阿司匹林肠溶片商业计划书

阿司匹林肠溶片商业计划书
阿司匹林肠溶片商业计划书

阿司匹林肠溶片商业计划书

第一部分概述

为了更好扩大我公司开展业务,增加我公司创收利润,现通过对阿司匹林肠溶片的产品和市场进行分析得到如下信息:阿司匹林肠溶片在解热镇痛市场份额预计2010年为0.5亿元,产品主要运作市场为临床和商业,本产品市场教育较为成熟(医保甲类产品,国家基本用药目录产品)。

针对产品进行分析得到该产品销售渠道应该划归为商业线销售,借助企业品牌力和合理价格进入市场较为容易,预计2010年销售收入为300万元,占该品种市场份额为6%。预计获得利润为30万元,产品导入期处于为微赢利状态,入世后三年,随着市场份额迅速扩大,该产品将在3年内成长为销售额过600万元的商业潜力品种。

产品入市中,为了使该产品迅速销售量上升,可以借助各类商业活动进行入市,这样可以保证在短时间内产品认知度上升,对于完成2010年销售任务和今后三年的销售任务打下良好基础。

第二部分产品分析

2.01 产品介绍

阿司匹林应用于临床已逾百年,是镇痛药物中的常用药物,也是属于非甾体类镇痛药物,WHO将它归入第一阶镇痛药,是轻、中度癌症疼痛的推荐药物,在医保目录中属于甲类药物。

德国拜耳公司的阿司匹林称得上是百年老药,时至今日还是那么充满活力,丝毫没有表现出衰退的迹象。就是阿司匹林有不断扩展的新适应症、新理论,从而使这一成熟的老产品不断得以新的面孔推向市场。阿司匹林发明时作为解热镇痛药,但多年后市场份额被非阿司匹林类的解热镇痛药抢占。经拜耳公司的临床研究,发现小剂量阿司匹林可以抑制血小板凝集,可用来预防冠心病与心肌梗塞,于是该药又成功进入了新的市场。在阿司匹林全球范围内被广泛仿制的情况下,它之所以能不断地以新形象出现,就在于其在临床应用上能不断创新。

2.02 产品临床应用

1、镇痛、解热:可缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒和流感等退热。本品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛和发热的病因,故需同时应用其他药物对病因进行治疗。

2、抗炎、抗风湿:为治疗风湿热的常用药物,用药后可解热、使关节症状好转并使血沉下降,但不能去除风湿热的基本病理改变,也不能治疗和预防心脏损害及其他合并症。

3、关节炎:除风湿性关节炎外,本品也用于治疗类风湿关节炎,可改善症状,但须同时进行病因治疗。此外,本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。但近年在这些疾病已很少应用本品。

4、抗血栓:本品对血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。

5、儿科用于皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病)的治疗。

2.03我公司产品规格分析

我公司将要上市产品规格为0.3g/片的,而阿司匹林在治疗抗血栓剂量为75-300mg,抗风湿剂量为3-6g与我公司规格不符,所以我公司产品只能进入解热镇痛市场。下面为个适应症用法用量:

成人常用量:

(1)解热、镇痛,一次0.3-0.6g,一日3次,必要时每4小时1次。

(2)抗风湿,一日3~6g,分4次口服。

(3)抑制血小板聚集则应用小剂量,如每日80g~300mg,一日1次。

第三部分市场分析

3.01 解热镇痛药市场分析

人类应用解热镇痛药已有150余年的历史,如今,解热镇痛药已成为人们日常生活中不可缺少的重要药品,是全球应用面最广,应用量最大的医药品种之一。几十年来,我国解热镇痛药产业保持着快速增长的态势。

目前,全球解热镇痛药的年产量已达20余万吨。扑热息痛、阿司匹林、布洛芬、萘普生、双氯芬酸为5大支柱产品,合计年销售额达50多亿美元。现在,我国已成为全球解热镇痛药的重要生产和出口基地,在国际市场上占有举足轻重的地位。

目前,我国解热镇痛药产业呈现出三大特点:

一是产量高:20世纪末,我国解热镇痛药产量为5.5万吨,阿司匹林年产量为1万吨左右,约占世界总产量的70%。近几年来,我国解热镇痛药的产量每年均以较大的比率增长。

二是规模大:我国主要的解热镇痛药生产企业有10余家,阿司匹林的3大生产企业规模都在4000吨以上,最大的为8000吨。

三是价格低:由于我国生产的解热镇痛药吨位较大、工艺较成熟、原料自行配套、人力成本较低,因而售价也较低,在国际市场上有较强的竞争力。有不少产品已能影响国际市场的价格走势。并且价格在逐步下滑。企业的经济效益并未实现同步增长。竞争激烈致使其销售价格逐年走低,一些生产企业利润甚微,甚至是保本经营。由于企业参与市场竞争的手段很单一,主要依靠降价来抢占市场,因此,多年来解热镇痛药的外销价格都呈下滑趋势。

因为扑热息痛、阿司匹林、布洛芬等解热镇痛药的全球市场将长期看好,今后国内外市场需求还会大量增加。

3.02 阿司匹林市场分析

从SFDA南方医药经济研究所医院数据库显示,在样本医院中,有近九十家的厂家销售阿司匹林,市场竞争异常激烈,市场地位随时有可能被更换。2004年前三位品牌分别是拜耳医药保健有限公司的拜阿司匹林、阿斯利康制药有限公司的巴米尔和上海信谊药业有限责任公司的阿司匹林。虽然在2003年前坐头把交椅的还是阿斯利康制药有限公司的巴米尔,但到了2004年拜阿司匹林迅速地取得市场领导者的地位。

2002~2004年样本医院阿司匹林各品牌市场份额

近两年增长速度较快,每年递增20%左右。

第四部分销售与利润

4.01 上市三年预计销量

表5-1:销售预测表

4.02 竞争

该类市场为成熟市场,产品销售市场主要在为临床和商业辐射到零售终端,主力市场在商业竞争方向,并且该类产品没有大的企业品牌在里运作,而我公司产品凭借哈药集团进入商业市场优势将会明显,但唯一考虑就是该类产品供货价格问题,主要竞争在企业品牌和产品价格上,竞争十分激烈。

4.03 销售

公司凭借现有健全的商业网络可以迅速进入市场,产品凭借企业品牌可以在市场上占有一席之地,利用现有产品成熟市场可以不用大力的学术推广,借助现有产品的渠道分销会、商业答谢会、产品推介会和三终端推广会等方式拉动产品迅速入市,容易抢占小份额市场。

4.04 利润

本品为商业渠道进行市场销售,凭借企业品牌力进入市场,产品利润关键在销量,为了更好的进入市场,我们采用同类中等价位方式进入,这样可以保证快速进入市场,以薄利多销方式获得产品利润,预计2010年年完成销售额300万元之间,获利为30万元。

第五部分固定资产

无需增加固定资产。

拜阿司匹林肠溶片说明书

阿司匹林肠溶片100mg说明书 【功效主治】 解热镇痛。 【药理作用】 ①镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性; ②抗炎作用:确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关; ③解热作用;可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关; ④抗风湿作用:本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外,主要在于抗炎作用; ⑤抑制血小板聚集的作用:是通过抑制血小板的环氧酶,减少前列腺素的生成而起作用。 【药物相互作用】 1. 与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强,因为本品可以降 低其他非甾体抗炎药的生物利用度。再则胃肠道副作用(包括溃 疡和出血)却增加;此外,由于对血小板聚集的抑制作用加强, 还可增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大量同 用有引起肾脏病变包括肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的可能。 2. 与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降 低或胃肠道溃疡出血的药物同用时,可有加重凝血障碍及引起出 血的危险。 3. 与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用,

可增加出血的危险。 4. 尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿 中排泄,使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停 用碱性药物,又可使本品血药浓度升高。 5. 尿酸化药可减低本品的排泄,使其血药浓度升高。 6. 胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加 速。 【不良反应】 一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(如治疗风湿热)、尤其当药物血浓度〉200μg/ml时较易出现不良反应。血药浓度愈高,不良反应愈明显。 (1)常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃粘膜的直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率3%~9%),停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。 (2)中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,血药浓度达200~300g/L后出现。 (3)过敏反应:出现于0.2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征,往往与遗传和环境因素有关。 (4)肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250μg/ml时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。 (5)逾量或中毒表现:①轻度,即水杨酸反应,多见于风湿病用本品治疗者,表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等;②重度,可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等;儿童患者精神及呼吸障碍更明显;过量时实

阿司匹林原料药与肠溶片的质量分析实验报告

阿司匹林原料药与肠溶片的质量分析 实验目的: 1、掌握阿司匹林原料药及肠溶片的鉴别和含量测定的原理与操作。 2、熟悉阿司匹林原料药及肠溶片特殊杂质检查的原理与方法。 3、了解阿司匹林肠溶片释放度和片剂项下有关的各项规定。 实验原理: 阿司匹林为白色结晶或结晶性粉末;无臭或微带醋酸臭,味微酸;遇湿气即缓缓水解。在乙醇中易溶,在氯仿或乙醚中溶解,在水或无水乙醚中微溶;在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解,但同时分解。根据阿司匹林结构中含有酯键和羧基,阿司匹林中存在有其他酸类物质(制片时加入的稳定剂枸橼酸或者酒石酸;阿司匹林水解产生的水杨酸和醋酸),先用氢氧化钠滴定液将阿司匹林的羧基及其他酸类物质的羧基完全中和,再用返滴定法定量,加入过量定量的氢氧化钠滴定液,加热使酯键水解,再用硫酸滴定液返滴定剩余的氢氧化钠,以求出阿司匹林的含量。 实验仪器及试剂: 高效液相色谱仪、溶出度测定仪、分析天平;水浴锅、锥形瓶、量瓶、滴定管;阿司匹林原料药、阿司匹林肠溶片、水杨酸;三氯化铁试液、碳酸钠试液、稀硫酸;中性乙醇、酚酞指示液、氢氧化钠滴定液;磷酸钠、冰醋酸、甲醇、四氢呋喃。 实验内容: (1)鉴别:取本品约0.1g ,加水10ml ,煮沸,放冷,加三氯化铁试液1滴,即显紫堇色。 实验结果,出现紫堇色,证明本品符合要求。 (2)检查游离水杨酸:取本品5片,研细,用乙醇30ml 分次研磨,并移入100ml 量瓶中,充分振摇,用水稀释至刻度,摇匀。立即滤过、精密量取续滤液2ml ,置50ml 纳氏比色管中,用水稀释至50ml ,立即加新制的稀硫酸铁铵溶液(取1mol/L 盐酸溶液1ml ,加硫酸铁铵指示2ml 后,在加水适量使成100ml )3ml 摇匀,30s 内如显色,与对照液(精密量取0.01%水杨酸溶液4.5ml 加乙醇3ml 、0.05%酒石酸溶液1ml ,用水稀释至50ml ,再加上述新制的稀硫酸铁铵溶液3ml ,摇匀)比较,不得更深。(1.5%) 实验结果,两组对照,对照液更深。 水杨酸or 其 盐 紫堇色 OH COOH ??????→?+弱酸性中性or FeCl 3 COO -O -2Fe 3Fe

实验阿司匹林肠溶片的鉴别

实验三阿司匹林肠溶片的鉴别、检查与含量测定 一、目的要求 1.复习并掌握比色法检查阿司匹林片剂中游离水杨酸的实验原理。 2.复习并掌握两步滴定法测定阿司匹林片剂含量的实验原理。 3.掌握水杨酸类药物的鉴别、检查与含量测定的操作方法。 二、基本原理 (一)鉴别(三氯化铁反应) 阿司匹林为水杨酸酯类药物,加热水解后产生水杨酸,水杨酸及其盐在中性或弱酸性条件下(适宜pH为4.0~6.0),会与三氯化铁试液反应,生成紫堇色的铁配位化合物。 (二)检查——游离水杨酸 阿司匹林为水杨酸酯,不能直接与高铁盐作用,而其杂质游离水杨酸含酚羟基,可与高铁盐反应显紫堇色,因此,将适量阿司匹林供试品溶液与一定量水杨酸对照品溶液生成的色泽对比,即可控制阿司匹林中游离水杨酸的含量。(三)含量测定——两步滴定法 片剂中除了加入少量酒石酸或枸橼酸稳定剂外,制剂工艺过程中又可能有水解产物(水杨酸、醋酸)产生,因此不能采用直接滴定法,而采用先中和供试品共存的酸,再将阿司匹林在碱性条件下水解后测定的两步滴定法。 第一步为中和: COOH O O CH3+NaOH COONa O O CH3 +H2O 第二步为水解与测定 +NaOH COONa OH +CH3COONa COONa O O CH3 2NaOH + H2SO4 →Na2SO4 + 2H2O (剩余)

三、仪器及试药 电热恒温干燥箱,万分之一分析天平,托盘天平(精度0.01g),称量瓶,称量纸,药匙,量筒(10ml、50m1、100m1),电炉,研钵,烧杯(25m1),胶头滴管,容量瓶(100 m1),玻璃漏斗,滤纸,纳氏比色管(50m1),锥形瓶(250m1),酸滴定管,碱式滴定管,水浴锅,温度计,阿司匹林肠溶片,纯化水,乙醇(分析纯),水杨酸(分析纯),酒石酸(分析纯),中性乙醇(分析纯),三氯化铁(分析纯),盐酸(分析纯),硫酸铁铵(分析纯),酚酞(分析纯),氢氧化钠(分析纯),邻苯二甲酸氢钾(基准试剂),硫酸(分析纯),无水碳酸钠(基准试剂),甲基红(分析纯),溴甲酚绿(分析纯) 四、实验内容与方法 (一)鉴别(三氯化铁反应) 取本品的细粉适量(约相当于阿司匹林0.1g),加水10ml,煮沸,放冷,加三氯化铁试液1滴,即显紫堇色。 (二)检查——游离水杨酸 取本品5片,研细,用乙醇30ml分次研磨,并移入100ml容量瓶中,充分振摇,用水稀释至刻度,摇匀,立即滤过,精密量取滤液6ml,置50ml纳氏比色管中,用水稀释至50ml,立即加新制的稀硫酸铁铵溶液3ml,摇匀,30秒内如显色,与对照液(精密量取0.01%水杨酸溶液4.5ml,加乙醇3ml,0.05%酒石酸溶液1ml,用水稀释至50ml,再加上述新制的稀硫酸铁铵溶液3ml,摇匀)比较,不得更深。 (三)含量测定——两步滴定法 取本品30片,研细,用中性乙醇70ml分数次研磨,并移入100ml容量瓶中,充分振摇,再用水适量洗涤研钵数次,洗液合并于100ml容量瓶中,再用水稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取滤液10ml(约相当于阿司匹林0.3g),置锥形瓶中,加中性乙醇20mL,振摇,使阿司匹林溶解,加酚酞指示液3滴,滴加氢氧化钠滴定液(0.1 mol/L)至溶液显粉红色,再精密加氢氧化钠滴定液(0.1 mol/L)40mL。置水浴上加热15分钟并时时振摇,迅速放冷至室温,用硫酸滴定液(0.05 mol/L)滴定,并将滴定结果用空白实验校正。每l ml氢氧化钠滴定液(0.1 mol/L)相当于18.02mg的C9H804。

阿司匹林

. 简述阿司匹林的百年历史 学院:水利水电学院姓名:艾培良学号:2015141482001 【摘要】著名解热、镇痛药物——阿司匹林一经问世就风靡世界,成为最常用的药物之一。,本文将简述它的发现,以及一百多年来该药物的发展和对人类所产生的重要意义。 【关键字】阿司匹林发现发展史意义 著名医学教授John A. Baron曾说:“假如我将身处荒岛,如果选择随身携带某种药物的话,那么可能首先想到的就是她——阿司匹林(aspirin)”这句话足以看出阿司匹林在当今药物的更新换代之快的时代所占据的举足轻重的地位。 发现之谜 正如某些传奇故事中主人公的神秘身世一样,阿司匹林横空出世的前前后后,是颇经历了一番周折的,甚至有些重要细节至今仍存有争议。人类很早就发现了柳树类植物的提取物(天然水杨酸)的药用功能。古苏美尔人的泥板上就有用柳树叶子治疗关节炎的记载。古埃及最古老的医学文献《埃伯斯纸草文稿》记录了埃及人至少在公元前二千多年以前

已经知道干的柳树叶子的止痛功效。古希腊医师希波克拉底在公元前5世纪记录了柳树皮的药效。这一知识被后来的盖伦(Galen)等古希腊和罗马名医反复引用。 中国古人也很早就发现了柳树的药用价值。据《神农本草经》记载,柳之根、皮、枝、叶均可入药,有祛痰明目,清热解毒,利尿防风之效,外敷可治牙痛。 直到1763年,科学家Reverend Edmund Stone记载了用柳皮治疗疟疾(症状为发烧并伴有疼痛)的病例,这一记录,通常被认为是现代科学意义上的第一次描述了柳皮的药效。其后,随着化学技术的发展,1826年,意大利人Brugnatelli 和Fontana从柳树中提取了有效成分并且命名为水杨苷。因为它的酸味,人们通常称它水杨酸。 德国化学家赫尔曼科尔贝(Herman Kolbe)成功实现了它的人工合成。但是水杨酸做为药物并不成功,它有一种极为难吃的味道,而且对胃的刺激很大,许多患者甚至认为用它的治疗比病症本身更难忍受。 百年老药 1897年,德国拜耳公司的化学家费利克斯·霍夫曼(Felix Hoffman)给水杨酸分子加了一个乙酰基,发明了乙酰水杨酸,也就是现在的阿司匹林。根据拜耳公司的官方历史,霍夫曼的研究动力来源于他的父亲服用水杨酸时候对药的强烈味道和副作用的抱怨。 乙酰水杨酸在拜耳公司合成出来后最初并没有引起当时的药物部门 的重视,几乎被打入冷宫。但是最终还是进行了动物和人体实验,这些

(拜阿司匹灵) 阿司匹林肠溶片 100mg

【药品名称】 通用名称:阿司匹林肠溶片 商品名称:阿司匹林肠溶片(拜阿司匹灵) 英文名称:Aspirin Enteric-coated Tablets 拼音全码:ASiPiLinChangRongPian(BaiASiPiLing) 【主要成份】本品主要成分为阿司匹林。 【成份】 化学名:2-(乙酰氧基)苯甲酸 分子式:C9H8O4 分子量:180.16 【性状】本品为白色肠溶包衣片,除去包衣后显白色。 【适应症/功能主治】阿司匹林对血小板聚集的抑制作用,因此阿司匹林肠溶片适应症如下:降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险预防心肌梗死复发中风的二级预防降低短暂性脑缺血发作(TIA)及其继发脑卒中 的风险降低稳定性和不稳定性心绞痛患者的发病风险动脉外科手术或介入手术后,如经皮冠脉腔内成形术(PTCA),冠状动脉旁路术(CABG),颈动脉内膜剥离术,动静脉分流术预防大手术后深静脉血栓和肺栓塞降低心血管危险因素者(冠心病家族史、糖尿病、血脂异常、高血压、肥胖、抽烟史、年龄大于50岁者)心肌梗死发作的风险。 【规格型号】100mg*30s(拜耳) 【用法用量】本品宜在饭后温水服用,不可空腹服用。本品为肠溶片,必须整片服用。在治疗心肌梗死时,第一片应捣碎或嚼碎后服用。服用剂量和次数:1.不稳定性心绞痛建议每天1片拜阿司匹灵。2.急性心肌梗死时,建议每天1片阿司匹灵。3.预防复发心肌梗死时,建议每天3片拜阿司匹灵。4.预防大脑一过性的血流减少,和已出现早期症状后预防脑梗死,建议每天1片拜阿司匹灵。 【不良反应】常见的副作用胃肠道反应,如腹痛和胃肠道轻微出血,偶尔出现恶心、呕吐和服泻。胃出血和胃溃疡,以及主要在哮喘患者出现的过敏反应(呼吸困难和皮肤反应)极少见。有报道个别病例出现肝、肾功能障碍,低血糖,以及特别严重的皮肤病变(多形性渗出性红斑)。小剂量乙酸水杨酸能减少尿酸的排泄,对易感者可引起痛风发作。极少数病例在长期服用阿司匹肠溶片后由于胃肠道隐匿性出血导致贫血,出现黑便(严重胃出血的症状)。出现眩晕和耳鸣(特别是儿童和老人)可能为严重的中毒症状。如出现以上不良反应时,请及时告知医生或药剂师。一旦出现副作用,应立即停药并通知医生,以便医生能判断副作用的程度并采取必要的措施。 【禁忌】对乙酰水杨酸和含水杨酸的物质过敏;胃十二指肠溃疡;出血倾向(出血体质)。

阿司匹林片的分析的实验报告

实验四阿司匹林片的分析 【实验目的】 ⒈了解溶出度测定的方法与原理; ⒉熟悉片剂分析的项目与方法; ⒊掌握阿司匹林鉴定试验的原理及与药物结构的关系; ⒋掌握本实验中药物特殊杂质的来源和检查原理; ⒌掌握两步滴定法测定阿司匹林片含量的原理与操作,及容量分析法测定片剂含量的计算 方法。 【实验原理】 1.药物 O H O O O CH 3 本品为白色片;遇湿气易变质。本品含阿司匹林应为标示量的95.0%~105.0%。 2.原理: ⑴鉴别 ①三氯化铁反应:水杨酸及其盐在中性或弱酸性条件下,与三氯化铁试液反应,生成紫 堇色配位化合物。阿司匹林加热水解生成水杨酸,可用三氯化铁反应鉴别。 ②水解反应:阿司匹林与碳酸钠试液加热,酯健水解,得水杨酸钠和醋酸钠,加过量稀 硫酸酸化后,生成白色水杨酸沉淀,并发生醋酸的臭气,因此可用水解反应鉴别。 ⑵检查 阿司匹林中游离水杨酸的检查 a.杂质来源游离水杨酸为阿司匹林生产中未反应的原料或贮存过程中的水解产物。 b.检查方法阿司匹林无游离酚羟基,不与高铁盐溶液作用,而水杨酸则可与之反应生 成紫堇色,此种方法称之对照法,极为灵敏,可检出1ug的游离水杨酸。 ⑵含量测定 阿司匹林分子结构中有酯健,易水解生成水杨酸和醋酸,片剂中为防止酯健水解加入少量酒石酸或枸橼酸做稳定剂,因此在片剂中有酸性杂质,含量测定时为消除酸性杂质干扰,采用两步滴定法。 第一步中和,消除酸性杂质〔酸性附加剂和降解产物〕的干扰

COOH OCOCH 3 NaOH COONa OCOCH 3 H 2 O 第二步水解后剩余滴定 COONa OCOCH3 NaOH COONa OH CH COONa 3 2NaOH H SO 2 4 Na SO 242H O 2 【实验仪器与试剂】 ㈠仪器 试管,纳氏比色管,溶出度测定仪,紫外-可见分光光度计,10~25ml注射器,0.8um微孔 滤膜,酸式滴定管,容量瓶,移液管,漏斗。

小剂量阿司匹林的15个常见问题和答案!

小剂量阿司匹林的15个常见问题和答案! 导语 小剂量阿司匹林的15个常见问题,答案在这~ 1、为什么必须进行用药交代? 无论国产还是进口阿司匹林,都可引起致命的胃出血和脑出血。数以亿计的患者正在服用小剂量阿司匹林,阿司匹林必须进行用药交代,而且应规范化。 阿司匹林用药交待(纸质或口头): 肠溶片应餐前服用;当出现上腹不适或身体有出血表现时,请及时就诊;注意粪便颜色变化,当出现血便,或黑便时,请及时就诊;每1~3个月定期检查粪便潜血及血常规;用药期间禁止饮酒。 2、阿司匹林最低有效剂量是多少? 市场上有25mg、50mg、100mg不同规格的阿司匹林,说明书用法差异很大。 通常情况下,阿司匹林预防冠状动脉硬化性心脏病的最低有效剂量为75mg/d,缺血性卒中一级预防的最低有效剂量为50mg/d。 3、何时服用最好,早上还是晚上?

清晨血小板更活跃,心血管事件高发时段为6:00~12:00点。 肠溶或缓释阿司匹林口服后需3~4小时达到血药高峰,睡前服用阿司匹林可以更好地抑制清晨血小板功能;若每天上午服药不能对事件高发时段提供最佳保护。 但是,没有随机临床对照研究证实睡前服用阿司匹林可以更多减少心血管病事件,而且阿司匹林一旦生效,其抗血小板聚集作用是持续性的,不必过分强调固定某一时辰服药。 4、偶尔忘记服用阿司匹林怎么办? 体内每天约有10%~15%的新生血小板,故需每天服用阿司匹林以保证新生血小板功能受到抑制。 偶尔一次忘记服用阿司匹林,体内仅15%的血小板具有活性,对于抗栓作用影响不大。不需要在下一次服药加倍剂量,过量服用阿司匹林不良反应会增加。 5、高血压患者,什么时候才可服用阿司匹林? 阿司匹林引起颅内出血绝对风险仅为0.03%。 但是,高血压患者长期应用阿司匹林时,需在血压控制稳定(<150/90mmHg)后开始应用,以避免颅内出血风险增加。 6、溃疡病史患者,如何服用阿司匹林?

阿司匹林的主要临床应用及不良反应

阿司匹林的主要临床应用及不良反应 发表时间:2016-08-08T15:22:51.487Z 来源:《心理医生》2016年7期作者:贾淑文 [导读] 阿司匹林在临床上应用广泛,是临床上处方量最大的常用药物,该药物主要治疗发热、头痛、关节痛、风湿病等。 贾淑文 (鹤岗市萝北县卫生和计划生育局宣传站黑龙江鹤岗 154200) 【摘要】阿司匹林是一种解热镇痛药,临床应用非常早,在临床中得到广泛应用。随着阿司匹林的新用途不断被发现,对阿司匹林的药理学特性重新认识和评价非常重要,从而对阿司匹林在临床上得到正确有效的使用,减少副反应的发生。 【关键词】阿司匹林;药理学;注意事项 【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231(2016)07-0032-01 阿司匹林在临床上应用广泛,是临床上处方量最大的常用药物,该药物主要治疗发热、头痛、关节痛、风湿病等,同时该药物对心脑血管疾病的预防、抗肿瘤等均有良好的作用[1],具临床资料显示,阿司匹林用于抗血栓以来,减少了约为25%的心血管时间发生的几率,是一种效果明显且具有多重作用的药物。但随着阿司匹林使用的增多,出现的不良反应也逐步增加,常见的有胃肠道副反应、阿司匹林过敏等,因此,临床上使用阿司匹林时,需要用药人员对阿司匹林的药理学特性有充分认识,降低出现不良反应的几率,从而增加药物效果达到疗效。 1.药理学特性 阿司匹林又名乙酰水杨酸,为一种白色结晶性粉末,味酸,遇水微溶解,阿司匹林呈弱酸性,溶于氢氧化钠或碳酸钠中,同时发生分解,阿司匹林的解热止痛作用强于水杨酸钠,且临床不良反应较少。随着医学的不断发展,阿司匹林在临床上的用途不断增多,研究发现,阿司匹林能够对血小板中血栓素的合成进行抑制,起到抗血小板聚集的作用,用于心血管疾病的治疗。 2.临床应用 2.1 解热镇痛 阿司匹林的解热镇痛作用是临床上常用的范畴,其镇痛的作用机制主要为通过对引起化学性刺激的物质产生抑制作用,缓解短期内的疼痛,如阿司匹林对偏头痛急性发作期的效果显著,在出现偏头痛早期服药,能够更好的达到控制效果;解热的作用机制是通过调控下丘脑的体温调节中枢,使血管发生扩张,从而使汗液的排放量增加,达到降低体温的作用。阿司匹林具有消炎作用,但消炎作用机制尚不明确,可能对溶解酶的释放产生抑制作用来达到消炎的效果。 2.2 抗血栓作用 阿司匹林在临床上也常用于心血管疾病的预防,对缺血性血管事件起到较好的预防效果。阿司匹林的小伎俩能够对凝血素的合成产生抑制作用,使血小板的聚集作用降低,对脑出血、心肌梗死、冠心病等心脑血管疾病以及短暂性缺血性疾病起到很好的预防作用。临床研究显示,阿司匹林能够有效的防止糖尿病患者出现心肌梗死及心血管事件发生[2],使糖尿病患者心血管的发病率明星的降低,因此在临床上糖尿病患者常常会服用小伎俩的阿司匹林来降低心血管的发病率。 2.3 抗肿瘤作用 目前,阿司匹林在临床中已逐步应用到抗直肠癌、结肠癌、乳腺癌的防治中,其作用机制尚不明确,可能和血中的前列腺素降低有很大关系,阿司匹林能够通过对COX-2产生抑制作用,导致降低肿瘤细胞代谢降低,从而对肿瘤的转移及生长产生抑制,有研究显示,对于结肠癌、直肠癌等患者服用阿司匹林能够降低患者的死亡率;而长期服用阿司匹林能够降低乳腺癌、胃癌的风险程度,具研究表明长期给予阿司匹林患者使胃癌风险度降低达22%;阿司匹林还能够对抗皮肤癌,对环氧酶蛋白质产生作用,使环氧酶对血细胞的刺激降低[3]。2.4 抗衰老作用 阿司匹林对干扰素及白细胞介素-1的生成产生促进作用,增强人体免疫力,同时临床研究表明,阿司匹林对老年人具有抗衰老和提高记忆力的效果,还可以增强人体角膜组织的弹性,对角膜组织中糖元的合成产生抑制,延续角膜老化的过程。 3.不良反应 3.1 胃肠道不良反应 阿司匹林常见的胃肠道不良反应临床较为常见,出现恶心、呕吐、严重可发生出血等,小剂量的阿司匹林临床上不良反应较少,而对于治疗有些疾病需要大剂量使用,如治疗用于风湿病时需要阿司匹林的剂量相对较大,出现的胃肠道不良反应较多,其主要发生不良反应的机制是通过对COX-1产生抑制作用,使PG的合成受阻,而在胃黏膜中COX-1是对PG的形成产生促进作用,从而通过PG对胃肠道黏膜进行保护,大剂量的阿司匹林对该反应产生破坏,刺激胃肠黏膜导致不良反应。肠溶阿司匹林的外膜主要为纤维素等组成,在胃酸环境下不分解,当药物到达十二指肠内才会分解,减少对胃黏膜的刺激造成损伤,阿司匹林常为餐后用药,减缓药物的直接作用,减少对胃肠黏膜的损伤。而阿司匹林肠溶片具有在碱性环境下分解的特点,如在餐后服用,食物可能使胃部环境出现短暂的变化,导致药物在胃部产生分解,造成胃部损伤。因此,肠溶阿司匹林应在空腹时使用,减少对胃黏膜的损伤,避免出现胃肠道不良反应。 3.2 阿司匹林过敏 阿司匹林过敏是指患者在服用阿司匹林后出现一些不适症状,如支气管痉挛、荨麻疹、水肿等,严重患者可导致休克。而有些哮喘患者服药后出现“阿司匹林哮喘”。其主要由于阿司匹林对气道COX产生抑制作用,导致PG的合成受阻,生成的白三烯过多,导致气管严重的收缩反应,引起哮喘严重。因此,在在临床上用该药治疗时需要注意,了解患者是否有阿司匹林过敏史,一旦发生过敏反应,则及时给予吸氧等对症治疗。 4.小结 阿司匹林在临床上得到了广泛和有效的使用,其用途仍在不断的被发现,对临床上多种疾病有很好的效果,但需要充分认识阿司匹林的药理学特性,正确的用于临床患者非常重要,同时需要专业人士的指导和用药医师的配合,才能最大程度的减少副反应。 【参考文献】 [1]中华医学会心血管病学会,中华心血管病杂志编辑委员会.阿司匹林在动脉硬化性心血管疾病中的临床应用:中国专家共识(2005)

l阿司匹林总体实验设计

阿司匹林的合成、制剂的制备、药理作用 及鉴别、含量测定 第一部分阿司匹林的合成

1.新蒸乙酸酐:量取乙酸酐60mL放入100mL的圆底烧瓶中进行普通蒸馏,收取 137—140℃的馏分备用。 2.加料:在250mL三口瓶中加入34.4g(0.249mol)水杨酸、48mL(0.508mol)新蒸乙酸酐和56滴浓硫酸(约2.8ml)。 3.酰化反应:振摇三口瓶使水杨酸全部溶解(如不溶解则需补加乙酸酐和浓硫酸)。安装回流装置,在磁力搅拌器中加热控制温度在80—85℃,同时保持低速匀速搅拌,反应20min后用1%FeCl3检查,当反应液不再呈现紫色时停止反应。反应液稍冷却(50℃以下)后均分成几份倒入各烧杯中,先用100ml冰水水解过量的乙酸酐,冷却至室温后,即有乙酰水杨酸结晶析出(若不结晶,可用玻璃棒摩擦瓶壁)。然后再加入400mL冰水,将混合物继续在冰水浴中冷却使结晶完全。抽滤,结晶用少量冷蒸馏水洗涤3次,抽干后将粗产物转移至表面皿上,自然晾干得粗产品,称量。 4.重结晶:将粗产品转移至500mL烧杯中,搅拌下加入400mL饱和碳酸氢钠溶液,直至无二氧化碳气泡产生,抽滤,用少量水冲洗漏斗,合并滤液(弃去滤渣)并倒入预先盛有将80mL浓盐酸和160mL水配成的溶液的烧杯中,搅拌均匀,使溶液PH呈弱酸性,即有乙酰水杨酸沉淀析出。将烧杯置于冰水浴中冷却,使结晶完全。抽滤,用冷蒸馏水洗涤2—3次,抽干后,将结晶移至表面皿上,自然风干,称重。 5.粗品精制:将阿司匹林粗品转入250ml三口瓶中按1g粗品加入5ml乙醚,在25 ℃磁力搅拌器中溶解,抽滤去除不溶杂质。然后在滤液中加入等量的石油醚并过量10ml。(利用乙醚、石油醚能互溶,乙醚不仅溶解石油醚而且能溶解水杨酸和阿司匹林但石油醚只溶解乙醚和水杨酸不溶解阿司匹林的原理将阿司匹林晶体析出)。乙酰水杨酸晶体开始析出后立即将锥形瓶放入冰水浴中,直至阿司匹林晶体全部析出。抽滤得到的滤渣放入烘箱中于60℃下干燥2小时得阿司匹林原料药纯产品,白色针状结晶,并称重计算收率。

阿司匹林肠溶片说明书

阿司匹林肠溶片 以下内容仅供参考,请以药品包装盒中的说明书为准。妊娠:C 哺乳:L2 阿司匹林肠溶片说明书 【药品名称】 阿司匹林肠溶片 【英文名】 Aspirin Enteric-coated Tablets 【汉语拼音】 Asipilin Changrong Pian 【成份】 本品主要成份为阿司匹林。 【性状】 本品为肠溶包衣片、除上包衣后显白色。 【药理毒理】

药理学抑制血小板凝集的作用:是通过抑制前列腺素环加氧酶,减少血小板中血栓烷A2的生成而起作用。 【药代动力学】 口服后吸收迅速、完全。在胃内已开始吸收,在小肠上部可吸收大部分。吸收率和溶解度与胃肠道PH值有关。食物可降低吸收速率,但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢、本品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织,也能渗入关节腔和脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不全及妊娠时结合率也低。T1/2为15~20分钟;水杨酸盐的T1/2长短取决于剂量的大小和尿PH值,一次服小剂量时约为2~3小时;大剂量时可达20小时以上,反复用药时可达5~18小时。一次口服阿司匹林0.65g后,在乳汁中的水杨酸盐T1/2为3.8~12.5小时。本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicylurlc acid)及葡萄醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸(gentisic acid)。一次服药后1~2小时达血药峰值。本品以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时,未经代谢的水杨酸排泄增多。个体间可有很大的区别。尿液PH值对排泄速度有影响,在

阿司匹林肠溶片,为何会伤胃

龙源期刊网 https://www.360docs.net/doc/2818667373.html, 阿司匹林肠溶片,为何会伤胃 作者:闵青 来源:《大众健康》2016年第09期 阿司匹林一定要空腹服用。吃饭后,胃内酸性下降,碱性上升,肠溶衣外壳就会在胃内崩解,释放出阿司匹林,对胃黏膜形成刺激和损伤。 刚刚退休的老王,最近经常感到胃痛,还发现大便颜色有些发黑,便来到医院进行检查。医生给他做胃镜检查后,发现他患上了胃溃疡。医生详细询问他的用药史后告诉老王,他的胃溃疡很可能是由于长期吃阿司匹林导致的。老王很纳闷:我吃的是阿司匹林肠溶片,这种肠溶片不是只在肠道里才会溶解吸收吗,怎么会伤胃呢?那我以后还能不能继续吃阿司匹林了? 和老王一样,很多中老年人每天服用阿司匹林肠溶片,预防心血管疾病。也许很多人都听说过长期吃阿司匹林对胃不好,可能会导致胃溃疡。那么,阿司匹林为什么会伤胃?既然是肠溶片,怎么会对胃不好呢?长期吃阿司匹林一定会伤胃吗?有没有不伤胃的“吃法”?记者带着这些问题,采访了广东省人民医院心内科副主任谭宁。 一般情况下只是“间接伤害” 究竟,老王的胃溃疡是不是长期吃阿司匹林导致的?谭主任说,长期服用阿司匹林肠溶片,最主要的一个副作用,就是消化道副作用,可能会造成消化道溃疡、出血等。因此老王的胃溃疡,很有可能就是长期吃阿司匹林导致的。 那么,就像老王说的:既然是阿司匹林“肠溶片”,应该只在肠道中溶解,而不会在胃内溶解,那么它怎么会伤胃呢? 谭主任说,阿司匹林肠溶片对胃的伤害,主要是“间接伤害”。虽然阿司匹林肠溶片在胃里不会被吸收,但是服用几年之后,对胃有一些间接的副作用。 这是因为,阿司匹林是抑制血小板的药物。血小板有一种功能,是促进微血管的生长,包括胃黏膜的微血管。长期吃阿司匹林,抑制血小板后,导致胃黏膜的微血管生长不良。胃黏膜的循环不好,时间一长,也会造成溃疡。这就是阿司匹林对消化道溃疡的间接作用。一般地,服用阿司匹林后不会马上出现问题,而是在几年之后出现。 上腹部疼痛,多数是在空腹时疼痛,是消化道溃疡的典型特点。谭主任说,如果有这种症状,建议吃个叫做PPI的药,也就是质子泵抑制剂。可以到消化科去开,心内科也可以开这种药。和阿司匹林一起吃,可以一定程度上中和阿司匹林的副作用。

实验报告——阿司匹林

QS NO 2012002 实验报告 专业:工业检验与分析 课程:药物分析 班级:10 化检301 班 姓名:陈素娟 学号:201090130110 重庆工业职业技术学院化工系

实验一:阿司匹林肠溶片含量的测定(两步滴定法) 实验目的: 1、掌握两步滴定法测定的阿司匹林肠溶片的原理。 2、掌握阿司匹林肠溶片含量测定操作和计算。 实验原理: 根据阿司匹林结构中含有酯键和羧基,阿司匹林中存在有其他酸类物质(制片时加入的稳定剂枸橼酸或者酒石酸;阿司匹林水解产生的水杨酸和醋酸),先用氢氧化钠滴定液将阿司匹林的羧基及其他酸类物质的羧基完全中和,再用返滴定法定量,加入过量定量的氢氧化钠滴定液,加热使酯键水解,再用硫酸滴定液返滴定剩余的氢氧化钠,以求出阿司匹林的含量。 第一步中和: 杂酸(酒石酸、枸橼酸、水杨酸、醋酸)+氢氧化钠→盐 第二步水解: 乙酰水杨酸钠+氢氧化钠(过量)反应 硫酸+氢氧化钠(剩余)反应 实验仪器及试剂: 试剂: 1、氢氧化钠标准滴定溶液(0.1mol/L):取澄清的氢氧化钠饱和溶液5.6ml,加新沸过的冷水使之成1000ml。 2、硫酸标准滴定溶液(0.05mol/L):取硫酸3.0ml缓缓注入适量的水中,冷却至室温,加水稀释至1000ml,摇匀。 3、中性乙醇(无水乙醇)。 4、酚酞指示剂:取酚酞1g,加乙醇100mL使之溶解,既得。 5、阿司匹林片剂。 仪器: 酸式滴定管、碱式滴定管、250ml锥形瓶*4个 实验步骤: 取本品10片,称重,研细,用中性乙醇70ml,分数次研磨,并移入100ml 容量瓶中,充分振摇,再用水适量洗涤研钵数次,洗涤合并于100ml量瓶中,再用水稀释至刻度,摇匀,过滤,精密量取滤液10ml至锥形瓶中,加中性乙醇20ml 振摇,使阿司匹林溶解,加酚酞指示液3滴,滴加氢氧化钠滴定液至溶液显粉红色,在精密加氢氧化钠滴定液40ml,置水浴锅上加热15min并非时时振摇,迅速放冷至室温,用硫酸滴定液滴定,并将滴定的结果用空白校正。

阿司匹林肠溶片服药时间是什么

阿司匹林肠溶片服药时间是什么 不少人都简单的以为,生病了只要吃对药就可以,但是对于如何正确服药却一知半解,很多人是因为不能正确的服药而使得没有达到预期的药效或者有的甚至会产生些对身体有害的副作用,那么,在日常中常见的那些错误的服药方式有哪些呢?以下就是生活中常见错误服药法。 1、简单的随一日三餐服药 一日三次是药物学家根据实验测定出药物在人体内的代谢速率后规定的,是指24小时内每8小时服药一次。只有按时服药才能保证体内稳定的血药浓度达到治疗效果。如果把3次服药时间都安排在白天会造成白天血药浓度过高给人体带来危险;而夜晚又低于到治疗浓度。以下是一些需要在空腹或饱腹时服用的常用药: 空腹:氨苄青霉素、青霉素G、阿莫西林、红霉素、利福平、息斯敏、胃舒平、大部分中药或中成药等。

饱腹:青霉素V钾、阿司匹林、安定、复方新诺明、磺胺吡啶、环丙沙星、扑尔敏、帮助消化的胃蛋白酶等。 2、躺着服药 躺着服药,药物容易黏附于食道壁。不仅影响疗效还可能刺激食道,引起咳嗽或局部炎症;严重的甚至损伤食道壁,埋下患食道癌的隐忧。所以,最好取坐位或站姿服药 3、干吞药 有些人为了省事,不喝水,直接将药物干吞下去,这也是非常危险的。一方面可能与躺着服药一样损伤食道,甚至程度更严重;另一方面没有足够的水来帮助溶解,有些药物容易在体内形成结石,例如复方新诺明等磺胺类药物。

4、掰碎吃或用水溶解后吃 有些人自己“吞”不下药或怕孩子噎住,就自作主张地把药掰碎或用水溶解后再服用,这样不仅影响疗效还会加大药物的不良反应。以阿司匹林肠溶片为例,掰碎后没有肠溶衣的保护药物无法安全抵达肠道,在胃里就被溶解。 不仅无法发挥疗效,还刺激了胃黏膜。将药物用水溶解后再服用也有同样的不良影响。所以,除非医生特别吩咐或药物说明书上写到,否则不要这么做。 但服用中成药时有所不同。例如对于常见的大粒丸剂,就应该用清洁的小刀或手将药丸分成小粒后用温开水送服。为了加速产生药效,还可以用少许温水将药丸捣调成稀糊状后用温开水送服。 5、用饮料送药

阿司匹林肠溶片说明书

阿司匹林肠溶片 药品名称: 通用名称:阿司匹林肠溶片?英文名称:AspirinEnteric-coated Tablets?商品名称:阿司匹林肠溶片 成份: 主要成份:阿司匹林 适应症: 阿司匹林对血小板聚集得抑制作用,因此阿司匹林肠溶片适应症如下: 降低急性心肌梗死疑似患者得发病风险 预防心肌梗死复发 中风得二级预防 降低短暂性脑缺血发作(TIA)及其继发脑卒中得风险 降低稳定性与不稳定性心绞痛患者得发病风险 动脉外科手术或介入手术后,如经皮冠脉腔内成形术(PTCA),冠状动脉旁路术(CABG),颈动脉内膜剥离术,动静脉分流术 预防大手术后深静脉血栓与肺栓塞 降低心血管危险因素者(冠心病家族史、糖尿病、血脂异常、高血压、肥胖、抽烟史、年龄大于50岁者)心肌梗死发作得风险。 规格: 100mg

用法用量: 用法:口服、肠溶片应饭前用适量水送服。 降低急性心肌梗死疑似患者得发病风险:建议首次剂量300mg,嚼碎后服用以快速吸收。以后每天100-200mg。 预防心肌梗死复发:每天100—300mg。 中风得二级预防:每天100-300mg。 降低短暂性脑缺血发作(TIA)及其继发脑卒中得风险:每天100—300mg。 降低稳定性与不稳定性心绞痛患者得发病风险:每天100-300mg。 动脉外科手术或介入手术后,如经皮冠脉腔内成形术(PTCA),冠状动脉旁路术(CABG),颈动脉内膜剥离术,动静脉分流术:每天100-300mg。 预防大手术后深静脉血栓与肺栓塞:每天100-200mg。 降低心血管危险因素者(冠心病家族史、糖尿病、血脂异常、高血压、肥胖、抽烟史、年龄大于50岁者)心肌梗死发作得风险:每天100mg。 不良反应: 所列出得药物不良反应(ADRs)就是基于所有阿司匹林制剂(包括短期与长期口服治疗)得上市后自发报告,因此无需按照CIOMSⅢ频率类别进行组织。 上、下胃肠道不适,如消化不良、胃肠道与腹部疼痛。罕见得胃肠道炎症、胃十二指肠溃疡。非常罕见得可能出现胃肠道出血与穿孔,伴有实验室异常与临床症状。 由于阿司匹林对血小板得抑制作用,阿司匹林可能增加出血得风险、 已观察到得出血包括手术期间出血,血肿,鼻衄,泌尿生殖器出血,牙龈出血。也有罕见至极罕见出血得报道,如胃肠道出血、脑出血(血压控制不良得高血压患者与,或与抗凝血药台用),可能威胁生命。急性或慢性出血后可能导致贫血,缺铁性贫血(如隐性得微出血),伴有实验室异常与临床症状,例如虚弱,苍白,低血压。

阿司匹林对胃肠道的损伤,要重视!

阿司匹林对胃肠道的损伤,要重视! 但要注意阿司匹林的不良反应,包括:尿酸增高、药物性皮炎、过敏性哮喘、抑制凝血功能、性功能减退等。最大的不良反应是胃肠道损伤和出血,尤其是消化道大出血不容忽视,应采取适当措施避免和减少消化道损伤发生。 下面主要讲讲阿司匹林对胃、十二指肠的损伤及预防。 阿司匹林对胃粘膜损伤机制 阿司匹林,服药3、4天后胃粘膜即可发生损伤,3个月时达高峰。服药12个月内为消化道损伤的多发阶段,12个月后消化道损伤发生率降低,但仍明显高于普通人群。阿司匹林长期使用的最佳剂量为75~100 mg/d,但小剂量阿司匹林仍可导致消化道损伤。 阿司匹林可直接刺激、损伤胃粘膜,但更主要的是阿司匹林口服吸收后可抑制环氧合酶的活性,使内源性前列腺素合成减少,从而导致胃粘膜血流量、粘液、碳酸氢盐合成分泌减少,胃粘膜保护作用削弱。 服用阿司匹林肠溶片,虽然减少了其对胃粘膜的直接刺激,但它吸收入血后经过全身作用依然会导致胃粘膜保护屏障受损,因此服用阿司匹林肠溶片一样会对胃粘膜造成伤害。阿司匹林对胃粘膜损伤的表现 服用阿司匹林后,胃粘膜可发生充血水肿、糜烂、溃疡,甚

至出血、穿孔。 患者或多或少有反酸烧心、恶心、食欲差、腹胀、腹痛等症状,严重时可发生上消化道出血(呕血、黑便)。 阿司匹林所致溃疡,多为无痛性,胃溃疡较十二指肠溃疡更多见,易发生出血及穿孔。 据研究,不同剂型阿司匹林引起的消化性溃疡及消化道出血的危险无明显差异。 阿司匹林引起消化道出血的高危人群: ■年龄≥65岁■有消化道溃疡或出血病史■合并幽门螺杆菌感染■联合抗血小板治疗(如氯吡格雷)■联合抗凝治疗(如华法林)■联合使用其它非甾体类抗炎药■联合糖皮质激素类药物治疗阿司匹林所致消化道损伤的初期症状易被忽视,故一旦出血危险较高,对于有用药史的患者,不应忽视任何症状及体征变化。阿司匹林导致的消化道损伤风险随患者年龄和药物剂量增加而明显增加,合并幽门螺杆菌感染和联合用药也增加其危险性。 需高度重视75岁以上的高龄患者服用阿司匹林的风险 尤其对75岁以上的高龄患者,长期服用阿司匹林会导致大出血和死亡的风险升高,这远远超过了人们的想象,发表在《Lancet》上的一项英国研究证实了这点。 大约40%的75岁以上英国人每天服用阿司匹林,而那些曾经患过心脏病和中风的患者也被推荐终身服用阿司匹林。对

阿司匹林肠溶片的质量研究

阿司匹林肠溶片的质量研究 发表时间:2016-04-29T15:27:18.367Z 来源:《中国科技教育·理论版》2016年第2期作者:闫梅李宏妍[导读] 由于经济发展与社会需求对计算机电子信息技术运用提出了更为严苛的标准,所以在未来的发展中就必须重视现代计算机电子信息工程技术的安全与运用。闫梅李宏妍 哈药集团三精制药有限公司黑龙江哈尔滨150000 摘要通过将自制阿司匹林肠溶片和对照药(拜阿司匹灵)在4种不同介质(pH 1.2、pH 4.0、pH 6.8、水)中的溶出曲线对比,得到自制阿司匹林肠溶片的溶出效果。关键词阿司匹林肠溶片质量研究溶出曲线在药品性能的研究中,有效成分的溶出和吸收是不可回避的问题,药品进入人体在消道内完成吸收。当然不同的人胃液和肠液的吸收能力是不一样的,这就需要研究药品时要对不同的人群进行分项实验,药学研究就需要将药品放入不同PH值的溶液中进行溶出度测试。当前国内的阿司匹林肠溶片的溶出实验研究中,未找到严格按照《普通口服固体制剂溶出度试验技术指导原则》进行实验研究,并在各种pH 介质中来完成产品溶出度测试的相关资料。因此,本文提出对阿司匹林肠溶片在不同介质中的溶出曲线进行分析有重要意义。 一、仪器与试药 1、试药与试剂对照药:拜阿司匹灵规格100mg,批号:BJ16177,生产企业:德国拜耳医药保健公司生产。自制样品: 规格100mg,批号:15100204实验所用试剂均为分析纯。 2、仪器 紫外分光光度计梅特勒-托利多公司药物溶出仪天津天河分析仪器有限公司真空脱气仪安仕达科技公司 二、实验方法与结果 1、溶出度测定和溶出曲线的对比 1)溶出度测定方法分别取自制品和对照药品各12片,参照中国药典2015年版二部附录方法,溶出介质750ml,测定温度37±0.5℃,所有的溶出介质都经过脱气处理,溶出转速100rpm,分别在5,15,20,30,40,50,60min,取出10ml样品,并补充等体积等温度的溶出介质,过滤,弃去初滤液,续滤液作为供试品溶液,另外取对照品20mg对照品精密称量,置于容量瓶内,加1%冰醋酸的甲醇溶液适量溶解后,制备成每1ml含13μg的溶液,加溶出介质稀释至刻度,混匀,作为对照品溶液,取上述两种溶液,按照中国药典2015年版二部附录紫外可见光光度法,在276nm的波长处分别测定吸光度,计算出每片不同取样时间的累积百分溶出率。 2)溶出曲线的比较,本实验采用非模型依赖的相似因子法进行溶出曲线的比较,按照《普通口服固体制剂溶出度试验技术指导原则》中的要求,对自制样品和对照药在4种不同介质(pH 1. 2、pH 4.0、pH 6.8、水)中的溶出曲线进行测定,并计算对照药与自制样品的差异因子和相似因子。 2、以pH1.2盐酸溶液和pH4.0醋酸盐缓冲溶液为溶出介质的累积溶出曲线比较 阿司匹林肠溶片自制样品和对照药在pH1.2盐酸溶液和pH4.0醋酸盐缓冲溶液中溶解2个小时,溶出量都不足10%,因此不需要再对累计溶出曲线进行统计,两者溶出行为相似。 3、以水为溶出介质 将自制样品和对照药在水中进行溶出曲线分析,结果如表1所示。通过分析,阿司匹林肠溶片在水中溶出情况和对照药品进行到15min 时的累积溶出率都达到了85%,根据《普通口服固体制剂溶出度试验技术指导原则》判定标准,认定两者在水中的溶出行为相似。 4、以pH6.8磷酸盐缓冲溶液为溶出介质 测定结果见表2.结论将阿司匹林肠溶片进行醋酸盐缓冲溶液溶出分析,结果如图1所示。以pH6.8磷酸盐缓冲溶液为溶出介质时,对照药和自制药累积溶出通过计算得到,两者的f2因子为54.35,f1因子为31.13,通过分析可以得出,我公司自主研制的药品与对照药溶出曲线具有相似性。

阿司匹林说明书

阿司匹林肠溶片说明书
2007年06月12日
请 仔 细 阅 读说 明 书并 在 医 师指 导 下 使用 【药 品 名称 】 通用 名 :阿 司 匹林 肠 溶片 英 文 名 : As pir in Ent eri c -c oat ed Tab let s 汉 语 拼 音 : Asi pil in Cha ngr ong Pi an 【 成 份 】 本 品 主 要 成 份 及 其 化 学 名 称 为 : 2 -( 乙 酰 氧 基 ) 苯 甲 酸 。 其结 构 式为 :
分 子 式 为 : C 9H8 O4
分 子 量 为 : 180 .16
【 性状 】 本品 为 肠溶 衣 片,除去 包 衣后 显 白色 . 【 适 应 症 】 本 品 为 非 甾 体 抗 炎 药 。 临 床 可 用 于 下 列 情 况 。 1、 镇痛 、 解热 : 可缓 解 轻度 或 中度 的 疼痛 , 如头 痛 、牙 痛 、神 经 痛 、肌 肉 痛及 月 经 痛, 也 用于 感 冒和 流 感等 退 热。 本 品仅 能 缓解 症 状, 不 能 治疗 引 起疼 痛 和 发 热 的 病 因 , 故 需 同 时 应 用 其 他 药 物 对 病 因 进 行 治 疗 。2 、 抗 炎 、抗 风 湿 : 为 治 疗 风 湿 热 的 常 用 药 物 ,用 药 后 可 解 热 、 使 关 节 症 状 好 转 并 使 血 沉 下 降 , 但不 能 去除 风 湿热 的 基本 病 理改 变 ,也 不 能治 疗 和预 防 心 脏损 害 及其 他 合 并症 。3、 关 节 炎: 除 风湿 性 关节 炎 外, 本 品也 用 于 治疗 类 风湿 关 节炎 , 可改 善 症状 , 但须 同 时进 行 病因 治 疗。 此 外, 本 品也 用 于 骨关 节 炎、 强 直 性脊 柱 炎、 幼 年型 关 节炎 以 及其 他 非风 湿 性炎 症 的骨 骼 肌 肉疼 痛 ,也 能 缓 解 症 状 。 但 近 年 在 这 些 疾 病 已 很 少 应 用 本 品 。 4、 抗 血栓 : 本品 对 血小 板
聚集 有 抑制 作 用, 可 防止 血 栓形 成 ,临 床 用于 预 防一 过 性 脑缺 血 发作 、 心 肌梗 死 、心 房 颤动 、 人工 心 脏瓣 膜 、动 静 脉瘘 或 其他 手 术 后的 血 栓形 成 。 也 可 用 于 治 疗 不 稳 定 型 心 绞 痛 。 5、 儿 科 用 于 皮 肤 粘 膜 淋 巴 结 综 合 症 ( 川 崎 病) 的 治疗 。 【 规 格 】 25 mg 【 用 法用 量 】1.成 人 常用 量 口 服 。 ① 解 热 、 镇 痛 , 一 次 0.3 -0. 6g , 一 日 3次 , 必 要 时 每 4 小 时 1次 。 ② 抗 风 湿 , 一 日 3-6 g , 分 4次 口 服 ; ③ 抑 制 血 小 板 聚 集 则 应 用 小 剂 量 , 如 每 日 8 0mg -30 0mg( 4~ 12 片 ) 一 日 1次 。 ④ , 治 疗 胆 道 蛔 虫 病 , 一 次 1g , 一 日 2-3 次 , 连 用 2 -3 日 ; 阵 发 性 绞 疼 停 止 24 小 时 后 停 用 , 然 后 进 行 驱 虫 治 疗 。 2. 小 儿 常 用 量 口 服① 解热 、 镇痛 , 每

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