抗菌药物特性及临床应用——王明贵
新型甘氨酰环素类抗菌药物替加环素的体外药敏试验操作规程
表４替加环素药敏试验中各种质控菌株可接受的 质量控制范围
质控菌株的测试结果在可接受限度的范围内（在３０ ｄ 内连续测定，质控值中超出可接受限度的结果不多于
３个），按照表３所示的折点判读药敏结果。任何意义 不明的结果均需ＭＩＣ加以证实。抑菌圈直径的测量
参照图１。
（二）Ｅｔｅｓｔｏ（ＡＢ ＢＩＯＤＩＳＫ，Ｓｏｌｎａ，瑞典）试验条法
生物室采用自动化仪器进行替加环素的药敏试验，应当注意选择适当的判定标准。
无论采用何种方法，只有当质控菌株对替加环素的药敏结果在可接受的质控范围时（表４），待测菌株的
结果方真实、有效。
表１粹加环素平均药代动力学参数
（一）纸片扩散法 可以用于测定常见快生长菌及部分苛养菌。不能 用纸片扩散法检测厌氧菌。 替加环素纸片的保存非常重要！纸片保存温度应
对大肠埃希菌为１．８～２．９ ｈ。由于其具有时间依赖性型的特征和中一长时效的ＰＡＥ，ＡＵＣ／Ｍ１Ｃ比值可能是
决定其抗菌效能的重要参数。
二、替加环素抗菌谱和体外抗菌活性
体外研究显示，替加环素为超广谱抗菌药物，其抗菌谱覆盖革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧茵和快生长的
分枝杆菌（表２）。革兰阳性菌包括：金黄色葡萄球菌（包括甲氧西林耐药株）、凝固酶阴性葡萄球菌（包括甲
在１２．５～３００．０ ｍｇ剂量范围内，替加环素的Ｃｍａｘ和ＡＵＣ呈线性关系。该药组织分布广泛，稳态分布 客积平均为５００～７００ Ｌ。其清除途径主要是以原型和代谢产物的形式经胆汁清除。其次是以原型、糖苷化
产物和Ｎ．乙酰－９一氨基米诺环素的形式通过尿液排出。
体外研究表明，替加环素对金黄色葡萄球菌的抗生素后效应（ｐｏｓｔａｎｔｉｂｉｏｔｉｃ ｅｆｆｅｃｔ，ＰＡＥ）为３．４～４．０ ｈ，
我国临床微生物室采用美国临床和实验室标准化研究所（Ｃｌｉｎｉｃａｌ ａｎｄ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｙ Ｓｔａｎｄａｒｄ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ， ＣＬＳＩ）制定指南进行药敏试验。而目前ＣＬＳＩ没有替加环素药敏结果的判定标准和操作指南，因此，实验室如 何进行替加环素的药敏，是个重要的问题。本文根据替加环素的处方信息、ＣＬＳＩ药敏的通用原则编写而成。 目的在于建立我国统一的替加环素药敏实验程序，确保结果的准确性和有效性。
各类抗菌药物的适应证和注意事项(二)
（一） 适应证
1 中、重度肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌感染。
2 中、重度铜绿假单胞菌感染。治疗此类感染常需与具有抗铜绿假单胞菌作用的β内酰胺类或其他抗生素联合应用。
3 严重葡萄球菌或肠球菌感染治疗的联合用药之一(非首选)。
4 链霉素或庆大霉素亦可用于土拉菌病、鼠疫及布鲁菌病，后者的治疗需与其他药物联合应用。
2 伤寒：成人伤寒沙门菌感染的治疗以氟喹诺酮类为首选，氯霉素仍可用于敏感伤寒沙门菌所致伤寒的治疗。
3 厌氧菌感染：氯霉素对脆弱拟杆菌具较强抗菌活性，可与其他抗菌药物联合用于需氧菌与厌氧菌所致的腹腔和盆腔感染。
4 其他：氯霉素对Q热等立克次体感染的疗效与四环素相仿。
（二） 注意事项
在氯霉素使用中有哪些禁忌证，哪些情况下可以使用但需要监测？
2 任何一种氨基糖苷类的任一品种均具肾毒性、耳毒性（耳蜗、前庭）和神经肌肉阻滞作用，因此用药期间应监测肾功能（尿常规、血尿素氮、血肌酐），严密观察患者听力及前庭功能，注意观察神经肌肉阻滞症状。一旦出现上述不良反应先兆时，须及时停药。需注意局部用药时亦有可能发生上述不良反应。
3 氨基糖苷类抗生素对社区获得上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎链球菌、溶血性链球菌抗菌作用差，又有明显的耳、肾毒性，因此对门急诊中常见的上、下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物治疗。由于其毒性反应，本类药物也不宜用于单纯性上、下尿路感染初发病例的治疗。
6 肝功能减退患者避免应用本药。
四 大环内酯类抗生素
目前沿用的大环内酯类有红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素。大环内酯类新品种（新大环内酯类）有阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等，其对流感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎衣原体等的抗微生物活性增强、口服生物利用度提高、给药剂量减小、不良反应亦较少、临床适应证有所扩大。
抗菌药物临床应用指导原则2015年版
国卫办医发〔2015〕43 号附件抗菌药物临床应用指导原则（2015 年版）《抗菌药物临床应用指导原则》修订工作组组长：钟南山撰稿人员：（按姓氏笔画为序)万希润马小军王辰王睿王大猷王明贵王选锭卢晓阳申昆玲吕晓菊刘又宁刘正印李光辉李燕明杨帆肖永红吴永佩吴安华邱海波何礼贤汪复张扣兴张婴元陈晖陈佰义卓超周新郑波郎义青胡必杰倪语星徐英春黄文祥梅丹曹彬颜青参加人员：(按姓氏笔画为序）王水云王金环支修益牛晓辉邢念增朱康顺刘钢刘志敏孙旭光李志远李笑天李筱荣张伟张明刚赵继宗钟明康姜玲夏培元钱菊英董军廖秦平戴梦华目录第一部分抗菌药物临床应用的基本原则 (5)抗菌药物治疗性应用的基本原则 (5)抗菌药物预防性应用的基本原则 (7)抗菌药物在特殊病理、生理状况患者中应用的基本原则 (10)第二部分抗菌药物临床应用管理 (21)第三部分各类抗菌药物的适应证和注意事项 (26)青霉素类 (26)头孢菌素类 (27)头霉素类 (29)β—内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂 (29)碳青霉烯类 (31)青霉烯类 (32)单环β—内酰胺类 (32)氧头孢烯类 (33)氨基糖苷类 (33)四环素类 (34)甘氨酰环素类 (35)氯霉素 (36)大环内酯类 (37)林可酰胺类 (38)利福霉素类 (39)糖肽类 (39)多黏菌素类 (40)环脂肽类 (42)噁唑烷酮类 (42)磷霉素 (44)喹诺酮类 (44)磺胺类 (46)呋喃类 (47)硝基咪唑类 (47)抗分枝杆菌药 (48)抗真菌药 (51)第四部分各类细菌性感染的经验性抗菌治疗原则 (57)急性细菌性上呼吸道感染 (57)急性细菌性咽炎及扁桃体炎 (57)急性细菌性中耳炎 (57)急性细菌性鼻窦炎 (58)急性细菌性下呼吸道感染 (59)急性气管-支气管炎 (59)慢性阻塞性肺疾病急性加重 (59)支气管扩张合并感染 (60)社区获得性肺炎 (61)医院获得性肺炎 (62)尿路感染（膀胱炎、肾盂肾炎） (65)细菌性前列腺炎 (67)急性感染性腹泻 (68)细菌性脑膜炎及脑脓肿 (70)血流感染及感染性心内膜炎 (72)血流感染 (72)感染性心内膜炎 (74)腹腔感染 (75)骨、关节感染 (76)皮肤及软组织感染 (77)口腔、颌面部感染 (80)口腔感染 (80)颌面部感染 (80)眼部感染 (81)细菌性结膜炎 (81)细菌性角膜炎 (82)细菌性眼内炎 (83)阴道感染 (83)宫颈炎 (84)盆腔炎 (85)性传播疾病 (85)侵袭性真菌病 (86)分枝杆菌感染 (88)结核分枝杆菌感染 (88)非结核分枝杆菌感染 (90)麻风分枝杆菌感染 (90)白喉 (91)百日咳 (91)猩红热 (91)鼠疫 (92)炭疽 (92)破伤风 (93)气性坏疽 (93)伤寒和副伤寒等沙门菌感染 (93)布鲁菌病 (94)钩端螺旋体病 (94)回归热 (95)莱姆病 (95)立克次体病 (96)中性粒细胞缺乏伴发热 (97)第一部分抗菌药物临床应用的基本原则抗菌药物的应用涉及临床各科，合理应用抗菌药物是提高疗效、降低不良反应发生率以及减少或延缓细菌耐药发生的关键。
抗菌药物管理与临床应用
青霉素类：青霉素、阿莫西林 β—内酰胺类 头孢菌素类：头孢唑林 头霉素类：头孢美唑 碳青霉烯类：美罗培南 抗生素 单环菌素类：氨曲南 β—内酰胺酶抑制剂 氨基糖甙类：庆大霉素、阿米卡星 四环素类：米诺环素 抗菌药物 林可霉素类：克林霉素 糖肽类：万古霉素、替考拉宁 大环内酯类：阿奇霉素、罗红霉素
合成抗菌药物
常用品种：头孢吡肟、头孢匹罗
适应症：多重耐药革兰氏阴性杆菌(包括AmpC酶)所致院内感染 和免疫缺陷感染，不宜用于产ESBห้องสมุดไป่ตู้s株所致感染。
头孢菌素类抗菌谱及适应症
所有头孢菌素类对下列细菌作用较差 甲氧西林耐药葡萄球菌
肠球菌属（天然耐药）
故不宜选用于治疗上述细菌所致感染。
头孢菌素类临床使用注意事项
磷霉素类临床使用注意事项
与ß内酰胺类、氨基糖苷类联合时多呈协同抗菌作用。 主要经肾排出，肾功能减退和老年患者应根据肾功能 减退程度减量应用。 每克磷霉素钠盐含0.32g钠，心功能不全、高血压病 及需要控制钠盐摄入量者应用本药时需加以注意。
氨基糖苷类抗菌谱及适应症
所有氨基糖苷类药物对肺炎链球菌、溶 血性链球菌的抗菌作用均差
联合用于葡萄球菌、草绿色链球菌、
肠球菌所致严重感染
氨基糖苷类临床使用注意事项
该类药均具肾毒性、耳毒性（耳蜗、前庭）和神经肌肉阻滞作用， 因此用药期间应监测肾功能、听力及前庭功能、神经肌肉阻滞症 状。一旦出现先兆，须及时停药。（老年人易忽视、不可逆损坏）
并常与其他抗菌药物联合用于腹腔感染及盆腔感染。
包括林可霉素、克林霉素
林可霉素类临床使用注意事项
本类药物有神经肌肉阻滞作用，应避免与其他神经 肌肉阻滞剂合用，应注意假膜性肠炎的发生。 本类药物不推荐用于新生儿。 妊娠期患者确有指征时方可慎用。哺乳期患者用药期 间应暂停哺乳。 肝功能损害的患者确有应用指征时宜减量应用。 静脉制剂对血管有刺激性，应缓慢滴注，不可静脉推 注。
抗菌药物临床应用指导原则2015(全)
第三部分（药物）；
第四部分（各类感染）；
治疗性应用原则
强调“及时留取合格标本（尤其血液等
无菌部位标本）”；
“抗菌药物的经验治疗”列标题，详述
如何经验治疗，不代表推崇经验治疗；
联合用药适应证增加：
2.。。。以及多重耐药菌和泛耐药菌感染；
预防性应用(非手术患者)
2004版表达为“内科及儿科预防用药” ； 将“目的”和“原则”分开； 目的（预防特定病原体所致的或特定人群可能 发生的感染）上版未明确表达； 原则表述更为周全；
和头孢泊肟酯等，口服品种对铜绿假单胞菌均无作用。
第四代头孢菌素常用者为头孢吡肟，对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素 大致相仿，其中对阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸菌属等部分菌株作用优 于第三代头孢菌素，对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿，对革兰阳性球 菌的作用较第三代头孢菌素略强。
头霉素类抗菌活性
明确监测意义；
监测和数据发布要求；
耐药菌的重点监测； 与抗菌药物管理、院感防控的配合；
培训、评估和督察
医疗机构对医务人员的培训； 对使用趋势和合理用药的点评； 反馈和干预（PDCA模式）； 卫生行政部门的督查； 较前一版更加侧重医疗机构内部的管理；
提纲
背景与修订经过； 第一部分（基本原则）； 第二部分（管理）；
• 头霉素类品种包括头孢西丁、头孢美唑、头孢米
诺等。其抗菌谱和抗菌作用与第二代头孢菌素相
仿，但对脆弱拟杆菌等厌氧菌抗菌作用较头孢菌
素类强。头霉素类对大多数超广谱β-内酰胺酶
（ESBLs）稳定，但其治疗产ESBLs的细菌所致感
染的疗效未经证实。
时机：术前0.5-1h； 维持时间：术前1次，24h，不超过48h； 给出常见手术预防用药方案； 并给出侵入性诊疗操作患者预防应用方案（但
抗菌药物及临床应用ppt课件
代表药物:大环内酯类、喹喏酮类、氨基糖甙类
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（三）宿主、药物和病原体三者 之间的相互关系
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二、抗菌药物的作用机制
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抗菌药物作用机制
作用部位
抗菌药物
抑制细胞壁合成
• 头孢噻吩 • 头孢噻啶 • 头孢拉定 • 头孢唑啉 • 头孢氨苄 • 头孢羟氨苄
2019
• 主要作用于G+球菌，包括：金 黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡 萄球菌、A群溶血性链球菌、草 绿色链球菌、D群链球菌有较强 的抗菌作用。对G-杆菌和球菌 如：炭疽杆菌、白喉杆菌作用 强；大肠杆菌、奇异变形杆菌、 流感杆菌、奈瑟菌属有中等作 用。厌氧菌如消化链球菌、消 化球菌和梭状芽胞杆菌均敏感。
是应用于临床一切具有化学结构的药物的统称。包括 抗微生物药、抗寄生虫药和肿瘤药。
6、化学治疗（chemotherapy)
对病原体（微生物、寄生虫、恶性肿瘤细胞）所致疾 病的药物治疗统称为化学治疗。
7、抗菌谱（antibacterial spectrum)
抗菌药物的抗菌范围。
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8、抑菌药（bacteriostatic drugs)
• 大环内酯类药物对由弓形体、隐孢子虫、非结核分支杆菌等
条件病菌引起的感染有效，及对支气管哮喘亦有一定的治疗
作用；对细菌生物被膜有抑制与破坏作用。虽然其机制尚未
明了，但国内外临床应用结果表明，大环内酯类药物对弥漫
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β －内酰胺酶抑制剂
抗菌药物临床应用二继续教育
抗菌药物临床应用二继续教育近年来，抗菌药物的临床应用问题备受关注。
随着细菌的不断演变和抗药性的增加，临床医生对于抗菌药物的正确使用和合理选择变得更加重要。
在这种情况下，抗菌药物临床应用的二继续教育也显得尤为必要。
了解抗菌药物的分类和作用机制是必不可少的。
抗菌药物可以分为抗生素和抗微生物药物两大类。
在临床应用中，医生需要根据患者的具体病情和病原体的特征来选择合适的抗菌药物。
还需要了解不同类型抗菌药物的作用机制，这有助于正确理解其在临床上的应用。
了解抗菌药物的合理使用原则是非常重要的。
随着抗菌药物的不断开发和更新，医生需要及时了解最新的治疗指南和临床实践建议，以保证抗菌药物的合理使用。
注意减少抗菌药物的滥用和过度使用，可以减缓细菌耐药性的发展，保护抗菌药物的疗效。
在日常临床实践中，临床医生需要与患者进行有效的沟通，提高患者对抗菌药物使用的依从性。
还需要加强团队协作，与药师、微生物学家和其他医务人员共同制定合理的抗菌药物使用方案，以保证患者的治疗效果和减少不良事件的发生。
抗菌药物临床应用的二继续教育是医生们必须关注的重要问题。
通过不断学习和更新，提高医生对抗菌药物的认识和运用，可以更好地保护患者的健康，并有效应对抗菌药物的发展和变化。
在未来的临床实践中，我们需要不断加强这方面的培训和教育，为患者提供更好的医疗服务。
人类自古以来就在不断与疾病作斗争，而抗菌药物的应用更是在这场斗争中发挥着非常重要的作用。
随着医学的发展，抗菌药物也在不断更新换代，但是在使用中也暴露出了一些问题。
针对这些问题，抗菌药物的临床应用二继续教育成为了一种必要的手段。
在这个过程中，抗菌药物的分类和作用机制是非常重要的基础知识。
只有了解了抗菌药物的特点和作用机制，医生才能更好地进行合理的选择和应用。
还需要了解抗菌药物的合理使用原则，避免滥用和过度使用。
虽然抗菌药物可以杀灭致病菌，但是不合理的使用也可能导致细菌对药物产生耐药性，甚至对人体产生不良影响。
抗菌药物临床应用指导原则【 2015】43号
国卫办医发〔2015〕43 号抗菌药物临床应用指导原则（2015 年版）《抗菌药物临床应用指导原则》修订工作组组长：钟南山撰稿人员：（按姓氏笔画为序）万希润马小军王辰王睿王大猷王明贵王选锭卢晓阳申昆玲吕晓菊刘又宁刘正印李光辉李燕明杨帆肖永红吴永佩吴安华邱海波何礼贤汪复张扣兴张婴元陈晖陈佰义卓超周新郑波郎义青胡必杰倪语星徐英春黄文祥梅丹曹彬颜青参加人员：（按姓氏笔画为序）王水云王金环支修益牛晓辉邢念增朱康顺刘钢刘志敏孙旭光李志远李笑天李筱荣张伟张明刚赵继宗钟明康姜玲夏培元钱菊英董军廖秦平戴梦华抗菌药物临床应用指导原则（2015 年版）《抗菌药物临床应用指导原则》修订工作组组长：钟南山撰稿人员：（按姓氏笔画为序）万希润马小军王辰王睿王大猷王明贵王选锭卢晓阳申昆玲吕晓菊刘又宁刘正印李光辉李燕明杨帆肖永红吴永佩吴安华邱海波何礼贤汪复张扣兴张婴元陈晖陈佰义卓超周新郑波郎义青胡必杰倪语星徐英春黄文祥梅丹曹彬颜青参加人员：（按姓氏笔画为序）王水云王金环支修益牛晓辉邢念增朱康顺刘钢刘志敏孙旭光李志远李笑天李筱荣张伟张明刚赵继宗钟明康姜玲夏培元钱菊英董军廖秦平戴梦华目录第一部分抗菌药物临床应用的基本原则抗菌药物治疗性应用的基本原则........................................ 1 抗菌药物预防性应用的基本原则.............................................................................................. 3 抗菌药物在特殊病理、生理状况患者中应用的基本原则...................................................... 5 附录1 抗菌药物在预防非手术患者某些特定感染中的应用...........................................11 附录 2 抗菌药物在围手术期预防应用的品种选择...........................................................13 附录 3 特殊诊疗操作抗菌药物预防应用的建议...............................................................15 第二部分抗菌药物临床应用管理.一、医疗机构建立抗菌药物临床应用管理体系 (17)二、抗菌药物临床应用实行分级管理 (18)三、病原微生物检测 (19)四、注重综合措施预防医院感染 (20)五、培训、评估和督查............................................................................................................ 20 第三部分各类抗菌药物的适应证和注意事项青霉素类.................................................................................................................................... 21 头孢菌素类................................................................................................................................ 22 头霉素类.................................................................................................................................... 23 β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂............................................................................................ 24 碳青霉烯类................................................................................................................................ 25 青霉烯类.................................................................................................................................... 26 单环β-内酰胺类....................................................................................................................... 26 氧头孢烯类................................................................................................................................ 26 氨基糖苷类................................................................................................................................ 27 四环素类 (28)甘氨酰环素类 (29)氯霉素 (29)大环内酯类 (30)林可酰胺类 (31)利福霉素类 (31)糖肽类 (32)多黏菌素类 (33)环脂肽类 (34)噁唑烷酮类 (35)磷霉素 (36)喹诺酮类 (36)磺胺类 (37)呋喃类 (38)硝基咪唑类 (39)抗分枝杆菌药 (39)抗真菌药 (42)第四部分各类细菌性感染的经验性抗菌治疗原则急性细菌性上呼吸道感染........................................................................................................ 47 急性细菌性下呼吸道感染........................................................................................................ 48 尿路感染（膀胱炎、肾盂肾炎）............................................................................................ 55 细菌性前列腺炎...........................................................................................................................57 急性感染性腹泻........................................................................................................................ 59 细菌性脑膜炎及脑脓肿............................................................................................................ 60 血流感染及感染性心内膜炎.................................................................................................... 62 腹腔感染.................................................................................................................................... 66 骨、关节感染.................................................................................. (68)皮肤及软组织感染 ....................................... (69)口腔、颌面部感染 ....................................... (72)眼部感染 ................................................. (73)阴道感染 ......................................... (75)宫颈炎 ............................................. (76)盆腔炎.............................................. (76)性传播疾病 ........................................ .. (77)侵袭性真菌病 ...................................... . (77)分枝杆菌感染 ...................................... . (80)白喉 ............................................. .. (81)百日咳 .......................................... . (82)猩红热 .......................................... .. (82)鼠疫 ........................................... . (82)炭疽 ........................................... .. (83)破伤风 (83)气性坏疽 ..................................... . (84)伤寒和副伤寒等沙门菌感染 .................... (84)布鲁菌病 .................................. (84)钩端螺旋体病 ............................ . (85)回归热 .................................. (85)莱姆病 ............................................... (85)立克次体病 ............................................ (86)中性粒细胞缺乏伴发热 ................................... (87)1 第一部分抗菌药物临床应用的基本原则抗菌药物的应用涉及临床各科，合理应用抗菌药物是提高疗效、降低不良反应发生率以及减少或延缓细菌耐药发生的关键。
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青霉素类 penecillins
特点:
青霉烷
杀菌作用强、毒性低
新品种抗菌谱广、价廉
青霉素G大剂量CSF浓度高
过敏反应率高
青霉素类
不耐酶 青霉素
青霉素、青霉素V 普鲁卡因青霉素、苄星青霉素
耐酶青霉素 苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林
广谱青霉素 氨基青霉素：氨苄西林、阿莫西林
其他病原体所致的气性坏疽、淋病、鼠咬热
不良反应
主要为过敏反应：过敏性休克、皮疹、药物热等 其他不良反应发生率低
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例：化脓性咽炎、扁桃体炎的抗菌治疗
常见病原菌：化脓性链球菌 抗菌药选用：
首选青霉素 可选头孢菌素 阿奇霉素、克林霉素：细菌耐药性高 避免选用氨基糖苷类如庆大霉素：耐药 尽可能不选喹诺酮类：敏感性差；控制喹诺酮类的适
色链球菌等革兰阳性球菌具有良好抗菌活性 革兰阴性杆菌对其耐药，MRSA对其耐药 临床适应证：
MSSA所致败血症、心内膜炎、肺炎、皮肤软组织感染，对于 MSSA感染疗效优于万古霉素
苯唑西林每日4-6g，分3-4次静滴，严重感染可加至12g/d
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氨基青霉素：氨苄西林、阿莫西林
氨苄西林对化脓性链球菌、无乳链球菌、肺炎链球菌有较强活性， 但略逊于青霉素
剂量为每日1.5~4g，分3~4 次
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抗假单胞菌青霉素
品种：哌拉西林、替卡西林、磺苄西林 对铜绿假单胞菌具良好抗菌活性，对肠球菌的作用低于
氨苄西林 临床适应证：
铜绿假单胞菌和各种敏感革兰阴性杆菌所致的败血症，呼吸道 感染，尿路感染，胆道感染，腹腔感染，妇科感染，皮肤、软 组织感染，骨、关节感染
抗假单胞菌青霉素：哌拉西林、替卡西林、 磺苄西林 脲基青霉素：阿洛西林、美洛西林
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不耐酶青霉素
青霉素G：
对链球菌属包括A组链球菌、草绿色链球菌及肺炎链球菌等具高 度抗菌活性，肺炎链球菌近年来出现耐药株（PISP、PRSP）
临床适应证：
首选用药：溶链、肺球、脑膜炎球菌所致肺炎、心内膜炎、脑膜炎， 螺旋体所致的梅毒、钩端螺旋体
严重感染与氨基糖苷类合用
给药方案：
阿洛西林：每日12～16g，分2～4 次静脉滴注 美洛西林：每日8～20g，分4 次静脉滴注
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青霉素类仍为许多感染的首选药物
青霉素G：
溶链、肺球、脑膜炎球菌所致肺炎、SBE、脑膜 炎,其他病原体所致的气性坏疽、淋病、梅毒、 钩端螺旋体、鼠咬热
氨苄西林： 溶链、肺球、肠球、李斯特、流感杆菌、伤寒 所致小儿脑膜炎、伤寒、尿感、心内膜炎
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β内酰胺类抗菌药的分类
青霉素类 头孢菌素类 头霉素类 单酰胺类 碳青霉烯类 青霉烯类 氧头孢烯类 β内酰胺酶抑制剂合剂
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同一类抗菌药不同品种之间 有其共性及特性，需要很好掌握
β内酰胺类共同特性
结构上均具有β内酰胺环 杀菌剂 多数品种半衰期1h左右，需每
中性粒细胞减少症和免疫缺陷患者的感染 严重感染，常与氨基苷类抗生素合用
哌拉西林成人每日4～12g，严重者每日16g，分4次静滴 替卡西林、磺苄西林的抗菌活性较差，临床应用少
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脲基青霉素：阿洛西林、美洛西林
对链球菌、肠球菌及铜绿假单胞菌具较好抗菌活性 临床适应证：
主要用于治疗铜绿假单胞菌及其它敏感革兰阴性杆菌所 致的下呼吸道感染、尿路感染、生殖系统感染及败血症、 脑膜炎等
抗菌药物 特性及临床应用
王明贵 复旦大学华山医院抗生素研究所
几个概念
抗生素
Antibiotic
抗菌药物 Antibacterial agents
＝抗生素＋合成抗菌药
抗微生物药物 Antimicrobial agents
＝抗菌药＋抗病毒药
抗感染药物 Anti-infectives
＝抗微生物药＋抗寄生虫药
对肠球菌属和李斯特菌属的作用优于青霉素 临床应用指证：
首选：肠球菌、李斯特、流感嗜血杆菌所致脑膜炎、肺部感染、尿路感 染等
其他：溶链、肺球、伤寒沙门菌所致呼吸道感染、伤寒、心内膜炎等
静脉给药剂量为每日4~12g，分3~4 次，每日最高剂量不超过16g 阿莫西林：抗菌谱同氨苄西林，口服生物利用度60~75％，成人口服
应证，减少耐药菌产生
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例：心内膜炎的经验治疗
常见病原微生物
选用抗菌药
天然瓣膜心 草绿色链球菌（最常见）青霉素G＋氨基糖苷
内膜炎
MSSA
类
肠球菌
人工瓣膜心 MRSA（最常见）
内膜炎霉素＋ 利福平
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其他不耐酶青霉素
青霉素V：
抗菌谱与青霉素G相仿，抗菌活性青霉素较差 对胃酸稳定性高，可口服给药，生物利用度60％ 每日1-2g，分4次口服
普鲁卡因青霉素
为青霉素的普鲁卡因盐 供深部肌注用，现临床应用减少
苄星青霉素
为青霉素的二苄基乙二胺盐，长效青霉素 用于风湿热的预防
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耐酶青霉素
常用品种：苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林 抗菌作用：
对甲氧西林敏感金葡菌（MSSA）具抗菌活性 对表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、草绿
日多次给药 临床应用指证广，可用于各类
细菌性感染 多数品种不良反应少，必要时
可大剂量给药 相同特性品种间存在交叉耐药
β内酰胺类不同特性
分为多个亚类，各亚类内品 种间抗菌谱也不完全相同， 如第三代头孢菌素间的抗菌 谱不同
各品种的代谢、排泄途径不 同，在脏器功能不全等特殊 人群需作不同的剂量调整
阿莫西林： 同氨苄西林，用于泌尿、呼吸道、伤寒
苯唑西林： MSSA所致败血症、SBE、肺炎、皮肤软组织感染
哌拉西林： 多数肠杆菌、假单胞菌、厌氧菌所致呼吸、泌 尿、腹腔及盆腔感染
青霉素与氨苄西林的比较
药效学 药动学
化疗药物 Chemotherapeutic agents
＝抗微生物药＋肿瘤化疗药
抗菌药物的分类
β内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类 林可酰胺类 四环素类 甘酰胺环素类 喹诺酮类
糖肽类 环脂肽类 噁唑烷酮类 多肽类 磺胺类 呋喃类 其他
磷霉素