聚乙二醇在医药制剂中的新用途
聚乙二醇在医药制剂中的新用途
聚乙二醇在医药制剂中的新用途聚乙二醇(PEG)系一种常用药用辅料，世界各国的均收载有PEG条目。
聚乙醇的制备十分简单。
将环氧乙烷与单乙二醇(或双乙二醇)在碱性催化剂催化之下经聚合而形成聚乙二醇。
只要适当改变聚合条件即可使PEG的分子量发生变化。
目前生产的PEG的分子量通常在200~35000之间。
PEG的性质随分子量而变化。
分子量在400以下的PEG在室温中为非挥发性液体。
而PEG600的熔点为17~22℃，当温度低于这一界限时PEG600呈油膏状。
分子量在800~2000的PEG通常为膏状体；分子量超过3000的PEG则为固体(片状或粉末状物质)。
分子量大于35000的PEG目前在工业上暂时还无法合成。
随着分子量的增加，PEG的硬度也随之增加，但无论PEG分子量有多大，其熔点最多只有60℃左右。
所有PEG(不论呈液体、膏状体或固体)均有良好水溶性，即使大分子量PEG 其水溶性亦能达50％左右，故PEG在各行各业(尤其医药工业)中有着广泛的用途。
例如一些常用药剂如滴眼药水和栓剂均使用PEG作为药物赋形剂，使主药能更顺畅地进入眼内(或体内)。
PEG对人体无毒无害，亦无致癌、致畸(胎)和基因突变等不良副作用，故PEG近几年来在医药工业中用途不断扩大。
在过去10年里PEG主要用作液体制剂(如眼药水)中的稠化剂以便增加其与眼粘膜的接触时间。
其次，PEG还可用作软膏剂的基质。
大分子量固体PEG与小分子量液体PEG按比例混合后可作为难溶药物的助溶剂以此提高后者的溶解度从而可增加药物的体内生物利用度。
药片等固体药物制剂配方中如加入适量大分子PEG可增加打片时药物的流动性，并提高主药的胃内溶解性最终有助于增加生物利用度。
90年代中，欧美医药研究人员发现：PEG分子末端的2个羟基可与醇类物质或蛋白质／多肽物质耦合成为一种新型混合物。
此外，研究人员还发现：PEG 在药物制剂中的功能之一是延长药物在体内的释放时间。
这是因为主药与PEG组成的耦合体进入体内会因酶的作用而慢慢降解，主药从PEG的羟基上脱落进入血液循环从而可“延时释放”主药发挥缓释作用，故PEG也可视为一种缓释助剂。
聚乙二醇在药剂学中的应用
聚乙二醇在药剂学中的应用聚乙二醇，听起来是不是有点科学怪人？其实它在药剂学里的应用可谓是“神通广大”。
想象一下，你喝水的时候，水流畅地进入你的身体，然后你就觉得神清气爽。
聚乙二醇就是那种让药物在你体内流畅进入的好帮手，简直是药剂界的“顺风车”。
它的结构像个“海绵”，能吸水又能包裹药物，形成一种温柔的保护膜，帮助药物稳定释放。
这样一来，药效就能慢慢发挥，真是“细水长流”啊！再说了，聚乙二醇在制药中的一大魅力就是它的亲水性。
想想，很多药物在体内待不久，像个小白兔，转眼就跑了。
聚乙二醇就像个“粘人精”，把药物牢牢地吸附住，不让它们轻易逃跑。
通过这种方式，药效能持久，效果倍儿棒！特别是对于那些需要长时间释放的药物，比如慢性病患者用的药，聚乙二醇的作用更是显而易见。
它让患者的生活质量大大提升，真是药品中的“超级英雄”。
然后，聚乙二醇还有个让人惊讶的好处，那就是它的安全性。
它在身体里不会引发过多的副作用，反而可以让药物更温和地进入体内。
就像一位贴心的朋友，永远在你身边，守护着你的健康。
这种材料不仅可以用在口服药物里，甚至还能用在注射剂中。
比如说一些生物制药，聚乙二醇还可以帮助它们更好地“隐身”，让药物在体内不容易被免疫系统发现，增加了疗效。
想想，这就像是给药物加了一层“隐形斗篷”，偷偷完成它们的使命。
此外，聚乙二醇的应用还不仅限于药物。
它在医学中也扮演了重要角色。
比如，做手术时，医生们常常需要用到聚乙二醇来制作某些材料，以确保手术过程的顺利进行。
这些材料能帮助伤口更快愈合，就像是给伤口包了一层“暖暖的被子”，让它们在恢复过程中倍感温暖和舒适。
不得不提的是，聚乙二醇在制药工业中的“调味料”作用。
药物的口感、外观和稳定性，这些都能通过聚乙二醇的调配来改变。
想象一下，原本苦涩的药物，加上一点聚乙二醇，瞬间变得“口感绝佳”。
孩子们再也不会对吃药感到恐惧，真是“药到病除”的绝佳体验！这样一来，不仅患者更乐意服药，连家长的心里也轻松多了，何乐而不为呢？聚乙二醇还在持续改进和创新。
peg1000分子量
peg1000分子量PEG1000是一种分子量为1000的聚乙二醇（Polyethylene Glycol）化合物。
它在许多领域都有广泛的应用，包括医药、化妆品、涂料等。
下面我将从不同角度来描述PEG1000的应用和特性。
一、医药领域中的应用PEG1000在医药领域具有广泛的应用，主要体现在以下几个方面：1. 药物增溶剂：PEG1000作为一种良好的溶剂，可以增强一些不溶于水的药物的溶解度，提高药物的生物利用度。
2. 药物缓释剂：PEG1000可以与药物形成复合物，延缓药物的释放速度，使药物更长时间地释放，从而延长药效。
3. 药物载体：PEG1000可以作为药物的载体，将药物包裹在其内部，以提高药物的稳定性和生物利用度。
二、化妆品领域中的应用PEG1000在化妆品领域也有着重要的应用，主要体现在以下几个方面：1. 润湿剂：PEG1000具有良好的润湿性能，可以增加化妆品对皮肤的润湿效果，使皮肤更加柔软光滑。
2. 乳化剂：PEG1000可以作为乳化剂，将油性成分与水性成分混合均匀，使化妆品更易于涂抹和吸收。
3. 稠化剂：PEG1000可以增加化妆品的粘稠度，使其更易于使用和保持在皮肤上的时间。
三、涂料领域中的应用PEG1000在涂料领域也有一定的应用，主要体现在以下几个方面：1. 分散剂：PEG1000可以作为一种优秀的分散剂，将颜料均匀分散在涂料中，提高涂料的质量和稳定性。
2. 抗粘剂：PEG1000具有良好的抗粘性能，可以防止涂料在涂装过程中出现粘连，提高施工效率。
3. 降低粘度：PEG1000可以降低涂料的粘度，使其更易于施工和流动性更好。
总结起来，PEG1000作为一种分子量为1000的聚乙二醇化合物，在医药、化妆品和涂料等领域都有广泛的应用。
它在药物中可以作为增溶剂、缓释剂和载体，提高药物的溶解度、延缓药物释放和提高药效。
在化妆品中可以作为润湿剂、乳化剂和稠化剂，增加化妆品的润湿效果、混合性和粘稠度。
聚乙二醇生产技术及其在医药领域中的应用
聚乙二醇生产技术及其在医药领域中的应用1. 引言1.1 概述聚乙二醇（Polyethylene glycol，简称PEG）是一种重要的高分子聚合物，由乙二醇单体通过聚合反应制得。
它具有许多优异的性能和广泛的应用领域，尤其在医药领域中具有重要意义。
本文旨在对聚乙二醇的生产技术及其在医药领域中的应用进行综述。
1.2 聚乙二醇的研究背景自20世纪初人们开始对聚乙二醇进行研究以来，其在材料科学、化学工程和生物医学等领域逐渐受到了广泛关注。
因其独特的结构和多样化的功能化修改方法，聚乙二醇在药物传输、生物材料、诊断试剂等方面展现出巨大潜力，并成为当前研究热点之一。
1.3 研究意义聚乙二醇作为一种生物相容性良好且可调控性强的聚合物，在医药领域中已经取得了许多实质性进展。
它可以被用作药物载体，帮助提高药物的稳定性和生物利用度；还可以制备医用材料，扩大其应用范围和功能性；同时也可用于构建药物传递系统，实现针对性和控释性药物输送。
因此，在深入研究聚乙二醇的生产技术及其在医药领域中的应用前景方面，具有重要的科学意义和应用价值。
以上是本文“1. 引言”部分的内容，通过对聚乙二醇概述、研究背景以及研究意义进行介绍，为读者提供了阅读该文的基本背景信息。
接下来，本文将详细介绍聚乙二醇的生产技术以及在医药领域中的应用情况。
2. 聚乙二醇的生产技术：2.1 合成原理：聚乙二醇（Polyethylene Glycol，简称PEG）是一种由乙二醇分子通过缩合反应形成的聚合物。
其合成原理是通过将乙二醇中羟基（-OH）与羧基（-COOH）或羧酸衍生物反应，进而生成较长链的聚合物。
2.2 制备工艺：聚乙二醇的制备工艺主要包括以下步骤：(1) 首先将纯净乙二醇加热至一定温度，使其转化为气体状态；(2) 将气态乙二醇引入到催化剂床层中，在适当的催化剂作用下进行反应；(3) 反应过程中需要控制温度和压力等条件，以确保反应能够高效进行；(4) 经过一系列反应后，得到目标产品聚乙二醇；(5) 进行后续的提取、纯化和干燥等处理步骤，得到符合要求的聚乙二醇产品。
聚乙二醇在药物制剂中的应用
聚乙二醇在药物制剂中的应用聚乙二醇别名聚氧乙烯醇或聚氧乙烯二醇，系环氧乙烷与单乙二醇（或双乙二醇）在碱性催化剂催化之下聚合而成，分子质量因聚合度不同而异，通常在200～35 000之间，PEG 的性质随分子质量而变化，目前常见的PEG种类有PEG200、PEG300、PEG400、PEG600、PEG2000、PEG4000、PEG6000、PEG8000等。
药物溶剂PEG200、PEG300、PEG400、PEG600 系无色、略有微臭的粘性液体，化学性质稳定，安全低毒，故常作为药物的溶剂。
另外，为了增加难溶性药物的溶解度，常使用潜溶剂即乙醇、甘油、丙二醇、苯甲醇、聚乙二醇等与水组成的混合溶剂。
用于软胶囊剂软胶囊剂的囊材多以一定比例的明胶、增塑剂和水等组成，因此对蛋白质性质无影响的药物和附加剂均可填充。
如各种油类、液态药物、药物溶液、药物混悬液和固体药物等。
由于低分子质量PEG 能与水混溶，故是水溶性药物和某些有机药物很好的溶剂，如硝苯地平软胶囊。
目前，软胶囊剂多为固体药物粉末混悬在油性或非油性（PEG400 等）分散介质中包制而成。
另有报道，水合氯醛应用聚乙二醇作为溶剂可大大降低它对明胶蛋白的分解作用用于注射剂由于PEG200～PEG600 可提高难溶性药物的溶解度且对水不稳定药物有稳定作用，故可作为注射用溶剂。
单一以PEG 作为注射用溶剂的注射剂并不多见，如噻替哌注射液以PEG400 或PEG600作为溶剂，可避免噻替哌在水中的聚结沉降作用；盐酸苄去氢骆驼莲碱注射液以PEG200 作为溶剂，安全稳定，贮放2 a 保持不变。
但一般多用混合溶剂（潜溶剂），如以V (PEG300): V(苯甲醇): V (丙二醇) = 80:5:15 时可作为质量分数为5 % 黄体酮或睾丸酮注射液的混合溶剂，此 2 种注射液经肌肉注射后，与体液接触即在局部析出药物沉淀，形成药物仓库，逐渐从组织中释放，具有长效作用，售商品有病毒灵注射液、安乃近注射液、痢菌净注射液、穿心莲注射液、菌毒杀星注射液等。
聚乙二醇辅料作用
聚乙二醇辅料作用聚乙二醇辅料作用聚乙二醇（Polyethylene Glycol，简称PEG）被广泛应用于药物研发和制备中，其中最常见的是作为辅料。
PEG具有多种特性和功能，可以提高药物的稳定性、溶解度和生物可利用性，同时还可以改善口感、延长保质期和减少毒性等影响。
1.增加溶解度：药物分子通常包含极性基团和非极性基团，极性基团的药物在水中容易溶解，但非极性基团会影响药物在水中的溶解度。
PEG可以作为溶剂、增溶剂或包覆剂来增加药物的溶解度，特别是对于脂溶性药物，PEG在提高其生物利用度方面有很好的效果。
2.保护药物：PEG可以作为保护剂，防止药物在制备过程中的分解或者在环境中的氧化等影响。
PEG可以作为保护剂来保持药物的稳定性。
这是因为PEG的弱亲和力和不活泼的化学性质，使得其有利于形成复杂的高分子体系，从而保护药物。
3.控制释放速度：压片制剂或制成胶囊、片剂等无需立即释放的控释剂可以利用PEG的特性加以实现。
PEG可以形成有利于药物控制释放的复合体显著地减缓药物的释放速度，并且能够更长时间地积存于体内，达到长时间控制释放的效果。
4.改善口感：药物制剂中添加PEG还可以显著改善口感，特别是对于含有糖酸盐和苦味化合物的药物。
PEG能够分散苦味化合物和糖酸盐，从而改善口感。
5.增加可制剂数量：PEG具有良好的渗透性，可以减少表面质量和粘附性到容器上的机会，从而减少变造、断裂和浸润剂的使用，提高药物的制剂质量和数量，从而降低药品制造的成本。
6.减少毒性：PEG是一种非常安全的化合物，可以用于减少药物的毒性和副作用。
PEG能够减少药物的刺激性，并且有效地减缓或减少一些药物的副作用。
PEG不与人体内分泌系统中的激素反应，并被人体的肝脏和肾脏很好地代谢和清除出体外。
在药物制剂中，PEG的作用是多重的，它可以提高药物的稳定性、溶解度和生物可利用性，保护药物、控制释放速度、改善口感、增加可制剂数量和减少毒性等。
通过PEG的运用，能够提高药品的质量和效果，进而使得药物的治疗作用更加显著，药品质量更高，成本更低，使社会公众获益更为明显。
聚乙二醇在药剂学方面的应用
聚乙二醇在药剂学方面的应用综述之阿布丰王创作摘要本文就聚乙二醇在药剂学方面的近5年研究与应用方面的文献进行综述,同时深化个人对聚乙二醇在药剂学方面重要作用的理解与掌控.关键词聚乙二醇（PEG）药剂学应用引言聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)是一种pH中性,无毒,水溶性较高的亲水聚合物,其呈线性或支化链状结构.聚乙二醇是迄今为止已知聚合物中卵白和细胞吸收水平最低的聚合物,由于聚乙二醇无毒及良好的生物相容性,聚乙二醇已被FDA批准可作为体内注射药用聚合物[1].目前,聚乙二醇已经广泛的应用于药剂学领域,本文主要对近5年聚乙二醇在药剂学领域研究与应用的相关文章进行综述.聚乙二醇由于其聚合度不同,分子量通常在200～35 000之间,其化学通式为HOCH2(CH2 OCH2)n CH2OH.总的说来,在药剂学方面聚乙二醇主要可被用作为药物溶剂,药物附加剂或辅料,增塑剂和致孔剂,药物载体,修饰资料和渗透增进剂等[2,3].由此我们就可以看出聚乙二醇的在药剂学上的广泛用途,不单如此,聚乙二醇在其他领域也有广泛的应用,如临床、生化和药用植物等方面[4].下面就对聚乙二醇在药剂学各方面的应用分点举例论述.1．聚乙二醇用作药物溶剂PEG200～PEG600分歧浓度的水溶液是良好的溶剂,可提高难溶性药物的溶解度且对水不稳定的药物有稳定作用,故可用作为注射用溶剂[3].如盐酸苄去氢骆驼莲碱注射液以PEG200作为溶剂,平平稳定,贮放2a坚持性质不变.另有研究标明,以PEG400为溶剂制成的吲哚美辛滴眼剂,其稳定性优于Span80处方[2].2．聚乙二醇作为附加剂或辅料2.1 潜溶剂聚乙二醇在液体附加剂中可以与水形成潜溶剂,提高难溶性药物的溶解度,个人认为聚乙二醇水溶液的溶剂作用包括了潜溶作用,如聚乙二醇的水溶液可以溶解许多水不溶性有机药物[3],也就提高了药物在水中的溶解度.黏合剂和润滑剂PEG4000、PEG6000是片剂中经常使用的水溶性黏合剂和润滑剂,用聚乙二醇作为黏合剂制得的颗粒,其成形性好,片剂不变硬,适合于水溶性与水不溶性物料的制粒[3].饶光玲[5]等进行聚乙二醇在复方乙酰水杨酸片制备中的应用研究时,发现以18%、20%PEG4000乙醇液制得的颗粒剂流动性好,易于压片,而且片剂硬度适宜,脆碎度符合规定,最后综合考虑选用18%PEG4000乙醇液为黏合剂.再如PEG4000还可加入到热不稳定药物中,在干燥状态下直接压片[2],由此可用来解决湿法制粒对热不稳定性药物其稳定性的影响.不论是在片剂处方中直接加入适量聚乙二醇（PEG4000、PEG6000）进行整粒,还是将其先配成醇溶液、混悬液或乳液进行制粒,都有良好的润滑效果,而且制得片剂的崩解和溶出不受影响,还可提高主药在胃内的溶解性,有助于增加生物利用度[2,3].2.3 稳定剂例如,可以向液体剂型卵白质类药物中加入聚乙二醇,改变卵白质的性质以增加其稳定性.高浓度的PEG常作为卵白质的高温呵护剂和沉淀/结晶剂,它可与卵白质的疏水链作用.研究标明,分歧分子量的PEG作用分歧,如PEG300浓度0.5%或2%可抑制重组人角化细胞生长因子的聚集；PEG200、400、600和1000可稳定BSA和溶菌酶[3].3．聚乙二醇用作增塑剂和致孔剂增塑剂是指能够使资料更具柔顺性的一种附加剂,增塑剂的选择对药物的释放及衣膜的性质都有着较年夜的影响,聚乙二醇就是一种经常使用的增塑剂[6].如张士军[7]等研究标明,将PEG400引入原水性干法复膜胶的反应体系中,乳液聚合反应平稳.PEG400在该体系中不单起到乳化剂的作用,而且还起到增塑剂、润湿剂和保湿剂等作用.在控制药物释放速度方面,刘海洲[8]等研究标明,增塑剂提高药物释放速率的能力为,PEG类＞柠檬酸三乙酯＞邻苯二甲酸二丁酯,而PEG1500和PEG6000之间无明显分歧.致孔剂,又称释放速度调节剂,多为一些水溶性物质,如PEG类,PVP,蔗糖以及盐类等[6].以聚乙二醇为例,遇水后聚乙二醇资料迅速溶解,形成药物扩散的孔道,原先的膜就酿成了多孔膜,膜的通透性有所增加,改善了药物的释放速度,因而PEG可作为膜控型缓控释药物的致孔剂[2,6].4．聚乙二醇作为药物载体4.1 基质适当的PEG混合物（如等量PEG300和PEG1500混合）具有一定的膏状稠度,使它们在水中有较好的溶解性和良好的药物相容性,可作为软膏的水溶性基质.其优点在于：PEG不会引起皮肤过敏,而且稳定不蜕变；软的PEG涂在皮肤概况不影响人体的出汗；由于PEG 不电解,其PH值可调节就任何要求值,满足人体需要[9].再如PEG还可以作为栓剂的基质,由于PEG为结晶性载体,易溶于水,经常使用作难溶药物的载体,而且使用PEG作为基质的栓剂比用传统的油脂基质安慰性小[3,9].4.2 固体分散资料由于PEG具有良好的水溶性,亦能溶于多种有机溶剂,可使某些药物以分子状态分散,从而阻止药物聚集,因而,在固体分散资料中,PEG可以作为水溶性载体资料,以增加药物的溶出速率[3].如王展[10]等进行了葛根素-聚乙二醇6000固体分散体的制备及其溶解性能的研究.他们以PEG6000为载体,用熔融法制备固体分散体,并对固体分散体进行了分析,结果标明葛根素-PEG6000固体分散体能极显著地提高葛根素的溶出速率和溶解度.PEG也可作为缓释固体分散体的载体资料,如采纳熔融法,将药物溶解于熔化的PEG中,将药液装入硬胶囊中,室温下药液固化,药物按溶蚀机制缓慢释放,故具有缓释作用[2].另外,PEG含量的分歧也会形成份歧的固体分散体类型[3].4.3 聚合纳米胶束聚合物胶束研究较多的为均聚物和共聚物胶束.如聚乙二醇可用来构成两亲性嵌段共聚物的亲水区.疏水区的疏水资料与PEG一起构成各种二嵌段或三嵌段的两性聚合物,可形成各种胶束,扩年夜了载药范围[11].如PCL与聚乙二醇共聚后可增加PCL微粒的亲水性形成具有两亲性的共聚物,改变了聚合物成球性能.两亲性共聚物负载药物而形成纳米胶束,共聚物的疏水基团提高体系对油溶性药物如紫杉醇的负载性能,而亲水基团则提高了紫杉醇的水溶性[12].5．修饰资料聚乙二醇作为修饰资料时,既可以对药物进行修饰以改变药物作用性质,也可以对药物载体进行修饰,改善原先载体的性能.5.1 修饰卵白质药物聚乙二醇可通过共价连接至卵白质上进行化学修饰.卵白质聚乙二醇修饰化可改变卵白质生物化学特性,包括分子年夜小,疏水性及电荷等,从而增加卵白水溶性和稳定性,另外还可以降低卵白质的免疫原性,提高药物疗效及平安性等,PEG对卵白质的修饰可以在卵白质的氨基,巯基或羧基等基团上进行等[1].5.2 修饰药物载体孔淑仪[13]等进行了聚乙二醇修饰的聚酰胺-胺（PAMAM）-甲氨蝶呤（MTX）分子复合物的制备及体外释药研究.他们通过酰胺键将功能化PEG与PAMAM概况氨基相连接,考察PEG化PAMAM的溶血毒性,并制备了PAMAM-PEG/MTX复合物,测定其最年夜复合量,同时考察复合物在分歧缓冲溶液及血浆中的体外释药行为及分歧贮存条件下的稳定性.最后根据实验结果发现,与PAMAM相比,PAMAM-PEG的溶血毒性显著降低,并具有一定缓释效果,有望成为一种新型给药载体资料.5.3 修饰小分子药物聚乙二醇除可以用来修饰卵白质,载体等年夜分子物质外,很多有机小分子药物也逐渐采纳PEG修饰技术,并取得了一定的进展[1].如宋春梅[14]等利用聚乙二醇对一些小分子药物进行修饰,他们采纳二氯亚砜为偶联剂,小分子药物氯甲酰化后将其以可降解的酯键键合到聚乙二醇上.结果标明,此法使得目标修饰物的收率获得提高,而且PEG修饰过的烟酸,其水溶性也获得了提高.6．聚乙二醇作为渗透增进剂渗透增进剂是指那些能提高或加速药物渗透穿过皮肤的物质.理想的渗透增进剂应对皮肤无损伤或安慰,无药理活性,无过敏性,理化性质稳定,与药物及其辅料有良好的相容性,起效快,作用时间长等等[15].多元醇类为罕见的渗透增进剂之一,如聚乙二醇、异丙醇和丙三醇等.多元醇类的作用机制是使角卵白溶剂化,占据卵白质的氢键结合部位,减少药物与组织间结合,增加并用的其他渗透增进剂在角质层的分配[2].何文[16]等通过对几种经常使用增进剂对酮洛芬巴布剂体外促渗作用进行研究,以筛选出适合用于酮洛芬巴布剂的透皮增进剂.结果发现,各渗透增进剂对酮洛芬透皮速率提高年夜小的顺序为：油酸≥桉叶油>薄荷脑>聚乙二醇400>月桂氮革酮>聚山梨醇酯-80.由此标明油酸、桉叶油、薄荷脑、聚乙二醇400均可作为酮洛芬巴布剂透皮增进剂.总结综合以上内容来看,可以发现聚乙二醇在药剂学方面具有极其广泛的作用,而且就一种药物制剂而言,聚乙二醇可能发挥多重作用,可谓一举多得.尽管如此,聚乙二醇也有其应用的局限性[2,3]：如作为软膏基质时,长期应用可引起皮肤干燥；可与一些药物如苯甲酸、水杨酸、鞣酸、苯酚等络合,招致基质过度软化,也会降低酚类防腐剂的活性.另外,聚乙二醇局部用药可能引起过敏反应；在烧伤病人局部应用聚乙二醇时会发生高渗性,代谢物的酸中毒和肾功能减退等.尽管聚乙二醇有应用的局限性,可是它也有其共同的优点,我相信随着研究的不竭深入,聚乙二醇的应用局限性将逐步被克服,应用范围将越来越广,更多高质量的聚乙二醇药物制品将会陆续被开发应用.参考文献[1]路娟,刘清飞,罗国安,王义明.药物的聚乙二醇修饰研究进展.有机化学,2009,29（8）：1167-1174.[2]张伟,刘琳婕,何仲贵. 聚乙二醇在药物制剂中的应用. 中国药剂学杂志,2007,5（2）：67-74.[3],北京: 人民卫生出书社,2008.[4]百度百科. 聚乙二醇.[5]饶光玲,樊燕. 聚乙二醇在复方乙酰水杨酸片制备中的应用.贵阳医学院学报,2009,34（1）：79-80.[6]陈丽华,冯怡,徐德生. 中药缓控释微丸制剂的研究进展. 中国中药杂志,2007,32（6）：472-475.[7]张士军,郑军,梁文波,李晓飞. 聚乙二醇400对水性复膜胶合成及性能的影响.中国胶粘剂,2009,18（12）：26-28.[8]刘海洲,刘均洪,张媛媛,康从民. 罗红霉素渗透泵型控释片处方工艺研究. 抗感染药学,2009,6（1）：20-24.[9]北京国人逸康科技有限公司. 医药级聚乙二醇在医药生产中的应用指南.[10]王展,韩立炜,任天池. 葛根素-聚乙二醇6000固体分散体的制备及其溶解性能的研究. 北京中医药年夜学学报,2007,30（5）：346-349.[11]尹常晴,隋卫平,汪源浩. 两亲性高分子聚集体在药物载体中的应用. 化学通报,2006,69：1-7.[12]林本兰,崔升,沈晓冬. 紫杉醇新剂型的研究进展. 中国现代应用药学杂志,2009,26（3）：203-206.[13]孔淑仪,唐国涛,裴元英,姜嫣嫣. 聚乙二醇修饰的聚酰胺-胺-甲氨蝶呤分子复合物的制备及体外释药研究. 中国药学杂志,2008,43（14）：1085-1091.[14]宋春梅,庄小璐,谢美然,张以群. 聚乙二醇修饰小分子药物的新方法. 高分子资料科学与工程,2008,24（1）：143-146.[15]百度百科. 渗透增进剂.[16]何文,李勇,张国晴,何杨虎,何平平. 增进剂对酮洛芬巴布剂体外透皮性的影响探讨. 中国医院药学杂志,2007,27（12）：1681-1684.。
聚乙二醇在药物制剂中的应用
聚乙二醇在药物制剂中的应用发表时间：2017-07-25T16:54:08.693Z 来源：《健康世界》2017年第9期作者：孙均[导读] 本文综述了聚乙二醇在纳米给药系统、微粒载体给药系统、靶向给药系统、、控释制剂、蛋白药物中的应用。
哈尔滨三联药业股份有限公司 150025摘要：本文综述了聚乙二醇在纳米给药系统、微粒载体给药系统、靶向给药系统、、控释制剂、蛋白药物中的应用。
关键词：聚乙二醇；药物制剂；应用引言分子量聚乙二醇（PEG）是一个相对比200年- 8000年或8000年的乙二醇聚合物的总称，是一个一步一步与水或乙二醇环氧乙烷加成聚合反应得到小分子量的一种水溶性聚醚、聚乙二醇（PEG）PEG200，PEG300，PEG400，PEG600，PEG1000，PEG4000，PEG6000，PEG10000等等。
在室温下，相对分子量的聚乙二醇200 ~ 600是液体，和相对分子量为1000以上是固体。
在中国药典和其他许多国家药典中，聚乙二醇被广泛用于医药产品的制备，被用作药物的补充。
正文一、聚乙二醇在液体制剂和注射剂中的应用1.聚乙二醇（PEG）是一种溶剂：聚乙二醇的相对分子量为1.1低，具有无色液体、化学稳定性、安全性、低毒性，可作为一种溶剂使用，有水、乙醇、甘油、丙二醇、混合苯甲醇作为复合溶剂。
聚乙二醇作为一种溶剂有三个功能：（1）增加不溶性药物的溶解度。
（2）提高容易分解水的药物的稳定性。
（3）当注射乙二醇作为溶剂时，药物可用于延长药物持续时间的时间。
现在已经有更多的药物可以由聚乙二醇作为溶剂或溶液的注射来制备。
液体聚乙二醇对人体的毒性较小，其毒性大于口服药物，尤其在高浓度和静脉注射液中。
2.聚乙二醇是一种溶解度聚乙二醇是一种高分子化合物，含有聚氧乙烯基、含羟基的分子结构，具有更大的水溶性，能提高水溶性难溶性药物的溶解度。
聚乙二醇（聚乙二醇）在溶解过程中，也可增加制剂的稳定性，提高物理性能，经常腐烂的味道掩蔽，减少刺激，提高吸收，增加药理作用。
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聚乙二醇在医药制剂中的新用途
聚乙二醇(PEG)系一种常用药用辅料，世界各国的均收载有PEG条目。
聚乙醇的制备十分简单。
将环氧乙烷与单乙二醇(或双乙二醇)在碱性催化剂催化之下经聚合而形成聚乙二醇。
只要适当改变聚合条件即可使PEG 的分子量发生变化。
目前生产的PEG的分子量通常在200~35000之间。
PEG的性质随分子量而变化。
分子量在400以下的PEG在室温中为非挥发性液体。
而PEG600的熔点为
17~22℃，当温度低于这一界限时PEG600呈油膏状。
分子量在800~2000的PEG通常为膏状体；分子量超过3000的PEG则为固体(片状或粉末状物质)。
分子量大于35000的PEG目前在工业上暂时还无法合成。
随着分子量的增加，PEG的硬度也随之增加，但无论PEG分子量有多大，其熔点最多只有60℃左右。
所有PEG(不论呈液体、膏状体或固体)均有良好水溶性，即使大分子量PEG其水溶性亦能达50％左右，故PEG在各行各业(尤其医药工业)中有着广泛的用途。
例如一些常用药剂如滴眼药水和栓剂均使用PEG作为药物赋形剂，使主药能更顺畅地进入眼内(或体内)。
PEG对人体无毒无害，亦无致癌、致畸(胎)和基因突变等不良副作用，故PEG近几年来在医药工业中用途不断扩大。
在过去10年里PEG主要用作液体制剂(如眼药水)中的稠化剂以便增加其与眼粘膜的接触时间。
其次，PEG还可用作软膏剂的基质。
大分子量固体PEG与小分子量液体PEG按比例混合后可作为难溶药物的助溶剂以此提高后者的溶解度从而可增加药物的体内生物利用度。
药片等固体药物制剂配方中如加入适量大分子PEG可增加打片时药物的流动性，并提高主药的胃内溶解性最终有助于增加生物利用度。
90年代中，欧美医药研究人员发现：PEG分子末端的2个羟基可与醇类物质或蛋白质／多肽物质耦合成为一种新型混合物。
此外，研究人员还发现：PEG在药物制剂中的功能之一是延长药物在体内的释放时间。
这是因为主药与PEG组成的耦合体进入体内会因酶的作用而慢慢降解，主药从PEG的羟基上脱落进入血液循环从而可“延时释放”主药发挥缓释作用，故PEG也可视为一种缓释助剂。
上述新发现大大拓展了PEG 在医药工业中的新用途。
迄今为止西方药物研究机构已研制出数以百计的“PEG-药物”的新型耦合体类制剂。
现将其中主要产品介绍如下，谨供有兴趣的读者作参考。
1、“水蛭素”是一种优异的溶栓剂，可用于防止动脉血栓形成或用于冠心病人动脉“搭桥”手术后预防新血管中生成血栓。
遗憾的是，水蛭素在使用过程中血清半衰期太短，难以发挥抗栓效果。
美国一研究机构将水蛭素与PEG一起加工成为耦合体制剂后可大大延长水蛭素的血清半衰期从而提高其在体内的抗血栓生成效果。
2、“反义药物”寡核苷是一种新开发的抗病毒药物。
但它同样存在血清半衰期太短的缺点。
如按常规加工方法加工成制剂病人需每天服5~6次药，不仅麻烦还会增加医疗成本。
国外已将“反义寡核苷”(antisense oligonu-cleotide)与PEG一起加工成为耦合体药物。
该新型药物具有较长的血清半衰期，可用于治疗疱疹等常见病毒性疾病。
3、高效低毒的PEG-肿瘤药物耦合体制剂
众所周知，不少抗肿瘤药物(如阿霉素、丝裂霉素，博来霉素、喜树碱、长春新碱等等)对人体有强烈毒性。
但这些药物在临床上又大多为常用药。
西方研究人员发现：如将PEG与阿霉素之类毒性很大的抗肿瘤药一起加工成耦合体制剂不仅可减少抗肿瘤药的临床用量，还能提高其生物利用度，降低体内毒性。
这一新发现具有重要意义，因为PEG的“减毒作用”可使大量有毒抗肿瘤药成为常用化疗用药。
可以肯定，今后将会有更多有毒的其它药物被加工成PEG耦合体新制剂以减轻其对人体的伤害。
4、PEG与生物工程药品的耦合体新制剂
包括α干扰素、白间素、人胰岛素、第八因子(凝血因子)和单克隆抗体等在内的生物工程药品大多为价格昂贵的蛋白质／多肽类药物。
如将它们与PEG-起加工成为耦合体类制剂不仅能提高药物的水溶性，增加其生物利用度，还可相应降低药物剂量，最终可减少病人的医药费用。
据悉美国一些公司在二年前即已开发上市了α干扰素-PEG耦合体新制剂。
今后几年内还将有若干只单克隆抗体PEG耦合体新型制剂上市。
据药理研究，蛋白质类生物工程药品的PEG耦合体新制剂可大大延长其体内作用时间并同样有助于减少药物
的副作用。
国外正在研制中的“神经生长因子-3”PEG耦合体在实验动物身上显示出良好的效果，可用于修复阿尔茨海默氏鼠的脑神经细胞。
这类新制剂一旦获准上市可为众多老年痴呆症患者带来福音。
将免疫球蛋白(Igs)与PEG加工成耦合体后可成为口服制剂，从而免去其注射的麻烦。
另据国外最新报道，将“生长因子”(CF)
与PEG加工成耦合体制剂后可用于促进骨质的再吸收，从而治疗发病人数众多的骨质疏松症。
PEG在医药行业的其它新用途包括：
1、PEG作为新型高效乳化剂辅料
许多难溶性药物如加工成常规口服制剂(片剂或胶囊)由于其体内溶解度小而影响药物的生物利用度。
如若将难溶药物与PEG一起加工成乳化剂可大大增加药物的生物利用度，最终可提高药效并相应减少用药剂量。
2、PEG水凝胶剂
水凝胶剂(hydrogel)是90年代初新开发的一种药物新制剂。
以PEG为基质加入主药及其它一些药物赋形剂可加工成为“水凝胶剂”。
尤其一些常用消炎止痛药物(如吲哚美辛、萘普生与布洛芬等等)均可加工成为水凝胶剂。
将其擦在皮肤痛处或关节肿胀处可促使药物加速透过皮肤(关节)从而发挥止痛效果。
国外研制中的另一新型PEG水凝胶为“氯硝西泮”(抗惊厥药物)水凝胶。
当病人因癫痫大发作不省人事(通常牙关紧咬)无法服药之时，医护人员将“氯硝西泮水凝胶”擦在其身体上可使药物快速透过皮内进入血液循环从而发挥抗惊厥作用。
据药理研究，由PEG为基质加工成的水凝胶剂实际上是一种良好的“药物渗透泵”，可将难溶或低溶药物顺利送进体内从而发挥其药效。
综上所述，聚乙二醇是一种用途极其广泛的药用辅料。
其令人感兴趣的新用途是：如将一些沿用已久的老药与PEG加工成耦合体制剂不仅能提高其药效，还可减轻药物的毒性、增加生物利用度，降低药物剂量。
可以相信，今后将会有更多的PEG耦合体新型制剂问世，其市场前景无限广阔。