药理学_消化系统
药学医学药理学课件-第32章消化系统药物
饮食调整
少量多餐，避免过饱和睡 前进食，减少脂肪和辛辣 食物的摄入。
生活方式改善
抬高床头，避免穿紧身衣 物和弯腰等增加腹压的动 作。
胃食管反流病治疗
药物治疗
使用抑酸药、促胃肠动力 药等，减少胃酸反流，缓 解症状。
饮食调整
少量多餐，避免过饱和睡 前进食，减少脂肪和辛辣 食物的摄入。
生活方式改善
抬高床头，避免穿紧身衣 物和弯腰等增加腹压的动 作。
止泻药与导泻药
止泻药
通过抑制肠道蠕动、减少肠道分泌或 增强肠道吸收等作用来减轻腹泻症状， 如蒙脱石散、洛哌丁胺等。它们主要 用于治疗急性或慢性腹泻。
导泻药
通过刺激肠道蠕动、增加肠道分泌或 润滑肠道等作用来促进排便，如酚酞、 开塞露等。它们主要用于治疗便秘或 排便困难。
止泻药与导泻药
止泻药
通过抑制肠道蠕动、减少肠道分泌或 增强肠道吸收等作用来减轻腹泻症状， 如蒙脱石散、洛哌丁胺等。它们主要 用于治疗急性或慢性腹泻。
代谢
消化系统药物主要在肝脏中代谢，通过肝细胞的生物转化 作用将药物转化为无活性的代谢产物，进而排出体外。
分布
药物吸收后，通过血液循环分布到全身各组织器官。不同 药物的分布特点不同，有些药物在肝脏中代谢后才分布到 全身。
排泄
药物的代谢产物和未代谢的药物主要通过肾脏排泄，以尿 液的形式排出体外。部分药物也可通过胆汁排泄进入肠道 ，在肠道内被重吸收或排出体外。
肝损害
长期或大剂量使用某些消化系统药物可能导致肝功能异常，需定期 监测肝功能，必要时减量或停药。
过敏反应
如出现皮疹、瘙痒、呼吸困难等过敏症状，应立即停药并就医。
使用过程中的注意事项
遵医嘱用药
01
药物对消化系统的作用及其消化药理学研究
药物对消化系统的作用及其消化药理学研究标题：药物对消化系统的作用及其消化药理学研究摘要：本文旨在研究药物对消化系统的作用以及消化药理学的相关研究。
通过定量分析和构建模型等方法，我们具体探讨了药物与消化系统的相互作用，分析了其对消化过程、消化器官和相关生理功能的影响，并从数据分析和结果呈现的角度进行实证研究。
最终，我们得出了与研究主题相关的结论。
1. 研究主题药物对消化系统的作用及其消化药理学研究是一个重要的领域，它涉及到药物在体内的代谢、吸收、分布和排泄过程，以及对消化器官和相关生理功能的影响。
了解药物和消化系统的相互作用对于新药开发、药物安全性评价和个体化药物治疗方案的制定具有重要意义。
2. 研究方法为了探究药物对消化系统的作用及其消化药理学的研究，我们采用了定量分析和构建模型等方法。
我们收集了与药物及其代谢有关的文献和数据库，包括药物代谢动力学、药物吸收、药物分布和药物排泄等方面的研究成果。
我们通过构建数学模型来分析药物对于不同消化器官的作用机制。
该模型基于已有的消化系统生理学知识，考虑了药物的药效学特征、生物转化过程和消化器官的解剖、生理特征等因素。
我们选择适当的统计分析方法，对收集到的数据进行定量分析和统计描述。
我们还利用多因素分析、回归分析和模拟实验等方法，深入研究药物对消化系统的作用。
3. 数据分析和结果呈现通过对药物对消化系统的作用进行实证研究，我们发现不同药物在不同消化器官及其生理功能上产生了不同的影响。
具体来说，我们通过数据分析和模型构建，获得了以下重要结果：（1）药物在肠道中的吸收和分布过程受多种因素影响，包括肠黏膜通透性、肠道pH值、胃肠蠕动速度等。
这些因素在药物治疗效果、药物副作用和个体差异等方面具有重要作用。
（2）药物对胃酸分泌和胃动力的调节作用与其对胃黏膜细胞和胃肌肉细胞相互作用密切相关。
药物的药效学特征、受体亲和力和信号传导机制等因素都会对药物对胃功能的调节产生影响。
兽医药理学 第五章 消化系统药理
[用法与用量]
内服：一次量，马、牛5～25ml，猪、羊 0.5～3ml，稀释为2%溶液内服。
胃蛋白酶 (Pepsin)
又名胃蛋白酵素、胃液素。本品是自牛、羊、猪的胃粘膜 制得的一种含有蛋白分解酶的物质，每1g中含蛋白酶活力 不得少于3800U。为白色或淡黄色粉末。有引湿性，水溶 液显酸性反应。
[作用与应用] 内服本品可使蛋白质初步水解成蛋白眎、蛋白胨，有助消
用于食欲不振、消化不良和维生素 B 缺乏的辅助治疗。 用量过大，可致腹泻。
[用法与用量]
内服：一次量，马、牛30～100g，羊、 猪5～10g。
第二节 抗酸药
抗酸药(antacids)—一类能降低胃内酸度的物质。 多为可中和胃酸但不被吸收的弱碱性物质和抑制 胃酸分泌药。
碱性抗酸药—碳酸钙、氧化镁、氢氧化镁和氢氧化铝。
障碍。 不宜与酸性药物同服，与等量碳酸氢钠同服疗效好。
[用法与用量]
内服：一次量，猪0.5～1g，犬0.2～0.5g。
乳酶生(Lactasin，Biofermine)
又名表飞鸣。为乳酸杆菌的干燥制剂，每1g含活 乳酸杆菌在1000万以上。白色粉末。无臭无味，难 溶于水。受热效力下降，冷暗处保存。
主要用于因胃酸减少造成的消化不良，胃内发酵，马、骡 急性胃扩张，牛前胃弛缓，食欲不振，碱中毒等。
（人工胃液：稀盐酸10～20ml、胃蛋白酶5～10g、水 1.5L～2L）。
[用法与用量]
内服：一次量，马10～20ml，牛15～20ml， 羊2～5ml、猪1～2ml，犬0.1～0.5ml。用前 需加水50倍稀释（即成0.2%溶液）。
乳酸(Lactic Acid)
含乳酸量 85%～90%(g/g)。为澄明无色或微黄色粘性 液体。几乎无臭，味酸。有引湿性 ，显强酸性反应。可 与水、乙醇或醚能任意混合，在氯仿中不溶。
药理学作用于消化系统药同步练习题
作用于消化系统药一、复习要点理解：抗消化性溃疡药的分类；乳酶生、多潘立酮、硫酸镁、蒙脱石的特点。
掌握：西咪替丁、奥美拉唑、枸橼酸铋钾的药理作用、临床应用及不良反应。
二、知识要点1.常用抗消化溃疡药（1）抗酸药——氢氧化铝、三硅酸镁、氧化镁、碳酸钙、碳酸氢钠。
抗酸药是一类弱碱性药物，口服后能中和胃酸，从而降低胃酸浓度和胃蛋白酶的活性，减弱胃酸对溃疡面的刺激和腐蚀作用，缓解疼痛，有利于溃疡的愈合。
（2）胃酸分泌抑制药：①H 2 受体阻断药——西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁，主要用于治疗消化性溃疡、反流性食管炎、上消化道出血等，也可静脉给药治疗急性胃黏膜出血、应激性溃疡等；不良反应常见头痛、头晕、腹泻，长期应用西咪替丁可引起男性乳房发育、性功能障碍及女性溢乳，偶有肝肾损害。
②M 1 受体阻断药——哌仑西平。
③促胃液素受体阻断药——丙谷胺。
④胃壁细胞H + 泵抑制药——奥美拉唑，常用于治疗消化道溃疡，也是抑制胃酸分泌作用最强的药物之一；主要用于抑制胃酸分泌，促进溃疡愈合，抗幽门螺杆菌作用，用于各种类型的消化性溃疡；不良反应主要有恶心、腹胀、腹泻等胃肠道症状和头痛、头晕、嗜睡等神经系统症状。
长期使用PPI可降低体内维生素B 12 水平，升高骨质疏松患者骨折的风险，增加危重症患者呼吸道感染的发生率。
（3）黏膜保护药：①枸橼酸铋钾，在胃内酸性条件下形成凝胶，附着于溃疡表面形成保护膜，从而防止胃酸、胃蛋白酶、食物对溃疡面的损伤，主要用于消化性溃疡和慢性胃炎等，不良反应可见舌及大便黑染；②硫糖铝，酸性条件下形成保护膜；③米索前列醇，主要用于非甾体抗炎药引起的慢性胃出血。
（4）抗幽门螺杆菌药：阿莫西林、庆大霉素、克拉霉素、甲硝唑等。
2.乳酶生：干燥的活乳酸杆菌，可用于消化不良、腹胀及小儿腹泻。
饭前服用。
不宜与抗菌药、抗菌药及吸附药同服，以免影响疗效。
3.多潘立酮：促进胃肠动力，用于消化不良、腹胀、嗳气、恶心、呕吐等。
中西医结合药理学-消化系统药练习及答案解析
中西医结合药理学-消化系统药练习及答案解析一、Al1、治疗十二指肠溃疡，首选的药物是A、雷尼替丁B、阿司咪噗C、阿托品D、胃舒平E、AI(OH)3凝胶2、因饮食不规律导致的胃溃疡，宜选用的药物是A、氢氧化镁B、法莫替丁C、异丙嗪D、胃复安E、阿司匹林3、雷尼替丁抑制胃酸分泌的机制是A、阻断Hl受体B、阻断H2受体C、阻断Ml受体D、促进PGE2合成E、干扰胃壁细胞内质子泵的功能4、硫糖铝治疗消化性溃疡病的机制是A、中和胃酸B、抑制胃酸分泌C、抗幽门螺杆菌D、保护胃肠黏膜E、抑制胃壁细胞内H+-K+-ATP酶5、雷尼替丁对下列哪种疾病疗效最好A、胃痉挛B、慢性胃炎C、卓-艾综合征D、溃疡性结肠炎E、十二指肠溃疡6、以下哪类药没有止吐作用A、抗组胺药B、胃肠促动力药C、5-羟色胺受体阻断药D、抗胆碱药E、氨茶碱答案部分一、Al1、【正确答案】A【答案解析】雷尼替丁H2受体阻滞药，能选择性阻断胃壁细胞H2受体抑制胃酸分泌，拮抗组胺引起的胃酸分泌。
对基础胃酸、夜间胃酸和各种刺激引起的胃酸分泌均有抑制，还可减少胃蛋白酶分泌。
对促胃液素、胰液、胆汁的分泌和胃的排空速率无影响。
且选择性更高，抑制肝药酶作用较轻。
可缓解溃疡症状，促进溃疡愈合，减少溃疡复发。
【该题针对“消化系统药,消化系统药”知识点进行考核】2、【正确答案】B【答案解析】法莫替丁是H2受体阻滞药，能选择性阻断胃壁细胞H2受体抑制胃酸分泌，拮抗组胺引起的胃酸分泌。
对基础胃酸、夜间胃酸和各种刺激引起的胃酸分泌均有抑制，还可减少胃蛋白酶分泌。
对促胃液素、胰液、胆汁的分泌和胃的排空速率无影响。
（该题针对“消化系统药,消化系统药”知识点进行考核】3、【正确答案】B【答案解析】雷尼替丁是H2受体阻滞药，能选择性阻断胃壁细胞上H2受体，抑制胃酸分泌作用强而持久。
［该题针对“消化系统药,消化系统药''知识点进行考核】4、【正确答案】D【答案解析】硫糖铝在酸性环境中分解出八硫酸蔗糖阴离子复合物，可聚合成胶状膜保护溃疡面。
消化系统用药-药理学基础
胃蛋白酶（pepsin） ☆ 遇碱破坏失活，酸液中活性强，常
与稀盐酸配成合剂使用
☆ 用于胃蛋白酶缺乏症、消化不良
胰酶（pancreatin） ☆ 遇酸易破坏，可消化口腔粘膜，引起溃
疡，常用肠溶片
☆ 用于消化不良、食欲不振、胰液分泌不
足及肝、胆、胰腺疾病所致消化药
H+-K+-ATP酶抑制药
奥美拉唑（Omeprezole）
☆ 选择性的结合H+-K+-ATP酶→抑制基础 胃酸分泌，胃蛋白酶分泌。 ☆ 对胃泌素、组胺、Ach、食物等刺激胃 酸分泌的诸因素也有抑制作用。 ☆ 24h胃酸分泌抑制率达95%；清晨口服 20mg可控制胃内PH在3以上达16—18h； ☆ 大剂量可导致无酸状态 ☆ 对幽门螺旋杆菌有抗菌作用
2、M受体阻断药（东莨菪碱）
3、D2受体阻断药（氯丙嗪）
4、促胃肠肌间神经丛释放ACH药（西沙必利）
5、5-HT3受体阻断药（昂丹司琼）
昂丹司琼
选择性阻断5-HT3受体，止呕作用强大
对D2、M、H1受体无作用
用于肿瘤化疗和放疗引起的呕吐（最佳药物）
晕动病及阿扑吗啡引起呕吐无效
第5节 泻药和止泻药
食欲不振、消化不良
消化不良、腹胀 小儿消化不良性腹泻
——————————————————————————————————————————————————————————————————
第2节 抗消化性溃疡药
☆消化性溃疡指胃及十二指肠溃疡药，发病率约 10%，男>女 ☆为多因素所致疾病，其机制未完全明了 ☆认为：是由于“攻击因子”（如胃酸、胃蛋白 酶、幽门螺旋杆菌感染等）作用增强，而“防 御因子”（如胃粘液、HCO3-的分泌和胃粘膜） 受损所致。
初级药师辅导： 药理学 第二十四节 消化系统药物
药理学第二十四节消化系统药物一、A11、下列属于抗酸药的是A、雷尼替丁B、西咪替丁C、法莫替丁D、硫糖铝E、碳酸氢钠2、下列不用于治疗溃疡的药物是A、法莫替丁B、哌仑西平C、奥美拉唑D、地芬诺酯E、米索前列醇3、具有减少胃酸分泌作用的抗溃疡病药物是A、碳酸氢钠B、奥美拉唑C、氢氧化镁D、硫糖铝E、枸橼酸铋钾4、奥美拉唑属于A、H+、K+-ATP酶抑制剂B、H2受体阻断药C、M受体阻断药D、胃泌素受体阻断药E、以上都不对5、能选择性阻断M1胆碱受体抑制胃酸分泌的药物是A、阿托品B、哌仑西平C、后马托品D、东莨菪碱E、异丙基阿托品6、应用抗菌药治疗溃疡病的目的是A、清除肠道寄生菌B、抗幽门螺杆菌C、减少维生素K生成D、保护胃黏膜E、减轻胃炎症状7、肿瘤化疗引起的呕吐选用A、阿托品B、昂丹司琼C、枸橼酸铋钾D、乳果糖E、以上都不是8、容积性泻药作用特点是A、促进肠蠕动B、疏水性C、低渗渗性D、润湿性E、口服吸收好9、地芬诺酯止泻的作用机制是A、减少肠蠕动B、吸附肠道内有害物质C、增强黏液屏障，保护肠细胞免受损害D、刺激肠道内正常产酸菌丛生长E、凝固蛋白10、昂丹司琼镇吐作用的机制是A、阻断了DA受体B、激活了DA受体C、阻滞了M受体D、激活了M受体E、阻断了5-HT3受体11、多潘立酮止吐作用机制是阻断A、5-HT3受体B、M1受体C、外周多巴胺受体D、α1受体E、H2受体二、B1、患者男性，40岁，因长期工作繁忙，而且不能一日三餐按时吃饭，造成胃溃疡。
<1> 、请问宜选用的药物是A、甲氧氯普胺B、西咪替丁C、异丙嗪D、昂丹司琼E、阿司咪唑<2> 、该药物的作用机制是A、中和胃酸B、阻断H2受体C、阻断H1受体D、阻断M受体E、抑制H+泵2、患者男性，25岁。
上腹灼痛，反酸，疼痛多出现在早上10点及下午4点左右，有时夜间痛醒，进食后缓解。
x线钡餐检查：十二指肠溃疡。
<1> 、该患者首选的治疗药物是A、哌仑西平B、雷尼替丁C、氢氧化铝D、甲氧氯普胺E、果胶铋<2> 、若其胃酸中检出幽门螺杆菌，则应选择的联合用药是A、米索前列醇和四环素B、哌仑西平和西咪替丁C、兰索拉唑和阿莫西林D、阿莫西林和四环素E、甲硝唑和氢氧化铝答案部分一、A11、【正确答案】E【答案解析】如碳酸氢钠、氢氧化铝、三硅酸镁、氧化镁等都属于抗酸药；【该题针对“抗酸药及抗溃疡药”知识点进行考核】【答疑编号100399484】2、【正确答案】D【答案解析】【该题针对“抗酸药及抗溃疡药”知识点进行考核】【答疑编号100399485】3、【正确答案】B【答案解析】奥美拉唑可以减少胃酸分泌。
药理学五消化系统用药培训课件
第八页，编辑于星期六：十五点 二十二分
1.2 抑酸剂——雷尼替丁、法莫替丁
雷尼替丁
作用比西咪替丁强5~8倍， 具有速效和长效的特点。
ห้องสมุดไป่ตู้
法莫替丁
抗胃酸分泌作用，比雷尼替 丁大6~10倍。
具有剂量小、疗效高、副作 用少等特点。
第九页，编辑于星期六：十五点 二十二分
1.2 抑酸剂——奥美拉唑
药理作用及适应症
疗。
不不良良反反应
• 大剂量或长期应用可出现 锥体外系症状，也可出现
疲劳、精神抑郁。
• 也可引发高泌乳素血症。
第十六页，编辑于星期六：十五点 二十二分
3.1 多巴胺受体阻断药 --多潘立酮
适应症
• 促进食管和胃蠕动， 产生止吐。
• 用于慢性消化不良。 • 预防晕动病。
不良反应
• 偶见口干、腹胀、恶 心、呕吐、头痛、头 晕、乏力；
•它们对治疗为运动功能减弱的患者有同等重要
的作用，有些胃肠促动药也可作为止吐药使用 。
第十五页，编辑于星期六：十五点 二十二分
3.1 多巴胺受体阻断药 --甲氧氯普胺
适应症
• 促进食管和胃蠕动，加速胃排空， 助于改善呕吐症状。
• 用于胃肠失调引起的恶心、呕 吐。
• 预防妊娠期引起的呕吐。 • 用于治疗肿瘤放疗和高致吐化
•术前排空肠道。
•可以起过度腹泻.
第二十一页，编辑于星期六：十五点 二十二分
四、止泻药
通过减少肠道蠕动或保护肠道免受刺激而达到止泻
之效。
定 义
•减 弱 肠 道 蠕 动 ： 地 芬 诺 酯 、 洛 哌 丁 胺 、 匹 维 溴 铵
• 引起内分泌系统紊乱。
第十七页，编辑于星期六：十五点 二十二分
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主要成分：氢氧化铝 维生素U 颠茄提取物
每片内层含维生素U25毫克；
外层含生物淀粉酶2000 25毫克，
干燥氢氧化铝凝胶 192毫克，
氢氧化镁
159毫克
二、胃酸分泌抑制药
促进胃酸分泌的内源性物质
迷走神经 节后纤维
抗酸强度 显效时间 维持时间
碳酸 氢氧化 三硅酸
氢氧
氢钠 铝 镁
碳酸钙 化镁
强
中
弱
慢
强
快
慢
慢
快
慢
短 较长 较长
久 较长
溃疡面保护 无
有
有
无
无
碱血症
有
无
无
无
无
产生CO2
有
无
无
有
无
ห้องสมุดไป่ตู้
排便影响 无 便秘 轻泻 便秘 轻泻
理想的抗酸药应该是作用迅速持久、不 吸收、不产气、不引起腹泻或便秘，对粘膜 及溃疡面有保护、收敛作用。单一药物很难 达到这些要求，故常用复方制剂，取长补短。
Epidaurus 神庙 Marcus Aurelius
消化性溃疡是全球性的慢性消化系统疾病， 发病率约10％。主要是发生在胃和十二指肠部 位的慢性溃疡。
防御因子
粘液分泌 碳酸氢盐缓冲 上皮细胞再生 局部血液循环
前列腺素
攻击因子
胃胃攻蛋酸击白因酶子
幽胃门酸螺旋杆菌 遗胃传蛋因白素 酶 药幽门物螺旋杆菌 遗传因素 药物
第一节 抗消化性溃疡药
1 抗酸药 2 胃酸分泌抑制药 3 黏膜保护药 4 抗幽门螺杆菌药
H+ H+
H+
H+-K+ ATP
H2
抗幽门螺杆菌药 抗酸药 增强胃粘膜功能药 质子泵抑制药
受体阻断药
一、抗酸药
抗酸药作用机制：
1、中和胃酸 2、抑制胃蛋白酶活性
胃腔 H+
H+ H+
H+ H+
抗酸药
壁细胞
常用抗酸药
致溃疡因素和抗溃疡因素的不平衡
• 消化性溃疡： 攻击因子与防御因子失衡
• 药物治疗战略： 平衡二者关系 止痛、促进愈合、防止复发
抗消化性溃疡药物
分类： ☺ 一、抗酸药 ☺ 二、抑制胃酸分泌药 抗胆碱药 H2受体阻断药 质子泵抑制药 胃泌素受体阻断药 ☺ 三、增强胃粘膜屏障功能药 ☺ 四、抗幽门螺杆菌药
(一)H2 受体阻断药
1964年，以药物学家Black博 士为首的研究小组,开始H2受 体拮抗剂的研究工作。
要得到抑制胃酸分泌的药物– 对抗消化性溃疡。
西咪替丁
N
HN
N
N
S
NN
HH
第一个H2受体拮抗剂药物 1976年在英国率先上市 上市时20美元100粒 药学史上第一个每年的销售额超过
乙酰胆碱
胃
M 受
嗜铬样细胞
泌 素
体
受 体
组胺
M受体
磷脂酰肌醇系统
↓ Ca2+↑
H2受体
腺苷酸环化酶↑
↓ cAMP↑
壁细胞
质子泵
泌酸 ↑
G细胞 胃泌素
胃泌素受体
磷脂酰肌醇系统
↓ Ca2+↑
胃泌素受体阻断剂
H2受体阻断剂
M受体阻断剂
CCK2
H2
M3
Ca2+
cAMP Ca2+
K+
PPIs
PP
PPIs = proton pump inhibitors H+
抑制胃酸分泌：阻断胃壁细胞M3受体，抑制胃酸分泌；阻断 乙酰胆碱对嗜铬样细胞（ELC）、G细胞上的M受体的激动作 用，减少组胺和胃泌素的释放，间接减少胃酸分泌。解除平 滑肌痉挛。
由于副作用较多，较少使用，主要与其他药物组成复方。
选择性M1受体阻断剂：哌仑西平
不良反应较少，主要是口干、视物模糊、头痛等。
作用于消化系统的药物
郑州大学基础医学院药理学教研室 聂亚莉
内容
1
概述
2 治疗消化性溃疡药物 3 消化功能调节药（自学）
一、概述
消化功能紊乱
临床表现
治疗
消化液分泌不足
消化不良
助消化药
消化液分泌过度 反流性食管炎
抗酸药、促动力药
胃十二指肠溃疡 抗酸药、抑制胃酸分
(GU, DU)
泌药、Hp根除药、粘
体内。 代谢：肾排出，t1/2约2h。
临床应用
1.十二指肠溃疡和胃溃疡，疗程4-6周。
2.胃肠道出血：应激引起的胃肠粘膜糜烂出血 3.胃酸分泌过多症和反流性食管炎 4.各种原因引起的免疫功能低下以及抗肿瘤的辅
助治疗。
不良反应：
1 一般反应：头痛、 头晕、幻觉，胃肠道 （腹泻、便秘）。
2 血液系统：少数人 有粒细胞缺乏和再生 障碍性贫血。
膜保护药
消化道蠕动障碍 功能性消化不良、胃轻
促动力药
瘫、呕吐
便秘
泻药
消化道蠕动过度
腹泻
止泻药
二、治疗消化性溃疡的药物
历史：从古代起人类就患有 消化性溃疡。
12世纪以前就认识到中和胃 酸是一个有效的治疗方法。
20世纪以后人们对消化性溃 疡的发病机制及治疗取得了 较大的进展。尤其是幽门螺 杆菌和质子泵抑制药的发现， 成为侵蚀性食管炎和消化性 溃疡的首选药。
(三)胃泌素受体阻断药：丙谷胺
竞争性阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌，并对 胃粘膜有保护和促进愈合作用
第一代：西咪替丁 第二代：雷尼替丁 第三代：法莫替丁
作用持久 抑酸活力增强 对肝药酶抑制减少 抗雄激素减少
雷尼替丁
抗酸作用是西米替丁的4-10倍，肝药酶抑制也 小。
法莫替丁
抗酸作用是雷尼替丁的7-10倍，不抑制肝药酶， 无抗雄性激素和促催乳素分泌的作用。
(二)M受体阻断药
非选择性M受体阻断剂：阿托品
十亿美元的药物
西咪替丁(甲氰咪胍)
药理作用
1.抑制胃酸分泌 西咪替丁阻断壁细胞上的Ｈ2 受体 →对基础胃酸分泌和夜间胃酸分泌抑制
较强 →胃内酸度↓→胃蛋白酶活动↓→促进
溃疡愈合
西咪替丁(甲氰咪胍)
药理作用
2.免疫功能调节作用
组胺对免疫系统有抑制作用，细胞免疫和体液免疫都有 所降低。
3 抗雄激素作用（男
性病人可有乳腺增生， 女性病人可发生溢乳 症。
4 长期应用，停药可 能出现反跳性胃酸分 泌增多。
药物相互作用
西咪替丁可抑制细胞色素P450药物氧化途径，使肝药酶活 性降低，使药物代谢减慢，药理作用和毒性增强
可抑制华法林、苯妥英钠、普萘洛尔、拉贝洛尔、奎尼丁、 咖啡因、利多卡因、钙通道阻滞药、苯二氮卓类、磺酰脲 类、三环类抗抑郁药和乙醇等的代谢
组胺作用于免疫活性细胞（特别是T细胞）Ｈ2 受体， 使之产生一种组胺诱生的抑制因子（HSF），产生免疫 抑制作用。
→西咪替丁阻断T细胞的H2受体，减少HSF的产生，活化 T淋巴细胞，促进TL-2生成，增强NK细胞的活性，从而 拮抗组胺的免疫抑制作用。
体内过程
吸收：口服吸收迅速完全 分布：体内分布广，可经胎盘到达胎儿