2013-2017年专利将要过期的农药产品
2013-2017年专利到期的农药
从专利的角度基本上可以将农药产品分为三类：专利产品、专利到期产品和非专利产品。2011年全球作物保护市场市值约为440亿美元，而这三类农药基本是三分天下的局面。随着开发新农药有效成分的难度逐渐加大，所需投入的时间和金钱也在不断攀升，近年来专利产品所占的市场份额在逐步萎缩，目前约占作物保护市场总额的30%左右，也就是132亿美元左右。专利到期产品约占所有产品总额的32%，合140.8亿美元左右；非专利产品目前占有的比率最高，约为38%，也就是167.2亿美元左右。随着早期的专利农药产品的保护期陆续到期，据悉，到2023年，全球将有166个农药专利到期，届时新增加的农药产品市场达110亿美元。由此可见，专利到期农药品种具有极大的市场空间。
结合中国的国情来看，中国在新农药创制方面相较于发达国家比较薄弱，拥有自主知识产权的产品为数不多。此外，国内许多农药品种产能过剩严重，加上国外新颖的专利产品不断抢占国内市场，使得很多大宗产品市场较为低迷。因此，越来越多的国内企业将注意力转移到了专利即将到期的农药品种上。本文统计了31个在2013年到2017年这五年间专利保护期到期的农药产品，进行简单分析，希望可以为国内的企业带去一定的参考。
这31个产品包括12个杀菌剂、11个除草剂和8个杀虫剂。从专利到期时间来看，2013年到期的产品有8个；2014年到期的产品有7个；2015年到期的产品有8个；2016年到期的产品4个；2017年到期的也是4个。从专利持有者来看，大多数产品还是世界领先的前6大农化公司开发的产品；也有不少是历来在农药新化合物研发方面实力强大的日本公司所开发的产品；还有少量是中国的研究机构开发的产品。从产品的全球市值来看，除少数产品未获得有效数据外，2012年仅这31种农药产品中的25种的全球市值总和就达到了45.78亿美元，约占全球作物保护市场总市值的十分之一左右。销售额上亿美元的产品有12个；销售额在5千万到1亿美元之间的产品有1个；销售额在1千万到5千万美元之间的产品有10个；销售额在1千万美元以下的产品有2个。 杀菌剂
上表中所列的未来五年专利到期的杀菌剂产品（宁南霉素没有可用数据）2012年的全球市值总和为20.92亿美元。其中，销售额比较大的几个产品为巴斯夫公司的唑菌胺酯，销售额8亿美元；拜耳作物科学的丙硫菌唑，销售额6.25亿美元；先正达股份公司的精甲霜灵，销售额3.45亿美元和拜耳公司的氟嘧菌酯，销售额1.65亿美元。登记方面，笔者查阅了中国农业部农药检定所的农药登记信息，除国外企业的登记外，目前这些杀菌剂产品中还未有中国企业取得登记的产品为咪唑菌酮、苯噻菌胺、精苯霜灵、丙硫菌唑、吡噻菌胺和氟嘧菌酯。目前由中国企业获得的宁南霉素的登记有5个（1个临时登记），其中有1个母药和4个制剂的登记；苯酰菌胺的登记有2个（均为临时登记），原药和制剂各有1项登记；唑菌胺酯的登记有3个，均为制剂产品；精甲霜灵的登记有3个，其中原药登记为2个，制剂登记1个；硅噻菌胺有1个制剂产品的登记；氟吗啉有12项登记（1个临时登记），其中有1个原药和11个制剂登记。
除草剂
上表中未来五年专利到期的除草剂产品（单嘧磺隆、单嘧磺酯和氟哒嗪草酯没有可用数据）2012年的全球市值总和为9.11亿美元。其中，销售额比较大的几个产品为拜耳作物科学的甲基二磺隆（销售额2.9亿美元）和甲酰氨基嘧磺隆（销售额1.3亿美元）；陶氏益农公司的五氟磺草胺，销售额2.5亿美元；先灵公司的双唑草腈，销售额1亿美元。在中国，除国外企业的登记外，目前这些除草剂产品还没有任何中国企业登记的有双唑草腈、双环磺草酮、四唑酰草胺、甲基二磺隆、嘧啶肟草醚、甲酰氨基嘧磺隆和氟哒嗪草酯。目前由中国企业获得的噁嗪草酮的登记有1个，为原药的登记；单嘧磺隆的登记有2个，原药和制剂各1个；单嘧磺酯的登记有2个，原药和制剂各1个；五氟磺草胺共有4项登记（1个临时登记），均为制剂产品。
杀虫剂
上表中未来五年专利到期的杀虫剂产品（氯胺磷和吡氟硫磷没有可用数据）2012年的全球市值总和为15.75亿美元。其中最抢眼的产品是先正达公司的噻虫嗪，2012年噻虫嗪的全球市值高达11.4亿美元。陶氏益农公司的甲氧虫酰肼；三井化学株式会社的呋虫胺和拜耳作物科学的螺虫乙酯这三个产品2012年全球销售额均在1亿美元以上。登记方面，除跨国公司外，目前这些杀虫剂产品还没有任何中国企业取得登记的有氯胺磷、吡氟硫磷和螺虫乙酯。目前由中国企业获得的噻虫嗪的登记共有43个（5个临时登记），其中有22项原药和21项制剂登记；氟啶虫酰胺共有1个制剂登记（临时登记）；甲氧虫酰肼的登记有7个（3个临时登记），其中有2个原药登记和5个制剂登记；呋虫胺共有3个临时登记，其中有2个原药和1个制剂登记；三氟甲吡醚有1个制剂产品的登记。
2011年-2015年专利到期的农药品种之磺酰磺隆
专利品种连载
２０ １ １年一２０ １ ５年专利到期的农药品种之磺酰磺隆
唐永军 吕秀亭王霞
农药产品大致可分为：专利期品种、过专利期品种及无专利品种。目前专利到期产品和非专利农药产品 是农药的主要市场，约占农药市场７０％的市场份额。保护农药知识产权，维护农药开发和技术创新的积极 性，对维护农药行业的健康发展十分重要。农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠 纷，也是农药企业十分关注的事情。“十二五”期间，我国将有多个农药品种的专利保护到期。 本刊２０１２年第一期开始陆续介绍２０１１年一２０１５年专利到期的农药品种。敬请关注！
磺酰磺隆是由日本武田制药公司（现住友化学武
田农药有限公司）发现，并与孟山都公司共同开发上
市的磺酰脲类除草剂。试验代号：ＭＯＮ３７５００、
ＭＯＮ３７５８８、ＴＫＭ１９，通用名称：Ｓｕｌｆｏｓｕｌｆｕｒｏｎ，商品名
称：Ｍｏｎｉｔｏｒ。主要用于小麦田苗后除草，深受农户欢
迎。
化学名称：
１一（４，６一二甲氧嘧啶一２一基）一３一（２一乙基磺酰基咪
唑并［１，２一ａ】吡啶一３一基）磺酰基脲 英文名称：
１一（４，６－ｄｉｍｅｔｈｏｘｙｐｙｒｉｍｉｄｉｎ一２一ｙ１）－３－（２－ｅｔｈｙｌｓｕｌ—
ｆｏｎｙｌｉｍｉｄａｚｏ［１，２一ａ］ｐｙｒｉｄｉｎ一３一ｙ１）ｓｕｌｆｏｎｙｌ ｕｒｅａ ＣＡ主题索引名称：
ｉ ｍｉｄａｚｏ［１，２－ａ］ｐｙｒｉｄｉｎｅ－３－ｓｕｌｆｏｎａｍｉｄｅ，Ｎ一
［［（４，６－ｄｉｍｅｔｈｏｘｙ－２－ｐｙｒｉｍｉｄｉｎｙ１）ａｍｉｎｏ］ｃａｒｂｏｎｙ１］－２一
（ｅｔｈｙｌｓｕｌｆｏｎｙ１）－
ＣＡＳ登录号：【１４１７７６—３２—１】 化学结构式：
１理化性质：
纯品为无嗅白色固体，熔点２０１．１ ２０１．７℃。蒸气
压＜ｌｘｌ０印ａ，分配系数Ｋｏｗ ｌｏｇＰ（２０￣Ｃ）＜ｌ（ｐＨ５至ｐＨ
９缓冲溶液）。水中溶解度（ｍｇ／Ｌ）１８（ｐＨ＝５）、１６２７（ｐＨ＝ ７）、４８２（ｐＨ＝９１。在丙酮中溶解度为０．７ｌｇ／Ｌ，甲醇中为
2011年-2015年专利到期的农药品种之高效苯霜灵
口农药 专利产品连载
２０ Ｉ１年一２ｏ Ｉ ５年专利到期
刘军于乐祥童佩剑 （山东省农药科学研究院 济南２５０１００）
农药产品大致可分为：专利期品种、过专利期品种及无专利品种。目前专利到期产品和非专利农药产品是农 药的主要市场，约占农药市场７０％的市场份额。保护农药知识产权，维护农药开发和技术创新的积极性，对维护 农药行业的健康发展十分重要。农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠纷，也是农药企业 十分关注的事情。“十二五”期间，我国将有多个农药品种的专利保护到期。 本刊２０１２年第一期开始陆续介绍２０１１年－２０１５年专利到期的农药品种。敬请关注！
酰胺类化合物作为杀菌剂已有几十年的历史， 该类杀菌剂在杀菌剂市场中占有重要的地位。如甲
霜灵、苯霜灵、恶霜灵和甲呋酰胺等苯酰胺类杀菌 剂中，仅高效甲霜灵２００２年的销售额就达到２．２５ 亿美元。它们作为防治霜霉目真菌的专用药剂，具 有显著的保护、治疗和铲除作用，广泛应用于马铃
薯和番茄晚疫病的防治。近年来高效、低毒、低残留 已成为农药发展的必然趋势，手性农药就是其中的
一个研究方向。很多农药手性化合物相互作用时， 手性对映体往往表现出不同的特性，有时甚至表现
出截然相反的性质。酰胺类杀菌剂中苯霜灵也是一 个手性农药．研究表明苯霜灵的Ｒ一异构体的活性
远远高于Ｓ一异构体，二者混用大大降低药效。因此
高效苯霜灵的研究和开发具有重要的意义。 高效苯霜灵又名精苯霜灵，英文名称Ｂｅｎａｌａｘｙｌ－Ｍ 化学名称：Ｎ一（２，６一二甲苯基）一Ｎ一（苯基乙酰
基）一Ｄ一氨基丙酸甲酯
ＩＵＰＡＣ Ｎａｍｅ：ｍｅｔｈｙｌ Ｎ一（ｐｈｅｎｙｌａｃｅｔｙ１）一Ｎ—ｆ２，６一
ｘｙｌｙ１）——Ｄ——ａｌａｎｉｎａｔｅ ＣＡＳ Ｎａｍｅ：ｍｅｔｈｙｌ Ｎ－（２，６－ｄｉｍｅｔｈｙｌｐｈｅｎｙ１）－Ｎ－ （ｐｈｅｎｙｌａｃｅｔｙ１）一Ｄ—ａｌａｎｉｎａｔｅ ＣＡＳ登录号：９８２４３—８３—５ 分子式：Ｃ２０Ｈ２３ＮＯ 分子量：３２５．４０
2011年—2015年专利到期农药品种之吡唑醚菌酯
1 2011年—2015年专利到期农药品种之吡唑醚菌酯 农药产品大致可分为：专利期品种、过专利期品种及无专利品种。目前专利到期产品和非专利农药产品是农药的主要市场，约占农药市场70%的市场份额。保护农药知识产权，维护农药开发和技术创新的积极性，对维护农药行业的健康发展十分重要。农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠纷，也是农药企业十分关注的事情。”十二五”期间，我国将有多个农药品种的专利保护到期。 本刊2012年第一期开始陆续介绍2011年—2015年专利到期的农药品种。敬请关注！ 吡唑醚菌酯是巴斯夫公司开发的继醚菌酯之后于1993年发现的另一种新型广谱甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂，又名唑菌胺酯。通用名称：pyraclostrobin，试验代号：BAS500F，商品名称：F500、Comet、Headline、Insignia、Regnum、Stamina、Cabrio、Attitude、唑菌胺酯、凯润（25%吡唑醚菌酯乳油）和百泰等。主要用于防治多种作物上由子囊菌纲、担子菌纲、半知菌类和卵菌纲真菌引起的多种病害。 化学名称： N—{2—[1—（4—氯苯基）—1H—吡唑—3—
2 基氧甲基] 苯基（N—甲氧基）氨基甲酸酯。 英文化学名称： methyl N—{2—[1—（4—chlorophenyl）—1H—pyrazol—3—yloxymethyl] phenyl（N—methoxy）carbamate。 CA主题索引名： Carbamic acid—，2—[[[1—（4—chlorophenyl）—1H—pyrazol—3—yl]oxy]methyl] phenylmethoxymethl ester。 CAS登录号： [175013—18—0] 化学结构式： 分子式：C19H18ClN3O4 分子量：387.8 1 理化性质： 原药纯度≥97.5%。外观：白色或浅棕色晶状固体；熔点：63.7—65.2℃；沸点200℃分解；蒸气压2.6×10—8pa（20℃）；分配系数KowlogP=3.99（20℃）；亨利常数：5.3×10—6pa.m3.mol—1（计算值）；相对密度：1.367（20℃） 。溶解度：在水中的溶解度为1.9mg/L（20℃，与ph值无关）；在正庚烷中为3.7g/L，异丙醇中为30.0g/L，辛醇中为24.2g/L，橄榄油中为28.0g/L，甲醇中为100.8g/L，
2016年～2020年专利到期的农药品种之吡唑菌胺5页
第 1 页 2016年～2020年专利到期的农药品种之吡唑菌胺
我国农药行业转型升级最根本出路在于加大农药研发投入，创造和培育出具有自主知识产权的骨干农药品种；与此同时还要在产品开发过程中制定相应的知识产权战略，构建周密的产品知识产权保护网，进而依靠专利产品和技术获取超额利润。保护农药知识产权，维护农药开发和技术创新的积极性，对维护农药行业的健康发展十分重要。
农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠纷，也是农药企业十分关注的事情。本刊从2014年第7期开始陆续介绍2016年-2020年专利到期的农药品种。敬请关注！
吡唑菌胺是由日本三井化学公司研制开发的酰胺类杀菌剂，通用名称：penthiopyrad，商品名：Gaia、Affet、Fontelis、Vertisan，试验代号MTF-753，其他名称：吡噻菌胺。吡唑菌胺杀菌谱较广，不仅对锈病和菌核病活性优异，而且对灰霉病、白粉病、霜霉病和苹果黑星病等也具良好防效，且与其他杀菌剂无交互抗性。
化学名称：（RS）-N-[2-（1，3-二甲基丁基）-3-噻吩基]-1-甲基-3-（三氟甲基） -1H -吡唑-4-甲酰胺
英文名称：（RS）-N-[2-（1，3-dimethylbutyl）-3-thienyl]-1-methyl-3-（trifluoromethyl）pyrazole-4-carboxamide
CA系统名称：N-[2-（1，3-dimethylbutyl）-3-thienyl]-1-methyl-3-（trifluoromethyl）-1H-pyrazole-4-carboxamide
CAS登录号：[183675?C82?C3 ]
分子式：C16H20F3N3OS 第 2 页 相对分子质量：359.42
化学结构式：
1 理化性质：
工业品纯度98.7%，熔点103～105℃，沸点381.3℃，闪点184℃，密度1.3g/cm3，蒸汽压 6.43×10-3 mPa （25 °C）。溶解度：水中1.35mg/L，有机溶剂中：甲醇402g/L、丙酮410g/L、乙酸乙酯349g/L、甲苯67g/L。辛醇/水分配系数（LogPow）3.2（24℃）。
吡唑醚菌酯专利到期50多家企业开抢!
吡唑醚菌酯专利到期50多家企业开抢!
佚 名
【期刊名称】《农化市场十日讯》
【年(卷),期】2016(000)015
【摘 要】今年的农药市场热点中,吡唑醚菌酯是不能不提的一个产品.自去年6月巴斯夫专利产品吡唑醚菌酯在中国专利到期至今,国内吡唑醚菌酯产品登记如雨后春笋.目前在中国农药信息网上可查询到的有关吡唑醚菌酯的登记证有108个,涉及企业超过50家.有市场人士预计,2016年吡唑醚菌酯制剂出厂价值将比2015年翻一番,达到14亿元.
【总页数】2页(P16-17)
【正文语种】中 文
【中图分类】S48
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20II～2015年专利到期的农药品种之氰氟虫腙(一)
专利品种连载 请人：日本农药株式会社；专利公开号：ＣＮ１０５７６４６； 申请号：９１１０３９７４．０；授权公告号：ＣＮ１０２８５２４Ｃ；申 请日：１９９１．０６．１５。 — 今日农药 在我国申请的这两个专利已于２０１１年６月ｌ４ 日到期。 ５合成路线
∞ ＋Ｈ３Ｃ ＣＮ 、＞＿一 ＣＦ３ ０ ｌｌ ＮＨ２ＮＨ２一Ｃ一０ＣＨ３
ｃＦ３ ＮＮＨ—Ｃ—ＯＣＨ３ ｃＮ
琶： Ｏ 。ｃＦ３
以间三氟甲基苯甲酸甲酯为起始原料，合成中 间体４一氰基苄基一（３一三氟甲基苯基）酮，４一氰基苄 基一（３一三氟甲基苯基）酮和肼基甲酸甲酯反应，生 成２一『２一（４一氰基苯基）一１一（３一三氟甲基苯基）一亚乙 基１联氨甲酸甲酯，再和４一三氟甲氧基苯胺反应，合 成氰氟虫腙。 ６生物活性与安全性 氰氟虫腙是一种高度选择性的杀虫剂，杀虫活 性主要表现在鳞翅目害虫和部分鞘翅目害虫如马铃 薯叶甲等。对咀嚼和咬食的昆虫种类鳞翅目和鞘翅 目具有明显的防治效果，如常见的种类有稻纵叶螟、 甜菜夜蛾、棉铃虫、棉红铃虫、菜粉蝶、甘蓝夜蛾、小 菜蛾、菜心野螟、小地老虎、水稻二化螟等，对卷叶蛾 类的防效为中等；氰氟虫腙对鞘翅目害虫叶甲类如 马铃薯叶甲防治效果较好，对跳甲类及种子象的防 效为中等；氰氟虫腙对缨尾目、螨类及线虫无任何活 性。该药用于防治蚂蚁、白蚁、红火蚁、蝇及蟑螂等 非作物害虫方面很有潜力。广泛地防治鳞翅目和鞘 翅目幼虫的所有生长阶段，而与使用剂量多少无明 显的关系。大量的田间试验证实该药对鳞翅目和鞘 翅目幼虫的所有生长阶段（也包括鞘翅目的成虫）都 有很好的防治效果。因此氰氟虫腙可以被灵活地应 用于害虫发生的所有时期。但对鳞翅目和鞘翅目 的卵及鳞翅目的成虫无效。 ｃｖ３
氰氟虫腙具有良好的作物安全性。在温室和田 间试验中，在试验剂量下，氰氟虫腙２４％悬浮剂对 试验作物均安全，如菜心、菜花、花椰菜、白菜、油菜、 芥菜、莴苣、茄子、西红柿、辣椒、甜辣、马铃薯、韭菜、 胡萝卜、草莓、西瓜、豆类、棉花、甜菜、朝鲜蓟、大麦、 水稻、苹果、葡萄、橄榄、柑桔等。 氰氟虫腙对其它昆虫有较强的选择性．对刺吸 口器害虫如蚜虫或莉马等无效，对有益生物包括传 粉昆虫和节肢类昆虫比较安全，适合用于病虫害综 合防治和虫害的抗性治理。在综合防治上。有益生 物作为多种害虫的天敌发挥着重要的作用。评价杀 虫剂好坏除看其对靶标害虫的效果外，对有益生物 是否低毒也是一个重要的指标。氰氟虫腙在１１０～ １９６ ｇａ．ｉ．／ｈｍ。剂量范围内。对多种天敌非常安全，在 推荐剂量（２４０ｇａ．ｉ．／ｈｍｚ）下，对天敌也表现出毒性低、 较安全的特点。氰氟虫腙对有益生物影响很小，由 于低毒和对环境友好，氰氟虫腙被美国环保署（ＥＰＡ） 认定为减低风险的化合物。 ７结论 氰氟虫腙因其独特的作用机制，具有优异的杀 虫活性。氰氟虫腙２４％悬浮剂一“艾法迪”与“康 宽”、“福戈”、“垄歌”同称为杀虫剂的“四大天王”。而 且，氰氟虫腙对作物与有益生物高度安全，是害虫综 合防治的理想药剂，应用前景广阔。
2011年-2015年专利到期的农药品种之啶酰菌胺
专利品种连载 一 一今日农药 １．７０亿美元，２００９年２．８Ｏ亿美元。 ６合成方法： 根据起始原料的不同，啶酰菌胺的合成主要有 如下三条路线。 （１）以邻氯硝基苯为原料的路线 以邻氯硝基苯和对氯苯硼酸为原料，与催化剂 ＭＳ—Ｐｄ、无水碳酸钾及ＴＢＡＢ的ＤＭＦ溶液在１２０￣Ｃ 发生ｓｕｚｕｋｉ反应生成２一（４一氯苯基）硝基苯，再经催 化加氢还原得到２一（４一氯苯基）苯胺，最后与２一氯 烟酰氯（由２一氯烟酸经酰氯化得到）缩合得目标产 物。 真菌产能，从而抑制真菌生长。从这点看，它和 ｓｔｒｏｂｉｌｕｒｉｎｓ类杀菌剂不同，二者不产生交互抗性。啶 酰菌胺在电子传递链中有不同的作用方式和作用 点，能够抑制孢子萌发、菌管的延伸、菌丝的生长和 孢子母细胞形成真菌的生长和繁殖等主要阶段，是 第一个利用这种高效作用方式来对抗出现在重要作 物上新型病害的产品，即使病原体已产生了对抗其 它杀菌剂的抗性，也能受到啶酰菌胺的控制。啶酰 菌胺在较低质量浓度下对孢子的生长和细菌管延伸 仍有很强的抑制能力，药效比普通的杀菌剂如嘧霉 胺好：对８００多个被分离出的已对通用杀菌剂产生 抗性的灰霉病菌株进行试验，结果表明，它与其他杀 菌剂无交互抗性。该药用在葡萄灰霉病的防治上， 它对孢子的发芽有很强的抑制能力。 ４专利概况： （１）专利名称：Ａｎｉｌｉｄｅ ｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓ ａｎｄ ｔｈｅｉｒ ｕｓｅ ｔｏ ｃｏｍｂａｔｂｏｔｒｙｔｉｓ。专利号：ＥＰ０５４５０９９，专利申请日： １９９２．１１．０７，公开日：１９９３．０６．０９。 （２）巴斯夫股份有限公司于２００６年８月１６日在 我国申请了行政保护，并于２００７年８月１６日获得 授权，授权号为ＮＢ—ＥＰ２００７０８１６３１，该行政保护有 效期至２０１２年１１月９ １３。 ５上市及登记情况： 啶酰菌胺２００４年全球首次登记国家是英国、德 国和瑞士。在英国分别以Ｆｉｌａｎ ｆ啶酰菌胺５０％）和 Ｓｉｇｎｕｍ（啶酰菌胺２６．７ ＋唑菌胺酯６．７ｇ／Ｌ）用于油 菜籽和果树与蔬菜；以商品名Ｃａｎｔｕｓ在德国销售， 用于油菜籽；此后在多国获准上市。在亚洲首次登 记的国家是韩国，用于防治辣椒和黄瓜病害，商品名 Ｃｏｌｌｉｓ。２００７年啶酰菌胺已经取得５０个国家用于 １００种作物防治８Ｏ种病害的登记。 啶酰菌胺在我国的登记情况： 生产厂家 登记证号 登记名称 总含量 剂型 有效起始日 有效截止日 广东德利生物科 ＰＤ２０１０１０１７ 醚菌・啶酰菌 ３００克册 悬浮剂 ∞１２．０５．１２ ∞１３．晒．１２ 技有限公司 Ｆ１Ｏｏ０１７ 广东德利生物科 Ｌｓ２ｏ０８３１４５ 醚菌・啶酰菌 ３００克，升 悬浮剂 ２０ｌ１．１Ｏ．１２ ２０ｌ２．１０．１２ 技有限公司 Ｆ１１０ｏ２３ 巴斯夫欧洲公司 ＰＤ２００８ｌｌ０６ 啶酰菌胺 ５Ｏ％ 水分散粒剂 ２００８．０８．１９ ２０１３．０８．１９ 广东德利生物科 ＰＤ２ｏ０８ｌ１０６ 啶酰菌胺 ５０％ 水分散粒剂 ２０１２．１ｌ ｏ４ ２０ｌ３．０８．１９ 技有限公司 Ｆ０９ｏ１２８ 巴斯夫欧洲公司 ＰＤ２叭Ｏ１０ｌ７ 醚菌・啶酰菌 ３００克／ 悬浮剂 ２０ｌＯ．０ｌ ２０ ２０１５．１０．２０ 巴斯夫欧洲公司 ＰＤ２００８ｌ１ｏ７ 啶酰菌胺 ９６％ 原药 瑚８．（】８．１９ ∞１３．０８．１９ 啶酰菌胺于２００４年上市以来，销售额逐年上 升，且均超亿美元。２００５年１．０５亿美元，２００７年 该路线采用的原料邻氯硝基苯来源丰富、易得， 成本较低。其中第一步偶联反应收率达９０％。缺点 是反应步骤长，且需要催化加氢。 （２）以邻碘苯胺为原料的路线 在路线１的基础上进行改进，以邻碘苯胺为原 料，首先与２～氯烟酰氯（由２一氯烟酸经酰氯化得 到）进行缩合反应，再与对氯苯硼酸发生ｓｕｚｕｋｉ反 应得目标产物。 魄＋ 斌
2012—2015年到期农药品种及其市场回顾——除草剂
2012—2015年到期农药品种及其市场回顾——除草剂
张一宾
【期刊名称】《杂草科学》
【年(卷),期】2012(30)1
【摘 要】全球农药产品大致可分为：专利期品种、过专利期品种及无专利品种。专利保护期的专利产品（proprietary products）系指强制性专利保护期内的产品。非专利产品（generic products）多为一些老产品,主要市场在亚洲、南美和东欧。过专利保护期的专利技术产品（off partent proprietary products）系指活性成分已过专利保护期（多为20年）,但其最终制剂产品或某些技术仍在保护期内,从而阻碍其他人涉及此技术产品。
【总页数】1页(P21-21)
【关键词】农药产品;市场回顾;品种;除草剂;专利保护期;过专利期;技术产品;专利产品
【作 者】张一宾
【作者单位】
【正文语种】中 文
【中图分类】S48
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2016年―2020年专利到期的农药品种之乙酰虫腈共6页
第 1 页 2016年―2020年专利到期的农药品种之乙酰虫腈
我国农药行业转型升级最根本出路在于加大农药研发投入，创造和培育出具有自主知识产权的骨干农药品种；与此同时还要在产品开发过程中制定相应的知识产权战略，构建周密的产品知识产权保护网，进而依靠专利产品和技术获取超额利润。保护农药知识产权，维护农药开发和技术创新的积极性，对维护农药行业的健康发展十分重要。
农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠纷，也是农药企业十分关注的事情。本刊自2014年第7期开始陆续介绍2016年-2020年专利到期的农药品种。敬请关注！
乙酰虫腈（试验代号：RPA-115782，通用名称：acetoprole）是由法国罗纳-普朗克公司开发的新型吡唑类化合物，为氟虫腈（fipronil）的结构改造物。其杀虫、杀螨活性与氟虫腈相仿。
化学名称：1-[5-氨基-1-（2，6-二氯-α，α，α-三氟对甲基苯基）-4-（甲基亚硫酰基）-吡唑-3-基]乙酮
英文名称：1-[5-amino-1-（2，6-dichloro-α，α，α-trifluro-p-tolyl）-4-（methylsulfinyl）-pyrazol-3-yl]ethanone
CA系统名称：ethanone-，1-[5-amino-1-[2，6-dichloro-4-（trifluoromethyl）phenyl]-4-（methylsulfinyl）-1H-pyrazol-3-yl]-
IUPAC名称：
1-[5-amino-1-（2，6-dichloro-α，α，α-trifluoro-p-tolyl）-4-（methylsulfinyl）pyrazol-3-yl]ethanone
CAS登录号：[209861-58-5] 第 2 页 化学结构式：
1、理化性质：
纯品为白色结晶固体，熔点为166℃。
2011年-2015年专利到期的农药品种之咪唑菌酮
专利品种连载 — ／争．日农鸩
２０１ １年－２０１ ５年专禾Ｕ至Ｕ期的农药品种之咪唑菌酮
山东省农药研究所 张梅凤王霞吕秀亭
农药产品大致可分为：专利期品种、过专利期品种及无专利品种。目前专利到期产品和非专利农药产品是农
药的主要市场，约占农药市场７０％的市场份额。保护农药知识产权，维护农药开发和技术创新的积极性，对维护
农药行业的健康发展十分重要。农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠纷，也是农药企业
十分关注的事情。“十二五”期间，我国将有多个农药品种的专利保护到期。
本刊２０１２年第一期开始陆续介绍２０１１年一２０１５年专ｆｔ．４到期的农药品种。敬请关注！
咪唑菌酮（通用名ｌｅｎａｍｉｄｏｎｅ。试验代号ＲＰＡ一
４０７２１３、ＲＰＡ ４０５８０３、ＲＹＦ ３１９，商品名称Ｃｅｎｓｏｒ、
Ｆｅｎｏｍｅｎ、Ｒｅａ—ＳＯｎ，Ｓｏｎａｔａ、Ｓａｇａｉｅ）是由罗纳一普朗克
农化公司发现、安万特公司（现拜耳作物科学公司）开
发的新颖咪唑啉酮类杀菌剂 咪唑菌酮具有光学活
性．仅Ｓ对映异构体表现出杀菌作用 咪唑菌酮可用
于葡萄、蔬菜、马铃薯和番茄等作物上，防治卵菌纲、
部分子囊菌纲和链格孢属病原菌引起的病害
化学名称：（Ｓ）一１一苯氨基一４一甲基一２一甲硫基一４一
苯基咪唑啉一５一酮
英文名称：（Ｓ）一１一ａｎｉｌｉｌｎｏ－４一ｍｅｔｈｙｌ一２一ｍｅｔｈｙｌｔｈｉｏ一
４一ｐｈｅｎｙｌｉｍｉｄａｚｏｌｉｎ一５－ｏｎｅ ＣＡ主题索引名称：４Ｈ—ｉｍｉｄａｚｏｌ一４一ｏｎｅ．３，５一
ｄｉｈｙｄｒｏ ．５——ｍｅｔｈｙｌ——２——（ｍｅｔｈｙｌｔｈｉｏ、——５——ｐｈｅｎｙｌ——３——
（ｐｈｅｎｙｌａｍｉｎｏ）－，（５ｓ）一 ＣＡＳ登录号：『１６１３２６—３４—７１
化学结构式：
１理化性质：
原药含量≥９７．５％；外观：白色毛状粉末，无特殊
气味；熔点：１３６．８℃；蒸气压：３．４ｘ１０－４ｍＰａ（２５℃）；分配