局部麻醉药
局部麻醉药
骶骨解剖
C
A B
D
A 骶管裂口 B 骶骨角
C 女性 D 男性
骶管麻醉
适用于会阴部及骶区的外科和产科手术。 麻醉方法（略）
麻醉常见并发症
术中并发症 血压下降 呼吸抑制 恶心呕吐 术后并发症 头痛 尿潴留 背痛 颅神经麻痹 粘连性蛛网膜炎 马尾丛综合征 化脓性脑脊膜炎
血压下降 原因：发生率及严重程度与麻醉平面 密切相关高血压或血容量不足。 预防：麻醉前输注乳酸林格液5001000ml。 处理：先快速静脉输液200-300m1，以 扩充血容量。如无效，静注麻黄碱 15mg或肌注麻黄碱30mg。遇心率过缓， 可静注阿托品0.3-0.5mg。
毒性
不良反应
变态反应：酯类局麻药多见， 常需与晕厥和血管迷走神经 反应相鉴别 毒性反应：药物进入循环或 者用药过量
骶管麻醉
解剖
硬膜外间隙的延续部分，骶裂孔由S5椎板未 完全融合而形成。骶裂孔两端为骶角，即 S5的下关节突。骶尾韧带是一层覆盖骶裂 孔的薄纤维组织。骶管腔内有骶神经、骶 静脉丛、终丝及硬膜囊，此囊通常止于S2 下缘。新生儿的硬膜囊可向下延伸至S4.
呼吸抑制 原因： 平面过高，平面愈高，抑制愈严重； 严重低血压可引起呼吸中枢的缺血缺氧 症状：胸闷，气短，咳嗽无力，说话 费力，紫绀。 治疗：面罩吸氧，一旦呼吸停止，应 立即作气管内插管和人工呼吸进行急 救。
恶心呕吐
麻醉平面过高，发生低血压和呼吸抑制， 造成脑缺血缺氧而兴奋呕吐中枢 迷走神经亢进，胃肠蠕动增强 牵拉腹腔内脏 病人对术中辅用的哌替啶的催吐作用较敏 感。 治疗：对症治疗，如提升血压，吸氧，麻 醉前用药采用阿托品，暂停手术牵拉等。 如恶心呕吐较剧，可静注氟哌啶2.5mg镇吐。
常用局麻药的特点
药理学——局部麻醉药知识点归纳
药理学——局部麻醉药知识点归纳局部麻醉药是一类作用于局部神经末梢的药物，通过阻断神经传导，使局部组织丧失感觉和运动功能。
常见的局部麻醉药包括局麻醉药、表麻醉药和弱效局麻醉药等。
以下是局部麻醉药的一些知识点的归纳。
一、分类1.局麻醉药（0.5%普鲁卡因、2%利多卡因等）：主要用于手术或治疗目的，作用时间长，麻醉效果较强。
2.表麻醉药（28%利多卡因软膏、4%麻黄碱滴眼液等）：主要用于表面麻醉和疼痛缓解，作用时间短，麻醉效果较弱。
3.弱效局麻醉药（10%利多卡因软膏、2%莫比卡因软膏等）：主要用于轻微手术或治疗目的，麻醉效果较弱。
二、作用机制1.阻断神经传导：局部麻醉药通过与细胞膜神经通道结合，阻断神经传导，从而使局部组织丧失感觉和运动功能。
2.影响钠离子通道：大部分局部麻醉药主要通过阻断细胞膜上的钠离子通道，使钠离子不能进入神经细胞内，从而防止神经冲动的产生和传导。
3.作用于神经纤维：不同种类的局部麻醉药对不同直径的神经纤维有不同的作用，主要作用于细直径的传痛纤维和运动纤维，对大直径的触觉纤维的阻断较弱。
三、药物特点1.离子化与非离子化：大部分局部麻醉药处于离子化状态下具有麻醉作用，而非离子化状态具有良好的渗透性。
2.蛋白结合率与半衰期：局部麻醉药的蛋白结合率越高，半衰期越长，麻醉作用越持久。
3.作用时间和控制速度：药物的作用时间要与手术时间相匹配，通过调整药物浓度和注射速度来控制麻醉深度和作用时间。
四、应用注意事项1.过敏反应：局部麻醉药有可能引起过敏反应，特别是对苯胺类过敏者。
2.药物剂量和浓度选择：根据麻醉部位、手术时间和患者特点选择适当剂量和浓度，避免过度和不足。
3.神经损伤：使用局部麻醉药时应避免损伤神经，特别是在神经近端注射时要小心。
4.毒副作用：不当使用局部麻醉药会引起神经系统、心血管系统和呼吸系统等不良反应，如中毒、心血管抑制和呼吸抑制等。
五、药物相互作用1.局麻醉药与肾上腺素、肾上腺素类药物同时应用时，可能增加心律失常的发生率。
麻醉药—局麻药(药理学)
二、局麻方法与临床应用
1.表面麻醉 2.浸润麻醉 3.传导麻醉 4.蛛网膜下隙麻醉 5.硬脊膜外麻醉
三、不良反应与用药护理
1.毒性反应
主要是中枢神经和心血管系统的反应。 预防的方法是（1）分次小剂量注射（2）加入少量肾上腺素 收缩局部血管，延缓局麻药的吸收，可延长局麻作用时间和预防 吸收中毒。 但在手指、足趾及阴茎等末梢部位用药时，禁止使用肾上腺 素，否则可引起局部组织缺血坏死。
2～3h
5 ～ 10h
毒 性大小 较普鲁卡因大 较普鲁卡因大 较大，与丁卡
10 ～ 15倍，发生 因相当或略逊
率高
临床应用 用于各种局麻方 表面、传导、腰 浸润、传导
法，抗心律失常 麻、硬膜外麻醉 硬膜外麻醉
学习目标
1 掌握局麻药的主要不良反应与用药护理 2 熟悉普鲁卡因、利多卡因的作用特点、临床应
用及复合麻醉方法及常用药物
3 了解其他麻醉药的作用及特点
情景导入
导入情景： 李先生，42岁。左脚因意外受伤行清创术，为减轻
病人痛苦，需用局部麻醉药。
请思考： 1.该选用何种麻醉药？ 2.用药时应注意哪些问题？
第十章 麻醉药
第二节 全身麻醉药
全身麻醉药
全身麻醉药指能使外科手术病人达到全身麻醉状态 的药物，如镇痛、意识丧失、感觉和自主反射被抑制 和一定程度的骨骼肌松弛。
学习目标
1 掌握局麻药的主要不良反应与用药护理 2 熟悉普鲁卡因、利多卡因的作用特点、临床应
用及复合麻醉方法及常用药物
3 了解其他麻醉药的作用及特点
情景导入
导入情景： 李先生，42岁。左脚因意外受伤行清创术，为减轻
病人痛苦，需用局部麻醉药。
请思考： 1.该选用何种麻醉药？ 2.用药时应注意哪些问题？
第二章 局部麻醉药
【不良反应】
1. 毒性反应 用量过大或误注入血管内，可产生中毒反应
临床用药注意事项 ⑴ 严格控制局麻药的剂量和浓度 ⑵ 防止局麻药过快入血。可于推药前回吸无血后注射或局麻药中加入少 量肾上腺素（2 ～ 4 ug/ml），延缓局麻药吸收 ⑶ 发现早期中毒症现状，及时抢救。发生惊厥注射地西泮或流喷妥钠。 发生呼吸抑制，人工呼吸和给氧
缓解局部炎症和损伤症状
知识链接
封闭疗法
• 又称局部封闭。常用0.25%~0.5%的普鲁卡因溶液注射于病灶周围 组织，麻醉局部感觉神经末梢，阻断病理不良刺激向中枢传导，缓 解疼痛。另外普鲁卡因扩张局部血管的作用可改善血液循环。增加 局部组织营养，促进炎症和损伤部位的组织恢复。如临床常用普鲁 卡因和强的松龙局部封闭治疗肩周炎、急性关节损伤等
1 2 10～12 6.5
对黏 维持 膜渗 时间 透力 （小时）
局麻用途
弱
1 表面麻醉外各种麻醉
强
1～2 腰麻外各种麻醉
强
2～3 浸润麻醉外各种麻醉
较强 5～10 表面麻醉外各种麻醉
本章小结
2. 浸润麻醉
• 将局麻药注入手术部位皮下、皮内或深部组织， 麻醉局部感觉神经末梢
• 适用于浅表小手术 • 常选用普鲁卡因，其次为利多卡因
3. 传导麻醉
• 将局麻药注入外周神经干或神经丛周围，使该神经支配的区域麻醉 • 适用于四肢、面部、口腔等小手术 • 常用普鲁卡因、利多卡因和布比卡因
4. 蛛网膜下腔麻醉
药物学基础
第二章 局部麻醉药
学习目标
1. 掌握普鲁卡因的药理作用、临床应用及不良反应 2. 熟悉局部麻醉药的给药方法 3. 了解常用局部麻醉药的作用及应用特点 4. 学会观察局部麻醉药的不良反应并能有对症处理的能力 5. 具有正确指导病人合理用药，关爱病人及沟通协调的能力
局部麻醉药
对氨基苯甲酸酯类
酰胺类
局部麻醉 药的结构 类型
氨基酮类
氨基醚类
氨基甲酸酯类
脒类
第五节 局麻药
一、对氨基苯甲酸酯类—盐酸普鲁卡因
4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐
第五节 局麻药
1、对氨基苯甲酸酯类—盐酸普鲁卡因
主要临床用途：局部麻醉(浸润、阻断、脊椎麻醉)
（1）刺激性、毒性均小；无成瘾性； 主要优缺点： （2）吸收快、作用时间短，需与其它 药物配伍使用来延长作用时间，降低 毒副作用； （3）偶尔引起过敏反应
第一节 β-受体阻滞剂
按脂溶性大小可分为亲脂性和亲水性两类
亲脂性多为非心脏选择性，如普萘洛尔、希丙洛尔，
一般经肝脏代谢，易通过血脑屏障。 水溶性β受体阻断剂多属心脏选择性,并经肾脏排泄， 如阿替洛尔、索他洛尔等。
O * OH N H CH(CH 3 )2
NH2 O 阿替洛尔
普萘洛尔
根据作用时间可分为长效类、短效类和中效类。
1-(4-丁氧苯基)-3-(1-哌啶基)-1-丙酮盐酸盐
第五节 局麻药
盐酸达克罗宁的合成
第五节 局麻药
四、氨基醚类
用醚代替酯基或酰胺基，得到氨基醚类 普莫卡因
奎尼卡因:比可卡因强1000倍，毒性仅为两倍
第五节 局麻药
五、氨基甲酸酯类
地哌冬
卡比佐卡因
第五节 局麻药
六、脒类
非那卡因：眼科麻醉，起效快
传导及硬膜外麻醉）；
（2）抗心率失常（室性心动
过速）:为防治急性心肌 梗死并发室性心律失常 的首选药物。
第五节 局麻药
盐酸利多卡因合成
第五节 局麻药
利多卡因的代谢—去烷基化、氧化、水解
局麻药
腰麻的主要危险是呼吸麻痹和血压下降， 腰麻的主要危险是呼吸麻痹和血压下降，血 呼吸麻痹 压下降主要是由于失去神经支配的静脉和小 静脉显著扩张， 静脉显著扩张，其扩张的程度由管腔的静脉 压决定， 压决定，静脉血容量增大时会引起心输出量 和血压的显著下降， 和血压的显著下降，因此维持足够的静脉血 回流心脏至关重要。 回流心脏至关重要。 预防：取轻度的头低位（ 预防：取轻度的头低位（100~150）或事 先应用麻黄碱预防。 先应用麻黄碱预防。
局 部 麻 醉 药
局部麻醉药简称局麻药， 局部麻醉药简称局麻药，是一类以适 当浓度应用于局部神经末梢或神经干， 当浓度应用于局部神经末梢或神经干， 能暂时、完全和可逆性阻断神经冲动 能暂时、 的产生和传导， 的产生和传导，在意识清醒状态下使 局部痛觉等感觉暂时消失， 局部痛觉等感觉暂时消失，而对各类 组织无损伤性影响的药物。 组织无损伤性影响的药物。
一类挥发性液体（异氟烷）或气体（ 一类挥发性液体（异氟烷）或气体（氧 化亚氮），吸收后发生由浅入深的麻醉。 化亚氮），吸收后发生由浅入深的麻醉。 ），吸收后发生由浅入深的麻醉 麻醉分期：镇痛期、兴奋期、 麻醉分期：镇痛期、兴奋期、外科麻醉 延髓麻痹期。 期、延髓麻痹期。 目前多为复合麻醉， 目前多为复合麻醉，临床根据病人的血 压变化、呼吸形式、反射状况、 压变化、呼吸形式、反射状况、瞳孔变 肌肉张力和对疼痛的反应分为浅、 化、肌肉张力和对疼痛的反应分为浅、 深三度。 中、深三度。
2.浸润麻醉（infiltration anaesthesia） 浸润麻醉 将局麻药溶液注入手术野皮下或手术区各层 组织里，使局部神经末梢麻醉。 组织里，使局部神经末梢麻醉。 根据需要可在溶液中加少量肾上腺素。 根据需要可在溶液中加少量肾上腺素。 优点：麻醉效果好，对机体正常功能无影响。 优点：麻醉效果好，对机体正常功能无影响。 缺点：用量大，麻醉区域小， 缺点：用量大，麻醉区域小，易产生全身毒 性反应。 性反应。 适用于静脉切开、皮下肿瘤切除等小手术。 适用于静脉切开、皮下肿瘤切除等小手术。 选用利多卡因、普鲁卡因。 选用利多卡因、普鲁卡因。
第五节 局部麻醉药
局部麻醉药
1904年合成了具有优良局麻作用的普鲁 卡因。
10
局部麻醉药
结构类型 1、对氨基苯甲酸酯类（盐酸普鲁卡因) 2、酰胺类（盐酸利多卡因） 3、其它类
氨基酮 氨基醚 氨基甲酸酯类
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对氨基苯甲酸酯类 Local Anesthetics of Benzoates
1、改变苯环上取代基
麻醉作用增 强，作用时 间延长。
电子等排体：是指外层电子数目相等的原子、离 子、分子，以及具有相似立体和电子构型的基团， 例如：-COO-，-CO-，-NH-， -CH2-等基团。
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酰胺类 Local Anesthetics of Amides
作用强度是普鲁卡因的2倍，作 用时间延长1倍，穿透力强。还 具有心律失常的作用。
随后又合成了一系列酰胺类局麻药，如：三甲 卡因、布比卡因、甲哌卡因和罗哌卡因等。
生物电子等排体：指既符合电子等排体的定义， 又具有相似的或相反生物学作用的化合物。
18
• 代表药物 盐酸普鲁卡因(procaine hydrochloride)
命名 母核：
苯甲酸乙酯
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取代基
4-氨基
2-(二乙氨基)
化学名：
4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)-乙酯盐酸盐
2-(diethylamino)ethyl-4-aminobenzoate hydrochloride
命名
母核
乙酰胺
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取代基
二甲苯基
二乙氨基
化学名： N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸 盐
2-(diethylamino)-N-2, 6-(dimethylphenyl)acetamide hydrochloride monohydrate
局部麻醉药
常用局麻药
利多卡因（lidocaine）
特点： 1.与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透力较强，局麻时
间、效应及毒性与药物浓度有关。 2.全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻均有效。 3.本品毒性较小，安全范围较大，对组织无刺激，无局部血管扩
张作用。 4.无过敏反应，对普鲁卡因过敏者可选用此药。 5.具有抗心律失常作用。
• 胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的负电荷氨基酸残基结合 形成横桥关闭Na+通道。
• 局麻药在体内以两种形式存在，而两种形式存在受pH的影响。
（二）吸收作用
1. 中枢神经系统 先兴奋后抑制，
初期表现为兴奋、烦躁不安、肌肉震颤、焦虑 甚至惊厥等，如吸收量过大，则中枢系统普遍抑制， 出现昏迷、呼吸麻痹甚至呼吸衰竭死亡
局麻药局麻作用
1 在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经的冲 动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。
2 大剂量 (高浓度)的局麻药对各类神经纤维均有阻 断作用，如交感神经、副交感神经、运动神经及中 柜神经系统；此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌 均有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用。
一、构效关系与分类
局麻药在化学结构上由三部分组成：亲脂性芳 香基团、中间链和亲水性胺基团
依中间链的不同，局麻药可分为两大类：
酯类局麻药：中间链为酯键者构成，常用药 物有普鲁卡因、丁卡因等，所含的对氨基化合物可 形成半抗原，以致引起变态反应
酰胺类局麻药：中间链为酰胺键者构成，常 用药物有利多卡因、布比卡因等。
局麻作用
3.局麻药对神经纤维的作用是： 提高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈)，降
低兴奋性及动作电位幅度，延长不应期，直至 动作电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部 丧失而产生麻醉作用。
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第三章局部麻醉药
三、检测题
（一）选择题
单项选择题
1．局麻药产生局麻作用的机理是（ E ）
A．促进钾离子外流B．阻滞氯离子内流C．阻滞钙离子内流D．促进钙离子内流E．阻滞钠离子内流
2．局麻药对混合神经的麻醉作用是（ D ）
A．仅麻痹感觉神经 B．仅麻痹运动神经
C．同时麻痹感觉神经和运动神经 D．先麻痹感觉神经后麻痹运动神经
E．先麻痹运动神经后麻痹感觉神经
3．为延长局麻作用时间并减少吸收，宜采用（ C ）
A．增加局麻药的用量 B．增加局麻药的浓度 C．加入少量肾上腺素 D．加入少量去甲肾上腺素 E．调节药物的pH值至弱酸性
4．为预防腰麻引起低血压，最好先肌内注射（ A ）
A．麻黄碱 B．去甲肾上腺素 C．多巴胺
D．异丙肾上腺素 E．肾上腺素
5．普鲁卡因不宜用于（ A ）
A．表面麻醉 B．浸润麻醉 C．传导麻醉
D．腰麻 E．硬膜外麻醉
6．丁卡因不宜用于（ B ）
A．表面麻醉 B．浸润麻醉 C．传导麻醉
D．腰麻 E．硬膜外麻醉
7．下列关于利多卡因的描述中错误的是（ E ）
A．作用强于普鲁卡因 B．具有抗心律失常作用 C．可用于各种局部麻醉 D．作用比普鲁卡因快且持久 E．与普鲁卡因有交叉过敏反应
8．普鲁卡因不能用于表面麻醉的原因是( D )
A.毒性太大
B.作用强度弱
C.刺激性强
D. 对黏膜穿透力弱
E.作用时间短
9．利多卡因一般不用于腰麻，其原因是( B )
A.毒性大
B. 弥散力强，麻醉平面不易控制
C.麻醉作用过强
D.剌激性强
E.作用时间短
10．丁卡因不能用于浸润麻醉，其原因是（ A ）
A.毒性太大
B.作用强度弱
C.刺激性强
D.作用时间短
E.对粘膜穿透力弱
多项选择题
11、局麻药吸收过量可引起（ BCDE ）
A．血压升高 B．心动过缓 C．心肌收缩力减弱
D．呼吸麻痹 E．中枢神经系统先兴奋后抑制
12．局麻药中加入少量肾上腺素的目的是（ ABCE ）
A．避免吸收中毒 B．延缓局麻药的吸收 C．延长麻醉时间
D．增强局麻作用 E．减少出血
13．局麻药中毒的原因有（ ABCE ）
A．剂量过大 B．药物误注入血管 C．注射部位血管丰富 D．加少量肾上腺素 E．腰麻时体位不当
14．普鲁卡因可用于（ BCDE ）
A．表面麻醉 B．浸润麻醉 C．传导麻醉
D．腰麻 E．硬膜外麻醉
15．丁卡因可用于（ ACDE ）
A．表面麻醉 B．浸润麻醉 C．传导麻醉
D．腰麻 E．硬膜外麻醉
16．黏膜麻醉可选用（ BCDE ）
A．普鲁卡因 B．丁卡因 C．利多卡因
D．布比卡因 E．苯佐卡因
（二）名词解释
1．表面麻醉
2．浸润麻醉
3．传导麻醉
4．蛛网膜下腔麻醉
5．硬膜外麻醉
（三）填空题
1.普鲁卡因不能与磺胺药合用，其原因是。
普鲁卡因也不能与强心苷类药物合用，其原因是。
2.普鲁卡因除可用于局部麻醉外，还可用于。
利多卡因除可用于局麻外，还可用于。
3.对普鲁卡因过敏者可改用。
4.普鲁卡因用于腰麻或硬膜外麻醉时常引起低血压，可用防治。
（四）问答题
1．局麻药大量吸收可引起哪些毒性反应？
2．局麻药液中加入少量肾上腺素的目的是什么？什么情况下禁止加肾上腺素？
四、参考答案
（一）选择题
单项选择题
1．E 2．D 3．C 4．A 5．A 6．B 7．E 8．D 9．B 10．A
多项选择题
11．BCDE 12．ABCE 13．ABCE 14．BCDE 15．ACDE 16．BCDE
（二）名词解释
1．将穿透力强的局麻药滴或涂在黏膜表面，药物穿过黏膜层使黏膜下神经末梢麻痹从而使感觉消失的麻醉方法。
2．将局麻药注射在手术部位的皮内、皮下及深部组织，使受药液浸润的神经末梢麻痹而使痛觉消失的麻醉方法。
3．将局麻药注射在周围神经干或神经丛周围，阻断神经冲动的传导，从而使该神经所支配的部位感觉消失的麻醉方法。
4．将局麻药经低位腰椎棘突之间注入蛛网膜下腔内，使接触药液的脊神经根麻痹从而使感觉消失的麻醉方法。
5．将局麻药注入硬脊膜外腔，药液弥散到椎间孔并麻痹脊神经根而使感觉消失的麻醉方法。
（三）填空题
1.代谢产物对氨苯甲酸可降低磺胺类药物的抗菌作用。
代谢产物二乙氨基乙醇可增强强心苷类药物的毒性。
2.局部封闭；抗心律失常。
3.利多卡因。
4.麻黄碱。
（四）问答题
1、局麻药大量吸收主要引起中枢神经系统和心血管系统两方面的毒性。
中枢神经系统先表现为兴奋症状，如眩晕、惊恐不安、多言、震颤和焦虑，甚至发生神志错乱和阵挛性惊厥。
中枢过度兴奋时又可转为抑制，出现昏睡、昏迷，最后因呼吸衰竭而死亡。
心血管系统表现为心脏抑制、血管扩张、血压下降等不良反应。
2、局麻药液中加入少量肾上腺素目的是利用肾上腺素有收缩局部血管作用，使局麻药吸收减慢、减少，从而可延长局麻药作用时间，预防局麻药吸收中毒。
但指、趾、阴茎等末梢部位麻醉时禁止加肾上腺素。
沈洪。