抗生素
抗生素作用原理
抗生素作用原理
抗生素作用原理是通过干扰细菌的生长、复制和代谢，以及破坏其细胞壁和膜的结构，来抑制或杀死细菌的药物。
以下是抗生素作用的几个主要原理：
1. 抑制蛋白质合成：抗生素可以靶向细菌的核糖体，干扰蛋白质的合成过程。
细菌的生存和繁殖都依赖于蛋白质的合成，因此这种干扰会使细菌无法正常生长和复制。
2. 干扰核酸合成：有些抗生素可以抑制细菌的DNA或RNA 的合成，从而破坏细菌的基因信息传递和表达。
这使得细菌无法进行正常的遗传变异和适应环境的能力，从而导致其死亡。
3. 破坏细胞壁和膜：细菌的细胞壁和膜对其存活和稳定起着关键作用。
一些抗生素可以干扰细菌细胞壁的合成，导致其变脆弱和易受损。
还有些抗生素可以破坏细菌细胞膜的完整性，使其内部物质外漏，最终导致细菌死亡。
4. 干扰代谢途径：抗生素可以干扰细菌的关键代谢途径，如葡萄糖代谢、核酸代谢和脂类代谢等。
这些干扰会导致细菌无法正常获得能量和营养物质，从而无法生存和繁殖。
总之，抗生素通过多个方式作用于细菌，干扰其生长、复制和代谢，以达到抑制和杀死细菌的效果。
这些不同的作用原理也为抗生素的选择和使用提供了多样化的策略。
《抗生素的概述》课件
公共科普教育
开展抗生素专题“普及活动”， 为市民普及抗生素知识，引 导公众正确使用抗生素，避 免滥用。
科技教育
通过体验式、口号式等多样 化的科技教育手段，提升青 少年的现代科技素质，增强 创新能力。
抗生素助剂
主要研发用于克服肠道、皮 肤及全身应用期的抗生素助 剂。
抗生素与疫苗的区别
1 抗生素的重点是治疗细菌感染
通过杀死或者抑制细菌的生长控制疾病，对真菌、病毒、寄生虫等没有作用。
2 疫苗重点在于预防疾病
通过将疫苗注射人体，让身体保持对病毒的免疫能力，预防疾病发生。
抗生素的储存和使用
抗生素的储存
包括人用抗生素、兽用抗生素、 农业用抗生素。
抗生素的作用机制
不同类型抗生素的杀菌机制
抗生素对不同类型细菌起杀菌或抑菌作用的 机制不同。例如，磺胺类可使带正电的氨基 酸脱氢酶不能正常作用，故细菌不能合成核 糖核酸，从而不能繁殖。
抗生素作用于细胞内环境
影响细菌代谢和生长等基本生命过程，在细 胞代谢通路的不同环节产生不同的作用。
抗生素的合理使用
必须经过医生开具处方
使用剂型、配方、剂量、疗程等应严格按照医生 指导用药，不随意增加、减少用药剂量。
耐药性预防要求
应尽量使用对目标细菌敏感的药物，同时要严格 掌握抗菌药物的使用状态，及时监测、报告并控 制不合理用药现象。
抗生素的不良影响
1
不良反应
包括过敏、毒性反应、副作用等，如胃肠道不适、头晕、恶心、呕吐等。
主要通过生活污水、农业、养殖、废弃药品等途径进入环境中。
2 抗生素对环境的影响
对大气、土壤和水环境造成污染，进而影响生态 habitat。
3 环保措施落地
落实环保措施，包括减少药物使用、加强药物监管等，对抗生素污染问题进行有效防控。
抗生素
阴性细菌所产生的 β － 内酰胺酶的 “自杀” 抑制剂 (不可逆结合者)， 故称为 β － 内酰胺酶抑制剂。 内服吸收好，也可注射。 本品不单独 用于抗菌，通常与其他 β － 内酰胺抗生素合用以克服细菌的耐药性。 如将克拉维酸与氨苄西林合用，使后者对产生 β － 内酰胺酶的金葡 菌球菌的最小抑菌浓度由大于 1 000μｇ/ ｍＬ 减小至0. 1μｇ/ ｍＬ。
• 根据发现时间的先后，可分为一、 二、 三、 四代头孢菌素。 头孢菌 素类具有杀菌力强、 抗菌谱广 (尤其是第三、 四代产品)、 毒性小、 过敏反应较少，对酸和β － 内酰胺酶比青霉素类稳定等优点。
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5. 3 常用抗生素
• 5. 3. 3 β－内酰胺酶抑制剂
• 1. 克拉维酸 (棒酸) • 【理化特性】 是由棒状链霉菌产生的抗生素。 本品的钾盐为无色针
• 青霉素类包括天然青霉素和半合成青霉素。 前者的优点是杀菌力强、 毒性低、 价廉，但存在抗菌谱较窄，易被胃酸和 β － 内酰胺酶 (青 霉素酶) 水解破坏，金黄色葡萄球菌易产生耐药性等缺点。 后者具有 耐酸、 耐酶、 广谱等优点。
• 在兽医临床上最常用的是半合成青霉素。
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5. 3 常用抗生素
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5. 3 常用抗生素
• 现已有氨苄西林或阿莫西林与克拉维酸钾组成的复方制剂用于兽医 临床，如阿莫西林 ＋ 克拉维酸钾 (2∶ 1 ~4∶ 1)。
• 【用法用量】 内服: 一次量，每 1ｋｇ 体重，家畜为 10 ~ 15ｍｇ (以阿莫西林计)，2 次/ ｄ。
• 【制剂规格】 阿莫西林 － 克拉维酸钾注射液。 • 2. 舒巴坦 (青霉烷砜) • 【理化特性】 本品的钠盐为白色或类白色结晶性粉末。 溶于水，在
抗生素的发展
抗生素的发展一、引言抗生素是一类能够抑制或者杀灭细菌的药物，对于治疗细菌感染起到了重要的作用。
自从第一个抗生素青霉素问世以来，抗生素的发展经历了长期的研究和探索，取得了巨大的发展。
本文将详细介绍抗生素的发展历程、分类、作用机制以及未来的发展方向。
二、抗生素的发展历程1. 早期发现：抗生素的历史可以追溯到20世纪初，当时科学家发现某些微生物具有抑制其他微生物生长的能力。
但直到1928年，亚历山大·弗莱明发现了青霉素，才真正开启了抗生素的研究与应用之路。
2. 抗生素黄金时代：20世纪40年代至60年代被称为抗生素的黄金时代。
在这一时期，许多重要的抗生素被发现和应用于临床，如链霉素、四环素、氨苄青霉素等。
这些抗生素的问世大大提高了细菌感染的治疗成功率。
3. 抗生素耐药性的浮现：随着抗生素的广泛应用，细菌逐渐产生了对抗生素的耐药性。
这使得原本有效的抗生素逐渐失去了治疗效果，对临床治疗带来了巨大的挑战。
4. 新一代抗生素的研发：为了应对抗生素耐药性的问题，科学家们开始研发新一代的抗生素。
通过结构改造和合成新的化合物，研究人员成功开辟出了许多新型抗生素，如喹诺酮类、头孢菌素类等。
这些新型抗生素具有更强的杀菌活性和更低的耐药性。
三、抗生素的分类根据抗生素的来源和作用机制，可以将抗生素分为以下几类：1. 青霉素类：青霉素是最早被发现和应用的抗生素之一，主要通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥杀菌作用。
2. 大环内酯类：大环内酯类抗生素主要通过抑制细菌蛋白质的合成来杀灭细菌，常用于治疗呼吸道感染和皮肤软组织感染。
3. 氨基糖苷类：氨基糖苷类抗生素通过与细菌的核糖体结合，阻挠蛋白质的合成，从而杀灭细菌。
这种抗生素常用于治疗严重的细菌感染。
4. 喹诺酮类：喹诺酮类抗生素通过抑制细菌DNA酶的活性，阻断细菌DNA的复制和修复，从而杀灭细菌。
这种抗生素广泛用于治疗泌尿道感染和呼吸道感染。
5. 头孢菌素类：头孢菌素类抗生素通过抑制细菌细胞壁的合成来杀菌，常用于治疗革兰阳性和革兰阴性细菌感染。
抗生素的适应症与禁忌症
抗生素的适应症与禁忌症抗生素是一类可以杀死或抑制细菌生长的药物，被广泛应用于临床治疗中。
然而，不同类型的抗生素有其特定的适应症和禁忌症，医生和患者需谨慎选择和使用。
本文将讨论抗生素的适应症和禁忌症，以便我们更好地了解这些药物的应用。
一、适应症1. 治疗细菌感染：抗生素的主要适应症是治疗细菌感染。
当细菌感染引起疾病时，抗生素能够进入机体，靶向杀灭或抑制细菌生长，从而帮助身体恢复健康。
常见的细菌感染包括上呼吸道感染、尿路感染、皮肤感染等。
2. 预防术后感染：手术后易引起感染，因此在某些情况下，医生会在手术前或手术过程中使用抗生素，以降低术后感染的风险。
3. 预防特定细菌感染：在特定情况下，抗生素还可以用于预防某些特定的细菌感染。
例如，某些人在接触了莱姆病的蜱虫后，医生可能会给予他们抗生素以预防莱姆病的发生。
二、禁忌症1. 过敏反应：某些人对抗生素过敏，因此在使用时需格外谨慎。
过敏反应可能导致轻度的皮疹和荨麻疹，也可能引起严重的过敏休克。
如果患者曾经有对某类抗生素过敏的记录，医生将会选择其他类型的抗生素进行治疗。
2. 肝肾功能损害：抗生素的代谢和排泄主要由肝脏和肾脏完成。
因此，如果患者有肝肾功能损害，医生会在使用抗生素时更加谨慎，可能需要减少剂量或选择其他药物。
3. 妊娠和哺乳期：某些抗生素对妊娠和哺乳期的妇女不建议使用，因为这些药物可能对胎儿或婴儿造成不良影响。
医生会根据具体情况权衡利弊，选择最安全的治疗方案。
4. 耐药细菌感染：一些细菌已经产生了耐药性，对常规抗生素不再敏感。
如果患者感染了耐药菌株，医生需要根据实验室的药敏结果选择适当的抗生素治疗。
三、正确使用抗生素的重要性除了了解抗生素的适应症和禁忌症外，正确使用抗生素也非常重要。
以下是一些值得注意的事项：1. 按照医生的处方用药：不要自行选择和使用抗生素，必须按照医生的处方进行用药。
正确选择和使用抗生素可以最大限度地发挥其疗效，减少抗生素滥用和耐药性的问题。
抗生素的定义及相关概念
抗生素的合理应用一、抗生素的定义及相关概念（一）抗生素的定义抗生素是指由细菌、真菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类物质。
如青霉素。
半合成抗生素则是对天然抗生素进行结构改造所获得的产品。
如：氨苄西林。
那些完全由人工合成的对细菌或真菌有抑制或杀灭作用的物质，严格的说只能称为抗菌药或抗真菌药，而不能称为抗生素。
如：喹诺酮类、磺胺类抗菌药。
（二）相关概念1.抗生素合理应用的含义是指在明确的指征下，选用适宜的抗生素并采用适当的剂量与疗程，以达到杀灭致病微生物和（或）控制感染的目的，同时又要防止各种不良反应的发生。
2.抗生素合理应用的评价指标安全、有效、简便、及时、经济是国际合理用药调研中心对合理用药的评价指标。
为此特提出“五个正确”来指导医生合理使用抗生素：正确地选择抗生素种类、正确的用法用量、正确给药途径、正确的疗程以及正确的治疗终点。
“五个正确”中以正确地选择抗生素为首要，抗生素的选择是否恰当直接关系到抗生素的疗效。
二、抗生素的合理应用（一）合理使用抗生素的前提条件要做到合理使用抗生素，首先必须充分了解和掌握各种抗生素的作用特点，为针对性地选用药物提供坚实的理论基础；其次还要充分了解各种常见致病菌的耐药机制，特别是本地区、本单位的细菌耐药状况，为选用致病菌敏感的抗生素提供合理的依据。
抗菌药物的作用机制主要有：抑制细菌细胞壁合成；影响胞浆膜通透性；抑制蛋白质合成；影响叶酸及核酸代谢。
1.抗生素的分类及其作用特点根据抗生素的化学结构和临床用途，可将抗生素分为β—内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、四环素类、氯霉素类以及其他主要抗细菌的抗生素、抗真菌抗生素、抗肿瘤抗生素、具有免疫抑制作用的抗生素十大类。
下面重点介绍抗细菌抗生素及人工合成抗菌药的作用特点。
（1）β—内酰胺类β—内酰胺类抗生素依据化学结构的特点又可分为青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、单环内酰胺类以及其他非典型β—内酰胺类抗生素。
抗生素 名词解释
抗生素名词解释抗生素，顾名思义，是指一类用于抵抗病原体的化学物质。
具体来说，抗生素是由微生物生产的特定化学物质，通过抑制或杀死其他微生物来保持自己的生存。
使用抗生素可以帮助医生对抗细菌感染，使其不会继续扩散引起更严重的疾病，这种药物已成为当代医学领域中最严格监管的产品之一。
首先，抗生素类别繁多。
抗生素按不同方式分类，包括但不限于以下分类：青霉素，头孢类，氨基糖苷类，利福平类，氯霉素类，四环素类，大环内酯类和多肽类。
每个类别的抗生素具有不同的作用效果和适用场景。
例如，头孢类抗生素用于治疗革兰氏阳性和阴性细菌引起的轻度到中度感染，而四环素类抗生素用于治疗痤疮等感染。
除此之外，还有许多新的抗生素正在研发中，以应对不断变异的病原体。
其次，抗生素的工作原理是什么？抗生素通过不同方式抑制或杀死细菌。
最常见的方式包括破坏细菌的细胞壁，从而使其失去保护和完整性，细胞将暴露于环境中并最终死亡。
例如，青霉素类抗生素通过破坏细菌的细胞壁来抑制感染。
同时，抗生素还可以通过破坏细菌的蛋白质合成机制来防止细菌生长。
例如，氨基糖苷类抗生素阻断了细菌蛋白质的生成过程，从而使细菌无法生长。
此外，使用抗生素的同时也会存在一些副作用，这是人们必须要注意并提前做好准备的。
一些常见的副作用包括过敏反应、胃肠道不适等。
使用抗生素时，应遵循医生开具的药剂和剂量，按时按量服药。
同时，也要注意不合理使用抗生素，减少滥用抗生素的现象。
长期使用或滥用会使细菌产生耐药性，从而导致抗生素失效，不仅让治疗失败，更让治疗变得更困难。
最后，抗生素这个领域还有许多需要继续探究的领域和新的挑战。
医学科技的不断发展和变化致使病原体的类型正在发生变化。
因此，研发更加先进、更具特异性的抗生素药物将是未来的趋势，以应对不断变化的病原体类型，解决细菌的耐药性问题。
总之，抗生素是目前抵抗细菌感染的当前最有效的药物之一。
随着医学科技的不断进步，耳闻目睹的药物也随之新增和更新。
抗生素名词解释
抗生素名词解释
抗生素是一类可以抑制或杀灭细菌生长和繁殖的化学药物。
它们是治疗感染性疾病的重要工具，可以帮助人体克服由细菌引起的疾病如肺炎、脑膜炎和尿路感染等。
抗生素可以通过多种方式对细菌产生作用，包括阻断细菌细胞壁的合成、影响细菌蛋白质合成以及阻断细菌核酸合成等。
抗生素可以被分类为广谱抗生素和窄谱抗生素。
广谱抗生素对多种类型的细菌都有效，而窄谱抗生素只对某些特定类型的细菌有效。
常见的广谱抗生素包括青霉素类、氯霉素和四环素等，而青霉素、头孢菌素和大环内酯类是常见的窄谱抗生素。
在应用抗生素时，需要根据细菌的种类和对抗生素的敏感性来选择合适的药物。
这可以通过细菌培养和抗生素敏感性测试来确定。
此外，正确使用抗生素也非常重要。
使用抗生素时应严格遵守医生的嘱咐，按照规定的剂量和频率进行用药，并完成整个疗程。
过量或不当使用抗生素可能导致耐药性的产生，并增加细菌变异的风险。
有时候，细菌可能产生对某种抗生素的耐药性，即使细菌曾经对该抗生素敏感。
这是由于细菌的遗传变异导致的。
耐药性的产生是一个严重的问题，因为它会限制抗生素的疗效，增加感染的复杂性和风险。
因此，对于已经出现耐药性的细菌感染，医生可能需要使用更强效的抗生素或组合治疗来对抗感染。
总之，抗生素是一类可以抑制和杀灭细菌的化学药物，对于感
染性疾病的治疗起着重要的作用。
正确选择和使用抗生素对于有效控制感染和避免耐药性的产生至关重要。
抗生素的作用
抗生素的作用
抗生素是一类药物，用于治疗由细菌感染引起的疾病。
它们通过抑制细菌的生长和复制，从而帮助身体清除感染。
抗生素可通过多种途径发挥作用：
1. 阻断细菌的细胞壁合成：细菌细胞壁是其生存的重要结构。
一些抗生素，如青霉素和头孢菌素，能够干扰细菌细胞壁的合成，导致细菌死亡。
2. 干扰细菌蛋白质合成：细菌需要蛋白质来生长和繁殖。
某些抗生素，如氨基糖苷类抗生素，能够阻止细菌蛋白质的合成，从而抑制其生长。
3. 阻止细菌DNA和RNA的合成：DNA和RNA是细菌内部遗传信息的核心分子。
某些抗生素，如喹诺酮类抗生素，可以干扰细菌DNA和RNA的合成，从而破坏其基因信息，导致细菌死亡。
4. 干扰细菌代谢：细菌需要吸收和代谢营养物质来生长。
某些抗生素，如磺胺类抗生素，可以干扰细菌的蛋白质合成和核酸合成，从而导致细菌无法代谢正常。
需要注意的是，抗生素只对细菌感染有效，对病毒感染无效。
过度或不正确使用抗生素可能导致抗生素耐药性的发展和不良反应的出现。
因此，在使用抗生素时应遵循医生的指导，按照剂量和疗程正确使用，并避免滥用。
抗生素的功效与注意事项
抗生素的功效与注意事项抗生素是一类可以杀灭或抑制细菌生长繁殖的药物，广泛应用于感染性疾病的治疗中。
但是，正确使用抗生素十分重要，以下是抗生素的功效和注意事项：一、抗生素的功效：1. 治疗感染：抗生素可以杀死或抑制感染体内的细菌，帮助患者恢复健康。
抗生素能够治疗多种感染，包括呼吸道感染、尿路感染、皮肤感染、中耳炎、鼻窦炎等。
2. 预防感染：有些手术或创伤可能导致感染的风险增加，预防性使用抗生素可以降低感染的风险。
3. 预防传染：某些传染性疾病如肺结核、梅毒等，可以通过使用抗生素阻断疾病传播的链条，预防更多人感染。
二、注意事项：1. 严格按医嘱使用：抗生素必须由医生开具处方并按照医生的指导使用，不得滥用或过量使用。
同时，使用抗生素的时间、剂量、频率等需要严格遵守医生的建议。
2. 不可用于病毒感染：抗生素只对细菌感染有效，对病毒感染如感冒、流感等无效。
过度使用抗生素会导致耐药性增强，使得抗生素失去疗效。
3. 避免自行购买和使用：不应自行购买和使用抗生素，因为不正确的使用可能会导致治疗不当、过量服用、副作用发生等问题。
应在医生的指导下使用，以确保药物的安全和效果。
4. 完整用药疗程：抗生素使用时应在医生建议的完整疗程内按时服用，即使感觉症状好转也不可随意停药，以免出现耐药菌株。
5. 不可与特定食物混用：有些抗生素在与特定食物同时摄入时会降低疗效。
例如，红霉素与奶制品同服会使红霉素与配伍效应降低。
因此，在服用抗生素期间应避免与医生告知的特定食物同时摄入。
6. 注重个人卫生：预防感染的最佳方式是保持良好的个人卫生习惯。
勤洗手、避免接触污染物、保持饮食健康等可以减少感染的风险。
7. 避免与其他药物相互作用：抗生素可能与其他药物相互作用，影响其疗效或增加不良反应的风险。
因此，使用抗生素时应告知医生正在使用的其他药物，以避免潜在的药物相互作用。
总结起来，抗生素在医疗中起到了重要的作用，但是正确使用抗生素至关重要。
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体内过程
不耐酸 主要分布细胞外液及组织间液 主要经尿排泄，与丙磺舒协同作用
临床应用
链球菌感染性疾病 （肺炎、脑膜炎、心内膜炎、败血症等） 脑膜炎奈瑟菌等引起的脑膜炎 螺旋体感染（出血热、梅毒、回归热） G+杆菌感染（破伤风、白喉等）
—— 抑制核酸合成 ——
喹诺酮类
抑制DNA回旋酶→ 复制受阻 → DNA合成↓ 利福平 抑制依赖DNA的RNA多聚酶→转录受阻 →mRNA↓
︱ 抑 制 细 菌 蛋 白 质 合 成 ︱
氨基苷类
氨基苷类
氨基苷类
四环素类
大环内酯类
氯霉素类
林可霉素类
氨基苷类 → 影响蛋白质合成全过程
四环素类 → 通过与 30S 核糖体亚基结合
五肽复合物 胞浆内
脂载体 二糖复合物
胞浆膜
细胞膜外
——影响胞浆膜通透性——
氨基苷类抗菌药 → 通过离子吸附作用
多肽类抗菌药
→ 与G- 菌胞浆膜磷脂结合
多烯类抗真菌药 → 与真菌胞浆膜固醇类物质结合 咪唑类抗真菌药 → 抑制真菌胞浆膜麦角固醇合成
—— 影响叶酸代谢 ——
谷氨酸 食物 + 二氢叶酸合成酶 二氢叶酸还原酶 二氢蝶啶 二氢叶酸 四氢叶酸 ↑ ↑ + 磺胺 甲氧苄啶 一碳单位 对氨苯甲酸 砜类 甲氨蝶啶 (PABA) 乙胺嘧啶 对氨水杨酸 核酸合成
第三十七章 抗微生物药物概论
一、抗微生物药与化学治疗学
1. 化学治疗学(chemotherapy, 化疗)
(1) 定义 ：细菌和其他微生物、寄生虫及癌细 胞所致疾病的药物治疗。 包括： 抗微生物药(antimiczobial drug) 抗寄生虫药(antiparasitic drug)
抗癌药(anticancer drug)
3. t ½长，分布广，穿透力强
4. 无肾毒性，过敏反应少 5. 临床用途广泛
三、与青霉素类相比
1. 作用机制相同
2. 对-内酰胺酶稳定性高，不易产生耐药
3. 抗菌谱广，抗菌作用强
4. 过敏反应少，与青霉素类有部分交叉过 敏反应 (5~10%)
第四节
非典型-内酰胺类抗生素
头孢西丁 (cefoxitin) 拉氧头孢 (latamoxef) 亚胺培南 (imipenem) + 西司他丁 → 泰宁 氨曲南 (aztreonam)
共同特点
抗菌作用：抗菌谱较广（与青霉素比），为抑菌药
作用机制：与核蛋白体50 S亚基结合，抑制蛋白质 合成 耐 药 性：同类不完全交叉耐药 与-内酰胺类无交叉耐药 临床应用：呼吸道感染(替代)、软组织感染 不良反应：毒性低
二、常用药物
1. 红霉素(erythromycin) 代表药
不耐酸、口服需用肠溶片及酯类化合物 广泛分布于组织、体液中 难通过血脑屏障 主要经肝代谢，胆汁排泄
特点：广谱（G-杆菌、绿脓杆菌）
5. 抗G-菌青霉素 美西林 (mecillinam) 匹美西林 (pivmecillinam) 替莫西林 (temocillin) 特点：窄谱（ G-菌）。
第三节
头孢菌素类抗生素
一、药物发展趋势
药 物 抗菌谱 对 -内酰胺酶 肾毒性 稳定性 临床用途 第一代 ~噻吩、 ~唑啉 ~氨苄、 ~拉啶 第二代 ~呋辛、 ~孟多 ~克洛 耐药 金葡菌感染
二、抗菌作用机制
1. 抑制细胞壁的合成
2. 影响胞浆膜通透性
3．影响胞浆内生命物质的合成
—— 影响叶酸代谢
抑制细菌细胞壁的合成 ——
N-乙酰胞壁酸前体 磷霉素→ N-乙酰胞壁酸
-内酰胺类 环丝氨酸↗ 消旋酶 ↓ 万古霉素 杆菌肽 粘肽合成酶 合成酶 ↘ ↓ N-乙酰胞壁酸 直链十肽 ↓ 粘肽
不良反应 毒性低
常见过敏反应（药疹、皮炎、血清病、过敏性休克）
预防措施
① 询问病史（用药史、过敏史、家族史）； ② 溶液现配(过敏原: 青霉噻唑蛋白、青霉烯酸)； ③ 皮试； ④ 准备抢救药物（肾上腺素、激素、抗H1药等）。
哪些情况下不做皮试？
半 合 成 青 霉 素
1. 口服青霉素类：苯氧青霉素类
临床应用：呼吸道感染、软组织感染
幽门螺杆菌肠炎、支原体肺炎
不良反应：局部刺激性 肝损害 伪膜性肠炎
麦迪霉素(medecamycin) 吉他霉素(kitasamycin) 交沙霉素(josamycin) 乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin) 临床应用：
G+菌致呼吸道、软组织感染
替代-内酰胺类和红霉素
新一代大环内酯类特点
对流感菌、卡他莫拉菌、淋球菌作用增强
对支原体、衣原体等作用明显增强
耐酸、生物利用度高、血药浓高、t1/2延长
第二节
林可霉素类抗生素
林可霉素(lincomycin)和克林霉素(clindamycin)
抗菌作用：抗G+菌、厌氧菌，抑菌药
作用机制：与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白
三、细菌耐药机制
1. -内酰胺酶的水解机制
2. -内酰胺酶的牵制机制
3. PBPs发生改变
4. 细菌细胞壁或外膜通透性改变 5. 细菌自溶酶减少
第 二 节
青霉素类抗生素
天 然 青 霉 素
抗菌作用与抗菌谱
杀菌药
G+球菌 溶血性链球菌、草绿色链球菌
肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌
G+杆菌 白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌
(2) 化疗目的
药效学 防治作用与不良反应
药物
吸收、分布、代谢、排泄 药动学
机体
机 体
抗菌作用
抗微生物药
耐药性
病原微生物
(3) 评价指标 化疗指数 (chemotherapeutic index, CI) LD50/ED50 或 LD5/ED95
药物治疗效果↑ CI↑ 对机体的毒性↓ 临床价值↑
克拉维酸 (clavulanic acid)
+ 阿莫西林 → 奥格门汀，+ 替卡西林 → 泰门汀 舒巴坦 (sulbactam) + 氨苄 → 优立新， + 头孢哌酮 →舒巴哌酮 三唑巴坦 (tazobactam) + 哌拉西林
第三十九章
大环内酯类、林可霉素类、万古霉素类
第一节
大环内酯类抗生素
青霉素Ⅴ (penicillin V)
非奈西林 (phenethicillin)
特点：耐酸，不耐酶
2. 耐酶青霉素类：异恶唑类青霉素
苯唑西林 (oxacillin) 氯唑西林 (cloxacillin) 双氯西林 (dicloxacillin) 氟氯西林 (flucloxacillin)
特点：耐酶，耐酸
氯霉素类
林可霉素类 通过与 50S 核糖体亚基结合
大环内酯类
三、耐药性(resistance)
耐 药 性
细菌对药物的敏感性较低或不敏 感，致使药物疗效低或无效。 分固有耐药和获得耐药
耐药机制 产生灭活酶
改变药物靶位结构
降低胞浆膜通透性
改变代谢途径
第三十八章
-内酰胺类抗生素
汪晖（武汉大学医学院药理学系）
麦迪霉素(medecamycin)
红霉素(erythromycin)
吉他霉素(kitasamycin) 交沙霉素(josamycin) 乙酰螺旋霉素 (acetylspiramycin) 阿奇霉素 (azithromycin) 克拉霉素(clarithromycin) 罗红霉素(roxithromycin)
2、抗微生物药物(antimicrobial drugs)
(1) 定义：对病原微生物有抑制或杀灭作用，用
于防治病原微生物感染性疾病的药物。 包括： 抗菌药(antibacterial drugs) 抗真菌药(antifungal drugs) 抗病毒药(antiviral drugs)
(2) 评价指标 a. 抗菌谱 (antibacterial spectrum) 窄谱抗菌药与广谱抗菌药 b. 抗菌活性 (antibacterial activity) 抑菌药与杀菌药 体外活性表达方式 最低抑菌浓度与最低杀菌浓度
质合成。不与红霉素合用。 临床用途：急慢性敏感菌引起的骨、关节感染 需、厌氧菌引起的混合感染 不良反应：胃肠反应、伪膜性肠炎
第三节
万古霉素类
含：万古霉素(cancomycin)
去甲万古霉素(demethylcancomycin)
替考拉宁(teicoplanin) 抗菌作用：抗G+菌、厌氧菌，为杀菌药 作用机制：阻碍细胞壁合成 临床应用：青霉素过敏患者或对青霉素耐药的 金葡菌严重感染 不良反应：毒性较大，严重为听力损害。
3. 广谱青霉素类
氨苄西林 (ampicillin) 、匹氨西林 (pivampicillin)
阿莫西林 (amoxycillin)
特点：广谱，耐酸，不耐酶
4. 抗绿脓杆菌广谱青霉素类
羧苄西林 (carbenicillin)、 磺苄西林 (sulbenicillin) 替卡西林 (ticarcillin) 呋苄西林 (flubenicillin) 、阿洛西林 (azlocillin) 哌拉西林 (piperacillin) 、 美洛西林 (mezlocillin)
G+菌
部分稳定
较大
G+菌、G-菌 厌氧菌
稳定
低
G-菌感染
第三代 G+菌、G-菌 ~噻腭、 ~他定 厌氧菌、绿脓杆菌 ~曲松、 ~哌酮 第四代 ~吡腭、 ~匹罗
较高稳定
无
尿路感染 严重感染 替代第三代 用于G-菌感染
G-杆菌
较高稳定