五环三萜类化合物抗肿瘤作用的研究进展(1)
三萜类化合物抗肿瘤活性研究进展
三萜类化合物抗肿瘤活性研究进展李娇妹1，郑纺2，翟丽娟1，薛照辉1*1. 天津大学化工学院食品科学系，天津 3000722. 天津中医药大学中医学院，天津 300193摘要：三萜是一类具有独特空间结构的生物活性天然产物，不仅在抗炎、抗菌、保肝护肾等方面有着重要的应用价值，还具有很强的抗肿瘤活性，极有可能被开发为新一代的抗癌药物。
对三萜类化合物抗肿瘤的作用机制、构效关系以及成药特性改良等方面进行综述，可为深入研究三萜的抗肿瘤特性，进一步开发抗癌药物提供科学研究基础。
关键词：三萜；抗肿瘤活性；作用机制；构效关系；细胞凋亡中图分类号：R285 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2014)15 - 2265 - 07DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.15.025Advances in study on antitumor activities of triterpenoidsLI Jiao-mei1, ZHENG Fang2, ZHAI Li-juan1, XUE Zhao-hui11. College of Chemical Engineering, Tianjin University, Tianjin 300072, China2. College of Traditional Chinese Medicine, Tianjin University of Chinese Medicine, Tianjin 300193, ChinaAbstract: As a kind of bioactive natural products with unique space structure, triterpenoid is widely used in diminishing inflammation, antibacterial, and protecting liver and kidney. Because of the strong ability of antitumor, it is likely to be developed as a new generation of anticancer drugs. In this review, the antineoplastic mechanism, structure-activity relationship, and pharmacophore improvement were summarized for further research on the antitumor properties of triterpenoid.Key words: triterpenoid; antitumor activities; mechanism; structure-function relationship; cell apoptosis三萜类化合物是自然界中数量最多的天然产物之一，主要以游离、苷或酯的形式广泛存在于蕨类、菌类、单子叶和双子叶植物中，少数存在于动物体内[1]。
五环三萜皂苷抗肿瘤作用及其机制的研究进展
五环三萜皂苷抗肿瘤作用及其机制的研究进展
管福琴;冯煦
【期刊名称】《天然产物研究与开发》
【年(卷),期】2011(023)B12
【摘要】肿瘤是严重威胁人类健康的一类疾病。
一些五环三萜皂苷具有很好的抗肿瘤作用，且其抗肿瘤机理也表现在多个方面，主要包括抗突变、抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡、抑制肿瘤血管生长、抗炎和诱导肿瘤细胞分化等。
对近几年来文献中报道的，具有明确化学结构，并且在体内外实验中显示有确切抗肿瘤作用的三萜皂苷进行了整理和综述。
【总页数】6页(P275-279,271)
【作者】管福琴;冯煦
【作者单位】江苏省中国科学院植物研究所江苏省药用植物研究开发中心,南京210014
【正文语种】中文
【中图分类】R285
【相关文献】
1.Nocardia sp NRRL-5646对三种五环三萜皂苷元代谢的研究 [J], 张剑;程志红;刘吉华;余伯阳
2.五环三萜类化合物抗肿瘤作用的研究进展 [J], 张园;张信文;陈光英
3.肠道网络屏障对白头翁五环三萜皂苷吸收机制的影响 [J], 王萌; 徐贞权; 李泽协; 刘亚丽
4.有机阴离子转运多肽对白头翁五环三萜皂苷在大鼠肠道吸收的影响 [J], 刘亚丽;张靖;苏丹;徐贞权;李泽协;周明月;魏韶锋;王萌;张凌;管咏梅;李翔
5.五环三萜皂苷的药理作用研究进展 [J], 程晓华;熊玉卿
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熊果酸抗肿瘤作用机制的研究进展
Studies in Synthetic Chemistry 合成化学研究, 2016, 4(3), 19-27 Published Online September 2016 in Hans. /journal/ssc /10.12677/ssc.2016.43003文章引用: 孟艳秋, 杨丽娜, 潘洪双, 于婷婷, 张伟晨, 宁梓廷. 熊果酸抗肿瘤作用机制的研究进展[J]. 合成化学研究,Research Progress on Antitumor Action Mechanism of Ursolic AcidYanqiu Meng, Lina Yang, Hongshuang Pan, Tingting Yu, Weichen Zhang, Ziting Ning Shenyang University of Chemical Technology, Shenyang LiaoningReceived: Oct. 1st , 2016; accepted: Oct. 16th , 2016; published: Oct. 21st , 2016Copyright © 2016 by authors and Hans Publishers Inc. This work is licensed under the Creative Commons Attribution International License (CC BY)./licenses/by/4.0/AbstractUrsolic Acid is a type of pentacyclic triterpene compounds with many kinds of pharmacological ac-tivities, especially its antitumor activity. The antitumor mechanism of ursolic acid is multifaceted. In this paper, the research progress of anti-tumor mechanism of ursolic acid has been reviewed and forecasted. KeywordsUrsolic Acid, Antitumor, Action Mechanism熊果酸抗肿瘤作用机制的研究进展孟艳秋，杨丽娜，潘洪双，于婷婷，张伟晨，宁梓廷沈阳化工大学，辽宁 沈阳收稿日期：2016年10月1日；录用日期：2016年10月16日；发布日期：2016年10月21日摘 要熊果酸是一种具有多种药理活性的五环三萜类化合物，其抗肿瘤活性尤为显著。
211097962_雷公藤红素抗肿瘤作用及机制研究进展
生物技术进展 2023 年 第 13 卷 第 1 期 77 ~ 82Current Biotechnology ISSN 2095‑2341进展评述Reviews雷公藤红素抗肿瘤作用及机制研究进展董立强 ， 王斌 ， 苏适 ， 刘东琦绥化学院，黑龙江 绥化 152061摘 要：雷公藤红素是我国传统中药雷公藤中的天然活性成分，具有抗类风湿、抗炎、抗肿瘤等多种生物学活性。
近年来，雷公藤红素由于低毒、多靶点、广谱性等优势，在抗肿瘤治疗中备受关注。
雷公藤红素可以通过调控PI3K/AKT 、NF -κB 、MAPK 和STAT3等多种信号通路抑制肿瘤增殖、侵袭和转移，诱导肿瘤细胞凋亡。
综述了雷公藤红素的抗肿瘤作用及机制，以期促进雷公藤红素的深入研究与应用。
关键词：雷公藤红素；细胞凋亡；信号通路；抗肿瘤DOI ：10.19586/j.2095⁃2341.2022.0167 中图分类号：R284.1 文献标志码：AProgress on Celastrol in Anti -tumor Effects and MechanismDONG Liqiang ， WANG Bin ， SU Shi ， LIU DongqiSuihua University ， Heilongjiang Suihua 152061， ChinaAbstract ：Celastrol is one of the natural active ingredient in traditional Chinese medicine Tripterygium wilfordii ， which has many biological activities such as anti -rheumatoid ， anti -inflammatory ， anti -tumor and so on. In recent years ， celastrol has attracted much attention in anti -tumor therapy due to its advantages of low toxicity ， multiple targets and broad spectrum. Celastrol can in‐hibit tumor proliferation ， invasion and metastasis ， and induce tumor cell apoptosis via regulating various signaling pathwayssuch as PI3K/AKT ， NF -κB ， MAPK and STAT3 pathway. This paper summarized the anti -tumor effects and mechanism of celas‐trol ， in order to provide reference for the future research.Key words ：celastrol ； apoptosis ； signaling pathway ； anti -tumor雷公藤红素（celastrol ）属于五环三萜类化合物，分离自传统中药雷公藤或南蛇藤的根皮、茎和叶，分子量为450.61，易溶于乙醇、三氯甲烷、二甲基亚砜等有机溶剂［1］。
熊果酸药理作用研究进展
熊果酸药理作用研究进展，相对分子量456科植物毛子草的地上部分熊果酸具有广泛的之对致癌、促癌物有抵抗作用多研究认为，熊果酸能通过化学预防、抗突变、细胞生长抑制和细胞毒等作用来抑制到预防恶性肿瘤的目的。
癌的发生、发展一般要经历始发突变、促癌和演变三阶段，干扰三个阶段即可达到延缓或阻止显增加，部分细胞在熊果酸在自然界中分布广泛，资源丰富，具有化学预防，保肝、抗肝炎，抗肿瘤、抗菌、抗病毒等多种药理活性，熊果酸药用开发景已被众多研究机构所重视，有望成为一种高效低毒的多用途新药。
【参考文献】1 李开泉，陈武，熊筱娟，等.乌索酸的化学、药理及临床应用进展.中成药，2002，2 4（9）:709-711.2 Muto Y，Ninomiya M，Fujiki H.Present status of research on cancer chemopre vention in Japan.Jpn J Clin Oncol，1990，20（3）:219-221.3 黄镜，孙燕.熊果酸的抗肿瘤活性.中国新药杂志，1997，6（2）:101-104.4 Niikawa M，Hayashi H，Sato T，et al.Isolation of substances from glossy prive t（Ligustrum lucidum Ait）inhibiting the mutagenicity of benzo（α）preene in bacteri a.Mutat Res，1993，319（1）:1-4.5 Young HS，Chung HY，Lee CK，et al.Ursolic acid inhibits aflatoxin B1-induced mutagenicity in a Salmonella assay system.Biol Pharm Bull，1994，17（7）:990-99 3.6 Huang MT，Ho CT，Wang ZY，et al.Inhibition of skin tumorigenesis by rosema ry and its constituents carnosol and ursolic acid.Cancer Res，1994，54（3）:701-70 5.7 Ohigashi H，Takamura H，Koshimizu K，et al.Search for possible an-titumor p romoters by inhibition of12-O-tetrade-canoylphorbol-13-acetate-induced Epstein-Barr v irus activation;ursolic acid and oleannolic acid from an anti-inflammatory Chinese m edicnal plant，Glechoma hederaceae L.Cancer Lett，1986，30（2）:143-148.8 Ames BN.Dietary carcinogens and anticarcinogens.Science，1983，221:1256-12 58.9 Balanehru S，Nagarajan B.Protective effect of oleanolic acid and urso-lic acid against lipid peroxidation.Biochem Int，1991，24（5）:981-984.10 黄镜，孙燕，陆士新，等.芦荟有效成分熊果酸诱导HL60细胞凋亡的实验研究.中国中西医结合杂志，1999，19（5）:296-298.11 张秋萍，谢珞琨，邓涛，等.熊果酸促进K562细胞凋亡.基础医学与研究，2004，24（4）:414-417.12 樊明文，王茜，边专，等.熊果酸对人舌鳞癌细胞株TSCCa的抑制作用及其机制探讨.武汉大学学报（医学版），2004，25（1）:1-3，37.13 李杰，许良，许良中，等.熊果酸与齐墩果酸体外抗Jurkat淋巴细胞的研究.中国癌症杂志，1999，9（5-6）:395-397.14 Lee KH，Lin YM，WuTS，et al.The cytotoxic principles of Prunnella vulgaris，psy otria serpens and Hyptis capitata:ursolic acid and related derivatives.Planta Me d，1998，54（4）:308-310.15 Knighton DR，Silver IA，HuntTK.Regulation of woundhealing angio-genesis-eff ect of oxygen gradients and inspired oxygen concentration.Surgery，1981，90:261-2 64.16 熊斌，雷志勇，陈虹.熊果酸药理学的研究进展.国外医学·药学分册，2004，31（3）: 133-136.17 Lee I，Lee J，Lee YH，et al.Ursolic acid-induced changes in tumor growth，O2consumpition，and tumor interstitial fluid pressure.Anti-cancer Res，2001，21（4A）: 2827-2833.18 Li J，Guo WJ，Yang QY.Effects of ursolic acid and oleanolic acid on human colon carcinoma cell line HCTI5.World J Gastroenterol，2002，8（3）:493-495.19 Folkman J.What is the evidence that tumors are angiongenesis depen-dent? J Natl Cancer Inst，1990，82:4-6.20 Sohn KH，Lee HY，Chung HY，et al.anti-angiogenic activety oftriterpeneacids. Cancer Lett，1995，Augl:213-215.21 王杰军，王兵，郭静，等.熊果酸体外抑制血管形成的研究.第二军医大学学报，2000，21（11）:1071-1073.22 王兵，王杰军，徐钧，等.熊果酸对体外血管形成的抑制作用.肿瘤防治杂志，2001，8（4）:351-352.23 Lee HY，Chang HY，Kim KH，et al.Induction of differentiation in the cultured F9teratocarcinoma stem cells by triterpene acids.Cancer Res Clin Nocol，1994，120（9）:516-523.24 Saraswat B，Visen PKS，Dayal R，et al.Protective action of ursolic acid agai nst chemical induced hepatotoxicity in rats.Indian J Pharma-col，1996，28:232-239.25 Martin-Aragon S，de las Heras B，Sanchez-Reus MI，et al.Phar- macological modification of endogenous antioxidant enzymes by ursolic acid on tetrachloride-ind uced liver damage in rats and primary cul-tures of rat hepatocytes.Exp Toxicol Path ol，2001，53（2/3）:199-206.26 熊筱娟，陈武，肖小华，等.乌索酸与齐墩果酸对小鼠实验性肝损伤保护作用的比较.江西师范大学学报（自然科学版），2004，28（16）:540-543.27 Chattopadhyay D，Arunachalam G，Mandal AB，et al.Antimicrobial and anti-i nflammatory activity of folklore:Mallotus peltatus leaf ex-tract.J Ethnopharmacol，200 2，82（2/3）:229-237.28 王茜，樊明文，边专，等.熊果酸的提取及其对牙周病原菌的作用.中华口腔医学杂志，2002，37（5）:388-390.29 陈国宝，陈宝田.番石榴叶提取物体外抗轮状病毒的实验研究.中国医药学报，2002，17（8）:502-504.30 Kashiwada Y，Nagao T，Hashimoto A，et al.Anti-AIDS agents38. Anti-HIV act ivity of3-O-acyl ursolic acid derivatives.J Nat Prod，2000，63（12）:1619-1622.31 夏国豪，章永红，王瑞平.熊果酸抗肿瘤作用研究进展.国外医学·肿瘤学分册，2002，29（6）:420-422.32 You HJ，Choi CY，Kim JY，et al.Ursolic acid enhances nitic oxide and tumor necrosis factor-alpha production via nuclear factor-kappa B activation in the resting macrophages.FEBS Lett，2001，509（2）:156-160.33 李开泉，熊筱娟，陈武，等.乌索酸的化学、药理及临床应用进展.中成药，2002，2 4（9）:709-711.34 陈武，熊筱娟，李开泉，等.乌索酸治疗急性病毒性肝炎的临床研究.宜春医专学报，2001，13（1）:1-3.作者单位:100021北京，中国医学科学院实验动物。
三萜类化合物抗病毒的构效关系及其作用机制研究进展
（dimethylallyl pyrophosphate, DMAPP）[1]。 通 常 由 六
个五碳的异戊二烯单元组成，以游离形式或与糖结
合成苷存在于甘草、柴胡、人参、三七和黄芪等植物
中；后者因具有亲水亲脂两性，能产生肥皂般泡沫
而得名皂苷。三萜类化合物种类繁多，其骨架超过
范炳芝，王一鑫，廉霄甜，谢维松，于洋，梁建华
（北京理工大学化学与化工学院，北京 100081）
摘要： 三萜类化合物广泛存在于自然界中，因其具有抗肿瘤、抗病毒、抗菌、抗炎和免疫调节等多种药理活性
而受到广泛关注。而天然三萜中的齐墩果酸、熊果酸、甘草酸和白桦酸等化合物都表现出较好的抗病毒活性。
本文综述了以四环三萜和五环三萜为主的三萜类化合物及其衍生物在抗病毒活性方面的研究进展，重点介绍了
development of novel anti-viral agents for the future.
Key words: triterpenoids; anti-virus; structure-activity relationship; mechanism
引
pyrophosphate, IPP）或 二 甲 基 烯 丙 基 焦 磷 酸
Structure-activity relationships and mechanisms of triterpenoids against virus
FAN Bingzhi, WANG Yixin, LIAN Xiaotian, XIE Weisong, YU Yang, LIANG Jianhua
anti-viral, antibacterial, anti-inflammatory and immunomodulatory pharmacological activities. The compounds
三萜类化合物抗癌活性研究进展
１２ 作用于肿瘤 新生血管 ．
血管 生成异 常是实体肿瘤 发展的重要 步骤。 因此 ， 抗 血管生成是控 制肿瘤 生长 的重要手段 。２ （ ～ ｇ ０ Ｒ）Ｒ ３ 通过干扰血 管生 成的多个环节 抑制血管生成 而具有抗 肿瘤活性１ｏ 从雷公藤 中提取 的 静ｆ合物南蛇藤素和 Ｉ 七 ｌ
卢 丹 ，刘金平 ，李平亚※
（ 吉林大学再生 医学科学研究所 ， 吉林 长春 １０ ２ ） ３０ １
摘要 ： 本文综述了三萜类化合物抗肿瘤活性 、 作用机制 、 构效关 系以及与其它抗肿瘤药物的协同作用 。
关键词 ： 三萜类化合物 ； 抗肿瘤 ； 构效关 系 ； 问作用 协
中 图分 类号 ：５ ； ５ １ Ｓ ４ Ｑ ０ 文献标识码 ： Ａ
Ｒｅ ｅ ｒ ｈ Ａｄｖ ｎ ｅ ｎ ｉｅ ｐ ｎｅ ｓａ ｃ ａ ｃ ｓｉ Ｔｒｔ ｒ ｅ ｓＡｎｔｔ ｏ ｔｖ ｔｅ ｉｕｍ ｒＡｃ ｉ ｉｉｓ
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五环三萜类化合物
五环三萜类化合物五环三萜类化合物是一类重要的天然有机化合物，广泛存在于植物、海洋生物、真菌等生物体内。
这类化合物具有多样的生物活性，如抗癌、抗炎、抗菌等，因此在医药、化妆品、农业等领域具有广泛的应用前景。
本文将从五环三萜类化合物的结构、生物合成、生物活性及应用等方面进行综述。
一、五环三萜类化合物的结构五环三萜类化合物是由五个六元环组成的天然有机化合物，其中包括了环氧、羟基、酮、羰基、双键等官能团。
五环三萜类化合物的结构复杂多样，具有多种异构体。
例如，海洋生物中的五环三萜类化合物主要包括了大环内酯、羧酸、环氧化物、酮等结构，而植物中的五环三萜类化合物则主要包括了环氧、羟基、酮等官能团。
二、五环三萜类化合物的生物合成五环三萜类化合物的生物合成途径复杂多样，不同类型的五环三萜类化合物具有不同的生物合成途径。
以植物中的五环三萜类化合物为例，其生物合成途径主要包括了异戊烯基二萜酸途径和橄榄酰辅酶A途径。
异戊烯基二萜酸途径主要包括了异戊烯基二萜酸的合成、环氧化、裂环等步骤，而橄榄酰辅酶A途径则主要包括了橄榄酰辅酶A 的合成、羧化、酮化等步骤。
此外，五环三萜类化合物的生物合成还受到外界环境因素的影响，如光照、温度、水分等。
三、五环三萜类化合物的生物活性五环三萜类化合物具有多种生物活性，其中最为突出的是其抗癌活性。
研究表明，五环三萜类化合物能够通过多种途径抑制癌细胞的增殖、诱导细胞凋亡、阻断细胞周期等，从而发挥抗癌作用。
此外，五环三萜类化合物还具有抗炎、抗菌、抗氧化、免疫调节等生物活性，可用于治疗多种疾病。
四、五环三萜类化合物的应用前景五环三萜类化合物的应用前景广阔，已经成为医药、化妆品、农业等领域的研究热点。
在医药领域，五环三萜类化合物可以用于开发新型抗癌药物、抗炎药物、抗菌药物等。
在化妆品领域，五环三萜类化合物可以用于开发新型抗衰老、美白、保湿等功能性化妆品。
在农业领域，五环三萜类化合物可以用于开发新型植物生长调节剂、杀虫剂、杀菌剂等。