培南类抗生素
美罗培南是广谱强效的碳青霉烯抗生素
RR<1.00 表明美罗培南不良反应少于 亚胺培南/西司他丁
0.75 0.80 0.85 0.90 0.95 1.00 1.05 1.10
美罗培南比亚胺培南有更卓越的(有统计学差异） 14
Total events: 52 (Tmt 1 〔Experimental〕), 75 (Tmt 2 〔control〕) Test for heterogeneity: Chi2 = 0.01, df = 1 (P = 0.94), I2 = 0% Test for overall effect; Z = 2.47 (P = 0.01) Tmt, treatment; RR, relative risk; CI, confidence interval.
哌拉西林/他唑 巴坦
0.76 (0.55–1.00)
0.83 (0.47–1.35)
15
Steven J. CURRENT MEDICAL RESEARCH AND OPINION 2009; 25(1):251–61
美罗培南单药疗效优于头孢他啶＋氨基糖 苷类的联合治疗
Study or sub-category Tmt 1 (Experimental) n/N Tmt 2 (Control) n/N RR 值 (random) 95% CI Weight % RR (random) 95% CI
11
Donna Mayne, et al. Diagnostic Microbiology and Infectious Disease 2012
美罗培南治疗脆弱拟杆菌的抗菌活性不受PH值影 响，而亚胺培南酸性增加时耐药迅速增加
12
美罗培南与亚安培南
美罗培南与亚安培南/西司他丁的区别亚安培南属于碳青霉烯第一代药物，美罗培南属于第二代。
碳青霉烯是ß-内酰胺类抗生素之一，具有超广谱的抗菌活性，覆盖了多数临床常见的需氧及厌氧菌，因而成为治疗严重感染的一线经验性治疗药物，特别是致病菌不明或怀疑为耐药菌株时。
当致病菌对头孢菌素类耐药或治疗困难时，碳青霉烯是非常有效的药物。
此药对产AmpC 酶或ESBL的很多细菌仍保存其抗菌活性。
一、抗菌活性及抗菌谱1．化学结构及作用方式碳青霉烯的ß-内酰胺核中的5环结构内有一个碳原子取代了硫，并在C2、C3有一个不饱和键。
美罗培南与亚安培南的主要区别在于导入了1ß-甲基，因此美罗培南对肾脱氢肽酶具有稳定性，另外在 C2位侧链处有取代，从而增强了美罗培南抗绿脓杆菌的效力。
碳青霉烯通过结合青霉素结合蛋白（PBP）显示其抑制细胞壁合成的能力，致使细胞的胞浆渗透压改变和细胞溶解。
2．体外抗菌活性亚胺培南、美洛培南对大多数革兰阳性、阴性需氧菌、厌氧菌及多重耐药菌均有较强的抗菌活性，但耐甲氧西林葡萄球菌、屎肠球菌、嗜麦芽寡养单胞菌等对本品耐药。
亚胺培南在浓度8mg•L-1时,可抑制90%以上的主要致病菌。
而抗革兰阴性需氧菌及厌氧菌的效力美罗培南是与亚安培南的2～16倍，对铜绿假单胞菌的抗菌活性是亚胺培南的2-4倍。
亚安培南抗革兰阳性菌，特别是金葡菌和肠球菌的效力是美罗培南的2～4倍。
与青霉素敏感的肺炎链球菌比较，两种药物对耐青霉素的肺炎链球菌的最小抑菌浓度有所升高，但该菌仍对碳青霉烯敏感。
3．抗菌耐药性虽然临床使用亚胺培南/西司他丁已数年，但对碳青霉烯耐药的菌株很少，仅有黄单胞菌、粪肠球菌和耐苯甲氧青霉素的葡萄球菌。
绿脓杆菌等一般对亚胺培南耐药，但对美罗培南仍可能敏感。
两种碳青霉烯均不被质粒携带的TEM酶（通常是肠杆菌科产生），如广谱ß-内酰胺酶水解，也不受肠道菌属、粘质沙雷菌和假单胞所产生的染色体类ß-内酰胺酶的影响。
亚胺培南和美罗培南的比较
代谢
美罗培南在肝脏中代谢较少，主 要通过肾脏排泄，清除半衰期相 对较长。
药效
美罗培南同样具有广谱抗菌活性， 对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、 厌氧菌等均有良好杀菌效果。
两者药代动力学与药效学比较
吸收方式
亚胺培南需静脉注射，美罗培南可口服吸 收。
02
其化学结构中包含一个β-内酰胺环和一个咪唑环，使其具有强大 的抗菌活性。
03
亚胺培南对多种细菌具有杀菌作用，包括革兰氏阳性菌、革 兰氏阴性菌和厌氧菌等。
美罗培南化学结构和性质
美罗培南也是一种β-内酰胺类抗生素，与亚胺培南具有相似的抗菌谱。
其化学结构中包含一个β-内酰胺环和一个吡咯环，使其同样具有强大的抗 菌活性。
亚胺培南和美罗培南的比较
目录
• 引言 • 化学结构和性质 • 抗菌谱与抗菌活性 • 药代动力学与药效学 • 临床应用及适应症 • 不良反应与禁忌症 • 药物相互作用及注意事项
01 引言
目的和背景
探讨亚胺培南和美罗培南在化学结构 、抗菌活性、药代动力学、临床应用 及不良反应等方面的差异。
为临床医生在选择碳青霉烯类抗生素 时提供参考依据。
07 药物相互作用及注意事项
亚胺培南药物相互作用及注意事项
药物相互作用
亚胺培南与其他药物（如丙磺舒、氨基 糖苷类抗生素等）合用时，可能会增加 肾毒性或导致药物疗效降低。此外，与 华法林等抗凝药物合用时，可能增加出 血风险。
VS
注意事项
使用亚胺培南前需进行过敏试验，过敏体 质者禁用。同时，严重肾功能障碍患者应 减少剂量或延长给药间隔。在用药过程中 应密切监测肾功能、肝功能及血常规等指 标。
比阿培南的用法
比阿培南是一种属于碳青霉烯类抗生素的药物，它具有广谱的抗菌活性，能够对抗革兰阳性菌、革兰阴性菌以及厌氧菌。
在临床上，比阿培南主要用于治疗由敏感细菌引起的各种严重感染，比如败血症、肺炎、肺部脓肿、难治性膀胱炎、肾盂肾炎、腹膜炎以及妇科附件炎等。
在使用方法上，比阿培南通常是通过静脉滴注的方式进行给药。
具体来说，成人每日的推荐剂量为0.6克，分为两次给药，每次的滴注时间大约为30到60分钟。
根据患者的具体情况，包括年龄和病情的不同，医生可能会对给药剂量进行调整，但是一天内的最大给药量不应超过1.2克。
需要注意的是，比阿培南在使用过程中可能会引起一些不良反应，包括休克、过敏反应、间质性肺炎、伪膜性大肠炎、肌痉挛、意识障碍、肝功能损害以及急性肾功能不全等。
因此，在使用比阿培南进行治疗时，必须严格遵守医生的指导，不能擅自增减剂量或停药。
此外，由于比阿培南的稳定性较差，因此在临床使用时需要特别注意药物的储存和使用方法，以确保药物的有效性和安全性。
孕妇、哺乳期妇女、儿童以及老年人等特殊人群在使用比阿培南时也需要格外谨慎，并遵循医生的建议。
法罗培南的结构特点是
法罗培南的结构特点是
法罗培南的结构特点是与β-内酰胺类抗生素相似，属于非典型β-内酰胺类抗生素，与青霉素结合蛋有很好的亲合力及良好的β-内酰胺酶稳定性。
作用机制是阻断细菌细胞壁的合成，与青霉素结合蛋白(PBP)具有很强的结合性，从而发挥杀菌作用。
抗菌谱广，对β-内酰胺酶稳定，对肾肽酶(DHP-I)也很稳定。
除不抑制铜绿假单胞菌外，对厌氧菌特别有效，能抑制葡萄球菌、链球菌以及很多革兰阴性菌包括流感杆菌、淋球菌、卡他布汉菌，胜过碳青霉烯类抗生素。
法罗培南是化学物质，分子式是C12H15NO5S。
法罗培南属于人工合成、可供口服的碳青霉烯类。
用于治疗敏感菌引起的各个系统感染，包括皮肤和牙科感染。
法罗培南用于治疗敏感菌引起的各个系统感染，包括皮肤和牙科感染。
1。
培南类药物报告
未经原作者许可， 请勿转载本网站原创文章， 经许可的转载请注明原作者及出处！培南类抗生素 市场增长势头迅猛 培南类药物（碳青霉烯类）是近年异军突起的一类抗生素，它问世于 20 世纪 80 年代， 是抗菌谱最广的一类非典型 β-内酰胺类抗生素，具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点。
目前 对这类药物的研发非常热门，并且取得了很大进展，极具市场竞争潜力。
2008 年全球总销 售额达到 25 亿美元，约占抗生素市场 10%的份额。
市场增长迅猛，研发亦非常热门 自第一只培南类药物——亚胺培南在日本上市以来， 迄今为止， 全球已上市的培南类药 物不过七八只。
目前我国获准生产的有 6 个品种：亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、法罗培 南、厄他培南、比阿培南。
培南类作为抗感染类相对新的类别，市场增长势头迅猛，2005～2008 年医院购药金额 平均增长率达 24.13%。
2008 年， 医院购买培南类药物金额达 22.46 亿元， 同比增长 32.44%。
在抽样医院数据中，培南类在抗感染药物中的比重也日益增加，已由 2003 年的 3.16%增长 到 2007 年上半年的 4.38%，市场正处于快速增长期。
培南类药物的研发亦非常热门，2006～2009 年间，国家食品药品监管局新增培南类抗 生素原料药和制剂的批文高达 41 个，仅 2008 年就有 18 个，2009 年上半年有 12 个。
培南类药物如此炙手可热， 一方面是其应用时日尚短， 能有效解决头孢类抗生素耐药性 问题，并且适用于全身各处的感染，不良反应较少；另一方面，培南类药物的研发、生产与 其他抗生素类相比，技术壁垒更高，市场竞争相对较小。
这两方面因素促使培南类药物成为 抗感染药物中非常重要的一支新生力量，具有很大的市场潜力。
美罗培南，领跑培南类抗生素 华源医药电子商务公司数据显示，目前美罗培南和亚胺培南/西司他丁钠两个品种是培 南类药物市场的主导品种。
新型碳青霉烯类抗生素_法罗培南
中国医学论坛报/2008年/5月/29日/第E03版
感染
新型碳青霉烯类抗生素——法罗培南
赵彬 杜小莉
美国Gettig等人撰文介绍了新型碳青霉烯类抗生素—法罗培南(faropenem medoxomil)的药物代谢动力学性质、体内疗效与不良反应(Ann Pharmacother 2008,42:80)。
法罗培南酯的生物利用度约为70%～80%,食物对其吸收没有影响。
口服法罗培南酯300 mg,血浆峰浓度约为13～14 mg/L,达峰时间约为1～2小时。
该药的血清蛋白结合率为90%～95%。
法罗培南酯吸收后水解为法罗培南,后者消除半衰期约为1小时,主要以肾小管主动分泌形式排泄。
前瞻性、随机、多中心临床试验显示,法罗培南对急性细菌性鼻窦炎的疗效与头孢呋辛酯相似,对社区获得性肺炎的效果不输于阿莫西林,对慢性支气管炎急性发作的治愈率与克拉霉素相近,治疗单纯性皮肤及皮肤软组织感染时,与阿莫西林相似。
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碳青霉烯类(培南类)抗生素
1主要品种国内已经上市的品种有亚胺培南，美罗培南，帕尼培南，法罗培南，，。
[开发上市时间及开发公司]1亚胺培南西司他丁钠（商品名：泰能）是美国默沙东公司在1979年研制成功。
2帕尼培南倍他米隆（克倍宁）是日本三共株式会社研制的品种，1994年3月上市。
2002年在中国上市。
3 是由日本住友制药公司与英国I-CI 制药公司开发，1994年在意大利上市。
1999年进入我国市场，是国家医保乙类用药。
4 厄他培南是美国默沙东公司开发的新型长效注射用培南类，商品名：怡万之。
2005年进入我国市场。
5 比阿培南是由Wyeth-lederle实验室研发的新型碳青霉烯类，于2002年11月在上市。
2008年先声药业在首家上市，商品名：安信，是国家医保乙类用药。
2作用特点抗菌活性亚胺培南、美洛培南、帕尼培南对大多数革兰阳性、阴性需氧菌、及多重耐药菌均有较强的抗菌活性，但耐葡萄球菌、屎肠球菌、嗜麦芽寡养单胞菌等对本品耐药。
亚胺培南在浓度8mg?L-1时,可抑制90%以上的主要致病菌。
美洛培南对葡萄球菌和肠球菌的作用较亚胺培南弱2-4倍，对耐甲氧西林葡萄球菌、屎肠球菌同样耐药；但对肠杆菌科细菌的抗菌活性是亚胺培南的2-16倍，对的抗菌活性是亚胺培南的2-4倍。
帕尼培南对G+菌的抗菌活性与亚胺培南相仿或略强，对肠杆菌科细菌的抗菌活性与亚胺培南相仿，对铜绿假单胞菌的抗菌活性则逊于亚胺培南。
稳定性碳青霉烯类对质粒介导的超广谱（Extended-spectrumβ-lactamases，ESBLs）、染色体及质粒介导的(AmpC酶)均具有高度稳定性。
但可被金属β-内酰胺酶水解灭活，造成碳青酶烯类抗生素耐药。
结合蛋白PBP是细菌上特殊的蛋白分子，也是β-内酰胺抗生素作用靶位，碳青霉烯类与PBP 结合紧密而显示出很强的杀菌活性。
亚胺培南与PBP结合，尤其是PBP2的亲和力强，阻碍的合成，可使细菌迅速肿胀，溶解，其作用很少受接种菌量、PH值（5.5-8.5）的影响。
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培南类抗生素
培南类也叫碳青霉烯类，应该是抗生素中的最高等，屹立于金字塔尖的佼佼者。
其对各种 G+ 球菌、G- 杆菌和多数厌氧菌具强大抗菌活性，对β- 内酰胺酶高度稳定，这都是它能屹立于不败之地的资本。
药物共性
碳青霉烯类很好区分，基本叫着 XX 培南基本都属此类，仅有一例特殊：法罗培南（属于青霉烯类）。
大部分人都觉得碳青霉烯类是「高级」抗生素，适用于许多耐药菌的感染以及重症感染。
但是实际上，碳青霉烯类也有其倾向性：即产ESBLs （超广谱β 内酰胺酶）的肠杆菌，换句话说，也就是耐药菌。
大部分腹腔感染的「幕后推手」是革兰阴性菌，而大部分的革兰阴性菌都是产ESBLs 的。
这个比例在 2000 年还仅仅只有 10%，然而到了 2009 年，已经上升至 > 50%。
而 7 年后的今天，其几率可想而知（尤其是在抗生素滥用的国内，应该是只升不降的）。
ESBLs 菌株的厉害之处就在于，其对三代头孢菌素（它们是头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松等），及单环酰胺类抗生素（氨曲南）均耐药。
然而，这些药物对ESBLs 菌株束手无策，碳青霉烯类却能保持高度稳定，成为了攻克 ESBLs 菌株的有利法宝。
这对于清除大肠杆菌、肺炎克雷伯氏菌这些最常见的产ESBLs 的细菌给予了很大的帮助。
除此之外，对革兰阳性和革兰阴性、厌氧菌以及多重耐药的细菌均具有很强的广谱抗菌活性，对铜绿有差异，对MRSA、嗜麦芽耐药。
但需要注意的是，碳青霉烯类一般不宜用于治疗轻症感染，更不可作为预防用药。
适应证
1. 多重耐药的革兰阴性杆菌所致严重感染。
2. 脆弱拟杆菌等、厌氧菌与需氧菌混合感染的重症患者。
3. 病原菌尚未查明的，免疫缺陷患者中重度感染的经验治疗。
药物分类
由于碳青霉烯酶类品种较多，在此仅介绍几种有代表性的，笔者还帮大家做好了口诀方便记忆哦！
亚胺培南
亚胺培南是泰能，
西司他丁钠合用，
抗阳作用属它好，
脑膜炎禁要记清。
亚胺培南最常见的用法即是与西司他丁钠组合，也就是抗菌药物界中的明星药——泰能。
西司他丁钠是一种特异性酶抑制剂，它能阻断亚胺培南在肾脏内的代谢，从而提高泌尿道中的药物浓度。
亚胺培南在同类中对 G+ 菌作用最强，对β 内酰胺酶高度稳定。
可用于多种疾病的感染，如腹腔内感染、下呼吸道感染、泌尿生殖道感染等。
对不明致病原的重症感染患者的抢救治疗，更是首选药物。
但是需要注意的其不适用于脑膜炎的治疗。
因可能引起癫痫、肌阵挛、意识障碍等严重中枢神经系统不良反应。
用法用量：轻度感染，亚胺培南的用量为每6 h 250 m g，中度感染为每 6~8 h 500 mg，严重感染为 1 g，q 8 h。
需要注意的是，泰能属于时间依赖性抗菌药物。
其血药浓度超过最低抑菌浓度 MIC 的时间越长越好。
所以，对重症患者，持续滴注，可增加其浓度高于MIC 的时间。
美罗培南
美罗培南抗阴强，
中枢感染可以用。
美罗培南在同类中对 G- 菌作用较强，其余抗菌谱、抗菌活性均与亚胺培南相似。
其中枢毒性较小，可用于中枢感染。
FDA 更是批准可用于3 个月以上儿童化脓性脑膜炎的治疗。
但与疫苗合用可使疫苗失败，与丙戊酸钠合用，易导致癫痫发作。
用法用量：0.5～2 g/ 次，q 8 h。
帕尼培南
帕尼培南克倍宁，
联合倍他米隆。
帕尼培南单独使用时会在肾皮质蓄积，并导致肾小管坏死，故与倍他米隆联用，以降低其肾毒性，即药物克倍宁。
对 G- 菌与亚胺培南相近，对 G+ 菌作用不如亚胺培南，在同类中对绿脓杆菌作用最弱。
用法用量：按帕尼培南计：成人通常每日 1～2 g，分 2 次，每次静滴≥ 30 min，每次给药 1 g 时，滴注时间应≥ 60 min。
厄他培南
厄他培南 qd 点，
用后耐药也不增。
厄他培南最大的特点血半衰期延长，可一天一次给药，在众多碳青霉烯类药物中，厄他培南是唯一可以这么做的药物。
对产ESBL 和AmpC 肠杆菌科细菌作用最强，但对铜绿假单胞菌、不动杆菌属等非发酵菌抗菌作用差。
适用于老年 CAP 感染等，但我国尚被批准用于社区获得性肺炎的治疗。
用法用量：1 g，qd，通过静脉给药，输注时间应≥ 30 min。
不能用含葡萄糖溶液稀释。