药化习题-5节-答案
中药化学《生物碱》重点总结及习题
生物碱的碱性强弱与pKa的关系：pKa＜2为极弱碱，pKa2~7为弱碱，pKa7~11为中强碱，pKa11以上为强碱
3．影响碱性强弱的因素
（1）氮原子的杂化方式：SP3>SP2>SP1
四氢异喹啉（SP3pKa9.5） 异喹啉（SP2pKa5.4） 氰类（SP 中性 ）
③碱性极弱的生物碱（酰胺类生物碱）和酸生成的盐不稳定，其酸水溶液用氯仿萃取时，生物碱可转溶于氯仿而被分离。
表10-2 生物碱溶解性规律
水 酸水 碱水、甲（乙）醇、 苯 乙醚 CHCl3、 CCl4石油醚
亲脂性生物碱-+-++ （++）-
亲水性生物碱++++--
生物碱盐 ++-+--
※两性生物碱、酰胺类生物碱、内酯型生物碱：既可溶于酸水，也可溶于碱水中，其余同脂溶性生物碱。
二、旋光性
大多有旋光（不对称碳原子或不对称中心），且多呈左旋性。通常左旋体的活性大于右旋体。
三、溶解性
1．游离态 指大多数的仲胺、叔胺类生物碱，多为亲脂性的，极性较小。
2．盐 为离子型，极性大。
生物碱盐溶解性规律：
①无机酸盐的水溶度大于有机酸盐的水溶度。
②无机酸盐中，含氧酸盐的水溶度大于卤代酸盐。
③卤代酸盐中，盐酸盐的水溶度最大，氢碘酸盐的水溶度最小。
附注：用方法二分离时，应采用多缓冲纸色谱（分配原理）进行先导分离。
* 碱性弱的生物碱易游离（脂溶性，易于CHCl3）。
** 碱性强的生物碱易成盐（离子型，易于水）。
（2）利用生物碱的极性（溶解性）差异分离
分子结构的不同 极性的差异 对特殊溶剂的溶解性能不同而分离
中药化学4.doc
第三章糖和苷第一节糖的分类单糖是多羟基醛或酮，是组成糖类及其衍生物的基本多元。
习惯上将单糖Fischer投影式中距羰基最远的不对称碳原子的构型定为整个糖分子的绝对构型，其羟基向右的为D-型，向左的为L-型。
根据成环的C原子多少，可分为五碳糖（呋喃糖）、六碳糖（吡喃糖）。
单糖成环后新形成的一个不对称碳原子成为端基碳，生成的一对差向异构体有αβ两种构型。
常见的单糖有：五碳醛糖（如D-核糖、D-木糖、L-阿拉伯糖）、六碳醛糖（如D-葡萄糖、D-甘露糖、D-半乳糖）、甲基五碳醛糖（如D-鸡纳糖、L-鼠李糖、D-夫糖）、六碳酮糖（如D-果糖）、糖醛酸（D-葡萄糖醛酸、D-半乳糖醛酸）等。
由2～9分子个单糖通过苷键结合而成的直链或支链聚糖称为低聚糖，或寡糖。
常见的二糖有：龙胆二糖、麦芽糖、冬绿糖、蚕豆糖、昆布二糖、槐糖、芸香糖、新橙皮糖等。
龙胆二糖、麦芽糖、芸香糖和新橙皮糖需要了解其结构。
由10个以上单糖通过苷键连接而成的糖称为多聚糖，或多糖。
分两类：一类是动植物的支持组织，该类成分不溶于水，分子呈直链型，如纤维素；一类是动植物的贮存养料，可溶于热水成胶体溶液，多数分子呈支链型，如淀粉。
其中，淀粉由直链的糖淀粉和支链的胶淀粉组成。
糖淀粉遇碘显蓝色，胶淀粉遇碘显紫红色。
第二节苷的分类苷类又称配糖体，是糖或糖的衍生物如氨基糖、糖醛酸、去氧糖等与另一非糖物质通过糖的端基碳原子连接而成的化合物。
其中，非糖部分称为苷元或配基，其连接的键叫苷键。
一、按苷元的化学结构分类可分为：氰苷、香豆素苷、木脂素苷、黄酮苷、蒽醌苷、吲哚苷等。
二、按苷类在植物体内的存在状况分类存在于植物体内的苷称为原生苷，水解后失去一部分糖的称为次生苷。
苦杏仁苷是原生苷，水解后失去一分子葡萄糖而成的野樱苷就是次生苷。
三、按苷键原子分类1.O-苷（最常见的一类苷）（1）醇苷：通过醇羟基与糖端基羟基脱水而成的苷，如具有致适应原作用的红景天苷，杀虫抗菌作用的毛莨苷，解痉止痛作用的獐芽菜苦苷等都属于醇苷。
2016年药物化学习题1-3章(本科)
第一章绪论一、名词解释药物化学药物化学药物通用名化学名商品名二、选择题（一）A型题（最佳选择题）（1-5题）1.在执业药师考试中，以下课程为内容之一（）A 有机化学B 分析化学C 药物化学D 天然药物化学E 物理化学2.在执业药师考试中，药物化学内容列入科目为（）A 药事管理与法规B 药学专业知识（一）C 药学专业知识（二）D 药学专业知识（三）E 综合知识与技能3.我国药品通用名命名的依据是（）A 国际非专有名（INN）B中国药品通用名称（CADN） C中国药典（Ch.P）D美国化学文摘（CA） E有机化学命名原则4.以下药物不属于化学药物类别（）A扑热息痛 B 氟哌酸 C 盐酸关附甲素 D卡介苗 E 阿莫西林5. 组合化学方法研究新药，始于以下年代（）A 20世纪30年代B 20世纪50年代C 20世纪60年代D 20世纪90年代初E 21世纪初（二）B型题（配伍选择题）（6-10题）A 19世纪初期B 20世纪30年代C 20世纪40年代D 20世纪60年代E 20世纪90年代初6．水合氯醛的开始应用于( ) 7．百浪多息的发现于( )8．青霉素在临床的应用于( ) 9． 受体阻滞剂应用于( )10．高通量和自动化筛选技术的应用于( )（三）X型题（多项选择题）（11-15题）11.药物化学研究内容包括以下方面（）A制备方法 B 构效关系 C 理化性质 D 体内代谢 E 含量测定12．药物的名称通常包括药物( )A 通用名B化学名C商品名D拉丁名 E别名13.药物的三种名称在药品的说明书中都会同时出现，但在国家药典中只有( )A 通用名B拉丁名C商品名D化学名 E别名14.药物是一种关系人民生命健康的特殊商品，以下属于药物范畴的为( )A天然药物B化学药物C保健品 D 生物制品 E消毒品15.我国在新药研究方面，国家支持建立的技术平台有( )A新药筛选 B临床前安全性评价（GLP） C临床试验研究（GCP）D药物代谢动力学 E基础研究二、问答题1.药物化学的研究内容和任务有哪些?2.药物的名称有哪些，每种命名方法的依据是什么?3.联系实际，你认为怎样才能学好药物化学课程？第二章 中枢神经系统药物第1－4节 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神病药一、选择题（一）A 型题（最佳选择题）（1-15题）1．可与吡啶-硫酸铜试液作用显绿色的药物是（ ）A 苯巴比妥B 苯妥英钠C 硫喷妥钠D 氯丙嗪2．苯巴比妥钠注射剂制成粉针剂应用，是因为（ ）A 苯巴比妥钠不溶于水B 运输方便C 对热敏感D 水溶液不稳定，放置时易发生水解反应3．以下对苯妥英钠描述不正确的是（ ）A 为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药B 本品水溶液呈碱性反应C 露置于空气中吸收二氧化碳析出白色沉淀D 性质稳定，并不易水解开环4．地西泮的化学结构中所含的母核是（ ）A 苯并硫氮杂环B 1，4−苯二氮环C 1，3−苯二氮环D 1，5−苯二氮环5．奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为（ ）A 羟基B 呱嗪环C 侧链部分D 吩噻嗪环6．巴比妥类药物为（ ）A 两性化合物B 中性化合物C 弱酸性化合物D 弱碱性化合物7．在酸性或碱性溶液中加热水解，产物产生经重氮化后与β-萘酚生成橙红色的是（） A 苯妥英钠 B 盐酸氯丙嗪 C 丙戊酸钠 D 奥沙西泮8．下列药物不具有酰脲结构的是（ ）A 苯妥英钠B 地西泮C 苯巴比妥D 海索比妥9．下列化学结构的药物是（ ） NN CH 3OClA 奥沙西泮B 地西泮C 氟西泮D 氯硝西泮10．盐酸氯丙嗪注射液中加入对氢醌的作用是（ ）A pH调节剂 B增溶剂 C抗氧剂 D等渗调节剂（二）B型题（配伍选择题）（11-15题）A属于苯二氮类药物 B属于吩噻嗪类药物C属于二苯并氮类药物 D属于丁酰苯类药物 E属于巴比妥类药物11．硝西泮（） 12．异戊巴比妥（） 13．卡马西平（）14．硫利达嗪（） 15．氟哌啶醇（）（三）X型题（多项选择题）（16-20题）16．注射剂室温放置易吸收CO2而产生沉淀的药物是（）A苯妥英钠 B地西泮 C苯巴比妥钠 D奋乃静 E氯丙嗪17．下列药物具有吩噻嗪环结构的是（）A奋乃静 B地西泮C苯巴比妥 D氯丙嗪 E硫利达嗪18．下列哪些药物在储存、使用过程中易发生水解变质（）A奋乃静 B苯妥英钠 C苯巴比妥 D地西泮 E氯丙嗪19．有关奥沙西泮，下列哪些叙述是正确的（）A加碘化铋钾试液产生橙红色复盐沉淀 B主要用于焦虑症治疗C在酸性溶液中加热水解后可发生重氮化−偶合反应 D 1位上没有甲基取代 E又名舒乐安定20．下列哪些药物具有苯二氮母核（）A艾司唑仑 B硝西泮 C依替唑仑 D咪达唑仑 E溴替唑仑二、问答题1．为什么巴比妥类药物结构中C5必须是双取代才有效？2．用化学方法区别下列各组药物(1)硫喷妥钠、苯巴比妥和苯妥英钠(2)地西泮与艾司唑仑3．地西泮为何易水解？其注射剂制备时应注意什么？4．氯丙嗪性质不稳定的原因是什么？可采取哪些措施提高其稳定性？第5节镇痛药一、选择题（一）A型题（最佳选择题）（1－5题）1.吗啡放久易变色是由于（）A 含苯环B 含酚羟基C 含氮原子D 含甲基E 含双键2. 美沙酮在结构上属于（）A哌啶类 B氨基酮类 C吗啡喃类 D苯吗啡喃类 E其他类3.纳洛酮是（）A镇痛药 B 既镇痛又可解毒 C抗癌药 D镇静药 E吗啡中毒解救药4.天然吗啡为（）A左旋体 B右旋体 C消旋体 D顺式体 E反式体5.哌替啶是酯，但较稳定是因为（）A空间位阻 B活性低 C不溶解 D有酸性 E熔点高（二）B型题（配伍选择题）（6-10题）A.NHCl3H2OB. NO3CH3OHClC.NOCH3OHO OHHOOO OHD.NE.OHCH2N(CH3)2 H3CO6．盐酸吗啡的化学结构为( ) 7．曲马多的化学结构为( ) 8．枸橼酸芬太尼的化学结构为( ) 9．盐酸哌替啶的化学结构为( ) 10．右丙氧芬的化学结构为( )（三）X型题（多项选择题）（11－15题）11．符合吗啡性质的有( )A易被氧化 B重排生成阿扑吗啡 C三氯化铁试液反应显蓝色D 与甲醛硫酸试液反应E 与钼硫酸试液反应12．合成类镇痛药包括（）A哌啶类 B氨基酮类 C吗啡喃类 D苯吗啡喃类 E吗啡13. 鉴别吗啡和可待因可选择（）A烯铁氰化钾 B三氯化铁 C甲醛硫酸D三硝基苯酚 E钼硫酸二、问答题1．试述镇痛药的构效关系。
药物化学题库
药物化学第一节绪论一、A11、药物化学被称为 ( )A、化学与生命科学的交叉学科?B、化学与生物学的交叉学科?C、化学与生物化学的交叉学科?D、化学与生理学的交叉学科?E、化学与病理学的交叉学科?【正确答案】 A【答案解析】药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其融和为一体的交叉学科。
2、常用的药物的名称类型不包括 ( )A、国际非专利药品名称（INN）?B、通用名?C、化学名?D、商品名?E、拉丁名?【正确答案】 E【答案解析】药物的名称有国际非专利药品名称（INN）、通用名、化学名、商品名四大类型。
药物化学第二节麻醉药一、A11、以下属于全身麻醉药的是 ( )A、盐酸普鲁卡因?B、氯胺酮?C、盐酸丁卡因?D、盐酸利多卡因?E、苯妥英钠?【正确答案】 B【答案解析】 A、C、D项都属于局部麻醉药物，E项苯妥英钠属于抗癫痫药。
2、以下关于氟烷叙述不正确的是 ( )A、为黄色澄明易流动的液体?B、不易燃、易爆?C、对肝脏有一定损害?D、遇光、热和湿空气能缓缓分解?E、用于全身麻醉和诱导麻醉?【正确答案】 A【答案解析】氟烷：本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。
本品经氧瓶燃烧法破坏后以稀氢氧化钠液为吸收剂进行吸收，然后加茜素氟蓝试液和醋酸钠的稀醋酸液，再加硝酸亚铈试液，即显蓝紫色。
这是含氟有机药物的一般鉴别方法。
本品用于全身麻醉和诱导麻醉，但对肝脏有一定损害。
3、属于酰胺类的麻醉药是 ( )A、利多卡因?B、盐酸氯胺酮?C、普鲁卡因?D、羟丁酸钠?E、乙醚?【正确答案】 A【答案解析】利多卡因含酰胺结构，属于酰胺类局麻药。
4、下列药物中化学稳定性最差的麻醉药是 ( )A、盐酸利多卡因?B、地塞米松二甲亚砜液(氟万)?C、盐酸氯胺酮?D、盐酸普鲁卡因?E、羟丁酸钠?【正确答案】 D【答案解析】盐酸普鲁卡因分子中所含的酯键易水解，芳伯氨基易氧化变色，所以稳定性差。
初级药师-药物制剂分析练习题及答案详解(17页)
药物分析第五节药物制剂分析一、A11、做无菌检查的制剂不包括A、用于手术、耳部伤口、耳膜穿孔的滴耳剂B、用于手术、耳部伤口、耳膜穿孔的洗耳剂C、用于手术或创伤的鼻用制剂D、用于烧伤或严重创伤的凝胶剂E、供无破损皮肤揉擦用的搽剂2、搽剂应检查A、装量B、热原C、融变时限D、泄漏率E、释放度3、凝胶剂检查A、热原B、可见异物C、微生物限度检查D、泄漏率E、释放度4、需进行干燥失重检查的制剂是A、眼膏剂B、颗粒剂C、栓剂D、粉雾剂E、软膏剂5、需要检查溶化性的制剂是A、注射剂B、滴眼剂C、颗粒剂D、滴鼻剂E、气雾剂6、颗粒剂的质检项目不包括A、干燥失重B、溶化性检查C、外观粒度、色泽D、装量差异检查E、崩解时限7、对于制剂的检查，下列说法中正确的是A、口腔贴片进行重量差异的检查B、胶囊剂一般检查包括装量差异检查C、咀嚼片进行崩解时限检查D、防腐剂的检查属于注射剂-般检查的范围E、胶囊剂除另有规定外，进行重量差异检查8、做片剂的重量差异检查时，若平均片重小于0.3g，则重量差异限度为A、±2.5%B、±5%C、±7.5%D、±10%E、±12.5%9、多数片剂应检查A、重量差异和崩解时限B、装量差异和崩解时限C、可见异物和热原D、粒度和无菌E、雾滴(粒)分布和微生物限度10、药典关于片重差异检查的叙述，错误的是A、取20片，精密称定总片重并求得平均值B、片重小于0.3g的片剂，重量差异限度为±7.5%C、片重大于或等于0.3g的片剂，重量差异限度为±3%D、超出规定差异限度的药片不得多于2片E、不得有1片超出限度的1倍11、片剂重量差异检查操作时应取A、5片B、10片C、15片D、20片E、30片12、每粒胶囊装量与平均装量差异程度检查是检查胶囊剂的A、溶出度B、装量差异C、崩解时限D、不溶性微粒E、均匀度13、应进行发泡检查的剂型A、阴道泡腾片B、肠溶片C、分散片D、胶囊剂E、栓剂14、关于制剂成品的质量检查，叙述错误的是A、咀嚼片需进行崩解时限检查B、栓剂应进行融变时限检查C、凡检查含量均匀度的制剂，不再检查重量差异D、凡检查释放度的制剂，不再进行崩解时限检查E、眼膏剂应进行金属性异物的检查15、不属于片剂质量检查项目的是A、外观性状，片重差异B、硬度，脆碎度C、崩解度，溶出度，释放度D、含量均匀度E、包装规格16、缓控释片应检查A、无菌B、热原C、装量D、释放度E、融变时限17、除另有规定外，需检查“含量均匀度”的制剂是A、滴眼剂B、气雾剂C、喷雾剂D、粉雾剂E、注射剂18、关于气雾剂的质量检查项目的叙述，不正确的是A、安全，漏气检查B、装量与异物检查C、喷射速度和喷出总量的检查D、外观检查E、压力大小的检查19、气雾剂的泄漏率是体现阀门系统密闭性的重要指标，与下列何种因素密切相关A、喷出药物液滴的粒径B、揿压费力程度C、每瓶总揿次D、有效部位沉积检查E、连续喷射弹力差20、需检查泄漏率的制剂是A、气雾剂B、粉雾剂C、喷雾剂D、注射剂E、滴耳剂21、软膏剂的一般检查中不包括A、粒度检查B、装量检查C、微生物限度D、无菌检查E、崩解时限22、必须在清洁，无菌的环境下制备的制剂是A、软膏剂B、气雾剂C、眼膏剂D、喷雾剂E、栓剂23、软膏剂应符合的质量要求是A、硬度符合药典规定B、生物利用度符合药典规定C、在体温时熔化、溶解D、外形要完整光滑E、应均匀、细腻，涂于皮肤无粗糙感24、软膏剂一般检查项目不包括A、装量差异B、粒度C、微生物限度D、溶解度E、无菌25、凡规定检查溶出度或释放度的胶囊剂，一般不再进行的检查是A、装量差异检查B、崩解时限检查C、特殊杂质检查D、杂质检查E、含量测定26、栓剂应符合的质量要求不包括A、有适宜的硬度B、塞入腔道可触化、软化或溶解C、塞入腔道后应无刺激性D、外形要完整光滑E、无热原27、以下不属于栓剂的检查项目的是A、重量差异B、融变时限C、崩解度D、外观检查E、微生物限度28、现行版《中国药典》中复方制剂的含量测定多采用A、GCB、HPLCC、MSD、TLCE、紫外—可见分光光度法29、《中国药典》规定，凡检查溶出度的制剂，可不再进行A、崩解时限检查B、主药含量测定C、热原检查D、含量均匀度检查E、重(装)量差异检查30、片剂在0.3g或者0.3g以上的片剂的重量差异限度为A、±7.5％B、±5.0％C、5.0％D、±7.0％E、±0.5％31、凡检查含量均匀度的制剂不再检查A、崩解时限B、重(装)量差异C、溶出度D、主药含量E、释放度32、微生物限度检查不包括A、细菌数B、霉菌数C、酵母菌数D、病毒数E、控制菌。
执业药师第五节-液体制剂
（2）混悬粒子的沉降：在一定条件下，混悬液中微粒的沉降速度遵循Stokes定 律。
式中，V—微粒沉降速度（cm/s）；r—微粒半径（cm）；ρ1、ρ2—微粒
和介质的密度（g/ml）；η—分散介质的黏度（g/ml/s）；g—重力加速度
溶胶因分散质点小、分散度大、布朗运动强，分散相质点能克服重力 作用而不下沉，具有动力学稳定性。溶胶外观澄明，但具有乳光，属 于高度分散的热力学不稳定体系。溶胶因布朗运动强，具有动力学稳 定性。
（二）胶体溶液型液体制剂的分类
1.高分子溶液剂
定义：高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体 制剂，属于热力学稳定体系。
（一）液体制剂生产与贮藏的有关规定
用适宜的量具以小体积或以滴计量的口服溶剂、口服混悬 剂或口服乳剂称为滴剂。
口服溶液剂、口服混悬剂、口服乳剂在生产、贮藏期间 应符合以下要求：
除另有规定外，口服溶液剂的溶剂，口服混悬剂的分散介 质常用纯水。
口服乳剂的外观应呈均匀的乳白色，以半径为10cm的离心 机每分钟4000转的转速离心15分钟，不应有分层现象。乳 剂可能会出现分层的现象，但经振摇应易再分散。
加入电解质后使ζ电位升高，阻碍微粒之间碰撞聚集的现象称为反絮 凝，能起反絮凝作用的电解质称为反絮凝剂，加入适宜的反絮凝剂也 能提高混悬剂的稳定性。
同一电解质可因用量不同起絮凝作用或反絮凝作用，如枸橼酸盐、枸 橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐及一些氯化物等。
（三）影响混悬型液体制剂稳定性的因素及稳定化措施
当两微粒逐渐靠近，吸引力略大于排斥力时，可形成疏松的聚集体， 呈絮状结构，稍加振摇即被分散。
带相同电荷微粒间产生的排斥力随着离子间距离缩小逐渐 增强，当达到一定距离时排斥力达到最大值。但这并非混 悬剂的最佳稳定条件，这是因为若因振摇或微粒的热运动 等而使离子间距再略微缩小，微粒间则产生强烈吸引而结 成较难被分散的硬块。
药物化学 习题及答案
药物化学习题及答案药物化研究题及答案1. 请解释下面术语的含义：a. 分子结构：指化学物质中原子的排列方式以及它们之间的化学键的组合。
b. 反应速率：指完成化学反应的速度或单位时间内反应物与生成物的浓度变化率。
c. 功能团：指影响有机分子化学性质的特定原子或原子团。
d. 光谱学：指通过测量电磁辐射与化学物质的相互作用来研究化学物质的结构、成分和性质的科学学科。
2. 请回答以下问题：a. 什么是化学键？它分为哪几种类型？化学键是两个原子之间的相互作用力，将原子结合在一起形成分子。
化学键分为离子键、共价键和金属键。
b. 请列举一些常见的官能团及其功能。
- 羟基（-OH）：增强溶解性和酸碱性。
- 醛基（-CHO）：参与氧化还原反应。
- 羰基（-C=O）：参与酰基转移反应。
- 氨基（-NH2）：提供质子酸性和氢键能力。
- 羧基（-COOH）：有机酸性。
- 胺基（-NH2）：提供质子碱性和氢键能力。
c. 简要解释以下术语：- 极性：指化学物质中原子间电荷分布的不均匀程度。
- pH值：指溶液中氢离子（H+）浓度的负对数。
- 弱酸：指在水中能部分解离产生质子（H+）的酸。
- 氢键：指当一个氢原子与高电负性原子之间发生相互作用时形成的化学键。
3. 请解答以下问题：a. 什么是立体化学？它在药物化学中有什么重要性？立体化学是研究分子空间结构的科学。
在药物化学中，立体化学可以影响药物与靶标之间的相互作用，进而改变药物的活性、选择性和副作用。
b. 请解释什么是抗氧化剂，并提供一个示例。
抗氧化剂是能够阻止或减缓氧化反应的物质，可以保护细胞免受氧自由基的损伤。
维生素C是一个常见的抗氧化剂。
以上是《药物化学习题及答案》的简要内容。
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《药物化学基础》第5章镇痛药
镇痛药
• 概念：又称麻醉性镇痛药
①作用于中枢神经系统； ②减轻或消除疼痛以及疼痛引起的 精 神紧张和烦躁不安等情绪 ③不影响意识及其他感觉
• 特点：多数药物反复使用可成瘾
使用中按麻醉药品实施特殊管理
第1节 吗啡及半合成衍生物
吗啡的来源：
罂粟科植物罂粟或白花罂 粟的浆果浓缩物即阿片
五、其他类镇痛药物
• 临床常用药物及结构类型
曲马多
布桂嗪
苯噻啶
第三节 内源性镇痛物
• 1973年在动物脑内发现了吗啡受体（阿片受体），有人推 测人和动物体内应有内源性阿片样物质作为阿片受体的天 然配基。
• 1974年从猪脑内提取、分离、纯化两种具有吗啡样镇痛作 用的五肽，统称为脑啡肽，即：H-酪-甘-甘-苯丙-亮来自OH酸碱两性还原性
与FeCl3反应
被铁氰化钾氧化与 FeCl3反应显蓝色
显蓝色
被空气氧化
鉴别
醚结构在酸性下分解 生成阿扑吗啡
使用中采取防稳定措施
• 吗啡在光照下被空气氧化，生成毒性较大 的伪吗啡（双吗啡，5-2）和N-氧化吗啡（ 5-3）的反应：
吗啡在酸性溶液中加热，可脱水并进行分子 重排，生成阿扑吗啡（5-4）。阿扑吗啡被 稀硝酸氧化成邻醌化合物（5-5）的反应：
• 问题：
1.合成镇痛药的结构类型有哪些？各有何特点？
2.合成镇痛药与吗啡的化学结构、活性有何异同？
3.在可待因、哌替啶、喷他佐辛三种镇痛药物中，你会推 荐给患者使用哪种药物，为什么？
一、苯基哌啶类
• 代表药：盐酸哌替啶 Pethidine Hydrochloride 结构与性质
苯环，与甲醛－硫酸 试液反应显橙红色
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第五章消化系统药物
自测练习
一、单项选择题
5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是C
A. 三唑仑
B.唑吡坦
C. 西咪替丁
D. 盐酸丙咪嗪
E. 咪唑斯汀
5-2、下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为B
A. 尼扎替丁
B. 罗沙替丁
C. 甲咪硫脲
D. 乙溴替丁
E. 雷尼替丁
5-3、下列药物中，具有光学活性的是D
A. 西咪替丁
B. 多潘立酮
C. 双环醇
D. 昂丹司琼
E. 联苯双酯
5-4、联苯双酯是从中药的研究中得到的新药。
B
A. 五倍子
B. 五味子
C. 五加皮
D. 五灵酯
E. 五苓散
5-5、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是E
A. 环系不同
B. 11位取代不同
C. 20位取代的光学活性不同
D. 七位取代基不同
E. 七位取代的光学活性不同
1
2
二、配伍选择题 [5-6-5-10]
A.
N N H
S
H N H N N CN
B.
N
O
H N O
O
O
C.
N S
N S
H N NO 2
NH
D.
N S O
NH 2NH 2O
N S N
NH 2
H 2N
E.
5-6、西咪替丁 A 5-7、雷尼替丁 E 5-8、法莫替丁 D 5-9、尼扎替丁 C
5-10、罗沙替丁 B [5-11-5-15]
A. 地芬尼多
B. 硫乙拉嗪
C. 西咪替丁
D. 格拉司琼
E. 多潘立酮
5-11、5-HT 3受体拮抗剂 D 5-12、H 1组胺受体拮抗剂 B 5-13、多巴胺受体拮抗剂 E 5-14、乙酰胆碱受体拮抗剂 A
5-15、H2组胺受体拮抗剂 C [5-16-5-20]
A. 治疗消化不良
B. 治疗胃酸过多
C. 保肝
D. 止吐
E. 利胆
5-16、多潘立酮 A 5-17、兰索拉唑 B 5-18、联苯双酯 C
5-19、地芬尼多 D
5-20、熊去氧胆酸E
三、比较选择题
[5-21-5-25]
A. 水飞蓟宾
B. 联苯双酯
C. 二者皆有
D. 二者皆无
5-21、从植物中提取 A 5-22、全合成产物B
5-23、黄酮类药物 A 5-24、现用滴丸B
5-25、是新药双环醇的先导化合物B
[5-26-5-30]
A. 雷尼替丁
B. 奥美拉唑
C. 二者皆有
D. 二者皆无
5-26、H1受体拮抗剂 D 5-27、质子泵拮抗剂B
5-28、具几何活性体 A 5-29、不宜长期服用B
5-30、具雌激素样作用D
[5-31-5-35]
A. 多潘立酮
B. 西沙比利
C. 二者皆是
D. 二者皆不是
5-31、促动力药 C 5-32、有严重的锥体外系的不良反应D 5-33、从甲氧氯普胺结构改造而来B 5-34、口服生物利用度较低C
5-35、与一些药物合用，可导致严重的心脏不良反应B
四、多项选择题
5-36、抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构BDE
A. 含有咪唑环
B. 含有呋喃环
C. 含有噻唑环
D. 含有硝基
E. 含有氮酸结构的优势构象
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5-37、属于H2受体拮抗剂有ADE
A. 西咪替丁
B. 苯海拉明
C. 西沙必利
D. 法莫替丁
E. 罗沙替丁醋酸酯
5-38、经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有BCE
A. 联苯双酯
B. 法莫替丁
C. 雷尼替丁
D. 昂丹司琼
E. 硫乙拉嗪
5-39、用作“保肝”的药物有ACE
A. 联苯双酯
B. 多潘立酮
C. 水飞蓟宾
D. 熊去氧胆酸
E. 乳果糖
5-40、5-HT3镇吐药的主要结构类型有BC
A. 取代的苯甲酰胺类
B. 三环类
C. 二苯甲醇类
D. 吲哚甲酰胺类
E. 吡啶甲基亚砜类
5-41、具有保护胃黏膜作用的H2受体拮抗剂是ABCDE
A. 西咪替丁
B. 雷尼替丁
C. 乙溴替丁
D. 法莫替丁
E. 拉呋替丁
5-42可用作镇吐的药物有ACE
A. 5-HT3拮抗剂
B. 选择性5-HT重摄取抑制剂
C. 多巴胺受体拮抗剂
D. H2受体拮抗剂
E. M胆碱受体拮抗剂
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五、问答题
5-43、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好？
答：胃酸分泌的过程有三步。
第一步，组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激壁细胞底一边膜上相应的受体，引起第二信使cAMP或钙离子的增加；第二步，经第二信使cAMP或钙离子的介导，刺激由细胞内向细胞顶端传递；第三步，在刺激下细胞内的管状泡与顶端膜内陷形成的分泌性微管融合，原位于管状泡处的胃质子泵—H／K—ATP酶移至分泌性胃管，将氢离子从胞浆泵向胃腔，与从胃腔进入胞浆的钾离子交换，氢离子与顶膜转运至胃腔的氯离子形成盐酸(即胃酸的主要成分)分泌。
质子泵抑制剂是胃酸分泌必经的最后一步，可完全阻断各种刺激引起的胃酸分泌。
且因质子泵抑制剂是以共价键的方式与酶结合，故抑制胃酸分泌的作用很强。
而且质子泵仅存在于胃壁细胞表面，质子泵抑制剂如Omeprazole在口服后，经十二指肠吸收，可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中，在壁细胞中可存留24小时，因而其作用持久。
即使血药浓度水平低到不能被检出，仍能发挥作用。
故质子泵抑制剂的作用专一，选择性高，副作用较小。
5-44、请简述镇吐药的分类和作用机制。
答：以其作用靶点和作用机制(即拮抗的受体)分为抗组胺受体止吐药、抗乙酰胆碱受体止吐药、抗多巴胺受体止吐药和抗5一H T3受体的5一HT3受体拮抗剂。
止吐药物可阻断呕吐神经反射环的传导，达到止吐的临床治疗效果。
该反射环受多种神经递质影响，如组胺、乙酰胆碱、多巴胺和5一羟色胺。
5-45、试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。
答：作为促动力药物的多潘立酮和甲氧氯普胺，是希望作用于消化系统的多巴胺D2受体，如促进胃肠道的蠕动等起作用。
但这两个药物都能进入中枢，影响中枢的多巴胺D2受体，导致中枢神经的副作用。
从结构上看多潘立酮比甲氧氯普胺含有较多的极性基团，极性较甲氧氯普胺大，不易透过血脑屏障。
即相比之下，进人中枢的多潘立酮的量较少，故多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢的副作用。
5-46、以联苯双酯的发现为例，叙述如何从传统药物（中药）中发现新药？
答：从临床实践中的传统药物中，分离提取有效成分，进行结构鉴定；将这一有效的成分作
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为药物，或以此为先导物，进行结构修饰或改造，得到可以使用的较优的药物，是用现代药物化学方法研究、开发新药的经典方法，传统药物是现代药物的一个来源。
本例是因为分离得到的活性成分量太少，不足以进行临床研究，转而用有效成分全合成研究中得到的中间体进行研究。
考虑到制备容易，又符合药用的要求，而成功地开发出肝病治疗辅助药物联苯双酯。
5-47、试解释，奥美拉唑的活性形式并无光学活性，为什么埃索美拉唑的使用效果较奥美拉唑好。
答：奥美拉唑为消旋体，而埃索美拉唑是奥美拉唑消旋体中的S异构体，具有光学活性，且药物活性更强。
R异构体在肝内较易被代谢，S异构体的首过代谢小，生物利用度高，作用时间较长，同时，由于S异构体受肝中代谢酶的影响较小，故个体差异也较小。
用单一的S异构体比用消旋体更为优越。
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