硝基咪唑类药物使用注意事项课件
甲硝唑课件
肝素可能会降低甲硝唑的清除率，导致其血药浓度升高，增 加不良反应的风险。
甲硝唑的未来发展与研究方
06
向
新型甲硝唑衍生物的研究
总结词
研究新型甲硝唑衍生物的合成方法、药理活性及作用机制，为开发新药提供理论依据。
详细描述
随着药物研究的深入，对甲硝唑的衍生物进行设计和合成，以寻找具有更高疗效和更低副作用的药物 成为研究重点。研究内容包括探索新型甲硝唑衍生物的合成方法、对病原体活性进行测试、以及对作 用机制的深入研究。
甲硝唑的化学结构与性质
甲硝唑的化学结构由一个咪唑环和一个硝基组成，这种结构使其具有抗菌活性。 甲硝唑为白色或微黄色结晶粉末，易溶于水，具有苦味。
甲硝唑在酸性环境中稳定，在碱性环境中易分解。
02
甲硝唑的药理作用
甲硝唑的抗菌作用
甲硝唑对多种厌氧菌具有强大 的抗菌作用，包括脆弱拟杆菌 、梭杆菌属、消化球菌、消化 链球菌等。
甲硝唑在妇产科的应用
总结词
甲硝唑在妇产科中主要用于治疗滴虫性阴道炎和厌氧菌引起的盆腔炎等感染。
详细描述
滴虫性阴道炎是由毛滴虫引起的一种阴道炎症，通常采用甲硝唑全身治疗或局部用药。此外，在妇产科中，甲硝 唑也常用于治疗由厌氧菌引起的盆腔炎、腹膜炎和子宫内膜炎等感染。其通过抑制细菌的DNA合成来发挥抗菌作 用，从而有效控制感染症状。
避免与某些药物合用
如华法林、苯妥英钠等，合用时需监 测相关指标，防止药物相互作用导致
不良反应。
肝功能不全者慎用
甲硝唑主要经肝脏代谢，肝功能不全 者使用时应减少剂量或延长给药间隔 。
注意观察病情变化
使用甲硝唑期间应密切观察病情变化 ，如出现不良反应应及时停药并就医 。
硝基咪唑类化合物PPT参考幻灯片
硝基咪唑类化合物
序号 21 22 25 26 27 29 30 31 32
分子结构
CAS 登录号 69198-10-3 22994-85-0
443-48-1 3366-95-8 1077-93-6 13182-89-3 19387-91-8 55981-09-4 7681-76-7
产品名称
分子式
结构式
分子式 分子量 CAS。NO.
C7H11N3O4 201.18
C7H11N3O4 201.18
62580-80-7
C7H10ClN3O3 219.626
14419-11-5
2020/3/2
4
硝基咪唑类化合物
-吗啉硝唑
产品名称 英文名
别名 化学名
吗啉硝唑 Morinidazole 迈灵达 1-[3-（4-吗啉基）-2-羟丙基]-2-甲基-5-硝基-1H-咪唑
C6H9N3O3
福米硝唑; forminitrazole C4H3N3O3S
米索硝唑; misonidazole
C7H11N3O4
异丙硝唑; ipronidazole
C7H11N3O2 12
硝基咪唑类化合物
序号 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19
20
2020/3/2
分子结构
6258080714419115吗啉硝唑产品名称吗啉硝唑英文名morinidazole别名化学名134吗啉基2羟丙基2甲基5硝基1h咪唑分子结构分子式分子量27029casn092478278奥硝唑相关化合物奥硝唑相关化合物左奥磷酸酯氨基酸盐序号分子结构cas登录号产品名称分子式13752335帕硝唑
C4H5N3O2 127.10
硝基咪唑类
硝基咪唑类：（代表药物：甲硝唑、替硝唑）机制：甲硝唑是前体药物，需要通过敏感的生物体产生活性代谢产物，其作用机制在于对厌氧或微需氧微生物以及缺氧或低氧状态的细胞的选择性毒性作用。
这些微生物与需氧微生物不同，他们含有电子转运成分，如铁氧还原蛋白，一种小分子铁-硫蛋白，具有强大负性氧化还原作用，从而将电子提供给甲硝唑分子。
每一个电子转运过程皆可形成具有高度反应性的硝基自由阴离子，从而可通过自由基介导的DNA靶位或其它可能的具有致命性生物大分子的反应而杀灭敏感微生物。
适应症：硝基咪唑类对厌氧菌及原虫有独特的杀灭作用,与其他抗生素联合应用于临床的各个领域。
如：甲硝唑用于治疗肠道和肠外阿米巴病（如阿米巴肝脓肿、胸膜阿米巴病等）。
还可用于治疗阴道滴虫病、小袋虫病和皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染等。
目前还广泛用于厌氧菌感染的治疗。
不良反应：甲硝唑：15~30%病例出现不良反应，以消化道反应最为常见，包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛，一般不影响治疗；神经系统症状有头痛、眩晕，偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等，大剂量可致抽搐。
少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等，均属可逆性，停药后自行恢复。
注意事项：1.本类药物与酒精饮料同服可引起腹部痉挛，面部潮红或呕吐。
2.有时还会产生各种神经障碍。
3.孕妇禁用。
相互作用：甲硝唑、替硝唑能增强华法林等抗凝药物的作用。
与土霉素合用可干扰甲硝唑清除阴道滴虫的作用。
林可胺类：（代表药物：克林霉素、林可霉素）机制：属抑菌剂，主要与细菌核糖体50s亚基结合，抑制肽酰基转移酶，而蛋白质合成。
临床用于：厌氧菌引起的腹腔、盆腔感染，并常与氨基糖苷类联用以消除需氧病原菌。
还用于敏感菌引起的呼吸道、关节和软组织、骨组织、胆道等感染及败血症、心内膜炎等。
不良反应：可引起胃肠道反应：恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.皮疹,白细胞减少.转氨酶升高.可引起二重感染,伪膜性结肠炎. 也可有呼吸困难,嘴唇肿胀,鼻腔肿胀,流泪和过敏反应.有报告，本品引起伪膜性肠炎的发生率是最高的，可能超过2％（各种报告0.01%~10%）。
硝基咪唑类药物使用注意事项
替硝唑
适应症 •用于各种厌氧菌感染，如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆 腔感染、肺支气管感染、肺炎、鼻窦炎、皮肤蜂窝组织炎 、牙周感染及术后伤口感染
•用于结肠直肠手术、妇产科手术及口腔手术等的术前预防 用药
•用于肠道及肠道外阿米巴病、阴道滴虫病、贾第虫病等的 治疗
替硝唑
相互作用
•本品抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢，引起凝血 酶原时间延长
奥硝唑
药物相互作用 •同其他硝基咪唑类药物相比，本品对乙醛脱氢酶无抑制 作用
•奥硝唑能抑制抗凝药华法林的代谢，使其半衰期延长， 增强抗凝药的药效，当与华法林同用时，应注意观察凝 血酶原时间并调整给药剂量
替硝唑
药理作用 •对原虫（溶组织阿米巴、阴道滴 虫等）和厌氧菌有良好活性 •对阿米巴和蓝氏贾第虫的作用优 于甲硝唑 •本品对脆弱类杆菌、梭状杆菌属 和费氏球菌属等革兰氏阴性厌氧 菌的作用略胜于甲硝唑 不良反应 •不良反应少而轻微，偶有消化道症状、个别有眩晕感、口 腔金属味、皮疹、头疼或白细胞减少
奥硝唑
适应症： •用于敏感厌氧菌引起的感染 性疾病 •用于手术预防感染和手术后 厌氧菌感染的治疗 •治疗消化系统严重阿米巴虫 病，如阿米巴痢疾、阿米巴肝 脓肿等
奥硝唑
不良反应： •消化系统：包括轻度胃部不适、恶性、呕吐、口腔 异味等 •神经系统：包括头晕及困倦、眩晕、颤抖、四肢麻 木、痉挛和神经错乱等 •过敏反应：皮疹、瘙痒等 其他：白细胞减少等
甲硝唑
注意事项： •对诊断的干扰：本品的代谢产物可使尿液呈深红色 •肝功能严重损害者本品代谢缓慢，药物及其代谢物在 体内蓄积，应予减量，且应作血药浓度检测 •本品可抑制乙醛脱氢酶作用，加强酒精的效应，用药 期间应戒酒，饮酒后可出现腹痛、呕吐、头痛等症状 •孕妇及哺乳期妇女慎用 •口服副作用小于静脉给药，所以能口服尽量口服，如 必须静脉给药，以不超过一周为宜
二甲硝基咪唑 标准
二甲硝基咪唑 标准
二甲硝基咪唑是一种硝基咪唑类标准物质，主要用于兽药残留检测。
二甲硝基咪唑的CAS号为551-92-8，有0.25g规格。
硝基咪唑类标准物质具有抗菌作用，尤其是对厌氧菌具有很强的抗性。
二甲硝基咪唑是一种硝基咪唑类抗原虫药，主要用于治疗禽类的球虫病和滴虫病等，具体用法如下：
1. 禽类：二甲硝基咪唑通常以粉剂或饮水剂的形式使用。
根据禽类的种类和体重，按照产品说明书上的推荐剂量将药物混入饲料或饮水中，让禽类自由采食或饮用。
2. 剂量：剂量的使用应根据禽类的种类、体重和病情严重程度来确定。
一般来说，推荐剂量会在产品说明书上明确标注。
请务必遵循产品说明书上的建议剂量使用，不要超过推荐剂量。
3. 用药时间：根据病情的严重程度和产品说明书的建议，二甲硝基咪唑的用药时间通常为几天到几周不等。
在用药期间，应密切观察禽类的病情变化，并按照兽医的建议进行治疗。
需要注意的是，二甲硝基咪唑的使用应在兽医的指导下进行，严格遵守产品说明书上的用药剂量和用药时间。
同时，应注意药物的储存条件和有效期，确保使用的药物质量可靠。
喹诺酮-呋喃类-硝基咪唑-磺胺-抗菌药物PPT课件
分类
用于全身性感染的磺胺药
▪短效类 ▪中效类 ▪长效类
：磺胺异噁唑(SIZ)、磺胺二甲嘧啶(SM2) ：磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ) ：磺胺多辛
用于肠道感染的磺胺药 ：柳氮磺吡啶(SASP)
外用的磺胺药 ：磺胺米隆(SML)
磺胺嘧啶银(SD-Ag) 磺胺醋酰钠(SA-Na)
中效磺胺
磺胺嘧啶（SD） 仍然是国内外公认的优良药物，其抗菌作 用和疗效均较好，口服后有较多药物（40%-80%）进入脑脊 液中。由于脑膜炎双球菌菌株对本品耐药者日益增多，故本 品在某些地区已不是治疗流脑的首选药物。缺点为乙酰化率 较高，应用后有出现结晶尿和血尿的可能。
强
敏感菌所致各种感染
临床适应症
主要用于泌尿生殖系感染，肺炎，腹腔感染，肠道感染， 皮肤软组织，骨及关节感染等
▪ 肠道感染和伤寒
志贺菌引起的菌疾，鼠伤寒、猪霍乱肠炎沙门菌引起的
胃肠炎
成人患者首选喹诺酮
沙门菌引起的伤寒和副伤寒
临床适应症
▪ 泌尿生殖系统感染
单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎或宫颈炎
铜绿假单胞菌性尿道炎
合理运用
▪ 应用磺胺药要严格掌握适应症。磺胺药用于预防的主要适应症为流脑和 风湿热，用于治疗的 主要适应症为流脑、菌痢、肠炎、鼠疫等及敏感细 菌（如溶血性链球菌、肺炎球菌、金葡 菌、大肠杆菌、变形杆菌等）所 致的各种感染。
▪ 病毒性疾病或疑为病毒性疾病则不宜用磺胺药。磺胺药对各种病毒性感 染并无疗效。咽峡炎、咽痛和上呼吸道感染中大部分为病毒所引起，因 此很少有采用磺胺药的指征。
➢ 对氟喹诺酮类药物过敏者 ➢ 孕妇及哺乳妇女 ➢ 18岁以下患者 ➢ 有癫痫史者
➢ 避免用于QT间期延长的病人、患有低钾血症病人及接受Ia类(如奎尼丁、普 鲁卡因胺)或Ⅲ类(如胺碘酮、索托洛尔)抗心律失常药物治疗的病人
硝基咪唑类用法、用量、肝肾功能剂量调整
查看奥硝唑说明书，其抗厌氧菌的用法为q12h，由此产生疑问：奥硝唑为浓度依赖性，且半衰期较长（母体半衰期11-14小时，活性代谢产物的半衰期又达到约5-6小时），针对奥硝唑的这种性质（PK/PD），为何还要q12h使用呢？另外问一句：类似甲硝唑、奥硝唑，其抗菌后效应PAE长短如何？求教！对TDAA （时间依赖性抗菌药）与TDCD （浓度依赖性抗菌药）两类抗菌药物，可以用通俗的方式描述：“跳远型”抗菌药物和“跳高型”抗菌药物。
前者（“跳远型”）尽管评比的是跳跃的距离，但实际跳跃中至少离开地面，跳跃的距离才有意义，否则只能是犯规和失败；就是说TDAA 在靶部位的浓度至少大于MIC 时，延长药物与细菌接触的时间才有意义。
同样，后者（“跳高型”）尽管评比的是跳跃的高度，但实际跳跃中不仅要有适宜的跳跃距离才能保证较好的跳跃高度，同时如果跃至摔下即致伤致残的高度，那也同样没有意义，与此相类似的TDCD 使用的剂量在保证产生较好抗菌疗效的同时，还应保证其产生的血药浓度不超过最低毒性浓度。
前者的典型例子是阿奇霉素，属于时间依赖性抗菌药，由于其消除半衰期长，抗菌后效应高，所以可以一天一次用药。
奥硝唑虽然是浓度依赖性抗菌药，考虑到其神经毒性和胃肠道反应，1次使用剂量不能太大，所以一天2次用药。
学习这类知识，不能局限于某一方面的概念，还是应该综合考虑药动学、药效学、副作用、致病菌特性等。
硝唑既然属于浓度依赖性抗生素，为啥说明书中写道“每6-8小时静滴一次”？浓度依赖性抗生素指抑菌活性随着抗菌药物的浓度升高而增强，当血药峰浓度(Cmax)大于致病菌MIC 的8～10倍时，抑菌活性最强，且有较显著的PAE，血药浓度低于MIC时对致病菌仍有一定的抑菌作用。
属于该类药物的有氨基糖苷类、氟喹诺酮类及甲硝唑。
时间依赖性抗生素是指当血药浓度超过对致病菌的MIC以后，其抑菌作用并不随浓度的升高而有显著的增强，而是与抗菌药物血药浓度超过MIC的时间密切相关。
硝基咪唑类药物使用注意事项
好
甲硝唑和替硝唑
虫有效
血浆消除半衰 期
8.4h
14.4h
12.7h
不良反应
以消化道反应为主，包 括恶心、呕吐、食欲不 振、腹部绞痛；神经系 统症状有头痛、眩晕、 偶有感觉异常、肢体麻 木、共济失调、多发性 神经炎等
具有良好的耐受性， 可能会出现轻度胃部 不适、恶心、口腔异 味、头晕及困倦或白 细胞减少
奥硝唑
适应症：
•用于敏感厌氧菌引起的感染 性疾病
•用于手术预防感染和手术后 厌氧菌感染的治疗
•治疗消化系统严重阿米巴虫 病，如阿米巴痢疾、阿米巴肝 脓肿等
奥硝唑
不良反应： •消化系统：包括轻度胃部不适、恶性、呕吐、口腔 异味等
•神经系统：包括头晕及困倦、眩晕、颤抖、四肢麻 木、痉挛和神经错乱等
•过敏反应：皮疹、瘙痒等 其他：白细胞减少等
用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染
1、耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染，包括 并发的菌血症； 2、院内获得性肺炎(hap)，致病菌为金黄色葡 萄球菌或肺炎链球菌。 3、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(ssti)，包括 未并发骨髓炎的糖尿病足部感染，由金黄色葡 萄球菌、化脓链球菌或无孔链球菌引起。 4、非复杂性皮肤或皮肤软组织感染，由金黄 色葡萄球菌所致； 5、社区获得性肺炎(cap)及伴发的菌血症，由 肺炎链球菌，或由金黄色葡萄球菌所致。
奥硝唑
药物相互作用 •同其他硝基咪唑类药物相比，本品对乙醛脱氢酶无抑 制作用 •奥硝唑能抑制抗凝药华法林的代谢，使其半衰期延长 ，增强抗凝药的药效，当与华法林同用时，应注意观察 凝血酶原时间并调整给药剂量
替硝唑
药理作用
•对原虫（溶组织阿米巴、阴道滴 虫等）和厌氧菌有良好活性
硝基咪唑及呋喃类-PPT文档资料
体内过程
吸收：口服吸收良好，生物利用度80％以上
分布：体内分布广泛，可进入唾液、乳汁、也可进入 脑脊液(正常人脑脊液中的浓度可达血液的50％)。 排泄：甲硝唑及其代谢物大量由尿排泄(占总量的60 ％一80％)，少量由粪排出(6％一15％)。t1/2约为8 小时。
不良反应
消化道反应：最为常见，包括恶心、呕吐、食欲不振、 腹部绞痛，一般不影响治疗； 神经系统症状：有头痛、眩晕，偶有感觉异常、肢体 麻木、共济失调、多发性神经炎等，大剂量可致抽搐。
注意事项
呋喃妥因可透过胎盘，而胎儿酶系尚未发育完全，故 足月孕妇不宜服用，以避免胎儿发生溶血性贫血的可 能。
少量呋喃妥因可进入乳汁，哺乳期妇女应用时必须考 虑其利弊。 下列情况应慎用： ①葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G6PD）缺乏症； ②周围神经病； ③肾功能减退。
呋喃唑酮
药理作用
呋喃唑酮为杀菌剂, 具有较广的抗菌谱,敏感菌为大肠 杆菌，炭疽杆菌，副伤寒杆，痢疾杆菌，肺炎杆菌， 伤寒杆菌对之亦敏感。
不良反应
1．消化系统：包括轻度胃部不适、恶心、口腔异味 等； 2．神经系统：包括头晕及困倦、眩晕、颤抖、四肢 麻木、痉挛和精神错乱等； 3．过敏反应：如皮疹、瘙庠等； 4．其他：白细胞减少等。
药物相互作用
1．同其它硝基咪唑类药物相比，本品对乙醛脱氢酶 无抑制作用。 2．奥硝唑能抑制抗凝药华法林的代谢，使其半衰期 延长，增强抗凝药的药效，当与华法林同用时，应注 意观察凝血酶原时间并调整给药剂量。
呋喃妥因
药理作用
本品为合成抗菌药，抗菌谱较广，对大多数革兰阳性 菌及阴性菌均有抗菌作用，如金葡菌、大肠杆菌、白 色葡萄球菌及化脓性链球菌等。
喹诺酮呋喃类硝基咪唑磺胺抗菌药物课件(ppt)
沙门菌引起的伤寒和副伤寒
临床适应症
▪ 泌尿生殖系统感染
单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎或宫颈炎
铜绿假单胞菌性尿道炎
前列腺炎
首选环丙沙星，加替沙星
首选环丙沙星 和左氧氟沙星，及β-内 酰胺类
▪ 呼吸系统感染
青霉素耐药的肺炎链球菌感染 支原体、衣原体肺炎，嗜首肺选军左团氧氟菌沙星， 由于对结核杆菌有较替好代的大莫抗环西内菌沙酯活星类和性加，替亦沙可星用于耐链霉素、异烟肼的 结核杆菌, 用作第二线药物治疗结核病。
不良反应—中枢神经毒性
➢ 机制：氟喹诺酮药物可抑制γ氨基丁酸GABA与受体结合，使神 经兴奋阈值降低，产生中枢神经系统兴奋
➢ 表现：头痛、失眠，重者精神异常、抽搐、惊厥等。 ➢ 高危：老年人，同时使用非甾体类抗炎药或茶碱的人群，
癫痫病史，脑外伤，低氧血症患者。
不良反应
➢ 肝毒性
• 一过性肝酶升高：格帕沙星（12%~16%）其他（＜3%） • 严重肝毒性：曲伐沙星（0.006%，140例/18个月），莫西沙星（8例/10年）
➢ 血糖紊乱
• 低血糖：加替沙星（1.7%），克林沙星（4%），左氧氟沙星（1.9%）， 莫西沙星（0.65%）
• 高血糖：加替沙星（0.1%~0.6%，1%~3.3%），吉米沙星（1.4%）
不良反应
➢ 过敏反应
血管性水肿(包括咽、喉或脸部水肿)、气道阻塞、呼吸困难、荨麻疹、 瘙痒等
不良反应
➢ 皮肤反应
禁忌症及慎用
➢ 对氟喹诺酮类药物过敏者 ➢ 孕妇及哺乳妇女 ➢ 18岁以下患者 ➢ 有癫痫史者
➢ 避免用于QT间期延长的病人、患有低钾血症病人及接受Ia类(如奎尼丁、普 鲁卡因胺)或Ⅲ类(如胺碘酮、索托洛尔)抗心律失常药物治疗的病人
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郑州大学第一附属医院药学部 杨晰
目录
1 硝基咪唑类药物行业发展回顾 2 甲硝唑 3 奥硝唑 4 替硝唑
硝基咪唑类药物行业发展回顾
•2008-2014年，我 国硝基咪唑类药物 市场中主要有四个 品种，分别是奥硝 唑，甲硝唑，替硝 唑和塞克硝唑。 2014年，奥硝唑占 据60.93%的市场份 额，甲硝唑和替硝 唑市场份额分别为 22.67%和15.8%， 塞克硝唑市场份额 为0.6%。
甲硝唑
体内过程： •吸收：口服吸收良好，生物利用度80%以上 •分布：体内分布广泛，可进入唾液、乳汁、也可进入脑 脊液（正常人脑脊液浓度可达血液中的50%） •排泄：甲硝唑及其代谢物大量由尿排泄（占总量的60%80%），少量由粪便排出（6%-15%），半衰期约为8小时 。
甲硝唑
不良反应： •消化道反应：最为常见，包括恶心、呕吐、食欲不振 、腹部绞痛、一般不影响治疗 •神经系统反应：头疼、眩晕、偶有感觉异常、肢体麻 木、共济失调、多发性神经炎等，大剂量可致抽搐 •少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困 难、白细胞减少等、均属可逆性，停药后自行恢复
替硝唑
相互作用 •本品抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢，引起凝血 酶原时间延长 •与土霉素合用时，土霉素可干扰本品清除阴道滴虫的 作用 •有抑制乙醛脱氢酶作用，加强酒精效应，在使用中应 避免饮酒
药动学参数比较
药物
剂量(g)
Cmax (mg/L)
T1/2 （h）
生物利用 度
(%)
尿累积排 除率(%)
•对阿米巴和蓝氏贾第虫的作用优 于甲硝唑
•本品对脆弱类杆菌、梭状杆菌属 和费氏球菌属等革兰氏阴性厌氧 菌的作用略胜于甲硝唑
不良反应
•不良反应少而轻微，偶有消化道症状、个别有眩晕感、口 腔金属味、皮疹、头疼或白细胞减少
替硝唑
适应症 •用于各种厌氧菌感染，如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆 腔感染、肺支气管感染、肺炎、鼻窦炎、皮肤蜂窝组织炎 、牙周感染及术后伤口感染 •用于结肠直肠手术、妇产科手术及口腔手术等的术前预防 用药 •用于肠道及肠道外阿米巴病、阴道滴虫病、贾第虫病等的 治疗
以消化道反应为主，包 括恶心、呕吐、食欲不 振、腹部绞痛；神经系 统症状有头痛、眩晕、 偶有感觉异常、肢体麻 木、共济失调、多发性 神经炎等
具有良好的耐受性， 可能会出现轻度胃部 不适、恶心、口腔异 味、头晕及困倦或白 细胞减少
不良反应少而轻微， 偶有消化道症状，个 别有眩晕感、口腔金 属味、皮疹、头痛或 白细胞减少
•过敏反应：皮疹、瘙痒等 其他：白细胞减少等
奥硝唑
药物相互作用 •同其他硝基咪唑类药物相比，本品对乙醛脱氢酶无抑制 作用 •奥硝唑能抑制抗凝药华法林的代谢，使其半衰期延长， 增强抗凝药的药效，当与华法林同用时，应注意观察凝 血酶原时间并调整给药剂量
替硝唑
药理作用
•对原虫（溶组织阿米巴、阴道滴 虫等）和厌氧菌有良好活性
甲硝唑
2
40
7-8
90
60-80
替硝唑
2
51
12.6
100
60-65
奥硝唑
1.5
30
14
＞90
63
药物作用比较
药品名 发展
甲硝唑 第一代
奥硝唑 第三代
替硝唑 第二代
疗效
抗厌氧菌及原虫疗效较 单剂量疗效普遍高于 对大多数厌氧菌及原
好
甲硝唑和替硝唑
虫有效
血浆消除半衰 期
8.4h
14.4h
12.7h
不良反应
甲的代谢产物可使尿液呈深红色 •肝功能严重损害者本品代谢缓慢，药物及其代谢物在 体内蓄积，应予减量，且应作血药浓度检测 •本品可抑制乙醛脱氢酶作用，加强酒精的效应，用药 期间应戒酒，饮酒后可出现腹痛、呕吐、头痛等症状 •孕妇及哺乳期妇女慎用 •口服副作用小于静脉给药，所以能口服尽量口服，如 必须静脉给药，以不超过一周为宜
奥硝唑
适应症：
•用于敏感厌氧菌引起的感染 性疾病
•用于手术预防感染和手术后 厌氧菌感染的治疗
•治疗消化系统严重阿米巴虫 病，如阿米巴痢疾、阿米巴肝 脓肿等
SUCCESS
THANK YOU
2019/9/9
奥硝唑
不良反应： •消化系统：包括轻度胃部不适、恶性、呕吐、口腔 异味等
•神经系统：包括头晕及困倦、眩晕、颤抖、四肢麻 木、痉挛和神经错乱等
奥硝唑
替表硝扬 唑
甲硝唑
甲硝唑
抗菌谱： • 对大多数厌氧菌具有强大抗菌作用
。对下列厌氧菌有较好抗菌作用： 1. 拟杆菌属 2. 梭形杆菌属 3. 梭状芽胞杆菌属（破伤风杆菌） 4. 部分真杆菌 5. 消化球菌和消化链球菌 • 抗原虫：阿米巴原虫、滴虫、蓝氏
贾弟鞭毛虫
甲硝唑
临床应用： •主要用于预防和治疗厌氧菌引起的感染，如呼吸道、消 化道、腹腔及盆腔感染，皮肤软组织、骨和骨关节等部 位的感染，此外还广泛应用于预防和治疗口腔厌氧菌感 染。 •抗原虫：阿米巴原虫、滴虫、蓝氏贾弟鞭毛虫 •伪膜性肠炎：本病的发生与长期使用抗生素有关，首选 药物为万古霉素，该药停用后易复发。文献报道，用甲 硝唑治疗伪膜性肠炎同口服万古霉素同样有效
孕妇适用
禁用
禁用
慎用
儿童适用
/
12岁以下禁用
建议三岁以下不用
SUCCESS
THANK YOU
2019/9/9