抗生素

抗生素小结

抗生素作用机制

1、抑制细胞壁合成。肽聚糖（尤G+菌）。代表：β-内酰胺类（与细胞膜青霉素结合蛋白结合，使转肽酶失活）

2、影响胞膜通透性。代表：1、多烯类。与真菌胞膜麦角固醇结合eg.两性霉素B（真菌：麦角固醇；哺乳动物：胆固醇；细菌：无）

2、多粘菌素。与胞膜磷脂的磷酸基结合。G-胞膜磷脂多，效果好。

3、影响蛋白合成。细菌核糖体=30s+50s

30s:氨基糖苷类、四环素类

50s:大环内脂类、氯霉素、林可霉素

（人类：40s+60s）

4、影响叶酸：四环素类

核酸：喹诺酮。抑制DNA回旋酶，阻碍其复制。

抗生素分类详解

一、β-内酰胺类

1、青霉素类（包括其β—内酰胺酶抑制剂）

2、头孢类（包括其β—内酰胺酶抑制剂）

3、单环β-内酰胺类

4、碳青霉烯类

二、大环内酯类

14环、15环、16环

三、喹诺酮类

四、氨基糖苷类

五、多肽类

六、硝基咪唑类

七、其他类

一、β-内酰胺类

繁殖期杀菌药

1、青霉素类（包括其β—内酰胺酶抑制剂）

【特点】水溶液不稳定，必现用现配；脂溶性低，分布于胞外液；经肾排出

【抗菌谱】G+菌，G-杆，螺旋体

（G+菌：G+球如肺链、溶链、草链、不耐药金葡菌；G+杆如破伤风梭菌、白喉、炭疽、乳酸、产气荚膜梭菌）

（G-球：脑膜炎奈瑟菌、不耐药的淋病奈瑟菌）

【不良反应】过敏性休克（肾上腺素0.5-1.0mg,im,st）；白细胞降低

p.s：换算：80万单位→0.48g，1000万U→6g

2、头孢类（包括其β—内酰胺酶抑制剂）

【分代】一代：先锋类。头孢氨苄（先锋IV），头孢拉定（先锋VI），头孢唑林（先锋V），头孢噻吩（先锋I），头孢硫脒（先锋18）等。

二代：头孢呋辛，头孢呋辛酯，头孢克洛，头孢孟多

三代：头孢噻肟，头孢唑肟，头孢曲松，头孢他啶，头孢哌酮，头孢地尼，头孢泊污酯

四代：头孢吡肟，头孢匹罗，头孢利定

【特点】可透过胎盘，三代可透过血脑屏障。

酒“双硫仑反应”。

p.s：1、头霉素类。类似头孢二代（G+、G-，厌氧菌高效，故可称为“二代半头孢”），有资料直接将其归于头孢二代。Eg：头孢美唑（美之全），头孢米诺，头孢西丁。

2、氧头孢烯类。类似头孢三代，可直接归于三代。脑脊液、痰液中浓度高。Eg：拉氧头孢。

3、单环β-内酰胺类

氨曲南。

强大的抗G-菌作用，对G+、厌氧菌作用弱，具耐酶、低毒等特点，组织分布广，可用于铜绿、克雷伯、沙门氏菌、大肠埃希菌。

4、碳青霉烯类

强大，G+和G-需氧菌和厌氧菌、MRSA所致的各种严重感染。

1、亚胺培南/西司他丁（泰能）。西司他丁为体内脱氢肽酶抑制药。

2、美洛培南。多脱氢肽酶稳定。

3、帕尼培南/倍他米隆。倍他米隆抑制帕尼培南在肾皮质积蓄而减轻肾毒性。

另：β-内酰胺酶抑制药。特点：1、自杀性底物，与β-内酰胺酶不可逆结合。2、对不产酶细菌无增强效果。3、与配伍药具有相似的药代特征。

【包括】克拉维酸（棒酸），舒巴坦，他唑巴坦

【常见】头孢哌酮舒巴坦（舒普深），哌拉西林舒巴坦（哌舒），哌拉西林他唑巴坦（百定、邦达）

二、大环内酯类

1、14环：红（1代，基本淘汰），罗红，克拉霉素

2、15环：阿奇霉素（与克拉霉素同为2代，良好的PEA，呼吸道感染常用）

3、16环：螺旋霉素，乙酰螺旋霉素，麦迪霉素

【抗菌谱】非典型病原菌（支/衣原体，嗜肺军团菌，弓形虫，弯曲菌，非典型分支杆菌等）良好的杀灭作用，大多数G+菌，厌氧球菌，白喉棒状杆菌，部分G-菌（如奈瑟菌、嗜血杆菌）。二代药物增加和提高了对G-菌的活性。对产β—内酰胺酶的葡萄球菌和MRSA有一定抗菌活性。

【特点】1、吸收。除红霉素，其他对胃酸稳定，故可口服。食物干扰红霉素和阿奇的吸收，但促进克拉霉素的吸收。

2、分布。广泛分布到除脑脊液以外的各种体液和组织

3、阿奇t1/2长达35-48h，qd给药。口服可用三天停四天或用五天停七天。

4不良反应：胃肠道反应（阿奇较小）；静滴时静脉刺激

【抗炎作用】14、15环大环内脂类药物可长期小剂量口服治疗泛细。其中14环报道较多，15环亦有效。

林可霉素/克林霉素：抗菌谱类似于红霉素，特点是对各类厌氧菌有强大作用。

三、喹诺酮类

1代

2代

3代：左氧氟沙星、环丙沙星、帕珠沙星等

4代：莫西沙星、加替沙星、吉米沙星等

p.s：3代、4代分子中均含有氟，称为“氟喹诺酮（FQs）”。C6引入氟后，药物与DNA回旋酶的亲和性提高2-17倍，抗菌性提高5-100倍。

【呼吸喹诺酮】以莫西沙星和吉米沙星为代表的第四代喹诺酮，包括左氧氟沙星（3代）在内，在呼吸道肺泡上皮衬液浓度较高，故称“呼吸喹诺酮”。

【抗菌谱】广谱。G+、G-（偏阴）、军团菌、支/衣原体、厌氧菌，二线抗结核药。故国外可单独应用于CAP，但国内耐药较多。

1、泌尿生殖感染。原形由尿排出，环丙沙星、加替沙星、氧氟沙星和β-内酰胺类同为首选。

2、呼吸系统感染。

3、肠道感染与伤寒。

【吸收】食物不影响吸收

【不良反应】1、胃肠道反应

2、中枢神经系统毒性。药量过大、癫痫病史、与茶碱或NSAID（非甾体抗炎药）合同时出现。

3、皮肤反应及光敏反应

4、软骨损害。故：

【使用注意】严禁用于18岁以下儿童和妊娠、哺乳期妇女。不宜与西沙必利、红霉素、三环类抗抑郁药合用。

四、氨基糖苷类

庆大霉素、链霉素、卡那霉素、阿米卡星（抗菌谱最广的氨基糖苷类抗生素）等

【抗菌谱】需氧G-杆菌，如铜绿、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷菌属、沙门菌属等；对MRSA和MRSE（耐甲氧西林表皮葡萄球菌）也有较好抗菌活性。厌氧菌天然耐药。