药物化学作业笔记整理

1：外周神经系统药物：

①M胆碱受体激动剂：氯贝胆碱bethanechol chloride 毛果芸香碱pilocarpine

②M胆碱受体拮抗剂：硫酸阿托品atropin sulphate 溴丙胺太林propantheline bromide 派仑平prirenzepine

③N胆碱受体：苯磺阿曲库铵atracurium besylate 泮库溴铵pancuronium bromide

④肾上腺素受体：

a.B 受体激动剂：肾上腺素：epinephrine 盐酸麻黄碱 ephedrine hydrochloride

B2受体激动剂：沙丁胺醇： salbutamol

⑤组胺受体拮抗剂：作用于H1受体：马来酸氯苯那敏 chlorphenamine maleate 氯雷他定 loratadine 盐酸西替立嗪 cetirizine hydrochloride 咪唑斯汀 mizolastine

2：作用于循环系统的药物：

①肾上腺素受体：作用于：B1，B2受体：盐酸普萘洛尔 proprannolol hydrochloride

②血管紧张素II受体拮抗剂：氯沙坦 losartan

3：作用于消化系统的药物:

① H2受体拮抗剂：西咪替丁 cimetidine 盐酸雷尼替丁 ranitidine hrdrochloride

③5羟色胺受体拮抗剂：5-HT3受体拮抗剂：昂丹司琼 ondansetron

④AchE受体：盐酸地芬尼多 difenidol hydrochloride

⑤作用于多巴胺D2受体：马来酸硫乙拉嗪 thiethylperazine maltate 甲氧氯普胺

metoclopramide 多潘立酮 dopaerridone

1：外周神经系统药物：

①胆碱酯酶抑制剂: 溴新斯的明neostigmine bromide 盐酸多奈哌齐donepezil

hydrochride

2：作用于循环系统的药物

①血管紧张素酶抑制剂(ACEI抑制剂)：卡托普利 catopril

②羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（HMG-COA抑制剂）：洛伐他汀 lovastain

3：消化系统药物：

①质子泵抑制剂（H+/K+ - ATP 酶抑制剂）：奥美拉唑 omeprazole

4：解热镇痛药与非甾体抗炎药

①花生四烯酸环氧酶抑制剂：阿司匹林 asprin

②环氧酶2抑制剂（cox-2）：吡罗昔康 piroxican 塞来昔布 celecoxib:

5：抗肿瘤药物：

①胸腺嘧啶合成酶抑制剂（TS）：

氟尿嘧啶（fluorouracil）其作用机制为：在体内转变为fudrp 与TS结合，在于5,10-次甲基四氢叶酸酶作用。由于C-F键为拟定，导致不能有效合成胸腺嘧啶脱氧核苷酸，四TS失活，从而抑制DNA的合成。

②胸苷激酶，胸苷酸激酶：阿糖胞苷 cytarabine

③肌苷酸脱氢酶，腺酰琥珀酸合成酶：锍嘌呤（mercaptipurmol）其作用机制为：在体

内经酶促转变为有火星的6-硫代黄嘌呤核苷酸，抑制腺酰琥珀酸合成酶，阻止肌苷酸转变为腺苷酸（AMP），还抑制肌苷酸脱氢酶，阻止次黄嘌呤合成。

6：抗生素类药物

①B内酰胺酶抑制剂：舒巴坦 Sulbactam 克拉维酸 Clavulanic Acid

作用于离子通道的药物

1：循环系统药物：

①：Ca2+通道阻滞剂：硝苯地平（nifeeelpine）盐酸地尔硫卓（diltiazem nydrocholoride）③Na+离子通道阻滞剂：硫酸奎尼丁quimidine sulfate 盐酸美西律mexiletime

hydrochloride

④K+通道阻滞剂：盐酸碘胺酮 amiodarone hydrochloride

以DNA，RNA,核酸为作用靶点的药物

1:抗肿瘤药物：

①DNA为作用靶点：盐酸氮芥chloremthine hydrochloride 环磷酸酰胺

cuclophosphanide 白消安 buswlfan 卡莫西汀 carmustine 顺铂 cisplatin

归纳总结已学过的药物设计原理方法，列举具体药物事例

1生物电子等排原理

生物电子等排是指具有相似的物理及化学性质的基团或取代基，会产生大致相似或相关的或相反的生物活性

举例：沙星类抗菌药

诺氟沙星和伊诺沙星是环中-CH=与-N=的变换，二者均保持较高抗菌活性

举例：氟尿嘧啶

由于氟的原子半径与氢的相近，氟尿嘧啶的体积与尿嘧啶相当，能在分子水平代替正常代谢物尿嘧啶。