溶剂（g/l，20℃）：二氯甲烷>250，二甲苯38.1，异丙醇6.7，正庚烷0.04 。
销售额超亿美元，氟唑环菌胺化合物专利刚刚到期
销售额超亿美元，氟唑环菌胺化合物专利刚刚到期氟唑环菌胺（sedaxane）是由先正达发现、开发和生产的琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂，亦是其开发的专用种子处理剂中的第1个有效成分。
2011年在阿根廷首次上市品牌“Vibrance”便初露锋芒，荣获Agrow Award的“最佳植保新产品”奖，现已成为过亿美元的产品。
该化合物专利已于2023年2月到期，作为一款优秀的种子处理剂，值得关注。
01作用机理及应用情况目前，全球上市的SDHI类杀菌剂有20余个。
其中，销售额过亿美元的产品包括氟唑环菌胺有7个，琥珀酸脱氢酶抑制剂类与甲氧基丙烯酸酯类、三唑类杀菌剂呈现三足鼎立的局面。
从近10年的发展趋势看，SDHI类杀菌剂的市场增长速度更快。
不过，SDHI类杀菌剂也是经历了漫长的开发摸索期。
Uniroyal于1961年推出萎锈灵，是第一款杂环酰胺结构的SDHI类杀菌剂，仅被用作种子处理防治禾谷类黑穗病、锈病，对一些主要真菌病害的疗效有限，因此不被开发商重视。
在近40年内SDHI在杀菌谱和防效方面都没有取得真正的突破，直到巴斯夫对其结构进行优化，发现SDHI类产品有杀菌广谱性的潜力和优良防效，并于2003年推出一款吡啶酰胺结构SDHI类产品啶酰菌胺，作为第一个广谱型SDHI类杀菌剂，该产品对葡萄孢属、链格孢属和核盘菌属有优良防效，仅用2年时间就步入上亿美元产品之列，至此SDHI类杀菌剂开始受到行业的特别关注；随后先正达也紧跟研发的步伐，并于2011年推出新型吡唑酰胺结构的SDHI类产品氟唑环菌胺，该产品一经推出便盘活了种子处理市场，随后先正达开发了一系列氟唑环菌胺的复配产品，促成了其在种子处理剂领域的领先地位。
氟唑环菌胺同其他SDHI类杀菌剂一样，是病原菌呼吸作用抑制剂，通过结合呼吸电子传递链复合体Ⅱ，抑制线粒体琥珀酸脱氢酶活性，从而阻碍三羧酸循环，使氨基酸、糖缺失，阻碍了病原菌的能量源ATP的合成，干扰细胞的分裂和生长而使菌体死亡。
“过期专利”能否成为撬动农药产业“杠杆”
有 效利 用 即将 过 期 的专利 技术进 行创 新 ，加
监胡家鑫 在接受 中国知识产权 报记者 采访时表示 ， 强 国内农药企 业在主要 农药产 品方面 的专利 申请 ， 有效 利用 即将 过期 的专 利技 术进 行改 进 ，不 仅 可 成为 国 内企 业迅 速提 高核心 竞争力 的有 效途 径之
“ 目前 ，我国农药企业 的市场竞争 能力较弱 ，
０ 个 ，生 物化 学 农药 品种 有 ２ ９ 个， 在农 药领 域 的专利 申请 数量 较少 ，国内 自主研 发 农药 品种有 ３ ３ 个 ，天地 品种 有 ２ 个 ，共 ８ ４ 的农 药产 品影 响力 有 限 ，研 发属于 自己的农 药 专 植物源农药 品种有 ２ ３ ％。 利 技术 才是 提高竞 争 力 的关键 。”武 汉武 大绿 洲 个 品种 ，只 占所有生物农药产 品的 １ 生物 技术 有 限公 司 （ 下称 武 大绿 洲 ）知识 产权 总
记 者 经检 索 发 现 ，未来 ５年 ，将 有 ５ ０ ０多件 所 掌握 。近年来 ，６大公司 的农药 销售额 占据 了全 国 内外农药 专利陆 续 过期 。在 我 国农药 产业 核 心 球 农药总销售额的 ８ ０ ％。
竞 争 力较 弱 几年 ，多件 重磅 农药 专 利保 护陆 续
到 期 ，国 内农 药企 业 或将迎 来发展 契 机— — 过 即将到 期 ，对于 我 国农 药企 业加 强 自主创 新 是个 期专利能否成为撬动农药产业 “ 杠 杆”？ 难 得 的机遇 。农药 企 业可 以通 过改 革 创新 ，在 原
以快 速提 高 国 内农 药企 业 的市场竞 争 力 ，还 可 以
一
，
但在业 内人士看来 ，企业在进行技术创新时 ，
降低研 发成 本 和风 险 ，不 失为企 业创 新 发展 的一 还要注 意规避 知识产权 风险。
值得重点关注的农药专利到期产品
近3年值得重点关注的农药专利到期产品日本大冢化学公司开发的新型酰基乙腈类杀螨剂丁氟螨酯化合物专利于 2021 年 8 月到期。
日产化学工业株式会社开发的新型吡唑类杀螨剂腈吡螨酯在中国的化合物专利（CN1227229C）于 2017 年 4 月已到期， 2023 年 5 月过新农药保护期。
巴斯夫研发的拥有独特化学结构和新颖作用机理的苄基醚类除草剂环庚草醚化合物专利于2022 年到期。
拜耳公司开发的 SDHI 类杀菌剂氟唑菌苯胺化合物专利期已于 2022 年 7 月 11 日到期。
先正达第二大琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂苯并烯氟菌唑化合物专利于 2023 年10月13日到期。
先正达研发的琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂吡唑萘菌胺中国专利 CN100448876C （ZL200380101626.1），于 2023 年10 月13 日到期。
先正达研发的首款专用种子处理剂氟唑环菌胺中国专利CN1293058C （ZL03805172.9）于2023 年 2 月 20 日到期。
拜耳研发的琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌杀线虫剂氟吡菌酰胺在中国的化合物专利CN1319946C 于 2023 年 8 月到期。
拜耳公司研发的纤维素生物合成的高效抑制剂（CBI）茚嗪氟草胺于 2024 年 1-2 月专利到期。
2023 年 8 月 13 日，富美实氯虫苯甲酰胺专利化合物正式到期。
2024 年 1 月 20 日，富美实溴氰虫酰胺到期。
杀虫 / 杀螨剂杀虫、杀螨剂领域值得关注的有腈吡螨酯、丁氟螨酯、氯虫苯甲酰胺、溴氰虫酰胺。
腈吡螨酯：与现有杀螨剂无交互抗性的优秀杀螨剂腈吡螨酯是 21 世纪初由日产化学株式会社开发的新型吡唑类、触杀型杀螨剂，作用机理主要是与去酯化烯醇的活化代谢有关，通过破坏呼吸电子传递链中的复合物 II（琥珀酸脱氢酶）来抑制线粒的功能，具有低毒、低用量和杀螨谱广等特点。
腈吡螨酯的国内化合物专利（CN1227229C）已于 2017 年 4 月到期， 2023 年5 月过了新农药保护期。
2011年_2015年专利到期的农药品种之呋虫胺_二_
呋虫胺 (通用名 dinotefuran 或 nidinotefuran，试 验号 MTI-446) 是日本三井化学公司开发的第三代 烟碱类杀虫剂。 其与现有的烟碱类杀虫剂的化学结 构可谓大相径庭，它的四氢呋喃基取代了以前的氯 代吡啶基、氯代噻唑基，并不含卤族元素。 同时，在 性能方面也与烟碱有所不同。 故而，目前人们将其 称为“呋喃烟碱”。 1 理化性质：
CN102007931A 2011.04.13 CN201010564241.0 2010.11.29 一种含有呋虫胺的杀虫组合物
公开 陕西韦尔奇作物保护有限公司
CN101990898A 2011.03.30 CN201010564393.0 2010.11.29 一种含有呋虫胺的农药组合物
实审 陕西韦尔奇作物保护有限公司
（1） 呋 喃 基 杀 虫 剂 ， 专 利 号 ：CN1112556； 申 请 号：94112816.4； 申请日：1994.10.21； 专利公开日： 1995.11.29；申请人：三井东压化学株式会社。
（2）(四氢－3－呋喃基)甲胺，专利号：CN1220991； 申 请 号 ：98122472.5；申 请 日 ：1994.10.26； 专 利 公 开 日：1999.06.30；申请人：三井化学株式会社。
验得知，呋虫胺对蜜蜂安全，并且不影响蜜蜂采蜜。 3 作用机理：
呋虫胺主要作用于昆虫神经传递系统， 使害虫 引起麻痹从而发挥杀虫作用。
尾添等认为该药剂通过与神经突触后膜的烟碱
性乙酰胆碱受体结合， 扰乱神经传递而致效。 而 Casida 则提出该药剂与乙酰胆碱受体结合部的结合 活性低于其他的硫代烟碱类药剂。 由此认为呋虫胺 还存在着不同的结合部位， 这可能由于呋虫胺中存 在着特殊的呋喃结构， 故可能同时具有异同于其他 烟碱类的作用机制。 4 专利概况：
2010年前专利失效农药品种的利用
2010年前专利失效农药品种的利用专利失效农药品种的利用人们通常过度地关注专利权的独占性，而相对地忽略专利权的局限性。
专利权并非有人所以为的那样，一项技术有了专利，就不能碰了。
实际上专利是有局限性的，其局限性表现在地域性和时间性上。
表12010年前中国专利期满的农药品种英文通用名中文名公司申请日授权公告号Rimsulfuron砜嘧磺隆；玉嘧磺隆杜邦19871208CN1023680CNovaluron氟酰脲；双苯氟脲圭多·多内加尼研究公司19871219CN1018547CThiazopyr噻草啶；噻唑烟酸孟山都19880208CN1026455CPicoxystrobin啶氧菌酯先正达19880209CN1020391CTransfluthrin；Benfluthrin四氟苯菊酯拜耳19880211CN1018368C种菌唑；环戊唑醇日本吴羽/拜耳19880227CN1020606C;CN1044659CMetconazole叶菌唑美国巴斯夫19880227CN1020606C;CN1044659CCyazofamid氰霜唑；氰唑磺菌胺石原产业/ISK生物科学19880312CN1016309CTebufenpyrad吡螨胺三菱化成/巴斯夫19880423CN1028713CEhiprole乙虫清巴斯夫19880611CN1027341CFipronil氟虫腈拜耳19880611CN1027341CChlorfenapyr虫螨腈巴斯夫19880728CN1026206C烯啶虫胺日本武田19880801CN1027447C;CN1036649C;CN1083432CFurilazole呋喃解草唑孟山都19880812CN1025141CPyrithiobac-Na嘧草硫醚杜邦/组合化学19881104CN1025981C;CN1033132C;CN1028171CBispyribac-Na双草醚组合化学19881222CN1024664C;CN1033201C;CN1033200CQuioxyfen苯氧喹啉道农科19890127CN1031263CEthoxysulfuron乙氧磺隆；乙氧嘧磺隆拜耳19890515CN1044427C;CN1068593CCloransulam-methyl氯酯磺草胺道农科19890524CN1030606C;CN1037605CDiclosulam双氯磺草胺道农科19890524CN1030606C;CN1037605CFlorasulam双氟磺草胺道农科19890524CN1030606C;CN1037605CEtoxazole乙螨唑八州化学19890609CN1024794CTebufenozide虫酰肼道农科19890719CN1031378CCarfentrazone-ethyl唑草酮；唑草酯；唑酮草酯FMC19890824CN1031307CTriflusulfuron-methyl氟胺磺隆杜邦19890923Cyprodinil嘧菌环胺先正达19880928CN1034255CThifluzamide噻氟酰胺；噻氟菌胺道农科19891128CN1021010CSpinosad多杀菌素道农科19891218CN1035391CClothianidin噻虫胺拜耳19891226CN1060615C;CN1026981CTriticonazole灭菌唑巴斯夫19891229CN1031971CAzoxystrobin嘧菌酯先正达19900210CN1023600CPyraflufen-ethyl吡草醚；吡氟苯草酯日本农药19900228CN1022918C;Famoxadone唑菌酮杜邦19900421CN1028143C;CN1058841CIndanofan茚草酮三菱化学19900516CN1026694CMefenpyr-diethyl吡唑解草酯拜耳19901029CN1051078CPyriminobac-methyl嘧草醚组合化学19901228CN1035325C地域性是指，专利权只在专利申请并被授予专利权的国家或地区才有效。
2011年-2015年专利到期的农药品种之恶嗪草酮
独立地表示低级烷基， 或是 R4 和 R5 与它们所键连 的碳原子一起形成也可以具有低级烷基支链的 3-8 个碳原子的环状基。
这种化合物除草范围广且具有很强的除草活 性，并且对有用作物具有高度安全性，可用作除草 剂。
（I）
4.2 噁嗪草酮混配在我国专利情况
序号
申请号
申请日
公告号
专利名称
申请人
法律状态
杜邦公司
公开
6 CN200680050936 2006.12.22 CN101410014A 稻田除草剂组合物
拜尔作物科学股份公司
公开
7 CN02819663
2002.10.04 CN1564658A 除草组合物
辛根塔参与股份公司
公开后驳回
8 CN00813429
2000.09.05 CN1376032A 除草组合物
登记证号 PD20050204 PD20101800 PD20050194
登记名称 噁嗪草酮 噁嗪草酮 噁嗪草酮
剂型
含量
有效起始日
96.5% 2010.12.20 原药
96.5% 2010.07.13
悬浮剂 1%
2010.12.13
有效截止日 2015.12.20 2015.07.13 2015.12.13
２０１３． ４ 37
专利品种连载
授权公告号: CN1051768C 授权公告日：2000.04.26 申请（专利权）人: 三菱化学株式会社;大世吕化 学工业株式会社 优先权号: JP40108/92 优先权日: 1992.01.30 摘 要 ：以 通 式(Ⅰ)所 表 示 的 1，3－噁 嗪－4－酮 衍 生物，式中，R1 表示低级烷基、低级链烯基、低级炔 基、 可以被取代的芳基或可以被取代的芳烷基；R2 表示氢原子或低级烷基；R3 表示低级烷基、 可以被 取 代 的 芳 基 或 可 以 被 取 代 的 芳 烷 基 ；R4 和 R5 彼 此
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英文通用名中文名公司申请日授权公告号
Rimsulfuron 砜嘧磺隆；玉嘧磺隆杜邦19871208 CN1023680C
Novaluron 氟酰(fu xian)脲；双苯氟脲圭多·多内加尼研究公司19871219 CN1018547C Thiazopyr 噻草啶；噻唑烟酸孟山都19880208 CN1026455C
Picoxystrobin 啶氧菌酯先正达19880209 CN1020391C
Transfluthrin；Benfluthrin 四氟苯菊酯拜耳19880211 CN1018368C
Ipconazole 种菌唑；环戊唑醇日本吴羽/拜耳19880227 CN1020606C; CN1044659C Metconazole 叶菌唑美国巴斯夫19880227 CN1020606C; CN1044659C
Cyazofamid 氰霜唑；氰唑磺菌胺(qing shuang zuo _qing zuo huan jin an) 石原产业/ISK 生物科学19880312 CN1016309C
Tebufenpyrad 吡螨胺三菱化成/巴斯夫19880423 CN1028713C
Ehiprole 乙虫清巴斯夫19880611 CN1027341C
Fipronil 氟虫腈拜耳19880611 CN1027341C
Chlorfenapyr 虫螨腈巴斯夫19880728 CN1026206C
Nitenpyram 烯啶虫胺日本武田19880801 CN1027447C;CN1036649C;CN1083432C Furilazole 呋喃解草唑孟山都19880812 CN1025141C
Pyrithiobac-Na 嘧草硫醚杜邦/组合化学19881104
CN1025981C;CN1033132C;CN1028171C
Bispyribac-Na 双草醚组合化学19881222 CN1024664C;CN1033201C;CN1033200C Quioxyfen 苯氧喹啉道农科19890127 CN1031263C
Ethoxysulfuron 乙氧磺隆；乙氧嘧磺隆拜耳19890515 CN1044427C;CN1068593C Cloransulam-methyl 氯酯磺草胺道农科19890524 CN1030606C;CN1037605C Diclosulam 双氯磺草胺道农科19890524 CN1030606C;CN1037605C
Florasulam 双氟磺草胺道农科19890524 CN1030606C;CN1037605C
Etoxazole 乙螨唑八州化学19890609 CN1024794C
Tebufenozide 虫酰肼道农科19890719 CN1031378C
arfentrazone-ethyl 唑草酮；唑草酯；唑酮草酯FMC 19890824 CN1031307C
在中国专利权已灭失的农药品种如下
届满品种(18个)：
解草唑(fenchlorazole-ethyl)、虱螨脲(lufenuron)、氟硅唑(fluquinconazole)、啶嘧磺隆(flazasulfuron)、硝草酮(mesotrione)、烯草胺(pethoxamid)、唑蚜威(triazamate)、环戊噁草酮(pentoxazone)、四唑嘧磺隆(azimsulfuron)、甲磺草胺(sulfentrazone)、咯菌腈(fludioxonil)、唑螨酯(fenpyroximate)、烟嘧磺隆(nicosulfuron)、硫线磷(cadusafos)、金核霉素、唑吡咪磺隆(_jin he mei su _zuo bi mi huan long)(imazosulfuron)、环丙酰胺(cyclanilide)和稻瘟酰胺(fenoxanil)。
终止品种(12个)：
三氟醚菊酯(flufenprox)、氟吡草腙(diflufenzopyr)、噻菌腈(thicyofen)、氟胺(_fu an)草唑(flupoxam)、F-1327、protrifenbute、活化酯(acibenzolar)、喹螨醚(fenazaquin)、杀雄啉(cintofen)、氯氟草醚乙酯(ethlxyfen-ethyl)、QY-988和NC184。
无效品种(2个)：
苯磺隆(tribenuron-methyl)和啶虫脒(aetamiprid)。
另外，有以下8个品种未获得专利权：
SSI-116、环虫清(dicyclanil)、环啶菌胺(ICIA 0858)、糠菌唑(bromuconazole)、呋醚唑(furcanazole)、喹禾糠酯(quizalofop-P-tefuryl)、imidate和啶菌胺(PEIP)。