巴豆的化学成分和药理活性研究进展

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巴豆属植物的化学成分、药理作用及临床应用概述

巴豆属植物的化学成分、药理作用及临床应用概述

7 0 a 基 因的表达 。结论 : 9 1F s 巴豆 生物碱具有诱 导人 胃腺
细胞 S C一 9 1 G 7 0 分化作用 , 可用于抗肿瘤 的发生。吴新 安 故 等 发现从巴豆属植物 中得到的二萜多数具有细胞毒 活性 ,
得几十种萜类及其 内酯 , 主要为 lba e pm rn , 内 adn 和 iaae型 其
鼠腹 腔注射 巴豆油 , 抑制 因子 3水平下 降, 后部分 回升 , 并诱 导癌基 因增加 。巴豆提 取物使 正常人 肠上皮 细胞株 生长延 缓或死亡 , 长期使用 巴豆提取 物连续 6周 , 可诱导 细胞增殖
较少 , 目前 从 该属 中主 要分 离 到 g tr ie poprhn 、 l ai d 、r opii u m a c
等 通 过 实 验 提 示 : 期 使 用 巴 豆 提 取 物 , 潜 在 的 致 细 胞 增 长 有
2 药 理作 用
2 1 致泻作用 巴豆霜 15 . , 给小 鼠灌 胃 , 明显增强 胃 肠 推 进运 动 , 进 肠 套 叠 的 还 纳 作 用 。在 离 体 兔 回 肠 试 验 促
皮素为母体 , 、 、 ’ 3 7 4 位羟基 被甲基化 的衍生物 。 除以上类型化合物外 , 巴豆属植物人们 还分 离得到精 从 油 、 基 酸 、 等 J 氨 酶 。
认为 巴豆等刺激剂可直接与蛋 白激酶 c结合 , 刺激表 皮过度
增生 , 或复皮 肤损害与再生 , 而致表皮过度增生 , 发皮肤癌 , 诱 这两种机制 可能都与炎细胞释放 氧化酶 而致癌 基因激 活有关 。兰梅
中, 巴豆霜可显著增加回肠 的收缩 幅度。而 巴豆油给小 鼠灌
胃 , 量 由第 1日 0 2 g 只 递 增 至第 1 日 2m / , 剂 .5m / 0 g 只 可诱

巴豆苷药理作用及其机制的研究

巴豆苷药理作用及其机制的研究

WANG An-qi et al(College of Life Scicnce&Tchnology, Hcilongiang Bayi Agriculhual University, Daqing, Heilongjiang 163319)
Abstract Isoguanosine is an important alkaloid component in croton, which has the effects of cooling down, removing swelling, expelling phlegm and throat. It has been found that Isoguanosine can play a variety of pharmacological effects such as anti-cancer, anti-inflammatory, anti-arrhythmia, antiacute myeloid leukemia through a variety of ways. This paper reviews the pharmacological effects and mechanism of Isoguanosine. Key words Isoguanosine; Anticancer; Anti-inflammatory; Anti-arrhythmic; Antiacute myeloid leukemia
3 巴豆苷的抗心律失常作用 心 律 失 常(Cardiac dysrhythmia)
是由于窦房结激动异常、心脏冲动的起 源部位、频率节律、传导速度或激动次 序发生异常所导致的疾病。巴豆苷对抗 心律失常具有显著抑制心室肌细胞增 殖分化作用。Zhang H 等 [9] 通过检测巴 豆苷对家兔心室肌细胞的动作电位发 现,用 10、100、200 μmol/L 的 巴 豆 苷 对 心 室 肌 细 胞 进 行 干 预,不 同 浓 度 的 巴豆苷对心室肌细胞 INa.L(晚钠电流) 呈浓度依赖性抑制增长。Ren Z 等 [10] 通 过应用 Hill 方程研究发现,拟合形成巴 豆苷对 ICa.L(L—型钙电流)抑制百分 比的剂量—反应关系曲线,心室肌细胞 ICa.L 的 IC50 值 为 158.99 μmol/L。同 样复灌后的 ICa.L 基本恢复到原来的幅 度,实验结果表明,巴豆苷对 ICa.L 的 抑制增殖作用是可恢复的。Cao Z Z 等 [11] 研究发现,巴豆苷对 IKr(钾电流)有 显著的抑制增殖作用。以上实验证明巴 豆苷具有显著抑制心室肌细胞增殖分 化作用。

中药巴豆的功效与作用

中药巴豆的功效与作用

中药巴豆的功效与作用中药巴豆的功效与作用中药巴豆,学名乌头,属于毛茛科植物,是一种常见的中药材。

巴豆的种子富含乌头碱等活性成分,具有很多功效与作用。

在中医药领域,巴豆被广泛应用于治疗眩晕、偏头痛、癫痫等病症,具有较好的疗效。

本文将从巴豆的药理成分、药理作用、用途与应用等方面详细介绍巴豆的功效与作用。

一、巴豆的药理成分巴豆的主要活性成分是乌头碱。

乌头碱是一种刺激性有机碱,也是巴豆的主要毒性成分。

除了乌头碱之外,巴豆还含有皂甙、萜类化合物、多酚类成分等。

这些化合物共同作用,形成了巴豆的药理活性。

二、巴豆的药理作用1. 镇痛作用:巴豆可通过中枢神经系统的作用,发挥镇痛作用。

乌头碱能够通过抑制脑干的抑制性神经元来减少痛觉传入,从而起到镇痛的作用。

2. 抗癫痫作用:癫痫是一种在中枢神经系统中发生的干扰神经元兴奋和抑制平衡的疾病。

巴豆中的乌头碱能够通过调节神经递质的释放和抑制神经元兴奋来发挥抗癫痫作用。

3. 抗缺血作用:巴豆中的乌头碱能够扩张脑血管,增加脑血流量,改善脑缺血情况,从而发挥抗缺血作用。

4. 解痉作用:巴豆中的乌头碱能够通过抑制神经传导,减轻平滑肌的收缩,从而缓解痉挛症状。

5. 抗肿瘤作用:巴豆中的乌头碱具有抗肿瘤作用。

研究表明,乌头碱可以抑制肿瘤细胞的增殖和分化,从而发挥抗肿瘤作用。

三、巴豆的用途与应用1. 用于治疗头痛、眩晕等症状:巴豆的镇痛作用能够缓解头痛、偏头痛等症状。

巴豆中的乌头碱还可以改善脑缺血引起的眩晕症状。

2. 用于治疗癫痫:巴豆中的乌头碱能够抑制神经元的兴奋,发挥治疗癫痫的作用。

临床研究表明,巴豆具有较好的抗癫痫效果。

3. 用于治疗风湿病、痛风等关节炎性疾病:巴豆中的乌头碱能够缓解关节炎性疾病带来的关节炎疼痛和炎症。

4. 用于治疗神经症、抑郁症等精神疾病:巴豆的镇静作用能够缓解神经症、抑郁症等精神疾病症状。

5. 用于治疗肿瘤:巴豆中的乌头碱具有抑制肿瘤细胞增殖和分化的作用,可以作为辅助治疗肿瘤的药物。

巴豆碱的合成及生物活性研究

巴豆碱的合成及生物活性研究

巴豆碱的合成及生物活性研究巴豆碱,也称亚马逊豆素,是一种从西番莲科植物中提取的生物碱。

它在医学和药学领域中广泛应用,可以治疗心血管疾病和神经系统疾病等多种病症。

然而,由于巴豆碱的生产成本高,它的市场价值也较高。

因此,研究巴豆碱的合成方法和生物活性,可以为其工业生产和应用提供更多的参考。

巴豆碱的合成方法有多种,其中一种比较常见的方法是合成2,3,4,9-四氢-1H-β-卡波林-1-酮,再经过氢还原反应得到巴豆碱。

该方法在实验室中具有一定的可行性,但是实际应用中需要考虑到反应条件、反应产物的纯度等因素。

因此,还需要对其进行更深入的研究和改进。

除了合成方法外,巴豆碱的生物活性也是一个重要的研究领域。

有研究表明,巴豆碱有一定的神经保护作用,可以抑制谷氨酸的释放,减轻神经元的损伤和死亡。

此外,巴豆碱还可以通过阻断钠离子通道来降低神经细胞的兴奋性,这对于预防癫痫等疾病也有重要的意义。

因此,巴豆碱的生物活性研究对于神经科学领域的发展具有一定的推动作用。

此外,巴豆碱的生产也受到一些限制。

首先,巴豆树生长周期长,它需要在热带气候、酸性土壤等特殊条件下生长,因此巴豆树的种植范围受到限制。

其次,巴豆树的果实中含有大量的毒素,并不适合作为食品或者药材使用。

因此,巴豆碱的生产需要经过较为复杂的提取和纯化过程,成本也较高。

在这一领域中的研究,不仅可以提高巴豆碱的生产效率,降低成本,也可以为探索新型神经保护剂或治疗药物提供更多的资源。

总之,巴豆碱的合成方法和生物活性是一个非常重要的研究领域。

在未来的研究中,我们需要更加深入地探索巴豆碱的应用领域和其在人体内的药代动力学等相关方面的研究。

这将有助于提高巴豆碱在医学和药学领域中的应用价值,更好地服务于人类的健康和福祉。

小叶大戟的功效与作用

小叶大戟的功效与作用

小叶大戟的功效与作用小叶大戟,又称之为巴豆树,是我国一种常见的常绿小乔木,广泛分布于南方的山区和亚热带地区。

小叶大戟具有许多药用功效和健康作用,被用于中医药和现代医学领域。

本文将介绍小叶大戟的功效与作用,并以科学角度探讨其药理学机制和主要活性成分。

小叶大戟的主要功效之一是抗肿瘤作用。

研究发现,小叶大戟中的有效成分主要包括萜类、生物碱、黄酮类、多糖类等,这些化合物具有抗肿瘤活性,能够抑制肿瘤细胞的增殖和扩散,诱导肿瘤细胞凋亡,甚至逆转多药耐药性。

一些研究还表明,小叶大戟中的生物碱成分能够诱导肿瘤细胞产生细胞周期阻滞和基因突变,从而抑制肿瘤生长和扩散。

除了抗肿瘤作用,小叶大戟还具有抗炎、抗菌、抗病毒等作用。

研究表明,小叶大戟中的黄酮类化合物具有明显的抗炎和抗菌活性,能够抑制炎症反应和细菌感染,减轻炎性疾病的症状。

此外,小叶大戟中的生物碱成分也具有抗病毒作用,能够抑制病毒的复制和传播,对病毒性感染有一定的防治效果。

小叶大戟还具有一定的免疫调节活性。

研究发现,小叶大戟中的多糖类成分能够增强机体的免疫功能,促进巨噬细胞的吞噬活性,增强淋巴细胞的活化和增殖,提高机体的抗病能力。

此外,小叶大戟中的萜类化合物也具有一定的免疫调节活性,能够调节免疫细胞的分泌及功能,并增强机体的抗病毒和抗肿瘤免疫。

小叶大戟还具有调节心血管功能的作用。

研究发现,小叶大戟中的黄酮类化合物具有抗氧化和抗血小板活性,能够减少心血管疾病的发生和发展。

此外,小叶大戟中的生物碱成分还具有扩张血管的作用,能够改善血液循环,降低血压,预防心血管疾病的发生。

除了上述功效,小叶大戟还具有抗氧化、降血糖、降血脂、促进消化等健康作用。

研究表明,小叶大戟中的黄酮类化合物具有良好的抗氧化活性,能够清除自由基,延缓细胞衰老和疾病的发生。

此外,小叶大戟中的生物碱成分能够抑制糖原合成酶和脂肪酸合成酶的活性,降低血糖和血脂水平,预防糖尿病和高血脂的发生。

此外,小叶大戟中的多糖类成分还具有促进消化和增加食欲的作用,可以提高食欲和消化能力,改善食欲不振和消化不良。

有毒中药现代药理研究之巴豆.doc

有毒中药现代药理研究之巴豆.doc

巴豆[基原]本品为大朗科笆物巴豆Cro‘。

M 265ji Mm L的干燥成熟果实堆雹2—3天,捞开,干燥。

[化学成分1一、有机酸及曾油圈种子含巴豆油(croton。

i1)34%一57%,其中台巴豆油酸(cr财onic scid),巴豆酸4ti81ic acN),以及由棕搁酸(Palm帕c acid)、硬脂酸(s屿aric acN)、油酸(。

1eic acN)、巴豆油酸(crotonic 9cid)、巴豆酸(ti81ic 8cN)、亚麻酸(1inolenic acN)、肉豆蔻酸(myri碘icacid)、花生酸(arachNic acid)、月桂酸(1auric acN)等组成的甘油酯;巴豆醉—12,13—二酯(其含量约占巴豆油的4%),巴豆醇三酯(含量约占巴豆油的4%)。

巴豆油中的巴豆醉二酯(ph。

rbol dies论r)有十多种,都有不同程度的促致碗作用。

从巴豆油中曾分离出佛波醉(Phorb01,即巴豆醉)。

二、生物碱巴豆种子中含有生物碱,其中有巴豆苦(crot。

nosNe)昔。

三、植物蛋白类种子中含有巴豆毒家(crodn),为一种毒性球蛋白,结构类似蓖麻子毒蛋白外源凝集京(1ectlns),分子量为230000和88000。

四、其他类p—谷图酵(卜itoster01)、氨基酸及酶“i。

[台星测定]一、巴豆油的测定重量法:巴豆霜中的脂肪油和肥儿九中的巴豆油都可用重量法gU定,样品用乙醚提取,将提取液低温荔干,在100℃干燥1h,精密林定,根据重量计舞含量。

二、巴豆油酸的惠定络合滴定法:将约含有8.6mB巴豆油酸的样品液置于饶杯中,挠杯中密口塞上装有一个小盘,盎中放有o.5一l”8氮化亚汞,将2咖1儿硫酸溶液2mI与o.1mo[儿浪水5m1 加到样品中。

密塞,混匀放旦10min后将小盘中的氯化亚汞倾入镕液中,混句,4min后滤过除去残酒(氯化亚汞加浪的衍生物),水洗,滤液中的H8”在六亚甲基四胺存在下用o.02m01儿EDTA溶液滴定,二甲酚橙为指示剂,滴定前加入o.1m01儿硝酸银溶液以沉淀卤化物,随行空白。

有毒中药现代药理研究之巴豆

有毒中药现代药理研究之巴豆

有毒中药现代药理研究之巴豆
巴豆,又称“马钱子”,是一种常见的有毒中药。

其主要有
效成分为马钱子毒碱,是一种生物碱类化合物。

在传统中药中,巴豆被用于治疗风湿、痢疾、肠痉挛等疾病。

但同时,由于其毒性较大,误食或过量使用会对人体健康造成极大危害。

因此,对巴豆的现代药理研究非常重要。

首先,巴豆的毒性机制主要表现在其主要成分——马钱子
毒碱,它能够升高肌肉组织内钙离子浓度,导致细胞内部钙离子过度积累,从而引起细胞膜的破坏和一系列有害生理反应。

这是巴豆对于人体的神经和肌肉系统所产生的影响。

其次,现代药理研究证实了巴豆具有很强的镇痛作用。

马钱子毒碱在体内作用于神经系统的一些细胞,能够调节神经递质的释放,从而改善疼痛的感觉。

此外,研究人员还发现,巴豆中还含有一些天然物质,比如巴豆酸和巴豆植物酚等,它们也具有一定的镇痛作用。

因此,巴豆可以用于制备一些镇痛药物。

第三,巴豆还具有一定的心血管保健作用。

研究表明,巴豆中的马钱子毒碱可以降低心脏的负荷,增加心肌管腔的容积,促进心肌的血液循环。

另外,巴豆中的巴豆酸具有明显的抗菌和抗病毒作用,可用于预防和治疗某些病原菌和病毒感染的疾病。

最后,需要说明的是,巴豆在使用过程中仍存在较大的风险。

除了上述的毒性作用外,还存在多种不同的药物相互作用,可能会引起不良反应。

因此,在使用巴豆前应当咨询专业医生,遵照医嘱使用。

综上所述,巴豆作为一种含有毒素的中药,其现代药理研究对于解释其作用机制非常重要,并为制备相关药物提供了指导。

但巴豆所具有的毒性和副作用仍需引起人们的高度重视,加强对其研究和使用的规范。

巴豆属植物化学成分及药理作用研究进展

巴豆属植物化学成分及药理作用研究进展

天然产物研究与开发 2004 Vol 116 No 15NATURAL PRODUCT RESEARCH AND DEV ELOPMEN T 巴豆属植物化学成分及药理作用研究进展吴新安 赵毅民3(军事医学科学院毒物药物研究所 北京 100850)摘 要 综述近年来巴豆属植物化学成分及其活性成分和药理作用。

提出在化学成分、构效关系、药理等方面均需要进一步开展深入研究的建议。

关键词 巴豆属;综述AD VANCE ON CHEMICAL COMPOSITION AN D PHARMACOLOGICALACTION OF CRO TON L.WU Xin 2an ,ZHAO Y i 2min 3(Institute of pharm acology and toxicology ,Beijing 100850,China )Abstract The study on chemical constituents and pharmacological action of Croton L.was re 2viewed in this paper.The aim was to provide information for the further study of Croton L 1K ey w ords Croton L.;review 大戟科(Euphorbiaceae )巴豆属(Croton L.)植物多为乔木或灌木,稀有草本。

全世界有800余种,广布于全世界热带、亚热带地区。

《中国植物志》记载21种巴豆属植物,主要分布在中国南部各地区。

该属许多植物在民间广为应用。

据文献记载巴豆属中有生物活性植物见表1。

而针对该属植物化学、药理学研究则甚少,也未见相关综述文献。

本文旨在综述国内外巴豆属化学、药理研究概况,为开展该属研究工作提供参考[124]。

表1 巴豆属主要药用植物Table 1 Medical plant of Croton L.拉丁名Name功效Function 拉丁名Name功 效Function Croton tigli um祛风截疟,活血杀虫 C.ururucana 伤口愈合、动物溃疡chnocarbus Benth 祛寒驱风,散淤活血 C.jouf ra痢疾、促进消化、补血、退热C.crossif oli us G eisel 行气止痛,舒筋活络 C.oblongif oli us 轻泻、痢疾、胃溃疡、胃癌C.schiedeanus Schlecht 治疗高血压 C.z ambesicus 退热、轻泻C.urucurana Baillon 伤口感染、发炎、加快伤口愈合、风湿、抗癌 C.li nearis 农用、香料、医用C.caj ucara Benth 治疗胃、肠、肾、肝失调及高胆固醇 C.lechleri祛风湿、抗癌C.nepetaef oli us 抗痉挛、减轻肠胃胀气、增加食欲 C.macrostachys 治疗糖尿病C.schiedeanus 治疗高血压 C.ruizianus 医治创伤、止痉挛C.el uteria镇静、促消化、高血压、麻醉、催眠、健胃 收稿日期:2003208213 接受日期:2003212219 3通讯作者Tel :86210266931648;E 2mail :zhaoym @nic.bmi .1 巴豆属植物的化学成分巴豆属的化学成分国内外研究的不是很多,尤其国内研究的更少,仅限于巴豆种仁。

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巴豆的化学成分和药理活性研究进展金锋;张振凌;任玉珍;陈彦琳;杜杰;梁焕;周林;白宗利【摘要】巴豆为常用川产中药,主要含有巴豆油、蛋白质、二萜及其酯类、生物碱等成分,具有泻下、抗肿瘤、抗病原微生物、镇痛等多种药理作用.综述近年来巴豆化学成分和药理的研究概况,为更好地利用和开发巴豆提供依据.【期刊名称】《中国现代中药》【年(卷),期】2013(015)005【总页数】4页(P372-375)【关键词】巴豆;化学成分;药理作用【作者】金锋;张振凌;任玉珍;陈彦琳;杜杰;梁焕;周林;白宗利【作者单位】河南中医学院,河南郑州 450008;河南中医学院,河南郑州 450008;中国药材公司,北京 102600;中国药材公司,北京 102600;中国药材公司,北京102600;中国药材公司,北京 102600;中国药材公司,北京 102600;中国药材公司,北京 102600【正文语种】中文巴豆始载于神农本草经,为木部下品,又称猛子仁,刚子,巴菽、双眼龙等。

为大戟科植物巴豆Croton tiglium L.的干燥成熟果实。

主产于西南及福建、湖北、湖南、广东、广西等地,为较常用川产道地中药材,在四川从梁代开始由野生变家种,产量居全国之首,其中又以宜宾的产量最高,占全国产量的90%。

生巴豆味辛,性热;有大毒,归胃、大肠经。

内服泻下寒积,逐水消肿,祛痰利咽,外用蚀疮,可用于恶疮疥癣[1]。

因其毒性较大,多制成霜使用。

作者对国内外有关巴豆的化学成分和药理作用等方面进行了较为系统的综述,为更好地研究巴豆提供了科学依据。

综合文献报道,巴豆的化学成分研究主要集中在种仁上,种仁含脂肪油34%~57%,蛋白质约18%。

主要含二萜及其酯类、生物碱类及植物毒蛋白类[1]。

1.1 脂肪油类巴豆脂肪油为棕榈酸、硬脂酸、油酸、巴豆油酸、巴豆酸等组成的甘油酯。

油中含巴豆醇及16种巴豆醇双酯化合物,其中巴豆醇-12,13-二酯的含量约占巴豆油的4%;巴豆醇三酯的含量约占巴豆油的4%。

胡静等[2]采用气质联用技术,对巴豆和巴豆霜的石油醚提取物进行分析,通过NIST谱库检索,从中鉴定了14种组分,分别占二者石油醚提取物总量的98.17%和99.03%,分离的成分中以亚油酸含量最高,在巴豆和巴豆霜中分别占总量的55.90%和64.28%。

亚油酸为人体不能自身合成的必须脂肪酸,与其他脂溶性维生素共同作用下,有明显的抗癌作用,能显著抑制淋巴癌、腹水癌、乳腺癌细胞的生长[3]。

1.2 二萜及其酯类1976年S.Marris Kupchan等[4]从巴豆种仁中首次分离得到萜类化合物,到目前为止已从巴豆分得几十种萜类及其内酯,主要为labdane和pimarane型。

巴豆中的二萜酯类是由佛波醇与甲酸、丁酸等结合生成的,佛波醇是一种生理活性显著的四环二萜化合物,结构见图1,佛波醇不稳定,通常以多种酯的形式存在于巴豆油中,见表1。

巴豆中富含二萜,类型多样,结构变化繁多。

而且这些二萜大多具有药理活性,但目前对于二萜单体的活性研究主要集中在佛波醇及其酯上,其他的二萜成分及其药理活性很少见研究。

1.3 生物碱类巴豆生物碱(CA)是巴豆的有效成分之一。

综合文献报道,巴豆中已知的生物碱主要为巴豆苷、异鸟嘌呤以及新发现的木兰花碱[10-11],见图2~4,其他的单体生物碱成分未见有文献报道,关于巴豆总生物碱的药理活性研究却比较多。

1.4 植物蛋白类巴豆中植物蛋白具有较强的毒性,所以又称巴豆毒素,陈明晃等[12]从巴豆中分离得到巴豆毒蛋白Ⅰ和Ⅱ,其分子量为40 KD和15 KD;等电点分别为8.0和6.7。

其结构与蓖麻子毒蛋白的结构相似,具有溶血性,都是单链的球形蛋白。

蛙卵试验证明巴豆毒素Ⅱ能抑制蛋白质的合成。

陈彦林等[13]采用十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶(SDS)电泳对不同炮制方法和不同加热时间制备的巴豆霜进行蛋白含量测定和电泳图谱分析,测定了巴豆霜中蛋白含量,发现巴豆霜不同炮制品SDS图谱中,分子量15~170 KD的特征性条带有6条,而且加热后发现有条带消失现象,表明加热可使巴豆中蛋白类成分发生变化,为巴豆加热制法减毒增效提供了一定的依据。

综合近年来的文献报道,巴豆具有较强的药理活性,其药理研究主要集中在对消化系统的作用、抗肿瘤作用、抗病原微生物等方面。

2.1 致泻作用巴豆脂肪油是巴豆泻下的有效成分,也是主要的毒性成分。

临床上多制霜用,《中国药典》2010版中规定巴豆含油量为18%~20%[14]。

王毅等[15]通过观察和比较不同含油量(10%、20%、30%、40%)的巴豆霜后发现,随着巴豆霜含油量的增加,其颜色逐渐加深;松散程度降低,粘连现象逐渐明显。

因此,综合考虑得出巴豆的含油量不能超过20%的结论,与《中国药典》要求相符合。

孙颂三等[16]用巴豆霜1.5 g·kg-1给小鼠灌胃,明显增强胃肠推进运动,促进肠套叠的还纳作用。

在兔离体回肠实验中,3.0×10-3 g·mL-1可显著增强回肠的收缩幅度。

用巴豆油水解液1.4,2.8 g·kg-1给小鼠灌胃,促进小鼠炭末的肠推进[17]。

2.2 抗癌作用巴豆生物碱具明显的抗癌活性,能抑制多种肿瘤细胞的增殖、诱导细胞分化和促使细胞凋亡。

王明艳等[18]运用倒置显微镜观察,并用流式细胞仪检测分析细胞凋亡百分率,发现巴豆生物碱对人胃腺SGC-901细胞的增殖有一定的抑制作用,且呈明显的时间、剂量依赖关系,随着时间的延长和剂量的增加,抑制作用加强。

陈武等[19]利用不同浓度巴豆生物碱(CA)分别处理SMMC-7721细胞24~48 h,CA能抑制SMMC-7721细胞的生长并促进其凋亡。

赵小迎等[20]将浓度分别为50,100,150 mg·mL-1的巴豆生物碱作用于人卵巢癌细胞HO-8910细胞,巴豆生物碱可以通过时间依赖性和剂量依赖性方式,促使细胞G2/M期阻滞和抑制细胞有丝分裂,从而诱导人卵巢癌细胞HO-8910细胞凋亡。

田艳伟[21]用巴豆水提液4 mg·mL-1处理白血病ⅡL-60细胞,发现ⅡL-60细胞向正常方向分化。

刘秀德等[22]给接种腹水型肝癌小鼠灌胃巴豆总生物碱提取物,给药的第5天抽取腹水,发现总生物碱可使腹水型肝癌细胞质膜刀豆球蛋白受体侧向扩散速度明显增加,受体的流动性增加,胞浆基质结构程度发生改变。

2.3 致癌作用巴豆油、巴豆树脂和巴豆醇酯类具有弱致癌活性[23]。

鲁德银等[24]将巴豆油接种于小鼠宫颈部,发现巴豆油对由人巨细胞病毒接种诱发的小鼠宫颈癌有促进作用。

赵玫等[25]给大鼠腹腔注射巴豆油,使大鼠肝a1抑制因子水平下降,并诱导癌基因ODS和c-fos RNA增加。

兰梅等[26]发现巴豆提取物体外高剂量可使正常人肠上皮细胞株生长延缓或死亡,长期使用递增剂巴豆提取物可诱导细胞增殖加快,异倍体DNA含量增加,促使细胞发生恶性转化。

2.4 抗病原微生物胡林峰等[27]在巴豆提取物抑菌活性初步研究中发现巴豆果壳和种子部分的提取物均具有一定的抑菌活性。

赵中夫等[28]发现巴豆油在体外实验条件下具有抗结核分枝杆菌标准菌株和耐多药RFP和INH菌株的作用,且不会使结核分枝杆菌株产生耐药性。

巴豆煎剂在体外对金黄色葡萄球菌、流感杆菌、白喉杆菌、铜绿假单胞杆菌均有一定的抑菌作用[1]。

皮下注射巴豆油,可降低流行性乙脑炎病毒感染的小鼠的死亡率,延长生存时间。

巴豆种子的水提物、甲醇提取物可以显著抑制HIV-1传染性和HIV-1诱导的MT-4细胞的细胞病理性改变[29]。

2.5 止泻作用王新等[30]通过番泻叶诱导兔腹泻模型回肠吸收实验观察巴豆霜对回肠水液代谢的影响,发现巴豆霜能显著增加回肠水液的分泌,但随剂量的递减表现出相反的作用,小剂量巴豆霜止泻作用与促进回肠水分吸收、降低病理性肠蠕动加快,改善肠吸收功能密切相关。

常用剂量的1/20~1/10可以改善肠道吸收功能,降低肠动力,因而可以用来治疗腹泻。

2.6 毒杀印鼠客蚤吴鹤松等[31]用乙醇提取巴豆仁可溶成分,测定其对印鼠客蚤的毒力,在0.5 g生药·mL-1浓度下,巴豆仁10 min击倒率大于50%,接触30 min,24 h死亡率为70%。

经过多年的研究积累,人们对巴豆的化学成分、药理作用、临床应用等方面有了一定的认识,但仍有不少问题有待进一步研究。

近年来,巴豆抗肿瘤作用越来越受到人们的重视,但鉴于巴豆是大毒中药,毒性是限制其临床使用的主要因素,目前对巴豆的毒性研究比较笼统,仅限于巴豆毒蛋白和巴豆油,是否还有其他毒性成分以及怎样减毒增效,值得深入研究。

虽然关于巴豆生物碱抗癌活性的研究较多,但具体是哪一种或哪一些生物碱在起作用,未见文献报道,且巴豆生物碱成分的结构不清楚,给研究和利用巴豆生物碱带来了很大的困难。

《中国药典》2010版收载巴豆的炮制方法有两种,其中之一为淀粉稀释法,与传统制霜法相比,淀粉稀释法制霜虽然易于控制巴豆油的含量,但未经加热处理,毒性较大,严重威胁临床用药的安全,这种方法是否合理,需要进一步研究。

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