依那西普 类克概述
依那西普：改善强直性脊柱炎症状的有效方法
依那西普：改善强直性脊柱炎症状的有效方法作为一个长期受到强直性脊柱炎困扰的患者，我深知这种疾病给生活带来的不便和痛苦。
幸运的是，依那西普这一药物的出现，为我带来了改善症状的有效方法。
在这篇文章中，我将详细介绍依那西普如何帮助我应对强直性脊柱炎。
让我们了解一下强直性脊柱炎。
它是一种慢性的自身免疫性疾病，主要影响脊柱和骨盆的关节。
病程发展缓慢，但会导致脊柱的纤维化和僵硬，进而影响正常的活动和姿势。
患者常常出现背痛、晨僵、疲劳等症状，严重时甚至会导致关节融合，使患者终身瘫痪。
在强直性脊柱炎的治疗中，依那西普作为一种生物制剂，具有显著的疗效。
依那西普是一种肿瘤坏死因子α（TNFα）拮抗剂，可以有效抑制TNFα这一炎症因子的活性。
TNFα在强直性脊柱炎的发病机制中起着关键作用，它能够促进炎症细胞的浸润和活化，加剧关节炎症。
因此，通过抑制TNFα的活性，依那西普能够明显减轻炎症反应，缓解患者的症状。
在我开始使用依那西普之前，我曾尝试过多种治疗方法，如非甾体抗炎药、病变部位的局部注射等，但效果并不理想。
然而，自从开始接受依那西普治疗后，我的症状得到了显著的改善。
背痛和晨僵的症状明显减轻，我现在可以轻松地起床，不再需要长时间的对症治疗。
我的活动能力也得到了很大的提高，我可以自由地行走、弯腰和扭转，不再受限于疾病带来的困扰。
然而，依那西普治疗并非没有副作用。
作为一种生物制剂，它可能会引起注射部位的反应、皮疹、肝功能异常等不良反应。
在我个人的治疗过程中，也曾出现过这些副作用，但大多数情况下，它们都是轻微的，可以通过适当的处理得到缓解。
值得注意的是，依那西普治疗需要医生的指导和监督，患者不能自行购买和使用。
依那西普作为一种治疗强直性脊柱炎的有效方法，为我带来了显著的疗效。
通过抑制炎症因子的活性，它缓解了我的症状，提高了我的生活质量。
然而，也需要注意的是，依那西普治疗并非适合所有患者，具体的使用方案需要根据医生的评估和患者的实际情况来确定。
依那西普治疗强直性脊柱炎的临床研究进展
依那西普治疗强直性脊柱炎的临床研究进展在近年来，强直性脊柱炎（Ankylosing Spondylitis，AS）的治疗领域取得了突破性的进展。
其中，依那西普（Etanercept）作为一种肿瘤坏死因子α（TNFα）拮抗剂，已经成为治疗强直性脊柱炎的关键药物。
本文将详细介绍依那西普治疗强直性脊柱炎的临床研究进展，以及在临床实践中的应用和未来发展方向。
一、依那西普的作用机制依那西普是一种可溶性生物制剂，可以抑制TNFα与受体p55和p75的结合，从而阻断TNFα介导的炎症信号传导。
TNFα是一种重要的炎症介质，参与调控炎症反应和免疫反应。
在强直性脊柱炎患者中，TNFα水平升高，导致炎症反应加剧，从而引起脊柱和骨盆的炎症。
通过抑制TNFα的作用，依那西普可以减轻炎症反应，改善患者的症状。
二、依那西普治疗强直性脊柱炎的临床研究1. 早期临床试验早期的临床试验主要关注依那西普的安全性和有效性。
这些研究结果显示，依那西普可以显著改善强直性脊柱炎患者的症状，降低疾病活动度，改善脊柱活动度，并减少炎症指标。
依那西普治疗强直性脊柱炎的疗效与剂量相关，较高剂量的依那西普疗效更佳。
2. 长期临床试验长期的临床试验主要关注依那西普治疗强直性脊柱炎的长期疗效和安全性。
这些研究结果显示，长期使用依那西普可以持续改善患者的症状，延缓疾病进展，降低患者手术的风险。
同时，依那西普的长期使用安全性良好，不良反应主要为注射部位反应和感染。
3. 对比临床试验对比临床试验主要关注依那西普与其他生物制剂或传统药物的疗效和安全性。
这些研究结果显示，依那西普在改善强直性脊柱炎症状、降低疾病活动度、改善脊柱活动度方面，与其他生物制剂如阿达木单抗（Adalimumab）和英夫利西单抗（Infliximab）相当。
依那西普与其他药物联合使用时，可以进一步提高疗效。
三、依那西普治疗强直性脊柱炎的临床应用1. 适应症和禁忌症：依那西普适用于中至重度强直性脊柱炎患者，尤其是那些对传统药物治疗无效或不能耐受的患者。
依那西普注射液说明书
在安慰剂对照试验中，严重感染（致命性、威胁生命或需要住院或需要静脉给予抗 生素）的发生率并未增加。依那西普治疗达 48 个月的类风湿关节炎患者中出现严重感 染的比例为 6.3%，包括脓肿（各种部位）、菌血症、支气管炎、滑囊炎、蜂窝组织炎、 胆囊炎、腹泻、憩室炎、心内膜炎(疑似)、胃肠炎、乙型肝炎、带状疱疹、腿部溃疡、 口腔感染、骨髓炎、耳炎、腹膜炎、肺炎、肾盂肾炎、脓毒血症、细菌性关节炎、鼻窦 炎、皮肤感染、皮肤溃疡、尿道感染、血管炎以及伤口感染等。在为期 2 年的活性对照 试验中分别给予受试者依那西普、甲氨蝶呤或依那西普与甲氨蝶呤联用，三个治疗组发 生严重感染的发生率相似，但不能排除依那西普与甲氨蝶呤联用与感染发生率的增加有 关。
推荐剂量为 25 mg 每周二次(间隔 72－96 小时)或 50 mg 每周一次。 老年患者（≥65 岁）
无需进行剂量调整。用法用量与 18-64 岁的成人相同。 肝肾功能损害的患者
无需进行剂量调整。 注射部位
本品的注射部位为大腿、腹部和上臂，注射方式为皮下注射。每次在不同部位注射， 与前次注射部位至少相距 3 cm。禁止注射于皮肤柔嫩、瘀伤、发红或发硬部位。注射部 位的选择和注射方法的详细信息请参见“依那西普注射液的使用说明”。
非黑色素瘤 恶性黑色素瘤
皮肤癌*（参 （参见“注意
见“注意事 事项”）、淋
项”）
巴瘤、白血病
Merkel 细胞癌 （参见 “注意 事 项”）
血液和淋巴系 统异常
免疫系统异常
依那西普治疗类风湿关节炎和强直性脊柱炎的专家建议意见
注意事项
尽管PPD皮试有较多局限性, 但对强阳性 （伴有肺部活动病灶）及新近转阳的患者, 应提高警惕。PPD阳性的标准多采用PPD硬 结直径≥10mm, 强阳性为PPD硬结直径 ≥20mm或虽＜20mm但局部出现水泡和淋巴 管炎。
治疗对象
患者应符合1987年美国风湿病学会（ACR）颁布 的成人RA分类标准, 或欧洲抗风湿病联盟（EULAR） 与ACR联合制订的新版（2010年）成人RA分类标 准[3]，同时患者还应符合下述条件中的1条:
（1）初治的早期RA: 对于疾病高活动度伴有不良 预后因素的早期RA（美国风湿病学会2012 RA治疗 建议把早期RA的病程界定为≤6个月）,初始治疗可 以直接使用依那西普（单药或联合甲氨蝶呤）[4]。 早期使用依那西普可有效控制病情，延缓影像学 进展，改善预后。
一、类风湿关节炎 （RA）
治疗目标
治疗的首要目标是达到病情缓解，而对于 病程较长的RA患者，达到疾病低活动度 （LDA）可作为一条替代目标[2]。通过控制 症状，防止躯体结构损害，并保证正常的 机体功能和社会角色，从而最大程度地提 高患者的远期生活质量。在诱导缓解阶段 应密切监测病情，每1-3个月评估病情，根 据病情及时调整治疗方案。
防治结核的建议
⑤结核标准治疗方案和预防性治疗方案应遵循当地结核病 专科医生的建议。潜伏感染的治疗主要针对高危人群, 即 青少年、有密切结核病接触史、新近PPD转阳及HIV患者、 T-spot检查阳性者, 而不是所有PPD皮试强阳性者均需预防 性治疗。以往预防性化疗方案是单用异烟肼, 由于耐药菌 株的增多及避免诱导产生耐药, 目前采用两联或三联治疗 （异烟肼、利福平和乙胺丁醇） 。在给予抗结核药物治 疗前, 应查肝肾功能、血尿常规, 用药后2周、4周各查1次, 以后每4周复查一次。
艾拉莫德联合依那西普治疗难治性类风湿关节炎的疗效
艾拉莫德联合依那西普治疗难治性类风湿关节炎的疗效
难治性类风湿关节炎（RA）是一种慢性自身免疫性疾病，常见于中老年人。
这种疾病会引起关节疼痛、僵硬和肿胀，严重影响病人的生活质量。
病人往往需要长期服用药物来控制症状，但有时药物治疗并不能完全缓解病情。
在这种情况下，需要使用其他治疗方法来改善患者的疾病状况。
艾拉莫德和依那西普是两种针对RA的生物制剂药物。
艾拉莫德是一种抗风湿药物，通过抑制细胞因子的分泌来减轻炎症反应。
依那西普则是一种针对肿瘤坏死因子（TNF）的药物，可以阻止TNF受体与细胞结合，从而减轻炎症反应。
这两种药物在RA治疗中广泛使用，并已被证明具有良好的疗效和安全性。
最近的一项研究表明，联合使用这两种药物可以进一步改善病人的疾病状况。
这项研究涉及282名RA患者，他们的病情在艾拉莫德和依那西普单独使用时均无法被完全控制。
这些患者被随机分为两组，一组在治疗过程中继续使用艾拉莫德，另一组则同时添加依那西普。
随着治疗时间的推进，研究人员记录了患者的关节炎症状和血液检测结果，并在12个月后进行了总结。
结果显示，使用联合治疗的患者的疾病状况得到了更好的控制。
这些患者的关节炎症状和血液检测结果均有所改善，与单独使用艾拉莫德相比，联合治疗的疗效显著更好。
此外，在联合治疗组中，病人发生不良反应的比例也较低，证明了联合治疗的安全性更高。
总体而言，这项研究表明，在难治性RA的治疗中，联合使用艾拉莫德和依那西普可以带来更好的治疗效果，同时也可以减少患者的不良反应风险。
由于这项研究仅涉及到一种治疗方案，因此需要进一步的研究来验证这种联合治疗在其他RA患者中的疗效和安全性。
一文看懂益赛普、强克、类克、恩利、修美乐5种生物制剂的区别
⼀⽂看懂益赛普、强克、类克、恩利、修美乐5种⽣物制剂的区别这五种都属于⽣物制剂中的TNF-α拮抗剂，性质、价格等区别如下表所⽰。
商品名益赛普（国产）强克（国产）恩利（进⼝）修美乐（进⼝）类克（进⼝）通⽤名注射⽤重组⼈Ⅱ型肿瘤坏死因⼦受体-抗体融合蛋⽩注射⽤重组⼈Ⅱ型肿瘤坏死因⼦受体-抗体融合蛋⽩依那西普阿达⽊单抗英夫利昔单抗上市时间国内/国外200620112010/19982010/20042007/1998性质融合蛋⽩融合蛋⽩融合蛋⽩全⼈单抗⼈⿏嵌合单抗⽤法50mg/周或每次25mg ，每周2次；⽪下注射50mg/周或每次25mg ，每周2次；⽪下注射50mg/周或每次25mg ，每周2次；⽪下注射40mg/2周，⽪下注射0,2,6周⼀次，之后每8周静脉滴注⼀次，每次约2⽀（3mg/kg ）价格：元（约）25mg ：80012.5mg ：45025mg:70025mg:230040mg:7800100mg:6700年花费（约）8万7万24万20万10万 益赛普、强克、类克、恩利、修美乐5种⽣物制剂都属于“肿瘤坏死因⼦拮抗剂”即“TNF α拮抗剂”，作⽤就是阻断⼈体内的“肿瘤坏死因⼦”，以避其对⼈体进⾏“错误攻击”。
“肿瘤坏死因⼦”是⼈体本就存在的，科学家发现它有⼀定的让“肿瘤坏死”的作⽤，故⽽得名。
但后来⼜发现，他跟AS 、RA 的发病有⾮常密切的联系，“肿瘤坏死因⼦”“错误攻击”⼈体正常细胞是AS 和RA 发病过程中的重要⼀环。
故⽽想到⽤“拮抗剂”截断丫的，来阻⽌AS 和RA“致残”“致畸”等症状的发⽣。
益赛普、强克，⼆者为国产。
益赛普为中信国健、强克为上海赛⾦。
通⽤名均为：注射⽤重组⼈Ⅱ型肿瘤坏死因⼦受体⼀抗体融合蛋⽩，为融合蛋⽩，为国际⼤公司”安进“的产品恩利的仿制药，本质上⼏乎差别不⼤。
依那西普注射液说明书
恶性肿瘤，有些是致命的。
Version No.: 20171121
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【药品名称】 通用名称：依那西普注射液 商 品 名：恩利（Enbrel） 英文名称：Etanercept Solution for Injection 汉语拼音：Yinaxipu Zhusheye
【性状】 澄清、无色至黄色溶液。
【适应症】 类风湿关节炎（RA）
中度至重度活动类风湿关节炎的成年患者对包括甲氨蝶呤（如果不禁忌使用）在内 的 DMARD（改善病情的抗风湿药）无效时，可用依那西普与甲氨蝶呤联用治疗。
已证实依那西普单独使用或与甲氨蝶呤联用时，可降低 X 线检测相的关节损害进展 率，并改善关节功能。
良性、恶性和性质不明的肿瘤（包括囊肿和息肉）
少见：
非黑色素瘤皮肤癌（参见【注意事项】）
罕见：
黑色素瘤; 淋巴瘤（参见【注意事项】）
未知：
Merkel 细胞癌；白血病（参见【注意事项】）
感染和侵染：
很常见：
感染(包括上呼吸道感染、支气管炎、膀胱炎、皮肤感染)*
注射前，一次性的预填充注射液需先达到室温（大约 15 至 30 分钟）。在达到室温 的过程中针头的保护盖不应移除。溶液澄清、无色或淡黄色溶液，或包含小的透明或白 色的蛋白粒。
【不良反应】 安全信息汇总
Version No.: 20171121
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最常见的不良反应报告为注射部位反应（比如疼痛，肿胀，瘙痒，红斑和注射部位 出血），感染（比如上呼吸道感染，支气管炎, 膀胱感染和皮肤感染） ，变态反应, 自 身抗体形成，瘙痒和发热。
KSH_A0201_依那西普安全性及注意事项
KSH_A0201_依那西普安全性及注意事项依那西普（Esomeprazole）是一种抗酸药，用于治疗胃酸过多引起的消化性溃疡、胃食管反流病以及消化系统疾病等。
然而，任何药物都存在一定的安全性问题和注意事项，使用依那西普时也需要注意以下内容。
安全性问题：1.过敏反应：有些患者对依那西普或类似药物中的其他成分可能存在过敏反应。
如果出现荨麻疹、皮肤瘙痒、呼吸困难等过敏症状，应立即停止使用药物并就医。
3.骨质疏松：长期使用高剂量的依那西普可能会增加患骨质疏松的风险。
特别是长期使用中高剂量的老年人或存在其他骨质疾病的患者，需特别关注骨质疏松的发展。
4.老年患者：老年患者对药物的代谢和排泄能力较差，在使用依那西普时需要注意减量，以避免药物积累导致不良反应。
5.肝功能受损：依那西普主要在肝脏中代谢，因此存在肝功能不全的患者可能会导致药物在体内的积累。
在肝功能受损的患者中应用依那西普时需减量或延长给药间隔。
6.妊娠和哺乳期：目前尚不清楚依那西普对妊娠和哺乳期的安全性，因此在妊娠和哺乳期妇女中应慎用此药物，需在医生指导下使用。
注意事项：1.患者应严格按照医生的建议和说明书上的用药剂量和使用方法使用药物。
不可随意调整剂量或停药。
2.尽量避免与其他药物同时使用，特别是贝他受体阻断剂、一些抗真菌药物、抗癫痫药物等。
若需同时使用其他药物，请告知医生并根据医生的指导合理用药。
3.长期大剂量使用依那西普可能会导致胃酸分泌减少，可能会影响维生素B12和镁的吸收。
在长期使用依那西普的患者中需定期检查血液中这些物质的水平并补充。
4.如果有使用问题或不适，应及时告知医生，以便医生调整药物剂量或更换其他治疗方法。
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对依那西普治疗反应不佳的类风湿关节炎患 者使用类克®后临床和影像学的改善
infliximab Provides Additional Clinical and Radiographic Benefits in RA Patients Who Have an Inadequate Response to Etanercept
SHS评分中位数改变
11
结
论
• 本试验提示在对依那西普和甲氨蝶呤（MTX）联合 治疗反应不充分的患者，改为类克®（IFX）+甲氨 蝶呤（MTX）治疗后可能改善临床和影像学表现。 • 需要随访更长时间和更大的样本量来验证这个趋
势的正确性。
达到ACR20应答的患者百分数
类克® +MTX 依那西普+MTX
ACR20缓解：美国风湿病学会20%改善标准。在第2周就观察到差异（IFX组 31%ACR20，ETA组14%ACR20）。
7
结
果
第16周时HAQ改善≥0.4的患者百分数
类克® +MTX 依那西普+MTX
HAQ改善≥0.4的患者比例（％）
D.E. Furst,1 D. Yocum,2 M. Weisman,3 O. Troum,4 V. Bray,5 D. Wallace,6 N. Gaylis,7 J. Ritter,8 D. Khanna,9 J. V. Crues,10 N. Yeilding,11 K. Gilmer,11
2
8
结
果
第14周时总MRI侵蚀评分中位数自基线改变的比较
总MRI侵蚀评分中位数自基线的改变
0.3 0.25 0.2 0.15 0.1 0.05 0 0 IFX+MTX ETA+MTX 0.25
9
结
果
第14周时两组无影像学进展（SHS改变为0）患者比 例以及有影像学改善患者比例
第14周时没有进展的患者比例（%）
试验目的
对依那西普(ETA)+甲氨蝶呤（MTX）反应不完
全的类风湿关节炎患者，评价以下目标：
类克®（IFX）+甲氨蝶呤（MTX）的安全性和治疗益处 的证据。
在研究期间，从依那西普转换为类克®是否改变骨结构 破坏的进展。
3
试验设计
27 名接受 ETA+MTX 治疗至少 2 个月，效果不佳（仍 有类风湿关节炎疼痛关节数（TJC） ≥9和肿胀关节数 （SJC）≥6） 随机分组 13名 停止 ETA 治疗，转换为 IFX 治疗（ 3mg/kg 在第 0 、 2 、 6 周，之后每8周1次） 14名 继 续 ETA 治 疗 25mg ， 每 周2次）振仪进行受累最严重的手的磁共 振（MRI）。双手和双脚的X线影像按照van der Heijde修正的Sharp评分法（SHS）进行评价。
5
结
果
基线人口统计学、用药史和疾病特征
依那西普25 mg 每周2次 （n=14） 年龄† 52 100% 类克® 3mg/kg （n=13） 44 86%
女性（%）
病程（年）†
12
20 26 1.0
10
20 30 1.0 29 1.3 6.2 20.5
肿胀关节*
疼痛关节* C反应蛋白（mg/dL）* 血沉* 健康评价问卷* DAS28* SHS-Sharp评分* †平均值，*中位数
33
1.5 6.5 26.6
6
结
果
第16周时达到ACR20缓解的患者百分数
80% 70% 60% 50% 40% 30% 20% 10% 0% IFN+MTX ETA+MTX 67% 50%
第14周时有影像学改善的患者比例 （%）
90% 80% 70% 60% 50% 40% 30% 20% 10% 0%
83% 75%
IFX+MTX
ETA+MTX
10
结
果
从基线至第54周SHS评分中位数和按年计算改变