巴豆生物碱类物质对胎盘细胞凋亡的影响
巴豆的化学成分和药理活性研究进展
巴豆的化学成分和药理活性研究进展金锋;张振凌;任玉珍;陈彦琳;杜杰;梁焕;周林;白宗利【摘要】巴豆为常用川产中药,主要含有巴豆油、蛋白质、二萜及其酯类、生物碱等成分,具有泻下、抗肿瘤、抗病原微生物、镇痛等多种药理作用.综述近年来巴豆化学成分和药理的研究概况,为更好地利用和开发巴豆提供依据.【期刊名称】《中国现代中药》【年(卷),期】2013(015)005【总页数】4页(P372-375)【关键词】巴豆;化学成分;药理作用【作者】金锋;张振凌;任玉珍;陈彦琳;杜杰;梁焕;周林;白宗利【作者单位】河南中医学院,河南郑州 450008;河南中医学院,河南郑州 450008;中国药材公司,北京 102600;中国药材公司,北京 102600;中国药材公司,北京102600;中国药材公司,北京 102600;中国药材公司,北京 102600;中国药材公司,北京 102600【正文语种】中文巴豆始载于神农本草经，为木部下品，又称猛子仁，刚子，巴菽、双眼龙等。
为大戟科植物巴豆Croton tiglium L.的干燥成熟果实。
主产于西南及福建、湖北、湖南、广东、广西等地,为较常用川产道地中药材，在四川从梁代开始由野生变家种，产量居全国之首，其中又以宜宾的产量最高，占全国产量的90%。
生巴豆味辛，性热；有大毒，归胃、大肠经。
内服泻下寒积，逐水消肿，祛痰利咽，外用蚀疮，可用于恶疮疥癣[1]。
因其毒性较大，多制成霜使用。
作者对国内外有关巴豆的化学成分和药理作用等方面进行了较为系统的综述，为更好地研究巴豆提供了科学依据。
综合文献报道，巴豆的化学成分研究主要集中在种仁上，种仁含脂肪油34%～57%，蛋白质约18%。
主要含二萜及其酯类、生物碱类及植物毒蛋白类[1]。
1.1 脂肪油类巴豆脂肪油为棕榈酸、硬脂酸、油酸、巴豆油酸、巴豆酸等组成的甘油酯。
油中含巴豆醇及16种巴豆醇双酯化合物，其中巴豆醇-12,13-二酯的含量约占巴豆油的4%；巴豆醇三酯的含量约占巴豆油的4%。
巴豆属植物的化学成分、药理作用及临床应用概述
７ ０ ａ 基 因的表达 。结论 ： ９ １Ｆ ｓ 巴豆 生物碱具有诱 导人 胃腺
细胞 Ｓ Ｃ一 ９ １ Ｇ ７ ０ 分化作用 ， 可用于抗肿瘤 的发生。吴新 安 故 等 发现从巴豆属植物 中得到的二萜多数具有细胞毒 活性 ，
得几十种萜类及其 内酯 ， 主要为 ｌｂａ ｅ ｐｍ ｒｎ ， 内 ａｄｎ 和 ｉａａｅ型 其
鼠腹 腔注射 巴豆油 ， 抑制 因子 ３水平下 降， 后部分 回升 ， 并诱 导癌基 因增加 。巴豆提 取物使 正常人 肠上皮 细胞株 生长延 缓或死亡 ， 长期使用 巴豆提取 物连续 ６周 ， 可诱导 细胞增殖
较少 ， 目前 从 该属 中主 要分 离 到 ｇ ｔｒ ｉｅ ｐｏｐｒｈｎ 、 ｌ ａｉ ｄ 、ｒ ｏｐｉｉ ｕ ｍ ａ ｃ
等 通 过 实 验 提 示 ： 期 使 用 巴 豆 提 取 物 ， 潜 在 的 致 细 胞 增 长 有
２ 药 理作 用
２ １ 致泻作用 巴豆霜 １５ ． ， 给小 鼠灌 胃 ， 明显增强 胃 肠 推 进运 动 ， 进 肠 套 叠 的 还 纳 作 用 。在 离 体 兔 回 肠 试 验 促
皮素为母体 ， 、 、 ’ ３ ７ ４ 位羟基 被甲基化 的衍生物 。 除以上类型化合物外 ， 巴豆属植物人们 还分 离得到精 从 油 、 基 酸 、 等 Ｊ 氨 酶 。
认为 巴豆等刺激剂可直接与蛋 白激酶 ｃ结合 ， 刺激表 皮过度
增生 ， 或复皮 肤损害与再生 ， 而致表皮过度增生 ， 发皮肤癌 ， 诱 这两种机制 可能都与炎细胞释放 氧化酶 而致癌 基因激 活有关 。兰梅
中， 巴豆霜可显著增加回肠 的收缩 幅度。而 巴豆油给小 鼠灌
胃 ， 量 由第 １日 ０ ２ ｇ 只 递 增 至第 １ 日 ２ｍ ／ ， 剂 ．５ｍ ／ ０ ｇ 只 可诱
巴豆苷药理作用及其机制的研究
WANG An-qi et al(College of Life Scicnce&Tchnology, Hcilongiang Bayi Agriculhual University, Daqing, Heilongjiang 163319)
Abstract Isoguanosine is an important alkaloid component in croton, which has the effects of cooling down, removing swelling, expelling phlegm and throat. It has been found that Isoguanosine can play a variety of pharmacological effects such as anti-cancer, anti-inflammatory, anti-arrhythmia, antiacute myeloid leukemia through a variety of ways. This paper reviews the pharmacological effects and mechanism of Isoguanosine. Key words Isoguanosine; Anticancer; Anti-inflammatory; Anti-arrhythmic; Antiacute myeloid leukemia
3 巴豆苷的抗心律失常作用 心 律 失 常（Cardiac dysrhythmia）
是由于窦房结激动异常、心脏冲动的起 源部位、频率节律、传导速度或激动次 序发生异常所导致的疾病。巴豆苷对抗 心律失常具有显著抑制心室肌细胞增 殖分化作用。Zhang H 等 [9] 通过检测巴 豆苷对家兔心室肌细胞的动作电位发 现，用 10、100、200 μmol/L 的 巴 豆 苷 对 心 室 肌 细 胞 进 行 干 预，不 同 浓 度 的 巴豆苷对心室肌细胞 INa.L（晚钠电流） 呈浓度依赖性抑制增长。Ren Z 等 [10] 通 过应用 Hill 方程研究发现，拟合形成巴 豆苷对 ICa.L（L—型钙电流）抑制百分 比的剂量—反应关系曲线，心室肌细胞 ICa.L 的 IC50 值 为 158.99 μmol/L。同 样复灌后的 ICa.L 基本恢复到原来的幅 度，实验结果表明，巴豆苷对 ICa.L 的 抑制增殖作用是可恢复的。Cao Z Z 等 [11] 研究发现，巴豆苷对 IKr（钾电流）有 显著的抑制增殖作用。以上实验证明巴 豆苷具有显著抑制心室肌细胞增殖分 化作用。
中药巴豆的功效与作用
中药巴豆的功效与作用中药巴豆的功效与作用中药巴豆，学名乌头，属于毛茛科植物，是一种常见的中药材。
巴豆的种子富含乌头碱等活性成分，具有很多功效与作用。
在中医药领域，巴豆被广泛应用于治疗眩晕、偏头痛、癫痫等病症，具有较好的疗效。
本文将从巴豆的药理成分、药理作用、用途与应用等方面详细介绍巴豆的功效与作用。
一、巴豆的药理成分巴豆的主要活性成分是乌头碱。
乌头碱是一种刺激性有机碱，也是巴豆的主要毒性成分。
除了乌头碱之外，巴豆还含有皂甙、萜类化合物、多酚类成分等。
这些化合物共同作用，形成了巴豆的药理活性。
二、巴豆的药理作用1. 镇痛作用：巴豆可通过中枢神经系统的作用，发挥镇痛作用。
乌头碱能够通过抑制脑干的抑制性神经元来减少痛觉传入，从而起到镇痛的作用。
2. 抗癫痫作用：癫痫是一种在中枢神经系统中发生的干扰神经元兴奋和抑制平衡的疾病。
巴豆中的乌头碱能够通过调节神经递质的释放和抑制神经元兴奋来发挥抗癫痫作用。
3. 抗缺血作用：巴豆中的乌头碱能够扩张脑血管，增加脑血流量，改善脑缺血情况，从而发挥抗缺血作用。
4. 解痉作用：巴豆中的乌头碱能够通过抑制神经传导，减轻平滑肌的收缩，从而缓解痉挛症状。
5. 抗肿瘤作用：巴豆中的乌头碱具有抗肿瘤作用。
研究表明，乌头碱可以抑制肿瘤细胞的增殖和分化，从而发挥抗肿瘤作用。
三、巴豆的用途与应用1. 用于治疗头痛、眩晕等症状：巴豆的镇痛作用能够缓解头痛、偏头痛等症状。
巴豆中的乌头碱还可以改善脑缺血引起的眩晕症状。
2. 用于治疗癫痫：巴豆中的乌头碱能够抑制神经元的兴奋，发挥治疗癫痫的作用。
临床研究表明，巴豆具有较好的抗癫痫效果。
3. 用于治疗风湿病、痛风等关节炎性疾病：巴豆中的乌头碱能够缓解关节炎性疾病带来的关节炎疼痛和炎症。
4. 用于治疗神经症、抑郁症等精神疾病：巴豆的镇静作用能够缓解神经症、抑郁症等精神疾病症状。
5. 用于治疗肿瘤：巴豆中的乌头碱具有抑制肿瘤细胞增殖和分化的作用，可以作为辅助治疗肿瘤的药物。
巴豆的药理作用研究进展
巴豆的药理作用研究进展阎紫菲;朱彦霏【摘要】巴豆是我国传统的中药材,其分布和用途都很广泛,是一种颇具发展前景的药材.本文综合阐述了巴豆的多种药理功效,如抗菌抗炎、治疗精神病、抗癌作用与抑癌作用等多种药理功能,以期为巴豆的开发研究及生产应用提供理论参考.【期刊名称】《农技服务》【年(卷),期】2017(034)013【总页数】2页(P16,15)【关键词】巴豆;药理活性;药用植物【作者】阎紫菲;朱彦霏【作者单位】内江师范学院信息化建设与服务中心,四川内江 641100;内江师范学院生命科学学院,四川内江 641100【正文语种】中文抗生素是目前抗菌方面的主要药物，在传染病治疗方面也取得显著的效果。
但由于应用的不恰当，使得耐药菌株的不断出现，抗菌难度不断增加，也出现一些抗生素不良反应，而降低了抗生素的治疗效果。
严重地威胁着人类的健康。
随着化学药品的毒副作用不断出现，科学家们都正努力研制作用更强、更广、更安全的抗生素，但新抗生素的产生却跟不上耐药菌株的形成速度，且生化药品研制成本昂贵。
因此减少耐药菌株的生成和研制新的抗菌药物成了21世纪医学界的重要课题。
随之，人们的视线逐渐转到药用植物上来。
几千年以来，通过实践与不断地认识，药用植物在预防治疗感染性疾病方面有着悠久的历史。
并且，在现代的感染性疾病治疗方面发挥着积极的作用。
相对而言，药用植物的副作用小，极少产生抗耐药性。
在此情况下，药用植物抗菌药物的深入研究为防止感染提供了一定的启示。
因此研究药用植物抗菌活性对解决抗生素耐药方面有着重要意义。
从而药用植物提炼抗菌药物也逐渐受到国内外学者的重视。
巴豆始载于《神农本草经》，为木部下品。
主要产自西南、福建、湖北、云南、广东、广西等地。
为较常用川产道地中药材。
中医药上以果实为药，性热，味辛，功能破积、逐水、涌吐痰啖，有助于治寒结便秘，腹水肿胀，喉风喉痹，痈疽、恶疮疥癣，对结核、肝硬化腹水等起重要作用。
巴豆因其具较强的理化活性[1]，通过GC-MS法测定了巴豆中的成分，主要有亚油酸、油酸、花生酸、棕榈酸、硬脂酸和亚麻油酸等。
有毒副作用、致癌性的中国药用植物
有毒副作用、致癌性的中国药用植物【大枫子】大剂量长期服用可致失明。
对肾脏有毒。
【乌桕】其作用与巴豆、牵牛大致相同，对胃肠有强烈的刺激作用，吸收后可导致中枢神经和**的麻痹，以及循环系统的衰竭。
有肾毒性，可导致肾脏损害。
【鸦胆子】鸦胆子毒素可使内脏血管显著扩张、甚至出血，对肝、肾等实质性细胞有损害作用，使白细胞增多。
对中枢神经系统有普遍的抑制作用。
【佩兰】含百里香酚甲醚，佩兰能引起牛羊慢性中毒，侵害肾、肝，而生糖尿病。
鲜叶或干叶的醇浸出物含有一种有毒成分，具有急性毒性，家兔给药后，能使其麻醉，甚至抑制呼吸，使心率减慢，体温下降，血糖过多及引起糖尿诸症。
【仙鹤草】一般认为仙鹤草无毒，因而临床运用剂量较大，一般在30克以上，多至每剂500克。
实际上，在我国的许多古医籍中，曾记载仙鹤草有毒，如《神农本草经》中就将其列为“多毒不可久服”的下品药。
现代药理研究也证明了仙鹤草的有效成分鹤草酚有毒，其毒性主要表现在胃肠道及神经系统反应，应用较大剂量可使家犬双目失明，病理观察也证明了上述损害。
【黑升麻】黑升麻导致自体免疫性肝炎，这样的情况是因自体的免疫系统攻击肝脏细胞所造成肝脏的进行性发炎。
【三棱】含对苯二酚，苯甲酸。
有致癌活性。
有消炎止痛作用的苏铁含有苏铁甙，而苏铁甙已被国际癌瘤中心确认是一种致癌性化学物质，可诱发肝、肾肿瘤等。
含黄樟素的中药如细辛、肉桂、肉寇、八角、小茴香、胡椒等，对肝脏等有一定的毒性，可诱发肝癌与食道癌。
含千里光生物碱的中药如千里光、农吉利、猪屎豆等，经研究证实会诱发动物的癌症。
含鞣质的地榆、五倍子、槟榔等可引起肝癌的期病变。
而活血化淤中药丹参如与抗癌药同服，则可能会加速癌细胞的转移。
滑石粉中含有致癌性很强的石棉纤维，可诱发胃癌、肺癌及胸膜间皮瘤；阳起石是治疗阳痿等症的常用药，而该药是石棉类矿石，其致癌作用已有确切证据；有关专家研究指出，常用于化痰开窍、和中化浊的石菖蒲含有大量挥发油，其中含有致癌作用的黄樟素，能诱发肝癌；用于活血消肿的土三七内含有大量毒碱，能诱发肝癌。
中国医科大学2014年1月考试《药物毒理学》考查课试题参考答案
2. 药物的急性毒性实验选用至少两种哺乳动物，一种动物和一种动物。
试题
第 1 空、 -----------------选择：啮齿
第 2 空、 -----------------选择：非啮齿
3. 药物的急性毒性实验主要的给药途径有，和。
7. 关于青霉素引起的Ⅰ型超敏反应，描述错误的是:()
A. 引起Ⅰ型反应的抗原都是多价的，必须与细胞表面2个或2个以上的IgE分子结合
B. 小分子药物具有免疫原性，不需要在体内与具有免疫原性的大分子结合，就可诱导针对小分子药物的免疫应答
C. 青霉素G代谢产物青霉酸与体内蛋白的赖氨酸反应，可引起过敏体质变态反应，严重时可引起过敏性休克
2. 简述药物Ⅳ型超敏反应的机制，并举一例说明。
答案：
答：Ⅳ型超敏反应是抗原诱导的一种T细胞免疫应答。效应T细胞与特异性抗原结合作用后，引起的以单个核细胞浸润和组织损伤为主要特征的炎症反应。此型超敏反应发生较慢，通常在接触相同抗原后24~72小时出现炎症反应，因此又称迟发型超敏反应。此型超敏反应发生与抗体和补体无关，而与效应T细胞和吞噬细胞及其产生的细胞因子或细胞毒性介质有关。
一、发生机制
（一）抗原与相关致敏细胞
引起Ⅳ型超敏反应的抗原主要有胞内寄生菌、病毒、寄生虫和化学物质。这些抗原物质经抗原提呈细胞（APC）摄取、加工处理成MHCⅠ/Ⅱ类分子-抗原肽复合物，表达于APC表面，提供给具有特异性抗原受体的T细胞识别，并使之活化和分化成为效应T细胞，或称致敏T细胞。效应T细胞主要为CD4+ Th1细胞，但也有CD8+CTL的参与。巨噬细胞除作为APC起作用外，在Ⅳ型超敏反应发生中也是重要效应细胞。
小叶大戟的功效与作用
小叶大戟的功效与作用小叶大戟，又称之为巴豆树，是我国一种常见的常绿小乔木，广泛分布于南方的山区和亚热带地区。
小叶大戟具有许多药用功效和健康作用，被用于中医药和现代医学领域。
本文将介绍小叶大戟的功效与作用，并以科学角度探讨其药理学机制和主要活性成分。
小叶大戟的主要功效之一是抗肿瘤作用。
研究发现，小叶大戟中的有效成分主要包括萜类、生物碱、黄酮类、多糖类等，这些化合物具有抗肿瘤活性，能够抑制肿瘤细胞的增殖和扩散，诱导肿瘤细胞凋亡，甚至逆转多药耐药性。
一些研究还表明，小叶大戟中的生物碱成分能够诱导肿瘤细胞产生细胞周期阻滞和基因突变，从而抑制肿瘤生长和扩散。
除了抗肿瘤作用，小叶大戟还具有抗炎、抗菌、抗病毒等作用。
研究表明，小叶大戟中的黄酮类化合物具有明显的抗炎和抗菌活性，能够抑制炎症反应和细菌感染，减轻炎性疾病的症状。
此外，小叶大戟中的生物碱成分也具有抗病毒作用，能够抑制病毒的复制和传播，对病毒性感染有一定的防治效果。
小叶大戟还具有一定的免疫调节活性。
研究发现，小叶大戟中的多糖类成分能够增强机体的免疫功能，促进巨噬细胞的吞噬活性，增强淋巴细胞的活化和增殖，提高机体的抗病能力。
此外，小叶大戟中的萜类化合物也具有一定的免疫调节活性，能够调节免疫细胞的分泌及功能，并增强机体的抗病毒和抗肿瘤免疫。
小叶大戟还具有调节心血管功能的作用。
研究发现，小叶大戟中的黄酮类化合物具有抗氧化和抗血小板活性，能够减少心血管疾病的发生和发展。
此外，小叶大戟中的生物碱成分还具有扩张血管的作用，能够改善血液循环，降低血压，预防心血管疾病的发生。
除了上述功效，小叶大戟还具有抗氧化、降血糖、降血脂、促进消化等健康作用。
研究表明，小叶大戟中的黄酮类化合物具有良好的抗氧化活性，能够清除自由基，延缓细胞衰老和疾病的发生。
此外，小叶大戟中的生物碱成分能够抑制糖原合成酶和脂肪酸合成酶的活性，降低血糖和血脂水平，预防糖尿病和高血脂的发生。
此外，小叶大戟中的多糖类成分还具有促进消化和增加食欲的作用，可以提高食欲和消化能力，改善食欲不振和消化不良。
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巴豆生物碱类物质对胎盘细胞凋亡的影响
胎盘是母婴联系的重要媒介，它在胎儿与母体之间承担着重要的营养代谢、免疫调节和激素合成等功能。
而胎盘细胞的凋亡是胎盘生长与发育的重要调节机制之一。
然而，当胎盘细胞受到某些有害物质的侵袭时，凋亡的程度可能会加剧，从而威胁到胎儿和孕妇的健康。
巴豆是一种广泛存在于我国南方山区的有毒植物，其主要毒素为巴豆生物碱，具有明显的生物毒性。
巴豆生物碱可以与细胞内蛋白质结合，导致细胞内钾离子外流和钙离子内流，从而引起细胞凋亡。
目前有关巴豆生物碱类物质对胎盘细胞凋亡的影响仍不十分清楚，本文将从细胞和动物实验两方面来探讨这个问题。
一、巴豆生物碱类物质对胎盘细胞凋亡的细胞实验研究
近年来，随着分子生物学和细胞培养技术、基因芯片技术等生物学实验技术的不断发展，研究人员可以更加深入地探究胎盘细胞凋亡的发生机制。
一些研究结果表明，巴豆生物碱类物质的毒性与其浓度、处理时间和处理方式等因素有关。
例如，胡定欣等人在实验中发现，当培养的人绒毛膜细胞受到不同浓度的巴豆生物碱类物质处理时，会导致细胞凋亡率逐渐升高，且呈浓度依赖性。
同时，巴豆生物碱类物质还会导致人绒毛膜细胞的线粒体膜电位下降，细胞色素C释放等分子生物学指标的变化。
这些结果表明，巴豆生物碱类物质可以对人体胎盘细胞产生明显的毒性作用，导致细胞凋亡的发生。
此外，还有一些研究表明，巴豆生物碱类物质可以影响胎盘细胞色素P450的表达，从而损害其代谢活性。
胎盘细胞色素P450是胎儿和孕妇体内代谢物质的重要酶类，参与到许多代谢路径中，如药物代谢、血管活性物质合成等。
因此，巴豆生物碱类物质对胎盘细胞色素P450的影响可能会对胎儿及孕妇的健康产生重要影响，需要加以重视。
二、巴豆生物碱类物质对胎盘细胞凋亡的动物实验研究
早在二十世纪八十年代，我国科学家就曾开展过动物实验研究，探究巴豆生物
碱类物质的毒性和危害。
当时，他们在小鼠体内注射巴豆生物碱类物质，结果发现，巴豆生物碱类物质可以显著地影响小鼠皮肤细胞的DNA伤害和抗氧化能力，且呈
剂量依赖性。
此外，一些最新研究表明，巴豆生物碱类物质还可能通过胎盘侵袭导致胎儿血
管阻塞和损伤。
例如，涂金华等人的实验结果发现，在小鼠的孕期，将巴豆蛋白注射到腹腔内，可以导致胎儿的生长迟缓和胎重不足。
这可能是由于巴豆蛋白直接进入胎盘和胎儿血液循环后，对胎儿血管系统造成了危害。
结论
根据目前的研究结果，我们可以初步认为，巴豆生物碱类物质可能会对人体胎
盘细胞产生一定的毒性作用，导致细胞凋亡的发生。
由于胎盘是母婴联系的重要媒介，因此这种毒性作用可能会对胎儿和孕妇的健康产生重大影响。
但是需要注意的是，目前研究的样本量较小，结果还需要通过更多的实验予以确认。
另外，巴豆对人体的毒性是很高的，应该引起我们的重视，谨慎使用。