药理学笔记：消化系统药物
药理学24第二十四章 消化系统药理
铝碳酸镁（Aluminium Magnesium Carbonate） 【药理作用】 铝碳酸镁为抗酸药，有明显的抗酸作用和 胃黏膜保护作用，可使胃液维持在适宜pH3~5，从而 中和胃酸。通过吸附和拮抗胃蛋白酶而直接抑制其活 性，在胃粘膜上形成一层保护膜从而降低胃酸对溃疡 面的剌激，并对胆酸也有吸附作用。 【临床用途】 铝碳酸镁用于治疗胃及十二指肠溃疡、急 慢性胃炎、反流性食管炎以及针对胃酸过多的胃部不 适症状，如胃痛、胃灼热感（烧心）、反酸嗳气、腹 胀、恶心、呕吐等对症治疗。 【不良反应】 偶有便秘、稀便、口干以及食欲不振。妊 娠头3个月，严重心、肾功能不全者，高镁血症、高 钙血症以及对本药过敏者慎用。可影响四环素、环丙 沙星、氧氟沙星等的吸收，使用时应加注意。
【临床用途】 主要用于十二指肠溃疡的治疗， 对胃溃疡也有一定疗效，能显著控制患者的 疼痛，减少抗酸药的用量。此外，也可用于 反流性食管炎及急性胃炎引起的出血。 【不良反应】 主要有头痛、头晕、乏力、腹泻 或便秘、皮疹、恶心等。老年患者大剂量使 用会出现精神错乱、幻觉、谵妄、惊厥，甚 至昏Байду номын сангаас。长期大剂量使用会引起内分泌紊乱， 男性患者会出现乳房发育、性功能障碍，女 性患者出现溢乳、性欲减退等。肝、肾功能 不良者，用量应加以控制。静脉注射会导致 房室传导阻滞及心律失常。
（二）M受体阻滞药 哌仑西平(Pirenzepine)
【药理作用及用途】哌仑西平能够选择性地 阻断胃壁细胞上的M1受体，抑制胃酸的分 泌，使胃酸及胃蛋白酶分泌下降。同时， 尚有解痉作用。
主要用于胃、十二指肠溃疡的治疗，与雷 尼替丁合用可提高疗效，对应激性溃疡、 急性胃黏膜出血等也有治疗作用。 【不良反应】哌仑西平在治疗量时可见口干、 便秘或腹泻、头痛、视物模糊、嗜睡等， 剂量过大可致阿托品样不良反应，对青光 眼和前列腺肥大患者影响不明显。
药理学消化系统药物
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三、胃粘膜保护药
• 前列腺素衍生物 • 硫糖铝 • 枸橼酸铋钾
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硫糖铝（sucralfate）
药理作用：
1.形成保护膜 2.促进PGE2合成，增强粘液-HCO3－盐屏障 3.抑制幽门螺杆菌的繁殖
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临床应用
1.消化性溃疡 2.慢性糜烂性胃炎 3.反流性食管炎 注意：不能与碱性药物、抗酸药、 抑制胃酸分泌药同用
无 无 无 轻泻
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氢氧 化铝 中 慢 较长 有
有 无 无 便秘
碳酸 钙
较强 较快 较长
无
有 无 有 便秘
碳酸 氢钠 强 快 短 无
无 有 有 无
注意事项
• 餐后1h、3h及临睡前各服一次 。 • 乳剂给药前要充分摇匀，服用片剂时应嚼服。 • 与奶制品可形成络合物，要避免同时服用。 • 酸性的食物及饮料不宜与抗酸药同服。 • 氢氧化铝凝胶能阻碍磷的吸收，老年人长期服用
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注意事项
• 硫糖铝片： 在酸性条件下有效，故对十二指肠溃疡疗效好。
应在饭后2~3h给药。 本药含糖量较高，糖尿病病人应慎用。 不能与多酶片同服以免降低两者的效价。 可出现口干、恶心、便秘等副作用。
• 枸橼酸铋钾：
在酸性环境中方起作用，故餐前服用。
可使舌染黑，粪便呈黑色，口中带氨味， 应告知患者。
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消化性溃疡
胃酸/胃蛋白酶
＞ 幽门螺杆菌
药物 其它因素
粘液-HCO3－盐屏障
粘膜修复 胃粘膜血流
损伤因素
保护因素
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抗消化性溃疡药的分类
1.抗酸药：氢氧化铝等 2.抑制胃酸分泌药物：
H2受体阻断药：雷尼替丁 M受体阻断药：哌仑西平 质子泵抑制药：奥美拉唑 胃泌素受体阻断药：丙谷胺
执业药师《药化学》常见考点之消化系统药物
执业药师《药化学》常见考点之消化系统药物消化系统药物
一、H2受体拮抗剂
1. 西咪替丁(Cimetidine，甲氰咪呱，泰胃美)★★★
【结构】咪唑环结构
2. 盐酸雷尼替丁(Ranitidine Hydrochloride，甲硝呋胍，呋喃硝胺，善胃得)★★
【结构】呋喃环
【临床应用】主要用于治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡、返流性食管炎等。
本品作用和疗效强于西咪替丁，对胃及十二指肠溃疡疗效高且速效长效，副作用小，无抗雄性激素的副作用，与其它药物的交互作用也小。
二、质子泵抑制剂
1. 奥美拉唑(Omeprazole，洛塞克，奥克)
【结构】苯并咪唑环，吡啶环，亚磺酰甲基
作用机制：质子泵抑制剂
【临床应用】为H+/K+-ATP酶抑制剂，能使十二指肠溃疡较快愈合，治愈率高。
对用西咪替丁或雷尼替丁无效的卓-艾综合征也有效。
比传统的H2受体拮抗剂治愈率高，显效快，不良反应少。
希望得到以非共价键结合的可逆的质子泵抑制剂。
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药理学第 五 章 消化系统药物
第五章消化系统药物学习要求1、熟悉抗溃疡药物的结构类型和作用机制。
掌握西咪替丁、雷尼替丁的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。
熟悉奥美拉唑及单一异构体的结构、化学名称及用途。
了解西咪替丁的合成路线。
了解常用的其它H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂，了解H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂的构效关系。
2、熟悉镇吐药的结构类型和作用机制。
掌握昂丹司琼的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。
熟悉地芬尼多的结构、化学名称及用途。
了解硫乙拉嗪的结构特点及用途。
了解昂丹司琼的合成路线。
3、掌握甲氧氯普胺的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。
熟悉多潘立酮的结构、化学名称及用途。
了解西沙必利的结构特点、用途、不良反应和现状。
了解促动力药的作用。
4、掌握联苯双酯的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。
了解双环醇的结构和作用。
了解水飞蓟宾、熊去氧胆酸的结构特点及用途。
了解肝胆疾病辅助治疗药物的现状。
第五章消化系统药物术语解释1、质子泵抑制剂（proton pump inhibitors）：质子泵即H /K -ATP酶，该酶存在于胃壁细胞表面，含有一个大的α亚基和一个较小的β亚基。
该酶可通过K 与H 的交换，生成胃酸。
质子泵抑制剂是一个酶抑制剂，可以抑制胃酸的分泌，用于溃疡病的治疗。
2、5-HT3受体拮抗剂（5-HT3receptor antagonists）：5-羟色胺（5-HT）是神经递质，也是自身活性物质，具有多种生理功能。
近年来，根据选择性激动剂和拮抗剂的不同以及受体-配基亲和力、受体的化学结构（受体蛋白的氨基酸序列）和细胞内转导机制的不同，将5-HT 受体分成3个亚型。
5-HT3受体分布在中枢神经及迷走神经神经的传入纤维末稍，特别是在延1髓催吐区。
故提出呕吐系由5-HT3受体激动引起的理论。
由此开发出以昂丹司琼为代表的5-HT3受体拮抗剂的镇吐药。
3、促动力药（prokinetics）：促使胃肠道内容物向前移动的药物，临床上用于治疗胃肠道动力障碍的疾病，如反流症状，反流性食管炎，消化不良，肠梗阻等。
药理学知识点归纳：消化系统药理
一、抗消化系统溃疡药：
1、抗酸药：碳酸氢钠、碳酸钙、氢氧化铝、氢氧化镁、三硅酸镁
例题：
长期使用可引起阳痿的抗消化性溃疡药是
A.氢氧化铝
B.西米替丁
C.哌仑西平
D.米索前列醇
E.硫糖铝
正确答案：B
2、胃酸分泌抑制药：
哌仑西平：阻断胃壁细胞的M1胆碱受体，抑制胃酸分泌。
奥美拉唑：质子泵抑制药。
抑制基础胃酸和最大胃酸分泌量。
例题：
能抑制胃酸形成的最后环节，发挥治疗作用的药物是
A.米西替丁
B.哌仑西平
C.丙谷胺
D.奥美拉唑
E.恩前列醇
正确答案：D
3、粘膜保护药：
硫糖铝：在酸性环境下有效，忌与抗酸性药合用。
胶体次枸橼酸鉍、米索前列醇、恩前列醇。
4、抗幽门螺杆菌药：甲硝唑、四环素、氨苄青霉素、羧氧苄青霉素。
二、助消化药：胃蛋白酶、胰酶、乳酶生
三、止吐药：甲氧氯胺(胃复安)、多潘立酮(吗叮啉)、奥丹西隆
四、泻药：硫酸镁、硫酸钠、酚酞(果导)、蒽醌类、液体石蜡、甘油。
五、止泻药：地芬诺酯、洛哌丁胺、碱式碳酸鉍、药用炭。
六、利胆药：去氢胆酸、苯丙醇、熊去氧胆酸
例题：
关于硫酸镁的药理作用，下列叙述哪项不正确
A.降低血压
B.导泻作用
C.中枢兴奋作用
D.松弛骨骼肌
E.利胆作用
正确答案：C。
动物药理学-消化系统用药
• 二、消沫药
• 凡能降低液体表面张力或减少泡沫的稳定性，从 而使泡沫迅速破裂的药物，称为消沫药。消沫药主 要用于瘤胃臌胀。皂苷能降低瘤胃内液体的表面张 力，当牛、羊采食大量的含皂苷（如紫云英、苜 蓿）的青绿饲料后，在瘤胃内发酵，产生许多不易 破裂的小泡沫，这些小泡沫夹在瘤胃内容物中，不 易排出，就形成泡沫性臌胀。此时，应用消沫药， 可使泡沫破裂，融合为气体，以利排出体外。
• 2．甲醛溶液（别名：福尔马林） • [性状]：福尔马林为40%的甲醛溶液，为无色、透明的液 体，有强烈的刺激性，特臭。能与水或乙醇任意混溶。在低 温下（9℃以下），因聚合作用而浑浊。 • [作用与用途]：能与蛋白质的氨基结合，从而使蛋白质变 性，因此，具有强大的杀菌作用。内服后可杀灭胃肠道微生 物及原生动物，还有较强的防腐和制酵作用；同时还是一种 常用的环境消毒药.临床上常用于急性瘤胃臌胀、急性胃扩张 [用法与用量]：内服，一次量，马 5～20ml；牛10～25ml； 羊1～5ml。内服应加40～50倍水稀释。 • [注意事项]：由于内服后有抑制或杀灭胃肠道微生物及原 生动物作用，因而可破坏胃肠道的微生态平衡，故不能反复 多次使用。
第三章 作用于消化系统的药物
畜禽消化系统的疾病是比较常见的多发病，由于饲 料、饮水及使役等管理方面欠缺或不当，易引起消 化不良，使胃肠机能发生障碍而致病，其他系统的 疾病和一些传染病、寄生虫病、中毒性疾病都会引 起一系列的消化系统疾病。 作用于消化系统的药物，种类很多，根据作用和 临床应用的不同，一般将作用于消化道的药物分为
• [用法与用量]：内服，一次量，马10～20ml；猪1～2ml； • [注意事项]：忌与碱性药物并用。
二、胃蛋白酶
• [性状]：为白色或淡黄色粉末，有特臭，微酸，溶 于水，易吸湿受潮。 • [作用与用途]：是一种蛋白分解酶，能促进蛋白质的分解 消化。主要用于胃酸分泌不足或缺乏引起的消化不良。本品 在0.2%～0.4%盐酸的酸性条件下作用最强，因此，在喂饲 前给药，与适量的稀盐酸配伍，效果更好。 • [用法与用量]：内服，一次量，牛、马5～10g，猪、羊 1～2g，犬0.1～1g,猫0.1～0.3g。2次/d。 • [制剂、规格]：片剂：0.1g。 • [注意事项]：①饲前喂服，宜与0.2%～0.4%盐酸配合使 用；②忌与碱性药物并用。
执业药师考试-药理学《消化系统药》详细复习知识点
第三十一章消化系统药1.抗消化性溃疡药碳酸氢钠、西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、奥美拉唑和米索前列醇的药理作用、临床应用及其不良反应2.助消化药胃蛋白酶和乳酶生的临床应用3.止吐药和促胃肠运动药甲氧氯普胺、西沙必利、多潘立酮和昂丹司琼药理作用、临床应用及其不良反应4.泻药和止泻药硫酸镁、乳果糖、酚酞和地芬诺酯的临床应用第一节抗消化性溃疡药【“无酸无溃疡”。
3类-6种药，1个表。
】药物药理作用及临床应用不良反应1.碳酸氢钠中和过多胃酸产生CO2，引起嗳气、继发性性胃酸增多药物药理作用及临床应用不良反应2.西咪替丁阻断胃壁细胞上的H2受体，抑制胃酸分泌轻度腹泻、眩晕、皮疹3.雷尼替丁4.法莫替丁5.奥美拉唑抑制胃壁细胞H+泵；抗幽门螺杆菌头痛、嗜睡和胃肠道症状6.米索前列醇①促进黏液和HC03-分泌，增强黏膜屏障②抑制基础胃酸，抑制组胺、胃泌素、食物刺激所致的胃酸和胃蛋白酶分泌③增加局部血流量，促进胃黏膜细胞的增殖和修复腹泻、腹部不适等第二节助消化药（2句话）1.胃蛋白酶——胃蛋白酶缺乏症及消化机能减退。
2.乳酶生——消化不良、腹胀、小儿消化不良性腹泻。
药理作用临床应用不良反应1.甲氧1.阻断中枢延脑催吐化学感受区的D2 1.止吐。
头晕、便秘、困倦；氯普胺受体。
2.阻断胃肠多巴胺受体，使幽门舒张，加速胃肠蠕动，缩短食物在消化道停留时间2.功能性消化不良引起的胃肠运动低下锥体外系反应2.多潘立酮（吗丁啉）选择性阻断外周多巴胺受体（不通过血脑屏障，对中枢无影响），阻断胃肠D2受体，促进胃肠运动1.偏头痛、颅外伤、放疗引起的恶心、呕吐2.胃排空延缓、反流性胃炎、慢性胃炎、反流性食管炎等引起的消化不良头痛、腹部痉挛、过敏、乳房肿大、溢乳等3.西沙必利加强食管下段括约肌张力，促进胃排空胃-食管反流及胃运动减弱、胃轻瘫、便秘可能有严重的心脏不良反应4.昂丹司琼5-HT3受体拮抗药，止吐作用强放疗或手术后的呕吐头痛、疲倦、便秘、腹泻第四节泻药和止泻药一、泻药（一）渗透性泻药1.硫酸镁口服不吸收，在肠腔内形成高渗——泻下。
初级药师考试复习笔记——药理学消化系统药物、呼吸系统药理、抗组胺药
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药理学 消化系统药物、呼吸系统药理、抗组胺药
一、 消化系统药
助消化药：稀盐酸胃蛋白酶胰酶
3.泻药和止泻药
泻药：硫酸镁、硫酸钠、酚酞、液状石蜡
止泻药：地芬诺酯（哌替啶的衍生物，大剂量长期服用可产生成瘾性） 4.止吐药及胃肠动力药
甲氧氯普胺（胃复安、灭吐灵） 多潘立酮（吗丁啉） 西沙必利 昂丹司琼 二、呼吸系统药理
平喘药
2.祛痰药
氯化铵
乙酰半胱氨酸（痰易净、易咳净）
3.镇咳药
可待因
中枢性镇咳药右美沙芬
喷托维林（维静宁、咳必清）
外周性镇咳药：苯佐那酯（退嗽）
三、抗组胺药
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药理学笔记：消化系统药物
熟悉抗消化性溃疡药的药理作用及临床应用。
了解助消化药、止吐药、泻药、止泻药和利胆药的作用及临床应用。
助消化药
助消化药多为消化液中的成分如胃蛋白酶、胰酶等，均有助于蛋白质、脂肪、淀粉的分解、转化。
在消化液分泌功能不足时，可以起到替代疗法，促进消化的作用。
1、酶类：
①胃蛋白酶：常与稀盐酸配成蛋白酶合剂使用。
②胰酶。
淀粉酶
2、其它：乳酶生为乳酸杆菌制剂，产生乳酸，抑制腐败菌生长及防止蛋白质发酵。
用于消化不良、小儿腹泻。
不宜与抗菌药、收敛药合用。
酵母含多种b族维生素。
治疗消化性溃疡药
一、抗酸药
常用抗酸药物作用比较
作用氢氧化镁三硅酸镁氧化镁氢氧化铝碳酸钙碳酸氢钠
抗酸强度强弱强中较强强
起效时间快慢慢慢较快快
维持时间较长较长较长较长较长短
粘膜保护作用无有有有无无
收敛作用无无无有有无
碱血症无无无无无有
产生CO2 无无无无有有
排便影响轻泻轻泻轻泻便秘便秘无
二、组安h2受体阻断药西米替丁（甲氰咪胍cimetidine）雷尼替丁（renitidine）用于胃及十二指肠溃疡，对十二指肠可以疗效尤为显著。
选择性阻断胃腺壁细胞h2受体，抑制胃酸的分泌。
三、m受体阻断药
哌仑西平：阻断胃腺m1受体，减少胃酸分泌。
对胃、十二指肠可以的疗效与西米替丁相似。
泻药
一、容积性泻药
硫酸镁（magnesium sulfate）
[作用]
1、口服
（1）导泻：口服不易吸收，使小肠内渗透压升高，阻止水分吸收，增加肠内容积、刺激肠蠕动而导泻。
（2）利胆：刺激十二指肠粘膜，反射性引起胆总管括约肌松弛、胆囊收缩。
2、静注或肌注
（1）中枢抑制：抗惊厥：拮抗ca2＋的作用，使运动神经末梢释放ach减少
（2）降压作用：直接舒张血管平滑肌和引起交感神经节传导障碍。
[应用]
1、排除肠内毒物和服某些驱虫药后导泻；
2、慢性胆囊炎、胆石症、阻塞性黄疸；
3、抗惊厥：子痫、破伤风；
4、高血压危象、高血压脑病。
[禁忌症] 月经期、妊娠、老人、肾功能不全慎用或禁用。
二、接触性泻药（刺激性泻药）：酚酞（果导）、大黄。
三、滑性泻药液体石蜡：在肠道不被吸收，可软化和润滑粪便。
用于慢性便秘及术后排便困难。
久用会阻碍脂溶性维生素，（a、d、e、k）和钙、磷的吸收。
甘油（甘油栓、开塞露）：润滑和刺激肠壁作用。
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