注射用无菌粉药剂
执业药师《药剂学》重点总结（二十一）
8.8.2注射液的配制 1. ⾸先要按处⽅组成核对所有原辅料的规格要求，计算投料量，分别准确乘量。
2. 配液的⽅法有浓配法和稀配法。
稀配法适⽤于原料质量好的药品。
对易产⽣澄明度问题的原料应⽤浓配法。
对不易滤清的药液，可加0.1~0.3%的注射⽤规格的活性炭处理后再过滤。
活性炭可起到吸附杂质、热原和助滤的作⽤。
活性炭⼀般在酸性条件下使⽤，碱性溶液中有时出现“胶溶”或脱吸附作⽤，反⽽使药液中杂质增加。
配好的药液经过pH值和含量检查合格后，才可进⼊下⼀⼯序。
3.配液⽤注射⽤⽔的贮存时间不得超过12⼩时。
4.配液⽤的注射⽤油应150℃~160℃1~2⼩时灭菌，冷却后进⾏配制。
8.8.3注射液的滤过 注射液的滤器的种类与选择 （1）垂熔玻璃滤器常作精滤或膜滤器前的预滤。
型号的选择，以上海玻璃⼚为例，3 号多⽤于常压滤过，4号可⽤于减压或加压滤过，6号作⽆菌滤过。
（2）砂滤棒、粗滤 （3）微孔滤膜器。
常⽤醋酸纤维膜、硝酸纤维膜、醋酸纤维与硝酸纤维混合酯膜、聚 四氟⼄烯膜，滤膜孔径在0.65-0.8µm者，作⼀般注射液的精滤使⽤，滤膜孔径为O.3或0.22µm可做除菌过滤⽤。
1.滤过的重要性滤过是保证注射液澄明的关键操作。
2.滤过装置 1）⾼位静压滤过装置 2）减压滤过装置 3）加压滤过装置压⼒稳定、滤速快、产量⾼、质量好，适⽤于⼤⽣产。
注射剂⽣产中的滤过⼀般采⽤三级组合滤器，即砂滤棒→垂熔玻璃滤球→微孔膜滤器。
8.8.4注射剂的灌封 1.灌封指的是灌装和封⼝两个步骤。
这是注射剂⽣产中最关键的操作。
灌封应在同⼀间室内进⾏，灌注后应⽴即封⼝，以免污染。
必须严格控制灌封室环境的洁净度（如在洁净区内进⾏）。
2.封⼝的⽅法：拉封、顶封。
粉末安瓿或具有⼴⼝的其它类型安瓿，都必须拉封。
封注射剂的玻璃安瓿要达到以下要求：玻璃安瓿应⽆⾊透明，应具有低膨胀系数、耐热耐洗涤，有⾜够的强度，有⾼度的化学稳定性，熔点较低，不得有⽓泡。
中药药剂学-名词解释(小抄)
D值：为在一定温度条件下被灭菌物品中微生物数降低90%所需的时间。
F0值：Z为10℃时，一定灭菌温度产生的灭菌效果与121℃产生的灭菌效力相同时所相当的时间（min）。
也就是将被灭菌物品不同受热温度折算到与湿热121℃灭菌时热效力相当的灭菌时间。
称为标准灭菌时间。
仅应用于热压灭菌。
《GMP》规定F0值≥8min。
实际应在控制在12min。
F值：在一系列温度下给定Z值所产生的灭菌效力与在参比温度T0下给定Z值所产生的灭菌效力相同时所相当的灭菌时间（min）。
常用于干热灭菌。
GMP:即药品生产质量管理规范。
GMP 有国际性的、国家性的、和行业性的三种类型。
HLB值：表面活性剂亲水亲油性的强弱，是以亲水亲油平衡值来表示的，简称为HLB值。
Nacl等渗当量法：Nacl等渗当量法是指1g药物的呈现的等渗效应相当于氯化钠的克数，用E表示。
Z值：为降低一个logD值所需升高的温度数。
单位为度，也可以看成灭菌时间减少到1/10所需升高的温度值。
靶向制剂：靶向制剂也称靶向给药系统，系指药物与载体结合或被载体包裹能将药物直接定位于靶区，或给药后药物集结于靶区，使靶区药物浓度高于正常组织的给药体系。
被动靶向制剂：指载药微粒被巨噬细胞摄取后转运肝、脾等器官而发挥疗效主动靶向制剂：指用修饰的药物载体将药物定向地转运到靶区浓集而发挥疗效。
崩解剂：促使片剂在胃肠液中迅速崩解成细小颗粒的物质表面活性剂：能使溶液表面张力急剧下降的物质，称为表面活性剂。
茶剂：系指含茶叶的中药或中药提取物用沸水炮服或煎服的制剂总称。
可分为茶块、袋装茶、煎煮茶。
肠溶胶囊：系指不溶于胃液，但能在肠液中崩解、熔化、释放的胶囊剂。
肠肝循环：胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中被重新吸收返回门脉的现象处方:医师对患者治病用药或药剂制备的书面文件。
处方包括：法定处方、医师处方、协定处方，以及单方、验方、秘方、经方、古方等。
打底套色：此法是中药丸剂、散剂等剂型对药粉进行混合的一种经验方法．所谓“打底”是指将量少的，质重的、色深的药粉先放入乳钵中(混合之前应首先用其它色浅的、量多的药粉饱和乳钵)，即为“打底”，然后将量多的、质轻的、色浅的药粉逐渐地、分次地加入乳钵中轻研、使之混合均匀，“套即是色”.单糖浆：蔗糖的近饱和水溶液。
犬猫临床常用注射剂型药物配制
宠物犬猫临床护理技术系列规范第3部分：犬猫临床常用注射剂型药物配制1 范围本标准规定了犬猫临床常用溶液型注射剂、注射用无菌粉末、疫苗配制的操作规范。
本标准适用于各类宠物诊所、宠物医院及相关宠物医疗机构。
2 规范性引用文件《中华人民共和国药典》2015年《中华人民共和国药品管理法》2021年修订《兽药生产质量管理规范》2020年修订3 术语和定义3.1 注射剂 Injection药物制成的供注入动物体内的灭菌溶液、乳浊液或混悬液，以及供临用前配制成溶液或混悬液的无菌粉末或浓缩液。
3.2 安瓿瓶 Ampoule bottle是用于盛装药液小型玻璃容器，容量一般为1～25ml，常用于存放注射用的药物以及疫苗、血清等。
3.3 西林瓶 Penicillin bottle西林瓶，又称:硼硅玻璃或钠钙玻璃管制(模制)注射剂瓶，是一种胶塞和铝塑组合盖封口的小瓶子。
早期盘尼西林多用其盛装，故名西林瓶。
3.4 利器盒Sharps box是一种一次性使用医疗废物回收盒，为一次性使用，可收集注射器、输液器、医用小玻璃制品等，具有方便、安全、无毒、耐穿刺、不渗漏，易于高温焚烧等特点。
按国家要求，规定在24小时内必须由医疗废物处置单位回收，48小时内彻底安全焚化。
4 操作前准备4.1操作人员：衣帽整洁、洗手、戴口罩。
4.2环境条件：环境整洁、光线充足，符合无菌操作。
4.3物品准备：肾形盘、注射药物、酒精棉球、对应规格的无菌注射器（1ml、2ml、5ml、10ml）、砂轮、利器盒、处方签4.4认真核对医嘱及药物配伍禁忌表。
5 操作方法5.1溶液型注射剂的配制5.1.1检查核对安瓿药品质量及有效期、批号、药瓶是否破损、药液是否浑浊、沉淀、变质、有异味及出现絮状物。
5.1.2检查药物无异常后，轻弹安瓿瓶上部，使药液留至安瓿瓶底部。
5.1.3用砂轮将安瓿瓶颈部一圈切割，并用消毒棉球对安瓿瓶颈部进行消毒。
5.1.4用右手大拇指覆盖安瓿瓶颈部切割处将安瓿瓶上瓶口掰断。
冻干粉针剂等非灭菌的无菌制剂检查要点
冻干粉针剂等非灭菌的无菌制剂检查要点1. 引言无菌制剂是指不含微生物污染的药剂，通常用于注射、外用和眼耳鼻等部位应用。
冻干粉针剂等非灭菌无菌制剂是其中一类常见的制剂类型。
为确保这类制剂的质量和安全性，需要进行一系列的检查工作。
本文档将介绍冻干粉针剂等非灭菌无菌制剂检查的要点，并提供适用于Markdown文本的检查报告模板，以便进行记录和分享。
2. 检查要点2.1 包装外观检查•检查包装是否完整，无破损、变形或漏气现象。
•检查标签是否清晰、完整，包括药品名称、规格、生产日期、有效期限等信息。
•检查是否有异味或异物。
2.2 冻干粉针剂外观检查•检查冻干粉针剂是否呈现均一的粉末状，无结块、结晶或变色现象。
•检查针剂容器是否清洁，无明显污染或附着物。
2.3 渗透试验•根据产品规格要求，将制剂溶解在适当的溶剂中进行渗透试验。
•观察制剂在溶剂中的溶解情况，确保制剂能够充分溶解。
•检查溶液是否清澈、无悬浮物或沉淀物。
2.4 抑菌试验•根据规范要求进行抑菌试验，使用适当的培养基和微生物菌株。
•使用无菌操作技术进行试验，并设立对照组。
•观察培养基上是否有菌落生长，并比较对照组的结果。
•结果应符合规范的要求。
2.5 pH值测定•使用适当的pH试纸或pH计测定制剂的pH值。
•比较测定值与规格要求的范围，确保符合要求。
2.6 纯度检查•检查制剂是否含有杂质或有机溶剂残留。
•使用适当的分析方法，如高效液相色谱法（HPLC）或气相色谱法（GC），对制剂进行分析。
•结果应符合规范的要求。
3. 检查报告模板# 冻干粉针剂等非灭菌的无菌制剂检查报告## 1. 基本信息- 药品名称：- 规格：- 批号：- 生产日期：- 有效期限：## 2. 检查结果### 2.1 包装外观检查- [ ] 完整无破损- [ ] 标签清晰完整- [ ] 无异味或异物### 2.2 冻干粉针剂外观检查- [ ] 粉末呈均一状- [ ] 无结块、结晶或变色- [ ] 针剂容器清洁无污染### 2.3 渗透试验- [ ] 制剂充分溶解- [ ] 溶液清澈无悬浮物或沉淀物### 2.4 抑菌试验- [ ] 有无菌落生长- [ ] 结果符合规范要求### 2.5 pH值测定- [ ] pH值符合规格要求### 2.6 纯度检查- [ ] 无杂质或有机溶剂残留- [ ] 分析结果符合规范要求## 4. 总结与建议- 总结检查结果，并给出必要的建议或改进措施。
注射剂制备工艺
注射剂制备工艺一、注射剂的特点和分类注射剂系指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液、乳状液或混悬液及供临用前配制或稀释成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无菌制剂。
注射剂可分为注射液、注射用无菌粉末与注射用浓溶液。
注射液包括溶液型、乳状液型或混悬型注射液，可用于肌内注射、静脉注射、静脉滴注等。
其中，供静脉滴注用的大体积（除另有规定外，一般不小于100ml）注射液也称静脉输液。
注射用无菌粉末系指药物制成的供临用前用适宜的无菌溶液配制成澄清溶液或混悬液的无菌粉末或无菌块状物。
可用适宜的注射用溶剂配制后注射，也可用静脉输液配制后静脉滴注。
无菌粉末用溶剂结晶法、喷雾干燥法或冷冻干燥法等制得。
注射用浓溶液系指药物制成的供临用前稀释后静脉滴注用的无菌浓溶液。
（一）注射剂的特点1.作用迅速可靠，其药液直接注入组织或血管，无吸收过程或吸收过程很短，血药浓度可迅速达到高峰发挥作用。
2.使用于不宜口服的药物，易被消化液破坏的药物或首过效应显著的药物，以及口服后不易吸收回对消化道刺激性较大的药物，均可设计制成注射剂。
3.使用于不能口服药物的病人，如昏迷或不能吞咽的病人。
4.可发挥局部定位的作用，如局麻药的使用或造影剂的局部造影。
注射剂的缺点①注射时疼痛；②注射给药不方便；③注射剂由于不象内服药剂能经过肌体的防御组织（肝脏），所以质量要求比其他剂型严格，使用不当更易发生危险；④制造过程比较复杂。
所以，口服给药效果好的药物，就不一定制成注射剂。
从以上特点可以看出，注射剂的优点是十分突出的。
至于注射剂的缺点由于近代医药科学的不断发展，生产技术不断革新，注射剂质量的提高已能逐渐加以克服。
例如现已应用的无针注射剂、无痛注射术以及生产上实现自动化、联动化等，对克服其缺点、促进其发展创造了有利的条件。
（二）注射剂的分类1、按剂型的物态分类①液体注射剂：亦称注射液，俗称“水针”。
系将药物配制成溶液（水性或非水性）、悬液或乳浊液，装入安瓿或多剂量容器中而成的制剂。
生物药品剂型分类
生物药品剂型分类生物药品剂型是根据药物的性质、用药目的和给药途径等因素进行分类的。
以下是常见的生物药品剂型分类：1.注射剂注射剂是指通过注射方式给药的剂型，包括注射液、注射用无菌粉末和注射用浓溶液等。
注射剂具有药效迅速、剂量准确和作用可靠等优点，但注射疼痛和操作不便限制了其应用。
2.片剂片剂是指口服药物经过压制而成的药剂，具有制备简单、剂量准确、稳定性好等优点。
片剂适用于大多数药物，如抗生素、抗病毒药、抗肿瘤药等。
3.胶囊剂胶囊剂是指将药物装入胶囊壳中的药剂，具有保护药物稳定性、减少药物刺激性等优点。
胶囊剂可分为硬胶囊和软胶囊两种，硬胶囊是指普通的胶囊剂，软胶囊是指具有弹性的胶囊剂，如鱼油软胶囊等。
4.颗粒剂颗粒剂是指将药物与适宜的辅料混合制成的颗粒状药剂，具有服用方便、剂量准确等优点。
颗粒剂适用于儿童和吞咽困难的患者，如感冒颗粒、板蓝根颗粒等。
5.口服液口服液是指将药物溶解于适宜溶剂中制成的液体制剂，具有药效迅速、吸收良好等优点。
口服液适用于需要快速起效的药物，如感冒药、抗生素等。
6.粉雾剂粉雾剂是指将药物以粉末形式装入容器中的药剂，使用时借助气流喷入呼吸道或肺部发挥治疗作用。
粉雾剂具有用药方便、药物在局部浓度高等优点，如治疗哮喘的吸入性激素类药物等。
7.贴剂贴剂是指将药物与适宜的辅料制成膏状或贴片状的药物贴敷剂，通过皮肤吸收发挥治疗作用。
贴剂具有用药方便、药物在局部浓度高等优点，适用于外用药物，如止痛贴、减肥贴等。
8.滴眼剂滴眼剂是指将药物与适宜的辅料混合制成的滴眼液，通过滴眼方式给药，具有直接作用于眼部、疗效迅速等优点。
滴眼剂适用于眼部疾病的治疗，如抗生素滴眼液、抗病毒滴眼液等。
9.注射液注射液是指将药物溶解于适宜溶剂中制成的静脉注射制剂，具有药效迅速、直接进入血液等优点。
注射液适用于需要快速起效且剂量较大的药物，如抗生素、抗肿瘤药等。
10.肌注剂肌注剂是指将药物注射到肌肉组织中的制剂，具有药效迅速、直接进入血液等优点。
注射用无菌粉末
粉针系用无菌操作法将经过无菌精制的药物分（灌）装于无菌容器中，临用前再用灭菌的注射用溶媒溶解或混悬而制成的剂型。
凡遇热或遇水不稳定的药物如青霉素G、辅酶A、胰蛋白酶等均需制成粉针。
根据制备方法不同，粉针分为注射用无菌粉末和注射用冻干制品两类。
注射用无菌粉末（一）概述注射用无菌粉末又称粉针，临用前用灭菌注射用水溶解后注射，是一种较常用的注射剂型。
适用于在水中不稳定的药物，特别是对湿热敏感的抗生素及生物制品。
依据生产工艺不同，可分为注射用冷冻干燥制品和注射用无菌分装产品。
前者是将灌装了药液的安瓿进行冷冻干燥后封口而得，常见于生物制品，如辅酶类；后者是将已经用灭菌溶剂法或喷雾干燥法精制而得的无菌药物粉末在避菌条件下分装而得，常见于抗生素药品，如青霉素。
由于多数情况下，制成粉针的药物稳定性较差，因此，粉针的制造一般没有灭菌的过程，因而对无菌操作有较严格的要求，特别在灌封等关键工序，最好采用层流洁净措施，以保证操作环境的洁净度。
（二）注射用冻干制品1.冻干无菌粉末的制备工艺由冷冻干燥原理可知，冻干粉末的制备工艺可以分为预冻、减压、升华、干燥等几个过程。
此外，药液在冻干前需经过滤、灌装等处理过程。
（1）预冻：是恒压降温过程。
药液随温度的下降冻结成固体，温度一般应降至产品共熔点以下10～20℃以保证冷冻完全。
若预冻不完全，在减压过程中可能产生沸腾冲瓶的现象，使制品表面不平整。
（2）升华干燥：首先是恒温减压过程，然后是在抽气条件下，恒压升温，使固态水升华逸去。
升华干燥法分为两种，一种是一次升华法，适用于共熔点为-l0～-20℃的制品，且溶液黏度不大。
它首先将预冻后的制品减压，待真空度达一定数值后，启动加热系统缓缓加热，使制品中的冰升华，升华温度约为-20℃，药液中的水分可基本除尽。
另一种是反复冷冻升华法，该法的减压和加热升华过程与一次升华法相同，只是预冻过程须在共熔点与共熔点以下20℃之间反复升降预冻。
而不是一次降温完成。
注射剂概述-电子教材.
《中药制药技术》电子教材注射剂概述一、注射剂的含义、特点与分类注射剂系指原料药物或与适宜的辅料制成的供注入体内的无菌制剂。
注射剂可分为注射液、注射用无菌粉末与注射用浓溶液等。
注射液系指原料药物或与适宜的辅料制成的供注入体内的无菌液体制剂，包括溶液型、乳状液型或混悬型等注射液。
注射剂由药物、溶剂、附加剂及特制的容器组成，可在皮内、皮下、肌内、静脉、脊椎腔等部位给药，可为药物发挥疗效以及疾病的诊疗提供可靠的有效途径，当前已成为应用最广泛的剂型之一。
注射剂具有以下特点：1．起效迅速，疗效可靠注射给药后，药液直接注入人体组织、血管或器官内，作用迅速。
尤其是静脉注射，药物直接进入血液循环而无存在吸收过程，剂量准确，作用可靠，适于抢救危重病人。
2．适用于不宜口服给药的药物对于一些口服易被消化液破坏、口服不易吸收、易引起呕吐或对胃肠道有刺激性的药物，则可考虑制成注射剂，以有效避免上述问题的发生。
3．适用于不宜口服给药的患者某些患者临床表现为昏迷、抽搐、惊厥状态、吞咽功能丧失或有其他消化系统障碍，不宜口服给药，可以选择注射给药途径。
4．可使药物产生定位定向的局部作用局部麻醉药通过关节腔、穴位等部位进行注射给药，可以产生局部定位作用，如麻醉药的局部注射、动脉注射造影剂用于局部造影、动脉插管注射给药（介入治疗）用于肝肿瘤栓塞等。
5．某些注射剂还可起到延长药效的作用如微球制剂进行肌肉或皮下注射、混悬液型注射剂用于肌内注射，均能达到长效作用。
6．使用不便，注射疼痛注射剂一般应根据医嘱由技术熟练者注射，以保证安全；同时，注射给药属于侵入式给药，伴有明显的疼痛感。
7．安全性问题注射给药后，药物直接进入体内，避开了人体正常的生理保护功能，如果药品稍有质量问题，就可能带来安全隐患。
8．稳定性问题注射剂中以溶液型注射剂占多数，故注射剂具有液体药剂共有的化学稳定性问题；乳浊液型和混悬液型注射剂还存在物理稳定性问题；大多数注射剂必须经过高温灭菌过程，也可能加速药物的降解等。
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以上工艺流程中 药物，附加剂 用适量的溶媒溶解，无菌灌装 进 行质量检查
眼膏剂
眼膏剂
概 念
眼膏剂是指药物与适宜的基质制 成的供眼用的膏状灭菌制剂
眼膏基质：必须纯净，常用的有油脂性，乳剂型及凝胶型。
特点
眼膏剂在结膜蘘内保留时间较 长，属于长效制剂。常用于眼 科术后用药，适用于不宜使用 滴眼液的小儿。缺点是有油腻 感并使视物模糊
滴眼剂的附加剂
• 助悬剂与增黏剂：是一类具有黏性的胶体
物质。常用的有MC CMC-Na HPMC PVA 等 • 防腐剂：滴眼剂在使用和保存的过程中可 能被泪液或微生物污染，因此需要加入适 当的防腐剂 滴眼剂的防腐剂应当具备下述条件：1抑菌 谱广，作用迅速 2五毒，无刺激，无过敏
眼用液体制剂的制备工艺流程
影响吸收的主要因 素 ●角膜的渗透性：油水分配系数
●角膜前影注射给药
滴眼剂
• 概念：直接用于眼部的无菌外用液体制
剂 • 特点：可供抗菌抗炎收敛局麻保护诊断 等。属于外用液体制剂，由于眼睛的解 剖生理特点及黏膜组织较为娇嫩，故要 求高于普通外用液体制剂。
层流下进行。目前分装设备有插管分装机、螺旋自动分装机、真空 吸粉分装机等。
• 3.灭菌及异物检查 • 对于耐热的品种，如青霉素，一般可按前述条件
•
进行补充灭菌；对于不耐热品种，必须严格无菌 操作。 异物检查一般在传送带上目检。
T.G.C.M.灭菌
X光异物检查装置
（二）无菌分装工艺中存在的问题及解决办法
• •
• 处方及工艺分析 • 静脉滴注：一次50单位，一日50-100单位，临
•
•
用前用5%葡萄糖注射液500ml溶解后滴注。肌 肉注射：一次50单位，一日50-100单位，临用 前用生理盐水2ml溶解后注射 辅酶A为白色粉末或微黄色粉末，有吸湿性，易 溶于水，不溶于丙酮、乙醚、乙醇，易被空气、 过氧化氢、碘、高锰酸钾等氧化成无活性二硫化 物，故在制剂中加入半胱氨酸等，用甘露醇、水 解明胶等作为赋形剂。 辅酶A在冻干工艺中易丢失效价，故投料量应酌 情增加。
程，然后在抽气条件下，恒压升温，使固体水 不平整。 升华逸出。 1.一次升华法 适用于共熔点为-10--20 ℃的制品，且粘度不大。
操作方法：首先将预冻后的制品减压，待真空度达到一定 值后，启动加热系统缓缓加热，使制品中的冰升华，升华温度 为-20 ℃，药液中的水分基本除去。
升华干燥
2.反复冷冻升华法 本法常用于结构复杂、粘度大及熔点较低的 制品，如蜂蜜、蜂王浆。 操作方法：和一次升华法不同的只是在预冻过程须在共熔 点和共熔点以下20 ℃之间反复升降预冻，而不是一次降温完成。
眼科传统常用滴眼液，眼膏剂及注射 剂等，这些剂型存在作用时间短，药 物浓度波动大易引起不良反应，用药 频繁，生物利用度低等特点。近年来 以研制一些新型眼用制剂。其具有延 长作用时间，增强药效，减少不良反 应，质量稳定和便于储藏及携带等优 点
眼用新剂型 ·眼用 膜剂 •
•
•
概念：眼用膜剂也称眼用膜释药系统是指将药物 与高分子成膜材料制成的药膜，植入囊内，药物 按一定的速率释放的一种新制剂 优点：1 增加药物在眼部的滞留时间，有利于药 物吸收，提高生物利用度 2 可以缓慢或恒速释药 3 给药剂量准确 4 患者容易接受，减少不良反应 5可以经非角膜途径进去眼部达到靶向给药的目的 6比水溶液稳定 7可与前提药物，作为缓冲用的 盐类等配合，优化处方及工艺 缺点：有的患者有眼部异物感；固体植入剂可能 在眼部移动，有时入睡后或揉眼时植入剂可能掉 出，放入困难
第六节
概述
眼用制剂指直接用于眼部 发挥治疗作用的无菌制剂
分类
眼用液体制剂（滴眼剂） 眼用固体制剂制剂（眼膜 剂）眼用半固体制剂（眼 膏剂）
优点：1给药方便，简单，经济 2可避免首关效应 3
对于免疫反应不敏感，适用于蛋白质类，肽类药物
缺点：1眼睛感觉很敏感，如果药物有刺激，不仅会
损伤组织，而且会引起流泪 2眼部用药流失量大容量 小 3眼用制剂在眼部停留时间短，停留时间长的又对 视线有障碍，因此给眼角膜用药造成了困扰
眼用新剂型 ·眼用 膜剂
分 类
半定量释药系统 眼用药膜：是指将药物溶解或均匀分散在成膜材料溶液中 经加工制成的薄膜状植入结膜囊内缓慢释药的眼用制剂
亲水软性角膜接触镜：将亲水软镜浸入药液，吸收药物 后放到角膜上，药物能逐渐释放。
眼用膜剂
定量释药系统：药物在较长时间内定量释放，释药速率比较恒定，基本属 于零级速率过程
• 装量差异 物料流动性差是其主要原因。物料含水 • • •
量和吸潮以及药物的晶态、粒度、比容以及机械 设备性能均会影响流动性，进而影响装量。 澄明度问题 无菌度问题 吸潮变质 一般认为是由于胶塞透气性和铝盖松动 所致。
实验室型澄明度检测仪
在线型澄明度检测仪
检测范围： 0.03 - 50000ppb
滴眼剂的质量要求
• pH：pH不当可引起刺激性，增加泪液的分泌，导
致药物迅速流失，甚至损伤角膜。正常眼睛了耐 受的pH范围为5-9,6-8无不适感觉，小于5或大于 11.4有明显的刺激 渗透压摩尔浓度：应与泪液等渗 粘度：适宜粘度为4.0-5.0 Ps.s 稳定性：设计滴眼剂的处方时要尽可能保证药物 稳定所需的条件 其他粒度，沉降体积，重量差异和装量等质量指 标均应符合规定
• • • •
滴眼剂的附加剂
• pH调节剂：滴眼液在不影响药物稳定性的
情况下，应用缓冲溶液调整适宜的pH，以 利于增加药效，减少刺激 • 等渗调整剂：滴眼液应配成等渗溶液。常 用的等渗调节剂为氯化钠，硼酸，葡萄糖， 硼砂，氯化钾，甘油等 • 抗氧剂：易氧化药物的一些基团在空气中 易氧化变质，所以需要加入适当的抗氧剂， 如亚硫酸钠
（一）无菌粉末的分装及其主要设备（流程图详见 P118图4-15）
1.原材料的准备 无菌原料可用灭菌结晶法或喷雾干燥法制备，必要时进行粉 碎，过筛等操作，在无菌条件下制得符合注射用的无菌粉末。 2.分装 分装必须在高度洁净的无菌室中按无菌操作法进行，分装后 安瓿或玻瓶以及胶塞的处理按注射剂的要求进行，但均需灭 小瓶应立即加塞并用铝盖密封。药物的分装及安瓿的封口宜在局部 菌处理。
眼用药膜
• 成膜材料要求性质稳定，无毒性，不降低
第五节 注射用无菌粉末
一 、概述
• 注射用无菌粉末又称粉
针，临用前用灭菌注射 用水溶解后注射，是一 种常见的注射剂型。 • 该剂型适用于在水中不 稳定的药物，特别是对 湿热敏感的抗生素及生 物技术药物。
• 1.注射用无菌粉末的分类
注射用无菌粉末 生产工艺不同
注射用冷冻干燥制品：是将灌装了的药 液的安瓿进行冷冻干燥后封口而得。常 用于生物制品，如辅酶A等。
三、注射用冻干制品
• （一）冻干无菌粉末的制备工艺 • 1. 冷冻干燥流程图（详见 P122 4-17 分装好药液的安瓿或小瓶 预冻 升华干燥 再干燥图）
• 2.制备工艺 • （1）预冻：是恒压降温过程。温度一般应降至 产品共熔点以下10-20℃以保证冷冻完全，否则 • （2）升华干燥：升华干燥首先是恒温减压过 会在减压过程中产生沸腾冲瓶现象，使制品表面
注射用无菌粉末分装产品：是将已经用 灭菌溶剂法或喷雾干燥法精制而得的无 菌药物粉末在避菌条件下分装而得。常 见抗生素药品，如青霉素等。
• 2.注射用无菌粉末的质量要求 • 除应符合《中国药典》对注射用原料药物的各项
规定外，还应符合下列要求： • ①粉末无异物，配成溶液或混悬液后澄明度检查 合格； • ②粉末细度或结晶度应适宜； •注：由于多数情况下，制成粉针的药物稳 ③无菌、无热原。
眼用注射液
眼用注射液的原料，溶剂及附加剂
原料药：原料药应符合《中国药典》的规定 溶媒：眼用注射液用注射用水作溶媒，注射
用水的质量应符合《中国药典》的要求 附加剂： 包括等渗调节剂和pH调节剂。供前 房冲洗用的眼用注射液必须用附加剂调节 其渗透压与血浆渗透压相等，眼用注射液 应调整ph近中性
眼用新剂型
眼膏剂的质量控制与稳定性评价：1 原料
要求纯度高，且不得染菌 2 眼膏剂基质应对 主药无影响，药物易释放，对眼无刺激。 3 配制与分装严格按无菌操作 4 质量要求应 按药典有关规定
眼用注射液
眼用注射液
概念 眼用注射液指用于眼周围组 织注射的药液，或用于眼内 组织的药液
直接施用与眼周围及眼内组织，可使药 液直接作用于前房，虹膜睫状体，视网 膜等眼组织。可在局部达到较高药物浓 度，更好的发挥治疗作用。注射液要求 符合小剂量静脉注射液的质量要求。药 物应对角膜内皮细胞无毒性。眼周或眼 内注射液应不含防腐剂及抗氧剂，以减 少化学物质对眼内组织的危害
凡士林：为液体，半固体与固体烃类的半固体混合物。化学性质稳定，能与
多种药物配伍，但吸水性差
羊毛脂：为羊毛上脂肪性物质的混合物。过于黏稠不宜单独作基质，吸水性
强。
液状石蜡：为各种液体烃的混合物，无色透明无臭无味，主要用于研磨不溶
于水的主药
眼膏剂的配制
眼膏剂属于灭菌制剂，应在清洁，无菌的条件下配制。 药物不溶于水或不宜用水溶解，必须在无菌条件下将 药物研细并通过9号筛，再与基质研和均匀，无菌分 装。质量检查合格后包装
药物吸收途径
角膜渗透途径：为眼部用药的有效途径。角
膜—房水—虹膜—睫状肌—局部血管网—局部 作用
结膜吸收途径：是药物通过眼进入人体循环
的途径，其全身作用。结膜—巩膜—眼球后 部—结膜血管网进入人体循环。脂溶性药物一 般经角膜吸收。亲水性药物及蛋白质多肽类药 物不易经过角膜，主要通过结膜和巩膜途径吸 收
滴眼剂
滴眼剂的质量要求
• 无菌：用于眼外伤或术后的眼用制剂要求
绝对无菌，并不得加入抑菌剂。一般滴眼 剂要求无致病菌，要加抑菌剂 • 可见异物：玻璃等可见异物可能对眼睛造 成刺激或伤害，可见异物的检查法应符合 规定。 • 金属性异物：金属性异物可能对眼睛造成 刺激或严重损伤，眼用半固体制剂不得有 金属性异物