药化总结
药化总结(知识讲座)
课件中的思考题第十四章心脏疾病药物和血脂调节药1. 抗心律失常药可分为哪几大类？各举一例答：I类：钠通道阻滞剂——IA类：奎尼丁，IB类：美西律，利多卡因，苯妥英IC类：普罗帕酮，醋酸氟卡尼Ⅱ类：β受体阻断剂——普萘洛尔，美托洛尔III类：钾通道阻滞剂——胺碘酮Ⅳ类：钙通道阻滞剂——地尔硫卓，盐酸维拉帕米2. 降血脂药可分为哪几类？举例说明答：〔1〕烟酸类——烟酸〔2〕苯氧乙酸类——氯贝丁酯，吉非贝齐〔3〕羟甲戊二酰辅酶A复原酶抑制剂——洛伐他汀，辛伐他汀，氟伐他汀〔4〕其它类——右旋甲状腺素3. 何谓HMG-CoA 复原酶抑制剂？其临床主要用途是什么？答：即羟甲戊二酰辅酶A复原酶抑制剂，现临床使用的HMG-CoA 复原酶抑制剂为他汀类药物，包括洛伐他汀，辛伐他汀，氟伐他汀等6类。
此类药物能明显降低血浆总胆固醇，低密度脂蛋白胆固醇，VLDL和甘油三酯水平，而是高密度脂蛋白胆固醇含量增加，临床用于血脂调节药。
〔他汀类药物对HMG-CoA 复原酶具有高亲和力，可竞争性抑制HMG-CoA 复原酶活性，阻断HMG-CoA向甲羟戊酸的转化，是肝脏合成胆固醇明显减少，使LDL受体基因脱抑制，LDL受体表达增加，使血浆中的IDL及LDL被大量摄入肝脏，降低LDL及IDL的血浆浓度。
另一方面，肝脏合成载脂量B100减少，也使VLDL合成下降。
〕4. 简述他汀类降血脂药物的构效关系答：〔1〕3, 5-二羟基羧酸是产生活性的必需结构，含有内酯的化合物须经水解才能起效，可看作前体药物。
〔2〕改变C5与环系之间两个碳的距离会使活性减弱或消失。
〔3〕3,5-二羟基的绝对构型必须与美伐他汀和洛伐他汀中3, 5-二羟基的构型一致。
〔4〕在C6和C7间引入双键会使活性增加或减弱。
〔5〕环B中引入了4-氟苯基和异丙基，有助于产生较好的活性，4-氟苯基与中心芳环不能共平面。
第十五章甾体激素药1、举例说明雌激素、雄激素、同化激素、孕激素及糖皮质激素的结构特征。
《药物化学》复习重点资料整理总结
《药物化学》复习重点资料整理总结名词解释：1.稳态血药浓度：以半衰期为给药间隔时间，连续恒量给药后，体内药量逐渐累积，给药4、5次后，血药浓度基本达到稳态水平。
2.药物：是指调节机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的物质。
3.药理学：是研究药物与机体之间相互作用及其规律的一门学科，包括药物效应动力学、药物代谢动力学两个方面。
4.首关消除：有些口服药物在经胃肠壁及肝脏时，会被此处的酶代谢失活。
5.肝肠循环：有的药经胆汁排泄再经肠黏膜上皮细胞吸收，由门静脉重新进入全身循环，这种在小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肝肠循环。
6.治疗指数：药物的半数致死量LD5a与半数有效量ED50的比值。
7.处方药：必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配。
8.肾上腺素升压作用的翻转：预先给予α受体阻断药能阻断肾上腺素激动α受体的缩血管作用，保留激动β受体的血管舒张作用，使升压作用翻转为降压作用。
9.耐受性：机体对药物的敏感性降低，需增加剂量才能发挥原有药效。
10.反跳现象：长期大剂量使用某药物后突然停药，导致原有病情再现或加重。
11.二重感染：长期使用广谱抗菌药，使得敏感菌被抑制，不敏感菌大量繁殖，引发新的感染。
模块－1、在机体方面，影响药物作用的因素有哪些？（填空题）年龄性别个体差异病理状态心里精神因素遗传因素2、“三致”反应致畸致癌致突变3、药物的二重作用包括什么？P5~防治作用和不良反应4、药物作用的主要类型包括哪些？P4-5兴奋作用和抑制作用局部作用和吸收作用选择性作用和普遍作用直接作用与间接作用预防作用和治疗作用模块二1、药品贮存条件中阴凉处、凉暗处、冷处、常温的条件P28阴凉处：系指不超过20℃阴暗处：系指避光并不超过20℃冷处：系指2℃~10℃常温：系指10℃～30℃2、批准文号的代表字母和数字各自的含义，批号的含义P27字母：化学药品：H 中药：Z 保健：B 生物制品：S体外化学诊断试剂：T 药用辅：F 进口分包装药品：J数字第1、2位为原批准文号的来源代码，第3、4位为换发批准文号之后（公元年号）的后两位数字，第5~8位为顺序号批号的含义：在药品生产过程中，将同一次投料、同一生产工艺所生产的药品定为同一个批号。
药物化学知识点总结
药物化学知识点总结第一章绪论1药物的概念药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。
3药物化学的研究内容及任务既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。
为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。
(3) 药物合成也是药物化学的重要内容。
第二章中枢神经系统药物一、巴比妥类1 异戊巴比妥HNN H OOO中等实效巴比妥类镇静催眠药，【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。
异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。
【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。
久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。
二、苯二氮卓类1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓)【结构】NNOCl结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。
形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。
第三节 抗精神病药1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】. HClNSClN【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。
药化知识点归纳总结
药化知识点归纳总结1. 药物的分类根据药物的化学结构和作用机制，药物可以分为不同的类别。
根据其作用机制，药物可以分为激动剂、抑制剂和拮抗剂。
激动剂是指能够增强生物体功能的药物，如肾上腺素；抑制剂是指能够抑制生物体功能的药物，如抗生素；拮抗剂是指能够与激动剂结合，阻止激动剂产生效应的药物，如拮抗剂。
2. 药物的合成药物的合成是药化学的重要内容之一。
药物的合成可以通过化学合成、天然物提取和生物合成等方式进行。
化学合成是指通过有机合成化学方法，将单体有机化合物合成为所需的药物分子。
天然物提取是指从天然植物、动物中提取有活性成分的物质，如从植物中提取阿司匹林。
生物合成是指利用生物学方法，通过酶或微生物等生物体合成所需的药物。
3. 药物的结构活性关系药物的结构活性关系是指药物分子的化学结构与其药理活性之间的关系。
通过对药物分子的结构进行分析，可以揭示药物分子的作用机制，从而指导药物的设计与开发。
药物分子结构活性关系的研究主要包括定量结构-活性关系（QSAR）和分子模拟。
4. 药物代谢药物在生物体内经过一系列的代谢过程，包括吸收、分布、代谢和排泄。
药物的代谢是指药物在体内发生的化学变化过程，通常主要发生在肝脏中。
代谢过程可以改变药物的药理活性、毒性和药代动力学等特性。
了解药物的代谢特性，对于合理用药和减少不良反应具有重要意义。
5. 药物动力学药物动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的科学。
了解药物动力学，可以帮助人们合理用药，并优化药物的治疗效果。
药物动力学主要包括药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程的量化描述和研究。
6. 药物毒理学药物毒理学是研究药物和毒物对生物体产生的毒性效应以及其机制的科学。
了解药物毒理学对于评价药物的安全性和毒性有重要意义。
药物毒理学主要包括毒性效应的研究、毒性作用的机制研究以及毒物的作用途径和毒性评价等内容。
总之，药化学是一门综合性的学科，它涉及到药物的合成、结构活性关系、药代动力学和药物毒理学等方面的知识。
药物化学重点知识点总结
药物化学重点知识点总结1 绪论细目要点要求1.药物化学的定义及研究内容———掌握2.药物化学的任务———掌握3.药物的名称通用名和化学名掌握一、药物化学的定义及研究内容药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。
研究内容包括化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药的途径与方法。
（二）药物化学的任务1.为有效利用现有化学药物提供理论基础；2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺；3.为创制新药探索新的途径和方法；（三）药物名称国际非专有药名（INN）INN是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用的名称。
该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。
中国药品通用名称通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN。
简单有机化合物可用其化学名称。
化学名（1）英文化学名（2）中文化学名如：阿司匹林，中文化学名为：2-（乙酰氧基）苯甲酸商品名生产厂家为了保护自己利益，在通用名不能得到保护的情况下，利用商品名来保护自己并努力提高产品的声誉。
商品名可申请知识产权保护举例：对乙酰氨基酚扑热息痛、泰诺、百服宁ParacetamolN–（4-羟基苯基）乙酰胺通用名中文的INN商品名国际非专有药名化学名2 麻醉药细目要点要求局部麻醉药（1）局部麻醉药分类、构效关系掌握（2）盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因结构特点、性质和用途熟练掌握（3）盐酸丁卡因的性质和用途了解麻醉药按作用部位分为全身麻醉药和局部麻醉药。
全身麻醉药作用于中枢神经系统，使其受到可逆性抑制；局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，阻滞神经冲动的传导。
一、全身麻醉药（一）全身麻醉药的分类全身麻醉药根据给药途径可分为吸入性麻醉药和非吸入性麻醉药，即静脉麻醉药。
药化药理期末总结
药化药理期末总结一、引言药物化学与药理学是药学专业中非常重要的两门课程。
药物化学是研究药品的化学成分、结构和性质，药理学则是研究药物在生物体内的作用机制、药效及其安全性。
这两门课程的学习不仅是药学专业的基础，也是做好临床工作和科研工作的必备知识。
通过这门课程的学习，我对药物的化学成分和作用机理有了更深的了解，提高了药学实践能力。
二、药物化学的学习1. 药物化学的基本知识药物化学主要研究药物的化学成分及其特性，了解药物的化学结构与药效之间的关系。
在学习过程中，我明确了药物是化学物质的一种，有其特定的化学结构，这种结构决定了其生物学和药理学特性。
同时，药物化学的学习还包括了药物的命名规则、结构与性质的关系以及合成方法等方面的内容。
我通过学习掌握了药物的命名规则，并灵活运用在实际中。
2. 药物的化学结构与药效关系药物的化学结构与其药效之间有密切的关系。
药物的结构不同，其作用机制和效果也不同。
学习药物化学时，我们要了解药物的分子结构和功能基团，通过对比和分析不同药物分子的结构和活性之间的关系，可以探索出药物分子的规律性。
同时，我还学习了药物的量化结构活性关系（QSAR）的原理和应用，通过分析药物分子的结构与性质之间的相关性，可以预测其生物活性，指导药物设计和合成。
三、药理学的学习1. 药物在生物体内的作用机制药理学是研究药物在生物体内的作用机制和效应的科学。
在这门课程中，我学习了药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，了解了药物的药效学和药物动力学原理。
同时，我还学习了药物作用的基本方式和作用靶点，掌握了药物的作用机制和效应途径。
2. 药物的药效和安全性评价药物的药效和安全性评价是药学工作中非常重要的一部分。
通过药物作用机制的了解，可以评估药物的疗效；通过药物代谢和毒性的研究，可以评价药物的安全性。
在药理学的学习中，我掌握了药物药效学和临床药理学的基本原理和方法，学会了通过动物模型和体外实验来评价药物的药效和安全性。
2024年药物化学总结范本(三篇)
2024年药物化学总结范本导言：药物化学是研究药物的合成、结构与活性之间关系的学科。
随着科技的发展和药物需求的增加，药物化学在近年来取得了重要的进展。
本文将总结____年在药物化学领域的研究与发展，并展望未来可能的方向。
一、合成新颖药物1. 绿色合成策略由于环保意识的增强，药物化学合成中绿色合成策略的开发和应用成为研究热点。
这些策略包括使用可再生资源作为原料、采用催化剂促进反应、发展无需毒性试剂的反应等。
这些策略不仅降低了合成过程中对环境的影响，还提高了合成的效率和产率。
2. 多样性导向合成多样性导向合成是一种用于快速合成复杂分子库的方法。
通过结构多样性的合成，可以提供更多药物候选化合物，加快药物发现的速度。
____年，多样性导向合成方法得到了进一步的优化和扩展，为药物化学带来了新的推动力。
3. 仿生合成仿生合成是利用生物体内的合成途径合成天然产物或其衍生物的方法。
通过从自然界中获取合成路线的灵感，合成了许多具有重要生物活性的化合物。
____年，仿生合成方法在药物化学中的应用进一步扩大，为合成药物提供了新的思路和策略。
二、药物结构优化1. 三维药物设计三维药物设计是研究药物与靶点之间相互作用的空间构型的方法。
通过精确的计算和模拟，可以预测分子的构象、亲和力等参数，优化药物分子的结构，提高其活性和选择性。
____年，三维药物设计方法在药物结构优化中得到了广泛应用，为药物研发提供了更准确和可靠的指导。
2. 末端修饰末端修饰是通过对药物分子的末端进行化学修饰，改变其药效和代谢性质的方法。
末端修饰有助于提高药物的溶解度、生物利用度和药代动力学特性。
____年，末端修饰在药物结构优化中得到了更加深入的研究，为药物设计和开发提供了更多的选择和可能性。
三、药物活性机制研究1. 蛋白质组学蛋白质组学是研究生物体内所有蛋白质的组成、结构和功能的学科。
通过蛋白质组学的研究，可以揭示药物与靶点之间的相互作用机制，加深对药理学的理解。
天然药化期末总结
1．苯丙素(1)1%--2%FeCl3甲醇液。
(2)Pauly试剂；重氮化的磺胺酸。
(3)Gepfner 试剂；1%亚硝酸钠溶液于相同体积10%的醋酸混合，喷雾后，在空气中干燥，再用0.5mol/L的苛性碱甲醇溶液处理。
(4)Millon 试剂；在紫外线下，这些化合物为无色或具有蓝色荧光，用氨水处理后呈蓝色或绿色荧光。
2。
香豆素若酚羟基的对位无取代或者6位炭无取代的香豆素炎症无可以跟Gibbs试剂（酚羟基对位有游离质子呈阳性）和Emerson试剂（4-氨基安替匹林-铁氰化钾）呈现阳性反应3．醌类的颜色反应；主要取决于去氧化还原性质及分子中的酚羟基性质。
a.Feigl 反应；碱性条件下加热与醛类及邻二硝基苯反应，生成紫色化合物（只传电子）。
b.无色亚甲蓝显色试验；用于PPC 和TLC作为喷雾机，使苯醌类及萘醌类的专用显色剂。
样品在白色背景上作为蓝色斑点出现，与蒽醌类区别。
（100mg亚甲蓝溶于100ml乙醇中加入1ml冰醋酸及1g锌粉摇至无色）c.碱性条件下的显色反应；羟基醌类在碱性溶液中会使颜色加深，多呈橙、红、紫红色及蓝色。
（蒽醌的Borntrager’s反应，蒽酮蒽酚等需要氧化后才有）d.与活性次甲基试剂的反应(kesting-craven)；苯醌及萘醌类其醌环上有未被取代的位置时，在氨碱性条件下与活性次甲基试剂的反应，生成蓝绿色或蓝色e.与金属离子的反应；在蒽醌类化合物中，如果有a-酚羟基或邻位为酚羟基结构时，则可与Pb2+、Mg2+ 等金属离子形成络合物。
4.黄酮类化合物：1.盐酸-镁粉（或锌粉）反应(仅黄酮黄酮醇二氢黄酮显黄至蓝紫色，其他无色)。
2四氢硼钠（钾）反应：仅对二氢黄酮类化合物产生红-紫色。
3三氯化铝都显色大概黄色、4铝盐：1%三氯化铝或硝酸铝溶液。
生成的络合物多为黄色，并有荧光，可用于定性及定量分析。
5铅盐：常用1%醋酸铅及碱式醋酸铅水溶液，可生成黄-红色沉淀，（3或5-OH一般醋酸铅即可，但其他的需要碱式醋酸铅）6锆盐：用2%二氯氧化锆甲醇溶液。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
课件中得思考题第十四章心脏疾病药物与血脂调节药1、抗心律失常药可分为哪几大类？各举一例答:I类:钠通道阻滞剂——IA类:奎尼丁,IB类:美西律,利多卡因,苯妥英IC类:普罗帕酮,醋酸氟卡尼Ⅱ类:β受体阻断剂——普萘洛尔,美托洛尔III类:钾通道阻滞剂——胺碘酮Ⅳ类:钙通道阻滞剂——地尔硫卓,盐酸维拉帕米2、降血脂药可分为哪几类？举例说明答:(1)烟酸类——烟酸(2)苯氧乙酸类——氯贝丁酯,吉非贝齐(3)羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂——洛伐她汀,辛伐她汀,氟伐她汀(4)其它类——右旋甲状腺素3、何谓HMG-CoA 还原酶抑制剂？其临床主要用途就是什么？答:即羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,现临床使用得HMG-CoA 还原酶抑制剂为她汀类药物,包括洛伐她汀,辛伐她汀,氟伐她汀等6类。
此类药物能明显降低血浆总胆固醇,低密度脂蛋白胆固醇,VLDL与甘油三酯水平,而就是高密度脂蛋白胆固醇含量增加,临床用于血脂调节药。
(她汀类药物对HMG-CoA 还原酶具有高亲与力,可竞争性抑制HMG-CoA 还原酶活性,阻断HMG-CoA向甲羟戊酸得转化,就是肝脏合成胆固醇明显减少,使LDL受体基因脱抑制,LDL受体表达增加,使血浆中得IDL及LDL被大量摄入肝脏,降低LDL及IDL得血浆浓度。
另一方面,肝脏合成载脂量B100减少,也使VLDL合成下降。
)4、简述她汀类降血脂药物得构效关系答:(1)3, 5-二羟基羧酸就是产生活性得必需结构,含有内酯得化合物须经水解才能起效,可瞧作前体药物。
(2)改变C5与环系之间两个碳得距离会使活性减弱或消失。
(3)3,5-二羟基得绝对构型必须与美伐她汀与洛伐她汀中3, 5-二羟基得构型一致。
(4)在C6与C7间引入双键会使活性增加或减弱。
(5)环B中引入了4-氟苯基与异丙基,有助于产生较好得活性, 4-氟苯基与中心芳环不能共平面。
第十五章甾体激素药1、举例说明雌激素、雄激素、同化激素、孕激素及糖皮质激素得结构特征。
答:雌甾烷(雌激素) 雄甾烷(雄激素)孕甾烷(孕激素、肾上腺皮质激素)苯丙酸诺龙(同化激素)——睾酮得4位及9α位引入卤素,或除去19-甲基羟甲烯龙(同化激素)——甲睾酮得A环进行改造,引入SP2杂化原子,使A环得结构趋于平面化3、试比较反式己烯雌酚与天然雌二醇结构得相似之处,解释反式己烯雌酚具有雌激素活性得原因。
答:反式己烯雌酚(左) 雌二醇(右)反式已烯雌酚等非甾体雌激素之所以有雌激素样作用就是因为它们得结构与天然甾体雌激素得结构(尤其就是立体结构)非常相似:(1)都具有一个大体积得刚性而惰性得母环(2)母环得两端都有两个能形成氢键得基团,与受体结合(3)两个形成氢键得基团间得距离为14、5Å(4)空间长度与宽度均为8、55 Å与3、88 Å。
4、同化激素得临床用途及主要副作用就是什么？答:临床用途——主要用于蛋白质同化或吸收不足,以及蛋白质分解亢进或损失过多等情况,如严重烧伤,手术后慢性消化性疾病,老年骨质疏松与肿瘤恶液质等病人。
不良反应——长期饮用引起水钠潴留及女性轻微男性化现象。
有时引起黄絙,肾炎,心力衰竭。
5、半合成孕激素有几种结构类型？各自得先导化合物分别就是什么？试述其结构改造方法。
答:(1)孕酮类孕激素－－以黄体酮为先导化合物改造方法:①在17α位引入OH,则活性降低。
但就是再将OH酯化则活性强而持久。
②由于6位羟基化,16位与17位氧化就是黄体酮失活得主要途径,因此C6位引入双键、Cl原子或CH3,均可阻止其代谢,提高孕激素活性,而且可以口服。
(2)19-去甲睾酮类孕激素－－以睾酮为先导化合物改造方法:①在睾酮得17α位引入乙炔基,不呈现雄激素活性,而具有孕激素样活性,称之为妊娠素。
②将妊娠素结构中得19-甲基去掉,得到炔诺酮,孕激素活性为妊娠素得5倍,雄性活性下降,可口服;主要与炔雌醇合用作为短效口服避孕药。
6、简述肾上腺糖皮质激素得结构改造方法。
答:(1)引入C1,C2双键——△1、2衍生物:氢化泼尼松(2)甾体激素中引入氟原子——6α-氟及9α-氟衍生物:6α-氟代氢化泼尼松、9α-氟代氢化泼尼松、氟轻松(3)皮质激素中引入16位甲基——16-甲基衍生物:地塞米松(4)做成前药——21位酯化衍生物:地塞米松磷酸钠7、肾上腺糖皮质激素类药物有哪些临床用途？它们有哪些主要副作用？答:临床用途——治疗类风湿、类风湿性关节炎,变态反应性疾病,过敏性疾病,白血病,哮喘等。
外用用于湿疹,皮炎等皮肤病。
主要副作用——钠潴留作用。
第十六章降血糖药物与骨质疏松药物1、简述糖尿病得类型以及相应得降血糖药物得类型,各举一例答:糖尿病类型——Ⅰ型糖尿病(胰岛素依赖型,占10%,严重,胰岛细胞受损)Ⅱ型糖尿病(非胰岛素依赖型,占90%,与肥胖、营养过剩有关) 降血糖药物得类型:胰岛素分泌促进剂—磺酰脲类降糖药:甲苯磺丁脲、格列吡嗪非磺酰脲类降糖药:瑞格列奈胰岛素增敏剂—双胍类:二甲双胍噻唑烷二酮类:马来酸罗格列酮α-葡萄糖苷酶抑制剂—阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇第十七章合成抗菌药1、试理解代谢拮抗得概念。
磺胺类药物就是如何通过拮抗细菌得正常代谢而发挥作用得？答:代谢拮抗——设计与生物体内基本代谢物得结构有某种程度相似得化合物,使之竞争性地与特定得酶相作用,干扰基本代谢物得被利用,从而干扰生物大分子得合成;或以伪代谢物得身分掺入生物大分子得合成中,形成伪生物大分子,导致致死合成,从而影响细胞得生长。
磺胺类药物作用机制——磺胺类药物与PABA竞争性地与二氢叶酸合成酶结合,占据二氢叶酸结构中PABA得位置,生成无功能得伪二氢叶酸,妨碍了二氢叶酸得生物合成,最终抑制生物大分子得生物合成,致使细菌生长繁殖受到阻碍。
2、什么就是抗菌增效剂？简述各类抗菌增效剂得作用原理,说明SMZ常与TMP组成复方制剂使用得原因。
答:抗菌增效剂——就是指抗菌药物与其她药物配伍使用时,所产生得治疗作用大于两个药物分别给药得作用总与。
各类抗菌增效剂得作用原理:二氢叶酸还原酶抑制剂----甲氧苄啶抑制使药物分解得酶----克拉维酸降低药物得排泄速度----丙磺舒作用于同一个靶点----异烟肼与利福平复方新诺明——SMZ(磺胺甲恶唑)与TMP(甲氧苄啶)复方剂作用原理:甲氧苄啶就是二氢叶酸还原酶抑制剂,可阻止二氢叶酸还原为四氢叶酸,当磺胺类药物与甲氧苄啶合用时,使细菌体内得四氢叶酸合成受到双重阻断,产生协同抗菌作用,作用增强数倍至数十倍,并使磺胺类药物具有杀菌作用。
3、简述磺胺类药物得构效关系。
答:(1)对氨基苯磺酰胺基就是必需得基本结构,即苯环上得氨基与磺酰胺基必须处于对位,而邻位或间位异构体无抑菌活性。
(2)芳伯氨基上得取代基对抑菌活性有较大得影响,多数磺胺药没有取代基,如有取代基者,必须在体内易被酶分解或还原为游离得氨基才有效。
(3)磺酰胺基得N原子上单取代可使抑菌作用增强,而以杂环取代时抑菌作用明显增强,而N, N-双取代化合物一般活性丧失。
(4)苯环被其它芳环取代或在苯环上引入其它基团,抑菌活性降低或丧失。
(5)磺胺类药物得抗菌活性与解离常数Pka值有密切关系,当Pka值为6~7、4时抗菌作用最强。
4、什么就是致死合成(Lethal Synthesis)？答:致死合成——指与细胞正常代谢物结构相似得外来化合物,参与代谢过程,生成高毒性得、可致细胞死亡得毒作用。
就是一种特殊类型得化学损伤。
5、简述喹诺酮药物得构效关系。
答:(1)A环就是抗菌作用必需得基本结构,变化较小;其中3位COOH与4位C=O就是抗菌活性不可缺少得部分。
而B环可作较大改变,可以就是苯环、吡啶环与嘧啶环等。
(2)1位取代基对抗菌活性得影响较大。
若为脂肪烃基,以乙基或与乙基体积相近得取代基(如氟乙基)取代活性较好;若为脂环烃基,以环丙基取代活性最好;若为芳烃基,以2,4-二氟苯基与4-羟基苯基为佳。
(3)2位引入取代基,其活性减弱或消失;2位为氮原子时(如西诺沙星),药代动力学性能有改善,但其体外活性低于相应得药物(如奥索利酸)。
(4)5位取代基中以氨基为最好,可提高吸收或组织分布,其它基团取代则活性下降。
(5)6位引入氟原子,可使活性显著增强,原因就是6位氟原子得引入可使药物增加对DNA旋转酶得结合力,而且对细菌细胞壁得穿透性也增加。
(6)7位引入五元或六元杂环,抗菌活性明显增强,以哌嗪基为最好。
(7)8位以氟原子取代为最佳,可以增加口服吸收,体内活性增强。
6、试述异烟肼引起肝脏毒性得主要原因。
答:异烟肼得其中一个代谢产物为乙酰肼,乙酰肼被认为就是微粒体CYP450得底物,乙酰肼被CYP450氧化形成乙酰肼中间体,它可衍生出酰基自由基或酰基阳离子,而这均可导致肝蛋白得酰化,引起肝坏死。
第十八章抗病毒药1、按作用机制分类,抗非逆转录病毒药物主要分为几类？各举一例药物。
答:(1)抑制病毒复制初始时期(吸附、穿入)得药物—盐酸金刚烷胺、磷酸奥塞米韦(2)干扰病毒核酸复制得药物——核苷类:碘苷(嘧啶类)、阿糖腺苷(嘌呤类)糖基修饰得核苷类(即开环核苷类):阿昔洛韦、更昔洛韦、法昔洛韦非核苷类:利巴韦林(3)影响核糖体翻译得药物——美替沙腙2、核苷类抗病毒药物就是如何设计出来得？试举出一例药物说明。
3、试说明药名中含有“-mivir”、“-ciclovir”、“-vudine”、“-navir”词尾得药物得作用靶点及主要临床用途。
4、简述抗艾滋病药物得发展,有哪些代表性药物？答:艾滋病(AIDS)就是由人免疫缺陷病毒I型(HIV-I)感染引起得严重疾病。
尽管人们在艾滋病药物得研究上花费了大量人力,财力,但对此病目前仍无治愈得可能。
代表药物:(1)逆转录酶抑制剂——核苷类:齐多夫定,拉米夫定非核苷类:奈韦拉平(2)HIV蛋白酶抑制剂——沙喹那韦第十九章抗生素1、抗生素按化学结构可分为哪几大类？各举一例药物。
答:(1)β-内酰胺类——青霉素(2)四环素类——四环素、盐酸多西环素(3)氨基糖甙类——链霉素(4)大环内酯类——红霉素(5)其它类——氯霉素2、简述青霉素对酸、碱、酶得不稳定性,试以反应式表示。
答:反应式表示见白仁仁资料第十章抗生素第3题。
(1)对酸不稳定:——强酸:在强酸条件下或氯化高汞得作用下,β-内酰胺环发生裂解,生成青霉酸,青霉酸与水生成青霉醛酸,青霉醛酸不稳定,释放出二氧化碳,生成青霉醛。
另一途径为青霉酸脱二氧化碳生成青霉噻唑酸,再分解为D-青霉胺与青霉醛。
弱酸:在弱酸(pH=4)得室温条件下,侧链上羰基氧原子上得孤对电子作为亲核试剂进攻β-内酰胺环,再经重排生成青霉二酸,青霉二酸可进一步分解生成青霉胺与青霉醛。
(2)对碱不稳定——在碱性条件下,碱性基团向β-内酰胺环进攻,生成青霉酸,青霉酸加热时易失去二氧化碳,生成青霉噻唑酸,遇氯化高汞青霉噻唑酸进一步分解生成青霉胺与青霉醛。