聚乙二醇在药剂学方面的应用

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【药剂学部分】(模拟试卷一)_答案

【药剂学部分】(模拟试卷一)_答案

【药剂学部分】(模拟试卷一)一、最佳选择题1、【正确答案】:B【答案解析】:剂型的概念:为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式,称为药物剂型,简称剂型。

2、【正确答案】:B【答案解析】:有效径,即根据沉降公式(Stock’s方程)计算所得的直径,因此又称Stock’s径;所以此题B说法是正确的。

3、【正确答案】:B【答案解析】:微粉硅胶本品为优良的片剂助流剂,可用作粉末直接压片的助流剂。

其性状为轻质白色无水粉末,无臭无味,比表面积大,常用量为0.1%~0.3%,但因其价格较贵,在国内的应用尚不够广泛。

4、【正确答案】:C【答案解析】:舌下片系指置于舌下能迅速溶化,药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。

舌下片中的药物与辅料应是易溶性的,主要适用于急症的治疗。

由于舌下片中的药物未经过胃肠道,所以可以避免药物受胃肠液酸碱性的影响以及酶的破坏,同时也避免了肝脏对药物的破坏作用(首过作用),如硝酸甘油舌下片用于心绞痛的治疗,吸收迅速、起效很快。

5、【正确答案】:B【答案解析】:本题考查影响片剂成型的因素。

影响片剂成型的主要因素有:药物及辅料的可压性、药物的熔点及结晶形态、黏合剂和润滑剂的用量、水分、压力。

6、【正确答案】:E【答案解析】:空胶囊为兼顾囊壳的强度和塑性,采用骨、皮混合胶较为理想(明胶代用品有淀粉胶囊、甲基纤维素胶囊、羟丙基甲基纤维素胶囊等,但均未广泛使用);为增加韧性与可塑性,一般加入增塑剂如甘油、山梨醇、油酸酰胺磺酸钠等;为减小流动性、增加胶冻力,可加入增稠剂琼脂等;对光敏感药物,可加遮光剂二氧化钛(2%~3%);为美观和便于识别,加食用色素等着色剂;为防止霉变,可加防腐剂尼泊金等。

7、【正确答案】:E【答案解析】:AB属于非离子型表面活性剂,跟CD一样都可以作为栓剂的水溶性基质;而硬脂酸丙二醇酯属于栓剂的油脂性基质。

8、【正确答案】:A【答案解析】:乳状型基质可分W/O型与O/W型两类。

聚乙二醇在药剂学中的应用

聚乙二醇在药剂学中的应用

聚乙二醇在药剂学中的应用聚乙二醇,听起来是不是有点科学怪人?其实它在药剂学里的应用可谓是“神通广大”。

想象一下,你喝水的时候,水流畅地进入你的身体,然后你就觉得神清气爽。

聚乙二醇就是那种让药物在你体内流畅进入的好帮手,简直是药剂界的“顺风车”。

它的结构像个“海绵”,能吸水又能包裹药物,形成一种温柔的保护膜,帮助药物稳定释放。

这样一来,药效就能慢慢发挥,真是“细水长流”啊!再说了,聚乙二醇在制药中的一大魅力就是它的亲水性。

想想,很多药物在体内待不久,像个小白兔,转眼就跑了。

聚乙二醇就像个“粘人精”,把药物牢牢地吸附住,不让它们轻易逃跑。

通过这种方式,药效能持久,效果倍儿棒!特别是对于那些需要长时间释放的药物,比如慢性病患者用的药,聚乙二醇的作用更是显而易见。

它让患者的生活质量大大提升,真是药品中的“超级英雄”。

然后,聚乙二醇还有个让人惊讶的好处,那就是它的安全性。

它在身体里不会引发过多的副作用,反而可以让药物更温和地进入体内。

就像一位贴心的朋友,永远在你身边,守护着你的健康。

这种材料不仅可以用在口服药物里,甚至还能用在注射剂中。

比如说一些生物制药,聚乙二醇还可以帮助它们更好地“隐身”,让药物在体内不容易被免疫系统发现,增加了疗效。

想想,这就像是给药物加了一层“隐形斗篷”,偷偷完成它们的使命。

此外,聚乙二醇的应用还不仅限于药物。

它在医学中也扮演了重要角色。

比如,做手术时,医生们常常需要用到聚乙二醇来制作某些材料,以确保手术过程的顺利进行。

这些材料能帮助伤口更快愈合,就像是给伤口包了一层“暖暖的被子”,让它们在恢复过程中倍感温暖和舒适。

不得不提的是,聚乙二醇在制药工业中的“调味料”作用。

药物的口感、外观和稳定性,这些都能通过聚乙二醇的调配来改变。

想象一下,原本苦涩的药物,加上一点聚乙二醇,瞬间变得“口感绝佳”。

孩子们再也不会对吃药感到恐惧,真是“药到病除”的绝佳体验!这样一来,不仅患者更乐意服药,连家长的心里也轻松多了,何乐而不为呢?聚乙二醇还在持续改进和创新。

peg在药剂学中的应用

peg在药剂学中的应用

peg在药剂学中的应用Peg在药剂学中在药剂学中,Peg(聚乙二醇)是一种常用的功能性聚合物,具有多种应用。

本文将列举一些Peg在药剂学中的应用,并对每个应用进行详细讲解。

1. 药物输送系统•聚合物基质:Peg可以作为药物输送系统中的聚合物基质。

它能够稳定药物分子,并延长药物释放时间。

此外,Peg还可以增强药物的溶解度,提高药物在体内的生物利用度。

•纳米粒子涂层:Peg修饰的纳米粒子可以用于药物输送系统中。

由于Peg具有良好的生物相容性,将其用于纳米粒子的表面涂层可以增加纳米粒子在体内的稳定性,降低免疫反应,并延长药物的循环时间。

2. 肿瘤治疗•PEG-Doxorubicin结合物:Doxorubicin是一种常用的抗癌药物,但其使用受到副作用和心脏毒性的限制。

将Doxorubicin与Peg结合,形成PEG-Doxorubicin结合物,可以降低其对正常组织的毒性,同时提高对肿瘤细胞的选择性。

•PEG-抗癌药物纳米粒子:将抗癌药物装载在Peg修饰的纳米粒子中,可以实现靶向肿瘤治疗。

这些纳米粒子可以通过增强渗透和靶向效应,在肿瘤组织中积累,释放药物并减少药物在健康组织中的分布。

3. 抗凝血治疗•PEG化肝素片剂:肝素是一种常用的血液抗凝药物,但其使用需要进行药物监测和调整剂量。

将肝素与Peg化合形成Peg化肝素片剂,可以实现长效的抗凝治疗,减少监测和剂量调整的需求。

•PEG-Dabigatran结合物:Dabigatran是一种新一代的口服抗凝药物,通过与Peg结合形成Peg-Dabigatran结合物,可以提高其生物利用度和稳定性,延长药物的半衰期,从而减少服药频率。

4. 聚合物修饰•PEG化降解性材料:Peg可以通过共聚合或交联修饰降解性材料,如聚乳酸(PLA)和聚羟基乙酸(PGA),改变材料的性质和降解速率。

这种修饰既可以提高材料的生物相容性,又可以控制药物的释放速率,适用于药物缓释系统的制备。

助溶剂名词解释药剂学

助溶剂名词解释药剂学

助溶剂名词解释药剂学
助溶剂是指在制备药物时,为了增加药物的溶解度和稳定性而加入的辅助性溶剂。

助溶剂可以增强药物溶解度,改善其口感,提高药物的生物利用度,改善制剂的质量稳定性和降低药物的毒副作用。

常用的助溶剂包括聚乙二醇、甘油、丙二醇、乙二醇、甘露醇、PEG400、辛醇、醋酸丁酯等。

其中,聚乙二醇在制备口服制剂中应用较广泛,因其具有良好的溶解性、生物相容性和药物保护性。

甘油、丙二醇、乙二醇等溶剂则常用于制备注射剂和液体制剂中,它们能够增加药物的稳定性,并且不会影响药物的药效。

但是,助溶剂也存在一些不足之处。

例如,部分助溶剂会影响药物的口感,使得制剂味道较差;另外,过量的助溶剂会影响制剂的稳定性和药效。

因此,在制备药物时,需要根据药物的特性和用途选择适当的助溶剂,并严格控制其用量。

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药剂学辅料总结

药剂学辅料总结

药剂学辅料药剂学辅料是药品生产中所需要的辅助性物质,如溶剂、填充剂、分散剂、粘合剂、乳化剂和增稠剂等。

药剂学辅料的品质对制药过程和药品质量都有着至关重要的作用。

以下是我的一些常见的药剂学辅料及其特点。

溶剂药品中的活性成分通常需要溶解在溶剂中才能够被人体吸收。

常用的药剂学溶剂包括水、甘油、乙醇等。

它们的选择要考虑药品的性质和作用,比如溶剂的挥发性和稳定性等。

添加溶剂的剂量、稀释方式以及稀释程度也需要根据具体的药品情况来决定。

填充剂填充剂是为了让药品更容易制成制剂而加入的。

它们在药品制剂中起到填充容器、增加体积等作用。

常见的填充剂包括淀粉、蔗糖、麦芽糊精、微晶纤维素等。

填充剂的选择要结合具体的制剂工艺和要求,最好不在药品中增加多余的填充剂,以免影响药品的质量。

分散剂分散剂是指在水中或其他溶剂中不能很好溶解的物质。

在制造悬浮液、不溶性混悬液、乳剂和凝胶类制剂时,常常会加入分散剂。

常见的分散剂有羟丙基甲基纤维素、聚乙二醇、羧甲基纤维素钠等。

对于不同的药品来讲,要选用最合适的分散剂,可以根据实验来确定分散剂的种类和最佳用量。

粘合剂在制药过程中,需要把一些微小的颗粒粘结成更大的颗粒,或者把不同颗粒粘结成更稳定的固体形态。

这时候就需要粘合剂。

常见的粘合剂有羧甲基纤维素、胶凝剂、明胶、乳化蜡等。

它们的添加量和使用方式需要根据药品的性质和生产工艺来做出适当的调整。

乳化剂当两种不相容的物质需要混合时,就需要用到乳化剂。

它们可以将油和水等互相排斥的液体混合在一起。

常见的乳化剂有明胶、糖醇脂酸酯、聚山梨酯等。

选择正确的乳化剂可以提高药品的稳定性和生产效率。

增稠剂增稠剂是指一些能够改变溶液粘度的溶质,通常会加入到口服液、悬浮液、凝胶等药品中。

常见的增稠剂有羟丙基甲基纤维素、聚乙烯醇、羧甲基纤维素钠等。

增稠剂的选用要考虑药品的性质、稳定性、黏度、透明度等因素。

药剂学辅料在药品生产中起着至关重要的作用。

选择合适的药剂学辅料可以提高药品的效果和质量,为患者提供更加良好的治疗效果。

药剂学重点知识总结(精华篇)

药剂学重点知识总结(精华篇)

第一章绪论一、概念:药剂学:是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。

制剂:将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。

药物制剂的特点:处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。

方剂:按医生处方为某一患者调制的,并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。

调剂学:研究方剂调制技术、理论和应用的科学。

二、药剂学的分支学科:物理药学:是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。

生物药剂学:研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。

药物动力学:研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。

三、药物剂型:适合于患者需要的给药方式。

重要性:1、剂型可改变药物的作用性质2、剂型能调节药物的作用速度3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用4、某些剂型有靶向作用5、剂型可直接影响药效第二章药物制剂的基础理论第一节药物溶解度和溶解速度一、影响溶解度因素:1、药物的极性和晶格引力2、溶剂的极性3、温度4、药物的晶形5、粒子大小6、加入第三种物质二、增加药物溶解度的方法:1、制成可溶性盐2、引入亲水基团3、加入助溶剂:形成可溶性络合物4、使用混合溶剂:潜溶剂(与水分子形成氢键)5、加入增溶剂:表面活性剂(1)、同系物C链长,增溶大(2)、分子量大,增溶小(3)、加入顺序(4)用量、配比第二节流变学简介流变学:研究物体变形和流动的科技交流科学。

牛顿液体:一般为低分子的纯液体或稀溶液,在一定温度下,牛顿液体的粘度η是一个常数,它只是温度的函数,粘度随温度升高而减少。

非牛顿液体:1、塑性流动:有致流值 2、假塑性流动:无致流值3、胀性流动:曲线通过原点4、触变流动:触变性,有滞后现象第三节粉体学一、粉体学:研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。

二、粒子径测定方法:1、光学显微镜法2、筛分法3、库尔特计数法4、沉降法5、比表面积法三、比表面积的测定:1、吸附法(BET法) 2、透过法 3、折射法四、粉体的流动性:用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。

药剂学专业知识:制剂常用附加剂

药剂学专业知识:制剂常用附加剂

药剂学专业知识:制剂常用附加剂药剂学是卫生事业单位药学专业考察的重要科目,今天帮大家整理药剂学专业知识-制剂常用附加剂,更好记忆相关知识点。

1、增溶剂:增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。

具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂,常用的增溶剂为聚山梨酯类(吐温)和聚氧乙烯脂肪酸酯类(司盘类)等。

2、助溶剂:指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等,以增加药物在溶剂中的溶解度。

这第三种物质称为助溶剂。

如碘在水中溶解度为1:2950,如加入适量碘化钾,能配成含碘5%的水溶液。

碘化钾为助溶剂。

3、潜溶剂:为了提高难溶性药物的溶解度,常使用混合溶剂。

在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时,药物的溶解度出现极大值,这种现象称潜溶,这种溶剂称潜溶剂。

与水形成潜溶剂的有:乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。

4、防腐剂:能抑制微生物生长发育的物质称为防腐剂。

(1) 苯甲酸及其盐:苯甲酸未解离的分子抑菌作用强,所以在酸性溶液中抑菌效果好,最适的PH值是4。

苯甲酸防霉作用较尼泊金类弱,而防发酵能力较尼泊金类强。

0.03%~0.1%(2)对羟基苯甲酸酯类::也称尼泊金类,这是一类很有效的防腐剂。

其抑菌作用随烷基碳数增加而增加,但溶解度则减小。

丁酯抗菌力最强,溶解度却最小。

本类防腐剂混合使用有协同作用。

酸性药液中效果好。

常用浓度0.01%~0.25%。

(3)山梨酸及其盐:本品的防腐作用是未解离的分子,在PH值4水溶液中效果好。

最低抑菌浓度:细菌0.02%~0.04%;酵母菌、真菌0.8%~1.2%(4)苯扎溴铵:又称新洁尔灭,为阳离子表面活性剂。

作防腐剂使用浓度为0.02%~0.2% 。

(5)醋酸氯己定:又称醋酸洗必泰,为广谱杀菌剂,用量0.02%~0.05%。

(6)其它防腐剂:桉叶油、桂皮油、薄荷油等。

5、矫味剂:甜味剂(蔗糖、单糖浆、阿司帕坦等)、芳香剂(香料与香精)、胶浆剂、泡腾剂等。

药剂学模拟试题

药剂学模拟试题

药剂学模拟试题( A )一 . 名词解释1、Pharmaceutics2、F 03、CRH4、Sustained-release preparations5、Stoke's low二 . 选择题A 型题(最佳选择题,每题的备选答案中只有一个最佳答案)1.制备W/O 型乳剂,乳化剂最佳的HLB 值应为______ 。

A .3~8B .8~16C .7~9D .15~192. 药物与辅料比例相差悬殊制备散剂时,最佳的混合方法是____________A .等量递加法B .多次过筛C .快速搅拌D .将重者加在轻者之上E .将轻者加在重者之上3 .难溶性药物片剂可用作为衡量吸收的体外指标。

A 崩解时限B 溶出度C 片重差异D 含量E 硬度4. 测定流速时, 若休止角小于____ 度, 则粒度可从孔或管中自由流出 .A 40 0B 45 0C 30 0D 25 0E 60 05 .工业用筛筛孔大小一般用目数表示,是指____________ 上的筛孔数目A .每厘米长度B .每米长度C .每英寸长度D .每毫米长度E .每寸长度6. F 0 值要求的参比温度,Z 值应为:A. 100 ℃, 8 ℃B. 100 ℃, 10 ℃C. 115 ℃, 10 ℃D. 121 ℃, 8 ℃E. 121 ℃, 10 ℃7 .可作为粉针剂溶剂的有A 纯化水B 注射用水C 灭菌注射用水D 制药用水E. 原水8 .某药物的水溶液在25 ℃± 2 ℃时不同pH条件下测得的t 0.9 如下,请指出pHm是A B C D EpH 3 5 7 9 11t 0.9 (d )150 280 600 190 809. 片剂制备中制粒目的与哪条无关?A. 增加物料可压性B. 增加物料流动性C. 防止物料分层D. 防止粉尘飞扬E. 增加药物稳定性10. 片剂包衣的理由不包括哪条?A 掩盖药物不良臭味B 增加药物稳定性C 控制药物释放部位与释放速度D 防止药物的配伍变化E 快速释放11 .片剂的润滑剂不包含那种物质?A 聚乙二醇B 硬脂酸C 硬脂酸镁D 硫酸钙E 滑石粉12. 哪一种不是肠溶型薄膜衣材料?A. HPMCPB.HPMCC.CAPD.Eudragit SE.Eudragit L13.以下关于加速试验的叙述,错误的是A. 加速试验是在比影响因素试验更激烈的条件下进行B.加速试验通常是在温度(40± 2 )℃,RH(75± 5 )% 条件下进行C. 对热敏感药,只能在冰箱4-8 ℃保存,加速试验条件是(25 ± 2 )℃,RH(60±5)%D.混悬剂、乳剂加速试验条件是(30 ± 2 )℃,RH(60±5)%E.塑料袋装溶液剂加速试验条件是(25 ± 2 )℃,RH(20±2)%14. 脂质体的叙述中哪条是错误的?A. 脂质体的基本材料是磷脂与胆固醇1. 脂质体可分为小单室脂质体、大单室脂质体及多室脂质体2. 脂质体的结构与表面活性剂相同,是由类脂双分子层形成的微型泡囊3. 脂质体主要的制备方法有薄膜分散法、超声波分散法、逆向蒸发法及冷冻干燥法4. 脂质体制备方法的评价主要为载药量及渗漏率15 .下述溶液型液体药剂叙述中错误的是哪条A 芳香水剂系挥发性药物的饱和水溶液B 酊剂是药物用规定浓度乙醇溶解而成的澄清液体制剂C 单糖浆是蔗糖的饱和水溶液,蔗糖浓度为85% (g/g )D 糖浆剂是指含药或芳香物质的浓蔗糖水溶液E 溶液型液体药剂,主要以水作为溶剂,应解决药物溶解度、化学稳定性及防腐的问题16 .有关灭菌法论述, 错误的是A. g 射线可对已包装完毕的制剂进行灭菌B. 滤过灭菌法主要用于热不稳定性药物制剂的灭菌C. 灭菌法是指杀灭或除去所有微生物的方法D. 煮沸灭菌法可杀灭细菌繁殖体及芽孢E. 热压灭菌应采用饱和蒸汽进行灭菌17 .片剂质量检查的叙述中错误的是哪条?A .检查片剂均匀度的无需再检查片重差异B .检查片剂溶出度的无需再检查崩解时限C .糖衣片, 中药浸膏片, 薄膜衣片的崩解时限规定为1 小时D .咀嚼片, 口含片无需检查崩解时限E .片剂脆碎度规定应低于0.8%18 .表面活性剂按毒性大小排列正确的是哪条?A 软皂> 洁而灭> 吐温-80B 洁而灭> 软皂> 吐温- 80C 吐温- 80 > 软皂> 洁而灭D 洁而灭> 吐温-80 > 软皂E 吐温- 80 > 洁而灭> 软皂19 .研究混悬液的沉降速度时, 其粒度应采用____ 径来表示 .A 有效径B 定方向径C 等价径D 长径E 短径20 、大输液灌封室要求空气洁净度是:A 、100000 级,B 、10000 级,C 、1000 级,D 、100 级E 、10 级X 型题(多项选择题,每题的备选答案有2 个或2 个以上正确答案,少选或多选均不得分)21. 可作除菌滤过的滤器有____________A .0.22 μ m 微孔滤膜B .0.45 μ m 微孔滤膜C .4 号垂熔玻璃滤器D .5 号垂熔玻璃滤器E .6 号垂熔玻璃滤器22. 下列哪些可作为注射剂的溶剂?A .纯化水B .注射用水C .注射用大豆油D .制药用水E .药用乙醇23. 注射剂中作为药液精滤得滤器有____________A .砂滤棒B .钛滤器C .垂熔玻璃滤器D .微孔滤膜E .超滤器24. 具有防腐作用的辅料是A 聚乙二醇B 苯甲酸C 尼泊金脂类D 山梨酸E 季铵盐类25 .下述制剂中属速效制剂的是A. 异丙基肾上腺素气雾剂B. 硝苯地平控释微丸C. 肾上腺素注射剂D. 硝酸甘油舌下片E. 磺胺嘧啶混悬剂26. 下列哪些物质可作为乳化剂使用?A .表面活性剂B .明胶C .固体微粒D .阿拉伯胶E .乙基纤维素27. 下列哪些片剂不做崩解时限检查?A .肠溶片B .咀嚼片C .分散片D .控释片E. 口含片28 .可作为片剂崩解剂的是A C MS-Na B PVPP C 微粉硅胶D L-HPC E 微晶纤维素29. 紫外线灭菌法适用于A 表面灭菌B 固体物质深层灭菌C 无菌室的空气灭菌D 玻璃容器内的药物灭菌E 药液的灭菌30 .下列有关剂型的叙述,哪些是正确的A 剂型不能改变药物作用的性质B 剂型能调节药物作用速度C 改变剂型可降低或消除药物的毒副作用D 某些剂型有靶向作用E 剂型不能直接影响药效三 . 填空1 、液体药剂中增加药物溶解度的方法有_________________ 、_____________________ 、___________________ 、_____________________ 等。

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聚乙二醇在药剂学方面的应用综述摘要本文就聚乙二醇在药剂学方面的近5年研究与应用方面的文献进行综述,同时深化个人对聚乙二醇在药剂学方面重要作用的理解与把握。

关键词聚乙二醇(PEG)药剂学应用引言聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)是一种pH中性,无毒,水溶性较高的亲水聚合物,其呈线性或支化链状结构。

聚乙二醇是迄今为止已知聚合物中蛋白和细胞吸收水平最低的聚合物,由于聚乙二醇无毒及良好的生物相容性,聚乙二醇已被FDA批准可作为体内注射药用聚合物[1]。

目前,聚乙二醇已经广泛的应用于药剂学领域,本文主要对近5年聚乙二醇在药剂学领域研究与应用的相关文章进行综述。

聚乙二醇由于其聚合度差异,分子量通常在200~35 000之间,其化学通式为HOCH2(CH2 OCH2)n CH2OH。

总的说来,在药剂学方面聚乙二醇主要可被用作为药物溶剂,药物附加剂或辅料,增塑剂和致孔剂,药物载体,修饰材料和渗透促进剂等[2,3]。

由此我们就可以看出聚乙二醇的在药剂学上的广泛用途,不仅如此,聚乙二醇在其他领域也有广泛的应用,如临床、生化和药用植物等方面[4]。

下面就对聚乙二醇在药剂学各方面的应用分点举例阐述。

1.聚乙二醇用作药物溶剂PEG200~PEG600不同浓度的水溶液是良好的溶剂,可提高难溶性药物的溶解度且对水不稳定的药物有稳定作用,故可用作为注射用溶剂[3]。

如盐酸苄去氢骆驼莲碱注射液以PEG200作为溶剂,安全稳定,贮放2a保持性质不变。

另有研究表明,以PEG400为溶剂制成的吲哚美辛滴眼剂,其稳定性优于Span80处方[2]。

2.聚乙二醇作为附加剂或辅料2.1 潜溶剂聚乙二醇在液体附加剂中可以与水形成潜溶剂,提高难溶性药物的溶解度,个人认为聚乙二醇水溶液的溶剂作用包含了潜溶作用,如聚乙二醇的水溶液可以溶解许多水不溶性有机药物[3],也就提高了药物在水中的溶解度。

2.2 黏合剂和润滑剂PEG4000、PEG6000是片剂中常用的水溶性黏合剂和润滑剂,用聚乙二醇作为黏合剂制得的颗粒,其成形性好,片剂不变硬,适合于水溶性与水不溶性物料的制粒[3]。

饶光玲[5]等进行聚乙二醇在复方乙酰水杨酸片制备中的应用研究时,发现以18%、20%PEG4000乙醇液制得的颗粒剂流动性好,易于压片,并且片剂硬度适宜,脆碎度符合规定,最后综合考虑选用18%PEG4000乙醇液为黏合剂。

再如PEG4000还可加入到热不稳定药物中,在干燥状态下直接压片[2],由此可用来解决湿法制粒对热不稳定性药物其稳定性的影响。

不论是在片剂处方中直接加入适量聚乙二醇(PEG4000、PEG6000)进行整粒,还是将其先配成醇溶液、混悬液或乳液进行制粒,都有良好的润滑效果,并且制得片剂的崩解和溶出不受影响,还可提高主药在胃内的溶解性,有助于增加生物利用度[2,3]。

2.3 稳定剂例如,可以向液体剂型蛋白质类药物中加入聚乙二醇,改变蛋白质的性质以增加其稳定性。

高浓度的PEG常作为蛋白质的低温保护剂和沉淀/结晶剂,它可与蛋白质的疏水链作用。

研究表明,不同分子量的PEG作用不同,如PEG300浓度0.5%或2%可抑制重组人角化细胞生长因子的聚集;PEG200、400、600和1000可稳定BSA和溶菌酶[3]。

3.聚乙二醇用作增塑剂和致孔剂增塑剂是指能够使材料更具柔顺性的一种附加剂,增塑剂的选择对药物的释放及衣膜的性质都有着较大的影响,聚乙二醇就是一种常用的增塑剂[6]。

如张士军[7]等研究表明,将PEG400引入原水性干法复膜胶的反应体系中,乳液聚合反应平稳。

PEG400在该体系中不仅起到乳化剂的作用,而且还起到增塑剂、润湿剂和保湿剂等作用。

在控制药物释放速度方面,刘海洲[8]等研究表明,增塑剂提高药物释放速率的能力为,PEG类>柠檬酸三乙酯>邻苯二甲酸二丁酯,而PEG1500和PEG6000之间无明显差别。

致孔剂,又称释放速度调节剂,多为一些水溶性物质,如PEG类,PVP,蔗糖以及盐类等[6]。

以聚乙二醇为例,遇水后聚乙二醇材料迅速溶解,形成药物扩散的孔道,原先的膜就变成了多孔膜,膜的通透性有所增加,改善了药物的释放速度,因而PEG可作为膜控型缓控释药物的致孔剂[2,6]。

4.聚乙二醇作为药物载体4.1 基质适当的PEG混合物(如等量PEG300和PEG1500混合)具有一定的膏状稠度,使它们在水中有较好的溶解性和良好的药物相容性,可作为软膏的水溶性基质。

其优点在于:PEG不会引起皮肤过敏,而且稳定不变质;软的PEG涂在皮肤表面不影响人体的出汗;由于PEG不电解,其PH值可调节到任何要求值,满足人体需要[9]。

再如PEG还可以作为栓剂的基质,由于PEG为结晶性载体,易溶于水,常用作难溶药物的载体,并且使用PEG作为基质的栓剂比用传统的油脂基质刺激性小[3,9]。

4.2 固体分散材料由于PEG具有良好的水溶性,亦能溶于多种有机溶剂,可使某些药物以分子状态分散,从而阻止药物聚集,因而,在固体分散材料中,PEG可以作为水溶性载体材料,以增加药物的溶出速率[3]。

如王展[10]等进行了葛根素-聚乙二醇6000固体分散体的制备及其溶解性能的研究。

他们以PEG6000为载体,用熔融法制备固体分散体,并对固体分散体进行了分析,结果表明葛根素-PEG6000固体分散体能极显著地提高葛根素的溶出速率和溶解度。

PEG也可作为缓释固体分散体的载体材料,如采用熔融法,将药物溶解于熔化的PEG中,将药液装入硬胶囊中,室温下药液固化,药物按溶蚀机制缓慢释放,故具有缓释作用[2]。

此外,PEG含量的不同也会形成不同的固体分散体类型[3]。

4.3 聚合纳米胶束聚合物胶束研究较多的为均聚物和共聚物胶束。

如聚乙二醇可用来构成两亲性嵌段共聚物的亲水区。

疏水区的疏水材料与PEG一起构成各种二嵌段或三嵌段的两性聚合物,可形成各种胶束,扩大了载药范围[11]。

如PCL与聚乙二醇共聚后可增加PCL微粒的亲水性形成具有两亲性的共聚物,改变了聚合物成球性能。

两亲性共聚物负载药物而形成纳米胶束,共聚物的疏水基团提高体系对于油溶性药物如紫杉醇的负载性能,而亲水基团则提高了紫杉醇的水溶性[12]。

5.修饰材料聚乙二醇作为修饰材料时,既可以对药物进行修饰以改变药物作用性质,也可以对药物载体进行修饰,改善原先载体的性能。

5.1 修饰蛋白质药物聚乙二醇可通过共价连接至蛋白质上进行化学修饰。

蛋白质聚乙二醇修饰化可改变蛋白质生物化学特性,包括分子大小,疏水性及电荷等,从而增加蛋白水溶性和稳定性,此外还可以降低蛋白质的免疫原性,提高药物疗效及安全性等,PEG对蛋白质的修饰可以在蛋白质的氨基,巯基或羧基等基团上进行等[1]。

5.2 修饰药物载体孔淑仪[13]等进行了聚乙二醇修饰的聚酰胺-胺(PAMAM)-甲氨蝶呤(MTX)分子复合物的制备及体外释药研究。

他们通过酰胺键将功能化PEG与PAMAM表面氨基相连接,考察PEG化PAMAM的溶血毒性,并制备了PAMAM-PEG/MTX复合物,测定其最大复合量,同时考察复合物在不同缓冲溶液及血浆中的体外释药行为及不同储存条件下的稳定性。

最后根据实验结果发现,与PAMAM相比,PAMAM-PEG的溶血毒性显著降低,并具有一定缓释效果,有望成为一种新型给药载体材料。

5.3 修饰小分子药物聚乙二醇除了可以用来修饰蛋白质,载体等大分子物质外,很多有机小分子药物也逐渐采用PEG修饰技术,并取得了一定的进展[1]。

如宋春梅[14]等利用聚乙二醇对一些小分子药物进行修饰,他们采用二氯亚砜为偶联剂,小分子药物氯甲酰化后将其以可降解的酯键键合到聚乙二醇上。

结果表明,此法使得目标修饰物的收率得到提高,而且PEG修饰过的烟酸,其水溶性也得到了提高。

6.聚乙二醇作为渗透促进剂渗透促进剂是指那些能提高或加速药物渗透穿过皮肤的物质。

理想的渗透促进剂应对皮肤无损伤或刺激,无药理活性,无过敏性,理化性质稳定,与药物及其辅料有良好的相容性,起效快,作用时间长等等[15]。

多元醇类为常见的渗透促进剂之一,如聚乙二醇、异丙醇和丙三醇等。

多元醇类的作用机制是使角蛋白溶剂化,占据蛋白质的氢键结合部位,减少药物与组织间结合,增加并用的其他渗透促进剂在角质层的分配[2]。

何文[16]等通过对几种常用促进剂对酮洛芬巴布剂体外促渗作用进行研究,以筛选出适合用于酮洛芬巴布剂的透皮促进剂。

结果发现,各渗透促进剂对酮洛芬透皮速率提高大小的顺序为:油酸≥桉叶油>薄荷脑>聚乙二醇400>月桂氮革酮>聚山梨醇酯-80。

由此表明油酸、桉叶油、薄荷脑、聚乙二醇400均可作为酮洛芬巴布剂透皮促进剂。

总结综合以上内容来看,可以发现聚乙二醇在药剂学方面具有极其广泛的作用,并且就一种药物制剂而言,聚乙二醇可能发挥多重作用,可谓一举多得。

尽管如此,聚乙二醇也有其应用的局限性[2,3]:如作为软膏基质时,长期应用可引起皮肤干燥;可与一些药物如苯甲酸、水杨酸、鞣酸、苯酚等络合,导致基质过度软化,也会降低酚类防腐剂的活性。

此外,聚乙二醇局部用药可能引起过敏反应;在烧伤病人局部应用聚乙二醇时会产生高渗性,代谢物的酸中毒和肾功能减退等。

尽管聚乙二醇有应用的局限性,但是它也有其独特的优点,我相信随着研究的不断深入,聚乙二醇的应用局限性将逐步被克服,应用范围将越来越广,更多高质量的聚乙二醇药物制品将会陆续被开发应用。

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