(优选)会新型正电子固体靶放射性药物研究进展
188Re标记放射性药物研究进展
188Re标记放射性药物研究进展
赵燕凌;陈跃
【期刊名称】《医学综述》
【年(卷),期】2006(012)014
【摘要】188W/188Re发生器的发展极大提高了188Re在各种疾病治疗中的应用.188Re是一种非常理想的治疗用放射性核素.已经开发了许多新的188Re标记的放射性药物并普遍地应用于临床试验中.188Re-MAG3、188Re-DTPA用于防止冠状动脉再狭窄,188Re-HEDP、188Re-ABP、188Re-EDTMP等用于骨痛缓解的治疗,188Re-HDD碘化油溶液用于治疗肝癌,188Re标记的胶体和微球用于治疗关节炎及其他的实质性肿瘤.然而,仍需要发展新的靶向性更强的188Re标记的放射性药物如肿瘤特异的单克隆抗体和肽及葡萄糖类似物.188Re从发生器可方便地获得以及合理的价格使188Re标记药物的临床应用前景广阔.
【总页数】4页(P879-882)
【作者】赵燕凌;陈跃
【作者单位】四川泸州医学院附属医院核医学科,四川,泸州,646000;四川泸州医学院附属医院核医学科,四川,泸州,646000
【正文语种】中文
【中图分类】R817.9
【相关文献】
1.188Re标记生物分子研究进展 [J], 许凤华;尹端浊;汪勇先
2.放射性药物188Re标记DTPA的制备和在大鼠体内的分布 [J], 王卫东;陈绍亮;许兰文;石洪成;许开平
3.188Re标记多肽的研究进展 [J], 张秀利;张春富;李俊玲;曹金全;尹端沚;汪勇先
4.188Re标记物治疗肝细胞性肝癌的研究进展 [J], 李依明;王杰;程旭;曹莉明
5.177Lu标记放射性药物临床研究进展 [J], 冯婷婷;成伟华;王斌;樊红强
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肺癌的放射性核素治疗新进展
肺癌的放射性核素治疗新进展近年来，肺癌作为一种高发疾病，给全球各国的健康事业带来了巨大的挑战。
科学家和医学界不断进行研究和探索，希望能够找到更有效的治疗方法。
在这方面，放射性核素治疗作为一种新进展，吸引了众多专业人士的关注。
本文将介绍肺癌的放射性核素治疗的新进展以及其在肺癌治疗中的应用前景。
首先，我们来了解一下放射性核素治疗的原理。
放射性核素治疗是利用放射性核素的辐射效应来杀灭癌细胞的一种治疗方法。
通过将放射性核素靶向注射到肺癌病灶，放射性核素将会通过辐射作用破坏癌细胞的DNA结构，从而抑制癌细胞的生长和扩散，达到治疗的效果。
在肺癌的放射性核素治疗中，一项重要的新进展是针对特定的靶向分子进行治疗。
通过研究发现，不同类型的肺癌细胞具有不同的表面标记物，这些标记物在肺癌的发生和发展中起到了重要的作用。
科学家们利用这些标记物，发展出一种新型的放射性核素治疗方法，即肺癌靶向治疗。
这种治疗方法通过将放射性核素与特定的抗体结合，使其能够精确地靶向肺癌细胞，从而提高治疗的精准度和疗效。
除了靶向治疗，放射性核素治疗还可以与其他治疗方法相结合，形成多疗法综合治疗，以达到更好的治疗效果。
比如，放射性核素治疗可以与化疗、免疫治疗以及手术治疗等相结合，形成综合治疗方案。
这种综合治疗可以发挥不同治疗方法的优势，提高肺癌治疗的成功率和患者生存率。
放射性核素治疗在肺癌治疗中的应用前景也备受关注。
一方面，放射性核素治疗具有一定的特异性，能够精确地作用于肺癌细胞，最大程度地减少对正常组织的损伤。
另一方面，放射性核素治疗还具有辐射效应，可以杀灭难以手术切除的微小癌灶，从而提高肺癌的治愈率。
因此，放射性核素治疗在肺癌治疗中具有广阔的应用前景。
在实际应用中，放射性核素治疗还面临着一些挑战。
首先，放射性核素的选择必须经过严格的筛选和评估，确保其能够精确作用于肺癌细胞而不对正常组织造成损害。
其次，放射性核素治疗需要经过合理的剂量计算和注射方式，以提高治疗效果并减少不良反应。
医药固体制剂的研究进展与展望
医药固体制剂的研究进展与展望医药固体制剂是指使用各种固体载体将药物制成剂型，以便口服或外用。
这种制剂形式适用于一些水分敏感和不稳定的药物，可以增加药物的口服或外用的便捷性，缓慢地释放药物，优化药效和降低毒性等作用。
然而，医药固体制剂的制备还存在一些挑战，比如制剂的生产成本高、药效稳定性差、口感不佳、药物溶解性差等问题。
本文将对医药固体制剂的研究进展和未来发展进行探讨。
一、医药固体制剂类型目前医药固体制剂类型主要包括：片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂、粉剂、泡腾片、咀嚼片、口腔黏贴剂、悬浮剂、快溶剂等多种形式。
其中，片剂、胶囊剂最为常见。
二、医药固体制剂的研究进展1.原位打印技术在医药固体制剂研发中，原位打印技术是一个新兴的领域。
这种技术可以将药物与载体材料直接打印在患者体内。
其中，3D打印技术具有很好的应用前景。
它可以实现“按需制药”，即根据患者的个体化需求进行“定制制剂”，从而实现精准治疗，提高治疗效果。
2.纳米颗粒技术纳米颗粒技术是在制药领域发展迅速的技术，该技术可以将药物颗粒纳米化，从而提高药效和口服生物利用度。
目前，纳米颗粒技术在制备颗粒剂和胶囊剂等方面得到了广泛的应用。
3.多功能酸碱中和剂多功能酸碱中和剂是一种能够在各种pH环境下稳定药物的新型固体载体。
这种载体不仅可以增加药效，还可以防止药物患者的肠胃出现刺激作用。
目前，多功能酸碱中和剂在口服类制剂中的应用越来越普遍。
4.薄膜技术薄膜技术可以将药物直接包裹在薄膜中，从而提高制剂的药效。
薄膜技术还可以用于制备许多针对特定疾病的控释制剂。
三、医药固体制剂的未来发展展望随着制剂技术的不断进步，未来医药固体制剂将会成为医药制剂技术的一个重要方向。
未来医药固体制剂有以下几个方向的发展：1.新的制剂技术。
包括原位打印技术、纳米颗粒技术、薄膜技术等，这些技术可以提高制剂的药效、生物利用度，并将制剂定制化，让患者更加方便地使用。
2.口感改善。
很多患者对制剂的口感不满意，咀嚼片和泡腾片的出现是为了改善这一点，未来还可进行更多口感创新。
04-放射性药物
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发生器配套药盒 含带有络合基团的药物、还原剂 SnCl2、保证pH值的缓冲物质、辅 剂的冻干品。
99Mo-99mTc
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质量控制 quality control ,QC
物理鉴定 放射性核素纯度（%）=规定放射性核素的 放射性活度/放射性制剂总放射性活度 ×100% 化学鉴定
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对治疗用放射性药物的要求
衰变方式 (decay mode) -衰变、电子俘获（释放俄歇电子） 光子能量(photon energy) 最大能量在1MeV以上比较理想 有效半衰期（effective half-life） 数小时或数天 靶/非靶比值（target-to-nontarget ratio， T/NT ） 靶/非靶比值越高越好
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治疗用放射性药物的特点
放射性药物的辐射作用有一定的范围，即 使不直接进入病变细胞内，也可对邻近的 病变细胞产生致死杀伤作用。 由于放射性药物的选择性靶向作用，在体 内可达到高的靶/非靶比值，明显减少对正 常组织的损伤。 放射性药物持续照射释放超分割的剂量， 可以更有效地杀伤肿瘤和减少正常组织的 损伤。
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3.乏氧显像剂（hypoxic imaging agent）
在实体肿瘤中，多数肿瘤的生长相当迅速，血管的生长速度不能满足肿瘤的生 长，使得供血量严重不足，出现乏氧现象。而乏氧的细胞对放疗和化疗都不敏 感，使得多数肿瘤难以治愈而且易复发；乏氧现象也常见于心血管疾病和脑血 管疾病中。 99mTc标记的乏氧显像剂： 硝基咪唑类乏氧组织显像剂：如99mTc–PnAO–硝基咪唑衍生物、99mTc–多肽– 硝基咪唑衍生物、99mTc–MAG3–硝基咪唑、99mTc–DTPA–甲硝唑、99mTc– EC–甲硝唑等。 非硝基咪唑类乏氧组织显像剂：如99mTc－HL91、99mTc–cyclam AK 2123、 99mTc–DTS类等。
α 粒子靶向治疗肿瘤研究进展
国际医学放射学杂志ＩｎｔＪＭｅｄＲａｄｉｏｌ２０21Mar 鸦44穴2雪：212-216α粒子靶向治疗肿瘤研究进展周利心１，２张俊2*【摘要】α粒子靶向治疗（TAT ）是利用发射α粒子的放射性核素靶向内照射治疗肿瘤的一种极为有效的方法，α粒子具有较高的传能线密度、较大的相对生物学效应及较小的毒副作用等独特的治疗优势。
就目前研究最多的几种α核素及其标记的小分子配体、肽、抗体、抗体片段以及纳米材料等配体和载体予以综述，并分析TAT 面临的困难、挑战和发展前景。
【关键词】α粒子靶向治疗；放射性核素；放射治疗；肿瘤治疗中图分类号：R73；R445.5文献标志码：AResearch progress of targeted α-particle therapy for tumor ZHOU Lixin 1,2,ZHANG Jun 2.1Dalian MedicalUniversity,Dalian 116023,China;2Department of Nuclear Medicine,Taizhou People ’s Hospital.Corresponding author:ZHANG Jun,E-mail:***********************【Abstract 】Targeted α-particle therapy (TAT)is an extremely effective method for cancer targeted internal radiotherapywhich selectively delivers radionuclides emitting α-particles to tumor.The α-particles have a high linear energy transfer (LET),great relative biological effectiveness (RBE),and smaller toxic and mild side effects,and other unique therapeutic advantages.We reviewed the most studied αnuclides and their labeled small molecule ligands,peptides,antibodies,antibodyfragments,nanomaterials,and other ligands and carriers,and analyzed the current difficulties,challenges,and future development prospects of TAT.【Keywords 】Targeted α-particle therapy;Radionuclide;Radiation therapy;Tumor treatmentＩｎｔＪＭｅｄＲａｄｉｏｌ，２０21，44（2）：212-216作者单位：1大连医科大学，大连116023；2泰州市人民医院核医学科通信作者：张俊，E-mail:************************审校者基金项目：江苏省青年医学重点人才项目（QNRC2016515），江苏省高层次卫生人才“六个一工程”拔尖人才项目（LGY2017032）DOI:10.19300/j.2021.Z18292放射性核素治疗是治疗恶性肿瘤的重要方法之一。
核医学第5章 放射性药物
一、定 义
放射性核素标记化合物：它是指在化合 物分子中引入可起示踪作用的放射性 核素，并保持原有化合物的理化和生 物学性质不变的一类化合物。 放射性药物：是指含有放射性核素、用 于医学诊断和治疗的一类特殊制剂。
用于研究人体生理、病理和药物体内过 程的放射性核素及其标记化合物，都 属于放射性药物的范畴。
放射性药品：获得国家药品监督管理部 门批准文号的放射性药物。
放射性药物的组成
• 放射性核素的简单化合物 Na131I，Na99mTcO4-， 201TlCl • 大多数时，是放射性核素标记的较复杂的 化合物。
2-18F-脱氧葡萄糖
HMPAO(六甲基丙叉 二胺肟）
MIBI(甲氧异腈)
二、分 类
• 按放射性核素的物理半衰期：长半衰期、短半衰 期、超短半衰期 • 按放射性核素生产来源：核反应堆生产的、加速 器生产的、放射性核素发生器得到的 • 按放射性核素辐射类型：发射单光子、正电子、β 粒子等 • 按放射性药物本身的剂型：注射液、颗粒剂、口 服溶液剂、胶囊剂、气雾剂 • 按放射性药物给药途径：分为静脉、动脉、腔内 、鞘内、皮下注射、口服、敷贴
医用回旋加速器
临床常用加速器生产的放射性核素
正电子核素
Nitrogen-13 Oxygen-15
半衰期(T1/2)
10min 2.1min
核反应过程
16O(p, 14N(d,
α)13N
Байду номын сангаас
n)15O 15N(p, n)15O
18O(p,
Fluorine-18 Gallium-67
Indium-111 Iodide-123 Thallous-201
放射性药物（按用途）
体内放射性药物 治疗用放射性药物
核医学影像化学师考试大纲
全国医用设备使用人员业务能力考评核医学影像化学师专业考试大纲国家卫生计生委人才交流服务中心说明为更好地贯彻落实《大型医用设备管理办法》（卫规财发[2004]474号文）精神，中华医学会和卫计委人才交流服务中心自2004年开始分别组织对全国医用设备使用人员进行培训和专业技术知识统一考试。
为使应试者了解考试范围，卫计委人才交流服务中心组织有关专家编写了《全国医用设备使用人员业务能力考评考试大纲》，作为应试者备考的依据。
考试大纲中用黑线标出的为重点内容，命题以考试大纲的重点内容为主。
全国医用设备使用人员业务能力考评核医学影像化学师专业考试大纲第一章核医学放射性药物总论1. 核医学定义与内容(1) 定义(2) 内容(3) 发展简史2.放射性核素示踪技术(1)示踪剂的概念(2)示踪技术的原理(3)示踪技术的优点(4)示踪技术的缺点与局限性(5)示踪实验的设计(6)示踪技术的主要类型及应用3. 放射性药物的定义、分类(1) 定义(2) 分类4. 放药的理想性质与特点(1) 理想性质(2) 特点5. 放射性药物体内定位机制(1) 特异性摄取(2)特异性结合(3) 代谢性滞留(4) 通道、灌注和生物分布区(5) 物理或化学吸附(6)微血管栓塞(7) 细胞吞噬和胞饮作用(8) 排泄清除(9)简单扩散6. 放药使用原则(1) 正确使用总原则(2)小儿应用原则(3)妊娠及哺乳期妇女应用原则7. 放药应用的基本考虑(1) 正确选择放射性药物(2) 内照射剂量(3)施用放射性药物的防护最优化(4)放射性药物与普通药物相互作用(5)放射性药物的不良反应及其防治8．放射性核素显像技术(1)显像原理(2)脏器或组织摄取显像剂的机理(3)显像条件及其选择(4)显像类型(5)图像分析方法及要点(6)图像质量的评价(7)核医学影像及其他影像的比较第二章药物在体内运动规律1. 药物的作用过程(1) 药剂相(2) 药代动力相(3) 药效相2. 药代动力学模型及参数(1) 药物在体内的动力学过程(2) 药代动力学参数(3) 房室模型3. 药物的吸收(1) 细胞膜(2) 药物的跨膜转运(3) 药物跨膜转运动力学(4) 药物的化学结构对吸收的影响4. 药物的体内分布(1) 药物在体内的分布情况(2) 药物与血浆蛋白结合(3) 药物在组织的分布(4) 药物的化学结构对分布的影响5. 药物的生物转化(1) 药物生物转化的化学途径(2) 药物代谢的过程和结果(3) 药物的化学结构与生物转化6. 药物的消除(1) 药物的消除过程(2) 药物的化学结构对消除的影响第三章核物理基础1. 原子核(1) 原子结构(2) 原子核结构(3) 结合能(4)放射性与放射性核素2. 核的放射性衰变(1) α衰变(2) β衰变(3) β+衰变(4) 电子俘获(5) γ衰变(6) 内转换3. 放射性活度和单位(1) 放射性活度定义(2) 活度单位(3)放射性浓度4. 放射性核素的衰变规律(1) 衰变规律(2) 衰变常数(3) 半衰期(4) 递次衰变5. 核反应(1) 核反应概念(2)核反应分类(3)核反应遵从的守恒定律(4)反应能(5)反应道(6)核反应截面(7)核反应产额(8)回旋加速器实现的核反应(9)反应堆实现的核反应6. 射线与物质的相互作用(1) 电离和激发(2) α射线与物质的相互作用(3) β射线与物质的相互作用(4) γ射线与物质的相互作用7. 电离辐射量及其单位(1) 照射量(2) 吸收剂量(3) 当量剂量(4) 有效剂量第四章核医学仪器设备1.核医学设备分类(1)按用途分类(2)按探测原理分类2. 活度计(1)活度计组成与工作原理(2) 活度计性能(3) 活度计的质量控制3. 放射防护仪器(1)个人剂量仪(2)表面沾污检测仪(3) 环境检测仪4.SPECT与γ相机(1) SPECT与γ相机结构(2) SPECT与γ相机原理概述5. PET(1) PET工作原理(2) PET设备结构6. 兼容型ECT-SPECT/PET(1)基本构成和成像原理(2)ECT符合成像与专用型PET成像的差异7. PET/CT(1)PET/CT的结构(2)PET/CT图像与PET图像的区别8. Micro PET(1)Micro PET的基本结构(2)Micro PET的性能9.回旋加速器(1)回旋加速器的理论基础(2)回旋加速器的原理(3)加速器的主要参数(4)回旋加速器的基本组成及主要功能(5)核素的生产第五章核医学放射防护1.辐射的生物效应(1) 随机效应(2) 确定性效应2.放射防护的标准与原则(1)放射性防护的标准(2)放射防护的基本原则(3)个人剂量限值3.核医学工作场所(1)选址(2)三个功能分区4.核医学工作中的防护(1)核医学中的辐射危害因素及防护措施(2)核医学工作中的放射防护要求(3)核医学中患者的防护原则及措施(4)工作人员的健康管理(5)剂量监测5.放射性废物处理(1)固体废物的处理(2)液体废物的处理(3)气体废物的处理第六章放射性测量的统计学问题1.测量与误差(1)测量(2)误差(3)平均值(4)误差的表示(5)测量的精密度和准确度2.误差的传递与计算(1)平均误差的传递(2)标准误差的传递3.有效数字与运算(1)有效数字的概念(2)数字取舍规则(3)有效数字运算规则4.放射性计数的统计误差(1)放射性计数的统计涨落(2)放射性计数的统计误差5.统计误差的控制(1)样品净计数率的标准误差(2)计数率误差的控制(3)按测量精度确定测量时间第七章核医学放射性核素的制备1. 概述(1) 核医学放射性核素的选择(2) 基本来源(3) 次级来源2. 反应堆生产(1) (n, r)过程(2) (n, f)过程3. 带电粒子加速器生产4. 放射性核素发生器生产(1) 单光子核素发生器(2) 正电子核素发生器(3) 治疗用核素发生器第八章放射性标记化合物1. 概述(1) 标记化合物的命名、分类(2) 标记化合物的若干基本概念(3) 放射性核素的选择(4) 医用放射性标记化合物的特点2. 标记化合物的制备方法(1) 化学合成法(2) 生物合成法(3) 同位素交换法(4) 金属络合法3.碳-14（14C）及氚（3H）标记化合物（1）14C 和3H标记方法（2）14C 和3H标记化合物的应用4.放射性性标记化合物的辐射自分解增加一章：第九章单克隆抗体放射性药物1.抗体放射性标记简介2.99m Tc进行抗体的标记3.放射性碘的抗体标记4.其它放射性金属核素的抗体标记(1) 111In的放射性标记(2) 90Y的放射性标记(3) 64Cu的抗体标记(4) 89Zr的抗体标记(5) 177Lu的放射性标记(6) 188Re的放射性标记第十章放药的监管与质控1.医疗机构制备和使用放药的监管(1)监管医疗机构制备和使用放药的法律和法规(2)医疗机构制备和使用放药有关监管机构及职责(3)医疗机构制备和使用放射性药品的许可(4)医疗机构研制正电子放射性药品的备案(5)医疗机构制备正电子放药的制备和质控管理2.医疗机构制备正电子类放药的质量管理(1)质量保证(2)药品生产质量管理规范(GMP)(3)质量控制(4)医疗机构制备正电子放射性药品质量管理要点3.放射性药品质量检验(1)概述(2)物理检验(3)化学(放射化学)检验(4)生物检验4.放射性药品质量控制实施方案(1)医疗机构制备正电子放药质控实施方案(2)医疗机构制备锝［99m Tc］放药质控实施方案第十一章99m Tc放射性药物（贾红梅教授负责完善编写）1.锝的制备和核性质2.锝的配位化学和标记方法(1) 锝的一般化学性质(2) 锝的氧化还原电势(3) 锝的还原剂(4) 锝的价态(5) 锝的配位化学(6) 99m Tc的标记方法和影响99m Tc标记率的因素2. 99m Tc标记的放射性药物(1) 99m Tc -高锝酸钠(2) 骨显像剂(3) 肾显像剂(4) 肝胆和肝显像剂(5) 心肌显像剂(6) 脑显像剂(7) 淋巴显像剂(8) 肿瘤显像剂第十二章放射性碘、磷、镓、铟、铊药物及骨痛治疗药物1.放射性碘药物(1)放射性碘的物理化学性质(2)放射性碘标记(3)131I-碘化钠(4)间-碘苄胍(5)碘标记的单克隆抗体(6)碘标记的受体显像剂2.减轻骨疼痛用放射性药物(1)89Sr-氯化锶(89SrCl2)(2)铼[186Re或188Re]羟乙基二膦酸盐(3)钐[153Sm ]乙二胺四亚甲基膦酸3.P-32放射性药物(1)血液病治疗药物(2)放射性胶体治疗剂4.放射性镓、铟、铊的放射性药物(1)镓、铟、铊的化学通性(2)67Ga-citrate(3)放射性铟标记及其化合物(4)201TlCl注射液第十三章正电子放射性药物1.氟-18标记的放射性药物(1)18F-FDG(2)18F-FLT(3)18F-FMISO(4)18F-FET(5)18F-AV45(5)F-18化钠2.碳-11标记的放射性药物(1)11C-胆碱(2)L-11C-蛋氨酸(3)11C-乙酸钠(4)11C-氟马西尼(11C-FMZ)(5)11C-雷氯必利(11C-Raclopride)(6)11C-CFT(7)11C-PIB3.其它正电子药物(1) [13N] 氮-氨(13N-NH3)(2) 氧-15水(3) 固体靶正电子药物（新增加）64Cu,124I(4) 发生器正电子药物68Ga第十四章放射性药物研究进展1.临床使用的放射性药物（或批准用于临床的放射性药品）2.处于临床试验阶段的放射性药物（介绍层次：（1）用途：诊断或治疗；（2）脏器或疾病种类；（3）不同核素标记的放射性药物）3.放射性药物的发展趋势。
^(18)F-FDG的放射性标记、显像原理与临床研究进展
^(18)F-FDG的放射性标记、显像原理与临床研究进展翟士桢;杨志;杜进【期刊名称】《同位素》【年(卷),期】2011(24)B12【摘要】PET/CT是当今最先进的诊断技术之一,实现了解剖学影像与功能学影像的融合。
18 F-FDG是最为重要的正电子药物,其使用量占全部PET/CT显像的95%以上。
FDG-PET已经广泛应用于诊断肿瘤、心脏病和癫痫等多种疾病。
本文回顾了18F-FDG的发展历史,介绍了18 F-FDG的制备与质量控制,分析了18 F-FDG显像原理,阐述了FDG-PET等临床应用研究进展。
【总页数】9页(P59-67)【关键词】18F-FDG放射性标记;显像【作者】翟士桢;杨志;杜进【作者单位】中国原子能科学研究院同位素研究所;北京大学临床肿瘤学院;北京肿瘤医院;北京市肿瘤防治研究所核医学科恶性肿瘤发病机制及转化研究教育部重点实验室;中国同位素有限公司【正文语种】中文【中图分类】S859.84【相关文献】1.18F-FDG的放射性标记、显像原理与临床研究进展 [J], 翟士桢;杨志;杜进2.18F-FDG的放射性标记、显像原理与临床研究进展 [J], 翟士桢;杨志;杜进3.^(18)F-FDG PET和^(18)F-FDG符合线路SPECT显像原理应用价值 [J], 徐元昌;蔡炬;罗来华4.^(18)F-FDG/PET-CT与^(99m)Tc-MDP骨显像在诊断肿瘤骨转移的临床价值分析 [J], 陈勇5.^(18)F-PSMA联合^(18)F-FDG双核素PET/MR显像对前列腺癌术前评估的临床价值 [J], 陈肖玥;戴军;程然;黄新韵;屈骞;海汪溪;孟宏平;李彪;胡佳佳因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
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64Cu-DOTA-TATE多发骨转移PET/CT成像
J Nucl Med 2012; 53:1
Comparison of 111In-DTPA-octreotide and 64Cu-DOTATATE in same patient with multiple bone and soft-tissue metastases.
1.1 回旋加速器基本原理
B
r
F
v
q
Lorentz force F qv B；F qvB
Angular force v qB qvB mv 2
rm
r
1.2 核素的制备-应用 流程
氦气
P
e- e-
P+
20 Mev H-离子
Havar 膜
碳质地的剥离膜
Havar 膜
氦气
控制 阀
冷却水 冷却水
固体靶的优势 固体靶既能生产正电子核素，又能生产单光子核素。 PET核素：Cu-60，Cu-64，I-124, Br-76，Y-86； SPECT核素： I-123, Ga-67
2. Copper-64 in nuclear medicine
(β+: 0.65 MeV, 17.4%; β- : 0.58 MeV, 39%; EC: 43.1%)
18O 水
靶
回旋加速器靶系统工作示意图
首先束流经过剥离膜由负离子变为正离子，受磁场力相反，偏向进入预定靶体，轰击靶体 中的材料，获得相应的放射性核素。
1.3 回旋加速器的核心系统 (靶系统)
靶系 统
气体靶
液体靶:
固体靶
1.4 核素生产之 能量-效能曲线
1.5 固体靶与液体靶的区别
固体靶与液体靶的区别与联系 1. 固体靶的靶材料为固体。将靶材料喷在一个基板上。液体靶的靶材
（优选）会新型正电子固体靶放射 性药物研究进展
Z. Yang; Nucl. Med. Dept.; Beijing Cancer Hospital
1. 回旋加速器与固体靶 2. 64Cu的制备及质量控制 3. 64Cu标记药物进展 4. 124I标记药物进展 5. 89Zr标记药物进展
1. 医用回旋加速器概览
A 42-y-old woman with histologically proven invasive ductal carcinoma (ER-positive, PR-positive, HER2-negative) (A)62Cu-ATSM; (B)18FFDG; (C) CT imaging PET imaging of 64Cu-ATSM
3. 64Cu放射性分子探针研究进展
Physiological Reviews. 2007, 87, 1011.
Simplified scheme of Cu distribution in body. Intracellular pathways of Cu distribution.
Early detection of pancreatic NET. Tumor was not confirmed until 6 mo later on contrast enhanced CT.
Cerebral metastasis demonstrated on 64Cu-DOTA-TATE PET and PET/CT. Lesion was not seen on SPECT.
2.1 Copper-64 的制备
2.2 Copper-64 的制备(北京肿瘤医院)
target-substrate Target Holder
Solid Target in HM-20
Copper-64 的QC(北京肿瘤医院)
64Cu separation & Ni -64 recovery
64CuCl2 Quality Control
Copper-64 的QC(北京肿瘤医院)
本科室自行制备的Cu-64，其以CuCl2固体的形态存在于30ml 的玻璃 瓶中。合计约30 mCi。
取0.5 mL的0.05 M HCl，加入上述体系，并震荡。取出50 μL ，进行 活度的测定 015#。
2014.09.22 20:30活度为 2.27mCi. () 2014.09.23 8:55活度为 1.17mCi. (理论值 1.37 mCi) 2014.09.24 8:13活度为 0.333 mCi. (理论值 0.53 mCi) 2014.09.24 13:35活度为 0.252 mCi. (理论值 0.42 mCi)
料为液体。将靶材料放入靶盒中。靶盒材料一般多为银或铌。 2. 液体靶材料一般单次使用，固体靶可以多次使用。 3. 液体靶产生的PET核素可以直接分离出来，固体靶需要运输出来，
进行分离，纯化。
固体靶特殊要求： 1. 加速器有足够的空间；2. >15MeV的轰击能量；3. 足够的束流；4. 特殊
的冷却要求；5.要求专用的靶制作，分离及纯化系统和场所。
Why Cu-64？
联合治疗核素Cu-67进行显像治疗一体化 较长的半衰期可用于标记单抗进行分子显像研究 具有较高的图像分辨率（接近于18F的4.7 mm） 放射防护类似于18F 具有较好的配位化学效应，能够用于多种配套的配位 人体中本身必须元素，作为催化剂或酶 能与DNA键合, 增强阿霉素对DNA 的降解作用
2.6 64Cu-Asparagine 脑显像
18F-FDG
64Cu-Asn
64Cu-天门冬酰胺 分子结构
首例64Cu-Asn的脑显像
2.7 64Cu-DOTA-TATE的首例临床应用
First-in-Humans Study
J Nucl Med 2012; 53:1
64Cu-DOTA-TATE PET at 1, 3, 24 h in patient with gastroenteropancreatic NET with liver metastases.
Copper-64 的QC(北京肿瘤医院)
64CuCl2 Saline
64CuCl2 EDTA
64CuCl2 SEC-3 Protein Column
2.3 64Cu 常用的螯合基团
2.4 64Cu-TP3805 靶向VPAC1 用于鉴别诊断乳腺癌
J Nucl Med 2013; 54:1-7