常用茶碱类药物的应用
慢阻肺患者常用的茶碱类药物有哪些？该如何选择？
慢阻肺患者常用的茶碱类药物有哪些？该如何选择？
茶碱类药物属于甲基黄嘌呤类衍生物，对处于痉挛状态的平滑肌有明显的松弛作用，作为支气管扩张剂应用于呼吸道疾病已经有大半个世纪。
临床上主要用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎以及慢阻肺等。
目前临床上常用的氨茶碱，多索茶碱和二羟丙茶碱都属于茶碱类药物。
那么，它们之间有何区别？临床应用时该如何选择呢？
区别一：支气管扩张作用：多索茶碱的支气管扩张作用为氨茶碱的10-15倍，二羟丙茶碱约为氨茶碱的1/10。
因而，对于支气管扩张作用比较为：多索茶碱＞氨茶碱＞二羟丙茶碱。
区别二：强心作用：氨茶碱能明显增强心肌收缩力，而多索茶碱的心脏兴奋作用为氨茶碱的1/10，二羟丙茶碱则更弱，为氨茶碱的1/10-1/20。
因此，二羟丙茶碱更适用于伴有心动过速的慢阻肺患者。
区别三：抗炎及免疫调节作用：研究报道，茶碱在低浓度（5-10mg/L）时才有抗炎和免疫调节作用。
而多索茶碱的抗炎作用弱于茶碱。
区别四：安全性：氨茶碱的主要成分为茶碱，茶碱作用范围比较窄。
而二羟丙茶碱为茶碱的中性制剂，胃肠道刺激比较小，且注射液疼痛反应轻。
多索茶碱无腺苷受体拮抗作用，因此无氨茶碱的中枢和胃肠道的不良反应，也无药物依赖性。
那么，在实际应用中，该如何选择呢？二羟丙茶碱在体内代谢为茶碱的衍生物，平喘作用较弱，对于心脏和神经系统的影响较小，适用于伴有心动过速或心源性水肿的慢阻肺患者。
氨茶碱因其治疗窗狭窄，临床应用受到了限制。
多索茶碱主要用于伴有支气管痉挛的慢阻肺患者。
氨茶碱的作用功能主治
氨茶碱的作用功能主治氨茶碱简介氨茶碱是一种常用的呼吸道扩张剂，属于木脂素类药物。
它主要用于治疗支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病（COPD）等呼吸系统疾病。
氨茶碱通过扩张支气管平滑肌和抑制炎症反应，有助于缓解呼吸困难和咳嗽，改善肺功能。
氨茶碱的作用功能1.支气管扩张效应: 氨茶碱通过抑制磷酸二酯酶活性、促进腺苷酸的累积，从而使肌肉细胞内的环磷酸腺苷（cAMP）浓度升高。
cAMP的上调可强化β-肾上腺素受体的活性，从而使支气管平滑肌松弛，导致支气管的扩张。
2.抗炎作用: 氨茶碱可以通过抑制炎症介质的释放和细胞因子的生成来发挥抗炎作用。
它可通过抑制炎症细胞的趋化、迁移和活化，减轻炎症反应，缓解肺部组织的炎症病变。
3.抑制过敏反应: 氨茶碱可通过抑制嗜酸性粒细胞的释放和中性粒细胞的活化，减少过敏反应引发的肺部症状。
它还可以降低IgE的产生，从而减少过敏原与IgE的结合，阻断过敏反应的发生。
4.增加纤毛运动: 氨茶碱能够促进呼吸道上皮纤毛运动，加快痰液的排出。
它可以提高纤毛的震动频率和幅度，改善呼吸道黏液清除功能，从而减少痰液的积聚和感染的风险。
氨茶碱的主治疾病1.支气管哮喘: 氨茶碱是一种常用的支气管扩张剂，适用于支气管哮喘患者。
它能够迅速缓解哮喘的症状，减少阵发性呼吸困难和咳嗽，改善患者的呼吸功能。
2.慢性阻塞性肺疾病（COPD）: COPD是一种以气流受限为特征的慢性炎症性肺部疾病，氨茶碱可作为COPD的辅助治疗药物。
它能够扩张支气管并减轻炎症反应，缓解COPD患者的呼吸困难和咳嗽，提高肺功能。
3.慢性支气管炎: 氨茶碱可以缓解慢性支气管炎患者的症状，减少咳嗽和痰液的产生，改善肺功能。
它通过扩张支气管、抑制炎症反应和增加纤毛运动来改善疾病的症状。
4.肺部感染: 氨茶碱能够增加纤毛运动和抑制炎症反应，有助于减少痰液积聚和感染的风险。
因此，在治疗肺部感染时，氨茶碱可以作为辅助治疗药物，促进痰液的清除和肺部炎症的缓解。
茶碱类药物的研究进展及其临床应用
率的药物有：苯巴比妥、卡马西平、苯妥英钠、利
福平、异烟肼以及七烯类抗真菌药物等酶诱导药 物；降低清除率的药物有：大环内酯类药物、喹诺 酮类药物、西米替丁、口服避孕药、别嘌呤醇等。 在临床应用中应充分考虑药物的相互作用及个体差
异，必要时调整剂量，使茶碱的使用既有效又安全。
２．４．３常见的不良反应及其防治 茶碱类药物的不良反应较多，常见的有胃肠道 症状（恶心、呕吐、胃部不适等）、心血管系统症 状（心动过速、心律失常等）及中枢神经系统症状 （兴奋、谵妄、精神失常、惊厥等），发生率与其血 药浓度密切相关。当血药浓度超过１６ ｍｇ／Ｌ时，可 出现轻度的不良反应，以胃肠道症状为主，有胃肠 道不适、恶心和呕吐等；当血药浓度超２０ ｍｇ／Ｌ时， 部分患者可出现中毒症状，表现为严重的中枢神经 系统症状；当血药浓度超过４０ ｍｇ／Ｌ时，所有患者 均出现中毒症状，可危及生命。在快速静脉推注氨
万方数据
２４
与ＩＣＳ联用于哮喘的控制治疗，但不主张单用。虽 然茶碱类药物扩张支气管的作用较长效ｐ：受体激 动剂（ＬＡＢＡ）弱，但由于其价格低廉，使用方便， 仍有很好的应用价值。临床研究【８Ｊ表明，与加倍剂 量ＩＣＳ相比，轻、中度哮喘患者使用ＩＣＳ＋口服茶 碱可取得相同甚至更好的疗效。对于单用ＩＣＳ不能 控制的慢性哮喘，可联用ＩＣＳ和缓释茶碱（第３级）； 对于用ＩＣＳ＋ＬＡＢＡ仍不能控制的慢性严重哮喘患 者，可以在ＩＣＳ＋ＬＡＢＡ的基础上再加缓释茶碱（第 ４级），以发挥其协同的抗炎和解痉作用。但茶碱和 ｐ：受体激动剂联用，其心血管的不良反应也增加， 要注意预防。对于我国贫困地区或经济条件有困难 的患者，可以把联用ＩＣＳ和缓释茶碱作为单用ＩＣＳ 不能控制的慢性哮喘患者的一线控制治疗方案，有 较好的效价比，并能提高患者的依从性。中国人常 规剂量为一日６～１０ ｍｇ／ｋｇ，～般用茶碱缓释片， 成人一日２次，每次０．１～０．２ ｇ，吞服；不主张用 短效茶碱作为控制药物。 ２．３激素依赖和激素抵抗型哮喘的治疗 激素依赖和激素抵抗型哮喘由于对激素治疗不 敏感，用大剂量ＧＣＳ治疗哮喘症状仍不能很好控制。 茶碱类药物可增强ＧＣＳ的抗炎作用【９】。２００８年美 国胸科学会（ＡＴＳ）年会有专题报道【ｌ ｏ】指出，哮喘 或慢性阻塞性肺疾病（ＣｏＰＤ）患者的激素抵抗与 氧化应激导致ＨＤＡＣ活性降低有关，而茶碱可恢复 ＨＤＡＣ的活性，从而能恢复患者对激素的敏感性。 因此，对于这些患者应尽早联用茶碱类药物，以发 挥其抗炎和扩张支气管的作用。一般用茶碱缓释片， 成人一日２次，每次０．１～Ｏ．２ ｇ，长期使用，与吸 入或口服ＧＣＳ联用，可减少ＧＣＳ的用量，改善哮 喘症状。哮喘急性发作时，在密切监测茶碱血药浓 度下，亦可静脉应用，但应根据血药浓度随时调整 剂量，保证用药安全。 ２．４临床应用的注意点 ２．４．１监测血药浓度 茶碱的支气管扩张作用与血清浓度（５～２０ ｍｇ／Ｌ） 呈对数相关，最佳反应浓度为＞１０ ｍｇ／Ｌ，但＞２０
茶碱类药物在喘息性疾病中的应用进展
茶碱类药物在喘息性疾病中的应用进展
朱晓燕;刘辉国
【期刊名称】《医学综述》
【年(卷),期】2024(30)8
【摘要】喘息性疾病指包括哮喘、慢性阻塞性肺疾病等临床以喘息为主要症状的
一组疾病,在呼吸系统疾病中发病率较高。
茶碱类药物作为临床常见的一类平喘药物,在抑制炎症反应、调节免疫、促进细胞凋亡、激活组蛋白脱乙酰酶等方面发挥
作用。
茶碱类药物种类繁多,主要有茶碱、氨茶碱、二羟丙茶碱和多索茶碱,且茶碱
类药物价格低廉,在喘息性疾病的治疗上有确切的疗效。
随着茶碱不同制剂的推出,
选择合适的制剂既可以保持疗效,还能减少副作用的发生。
未来将有更多疗效确切、价格低廉的茶碱类药物应用于临床。
【总页数】7页(P983-989)
【作者】朱晓燕;刘辉国
【作者单位】华中科技大学同济医学院附属同济医院呼吸与危重症学科
【正文语种】中文
【中图分类】R562
【相关文献】
1.维生素K1、氨茶碱联合应用治疗喘息性疾病58例疗效分析
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喘息性疾病的临床应用与安全性评价3.联合应用庆大霉素、氨茶碱、糜蛋白酶雾
化吸入治疗喘息性疾病45例疗效分析4.多索茶碱治疗喘息性疾病的临床应用价值分析
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简述临床常用的三种茶碱类药物
茶碱类 药物 主要 用于治疗 慢性 阻塞性肺疾 病 和哮喘 … 。 茶碱对 气道平滑 肌有直接 松弛作用 ，对 中心气道 和外 周气道 的作用相 同 ，为常用 的支气管扩 张药 。茶 碱为非 选择性 磷 酸 二酯酶 （ＰＤＥ）抑制剂 ，通过非特异性 的抑制磷酸二酯酶 ，使环 磷酸 腺 苷 （ｃＡＭＰ）的 水 解 速 度 减 慢 ，使 细 胞 内 环 磷 腺 苷 （ｃＡＭＰ）、环磷鸟苷 （ｃＧＭＰ）水 平升 高 ，有 效抑 制细 胞 内钙离 子 内流 ，促进钙离子外流 ，降低 细胞 内钙离子 水平 ，从 而扩 张 支气管平滑 肌。
用 。这 是由于茶碱 具有 支气 管扩 张 、抗 炎 、增 加纤 毛清 除 功 能 、扩张肺动脉及降低肺 动脉 高压 、增 强膈肌 收缩力 、增强 呼 吸驱动 、改善通气不足等作用 的综合效应 。 １．３ 中枢型睡眠呼吸暂停 综合征 中枢 型睡眠呼 吸暂停综 合 征是 由于脑 部疾 病或 原发 性 呼吸 中枢病 变 导致 的通 气 不 足。茶碱对 此有较 好疗 效 ，能使 通气 功能 明显 增强 ，改 善症 状 。 ２ 不 良反 应 及 注 意 事 项
由于茶碱 的疗效 与剂量密 切相关 ，其有效 血浆浓 度的高 限与其发生 副作用 的浓度 十分接近 ，且不同病期 ，病情程度不 同的患者 ，其有效剂量亦存 在很 大的差异 ，个体 差异大 ，故使 用茶碱应慎重 。鉴于许 多 因素 可影响茶 碱 的药 动学 ，在有条 件 的情况下应监测其血药浓度 ，及时调整浓度和滴速 ，确保其 浓 度 在 治 疗 范 围 内 。 由 于 生 物 利 用 度 不 同 ，患 者 从 一 种 调 释 茶 碱 制 剂 换 成 另 一 种 制 剂 时 ，应 经 过 临 床 评 估 和 血 清 茶 碱 浓 度 监 测 。
茶碱类药物在治疗哮喘及慢性阻塞性肺疾病中的作用
茶碱类药物在治疗哮喘及慢性阻塞性肺疾病中的作用摘要】目的：在哮喘及慢性阻塞性肺疾病的治疗过程中应用茶碱类药物进行治疗，探究分析治疗效果。
方法：在2016年1月2017年6月期间从我院选取50例哮喘及慢性阻塞性肺疾病患者作为研究对象，随机分组，即对照组与观察组各25例，在对照组中应用氨茶碱进行治疗，在观察组中应用多索茶碱进行治疗，比较治疗效果以及不良反应。
结果：相较于对照组，观察组患者的治疗效率明显较高（P＜0.05）；相较于对照组，观察组患者的不良反应发生率明显较低（P＜0.05）。
结论：在哮喘及慢性阻塞性肺疾病的治疗过程中应用多索茶碱，不仅治疗效果较好，而且安全性较高，临床价值显著，值得推广应用。
【关键词】多索茶碱；氨茶碱；哮喘及慢性阻塞性肺；治疗效果【中图分类号】R563.9 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2018）13-0085-01近几年来，在哮喘及慢性阻塞性肺疾病的治疗过程中应用茶碱类药物的情况越来越广泛，茶碱的种类也越来越多。
通过研究发现，氨茶碱可有效治疗哮喘及慢性阻塞性肺疾病，但是却存在心悸、恶心呕吐以及兴奋失眠等不良反应[1]。
而随着时代的发展和研究深入，人们发现多索茶碱可对哮喘及慢性阻塞性肺疾病进行有效的治疗，且不良反应的发生率较低。
而在本文中，就从我院选取50例哮喘及慢性阻塞性肺疾病患者，探究分析了多索茶碱和氨茶碱所发挥的作用，现报告详细内容如下。
1.资料与方法1.1 一般资料在2016年1月2017年6月期间从我院选取50例哮喘及慢性阻塞性肺疾病患者作为研究对象，随机分组，即对照组与观察组各25例。
对照组内有男性患者12例，女性患者13例，患者最小年龄为26岁，最大年龄为75岁，平均年龄为（52.2±6.3）岁，病程介于12年到25年之间，平均病程为（17.6±2.3）年；观察组有男性患者14例，女性患者11例，患者最小年龄为27岁，最大年龄为72岁，平均年龄为（54.3±8.9）岁，病程介于12年到29年之间，平均病程为（21.3±2.3）年；两组基本情况（年龄、性别、病程）比较无显著差异（P>0.05），故组间可实施统计学对比。
茶碱类药物的配伍及其临床意义
茶碱类药物的配伍及其临床意义一、引起茶碱血药浓度降低的药物1．β受体激动剂茶碱与β受体激动剂合用时，发生不良反应的机会较多。
与异丙肾上腺素、沙丁胺醇合用会增加茶碱的清除率和生物利用度，使茶碱的作用减弱。
茶碱与沙丁胺醇、特布他林合用还可引起低血钾，甚至心律失常。
2．卡马西平可明显降低茶碱的血药浓度。
3．苯巴比妥和苯妥英钠这两种药都是很强的肝微粒体酶诱导剂，可增强肝脏对茶碱的代谢、清除，从而使血清茶碱的浓度降低30％。
苯妥英钠与氨茶碱合用10～15天后茶碱清除率增加2倍。
因此，有作者提出两药合用时应增加茶碱用量的15％～20％。
4．利福平利福平是很强的肝药酶诱导剂，它与茶碱合用可加快茶碱的清除，使茶碱的血药浓度降低61％。
因此两者合用时需增加茶碱用量。
有人认为剂量需加倍。
5．麻黄碱理论上麻黄碱和茶碱并用可产生协同作用，但麻黄素可使茶碱的清除率增加，半衰期缩短，血药浓度降低。
6．两性霉素应用两性霉素可降低氨茶碱的血药浓度，具体机制不清。
7．钙通道阻滞剂硝苯地乎、维拉帕米等影响肝脏代谢，使茶碱的清除率增加，血药浓度降低。
长期口服心痛定的病人静注茶碱后，其茶碱血药浓度明显低于未用心痛定者。
二、引起茶碱血药浓度升高的药物1. β受体阻断剂心得安可抑制氨茶碱的代谢，延长体内氨茶碱的半衰期。
合用时引起氨茶碱的血药浓度升高。
2．卡介苗茶碱与卡介苗合用引起茶碱清除率下降，半衰期延长，从而血清茶碱浓度升高。
用量接近上限者可引起茶碱中毒。
3．干扰素干扰素可抑制与茶碱代谢有关的肝药酶，使茶碱的清除减慢，体内茶碱蓄积，可导致茶碱中毒。
因此临床上合用茶碱和干扰素时，应注意监测茶碱的血药浓度。
一般认为茶碱的剂量需减少1／2。
4．H2受体阻断剂西咪替丁通过对细胞色素P－450的直接作用抑制微粒体单胺氧化酶使茶碱清除率下降，增加茶碱的血药浓度，导致茶碱的毒性反应发生。
每日用1 000～l 200mg 西咪替丁，茶碱的半衰期延长60％，清除率减少30％～40％，血药浓度增加1／3。
茶碱类药物的区别及其临床应用
茶碱类药物的区别及其临床应用茶碱类药物是甲基黄嘌呤衍生物，是一类常用的平喘药。
其为非特异性磷酸二酯酶（PDE）抑制剂，可舒张支气管平滑肌，拮抗腺苷A1、A2受体，预防腺苷的气道收缩作用，还有强心、利尿、扩血管、抗炎和免疫调节的作用。
茶碱类药物主要用于治疗慢性阻塞性肺疾病和哮喘。
一、茶碱类药物作用特点及区别临床常用的茶碱类药物主要有氨茶碱、二羟丙茶碱（喘定）和多索茶碱。
均有口服和静脉剂型，药理作用存在一定的差异，主要如下：（1）氨茶碱主要通过抑制磷酸二酯酶，减慢环磷酸腺苷（cAMP）水解速度，升高细胞内cAMP含量，也能影响内源性肾上腺素与去甲肾上腺素的释放，来调节支气管扩张，同时还能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。
氨茶碱的临床应用已在减少。
部分是由于氨茶碱有较大个体差异和严重不良反应，氨茶碱能增强心肌收缩力，诱发致命的心率失常。
而且其支气管扩张作用不如吸入性β2受体激动药，如特布他林、沙丁胺醇等；其抗炎作用不如吸入性糖皮质激素，如布地奈德、糠酸莫米松等。
（2）多索茶碱是甲基黄嘌呤衍生物，是一种支气管扩张剂，直接作用于支气管，通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶，发挥松弛支气管平滑肌、抑制哮喘的作用。
多索茶碱支气管平滑肌舒张作用是氨茶碱的10～15 倍，抑制腺苷A1受体的作用约为氨茶碱的1/10。
与氨茶碱相比，多索茶碱的作用更强，心脏毒副作用更小。
（3）二羟丙茶碱是茶碱的N-7位上接二羟丙基而成，体内不代谢为茶碱，代谢为茶碱的衍生物，大部分以原形随尿液排出；二羟丙茶碱平喘作用较氨茶碱弱，其扩张支气管的作用仅为氨茶碱的1/10，心脏兴奋作用为氨茶碱的1/20~1/10。
对心脏和神经系统影响较小。
比较适用于伴心动过速及不可耐受茶碱的哮喘患者。
二、茶碱类药物的相互作用茶碱类药物由肝脏CYP1A2代谢，同时也由CYP3A4、CYP2E1代谢。
对这些代谢酶有抑制或诱导作用的药物都可能影响茶碱清除率，导致其血药浓度升高或降低。
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钩藤
药理作用——二羟丙茶碱
本药是茶碱的N-7位上接二羟丙基而成，体内不代谢为茶碱，代谢为茶碱的衍生物，大部分以原 形随尿液排出。 用于支气管哮喘、喘息型支气管炎，特别适合伴有心动过速的哮喘患者，还可用于心源性肺水肿 引起的喘息。
节作用。 有研究认为，多索茶碱的抗炎作用弱于茶碱。 因此，小剂量的茶碱缓释片在慢性哮喘的长期控制中应用更为广泛。
钩藤
药物相互作用
氨茶碱主要通过肝脏CYP1A2代谢，药物相互 作用较多。
一． 可使茶碱血药浓度升高的药物：地尔硫卓、维拉帕米、西咪替丁、美西律、
大环内酯抗菌药物（如红霉素、罗红2 霉素、克拉霉素）、氟喹诺酮类（如依
钩藤
茶碱类药物
氨茶碱、二羟丙茶碱、 多索茶碱
钩藤
药理作用
抑制磷酸二酯酶，提高平滑肌细胞内的cAMP浓度，拮抗腺苷受体引起的支气管痉挛； 刺激肾上腺分泌肾上腺素，增加儿茶酚胺水平，舒张平滑肌； 兴奋呼吸中枢，减缓膈肌疲劳，扩张冠状动脉，增加心肌收缩力； 增强气道纤毛运动，促进痰液排出； 抑制肥大细胞等炎性细胞和炎性介质的释放和活性，拮抗气道炎症； 对CD8+CD4+淋巴细胞和细胞因子的调节，免疫调节。
钩藤
临床应用
❷ 强心作用怎么选？ 氨茶碱能增强心脏收缩力，可诱发致命的心律失常。
多索茶碱的心脏兴奋作用约为氨茶碱的1/10，二羟 丙茶碱约为氨茶碱的1/20-1/10。 二羟丙茶碱通常不用于哮喘急性严重发作，比较适用 于伴心动过速、不耐受氨茶碱的哮喘患者。
钩藤
临床应用
❸ 抗炎及免疫调节作用怎么选？ 茶碱在血药浓度较低（5-10mg/L）时即具有明显的抗炎和免疫调
• 入院后第四天，患者4小时内误服22片氨茶碱缓释片，共2.2g，出现头晕、 眼花、视物模糊、上腹部不适、烦躁不安，BP 130/80mmHg，HR 98bpm。6小时后患者仍头晕，眼花、视物模糊较前好转， BP140/90mmHg，HR 95bpm，予呋塞米40mg静推，10%葡萄糖 1000mg静点，心电监护、吸氧。8小时候，患者症状较前缓解，10小时后 症状基本消失。
本品配伍不仅可减轻咽喉及支气管炎症等引起的咳嗽，还可缓解哮喘发作 时的咳嗽，有利于排痰。适用于支气管哮喘和哮喘性支气管炎及其他呼吸 系统疾病引起的咳嗽、咳痰、喘息等症状。
钩藤
THANKS
钩藤Biblioteka 氨茶碱能增加心排出量，扩张输出和输入肾小动脉，增加肾小球滤过率和肾血流量，抑制远端 肾小管重吸收钠、氯离子。
代谢：茶碱主要由肝脏CYP1A2代谢，同时也由CYP3A4、CYP2E1代谢。对这些代谢酶有抑 制或诱导作用的药物都可能影响茶碱清除率，导致其血药浓度升高或降低。本品在体内主要通 过代谢为茶碱发挥作用，大量吸烟者的半衰期较短，为4-5个小时。
二羟丙茶碱的不良反应：在剂量过大时，患者会出现类似茶碱的不良反应， 如恶心、呕吐、易激动、失眠、心动过速、心律失常等。
钩藤
不良反应
早期中毒症状：上腹部灼痛、恶心、呕吐、腹泻、多尿、头痛、面红、口渴等，较重者有烦躁 不安、精神错乱、晕厥、精神兴奋或抑制，心悸、血压下降和呼吸加快，严重者有肌肉震颤 、 癫痫样发作、瞳孔散大、发热、心动过速、心律紊乱，可因心室颤动或呼吸、循环系统衰竭而 死亡。
诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星）、克林霉素、林可霉素等。 二． 可使茶碱血药浓度降低的药物：肝药酶诱导剂（如苯巴比妥、苯妥英、利福
平等）。 三． 茶碱与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用，可增加其作用和毒性。 四． 茶碱与锂盐合用，可使锂的肾排泄增加，降低锂盐药效。
钩藤
药物相互作用
二羟丙茶碱在体内不经过肝脏代谢，血药浓度受肝功能和 肝药酶的影响不大，受吸烟的影响不大，与锂盐和其他黄 嘌呤类药物合用可增加其作用和毒性。
钩藤
临床应用
❶ 支气管扩张作用怎么选？ 多索茶碱的支气管扩张作用约为氨茶碱的10~15倍，二羟丙茶碱
约为氨茶碱的1/10。 Franzone等发现多索茶碱在抑制腺苷诱导的气管平滑肌松弛和
腺苷诱导的离体豚鼠心房的负性肌力作用方面的半数效应浓度 （E氏）值分别比氨茶碱高15倍和10倍，且20mg/kg VI服多索 茶碱具有轻微的利尿作用，但不增加钠排泄。
病例分享
• 患者，男，63岁，主因反复咳痰喘10年，加重伴呼吸困难1天入院。查体： BP140/80mmHg，R 40bpm，口唇发绀，端坐呼吸，双肺呼吸音粗，可 闻及湿罗音，双下肢轻度水肿。胸片：心影增大，考虑肺淤血，右肺感染。 诊断：1、AECOPD 慢性肺源性心脏病2.肺部感染，入院后予氨茶碱0.25g QD 静点，头孢呋辛3g BID 静点及利尿、扩冠等治疗。
与磷霉素钠、氧氟沙星、利巴韦林、法莫替丁、甲硝唑葡 萄糖注射液、氨溴索存在配伍禁忌。
钩藤
药物相互作用
多索茶碱主要在肝脏代谢，其代谢产物主要为羟乙 基茶碱和极少量的茶碱。
大环内酯类（如红霉素）对多索茶碱代谢影响不明显。与氟喹酮类药物
（如伊诺沙星、环丙沙星）合用，宜2减量。吸烟者，多索茶碱代谢速度加
血清浓度超过40µg/ml，可发生发热、失水、 惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳停止致死。
为防止可能出现药物过量，对于老年人或者肝 肾功能不全患者，应注意茶碱血药浓度监测。
钩藤
不良反应
多索茶碱的代谢物仅有少量茶碱，腺苷受体阻断作用仅为茶碱的1/10，与茶 碱相比，较少引起中枢、胃肠道及心血管等肺外系统的不良反应。
多索茶碱可选用5%葡萄糖或者生理盐水作为溶媒静脉滴 注。
二羟丙茶碱可使用5%或10%的溶媒进行静脉滴注。
钩藤
不良反应
茶碱的毒性常出现在血清浓度为15-20µg/ml， 特别是在治疗开始，早期多见的不良反应有恶 心、呕吐、易激动、失眠等。
当血清浓度超过20µg/ml时，可出现心动过速、 心律失常。
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药理作用——多索茶碱
多索茶碱是甲基黄嘌呤衍生物，是一种支气管扩张剂，直接作用于支气管， 通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶，发挥松弛支气管平滑肌、抑制哮喘的 作用。
多索茶碱的松弛支气管平滑肌痉挛的作用，是氨茶碱的10-15倍，并具有茶 碱所没有的镇咳作用，腺苷受体阻断作用仅为茶碱的1/10。适用于支气管哮 喘、喘息型慢性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。
快。 多索茶碱不得与其它黄嘌呤药物同时使用；与麻黄素或其它肾上腺素类药
物同时使用需要慎用。 注射用多索茶碱与多种药物存在配伍禁忌，包括头孢哌酮钠舒巴坦钠、阿
洛西林钠、美洛西林钠、美罗培南、痰热清、炎琥宁、氨溴索、呋塞米、 多烯磷脂酰胆碱。
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溶媒选择
氨茶碱说明书推荐静脉滴注，溶媒选择为5%-10%葡萄糖； 静脉注射使用50%的葡萄糖溶液。
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药理作用——氨茶碱
氨茶碱是茶碱与乙二胺的复盐，含茶碱77%-83%，药理作用来自茶碱，乙二胺增加茶碱的水 溶性。主要通过抑制磷酸二酯酶，减慢环磷酸腺苷（cAMP）水解速度，升高细胞内cAMP含 量，也能影响内源性肾上腺素与去甲肾上腺素的释放，来调节支气管扩张，同时还能对抗腺嘌 呤等对呼吸道的收缩作用。
出现中毒症状，要立即停药，应马上进行抢救，使用腺苷拮抗氨茶碱引起的心血管系统的副作 用，吸氧、输血、纠正低钾血症，积极保护神经系统，病情严重时要血液透析。
钩藤
其他茶碱制剂
复方甲氧那明胶囊为复方制剂，每粒含盐酸甲氧那明12.5mg，那可丁 7mg，氨茶碱25mg，马来酸氯苯那敏2mg。
甲氧那明抑制支气管痉挛，缓解哮喘发作时的咳嗽；那可丁为外周性止咳 药，可抑制咳嗽；氨茶碱可抑制支气管痉挛，同时可抑制支气管黏膜肿胀， 缓解哮喘发作时的咳嗽，使痰易咳出；马来酸氯苯那敏有抗组胺作用。