安宝盐酸利托君
盐酸利托君注射液产品说明书
【孕妇及哺乳期妇女用药】
据报道，在大鼠试验中利托君可通过乳汁 分泌，因此，在分娩之前用药的情况下， 建议避免分娩后立即哺乳。
【药物相互作用】
避免与 受体激动剂和抑制剂同时使用。 同时使用皮质类激素可能导致肺水肿。 下列药物同时使用，可加重对心血管的影 响，特别是心律失常或低血压： ①硫酸镁 ②二氮嗪 ③哌替啶 ④强效麻醉剂
【注意事项】
对于紧急入院的患者，医生应对子宫颈口 的开大、展平及出血情况进行综合评价， 制定安全的给药方案后，严密监护下给药， 应避免不必要的用药。
【注意事项】
静脉滴注时，应密切监测孕妇的血压、脉搏及胎 儿心跳速率。密切关注胎儿情况，特别是用于急 性胎儿窘迫时，如果胎儿情况恶化，需立即停药。 胎儿心跳每分钟可能增加25次以上，但通常很少见 。 为预防由腔静脉症候群引起的低血压，输注时应 保持左侧卧位。
【药代动力学】 （注射液）
静脉滴注盐酸利托君0.15mg/min 1小时， 最高血药浓度32-52ng/ml。分布半衰期为 6-9分钟，消除半衰期为1.7-2.6小时，90% 的盐酸利托君在24小时内由尿液排出。
【药代动力学】 （片）
据文献报道，单次口服10mg，30-60分钟血 药浓度达到最高5-15ng/ml，初始半衰期为 1.3小时，终末半衰期为12小时。给药后 24 小时，90%的盐酸利托君通过尿液排出。口 服盐酸利托君的生物利用度约30%。
生儿肠闭塞、新生儿心室中隔肥大、因β2受体激
动剂所致的血清钾低下、休克、黄疸、 Stenvens-Johnson综合症。
STEVENS-JOHNSON综合症
¡ 1922年，首先由Stevens和Johnson对“Stevens-Johnson 合征”进行了详细地描述。该综合征是一种累及皮肤和黏 膜的急性水疱病变，可发生在某些感染或口服某些药物后 出现多形性红斑，是皮肤的轻度水疱性病变，多形性红斑 进一步发展形成毒性表皮坏死溶解，这是一种急性致命性 的病变。该病的眼部表现比较严重，病变可累及角膜、睑 结膜、球结膜和眼睑。
安宝-盐酸利托君
宫缩抑制剂－β2肾上腺素能受体激动剂
至今没有绝对的β1 型或β2 型的激动剂，常 常的作用 特意制作的子宫平滑肌β2 受体激动剂 — 安 宝，是高选择性β2 受体激动剂，也有少的β1 受体激动的作用
安宝（羟苄羟麻黄碱／盐酸利托君）
荷兰solvay药厂研制，1972年欧洲上市 1979年经美国FDA批准用于抗早产的药物 目前仍是FDA唯一认可的抗早产药物 FDA安全等级分级属于B类 ACOG和国内抗早产Guideline的推荐用药
安宝药代动力学
注射剂： 0.15mg/分（15滴/分），1小时达最高血药浓度32－ 55ng/ml，分布半衰期6～9分钟，消除半衰期1.7－2.6h, 90％在24h内经尿排出 片剂： 单次口服10mg，30-60分钟血药浓度达到最高5-15ng/ml， 初始半衰期为1.3小时，终末半衰期为12小时。 90％在 24h内经尿排出。生物利用度约30%。
试验结果
两组分娩孕周比较
80.00% 70.00% 60.00% 50.00% 40.00% 30.00% 20.00% 10.00% 0.00% 73.44% 50% 32.25% 23.44%
17.74% 3.12%
≥37周
<37周 利托君组
<用药后24小时
p<0.01
p>0.05
前列腺素合成酶抑制剂
• NSAIDs通过抑制环氧合酶，减少前列腺素的 合成，因此可以防止花生四烯酸转化成前列 腺素。 • 对母体的副作用：在易感患者发生恶心、烧 心、胃出血、出血时间变化、血小板减少症、 哮喘 • 对胎儿的副作用：动脉导管收缩 • 早产患者COX抑制剂的作用尚无足够证据。 还需进行良好设计的临床试验。
安宝 利托君使用说明书
安宝利托君使用说明书【功能主治】本品适用于预防妊娠周以后的早产目前本品用于子宫颈开口大于cm或开全%以上时的有效性和安全性尚未确立您认为此药的治疗效果如何？【主要成分】本品主要成份为盐酸利托君【包装规格】ml:mg支/盒【用法用量】. 诊断为早产并适用本品最初用静脉滴注随后口服维持治疗密切监测子宫收缩和副作用以确定最佳用量. 静脉滴注根据孕妇情况滴注时要经常监测妊娠子宫收缩频率心率血压和胎儿的心率. 取本品支共mg用静滴溶液ml稀释为mg/ml(.mg/ml)的溶液静滴时应保持左侧姿势以减少低血压危险密切观察滴注速度使用可控制的输注装置或调整分钟滴数开始时应控制滴速使剂量为.mg/min(滴/分钟滴/ml)每分钟增加.mg/分钟(增加滴/分)直至达到预期效果通常保持在.mg/min-.mg/min(-滴/分)待宫缩停止继续输注至少-小时输注液应用%葡萄糖溶液对糖尿病患者可用生理盐水稀释液配制输注液变色有沉淀物颗粒物或配制超过小时不得使用若盐酸利托君注射液输注剂量.mg/分钟输注液配制浓度为mg/ml则输注速度为滴/分钟若盐酸利托君注射液输注剂量.mg/分钟输注液配制浓度为mg/ml则输注速度为滴/分钟若盐酸利托君注射液输注剂量.mg/分钟输注液配制浓度为mg/ml则输注速度为滴/分钟若盐酸利托君注射液输注剂量.mg/分钟输注液配制浓度为mg/ml则输注速度为滴/分钟若盐酸利托君注射液输注剂量.mg/分钟输注液配制浓度为mg/ml则输注速度为滴/分钟注滴相当于ml输注液. 维持治疗可采用片剂(见片剂说明书)或遵医嘱【不良反应】本品的不良反应与β–交感神经作用有关通常可以通过调整剂量来控制静脉输注常出现孕妇和胎儿心跳速率增加对健康孕妇心跳速率宜避免超过次/分适当减少剂量或停止输注会很快恢复正常. 严重不良反应肺水肿肺水肿合并心功能不全白细胞减少粒细胞缺乏症心律不齐在多胎妊娠情况下有给予麻醉药后立即从心律不齐转为心脏骤停报道横纹肌溶解症(肌肉痛无力感CPK升高血和尿中的肌红蛋白升高)新生儿肠闭塞新生儿心室中隔肥大因β-受体激动剂所致的血清钾低下休克黄疸Stenvens-Johnson综合症. 其他不良反应() 心血管系统室上性心动过速心悸心动过速有时出现面色潮红胸痛呼吸困难罕见心电图异常(ST-T的异常)颜面疼痛胎儿的心动过速心律不齐() 肝脏有时出现肝功能的损害(GOT GPT等的升高)() 血液系统罕见血小板减少() 精神神经系统有时出现振颤麻木感头痛四肢末端发热感无力感罕见出汗眩晕() 消化系统有时有恶心感呕吐便秘伴淀粉酶升高的唾液腺肿胀() 过敏症有时出现出皮疹瘙痒罕见红斑肿胀() 给药部位有时会有血管痛静脉炎出现() 其他一过性血糖升高CPK升高有时出现尿糖的变化发热罕见出冷汗() 孕妇用过β–拟交感神经剂其婴儿有低血钙低血糖肠梗阻的症状但很少见【注意事项】对于紧急入院的患者医生应对子宫颈口的开大展平及出血情况进行综合评价制定安全的给药方案后严密监护下给药应避免不必要的用药. 静脉滴注时应密切监测孕妇的血压脉搏及胎儿心跳速率密切关注胎儿情况特别是用于急性胎儿窘迫时如果胎儿情况恶化需立即停药胎儿心跳每分钟可能增加次以上但通常很少见. 为预防由腔静脉症候群引起的低血压输注时应保持左侧卧位. 避免用于心脏病或潜在心脏病人. 在延长输液期间密切监测有糖尿病人或排钾利尿病人的生化指标变化因本品可以升高血糖及降低血钾故糖尿病患者及使用排钾利尿剂的病人慎用停药后小时内转为正常. 本品治疗后曾有孕妇发生肺水肿的报告原因包括患有心脏病持续性心动过速(超过次/分)子痫以及与皮质类固醇并用因此要严密监测患者避免体液过多如发生肺水肿立即停止用药. 胎儿酸中毒时继续监测是必要的少数严重酸中毒(PH<.)的情况不宜使用. 当使用本品预防早产延缓分娩是因为绒毛膜羊膜未成熟而提早破裂的情况时要考虑是否会有绒毛膜羊膜炎的发生用药要谨慎. 持续滴注需定期进行血液检查. 滴注药量超过.mg/min可能会增加不良反应应加强监护. 使用本品期间如出现任何不良事件和/或不良反应请咨询医生同时使用其他药品请告知医生. 使用本品前应仔细阅读本品及盐酸利托君片剂说明书警告本品为处方用药接受治疗的病人必须密切监控在医院里由具有该药品药理学知识的人实施治疗这些人证明可以胜任用药和应付患者出现的各种情况有报道孕妇死于本品与皮质类固醇合用的情况由于肺水肿加重心肌缺血坏死可能导致死亡应密切监测本品对心血管的作用当给药后出现持续性的心动过速超过次/分表明已接近肺水肿的可能应立即停药密切关注对本品过敏者特别是对硫酸可能引起的过敏【禁忌】本品禁用于妊娠不足周的孕妇;还禁用于延长妊娠对孕妇和胎儿构成危险的情况包括. 分娩前任何原因的大出血特别是前置胎盘及胎盘剥落. 子痫及严重的先兆子痫. 胎死腹中. 绒毛膜羊膜炎. 孕妇有心脏病及危及心脏机能的情况. 肺性高血压. 孕妇甲状腺机能亢进. 未控制之糖尿病患者. 重度高血压. 对本品中任何成份过敏者【孕妇用药】妊娠致畸作用(妊娠分类B). 据报道用大鼠和家兔进行繁殖研究以人用静脉滴注每天用药最大剂量的/(mg/kg)/(mg/kg)及(mg/kg)倍给动物(动物以药粒给药)以人用每天口服维持用药的最大剂量之与倍即与mg/kg给予动物研究结果显示盐酸利托君对繁殖力和胎儿没有影响以单剂量静脉和mg/kg/每天或口服和mg/kg/每天分别给予妊娠-天和-天的大鼠和家兔对胎儿无不利影响以静脉和mg/kg/每天或口服和mg/kg/每天给予妊娠-天的动物对大鼠围产期和出生后的幼鼠发育沒有影响并观察到大鼠胎儿体重稍有增加口服给药不影响繁殖力和生殖行为对怀孕大鼠给与致死剂量不会引起胎儿立即死亡尚没有利托君对妇女妊娠周前影响的足够的和良好对照的研究因此本药不应用于妊娠的第周以前的孕妇从妊娠第周后将利托君给予怀孕妇女的研究表明不会增加胎儿畸形的危险随机选择跟踪少数儿童至岁显示对生长发育或器官成熟均无影响但是虽然临床研究没有证明对胎儿的永久性影响来自利托君但不能排除这种可能性因此只能在明确适应症时使用利托君某些研究表明妊娠周前出生的婴儿占全部出生婴儿的不到%却占围产期死亡数的%及所有神经性残疾婴儿的一半有关资料证明在整个妊娠期之前任何时间出生的婴儿比在整个妊娠期满时或期满后出生总人口的婴儿发生神经性或其他残疾的可能性更高. 据报道在大鼠试验中利托君可通过乳汁分泌因此在分娩之前用药的情况下建议避免分娩后立即哺乳【儿童用药】不适用【老年用药】不适用【药物相互作用】. 避免与β受体激动剂和抑制剂同时使用. 同时使用皮质类激素可导致肺水肿. 下列药物同时使用可加重对心血管的影响特别是心律失常或低血压 () 硫酸镁 () 二氮嗪 () 哌替啶 () 强效麻醉剂. 在副交感神经阻滞剂如阿托品存在下可导致高血压. 与其它副交感神经胺同时使用时对心血管影响加强但只要有足够的时间间隔就可避免因为在给药小时内有%的利托君排出体外. 外科使用的麻醉剂应考虑对低血压患者的影响可能被加强更新时间：2012-07-01。
盐酸利托君（安宝）治疗先兆早产的临床疗效与不良反应
表1 组别间临床疗效[（ x±s），n(%)]
组别
例数 有效
安保组 150 138（92） 硫酸镁组 150 115（76.7）
孕周延长 (d)
29.1±3.3 20.3±2.6
36周及以上 分娩率
123（82） 82（54.7）
新生儿 窒息率
6（4） 17（11.3）
表2 组别间不良反应情况
组别 例 头痛 面红 心燥 恶心 呼吸 心率>140 胎心>160 总发生率
回顾性 分析 该 院 产 科2 0 0 7年 6月— 2 011年 6月收 治的先 兆 早产 患者30 0 例，具体资料为：年龄22~ 41岁，平均年龄（28.6±1.5）岁；孕周 28~36周，平均孕周（32.5±1.5）周。主要临床症状为：腰酸背痛、轻度 或中度不规则的下腹痛、腹部有下坠感、阴道有少量出血。所有入选 患者 均无 任 何妊 娠 禁忌症，无合并严重 肝肾功 能 受 损、心脑血管 疾 病等常见疾病。妇科检查结果显示所有患者子宫口均未开，宫体增加 情况基本与孕周相符。超声检查均为活胎且无畸形，胎儿大小正常。 根 据患者治疗 方 法 分为硫 酸 镁 组和安 保 组各150 例，组 别间在 患者 基本资料上差异无铜继续意义（P > 0.05），具有比较研究意义。 1.2 治疗方法
[参考文献] [1] 赵凤容. 盐酸利托君治疗先兆早产的回顾性临床分析[J ]. 重庆医学，
2 0 0 8（13）：12 3 -12 4 . [2] 廖晓琼. 盐酸 利托 君 治疗先兆早产的临床 效 果 探 讨[J ]. 海峡 药学，
2 0 0 9（10）：8 8 - 8 9. [3] 何玉敏，蚁静君，沈琼佳. 先兆早产孕妇保胎期间的心理特点与护理
安宝介绍
安宝介绍东莞市妇幼保健院产科高危监护病区刘志祥主治医师•安宝通用名：盐酸利托君注射液•化学名：盐酸羟苄羟麻黄碱•是一种肾上腺素β受体激动剂•对糖尿病者可用生理盐水稀释液•配制输注液变色、有沉淀物、颗粒物或者配制超过48小时，不得使用安宝适应症•预防妊娠20周以后的早产（宫缩20分钟大于4次，宫颈开大2cm）、先兆早产（至少10分钟一次的规则宫缩）•安宝也可用于以下临床领域：前置胎盘、宫颈环扎术后发生的宫缩•用于宫颈开口大于4cm或者开全80%（宫颈消退80%）以上时的有效性和安全性尚未确定安宝的作用机理•高选择性与子宫平滑肌细胞膜β2受体结合，抑制钙的释放，降低细胞内钙离子浓度•降低钙离子浓度，直接抑制肌球蛋白-- 肌动蛋白收缩单位的结合•改善胎盘灌注量安宝禁忌症•小于20周妊娠•产前出血需立即结束妊娠•子痫或严重先兆子痫•死胎•绒毛膜羊膜炎•母亲有心脏病•肺高压•母亲甲状腺功能亢进•未控制的糖尿病•心律不齐伴有心动过速或洋地黄中毒•未控制高血压•嗜铬细胞瘤•支气管哮喘【资料来源】:中国药典2005年版及临床用药须知2005年版安宝的药动学•注射剂：0.15mg/分（15滴/分），1小时达最高血药浓度32－55ng/ml，分布半衰期6～9分钟，消除半衰期1.7－2.6h, 90％在24h内经尿排出•片剂：单次口服10mg，30-60分钟血药浓度达到最高5-15ng/ml，初始半衰期为1.3小时，终末半衰期为12小时。
90％在24h内经尿排出。
生物利用度约30%。
安宝医嘱5%葡萄糖注射液500ml盐酸利托君注射液100mg静滴（5-35gtt/m，视宫缩调速）长嘱：左侧卧位临嘱：心电监护4小时宫缩消退维持12-24小时改口服（长嘱）第一个24小时（停滴前半小时）盐酸利托君片10mg 口服Q2h安宝注射剂的用法•“安宝”2支，加入输液500ml，静点•起始剂量5滴/min (0.05mg/min)(15ml/h)•每10min增加5滴直至宫缩被抑制•最大量35滴/min（0.35mg/min）(105ml/h)•维持静点到宫缩完全停止后继续维持48-72小时(至少12-24小时)•宫缩抑制的前提下，逐渐减速•开始使用行心电及血氧饱和度监测4小时安宝片剂维持治疗的应用方法结束输注前半小时,口服片剂10mg(1片), 最初24h内Q2h服用,即12片/日此后10－20mg(1-2片)，Q4－6h,即8-12片/日维持，维持7－10天24小时后，即第二天2片／4小时第三天2片／6小时；共2盒出院带药，第四天至第十天2片／6小时安宝应用方法“梯形”规范应用方法安宝应用方法“梯形”规范应用方法低剂量起始逐渐加速1-2h伴随反应耐受下，最小宫缩抑制剂量维持2-3天在宫缩能够被抑制的情况下逐渐减速1-2天低剂量静点维持或口服片剂宫缩抑制宫缩抑制“减速滴注”与“口服片剂维持”治疗意在：逐渐降低并保持有效治疗浓度，预防宫缩复发安宝药物相互作用•同时使用皮质激素，易发生肺水肿•与以下药物同时使用容易发生心脏问题，特别是心律不齐和高血压，如硫酸镁、二氨嗪、哌替啶、强效的全身麻醉药、阿托品等抗交感神经药物•与其他副交感神经胺同时使用时，对心血管影响加强。
盐酸利托君注射液 (安宝)使用
药物相互作用
1．避免与β受体激动剂和抑制剂同时使用。 2．同时使用皮质类激素可导致肺水肿。 3．下列药物同时使用，可加重对心血管的影响，特 别是心律失常或低血压：①硫酸镁②二氮嗪⑨哌替啶 ④强效麻醉剂 4．在副交感神经阻滞剂如阿托品存在下可导致高血 压。 5．与其它副交感神经胺同时使用时，对心血管影响 加强。但只要有足够的时间间隔就可避免。因为在给 药24小时内有90％的利托君排出体外。 6．外科使用的麻醉剂，应考虑对低血压患者的影响 可能被加强。
五、注意事项
对于紧急入院的患者，医生应对子宫颈口的开大、展 平及出血情况进行综合评价，制定安全的给药方案后， 严密监护下给药，应避免不必要的用药。 1．静脉滴注时，应密切监测孕妇的血压、脉搏及胎 儿心跳速率。密切关注胎儿情况，特别是用于急性胎 儿窘迫时，如果胎儿情况恶化，需立即停药。胎儿心 跳每分钟可能增加25次以上，但通常很少见。 2．为预防由腔静脉症候群引起的低血压，输注时应 保持左侧卧位。 3．避免用于心脏病或潜在心脏病人。 4．在延长输液期间，密切监测有糖尿病人或排钾利 尿病人的生化指标变化。因本品可以升高血糖及降低 血钾，故糖尿病患者及使用排钾利尿剂的病人慎用。 停药后24小时内转为正常。
夏伟霞一盐酸利托君注射液安宝作用药理研究表明盐酸利托君作用于子宫平滑肌的2受体从而抑制子宫平滑肌的收缩频率和强度是一种口服肌肉和静脉注射均有效延长妊娠阻止早产的药物
盐酸利托君注射液 (安宝)使用
主讲：夏伟霞
பைடு நூலகம்
学习大纲
（一）盐酸利托君注射液 (安宝)作用 （二）适应症 （三）用法用量 （四）不良反应及禁忌 （五）注意事项 （六）药物相互作用
贮藏：室温保存(最好是30℃以下)
盐酸利托君治疗晚期先兆流产的观察及护理
盐酸利托君治疗晚期先兆流产的观察及护理摘要：盐酸利托君，即羟苄羟麻黄碱（ritodrine hyfrochloride，商品名：安宝），有效成分是羟苄羟麻黄碱，是β2受体激动剂，其药理作用是直接作用于子宫平滑肌β2受体，从而抑制妊娠子宫的收缩，稳定子宫内膜，有利于胎儿生长发育，有效保胎。
晚期先兆流产通常指孕12~28周发生先兆流产者。
盐酸利托君是目前普遍用于预防早产、流产及治疗胎儿宫内窘迫的有效药物之一，但其有β2受体引起的副作用，如心悸、出汗、胸闷、恶心、呕吐等，使用中发现严密的观察于护理对治疗效果有着十分重要的影响，现将观察及护理总结如下。
关键词：盐酸利托君；晚期先兆流产；护理正文：1 一般护理1.1 病室环境给患者安置于环境安静的双人或单人病房，严格限制人员探视，只留取1~2位家属陪护。
每天病室开窗通风2次，保持室内空气新鲜。
床单整洁、舒适，若有污渍，及时更换。
1.2 个人卫生讲解注重卫生的重要性，每天擦身换衣1次。
若有阴道出血的孕妇每天用0.5%聚维酮碘擦洗外阴2次，垫消毒会阴垫，同时指导家属在患者每次排便后协助其用温水清洗会阴部及肛周，以减少感染的发生。
1.3 饮食指导为了保障胎儿的营养需求，提高孕妇机体的抵抗力，故需要加强营养，鼓励孕妇多进食高热量、高维生素的食物，同时也应注意营养均衡。
1.4 卧床休息合并有宫颈机能不全的孕妇因行动会增加子宫的敏感性，卧床休息可降低宫颈的内压力，故患者需卧床休息，必要时适当抬起臀部。
平时多采取左侧卧位，以增加子宫胎盘的血液循环；每隔2~4h翻身活动1次，但要注意动作轻缓，不可大幅度迅速翻身，以防刺激子宫收缩。
1.5 排便护理由于患者需要卧床休息，容易产生便秘。
若发生便秘，易诱发子宫收缩，造成早产。
故要指导患者养成定时和正确的排便方法。
早餐前后是排便的最佳时机，可指导患者每天早餐后排便（合并有宫颈机能不全的患者尽量在床上排便）。
当其便意明显时，指导其用力屏气，可适当呼气，以减少宫缩的发生。
盐酸利托君(安宝)和硫酸镁在前置胎盘治疗中的临床效果
盐酸利托君（安宝）和硫酸镁在前置胎盘治疗中的临床效果目的：探讨前置胎盘治疗中应用硫酸镁和盐酸利托君（安宝）治疗的效果。
方法：以随机红蓝签抽签的方式，将2015年9月-2016年9月于笔者所在医院进行治疗的前置胎盘患者76例分为对照组和观察组，各38例。
两组均给予患者常规治疗，再此基础上两组分别采用安宝和硫酸镁进行治疗，对比分析两组患者的研究数据，探讨两种药品的临床应用价值。
结果：观察组阴道流血停止时间、阴道流血量显著低于对照组，差异有统计学意义（P＜0.05），观察组孕周期延长时间、阴道出血停止率高于对照组，差异有统计学意义（P＜0.05）；观察组保胎成功率、新生儿Apgar评分、新生儿体重显著高于对照组，差异有统计学意义（P ＜0.05），观察组新生儿窒息率低于对照组，但对比差异无统计学意义（P>0.05）；观察组总不良反应发生率显著低于对照组，差异有统计学意义（P＜0.05）。
结论：临床上针对前置胎盘患者，治疗期间应用盐酸利托君，可有效提升临床疗效，有效改善母婴预后情况，临床应用价值较高。
标签：前置胎盘；硫酸镁；盐酸利托君；疗效前置胎盘是孕妇妊娠期常见并发症之一，是导致妊娠期出血的主要危险因素，临床上根据子宫颈内口、胎盘两者之间的关系，可将该病分为边缘性、部分性及完全性[1]。
而在临床发病方面，经产妇的发病率高于初产妇，若治疗效果不佳，则可对产妇和围产儿生命健康安全造成影响。
以往临床上主要采用硫酸镁为患者实施治疗，而近年，发现盐酸利托君（安宝）在改善前置胎盘预后方面也可取得显著疗效。
本文收集笔者所在医院76例前置胎盘患者作对比研究，探讨硫酸镁、盐酸利托君的应用价值，现将内容整理报道如下。
1 资料与方法1.1 一般资料以随机红蓝签抽签的方式，将2015年9月-2016年9月于笔者所在医院进行治疗的前置胎盘患者76例分为两组，各38例。
对照组年龄21～48岁，平均（33.5±5.2）岁；孕周33～40周，平均（36.2±2.7）周；初产妇15例，经产妇23例；前置胎盘类型：边缘性12例，部分性15例，完全性11例。
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钙离子通道阻滞剂
• 主要是硝苯地平用于治疗早产，基于降低细胞内 游离钙浓度可以抑制子宫收缩的假说
安宝概述
全球80多个国家注册，250万以上妇女接受过 治疗
90年代在大陆上市
进入《国家基本药物目录》 和《国家基本医 保目录》（2004）
安宝作用机理
高选择性与子宫平滑肌细胞膜β2受体结合， 抑制钙的释放，降低细胞内钙离子浓度
降低钙离子浓度，直接抑制肌球蛋白 -- 肌动 蛋白收缩单位的结合
改善胎盘灌注量
• 主要副作用：母体头痛、潮红和恶心 • 还需进一步研究，明确不同剂量的治疗方案的效
果，以及对母儿结局的影响
King J et al. Calcium channel blockers for inhibiting preterm labour Cochrane database of systematic reviews, issue.2, 2006
安宝的适应证
预防妊娠20周以后的早产、先兆早产 前置胎盘、宫颈环扎术后发生的宫缩
• 安宝的适应证： ·晚期先兆流产 ·早产 ·胎膜早破 ·前置胎盘 ·多胎妊娠
安宝规格
• 注射剂：50mg ／支 • 片剂：10mg×10片／盒
安宝注射剂应用目的与时机
• 应用目的：抑制宫缩、防治早产 –延长孕龄－－寻找病因、促肺成熟、பைடு நூலகம்内转运
安宝片剂维持治疗的应用方法
结束输注前半小时,口服片剂10mg(1片), 最初 24h内Q2h服用,即12片/日 此后10－20mg(1-2片)，Q4－6h,即8-12片/日 维持，维持7－10天
24小时后，即第二天2片／4小时（12片／ 天）；第三天2片／6小时（8片／天）；共4 盒 出院带药，第四天至第十天2片／6小时（8 片／天）；共6盒
宫缩抑制剂－β2肾上腺素能受体激动剂
至今没有绝对的β1 型或β2 型的激动剂，常 常是一种药物主要作用于一种受体而对另外一 种受体也有一定程度的作用
特意制作的子宫平滑肌β2 受体激动剂 — 安 宝，是高选择性β2 受体激动剂，也有少的β1 受体激动的作用
安宝（羟苄羟麻黄碱／盐酸利托君）
荷兰solvay药厂研制，1972年欧洲上市 1979年经美国FDA批准用于抗早产的药物 目前仍是FDA唯一认可的抗早产药物 FDA安全等级分级属于B类 ACOG和国内抗早产Guideline的推荐用药
抑制宫缩 预防早产－安宝
安宝 南方抑南方宫缩防治早产
早产治疗
具备继续妊娠的条件 ❖ 胎儿存活、无宫内窘迫、无畸形 ❖ 估计出生后生活能力低 ❖ 宫颈口扩张<4cm ❖ 伴有内外科合并症或产科并发症但不加重，病
情也不影响胎儿存活
治疗的目的与原则
• 目的：延长孕期，促胎肺成熟，改善新生儿预后
• 原则: –抑制宫缩 –卧床休息 –病因治疗和支持疗法 –促胎肺成熟 –抗生素应用
• 应用时机：患者被诊断为先兆早产或早产的时候 应用 –患者出现宫缩、宫口变化
安宝注射剂应用方法
• 发现宫缩症状立刻开始
–注射剂： • “安宝”2支，加入输液500ml，静点 • 起始剂量5滴/min (0.05mg/min) • 每10min增加5滴直至宫缩被抑制 • 最大量35滴/min（0.35mg/min） • 维持静点到宫缩完全停止后继续维持12-18 小时以上
前列腺素合成酶抑制剂
• NSAIDs通过抑制环氧合酶，减少前列腺素的 合成，因此可以防止花生四烯酸转化成前列 腺素。
• 对母体的副作用：在易感患者发生恶心、烧 心、胃出血、出血时间变化、血小板减少症、 哮喘
• 对胎儿的副作用：动脉导管收缩 • 早产患者COX抑制剂的作用尚无足够证据。
还需进行良好设计的临床试验。
催产素受体拮抗剂
这类宫缩抑制剂（阿托西班）通过抑制催产素 刺激宫缩而起作用。与效果相同的其他宫缩抑 制剂相比（β兴奋剂），较少引起母体的副反 应，但临床试验发现，与安慰剂对照相比，有 婴儿死亡的增加，因此还需谨慎。FDA没有批 准其用于抗早产治疗。
D Papatsonis, V Flenady, S Cole, H Liley Oxytocin receptor antagonists for inhibiting preterm labour The Cochrane database of systematic reviews, issue.2, 2006
宫缩抑制剂的选择
• β2肾上腺素能受体激动剂 • 硫酸镁 • 钙离子通道阻滞剂 • 前列腺素合成酶抑制剂 • 催产素受体拮抗剂
宫缩抑制剂选择的相关因素
给药途径？
什么人群？ 应用的时机？
应用哪种？
应用多久？
宫缩抑制剂 的选择
宫缩抑制剂的应用
是否联合应用？
副反应？
硫酸镁
• 可能减少子宫肌层肌球蛋白轻链中细胞内钙离子 浓度，后者可以阻滞激酶磷酸化，而降低细胞的 电势能。 –对胎心基线有影响 –中毒剂量时可引起呼吸困难或者心脏骤停，阻 断肌肉神经传导 –对新生儿的短期效应包括肌张力低和呼吸抑制
安宝药代动力学
注射剂： 0.15mg/分（15滴/分），1小时达最高血药浓度32－ 55ng/ml，分布半衰期6～9分钟，消除半衰期1.7－2.6h, 90％在24h内经尿排出
片剂： 单次口服10mg，30-60分钟血药浓度达到最高5-15ng/ml， 初始半衰期为1.3小时，终末半衰期为12小时。 90％在 24h内经尿排出。生物利用度约30%。
宫缩抑制剂－β2肾上腺素能受体激动剂
第一代β2 型受体激动剂 异克舒令（isoxsuprine) 1964年用于临床 硫酸奥西那林（metaproterenol sulfate),1970年开 始用于临床 上述两药物有一定效果，对心血管的副作用较大
第二代β2 型受体激动剂的研究和使用 安宝（利托君ritodrine) 舒喘灵（沙丁胺醇sulbutamol) 特布他林（terbutaline）