六大类常用降压药的特点及临床应用
常用降压药 分类 名称 剂量 用法 特点

常用降压药分类名称剂量用法特点1. 利尿药氢氯噻嗪12.5毫克每日1~2次(噻嗪类利尿药)氯噻嗪25~50毫克每日1次(噻嗪类利尿药)螺内酯20~40毫克每日1~2次(噻嗪类利尿药)氨苯喋啶50毫克每日1~2次(潴钾利尿剂)阿米洛利5~10毫克每日1次(潴钾利尿剂)呋塞米(速尿)20~40毫克每日1~2次(袢利尿剂)吲达帕胺 1.25~2.5毫克每日1次(噻嗪类利尿药)特点:降压起效较平稳,缓慢,持续时间较长,作用持久,服药2~3后作用达高峰.适用于轻,中度高血压,对盐敏性高血压,合并肥胖或糖尿病,更年期女性和老年人有较强的降压效果.能增强其他降压药的疗效.不良反应有乏力.痛风者禁用.保钾排钠剂不宜与ACEI合用,肾功能不全者禁用.袢利尿剂用于肾功能不全。
2. β受体阻滞剂普萘洛尔10~20毫克每日2~3次(β阻滞剂)美托洛尔25~50毫克每日2次(β阻滞剂)阿替洛尔50~100毫克每日1次(β阻滞剂)倍他洛尔10~20毫克每日1次(β阻滞剂)比索洛尔5~10毫克每日1次(β阻滞剂)卡维洛尔12.5~25毫克每日1~2次(α,β阻滞剂)拉贝洛尔100毫克每日2~3次(α,β阻滞剂)特点:起效较迅速,强力,各药持续时间有差异.适用于各种不同严重程度高血压,特别是快心率的中青年患者,合并心绞痛患者,对老年高血压疗效较差.不良反应有心动过缓,乏力,四肢发冷.对急性心力衰竭,支气管哮喘,病态窦房结综合征,房室传导阻滞,外周血管病者禁用。
3. 钙通道阻滞剂(CCB,钙拮抗剂)硝苯地平5~10毫克每日3次(二氢吡啶类)硝苯地平控释片30~60毫克每日1次(二氢吡啶类)尼卡地平40毫克每日2次(二氢吡啶类)尼群地平10毫克每日2次(二氢吡啶类)非洛地平缓释剂5~10毫克每日1次(二氢吡啶类)氨氯地平5~10毫克每日1次(二氢吡啶类)拉西地平4~6毫克每日1次(二氢吡啶类)乐卡地平10~20毫克每日1次(二氢吡啶类)维拉帕米缓释剂240毫克每日1次(非二氢吡啶类)地尔硫卓缓释剂90~180毫克每日1次(非二氢吡啶类)特点:起效迅速,强力,降压疗效和降压幅度较强,疗效与剂量成正比,疗效的个体差异较小,与其他类型降压药联合治疗有增强作用.除心力衰竭外较少有禁忌证.对老年患者降压效果较好,非甾留体抗炎药物不受干扰,对嗜酒患者也有显著降压作用.可用于合并糖尿病,冠心病和外周血管病患者,长期使用有抗动脉粥样硬化作用.不良反应是引起心率增快,面部潮红,头痛,下肢水肿.非二氢吡啶对心力衰竭,窦房结功能低下,心传导阻滞者禁用。
降压药的作用特点临床选择用法用量注意事项总结

3.常用药物(1)噻嗪类利尿剂:4.注意事项痛风是噻嗪类利尿剂治疗的禁忌证。
对于无痛风病史的单纯性高尿酸血症患者,虽然不是利尿剂治疗的绝对禁忌证,但不建议将利尿剂作为首选治疗药物。
噻嗪类利尿剂可引起低血钾,在开始用药2~4周后检测血液电解质。
若患者无低血钾表现,此后每年复查1~2次即可。
联合应用利尿剂与ACEI、ARB治疗可降低低血钾发生率。
利尿剂与β受体阻滞剂联合应用可能增加糖尿病易感人群的新发糖尿病风险,因此,应尽量避免这两种药物联合使用。
严重肾功能不全,特别是终末期肾病患者,应用噻嗪类利尿剂治疗时降压效果差,此时可选用呋塞米、托拉塞米等襻利尿剂。
螺内酯长期应用有可能导致男性乳房发育等不良反应。
二、钙通道阻滞剂(CCB)1.作用机制主要通过阻断血管平滑肌细胞上的钙离子通道发挥扩张血管降低血压的作用。
包括二氢吡啶类CCB和非二氢吡啶类CCB。
2.临床选择3.常用药物(1)二氢吡啶类CCB:4.注意事项常见不良反应包括反射性交感神经激活导致心跳加快、面部潮红、脚踝部水肿、牙龈增生等。
二氢吡啶类CCB没有绝对禁忌证,但心动过速与心力衰竭患者应慎用。
CCB降压作用不受高盐饮食影响,尤其适用于生活中习惯高盐摄入和盐敏感性高血压患者。
短、中效CCB在扩血管的同时,由于血压下降速度快,会出现反射性交感激活、心率加快及心肌收缩力增强,故应尽量使用长效制剂。
非二氢吡啶类CCB (维拉帕米与地尔硫䓬)均有明显的负性肌力作用,应避免用于左室收缩功能不全的高血压患者。
三、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)1.作用机制ARB通过有效拮抗AngⅡ与AT1受体结合引起的各种有害作用,增加了AngⅡ和AT2受体结合所产生的有益效应,同时也使AngⅡ转化为Ang1-7,发挥心血管保护作用。
2.临床选择4.注意事项ARB可致畸,禁用于妊娠高血压患者。
ARB扩张肾小球出球小动脉作用强于扩张肾小球入球小动脉,使肾小球滤过压下降,肾功能减退,导致肾小球滤过率(GFR)下降。
常用降压药有6大类

常用的降压药有6大类,几类药均有其优势与缺陷,在这里总结了一下,希望能给病人带来便利。
1、利尿剂常用药氢氯噻嗪:对有钠水潴留(显性水肿或隐性水肿者)者、饮食过咸者疗效较好。
但是长期大量应用对电解质、尿酸、血糖、血脂有影响。
特别是痛风患者不能应用。
2、β阻滞剂常用药如美托洛尔、比索洛尔:对精神紧张、心率偏快、快速心律失常、心绞痛、心肌梗死的高血压病人疗效较为显著。
但是对哮喘、心率过慢(每分钟小于55次)、急性肺水肿、外周血管疾病的高血压患者有不良影响。
3、钙拮抗剂如硝苯地平、氨氯地平:降压效果较其他类降压药强效、快速,容易使血压尽快达标。
但主要缺点是:下肢水肿、头晕头疼、面部潮红、心率增快。
4、普利类药物(即ACEI类)如卡托普利、贝那普利等:降压效果良好,持久。
尤其对合并心衰、心梗、糖尿病尿蛋白的患者,不但可降压而且可降低并发症和死亡率。
其缺点是:起效时间较长(卡托普利除外)约1个月达到最大疗效;干咳出现几率较高。
5、沙坦类药物(即AEB类)如替M沙坦、缬沙坦:优势是副作用小,降压时间持久,对心衰、糖尿病、房颤的高血压病人尤为适用。
缺点是起效缓慢,2月方达最大疗效,但是只要坚持,其降压效果特别稳定。
6、复方制剂如氨氯地平/缬沙坦片、缬沙坦/氢氯噻嗪片:优点是对中重度高血压病人,顽固性高血压疗效良好;一日一次,服用方便;吃药数量少,心理压力小。
缺陷是固定剂量,剂量调整困难。
降压药物的副作用和合理选择降压药物都有副作用,所以选择降压药需要一个过程,需要个体化用药。
不同的人对相同的药物有不同的反应。
降压药目前有几十种之多,选择搭配需要根据具体情况而定。
简单说,例如,心率慢的人不适合β阻断剂如倍他乐克、康忻等,心率快的人不适合单用钙离子拮抗剂如硝苯地平、氨氯地平等,年轻人一般不选用影响性功能的药物如倍他乐克等,老年人尤其有骨关节疾病的人服用血管紧张素拮抗剂如XX 沙坦可能会引起或加重骨关节疼痛,经常看到有些人多年不愈的“咽炎”“气管炎”竟是一类降压药如XX普利引起的。
六大类常用降压药的特点及临床应用

用于轻中度高血压,尤其在静息心率较快(>80次/分)或合并心绞痛时。
禁忌症:
1.用药前心率低于55次/分、II度或II度以上房室传导阻滞; 2.哮喘和周围血管疾病的患者禁用β受体阻滞剂; 3.心功能不全、糖尿病、严重的血脂紊乱患者慎用。
受体阻滞剂
副作用:
1.常见的副作用:疲劳、肢体寒冷。可引起糖代谢、脂质代谢 紊乱。
钙通道阻滞剂
代表性的药物分3大类:
1、苯烷基胺类:维拉帕米 2、苯噻氮卓类:地尔硫卓 3、二氢吡啶类: “地平”类,如硝苯地平、氨 氯地平等。
常用二氢吡啶类钙拮抗剂
药物名称
常见商品名
硝苯地平 缓释片 控释片
尼群地平 尼卡地平 非洛地平 氨氯地平 拉西地平
心痛定 长效心痛定,伲福达
拜新同,欣然 舒麦特/尼群地平
钙通道阻滞剂
适应证:
1.适用于各种类型的高血压患者。降压疗效和降压幅度相对较强. 2.对老年患者有较好降压疗效,收缩压下降较明显。 3.几乎可以与每类抗高血压药联合使用而增强降压疗效。 4.无水钠潴留和不影响糖脂代谢。 5.外周血管疾病。
钙通道阻滞剂
禁忌症:
1.不稳定型心绞痛时禁用速效二氢吡啶类CCB (如心痛定)。
副作用:
1.短效α受体阻断药常见胃肠道症状,如恶心、呕吐、 腹痛等,还可引起体位低血压。静脉注射过快可引起心动 过速、心律失常,诱发或加剧心绞痛。
2.长效α受体阻断药有体位性低血压、心悸、鼻塞等,也 可有恶心、呕吐,少数患者出现嗜睡和乏力等中枢抑制症 状。
α-受体阻滞剂
1.α1-受体阻滞剂:哌唑嗪,特拉唑嗪,多沙唑嗪等。 改善脂代谢和前列腺增生。有立位低血压(首剂 反应)。
六大类常用降压药的 特点及临床应用
常用的降压药有6大类

常用的降压药有6大类高血压是一种常见的慢性疾病,对人体健康造成严重影响,因此及时有效地控制血压至正常水平至关重要。
降压药在治疗高血压过程中起着至关重要的作用。
根据其作用机制和药理特点,常用的降压药可以分为6大类:利尿药利尿药通过增加尿液的排泄,减少体内的容积和循环血量,从而降低血压。
常见的利尿药包括:袢利尿剂、噻嗪类利尿剂和酮利尿剂等。
β-受体拮抗剂β-受体拮抗剂通过阻断β-受体的作用,减少心脏对肾上腺素的反应,降低心脏的收缩力和心率,从而降低血压。
常用的β-受体拮抗剂包括:普萘洛尔、美托洛尔等。
钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂通过阻断心血管系统中的钙通道,减少钙离子进入心肌和血管平滑肌,降低心脏的收缩力和血管的收缩,从而降低血压。
常用的钙通道阻滞剂包括:硝苯地平、非洛地平等。
ACEIACEI是血管紧张素转换酶抑制剂的简称,通过抑制血管紧张素转换酶的活性,阻断血管紧张素Ⅱ的合成,扩张血管,促进利尿,从而降低血压。
常用的ACEI包括:依那普利、雷米普利等。
ARBARB是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的简称,通过阻断血管紧张素Ⅱ和受体的结合,减少血管紧张素Ⅱ的作用,扩张血管,降低血压。
常用的ARB包括:洛卡特普、厄贝沙坦等。
中枢作用药物中枢作用药物直接作用于中枢神经系统,通过影响血管舒缩中枢和心率血压调节中枢,降低交感神经系统的活性,从而降低血压。
常用的中枢作用药物包括:甲基多巴、五味子等。
综上所述,常用的降压药可以分为利尿药、β-受体拮抗剂、钙通道阻滞剂、ACEI、ARB和中枢作用药物六大类。
在使用这些药物时,应遵医嘱使用,严格控制剂量,避免副作用和药物相互作用的发生,以达到有效降压的目的。
六大常用降压药有何优缺点ppt课件

目录
• 一、保健品类 • 二、利尿剂类 • 三、β受体阻滞剂类 • 四、钙离子拮抗剂类 • 五、血管紧张素转换酶抑制剂类 • 六、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类 • 七、α受体阻滞剂类
一、保健品类
• 这是以舒通诺为代表的一线降压药 • 优点:舒通诺作为保健品,没有任何毒副作用 ; • 缺点:见效慢。需服用的时间较长,抗高血压药类。
• 优点:降压作用较强,对老年高血压病人尤其适宜,可改善病人心、脑、肾 血供和心功能,且有抗血小板凝集、防止动脉粥样硬化、保护血管内膜的作 用。
• 缺点:易发生面部潮红、踝肿、心跳过快、短效制剂尤为明显,故专家推荐 长效制剂。妊娠高血压综合征不可用短效制剂。快速心律失常者忌用此类药。 Ⅱ度至Ⅲ度房室传导阻滞、充血性心衰者禁用非二氢类钙离子拮抗剂。
三、β受体阻滞剂类
• 为一线抗高血压药类。
• 优点:不仅降低血压,还能减慢心率、降低心肌氧耗量、抗心律失常(抗早 搏、窦性心动过速、室上性心动过速)和防猝死。
• 缺点:对血脂有一定干扰,易掩盖低血糖症状。凡有Ⅱ度至Ⅲ度心脏传导阻 滞、失偿性心衰(肺水肿、低灌注或低血压)、病窦综合征、哮喘、慢阻肺 者、都不可用此类药来降压。
六、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类
• 为新一代抗高血压药类。均为长效制剂。 • 优点:同血管紧张转换酶抑制剂作用相似但更优越。 • 缺点:较血管紧张素转换酶抑制剂作用为轻。
七、α受体阻滞剂类
• 优点:降压作用较强,尤其适用于高血压合并前列腺增生和高血压合并高血 脂症者。
• 缺点:易发生体位性低血压。充血性心力衰竭高血压病人禁用。
五、血管紧张素转换酶抑制剂类
• 为一线降压药 • 优点:具有良好的降压作用。有短效、中效(12小时)、长效(24小时)之
六大类常用降压药的特点和临床应用临床药学室

六大类常用降压药的特点和临床应用临床药学室降压药是用于治疗高血压的药物,它们可以按照其作用机制和药理特点分类为以下六大类:钙离子通道阻滞剂、β受体阻滞剂、利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)和利尿酮噻嗪类。
下面将对每一类药物的特点和临床应用进行详细解释。
1.钙离子通道阻滞剂钙离子通道阻滞剂通过阻断细胞内钙离子的进入,抑制平滑肌收缩,从而扩张血管,降低血压。
这类药物有两个亚类:酰基二酮类和二氢吡啶类。
酰基二酮类药物作用在冠脉和外周血管,可以降低心肌耗氧量。
二氢吡啶类药物的作用主要集中在外周血管,不影响心率和心排血量。
临床应用中,钙离子通道阻滞剂常用于治疗高血压、心绞痛和心律失常。
2.β受体阻滞剂β受体阻滞剂通过阻断神经冲动对β受体的刺激,减慢心率,降低心排血量和血压。
此外,它们还可以抑制通过细胞膜上的β受体调节皮质醇的合成和释放,减少交感神经对肾脏的刺激,降低体液中的钠和水含量。
β受体阻滞剂可用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死后心肌功能不全和心律失常。
3.利尿剂利尿剂通过增加尿液排出量,减少血容量,降低心排血量和血压。
这类药物可以通过抑制肾小管对钠和水的重吸收或增加尿液的渗透压来发挥作用。
利尿剂广泛应用于高血压和水肿患者的治疗中。
4.血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)ACEI通过抑制血管紧张素转换酶,降低血管紧张素Ⅱ的生成,从而扩张血管,减少肾上腺素的释放,降低血压。
此外,它们还可以减轻心肌重塑和改善心脏功能。
临床上,ACEI被广泛应用于高血压、心力衰竭和心肌梗死后心肌功能不全的治疗。
5.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)ARB通过选择性拮抗血管紧张素Ⅱ受体,阻止其与受体结合,从而减轻血管紧张素Ⅱ对血管的收缩作用,扩张血管,降低血压。
ARB和ACEI 的降压机制相似,但ARB没有ACEI的副作用。
临床上,ARB通常用于高血压、糖尿病肾病和心力衰竭。
6.利尿酮噻嗪类利尿酮噻嗪类药物通过抑制肾小管对钠和水的重吸收,增加尿液排出量,降低血容量和血压。
常用降压药的特点和临床应用专家讲座

常用降压药的特点和临床应用
第32页
ARB作用机制
最近研究发觉,ACEI不能完全阻断AngⅡ产生, 从而发展到在AngⅡ受体这个水平加以阻断。
ARB作用机制示意图
AngI
ACEI
组织蛋白酶 胃促胰酶等
β -B降压副作用
疲劳、乏力、肢体严寒 对有哮喘患者可能发生支气管痉挛 抑制心脏传导 大剂量时对糖、脂肪代谢有不良影响 降低性功效 突然停药可发生“反跳”现象(血压高、
心跳快、心律失常)
常用降压药的特点和临床应用
第15页
禁用
心脏传导阻滞 哮喘 慢阻肺 周围血管病患者
慎用
胰岛素依赖型糖尿病
常用降压药的特点和临床应用
❖ 多数是前体药。肝中转化为活性产物才有降压 作用。
常用降压药的特点和临床应用
第26页
血管担心素转换酶抑制剂(ACEI)
1977年第一代含巯基卡托普利问世 1980年含羧基依那普利(第二代) 以后又有含磷基福辛普利(第三代)
适应症 高血压合并糖尿病
并发心功效不全 合并肾脏损害,有蛋白尿
禁用
妊娠 肾动脉狭窄 肾衰(肌酐>265mol/L或3mg/dL)
常用降压药的特点和临床应用
第27页
ACEI作用机制示意图
AngI (无活性10 肽)
AngII↓ (有强血管收缩 8 肽,使血管收 缩、细胞增生减
轻)
ACE
缓激肽↑ (血管扩张;抑 制细胞增生; 干咳;血管神
经性水肿
灭活
常用降压药的特点和临床应用
第28页
优点
显著减轻左室肥厚 防治心衰(抑制RAS) 保护肾脏,降低蛋白尿 对血脂无显著改变 降低胰岛素抵抗,对糖代谢耐量有益; 对中枢神经或植物神经功效无不良影响 不减低性功效
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六大类常用降压药的特点及临床应用高血压患者现状我国人群高血压患病率仍呈增长态势,每5个成人中就有1人患高血压;目前全国高血压患者至少2亿;我国心脑血管死亡占总死亡人数的40%以上,高血压是首位危险因素,每年300万心血管死亡中至少一半与高血压有关。
高血压患者现状与没有高血压的患者相比:高血压患者的心力衰竭危险性增加6倍高血压使中风危险增加4倍高血压使心肌梗死的危险增加2倍高血压患者现状脑卒中发病率是冠心病事件发病率的5倍(250/10万vs 50/10万)。
脑卒中/心肌梗死发病比值,在我国高血压人群约5~8:1,而在西方高血压人群约1:1脑卒中以每年8.7%的速度增长高血压知晓率、治疗率和控制率分别低于50%,40%和10%一般患者目标血压:<140/90mmHg(如果患者可以耐受,应降到更低水平)糖尿病患者和高危或极度危险患者(卒中、心肌梗死、肾功能不全蛋白尿)目标血压:<130/80mmHg 老年人目标血压:<150/90mmHg为了更容易达到目标血压,应该在出现明显心血管损伤之前就开始降压治疗降压治疗的意义临床试验证明,降低血压可以减少高血压并发症。
特别是脑卒中。
国外临床试验:收缩压降低10-14mmHg和舒张压降低5-6mmHg,脑卒中减少2/5,冠心病减少1/6,总的心血管事件减少1/3。
血压的调节BP=心排血量×总外周阻力心排血量:体液容量、心率、心肌收缩力总外周阻力:阻力小动脉结构改变、血管壁顺应性、血管舒缩状态降压药物的种类利尿剂β受体阻滞剂血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)钙拮抗剂(CCB)血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)α受体阻滞剂利尿剂作用机制:促进肾脏排出体内的钠盐和水分,降低血容量,从而降低血压。
由于胞内低钠,使Na+-Ca2+交换减少Ca2+内流↓→降低血管平滑肌对缩血管物质的敏感性。
常用利尿剂氢氯噻嗪本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收,从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换。
肾外作用机制也参与降压。
“低上限”利尿作用:较低剂量就能达到最大效应,12.5mg qd,达到全效的降压作用最多6周时间。
1-2h起效,维持16-24小时。
GFR<30ml/min时失效代谢紊乱:血脂、血糖、尿酸吲哒帕胺钠催离/寿比山利尿、钙离子拮抗作用。
半衰期14-16小时,持续24小时降压作用。
对血脂没有不良影响。
对血糖、尿酸、血钾的影响较氢氯噻嗪为轻。
磺胺药过敏者禁用。
呋噻米速尿与噻嗪类利尿剂相比:相对利尿量较多(8:3 )相对失钠量较少(140:150)相对失钾量较少(10:25 )半衰期1.5小时,作用持续时间4-6小时急性肺水肿的初始治疗药物,5-15min起效托拉噻米特苏尼:既具有速尿的高效利尿作用,又具有噻嗪类利尿剂作用时间长的特点利尿作用更强:10~20mg 特苏尼相当于40mg 速尿作用持续时间更长:半衰期3.5小时生物利用度高:口服生物利用度(80~90%) 高于速尿(40~50%) 。
口服和非肠道给药疗效几乎相同。
排K+ 量明显低于速尿(拮抗醛固酮,相对保钾),对Mg2+ 、尿酸、糖和脂质类物无明显影响。
利尿剂适应症:轻中度高血压、老年单纯性收缩期高血压及高血压合并心力衰竭的患者。
禁忌症:高尿酸血症或痛风患者、肾功能不全,血肌酐大于290?mol/L副作用:电解质代谢异常(尤其低钾血症)、胰岛素抵抗及脂代谢紊乱、痛风。
受体阻滞剂作用机制抑制窦房结和房室结?受体,减慢心率抑制心肌?受体,减弱心肌收缩力抑制交感神经节前?受体,减少去甲肾上腺素的释放阻断肾小球旁细胞上的?受体,抑制肾素分泌,抑制RAS 系统对血压的影响-------减低心率和心肌收缩力,从而降低血压受体阻滞剂适应证:用于轻中度高血压,尤其在静息心率较快(>80次/分)或合并心绞痛时。
禁忌症:用药前心率低于55次/分、II度或II度以上房室传导阻滞;哮喘和周围血管疾病的患者禁用β受体阻滞剂;心功能不全、糖尿病、严重的血脂紊乱患者慎用。
受体阻滞剂副作用:常见的副作用:疲劳、肢体寒冷。
可引起糖代谢、脂质代谢紊乱。
少见的副作用:支气管痉挛,胃肠不适、眼睛闪烁及视觉盲点等。
相对罕见的副反应:心力衰竭加重、肌肉痉挛及血浆肌酸激酶水平增高、皮疹、阳萎及性功能减退等。
常用β受体阻滞剂钙通道阻滞剂降压机制:抑制血管平滑肌细胞钙离子进入细胞内,细胞内钙离子浓度下降,血管扩张,总外周血管阻力降低。
钙通道阻滞剂代表性的药物分3大类:1、苯烷基胺类:维拉帕米2、苯噻氮卓类:地尔硫卓3、二氢吡啶类: “地平”类常用二氢吡啶类钙拮抗剂常用二氢吡啶类钙拮抗剂拜新同:硝苯地平控释片30mg通过膜调控的推拉渗透泵原理,使药物以零级速率释放起效缓慢,6h,维持24小时血药浓度稳定不受胃肠道蠕动和pH 的影响,谷/峰比1服药后药片中的非活性成份完整地通过胃肠道,并以不溶的外壳随大便排出血液透析不能清除常用二氢吡啶类钙拮抗剂络活喜:氨氯地平作用缓和,谷峰比值70%半衰期35-50小时,连服7~10天血药浓度达到稳态不被血液透析清除降压之外的作用抗心绞痛作用,尤其冠脉痉挛抗颈动脉粥样硬化作用(同拜新同)延缓肾功能恶化(效应同缬沙坦,V ALUE研究)常用二氢吡啶类钙拮抗剂波依定:非洛地平血管选择性强1:118 心衰?谷峰比33%-60%半衰期25小时,但是。
美国仅批准于治疗高血压钙通道阻滞剂-适应证适用于各种类型的高血压患者。
降压疗效和降压幅度相对较强.对老年患者有较好降压疗效,收缩压下降较明显。
几乎可以与每类抗高血压药联合使用而增强降压疗效。
无水钠潴留和不影响糖脂代谢。
外周血管疾病钙通道阻滞剂-副作用增加心率,面部潮红体位性低血压,多见于与其他药合用或老年患者,(变换体位要慢,小剂量开始)头痛:用药时间长会消失,否则停药便秘:发生率高,可能与影响胃肠道平滑肌Ca++转运有关胫前或踝部水肿皮疹,牙龈肿胀血管紧张素转换酶抑制剂作用机制ACEI主要的药理作用是抑制ACE活性,减少血管紧张素Ⅱ的生成,减少缓激肽的水解,使血管舒张、血容量减少血压下降。
“普利”类血管紧张素转换酶抑制剂常用ACEI ACE-I 适应证轻、中度及严重的高血压病人高血压合并左室肥厚高血压伴有外周血管病左室功能不全或心力衰竭心肌梗死后及心室重构糖尿病伴有微量蛋白尿和/或糖尿病肾病ACE-I 禁忌症妊娠高血压重度血容量减少重度主动脉或二尖瓣狭窄限制性心包炎肾性高血压尤其是双侧肾血管病变或孤立肾伴肾动脉狭窄肾功不全,血钾超过5.5mmol/L,血肌酐增加超过50%或高于265umol/LACE-I 副作用干咳:缓激肽聚集而作用于呼吸道有关。
通常停药数天后消失。
血管神经性水肿:常发生于首剂及用药后的48小时内,故认为与缓激肽聚集有关。
首剂低血压:肾功能损害:扩张出球小动脉作用较强,使得肾小球滤过率减低。
肾小球滤过压下降,肌酐、尿素氮聚集、增高。
(对于CKD患者,破坏了代偿机制)高血钾症:抑制醛固酮释放所致其他:味觉障碍;皮疹;粒细胞减少血管紧张素II受体阻断剂最新一类的降压药物直接阻断血管收缩,血管扩张,降低血压适应证和禁忌症同ACEI类药物。
特别适用于心力衰竭患者、糖尿病患者、肾损害患者干咳副作用发生率低,适用于对ACEI不能耐受的患者常用ARB α-受体阻滞剂α1-受体阻滞剂:哌唑嗪,特拉唑嗪,多沙唑嗪,乌拉地尔等。
改善脂代谢和前列腺增生。
有立位低血压(首剂反应)。
酚苄明,酚妥拉明:嗜铬细胞瘤的内科治疗。
乌拉地尔(亚宁定)有注射剂,用于急症。
主要用于轻、中度高血压。
有改善脂质代谢异常和糖耐量异常的作用。
减轻前列腺增生患者的尿路梗阻症状。
体位性低血压,尤多见于老年单纯性收缩期高血压、脑血管病、糖尿病患者。
常用α受体阻滞剂降压药物治疗原则小剂量开始终身治疗、避免频繁换药合理联合、兼顾合并症24小时平稳降压个体化治疗高血压药物治疗的选择药物分类强适应证强禁忌证可能禁忌证利尿剂(噻嗪类)充血性心力衰竭,老年高血压,痛风妊娠单纯收缩期高血压利尿剂(襻利尿剂)肾功能不全,充血性心力衰竭利尿剂(抗醛固酮药)充血性心力衰竭,心肌梗死后肾功能衰竭,高血钾受体阻滞剂心绞痛,心肌梗死后,快速II-III度房室阻滞,哮喘周围血管病,糖耐量减低心律失常,充血性心力衰竭,慢性阻塞性肺病运动员或经常运动者妊娠钙拮抗剂(二氢吡啶类)老年性高血压,周围血管病,妊快速性心律失常,娠,单纯收缩期高血压,心绞痛,充血性心力衰竭颈动脉粥样硬化钙拮抗剂(维拉帕米,地心绞痛,颈动脉粥样硬化,室上II-III度房室阻滞,充血尔硫卓)心动过速性心力衰竭ACEI 充血性心力衰竭,心肌梗死后,妊娠,高血钾,双侧肾动左室功能不全,非糖尿病肾病,脉狭窄1型糖尿病肾病,蛋白尿ARB2型糖尿病肾病,蛋白尿,糖尿病妊娠,高血钾,双侧肾动微量白蛋白尿,左室肥厚,ACEI 脉狭窄所致咳嗽α受体阻滞剂前列腺增生,高血脂体位性低血压推荐的降压联合治疗方案利尿剂+β阻滞剂利尿剂+ACE抑制剂或ARBCCB+ β阻滞剂CCB +ACE抑制剂或ARBCCB +利尿剂α阻滞剂+ β阻滞剂固定小剂量复方制剂安博诺:安博维150mg+双克12.5mg复代文:代文80mg+双克12.5mg 海捷亚:科素亚50mg+双克12.5mg倍博特:代文80mg +络活喜5mg固定小剂量复方制剂作用机制ARB+diuretic: 利尿剂可以减少血浆容量从而降低血压,但是血浆容量降低会激活RAAS系统,由此导致的血管收缩和醛固酮分泌增加会部分抵消利尿剂的降压作用,ARB抑制RAAS系统,从而在降压方面与利尿剂产生协同作用ARB+CCB:CCB与ARB通过不同的机制扩张血管;ARB主要扩张肾脏出球小动脉而CCB主要扩张入球小动脉;ACEI 可以减轻二氢吡啶类CCB引起的外周水肿特殊人群的降压治疗老年人欧美国家以≥65 岁为老年的界限,中华医学会老年医学学会提出的老年界限为≥60 岁老年人群降压治疗特别强调平缓降压,应给予长效制剂,对可耐受的患者应尽可能降至140/90mmHg以下,但舒张压不宜低于60mmHg。
首选:CCB,利尿剂BB非首选特殊人群的降压治疗冠心病稳定性心绞痛时首选β阻滞剂或长效钙拮抗剂急性冠状动脉综合征时选用β体阻滞剂和ACEI心肌梗死后患者用ACEI、β阻滞剂和醛固酮拮抗剂心力衰竭症状少者用ACEI 和β阻滞剂症状多者可将ACEI、β阻滞剂、ARB 和醛固酮拮抗剂与袢利尿剂合用特殊人群的降压治疗糖尿病血压降至130/ 80 mm Hg 以下,常须联合用药ACEI/ARB 和钙拮抗剂均对减少心血管事件有益对糖尿病患者,无论其是否伴有高血压,无论蛋白尿多少, ACEI 和ARB 均能延缓肾病进程(A类证据)。