不同药用辅料对人α防御素5抗菌活性影响的单因素试验研究
具有抗MRSA活性的碳青霉烯类新化合物的合成与抗菌活性研究(1)
具有抗MRSA活性的碳青霉烯类新化合物的合成与抗菌活性研究(1)随着硫霉素的问世和青霉素、头孢菌素耐药菌的出现，碳青霉烯类抗生素已成为当前治疗院内严重感染，包括多重耐药菌感染的一类有效的抗菌药物。
虽然，亚胺培南、美罗培南等已上市的碳青霉烯具有很强的抗菌活性、超广的抗菌谱，并对β—内酰胺酶稳定，但对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌(methicillin—resistant Straphylococcus aureus，MRSA)缺乏有效的抗菌活性。
从1961年第一次发现MRSA以来，MRSA现已成为全世界范围内最常见的院内感染病原菌。
由于该菌不仅对各类β—内酰胺类抗生素具有内在的耐药性，而且通过获得其它耐药基因而呈现出对其它类抗生素的多重耐药性，给临床治疗带来了严重问题。
目前，万古霉素(Vancomycin)作为临床上治疗MRSA感染的一线用药，但因其具有副作用，限制了它在临床上的应用。
而且，随着万古霉素在临床上的广泛应用，万古霉素耐药的MRSA和肠球菌的出现，已成为临床上更为棘手的问题。
因而，迫切需探寻新的具有强抗MRSA活性的碳青霉烯类抗生素。
碳青霉烯对MRSA缺少有效活性，推测可能与大多数青霉素和头孢菌素一样，不能很好地与MRSA特有的青霉素结合蛋白PBP2a(或PBP2，)相结合。
因而，在碳青霉烯中引入与PBP2a的“结合元素”，提高与PBP2a的亲合力，有可能提高碳青霉烯的抗MRSA活性。
根据这一设计思路，我们设计了l，3，4—噻二唑碳青霉烯类新化合物60a—f。
通过三氟甲磺酸酐活化1—β甲基碳青霉烯双环母核，将制备的5—取代的2—巯基—1，3，4—噻二唑侧链引入碳青霉烯双环母核的C—2位，脱去保护基，成功地合成了1，3，4—噻二唑碳青霉烯类新化合物60a—f’钾盐。
并测定了新化合物60a—e的体外抗菌活性。
在合成的新化合物中60a、b的活性最强，其抗菌活性与对照药泰能、美罗培南、万古霉素相比：(1)对MSSA抗菌活性明显优于万古霉素及美罗培南16倍；与泰能相等。
中药含药血清对MRSAβ-内酰胺类抗生素耐药性及mecA＼femA基因的影响
中药含药血清对MRSAβ-内酰胺类抗生素耐药性及mecA＼femA基因的影响【摘要】目的：研究中药在体内对MRSAβ-内酰胺类抗生素耐药性的影响。
方法：采用中药含药血清与MRSA共同培养的方法进行耐药性逆转实验，用K-B 纸片扩散法观察实验前后受试菌抑菌环直径的变化，同时进行耐药基因mecA、femA的检测。
结果：对照组与实验组K-B纸片扩散法对比，五倍子、绿茶、防风、丹皮、黄芩、浙贝组对苯唑西林钠、头孢唑啉钠、头孢呋辛、头孢噻肟钠、头孢美唑等药物抑菌环直径扩大均有不同程度扩大，由耐药或中敏恢复为敏感；对青霉素抑菌环直径无影响，仍表现为耐药。
MRSA标准菌株、对照组菌株均检测出耐药特异性基因mecA、femA，丹皮、五倍子、防风、黄芩、浙贝、绿茶组未测出femA基因，mecA基因条带显示明显减弱。
结论：MRSA经五倍子、绿茶、防风、丹皮、黄芩、浙贝含药血清处理后均恢复了对耐酶β-内酰胺类抗生素的敏感性，且耐药基因mecA、femA的表达明显受抑制，推测其可能通过作用于mecA、femA或其调控因素，影响耐药基因的表达程度，使PBP2a产生减少或消除，从而达到耐药性逆转的作用。
【关键词】中药；MRSA；β-内酰胺；耐药；基因耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(meticillin resistant staphyloc occus aureus，MRSA)是医院感染的重要病原菌之一。
自1961年英国的Jevons首次报道MRSA感染以来，其发生率在全球范围内迅速增加，耐药程度不断加深。
对于MRSA的治疗方法，虽然在新药研制与联合用药等方面有一些进展，但万古霉素仍然是临床首选药物。
随着对万古霉素中敏或耐药金黄色葡萄球菌菌株R S 对照组黄芩组浙贝组丹皮组防风组绿茶组五倍子组苯唑西林钠≤10≥13 6 16 14 18 16 18 14青霉素≤28≥29 10 10 10 10 10 10 10头孢唑啉钠≤14≥18 16 22 18 18 18 18 24头孢呋辛≤14≥18 18 20 20 24 32 26 22头孢噻肟钠≤14≥23 14 20 20 20 30 28 20头孢美唑≤12≥16 12 16 16 18 16 16 163.2 mecA、femA基因检测MRSA标准菌株、对照组菌株均检测出耐药特异性基因mecA、femA，丹皮、五倍子、防风、黄芩、浙贝、绿茶组未测出femA 基因，mecA基因条带显示明显减弱。
制药工程---青蒿素类衍生物抗炎免疫抑制活性研究进展
青蒿素类衍生物抗炎免疫抑制活性研究进展青蒿素是从中药青蒿(Artemisia annua L. )中分离、提取出的罕见的含有过氧基团的倍半萜内酯。
青蒿素及其衍生物蒿甲醚、青蒿琥酯、二氢青蒿素等在临床上用于治疗疟疾,具有高效、速效、低毒的特点。
除了它们的抗疟作用以外，在多年来的临床和实验室研究发现，青蒿素及其衍生物还具有优良的免疫抑制活性。
随着近年来自身免疫性疾病的发病率不断增高，运用免疫抑制类药物进行治疗的需求增加。
自身免疫性疾病大多为慢性或进行性疾病，需要长期用药，而现有免疫抑制剂的长期用药普遍观察到严重的副作用，因此临床上迫切需要新类型的高效低毒免疫抑制剂用于联合或交替用药。
最近在青蒿素类衍生物的免疫抑制活性研究中发现，经过结构改造合成的新型青蒿素类衍生物的免疫抑制活性有大幅提高，同时这类青蒿素衍生物保留了在体内低毒的特性，有望发展成为一类新型免疫抑制剂。
但是，人们对于这类衍生物免疫抑制活性具体的生化和分子作用机制尚不十分清楚。
本文将对青蒿素及青蒿素类衍生物抗炎免疫抑制的药理作用及其机制作一综述。
1．青蒿素及青蒿素类衍生物抗炎免疫抑制的药理作用综合实验室和临床研究结果发现，青蒿素类衍生物对各类红斑狼疮有显著的疗效。
在系统性红斑狼疮小鼠模型上，青蒿琥酯能显著抑制抗双链DNA抗体的产生,降低尿蛋白和免疫复合物在肾脏中的沉积。
125和25 mg·kg-1双氢青蒿素灌胃能明显改善狼疮性BXSB小鼠狼疮肾炎的病理状。
在临床观察中，青蒿琥酯(每次50 mg，每日2次口服)、苓丹片加小剂量激素治疗能有效治疗系统性红斑狼疮。
与单纯激素对照组比较，青蒿琥酯治疗组在改善临床症状体征、降低病情评分、改善实验指标、减少激素用量以及降低并发症等方面，均有明显优势。
青蒿素(0.6 g，分3次餐后口服)和冬虫夏草联合用药能够抑制狼疮性肾炎复发，并对盘形红斑狼疮和亚急性皮肤型红斑狼疮也具有显著的疗效。
青蒿素类衍生物对皮炎及光敏性皮肤病具有一定疗效。
黄柏等中草药对MRSA的抑菌作用及其对质粒的消除作用
黄柏等中草药对MRSA的抑菌作用及其对质粒的消除作用陈晴;谢鲲鹏;云宝仪;霍洪楠;谢明杰【摘要】Inhibition of cortex Phellodendron chinensis (CPC) and 10 other Chinese herbal medicines (CHM) on methicillin-resistant Staphylococcus aureaus (MRSA) and plasmid elimination effect of CPC and licorice on the MRSA were investigated.Oxford cup method was used to detect the inhibition of Chinese herbal medicine on the MRSA.One-by-one detection method determined the plasmid elimination effect of CPC and licorice.The results showed that among 10 CHM,the inhibition of CPC and licorice against MRSA were the most obvious,both of the MIC were 1 mg/ mL.CPC and licorice could eliminate plasmid of MRSA.48 h after the drug action,the plasmid elimination rates were 17％ and12.2％,respectively.Therefore,CPC and licorice had significant inhibitory effect and the plasmid elimination effect on MRSA.%研究黄柏等10种中草药对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的抑菌作用及黄柏和甘草对MRSA的质粒消除作用.采用牛津杯法测定中草药对耐药性金黄色葡萄球菌的抑菌作用；逐个检出法测定黄柏和甘草对临床分离的MRSA多重耐药菌株的质粒消除作用.结果显示,在10种中草药中,黄柏和甘草对MRSA的抑制作用最好,其对MRSA的最低抑菌浓度(MIC)均是1 mg/mL,且抑菌效果在一定浓度范围内随药液浓度的增大而增强.黄柏和甘草对MRSA的质粒有消除作用,药物作用48 h后,黄柏和甘草对MRSA的质粒消除率分别为17％和12.2％.结果表明,黄柏和甘草对MRSA有显著抑制作用,且对MRSA的质粒有消除作用.【期刊名称】《微生物学杂志》【年(卷),期】2013(033)003【总页数】4页(P54-57)【关键词】黄柏;甘草;质粒消除;耐甲氧西林金黄色葡萄球菌【作者】陈晴;谢鲲鹏;云宝仪;霍洪楠;谢明杰【作者单位】辽宁师范大学生命科学学院辽宁省生物技术与分子药物研发重点实验室,辽宁大连 116081;辽宁师范大学生命科学学院辽宁省生物技术与分子药物研发重点实验室,辽宁大连 116081;辽宁师范大学生命科学学院辽宁省生物技术与分子药物研发重点实验室,辽宁大连 116081;辽宁师范大学生命科学学院辽宁省生物技术与分子药物研发重点实验室,辽宁大连 116081;辽宁师范大学生命科学学院辽宁省生物技术与分子药物研发重点实验室,辽宁大连 116081【正文语种】中文【中图分类】Q936随着抗生素的广泛应用，细菌对抗生素的耐药已成为临床上的严重问题。
中药有效成分对α-葡萄糖苷酶活性影响的研究
中药有效成分对α－葡萄糖苷酶活性影响的研究目的：研究中药有效成分2b对α-葡萄糖苷酶作用的影响，了解其对α-葡萄糖苷酶是否具有抑制作用以减少血糖中的葡萄糖来源，探索其降血糖作用机理，客观准确的评价其药效学作用。
方法：以中药丹皮为原料，经过提取纯化得到降血糖有效部位PSM2b以及PSM2b的两个组分：PSM2b-1 ，PSM2b-2。
建立一个体外的酶-抑制剂模型，测定其对酶作用的影响。
结果：拜糖平的抑制率显著稳定，而中药2b及其两个分离峰抑制效果不显著。
结论：PSM2b在体外对α-葡萄糖苷酶具有一定的抑制作用。
标签：丹皮多糖（PSM2b ）；α-葡萄糖苷酶；酶-抑制剂模型中药丹皮是毛茛科芍药属牡丹的干燥根皮，主要成分为丹皮酚，丹皮皂苷及丹皮多糖等。
丹皮酚已入药典，丹皮皂甙的研究已见报端。
前期研究表明丹皮多糖的纯品PSM2b可降低葡萄糖和四氧嘧啶诱发的鼠高血糖，优于粗品和其他的纯品，并能升高糖尿病小鼠的SOD ApoA1 水平。
降低GHb水平，改善小鼠口服葡萄糖耐量和胰岛素抵抗。
其降糖机理可能与促进外周组织对葡萄糖的作用，提高机体对胰岛素的敏感性有关。
德国拜耳公司利用抑制小肠刷状缘上的α-葡萄糖苷酶催化水解α-1，4糖苷键，产生葡萄糖，研制出了降糖新药——拜糖平。
其作用机制是竞争性的抑制α-葡萄糖苷酶的活性。
本课题组在前述工作的基础上，進一步探索丹皮多糖的降血糖作用，利用中药作用温和持久，并具有综合治疗作用、且作用的位点较多的优点，以期开发出一种新的中药降糖药物。
1 材料与方法1.1 材料与试剂丹皮：安徽铜陵凤凰山α-葡萄糖苷酶（EC 3.2.1.20）：Sigma公司，产品号：G3651PNPG（4-硝基-α-D-吡喃葡萄糖苷）：E.Merck公司还原型谷胱苷肽：上海华美生物工程公司丹皮多糖及其组分：研究小组提供拜糖平：德国拜耳公司其他试剂：国内试剂，分析纯1.2 仪器721分光光度计：上海第三分析仪器厂。
丹参不同炮制品α-葡萄糖苷酶抑制活性
丹参炮制品参正丁醇（ Ｂ ｕ ） 部位对 Ｏ ／ 一 葡萄糖苷酶的抑制活性均高于丹参生品 Ｂ Ｕ部位 ， 各部位的抑制活性均与 质量浓度呈正相 关性， 具有浓度依赖性。结论 ： 丹参炮制品可不 同程度的增加 Ｏ ／ 一 葡萄糖苷酶抑制活性。
关键词 ： 丹参 炮制品 Ｏ ／ 一 葡 萄糖 苷 酶 抑 制 活 性
一
葡 萄糖苷酶 （ 批号 ： Ｓ Ｌ Ｂ Ｂ ４ ０ ８ １ Ｖ）均 购 自 德 国
Ｓ Ｉ Ｇ ＭＡ公 司 ； 阿 卡波 糖 片 （ 批号 ： ｌ １ ０ ７ ０ ４ ， 杭 州 中 美 华 东 制 药 有 限公 司 ） ； 二 甲亚 砜 （ Ｄ ＭＳ Ｏ， 天 津 市 德 恩
修 回 日期 ：２ ０ １ ２ — １ １ — １ ６
Ｍｕ ｌ ｔ ｉ ｓ ｋ ａ ｎ ＭＫ ３酶 标 仪 （ 美国Ｔ ｈ ｅ ｒ ｍ ｏ Ｅ ｌ ｅ ｃ ｔ ｒ ｏ ｎ公
丹 参粉剂 、 复方丹参 片 、 复方丹参滴 丸 、 复方丹参滴 丸和丹参片等 。
高小 平等［ ９ ］ 采 用葡萄糖 氧化酶法 ， 发 现丹参水 一
司） ， Ｌ Ｒ Ｈ一 １ ５ ０恒 温培 养箱 （ 上海 一恒 科技 有 限公 司） ， Ｄ Ｅ Ｌ Ｔ Ａ ３ ２ ０型 ｐ Ｈ 计 和 电子 天 平 均 （ 美 国 Ｍｅ ｔ —
１ 仪 器 与试 药
１ ． １ 仪 器
改善微循 环 、 调节组 织修复 和再生 、 抗 菌消炎 、 抗 肿 瘤、 抗氧化 、 保肝等作用 【 ７ ’ 。 丹参临床上 以治疗 冠心 病 及 缺 血 性 脑 血 管 病 最 为 常用 。常 用 丹 参 制 剂 有 丹
参注射液 、 复方 丹参液 、 丹 参 酮 ⅡＡ磺 酸 钠 注 射 液 、
莫匹罗星、利奈唑胺、万古霉素和替加环素对MRSA的体外活性研究
莫匹罗星、利奈唑胺、万古霉素和替加环素对MRSA的体外活性研究侯喜琴;赵云勋;郑燕青;马晓波【摘要】目的：研究莫匹罗星、利奈唑胺、万古霉素和替加环素对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌（MRSA）的体外活性。
方法采用 E-试验法对2010年1月～2011年6月我院分离的88株 MRSA进行莫匹罗星、利奈唑胺、万古霉素和替加环素的 MIC检测，并比较 MIC50和 MIC90的大小。
结果莫匹罗星、利奈唑胺、万古霉素和替加环素对MRSA的体外活性均较好，全部敏感且表现为极低的 MIC 值。
其中莫匹罗星和替加环素的 MIC90均未超过0．25μg/mL。
结论莫匹罗星、利奈唑胺、万古霉素和替加环素对 MRSA活性较好，可作为 MRSA感染治疗的有效选择，莫匹罗星是治疗 MRSA相关的皮肤和浅表外伤感染的有效的局部外用抗菌药物。
%Objective To study antimicrobial efficiency ofMupirocin,Linezolid,Vancomycin and Tigecycline against MRSA invitro.Methods Antimicrobial efficiency of antibiotics were performed with E-test among a total of 88 unique strains of MRSA isolated from Jan 2010 to Jun 2010 in our hospital.MIC50 and MIC90 were analyzed.Results There was perfect antimicrobial effiency in these Antibiotics against MRSA with low MIC,MIC value of Mupirocin and Tige-cycline were less than0.25μg/mL.Conclusion Mupirocin,Linezolid,Vancomycin and Tigecycline could be good choice for clinical therapy of serious infection caused by MRSA,especially Mupirocin used for topical infection.【期刊名称】《中国实验诊断学》【年(卷),期】2014(000)010【总页数】3页(P1592-1594)【关键词】MRSA;莫匹罗星;抗菌活性【作者】侯喜琴;赵云勋;郑燕青;马晓波【作者单位】厦门大学附属第一医院，检验科，厦门 361003;厦门大学附属第一医院，检验科，厦门 361003;厦门大学附属第一医院，检验科，厦门 361003;厦门大学附属第一医院，检验科，厦门 361003【正文语种】中文【中图分类】R378.2作为社区获得性感染和医院获得性感染的主要病原菌，金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）在临床感染中扮演重要的角色，尤其MRSA对临床多种抗生素耐药，为临床治疗带来巨大挑战。
紫草不同提取物抗炎及抑菌作用实验研究_赵雪梅
收稿日期:2007-09-29; 修订日期:2008-01-24基金项目:山东省泰安市科技发展计划资助项目(No .20061033)作者简介:赵雪梅(1970-),女(汉族),山东寿光人,现任泰山医学院药学院教授,博士学位,主要从事天然药物化学及中药药理研究工作.紫草不同提取物抗炎及抑菌作用实验研究赵雪梅1,邓 文2,李 莹1,王桂玲1,费洪荣1,张 颖1,陈 伟1(1.泰山医学院 药学院,山东泰安 271016; 2泰山医学院基础医学部,山东泰安 271016)摘要:目的探讨紫草不同浓度的醇提物和水提物体内抗炎作用和体外抑菌作用。
方法采用K irby-Baue 纸片扩散法,测定紫草不同浓度的醇提物及水提物对金黄色葡萄球菌、奇异变形杆菌、大肠杆菌、白色念珠球菌、铜绿假单胞菌、无乳链球菌、福氏 型杆菌的抑制效果。
采用二甲苯致小鼠耳部肿胀法,测定紫草不同浓度的醇提物和水提物的抗炎作用。
结果 与阳性对照比较:在各种不同提取物中,80%的乙醇提取物对金黄色葡萄球菌、福氏 型杆菌、无乳链球菌的抑制作用达到最强,抑菌圈直径分别为(11.17 1.26)、(10.33 1.54)和(18.67 2.08)mm ,其中对无乳链球菌的抑制作用接近阳性对照药红霉素[红霉素的抑菌圈直径为(19.67 1.52)mm ];50%乙醇提取物和20%乙醇提取物的抑菌作用相对较弱。
水提物对白色念珠球菌有较好的抑制作用,抑菌直径为(7.83 0.29)mm;各种提取物对大肠杆菌均无抑制作用。
紫草提取物的抗炎作用与浓度呈正相关;紫草醇提物ZCE-I(含生药0.06g /m l)、ZCE -II(含生药0.03g /m l )的抑制率分别为68.91%(P <0.01)和15.87%(P <0.05),而紫草水提物ZC W -I(含生药0.15g /m l)和ZC W -II(含生药0.06g /m l ),是醇提物ZCE-I 和ZCE -II 的生药量的2.5倍和2倍,但抑制率仅为17.08%(P <0.05)和0.58%(P >0.05),是ZCE -I 和ZCE-II 抑制率的25%和0.04%;说明紫草醇提物的抗炎效果好于水提物的抗炎效果。
《木棉花和紫花地丁中活性成分的结构和含量及抗α-葡萄糖苷酶和抗氧化活性研究》范文
《木棉花和紫花地丁中活性成分的结构和含量及抗α-葡萄糖苷酶和抗氧化活性研究》篇一一、引言近年来，随着人们对天然药物的研究不断深入，越来越多的植物成分被发现具有显著的生物活性。
木棉花和紫花地丁作为两种常见的中草药，其药用价值逐渐被人们所认识。
本文旨在研究木棉花和紫花地丁中活性成分的结构和含量，并探讨其抗α-葡萄糖苷酶和抗氧化活性，为进一步开发利用这两种植物资源提供科学依据。
二、研究方法1. 材料来源本实验所用的木棉花和紫花地丁均采集自自然环境下的生长植物，经过洗净、干燥、粉碎等处理后备用。
2. 提取分离采用适当的提取方法，如溶剂提取、超声波辅助提取等，从木棉花和紫花地丁中提取出活性成分。
然后通过柱层析、薄层扫描等分离技术对活性成分进行分离纯化。
3. 结构鉴定通过光谱法、质谱法等现代分析手段，对分离得到的活性成分进行结构鉴定。
4. 含量测定采用高效液相色谱法等方法，测定木棉花和紫花地丁中各活性成分的含量。
5. 生物活性研究通过体外实验，测定各活性成分对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及抗氧化能力。
三、实验结果1. 结构鉴定与含量测定通过现代分析手段，我们成功鉴定了木棉花和紫花地丁中多种活性成分的结构。
其中，木棉花主要含有黄酮类化合物、多糖等成分；紫花地丁则主要含有生物碱、黄酮苷等成分。
通过高效液相色谱法等方法，我们测定了各成分的含量。
2. 抗α-葡萄糖苷酶活性研究实验结果表明，木棉花和紫花地丁中的活性成分均具有一定的抗α-葡萄糖苷酶活性。
其中，木棉花中的某些黄酮类化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用较为显著；而紫花地丁中的生物碱和黄酮苷也表现出了一定的抑制作用。
这为两种植物在糖尿病等代谢性疾病的治疗中提供了潜在的应用价值。
3. 抗氧化活性研究实验结果显示，木棉花和紫花地丁中的活性成分均具有较强的抗氧化能力。
其中，木棉花多糖和某些黄酮类化合物的抗氧化能力较为突出；紫花地丁中的生物碱和黄酮苷也表现出了较好的抗氧化效果。
雷公藤抗炎免疫调节活性单体的研究进展
雷公藤抗炎免疫调节活性单体的研究进展雷公藤化学成分复杂，为调研和概述雷公藤中主要已知单体成分的抗炎免疫调节活性和毒性以及药动学研究进展。
作者检索了国内外近30年来关于雷公藤及雷公藤中单体成分药理学、毒理学和药代动力学研究的相关文献。
研究证明雷公藤甲素等10多个成分具有抗炎和免疫调节作用。
雷醇内酯、雷公藤碱戊、雷公藤内酯酮、去甲泽拉木醛更具有进一步药理学和毒理学研究的价值。
标签：雷公藤；抗炎；免疫调节；毒性；药代动力学雷公藤Triptergium wilfordii Hook.f为卫矛科一年生藤本植物，广泛分布在中国南方，为中国的传统中药，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤、抗生育、抗菌等药理作用，临床用于治疗类风湿性关节炎[1]、系统性红斑狼疮、肾炎等自身免疫性疾病[2]。
在皮肤科主要用于治疗变态反应性皮肤病、结缔组织病、红斑性皮肤病、丘疹鳞屑性皮肤病、大疱和无菌性脓疱性皮肤病、皮肤血管炎等[3]。
并收到预期的良好效果，亦称“中药皮质激素”。
1 雷公藤化学成分雷公藤的化学成分复杂，早在1936年赵承嘏首先从雷公藤根部提取到萜类色素雷公藤红素（tripterine），至今已从雷公藤属植物提取380余种成分，主要是生物碱类、二萜类、三萜类、倍半萜，其中大多数是萜类物质和生物碱类活性成分；研究表明，生物碱、二萜类、三萜类等既是有效成分，又是有毒成分[4]。
常见单体成分见表1。
目前，已上市的雷公藤片、雷公藤多苷片、昆明山海棠片均为复方制剂，含有多个单体药物，各种制剂来源、工艺、成分、质量参差不齐，《中国药典》2010年版仅对昆明山海棠片制定了质量标准，规定总生物碱含量不得少于1.0 mg。
国家药典委员会关于中药基本药物标准草案的公示（第六批）规定“检查”雷公藤甲素，每片含雷公藤甲素不得超过10 μg，“含量测定”雷公藤内酯甲，每片含雷公藤内酯甲不得少于10 μg。
因而在药代动力学研究中，不能准确定量地界定剂量及体内作用活性的实际效果，容易混淆雷公藤的药理作用与毒理作用，制约着临床前研究及临床研究中有效性和安全性的科学评价。
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局 解 手 术 学 杂 志 ㊀２ ０ １ ３年 第 ２ ２卷 ㊀ 第 ４期 ㊀ ㊀ Ｊ Ｒ Ｅ ＧＡ Ｎ Ａ ＴＯ Ｐ Ｅ ＲＳ Ｕ Ｒ Ｇ ，２ ０ １ ３ ，Ｖ ｏ ｌ ． ２ ２ ，Ｎ ｏ ． ４
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·论㊀㊀著·
不同药用辅料对人 α防御素 ５抗菌活性影响的单因素实验研究
， ２ 周小林１ ， 王㊀成１， 申强１， 陈㊀默１， 贺赐安１， 王军平１㊀ （ 第三军医大学： １ ． 军事预防医学院防原医学教研室， 全军复合
Ｓ ｉ ｎ ｇ ｌ ｅｆ ａ ｃ ｔ ｏ ｒｅ ｘ ｐ ｅ ｒ ｉ ｍｅ ｎ ｔ ｓ ｏ ｆ ｄ ｉ ｆ ｆ ｅ ｒ ｅ ｎ ｔ ｅ ｘ ｃ ｉ ｐ ｉ ｅ ｎ ｔ ｓ ｏ ｎａ ｎ ｔ ｉ ｂ ａ ｃ ｔ ｅ ｒ ｉ ａ ｌ ｅ ｆ ｆ ｅ ｃ ｔ ｏ ｆ ｈ ｕ ｍａ ｎα ｄ ｅ ｆ ｅ ｎ ｓ ｉ ｎ５ Ｚ Ｈ Ｏ ＵＸ ｉ ａ ｏ ｌ ｉ ｎ ， ＷＡ Ｎ ＧＣ ｈ ｅ ｎ ｇ ， Ｓ Ｈ Ｅ ＮＭ ｉ ｎ ｇ ｑ ｉ ａ ｎ ｇ ， Ｃ Ｈ Ｅ ＮＭ ｏ ， Ｈ ＥＣ ｉ ａ ｎ ， ＷＡ Ｎ ＧＪ ｕ ｎ ｐ ｉ ｎ ｇ ㊀（ Ｃ ｏ ｌ ｌ ｅ ｇ ｅｏ ｆ Ｍ ｉ ｌ ｉ ｔ ａ ｒ ｙＰ ｒ ｅ ｖ ｅ ｎ ｔ ｉ ｖ ｅ
伤研究所， 创伤、 烧伤与复合伤国家重点实验室； ２ ． 基础部外科应用解剖与手术学教研室， 重庆 ４ ０ ０ ０ ３ ８ ） ㊀㊀［ 摘㊀要］ ㊀目的㊀探索单种药用辅料不同浓度条件下对人 α防御素 ５ （ Ｈ Ｄ ５ ） 抗菌活性的影响， 为后期新药制剂配方的研制提 供实验依据。方法㊀采用抗菌实验平板计数法， 分析不同浓度 Ｈ Ｄ ５的抗菌活性， 然后选择不同浓度甘油、 蔗糖、 Ｎ ａ Ｃ ｌ 、 吐温 ８ ０ 、 羟丙 基 环糊精（ Ｈ Ｐ Ｃ Ｄ ） 、 尼泊金甲酯钠作为候选辅料， 以含有各浓度不同辅料添加 Ｈ Ｄ ５多肽作为实验组， 以各浓度辅料的未添加 β β Ｈ Ｄ ５作为对照组， 其中将未添加 Ｈ Ｄ ５和辅料的对照组称为空白对照组。计数平板菌落数， 以抑菌率作为响应值， 从而选择适宜的 Ｄ ５多肽相比， 分别单独加入浓度大于 ０ ． ２ ９ ％的 Ｎ ａ Ｃ ｌ 和１ ０ ％ 以上的（ Ｈ Ｐ Ｃ Ｄ ） ， Ｈ Ｄ ５的抑 辅料种类和浓度范围。结果㊀与单纯 Ｈ β 菌率明显下降（ Ｐ＜ ０ ． ０ ５ ） ， 而单独加入设定浓度的甘油、 蔗糖、 吐温 ８ ０ 、 Ｈ Ｐ Ｃ Ｄ和尼泊金甲酯钠均不会显著影响 Ｈ Ｄ ５的抑菌率， 但 β ０和尼泊金甲酯钠本身具有显著抑菌活性， 所以在较高浓度时无法判断它们是否影响了 Ｈ Ｄ ５的抗菌 是由于较高浓度的甘油、 吐温 ８ 活性， 因此在选取浓度时要注意区分抑菌活性的主次关系。分别单独加入浓度低于 １ ０ ％ 的甘油、 １ ２ ％ 的蔗糖、 ０ ． ５ ％ 的吐温 ８ ０ 、 ５ ％ 的Ｈ Ｐ Ｃ Ｄ和 ０ ． ５ ％的尼泊金甲酯钠均不会显著影响 Ｈ Ｄ ５的抗菌活性。结论 ㊀ 在一定浓度范围内， 甘油、 蔗糖、 吐温 ８ ０ 、 Ｈ Ｐ Ｃ Ｄ β β 和尼泊金甲酯钠不会影响 Ｈ Ｄ ５的抗菌活性， 可作为 Ｈ Ｄ ５的备选辅料。 ㊀㊀［ 关键词］人 α防御素 ５ ； 辅料； 抗菌活性； 单因素实验 ㊀㊀［ 中图分类号］Ｒ ９ ４ ５ ； Ｒ ９ ７ ８ ． １ ６ ㊀［ 文献标识码］Ａ ㊀［ 文章编号］１ ６ ７ ２ ５ ０ ４ ２ （ ２ ０ １ ３ ） ０ ４ ０ ３ ４ ５ ０ ４