生物药剂学名词解释大合集
生物药剂与药物动力学名词解释)

1.药理学(pharmacology):是研究药物与机体间相互作用规律和机理的一门学科。
药物、机体、相互作用。
2.药物(drug):是指能影响机体生理、生化和病理过程,用于治疗、预防、诊断疾病和控制生育的化学物质。
3.毒物(poison,toxicant):指损害机体的一类化学物质。
毒物与药物之间并无绝对的界限,仅存在着剂量的差别。
药理学的两个方面:(1)药物效应动力学(pharmacodynamics):简称药效学,主要研究药物对机体的作用及其规律,阐明药物防治疾病的机制。
药物代谢动力学(pharmacokinetics ):简称药动学,主要研究机体对药物处置的过程。
包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化(或称代谢)、排泄及血药浓度随时间而变化的规律。
受体的基本概念受体是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子化合物(如蛋白质、核酸、脂质等),能与特异性配体(药物、递质、激素、内源性活性物质)结合并产生效应。
与受体结合的特异性物质称为配体或配基。
而受体上能与配体相结合的活性基团,称为受点或位点。
向下调节(衰减性调节):长期使用激动剂,可使受体数目减少;如用异丙肾上腺素治疗哮喘,可使受体向下调节,其疗效逐渐下降。
向上调节(上增性调节):长期使用拮抗剂,出现受体数目增加;如用普奈洛尔突然停药,可出现肾上腺素能受体向上调节,而引起反跳现象,表现为敏感性增高激动剂也称完全激动剂,有很大的亲和力和内在活性,能与受体结合产生效应。
部分激动剂具有一定的亲和力,但内在活性低,与受体结合后只能产生较弱的效应,却因占据受体而能拮抗激动剂的部分生理效应。
竞争性拮抗剂虽具有较强的亲和力,能与受体结合,但缺乏内在活性,不能产生效应,同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应。
但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时水平,称竞争性拮抗剂。
pD2 (亲和力参数):激动剂达最大效应一半时所需的浓度负的对数值。
如-lg10 =7, -lg10 =4,此值越大,亲和力越大。
生物药剂学名词解释

生物药剂学名词解释生物药剂学:研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的科学。
生物制药给药系统(BCS)是根据药物的体外溶解度和肠道通透性对药物进行分类的科学方法。
生物利用度:剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。
双峰现象:某些药物经肠肝循环可出现第二个血药浓度高峰。
排泄:体内药物原形或其代谢物通过排泄器官排出体外的过程。
药效学:应用动力学原理和数学处理方法,通过多种途径研究药物给药后在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的定量变化规律的学科,致力于用数学表达式阐明不同部位药物浓度与时间的关系。
半衰期:药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间。
单室模型:一些药物进入体循环后,迅速分布到身体的各个部位,实现血液、组织和体液之间的动态平衡。
表观分布容积:用来描述药物在体内分布的程度,表示全血或血浆中药物浓度与体内药量的比例关系。
肠肝循环:通过胆汁或部分胆汁排入肠道的药物在肠道重新吸收,并通过门静脉返回肝脏的现象。
肾清除率:单位时间内由肾完全清除其中所含药物的血浆体积,即单位时间内肾将多少体积血浆中的药物全部清除。
肝脏提取率:通过肝脏从门静脉血中清除的药物比例。
肝首过效应:透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后,在胆药酶作用下药物可产生生物转化。
首过效应:在吸收过程中,药物在消化道和肝脏的生物转化是一些药物被代谢,最终进入体循环的原型药物数量减少的现象。
蓄积:当长期连续用药时,在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势。
生物等效性:在相同的试验条件下,不同的药物制剂给予相同的剂量,反映其吸收程度和速度的主要药代动力学参数没有显著差异。
药学等效性:如果两制剂含等量的相同活性成分,具有相同的剂型,符合同样的或可比较的质量标准。
生物制药名词解释

1、药物Medicine(remedy):用于预防、治疗或诊断疾病或调节机体生理功能、促进机体康复保健的物质,有4 大类:预防药、治疗药、诊断药和康复保健药。
2、生物药物(biopharmaceutics):是以生物体、生物组织或其成份为原料(包括组织、细胞、细胞器、细胞成分、代谢、排泄物)综合应用生物学、物理化学与现代药学的原理与方法加工制成的药物。
3、基因药物(gene medicine):是以基因物质(RNA 或DNA 及其衍生物)作为治疗的物质基础,包括基因治疗用的重组目的DNA 片段、重组疫苗、反义药物和核酶等。
4液-液萃取:是指用一种溶剂将物质从另一种溶剂中提取出来的方法。
5萃取:料液与萃取剂接解后,料液中的溶质的萃取济转移的过程就叫萃取。
6、反义药物:是以人工合成的十至几十个反义寡核苷酸序列,它能与模板DNA 或mRNA 互补形成稳定的双链结构,抑制靶基因的转录和mRNA 翻译,从而达到抗肿瘤和抗病毒作用。
7、生物制品(biologics):是应用普通的或以基因工程、细胞工程、蛋白质工程、发酵工程等生物技术获得的微生物、细胞及各种动物和人源的组织和液体等生物材料制备的,用于人类疾病预防、治疗和诊断的药品。
8、RNA 干涉(RNAi,RNA interference):是指在生物体细胞内,dsRNA 引起同源mRNA 的特异性降解,因而抑制相应基因表达的过程。
9、siRNA (small interfering RNA):是一种小RNA 分子(~21-25 核苷酸),由Dicer (RNAase Ⅲ家族中对双链RNA 具有特异性的酶)加工而成。
siRNA是siRISC (RNA-induced silencing complex 由核酸内切酶、核酸外切酶、解旋酶等构成,作用是对靶mRNA 进行识别和切割)的主要成员,激发与之互补的目标mRNA 的沉默。
10、酶工程(enzyme engineering):是从应用目的出发,研究酶和应用酶的特异催化功能,并通过工程化过程将相应原料转化成所需产物的技术。
生物药剂学

22多晶型:化学结构相同的药物,由于结晶条件不同,可得到数种晶格排列不同飞晶型,这种现象称为多晶型。
23溶剂化物:药物含有溶媒而构成的结晶。
24崩解:系指固体制剂在检查时限内全部崩解或溶解成碎粒的过程。
25溶出度:是指在规定溶出介质中,药物从片剂或胶囊剂等固体制剂溶出的速度和程度。
组织隔室:浅外室为血流灌注较差的组织和器官。
70达坪分数:是指n次给药后的血药浓度与坪浓度相比,相当于坪浓度的分数。
71平稳血药浓度:当血药浓度到达到稳态后。在一个计量间隔时间内血药浓度-时间曲线下面积处以间隔时间t所得的商。
72量积系数:系指稳态血药浓度与第一次给药后的血药浓度的比例值,以r表示,也是一个很有价值的表示药物在体内蓄积程度。
55药物动力学:是应用动力学原理与数学处理方法,定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收,分布,代谢,排泄过程的“量时”变化或“血药浓度经时”变化动态规律的一门科学。
56隔室模型:时将身体视为一个系统,系统内部按动力学特点,分为若干室
57二室模型:从速度论的观点将机体划分为药物分布均匀程度不同的两个独立系统。
36外翻环法:为一种研究肠道组织摄取药物能力的方法。
37蓄积:是长期连续用药时,在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势,这种现象称为蓄积。
38表观分布容积;是用来描述药物在体内分布状况的重要参数,时将全血或血浆中的药物浓度与体内药量关联起来的比例常数。
39淋巴:是静脉循环系统的辅助组成部分,主要由淋巴管。淋巴器官。淋巴液和淋巴组织组成。
40内吞:是指微生物被内状内皮系统细胞,特别是单核巨噬细胞作为外来异物吞噬进入细胞内,并迅速被溶酶体消化裂解释放药物。
生物药剂学名词解释大合集

1.生物药剂学:是研究药物极其剂型在体内的吸收,分布,代谢与排泄的过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药效之间相互的科学。
2治疗药物监测(TDM)又称临床药动学监测,是在药动学原理的指导下,应用灵敏快速分析技术,测定血液中或其他体液中药物的浓度,分析药物浓度与疗效及毒性间的关系,进而设计或调整给药方案。
临床意义:1.使给药方案个体化,2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究4.探讨新药给药方案5.节省患者治疗时间,提高治疗成功率6.降低治疗费用7.避免法律纠纷。
3.分布(distribution):药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
4.代谢(metabolism):药物在吸收过程或进入人体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。
又叫生物转化。
5.吸收:是药物从用药部位进入人体循环的过程。
6.排泄(excretion):药物或其代谢产物排出体外的过程。
7.转运(transport):药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。
8.处置(disposition):分布、代谢和排泄的过程。
9.清除(elimination):代谢与排泄过程药物被清除,合称为清除。
10.BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度,将药物分成四大类,并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。
11.表观分布容积(apparent volume of distribution):是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数,它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时,所需要体液的理论容积。
Dn::溶出数。
Do:计量数。
An:吸收数12清除率:是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。
13体内总清除率:是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。
14生物利用度(Bioacailability,BA):是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。
生物药剂学背诵

名词解释2.被动转运:是指存在于膜两侧的药物服从浓度梯度扩散的过程,分为单纯扩散和膜孔转运两种形式;3.溶出速率:是指在一定溶出条件下,单位时间药物溶解的量;4.载体媒介转运:借助生物膜上的载体蛋白作用,使药物透过生物膜而被吸收的过程,可分为促进扩散和主动转运两种形式;6.ATP驱动泵:以ATP水解释放的能量为能源进行主动转运的载体蛋白家族;7.生物药剂学:是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药理效应三者之间相互关系的科学;8. 吸收Absorption:药物从用药部位进入体循环的过程;分布Distribution:药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程;代谢Motabolism:药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程;排泄Excretion:药物或其代谢产物排出体外的过程;转运transport:药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运;处置disposition:分布、代谢和排泄过程称为处置;消除elimination:代谢与排泄过程药物被清除,合称为消除;9.细胞通道转运:药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用,穿过细胞而被吸收的过程;10. 细胞旁路通道转运:是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程11. 载体媒介转运carrier-mediated transport借助生物膜上的载体蛋白作用,使药物透过生物膜而被吸收的过程12. 促进扩散又称易化扩散,是指某些非脂溶性药物也可以从高浓度处向低浓度处扩散,且不消耗能量;13.pH-分配假说:药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数;14. 蓄积:某些药物接续应用时,在机体的某些组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势;15. 首过效应:药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原型药物量减少的现象;16. 肾清除率:肾清除率代表在一定时间内通常以每分钟为单位肾能使多少积通常以毫升为单位的血浆中该药物清除的能力,如肾对某药物清除能力强时表示有较交多血浆中的该药物被清除掉;17. 肾小球滤过率:单位时间内每分钟两肾生成的超滤液量称为肾小球滤过率;18. 双峰现象:某些药物因肠肝循环可出现第二个血药浓度高峰,该现象称为双峰观象;19. 肠肝循环:在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返肝门静脉血的现象;20. 药物动力学,是应用动力学原理与数学处理方法,研究药物通过各种途径如静脉注射、静脉滴注、口服等给药后在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程即ADME过程量变规律的学科,致力于用数学表达式阐明不同部位药物浓度数量与时间之间的关系;答题:1.简述促进扩散的特点,并与被动转运比较两者的异同;促进扩散是指某些物质在细胞膜载体酌帮助下,由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程;其特点有:①药物从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运;②需要载体参与,载体物质通常与药物有高度的选择性;③不消耗能量,扩散过程与细胞代谢无关,不受细胞代谢抑制剂的影响;④转运有饱和现象;⑤结构类似物能产生竞争性抑制作用;⑥有结构特异性和部位特异性;与被动转运相同的是:促进扩散服从顺浓度梯度扩散原则,不消耗能量;与被动转运不同的是:由于载体参与,促进扩散的速度要比单纯扩散的速度快得多;2.简述主动转运的分类及特点;借助载体或酶促系统的作用,药物从膜的低浓度侧向高浓度侧的转运称为主动转运;主动转运可分为ATP驱动泵和协同转运两种;ATP驱动泵是以ATP水解释放的能量为能源进行主动转运的载体蛋白家族;协同转运是依赖另一种物质的电化学梯度所贮存的能量对物质进行主动转运,而维持这种电化学势是钠钾泵或质子泵;主动转运的特点有:①逆浓度梯度转运;②需要消耗机体能量;③需要载体参与,载体物质通常与药物有高度的选择性;④主动转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关,具有饱和作用;⑤结构类似物能产生竞争性抑制作用,相似物竞争载体结合位点,影响药物的转运;⑥受代谢抑制剂的影晌;⑦有结构特异性和部位特异性;3.简述生物药剂学中讨论的生理因素对药物吸收的影响;1消化系统因素:①胃肠液的成分与性质:胃液的pH呈酸性,有利于弱酸性药物的吸收;小肠较高的pH环境是弱碱性药物最佳的吸收部位;②胃排空和胃空速率:胃排空速率慢,药物在胃中停留时间延长,弱酸性药物吸收会增加,但是胃排空加快,到达小肠部位所需的时间缩短,有利于药物在小肠部位吸收;③小肠内运行:可促进固体制剂进一步崩解、分散,使之与肠分泌液充分混合,增加了药物与肠表面上皮的面积,有利于难溶性药物的吸收;④食物的影响:食物不仅能改变胃空速率而影响吸收,也可能促进药物的吸收或不影响吸收;⑤胃肠道代谢作用的影响:药物的胃肠道代谢是一种首过效应,对药物疗效有一定的甚至很大的影响;2循环系统因素:①胃肠血流速度:血流量可明显影响胃的吸收速度,但这种现象在小肠吸收中不显着;②肝首过作用:肝首过效应愈大,药物被代谢越多,药效会受到明显的影响;③肠肝循环:对经胆汁排泄的药物有影响,可使药物的作用明显延长;④淋巴循环:对大分子药物的吸收起着重要作用;3疾病因素:胃酸缺乏、腹泻、甲状腺功能不足、部分或全部胃切除、肝脏疾病等均可影响药物胃肠道吸收;5.药物的溶出速率对吸收有何意义影响其溶出速率的因素有哪些药物的浴出是指药物从制剂中溶解到溶出介质中的过程;对难溶性药物而言,溶出是其吸收的限速过程,药物在胃肠道内的溶出速率直接影响药物的起效时间、药效强度和作用持续时间;影响药物溶出速率的因素主要有:①药物的溶解度,药物的溶解度与溶出速度直接相关,当药物在扩散层中的溶解度增大,则可加快药物的溶出速率;②粒子大小,药物粒子越小,则与体液的接触面积越大,药物的溶出速度增大,吸收也加快;③多晶型,不同的晶型溶解度不同,其溶出速度也不同,直接影响药物的吸收速度,并会影响药物的药理作用;④溶剂化物,将药物制成无水物或有机溶剂化物,有利于溶出和吸收;6.影响Ⅱ型药物口服吸收的理化因素有哪些如何改善该类药物的口服生物利用度Ⅱ类药物是低溶解性/高渗透性的一类药物,因药物在胃肠道溶出缓慢而限制了药物的吸收;影响Ⅱ类药物吸收的理化因素有药物的溶解度、晶型、溶媒化物、粒子大小等;增加药物的溶解度和或加快药物的溶出速率均可有效地提高该类药物的口服吸收,主要方法有:①制成可溶性盐类;②选择合适的晶型和溶媒化物;③加入适量表面活性剂;④用亲水性包合材料制成包合物;⑤增加药物的表面积;⑥增加药物在胃肠道内的滞目时间;⑦抑制外排转运及药物肠壁代谢;7.采用什么给药途径可避免肝首过效应试结合各给药途径的生理学特点说明其避免首过效应的原理;可以通过改变给药途径尽量避免首过效应,尤其是肝首过效应;主要途径有:1薛脉、肌内注射:静脉注射直接进入体循环,因此不存在首过效应;肌内注射经毛细血管吸收进入体循环,不经门肝系统,因此不存在首过效应;2口腔黏膜吸收:口腔黏膜下有大量毛细血管汇总至颈内静脉,不经肝脏而直接进入心脏,可绕过肝脏的首过作用;一般可制成口腔贴片给药;3经皮吸收:药物应用到皮肤后,首先从制剂中释放到皮肤表面,溶解的药物分配进入角质层,扩散通过角质层到达活性表皮的界面,再分配进入水性的活性表皮,继续扩散到达真皮,被毛细血管吸收进入血液循环,可避开门肝系统;4经鼻给药:鼻黏膜血管丰富,鼻黏膜渗透性高,有利于全身吸收;药物吸收后直接进入体循环,无首过效应;5经肺吸收:肺泡表面积大,具有丰富的毛细血管和极小的转运距离,因此肺部给药吸收迅速,而且吸收后药物直接进入血液循环,不受肝首过效应的影响;6直肠给药:栓剂距肛门2cm处,可使大部分药物避开肝首过效应,给药生物利用度远高于距肛门4cm处给药;当栓剂距肛门6cm处给药时,大部分药物经直肠上静脉进入门静脉--肝脏系统;淋巴循环也有助于直肠药物吸收,经淋巴吸收的药物可避开肝脏代谢作用;8、决定药物被组织摄取和积蓄的主要因素是什么答:影响药物被组织摄取和积蓄的主要因素是组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官的亲和力;而药物与组织器官的亲和力主要和药物的结构、解离度、脂溶性以及蛋白质结合率有关;通常血流丰富的组织蛇舞药物的速度快;2、表观分布容积的意义答:①Vd值它代表药物透膜转运和分布到体内各部位的特性;是由药物的理化性质决定的常数; ②Vd=D/C反映药物剂量与血药浓度的关系,利用此公式,若测得血药浓度,乘以其表观分布容积,即可求得药物在体内的总量;对指导临床用药具有重要意义;4.药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除有何影响当药物主要与血浆蛋白结合时,其表观分布容积小于它们的真实分布容积;而当药物主要与血管外的组织结合时,其表观分布容积大于它们的真实分布容积;蛋白结合率高的药物,通常体内消除较慢;5.讨论药物蛋白结合率的临床意义,药物蛋白结合率的轻微改变如变化率为1%,是否会显着影响作用强度药物与血浆蛋白结合,能降低药物的分布与消除速度,延长作用时间,并有减毒和保护机体的作用;若药物与血浆蛋白结合率很高,药理作用将受到显着影响;由于药理作用主要与血中游离药物浓度有关,因此血中游离药物浓度的变化是影响药效的重要因素;对于高蛋白结合率的药物,药物蛋白结合率的轻微变化,可能导致血中游离药物浓度明显变化,因而会显着影响药物作用强度;如结合率高达98%的药物,若结合率降低1%,则可以使游离药物浓度上升倍,可显着影响作用强度;对于低蛋白结合率的药物,结合率的轻微改变,对血中游离药物浓度影响不明显因此不会显着影响药物作用强度;6、提高药物脑内分布的方法答:①、颈动脉灌注高渗甘露醇溶液,使血脑屏障暂时打开,增加药物入脑②、对药物结构进行改造,引入亲脂性基团,制成前药,增加化合物脂溶性③、使用聚氰基丙烯酸酯、聚乳酸、乳酸—羟基乙酸共聚物等高分子材料,将药物装载制成纳米粒,可提高药物的脑内分布④、利用脑毛细血管内皮细胞上存在的特异性载体⑤、通过鼻腔途径给药,可以使药物绕过血脑屏障,直接进入脑组织9.为什么微粒在体内的半衰期很短,如何延长微粒在血液中循环时间常规设计的微粒给药系统在体内会被网状内皮系统的单核巨噬细胞吞噬,因此半衰期很短;通过改善微粒的亲水性,增加微粒的柔韧性及其空间位阻,干扰吞噬细胞对微粒的识别过程,则可明显延长微粒在血液中的循环时间;目前最常用的方法就是采用表面修饰技术,该技术系通过一定的化学反应,将非离子型聚合物如聚乙二醇PEG以共价结合的方式引入到微粒的表面,既提高了微粒的亲水性和柔韧性,又明显增加微粒的空间位阻,使微粒具有隐蔽性,不易被单核巨噬细胞识别和吞噬,从而达到长循环的目的;10.影响微粒给药系统体内分布的因素有哪些1细胞和微粒之间的相互作用,包括内吞作用、吸附作用、融合作用、膜间作用等;2微粒本身的理化性质,包括粒径、电荷、表面性质的影响;3微粒的生物降解;4机体的病理生理状况;1.药物代谢对药理作用可能产生哪些影响①使药物失去活性,代谢可以使药物作用钝化,即由活性药物变化为无活性的代谢物,使药物失去治疗活性;②使药物活性降低,药物经代谢后,其代谢物活性明显下降,但仍具有一定的药理作用;③使药物活性增强,即药物经代谢后,表现出药理效应增强,有些药物的代谢产物比其原药的药理作用更强;④使药理作用激活,有一些药物本身没有药理活性,在体内经代谢后产生有活性的代谢产物,通常的前体药物就是根据此作用设计的,即将活性药物衍生化成药理惰性物质,但该惰性物质能够在体内经化学反应或酶反应,使母体药物再生而发挥治疗作用;⑤代谢产生毒性代谢物,有些药物经代谢后可产生毒性物质;2.简述药物代谢反应的类型;通常可以分为I相反应和Ⅱ相反应两大类;I相反应包括氧化反应、还原反应和水解反应,参与各种不同反应的药物代谢酶依次为氧化酶、还原酶和水解酶,通常是脂溶性较强的药物通过反应生成极性基团;Ⅱ相反应即结合反应,参与该反应的药物代谢酶为各种不同类型的转移酶,通常是药物或I相反应生成的代谢产物结构中的极性基团与机体内源性物质反应生成结合物;3.简述影响药物代谢的因素;影响药物代谢的因素很多,主要为生理因素与剂型因素;生理因素包括种属、种族、年龄、性别、妊娠、疾病等;剂型因素包括给药途径、剂量、剂型、手性药物、药物相互作用等,此外,还有食物、环境等因素也会对药物的代谢产生一定影响;5.为什么药物与血浆蛋白结合后,会延长仅由肾小球滤过药物的肾清除率,但不影响通过肾小球滤过和肾小管主动分泌两种途径清除药物的肾清除率由于只有游寓型才能被肾小球滤过,因此药物与血浆蛋白结合后,会降低药物的肾小球过滤;对于仅由肾小球滤过的药物,则导致其肾清除率延长;对于同时存在肾小球滤过和肾小管主动分泌两种途径清除的药物,由于肾小管主动分泌一般不受蛋白结合率的影响,因此其肾清除率基本不受影响;1.影响肾小球滤过的因素有哪些1肾小球滤过膜的通透性和面积:当通透性改变或面积减少时,可使滤过尿液的成分改变和尿量减少;2肾小球有效滤过压改变:当肾小球毛细血管血压显着降低如大失血或囊压升高如输尿管结石等时,可使有效滤过压降低,滤过率下降,尿量减少;如果血渗透压降低血浆蛋白明显减少或静脉注射大量生理盐水,则有效滤过压升高,滤过率增多;3肾血流量:肾血流量大时,滤过率高;反之,滤过率低;补充:1.影响药物吸收的药物因素有哪些2.对于III型药物的改善方法有哪些3.鼻腔给药的主要优点有哪些4.影响药物在肾小管被动重吸收的因素5.肾小管主动分泌的特征6,.影响排泄的因素。
名词解释

1、生物药剂学(biopharmaceutics,biophamacy)研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄的过程,阐明药物的剂型因素、机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
2、吸收(absorption)药物从用药部位进入体循环的过程。
3、药物的吸收(absorption of drug)药物从用药部位进入体循环的过程。
4、分布(distribution)药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
5、代谢(metabolism)药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。
6、生物转化(biotranformation)又称代谢。
同上7、排泄(excretion)药物或其代谢产物排出体外的过程。
8、药物转运(transport)药物吸收、分布、排泄过程的统称。
9、处置(disposition)药物分布、代谢、排泄的过程。
10、消除(elimination)代谢和排泄过程药物被清除,合成消除。
11、膜转运(membrane transport)物质通过生物膜的现象。
12、被动转运(passive transport)指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理,即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程。
13、膜孔转运(pore transport)药物通过含水小孔转运的过程。
14、载体媒介转运(carrier-mediated transport)借助生物膜上载体蛋白的作用,使药物透过生物膜而被吸收的过程称为载体媒介蛋白15、促进扩散/易化扩散(facilitated diffusion)指某些物质在细胞膜载体的帮助下,由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。
16、主动转运(active transport)借助载体或酶促系统的作用,药物从低浓度侧向高浓度侧的转运过程。
17、膜动转运(membrane mobile transport)通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或者从细胞内释放到细胞外的转运过程。
生物药剂学名词解释

生物药剂学名词解释生物药剂学是药学的一个分支学科,研究生物药剂的制备、贮存、稳定性和评价等相关理论和技术。
在现代医药领域,生物药剂已经成为新药研发的主要方向之一,因其具有高效、低毒、高靶向性等特点,逐渐成为药物治疗的首选。
1.生物药剂:生物药剂是指以生物制品为原料,并采用生物技术手段制备的药物。
生物制品可以是从人或动物身上提取的或是通过基因工程技术制备的。
生物药剂具有高度特异性、高效性和低毒性的特点。
2.贮存:贮存是指生物药剂在生产完成后的一系列保管工作。
生物药剂的贮存要求其在一定的温度、光照和湿度下,能够保持其稳定性和活性。
贮存条件对于生物药剂的质量和安全性具有重要影响。
3.稳定性:稳定性是指生物药剂在贮存和使用过程中的物理、化学和生物学性质的保持程度。
稳定性是生物药剂质量评价的一个重要指标。
药物的不稳定性可能导致其活性降低、降解产物增多或者丧失药效等问题。
4.评价:评价是对生物药剂质量和活性的定量和定性分析。
通过对生物药剂的药效、毒性、纯度、质量、稳定性等方面进行评价,可以判断其是否符合药物的标准,并为药物研发和治疗提供依据。
5.生物技术:生物技术是指利用生物体的化学、物理、生物学等特性和原理,通过对生物材料的处理、转化和改造等手段,实现对生物产物的制备和利用的一种技术。
在生物药剂学中,生物技术被广泛应用于生物药剂的制备过程中,以提高药物的活性和稳定性。
6.高效性:高效性是指生物药剂在治疗过程中的药效成效。
相较于传统药物,生物药剂具有高效、高选择性和低毒性等特点,可以更好地满足特定患者的治疗需求,提高治疗效果。
7.低毒性:低毒性是指生物药剂在治疗过程中对人体的毒副作用较小。
由于生物药剂具有高效性和高度特异性,可以在较低的剂量下发挥疗效,从而减少对人体的负面影响。
总之,生物药剂学是研究生物药剂制备、贮存、稳定性和评价等相关理论和技术的学科,生物药剂因其高效、低毒、高度特异性等特点而成为现代药物研发的主要方向之一,具有广阔的应用前景。
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1.生物药剂学:是研究药物极其剂型在体内的吸收,分布,代谢与排泄的过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药效之间相互的科学。
2治疗药物监测(TDM)又称临床药动学监测,是在药动学原理的指导下,应用灵敏快速分析技术,测定血液中或其他体液中药物的浓度,分析药物浓度与疗效及毒性间的关系,进而设计或调整给药方案。
临床意义:1.使给药方案个体化,2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究4.探讨新药给药方案5.节省患者治疗时间,提高治疗成功率6.降低治疗费用7.避免法律纠纷。
3.分布(distribution):药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
4.代谢(metabolism):药物在吸收过程或进入人体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。
又叫生物转化。
5.吸收:是药物从用药部位进入人体循环的过程。
6.排泄(excretion):药物或其代谢产物排出体外的过程。
7.转运(transport):药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。
8.处置(disposition):分布、代谢和排泄的过程。
9.清除(elimination):代谢与排泄过程药物被清除,合称为清除。
10.BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度,将药物分成四大类,并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。
11.表观分布容积(apparent volume of distribution):是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数,它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时,所需要体液的理论容积。
Dn::溶出数。
Do:计量数。
An:吸收数12清除率:是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。
13体内总清除率:是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。
14生物利用度(Bioacailability,BA):是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。
是评价药物有效性的指标。
通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。
绝对生物利用度(absolute bioavailability, Fabs):是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值,是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。
相对生物利用度(relative bioavailability,Frel):又称比较生物利用度,是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量,是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。
15生物等效性(Bioequivalence,BE):是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下,给以相同剂量,反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。
15药学等效性(Pharmaceutical equivalence):如果两制剂含等量的相同活性成分,具有相同的剂型,符合同样的或可比较的质量标准,则可以认为它们是药学等效性。
16首关效应:药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原型药物量减少的现象。
17药代动力学:应用动力学原理和数学模型,定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程随时间变化的动态规律,研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系的一门科学。
速率常数:是描述速度过程重要的动力学参数。
速率常数越大,该过程进行也越快。
单位为min-1或h-1。
18半衰期:指药物在体内消除一半所用的时间或血浆药物浓度降低一半所需的时间。
特点:一级速率过程的消除半衰期与剂量无关,而消除速率常数成反比因而半衰期为常数。
19滞后时间:有些口服制剂,服用后往往要经过一段时间才能吸收,滞后时间是指给药开始只血液中开始出现药物的那段时间。
20 Css(稳态血药浓度/坪浓度):指药物进入体内的速率等于体内消除的速率时的血药浓度。
达坪分数fss(n):是指n次给药后的血药浓度Cn与坪浓度Css相比,相当于Css的分数。
平均稳态血药浓度:当血药浓度达到平衡后,在一个剂量间隔时间内,血药浓度-时间曲线下的面积除以间隔时间所得的商。
21 MRT:药物在体内平均滞留时间。
22负荷剂量:首次给予的较大的剂量,使血药浓度达到稳态血药浓度的90%以上的剂量。
也叫冲击量和首剂量(静滴之初,血药浓度和稳态浓度相差很大,因此在滴注开始需要静注一个负荷剂量使血药浓度迅速接近Css,然后以静滴维持该浓度。
)23蓄积:是长期连续用药时,在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势,这种现象称为蓄积。
24肠肝循环:有些药物可有小肠上皮细胞吸收,有些在肝代谢为与葡萄糖醛酸结合的代谢产物,在肠道被菌丛水解成固体药物而被重吸收,这些直接或间接在小肠肝脏血循环25肾清除率:指肾脏在单位时间内能将多少容与血浆中所含的某物质完全清楚出去,这个被完全清除了某物质的血浆容积就称为该物的血浆清除率。
用CLr表示。
26药物代谢动力学:是应用动力学原理与数学模型,定量的描述药物的吸收、分步、代谢和排泄的过程随时间变化动态规律的一门学科即研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系27单室模型:假设机体给药后,药物立即在全身各部位达到动态平衡,这时把整个机体视为一个房室,称为一室模型或单室模型,单室模型并不意味着所有身体各组织在任何时刻药物浓度都一样,蛋要求机体各组织药物水平能随血浆浓度变化而变化。
28隔室模型:时将身体视为一个系统,系统内部按动力学特点,分为若干室,只要体内某些部位接受药物及消除药物速率相似,都可归纳为一个房室。
3二室模型:从速度论的观点将机体划分为药物分布均匀程度不同的两个独立系统。
一般将血流丰富及药物能瞬时达到分不平衡的部分如心肝脾肺肾,划分为一个隔室,成为中央室,降血流相对供应少,药物分布达到血液平衡较长时间的部分划分为周边室。
29群体药物动力学:PPK 即药物动力学的群体分析法,是将经典药物动力学基本原理和统计方法结合,研究药物体内过程的群体规律的药物动力学分支学科。
30膜转运:物质通过生物膜的现象。
31细胞通道转运:药物借助脂溶性或膜内蛋白的载体作用,穿过细胞而被吸收的过程。
32细胞旁路通道转运:是指一些小分子物质经过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。
33被动转运:是指存在与膜两侧的药物顺浓度梯度,即高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程。
34单纯转运;是指药物的跨膜转运受膜两侧浓度差限制过程。
35载体媒介转运:借助生物膜上的载体蛋白作用,使药物透过生物膜而被吸收的过程。
36促进扩散:是指某些药物在细胞膜载体的帮助下,由膜高浓度一侧向低浓度一侧的转运。
37主动转运:借助载体或酶促系统的作用,药物从膜低浓度侧向高浓度的转运。
38膜动转运:是指通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程。
39胃排空:胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。
40溶出速度:是指在一定溶出条件下,单位时间溶解度量。
41临街颗粒:是指不影响药物吸收的最大粒径。
42多晶型:化学结构相同的药物,由于结晶条件不同,可得到数种晶格排列不同非晶型,这种现象称为多晶型。
43 溶剂化物:药物含有溶媒而构成的结晶。
44崩解:系指固体制剂在检查时限内全部崩解或溶解成碎粒的过程45溶出度:是指在规定溶出介质中,药物从片剂或胶囊剂等固体制剂溶出的速度和程度。
46溶液型药物:是以分子或离子状态分散在介质中,所以口服溶液剂的吸收是口服剂型最快,且较完全的,生物利用度高。
47包合作用:将药物分子包钳与另一种物质分子的空穴结构内的制剂技术48压片:是在压力下把颗粒状或粉末状药物压实的过程。
49高渗透药物:是指在没有证据说明药物在肠道不稳定的情况下,有90%以上的药物被吸收。
50吸收数:是预测口服药物吸收的基本变量,是反映药物在胃肠道渗透高低的函数与药物的有效渗透率,肠道半径和药物在肠道内滞留时间有关。
51剂量数:是反映药物溶解性与口服吸收关系的参数,是药物溶解性能的函数。
52快速释药制剂:指相对与缓释制剂的普通制剂,另一种是采用特殊的辅料和方法制备出的比普通制剂释出速率还要快的制剂。
53缓控释制剂:是通过延缓或控制药物的释放来控制药物的吸收药物能在较长时间内时间内持续释放药物以达到长效作用。
54组织流动室法技术:是通过化合物透过未损肠组织的实验来模拟药物体内的吸收。
55外翻肠囊法:时将动物的一定长度的小肠置于特殊的装置中通过测试药物透过肠粘膜的速度和程度,定量描述药物透黏膜性的方法。
56外翻环法:为一种研究肠道组织摄取药物能力的方法。
57表观分布容积;是用来描述药物在体内分布状况的重要参数,时将全血或血浆中的药物浓度与体内药量关联起来的比例常数。
58细胞色素p450:是微粒体重催化药物代谢的活性成分,由一系列同功酶组成。
59首过效应:这种在吸收过程中,药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原型药物量的减少现象。
48结合反应:通常是药物成第一相反应生成的代谢产物结构中的极性基因与机体内源性物质反应生成结合物的结构。
49酶抑制作用:通常药物代谢被减慢的现象,能使代谢加快的物质叫做酶诱导剂。
50体外法:是利用离体生物组织样品如肝脏直接分析其药物代谢能力。
51前提药物:是指将活性药物衍生化成药理惰性物质,但该惰性物质在体内经化学反应或酶反应后,能够恢复到原来的固体药物,在发挥治疗作用。
52肾小管分泌:时将药物转运至尿中排泄,是主动转运。
53药物动力学:是应用动力学原理与数学处理方法,定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收,分布,代谢,排泄过程的“量时”变化或“血药浓度经时”变化动态规律的一门科学。
54一级速度过程是指药物在体内某部位的转运速率与该部位的药物量成血药浓度的一次方成正比。
55极性速度过程;当药物的半衰期与剂量无关,血药浓度一时间曲线下面积与剂量成正比时,其速度过程被称为零级速率常数。
56零级速率常数:是指药物的转运速率在任何时间都是恒定的,与药物量或浓度无差。
57速度常数:是描述速度过程重要的动力学参数。
58生物半衰期:是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间t1/2表示。
59稳态血药浓度:临床用药若以一定的时间间隔,以相同的剂量多次给药,在给药过程中血药浓度可逐次叠加,直至血药浓度维持在一定水平或在一定水平内上下波动,该范围即称为稳态浓度,它有一个峰值(稳态时最大血药浓度),有一个谷值(稳态时最小血药浓度)。
60表观分布容积:是血药浓度与体内药物间的一个比值,意指体内药物按血浆中同样浓度分布时所需的液体总容积,并不代表具体生理空间。
反映药物分布的广泛程度或药物与组织成分的结合程度。
70达坪分数:是指n次给药后的血药浓度与坪浓度相比,相当于坪浓度的分数。