奥拉西坦说明书
奥拉西坦定义作用机制优点适应症叙述

奥拉西坦1、奥拉西坦(oxiracetam,ORC)化学名:2-(4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基)-乙酰胺,其药效为吡拉西坦的3-5倍。
结构式如下:2、作用机制:奥拉西坦(ORC)可以通过血脑屏障,主要分布在中隔区,其次海马,皮层和纹状体。
1)中线结构富含胆碱能神经元,其神经末梢与海马和皮层处的神经元广泛联系。
通过对中枢网状结构的拟胆碱作用,提高Ach的释放,并且通过突触后胆碱能受体阻断时出现的反馈机制,进而激活该系统而其作用,并通过抑制脯氨酸内肽酶作用于与记忆有关的神经肽而起作用。
2)药物本身没有直接的血管活性,也没有中枢兴奋作用,对学习记忆能力的影响是一种持久的促进作用。
ORC透过血脑屏障对特异性中枢神经通路有刺激作用,能提高大脑对氧的利用能力,并提高大脑对葡萄糖的利用,通过激活腺苷酸激酶提高大脑中ATP/ADP的比值,使大脑中蛋白质和核酸的合成增加,为大脑正常工作提供充足的能量保障。
3)ORC可调节谷氨酸促离子α-AMPA,能选择性地和不可逆地延长离子通道开放时间,并且防止它的脱敏。
ORC可增加L-谷氨酸盐激活的单通道反应的爆发长度,对AMPA受体具有正性作用。
ORC对谷氨酸受体的促离子、促代谢作用,促进大脑长时程增强(LTP)的产生,增加突触后电位的时限和波幅,甚至引起长期强化后仍出现突触后电位的延长,即使受体已被致敏,ORC仍能增强突触反应,进而增强学习和记忆能力。
ORC还可以促进大脑皮质联络纤维突触的可塑性,调动未受损脑组织及功能重建,恢复神经功能,提高患者生活质量。
4)蛋白激酶C(PKC)是存在于海马中的影响学习功能的蛋白,ORC可以通过改变γ-PKC的活化反应过程,增加PKC的活性,提高学习记忆能力。
5)ORC作用后大鼠下丘脑神经元Na+电流及K+电流均增大。
Na+电流的增加会提升神经元动作电位的幅值,使神经元动作电位在细胞间传导增加,而K+电流的增加会使神经元静息电位的绝对值增大,细胞膜电位负值变得更大,从而使神经元动作电位的传导更加容易;因此在细胞水平ORC可能是通过增加神经元动作电位的幅值及传导速度而改善脑功能。
奥拉西坦的功能主治

奥拉西坦的功能主治什么是奥拉西坦?奥拉西坦是一种药物,属于抗癫痫药物的一种。
它的主要成分是奥拉西坦酸,能够通过控制神经信号在大脑中的传递,从而减少或阻止癫痫发作。
奥拉西坦的功能奥拉西坦具有以下主要功能:1.抗癫痫作用:奥拉西坦可以减少癫痫的发作次数和频率,改善癫痫患者的生活质量。
2.镇静作用:奥拉西坦可以减轻癫痫发作时的紧张和焦虑,帮助患者更好地应对癫痫发作。
3.抗焦虑作用:奥拉西坦可以减轻焦虑和紧张情绪,帮助患者维持良好的心理状态。
4.抑制神经元兴奋:奥拉西坦可以抑制神经元的兴奋,从而降低癫痫发作的可能性。
5.稳定情绪:奥拉西坦可以稳定患者的情绪,减少情绪波动和情绪失控的风险。
奥拉西坦的主治疾病奥拉西坦广泛用于以下疾病的治疗:1.癫痫:奥拉西坦是一种常用的抗癫痫药物,可用于各种类型的癫痫的治疗,包括部分性癫痫和全身性癫痫。
2.焦虑症:奥拉西坦具有抗焦虑作用,可用于治疗焦虑症和焦虑相关的疾病,如恐慌症和社交焦虑症。
3.情绪失控:奥拉西坦可以稳定情绪,减少情绪失控和情绪波动。
4.神经痛:奥拉西坦可以用于治疗神经痛,如三叉神经痛和带状疱疹痛。
5.睡眠障碍:奥拉西坦具有镇静作用,可用于治疗睡眠障碍,如失眠和多梦。
需要注意的是,奥拉西坦只能根据医生的嘱托和处方使用,并且需要根据患者的具体情况进行调整剂量和疗程。
如何正确使用奥拉西坦?1.遵循医生指示:奥拉西坦需要根据医生的指示进行使用,不能随意更改剂量或停药。
2.饭后服用:奥拉西坦通常需要饭后服用,以减少对胃的刺激。
3.避免突然停药:奥拉西坦属于长期治疗的药物,如果需要停药,应根据医生的建议逐渐减少剂量。
4.不宜与其他药物混合使用:奥拉西坦与其他药物的相互作用可能导致不良反应,应避免与其他药物混合使用,必要时应告知医生。
5.注意副作用:奥拉西坦可能产生一些副作用,如头晕、恶心、疲劳等,如果出现不适应立即咨询医生。
6.定期复诊:使用奥拉西坦的患者需要定期复诊,以便医生进行疗效评估和剂量调整。
奥拉西坦的功能主治副作用

奥拉西坦的功能、主治及副作用1. 功能奥拉西坦是一种药物,主要用于治疗特定的疾病和症状。
它具有以下功能:•控制癫痫发作:奥拉西坦可以减少脑部异常电流的传播,从而有效控制癫痫发作频率和严重程度。
•缓解神经痛:奥拉西坦被用于治疗神经痛,如三叉神经痛和带状疱疹痛。
•抗抑郁作用:奥拉西坦有助于缓解抑郁症状,改善患者的情绪和心理状态。
•镇痛:奥拉西坦可以缓解各种类型的疼痛,包括神经性疼痛和肌肉骨骼疼痛。
2. 主治奥拉西坦在医学领域有广泛的应用,主要用于以下疾病和症状的治疗:•癫痫:奥拉西坦可用于单纯性部分发作性癫痫、失神发作及复杂性部分发作性癫痫的治疗。
•神经痛:奥拉西坦可用于治疗三叉神经痛、带状疱疹痛等神经性疼痛。
•抑郁症:奥拉西坦有助于控制抑郁症状,改善患者的情绪和心理状态。
•其他疼痛症状:奥拉西坦可用于缓解各种类型的疼痛,包括肌肉骨骼疼痛和神经性疼痛。
3. 副作用在使用奥拉西坦的过程中,可能会出现一些副作用。
以下是一些常见的副作用:•疲倦和头晕:在刚开始使用奥拉西坦时,一些患者可能会感到疲倦或头晕。
这些副作用通常会在几天或几周内减轻或消失。
•消化系统问题:少数患者可能会出现胃部不适、恶心、呕吐或腹泻等消化系统问题。
如果这些问题持续或严重,应咨询医生。
•肌肉痉挛:奥拉西坦可能导致肌肉痉挛,特别是在高剂量下。
如果出现肌肉痉挛,应该尽快告诉医生。
•皮肤反应:少数患者可能会出现过敏反应,如皮疹、瘙痒或荨麻疹。
如果出现这些反应,应咨询医生。
•其他副作用:奥拉西坦还可能引发其他副作用,如注意力不集中、失眠、头痛、视力问题等。
如果出现这些副作用,应及时联系医生。
4. 注意事项在使用奥拉西坦之前,有一些注意事项需要了解:•咨询医生:在使用奥拉西坦前,应先咨询医生,了解剂量、用法和预防副作用的方法。
•药物相互作用:奥拉西坦可能与其他药物相互作用,包括抗癫痫药物、抗焦虑药物和抗抑郁药物等。
在使用奥拉西坦之前,应告知医生正在使用的药物。
奥拉西坦注射液-说明书

奥拉西坦注射液药品名称:通用名称:奥拉西坦注射液英文名称:Oxiracetam Injection商品名称:欧兰同成份:奥拉西坦适应症:用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍等症的治疗。
规格:5ml:1g静脉滴注。
每日一次,每次4-6g,用前加入到5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100-250ml中,摇匀后静脉滴注。
可酌情增减用量,用药疗程为2-3周。
国外上市奥拉西坦注射液的用量范围是2-8g,但国内尚无低于4g、高于6g的用药经验。
不良反应:1.据国外文献报道,奥拉西坦的不良反应少见,偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、睡眠紊乱,但症状较轻,停药后可自行恢复。
2.应用本品进行了临床试验,结果显示奥拉西坦注射液组与吡拉西坦注射液的不良事件发生率无统计学差异,未发现严重不良事件。
禁忌:对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。
注意事项:1.轻、中度肾功能不全者应慎用,必需使用本品时,须减量。
2.患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时,应减量。
孕妇及哺乳期妇女用药:本品在孕妇及哺乳期妇女使用的安全性尚不明确,因此,不应使用。
儿童用药:尚不明确。
老年用药:Lecaillon JB 等对老年病人的奥拉西坦药物代谢情况进行了研究,老年人由于生理性肾功能减退,消除半衰期(t 1/2β)较健康青年人延长,曲线下面积(AUC)及血药峰浓度(C max )均略有升高,老年人在使用本品后消除速度稍慢,但与青年人相比无显著性差异。
药物相互作用:尚不明确。
药物过量:在超剂量使用本品的情况下偶有病人出现兴奋、失眠等不良反应,停药或减少剂量后症状可逐渐消失。
毒理研究:动物研究显示,奥拉西坦小鼠灌胃给药10g/kg 、静注给药2g/kg 和大鼠灌胃给药10g/kg 均未见动物死亡;未见致突变性、致癌作用及生殖毒性。
药理作用:奥拉西坦为吡拉西坦的类似物,可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。
机理研究结果提示,奥拉西坦可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成,提高大脑中ATP/ADP 的比值,使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。
奥拉西坦注射液说明书.docx

奥拉西坦注射液药品名称 :通用名称:奥拉西坦注射液英文名称:Oxiracetam Injection商品名称:欧兰同成份 :奥拉西坦适应症 :用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍等症的治疗。
规格 :5ml : 1g用法用量 :静脉滴注。
每日一次,每次4-6g ,用前加入到5%葡萄糖注射液或%氯化钠注射液100-250ml中,摇匀后静脉滴注。
可酌情增减用量,用药疗程为2-3 周。
国外上市奥拉西坦注射液的用量范围是2-8g ,但国内尚无低于4g、高于6g 的用药经验。
不良反应 :1.据国外文献报道,奥拉西坦的不良反应少见,偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、睡眠紊乱,但症状较轻,停药后可自行恢复。
2.应用本品进行了临床试验,结果显示奥拉西坦注射液组与吡拉西坦注射液的不良事件发生率无统计学差异,未发现严重不良事件。
禁忌 :对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。
注意事项 :1.轻、中度肾功能不全者应慎用,必需使用本品时,须减量。
2.患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时,应减量。
孕妇及哺乳期妇女用药:本品在孕妇及哺乳期妇女使用的安全性尚不明确,因此,不应使用。
儿童用药 :尚不明确。
老年用药 :Lecaillon JB等对老年病人的奥拉西坦药物代谢情况进行了研究,老年人由于生理性肾功能减退,消除半衰期 (t 1/2 β) 较健康青年人延长,曲线下面积 (AUC) 及血药峰浓度 (C max ) 均略有升高,老年人在使用本品后消除速度稍慢,但与青年人相比无显著性差异。
药物相互作用 :尚不明确。
药物过量 :在超剂量使用本品的情况下偶有病人出现兴奋、失眠等不良反应,停药或减少剂量后症状可逐渐消失。
毒理研究 :动物研究显示,奥拉西坦小鼠灌胃给药10g/kg 、静注给药 2g/kg 和大鼠灌胃给药 10g/kg 均未见动物死亡;未见致突变性、致癌作用及生殖毒性。
药理作用 :奥拉西坦为吡拉西坦的类似物,可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。
奥拉西坦胶囊的作用与功效

奥拉西坦胶囊的作用与功效奥拉西坦胶囊是一种广泛应用于临床的中成药,主要成分是奥拉西坦。
奥拉西坦是一种重要的抗胆固醇药物,它通过抑制胆固醇的合成和增加胆固醇的排泄,达到降低血脂的效果。
奥拉西坦胶囊适用于高胆固醇血症、冠心病等病症的患者,具有显著的降脂、抗动脉粥样硬化等药理作用。
奥拉西坦胶囊的主要作用是降低血脂,其中包括总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、甘油三酯等指标。
它通过抑制胆固醇合成酶的活性,降低肝脏胆固醇的合成,从而减少胆固醇的累积。
此外,奥拉西坦还能增加胆固醇的排泄,促进胆固醇的转运和代谢,从而达到降低血脂的效果。
血脂是人体内脂肪在血液中的浓度,正常情况下,人体需要一定的血脂来提供能量和维持正常代谢功能。
然而,当血脂升高到一定程度时,就容易引发一系列相关疾病,如动脉粥样硬化、冠心病等。
动脉粥样硬化是一种慢性炎症性疾病,主要特征是动脉内壁的脂质和胆固醇沉积形成斑块,导致血管腔变窄,甚至阻塞。
而冠心病则是由于冠状动脉供血不足引起的心肌缺血、心绞痛等疾病。
奥拉西坦胶囊能够通过降低血脂,减少胆固醇的沉积和斑块的形成,从而预防和治疗动脉粥样硬化和冠心病。
奥拉西坦胶囊具有以下几方面的主要功效:1. 降低血脂:奥拉西坦能够有效降低血浆总胆固醇、LDL-C和甘油三酯的含量。
它通过抑制胆固醇合成酶的活性,减少肝脏胆固醇的合成,并通过促进胆汁酸的合成和肠道胆固醇的代谢,增加胆固醇的排泄。
这种综合作用能够显著降低血脂,防止胆固醇的沉积和斑块的形成。
2. 抗动脉粥样硬化:动脉粥样硬化是导致心脑血管疾病的主要原因之一,奥拉西坦胶囊通过降低血浆中的胆固醇含量,减少血管壁的脂质和胆固醇的沉积,阻止斑块的形成和发展。
此外,奥拉西坦还可以改善血管内皮的功能,增加一氧化氮的释放,减少内皮细胞的损伤,从而改善血管舒张功能,降低血管内皮的黏附性,预防斑块的形成。
3. 改善冠脉供血:奥拉西坦胶囊通过降低血脂,减少冠状动脉的斑块形成和血管阻塞,改善冠脉的血液供应。
奥拉西坦的作用与功效
奥拉西坦的作用与功效
奥拉西坦是一种抗生素,也被称为头孢西坦,常用于治疗各种感染疾病。
它属于头孢菌素类抗生素的一种,能够通过破坏细菌细胞壁来杀灭细菌,从而抑制感染的扩散和繁殖。
奥拉西坦具有广谱抗菌作用,可以对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌起效。
它可以用于治疗呼吸道感染(如肺炎、支气管炎)、尿路感染、皮肤软组织感染、阴道炎以及骨关节感染等疾病。
奥拉西坦是一种口服抗生素,吸收良好,能迅速进入血液循环。
通常每天分2-4次口服,剂量根据患者的年龄、体重、感染类
型和严重程度而定,医生会根据具体情况开具适当的处方。
然而,奥拉西坦也有一些副作用和注意事项需要了解。
可能出现的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、头痛、食欲不振等。
在使用奥拉西坦期间,应避免与某些药物(如抗凝血药物)同时使用,以免相互影响或增加不良反应的风险。
另外,对于孕妇、哺乳期妇女以及存在特殊病史的患者,应在医生指导下使用奥拉西坦。
总体而言,奥拉西坦是一种有效的抗生素,可以帮助治疗各种感染疾病。
但在使用时,一定要按照医生的指导进行,遵守用药剂量及时间,以确保疗效和安全性。
奥拉西坦是什么药
奥拉西坦是什么药奥拉西坦是日常生活中非常常见的一种药物,它主要用于治疗由轻中度血管性痴呆、脑外伤老年性痴呆、等引起的记忆与智能障碍的病症,通过刺激神经中枢来增强记忆,具有促进代谢和保护神经细胞的功能,有需要的朋友们可以多多了解相关的知识,再选择是否可以利用它治疗相关的疾病。
★一、奥拉西坦胶囊的基础知识★适应症:适用于由轻中度血管性痴呆、老年性痴呆以及脑外伤等症引起的记忆与智能障碍的病情。
★二、奥拉西坦胶囊的药理作用奥拉西坦胶囊的主要成分是奥拉西坦,这是环GABOB衍生物,属于一个促智药。
相关实验中发现,它的促代谢、促长时程作用对神经细胞具有保护、修复功能。
其药理作用主要是通过促进脑代谢,透过血脑屏障对特异中枢神经道路有刺激作用,从而改善记忆与智能障碍症患者的记忆和学习功能。
★三、奥拉西坦胶囊的适用/禁忌人群★1、适用人群(1)轻中度血管性痴呆引起的记忆与智能障碍的患者;(2)老年性痴呆引起的记忆与智能障碍的患者;(3)其他脑外伤等症引起的记忆与智能障碍的患者。
★2、禁忌人群(1)已知对奥拉西坦胶囊中成分过敏的患者禁用;(2)特殊人群,如孕妇、哺乳期妇女、儿童等要慎用,用药前咨询相关医生。
★四、常见用药疑问解答1、脑外伤需要服用这个奥拉西坦胶囊,请问下能长期服用的吗?考虑到长期用药,可能会有一定的副作用,故早期治疗用药量不可太大,如能用较小剂量达到较好的治疗效果是最理想的。
并且在用药期间,最好尽量做到定期复诊,了解用药情况。
2、怀孕之前一直在服用奥拉西坦胶囊,对孩子会不会有副作用?从优生的角度来讲,药物对胎儿是有影响的,尤其是前3个月胎儿发育的最重要的时候。
建议去做个唐氏筛查,检查胎儿的智力,并做好定期孕检。
★五、温馨提示在此提醒各位,血管性痴呆是由脑血管疾病导致的功能障碍综合征,且多发于老年人。
患者在饮食上宜清淡为主,多吃蔬果,合理搭配膳食,注意营养充足。
另外,还要戒烟、控制饮酒、作息规律。
奥拉西坦注射剂-11
奥拉西坦注射液标准草案及起草说明奥拉西坦注射液 Oxiracetam injectionAolaxitan Zhusheye本品为奥拉西坦注射液,含奥拉西坦(C 6H 10N 2O 3)应为标示量的90.0~110.0%。
【性状】本品为白色透明液体。
【鉴别】(1)取本品内容物约10mg ,加水2ml 溶解,加高锰酸钾试液与氢氧化钠试液各1滴,溶液由紫色变成蓝色,渐变为绿色。
(2) 取本品内容物约10mg ,加盐酸1滴溶解,置水浴上加热驱除过剩的盐酸,加碘化钾试液与5%的碘酸钾溶液各1滴,溶液即变成棕色,再加淀粉指示液1滴,应显蓝色。
(3)取本品,加水制成每1ml 中含0.1mg 的溶液,用有关物质项下的色谱条件进行检测,进样20μl ,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
(4)本品的红外光吸收图谱应与对照品的红外光吸收图谱一致(中国药典2005年版二部IV C )。
【检查】酸碱度 取本品0.1g ,加水10ml ,充分振摇,使溶解、滤过,取滤液依法测定(中国药典2005年版二部附录VI C )pH 值应为4.5~6.5。
溶液的澄清度与颜色 取本品1.0g ,加新沸过的冷水10ml 溶解后,溶液应澄清。
如显色,与黄色5号标准比色液(中国药典2005年版二部附录IX A 第一法)比较,不得更深。
水分 取本品,照水分测定法(中国药典2005年版二部附录Ⅷ M 第一法A )测定,含水分不得过2.0%。
有关物质 照高效液相色谱法(中国药典2005年版二部附录V D )测定。
色谱条件与系统适用性试验用氰基键合硅胶为填充剂;以甲醇一水(2∶3)为流动相;检验波长为214nm。
理论板数按奥拉西坦峰计算应不低于4000。
测定法取本品,加水制成每1ml中含1.0mg的溶液,作为供试品溶液。
量取适量,加水制成每1ml中含20μg的溶液,作为对照溶液。
取对照溶液10μl注入液相色谱仪进行预试,调节检测灵敏度。
奥拉西坦说明书
奥拉西坦说明书
第一章:引言
奥拉西坦是一种广泛使用的药物,用于治疗多种疾病和症状。
本说明书旨在为用户提供关于奥拉西坦的详细信息,包括药物的用途、用法、副作用和注意事项。
在使用奥拉西坦之前,请仔细阅读
本说明书,并在必要时咨询医生或药师。
第二章:药物概述
1. 品名:奥拉西坦
2. 通用名:奥拉西坦精制片剂
3. 化学名:奥拉西坦二羧酸盐
4. 主要成分:奥拉西坦
5. 规格:每片含有XX毫克奥拉西坦
第三章:适应症
奥拉西坦适用于以下疾病和症状的治疗:
1. 高血压:奥拉西坦可以用于治疗轻度至中度的原发性高血压。
2. 心绞痛:奥拉西坦可以用于缓解心绞痛的症状,如心窃腔心
绞痛和劳累性心绞痛。
3. 心力衰竭:奥拉西坦可以用于改善心力衰竭患者的生活质量。
4. 冠心病:奥拉西坦可以用于降低冠心病患者的心脏事件发生率。
第四章:用法和剂量
1. 用法:奥拉西坦应口服,每日一次。
2. 剂量:具体剂量应根据患者的具体情况和病情严重程度来确定。
请咨询医生或药师,以确定适合您的剂量。
第五章:不良反应
奥拉西坦可能会引起以下不良反应:
1. 头痛:一些患者在使用奥拉西坦期间可能会出现头痛的症状。
2. 头晕:奥拉西坦可能引起一些患者出现头晕的感觉。
3. 恶心和呕吐:个别患者可能会在使用奥拉西坦时出现恶心和
呕吐的不适感。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
奥拉西坦注射液
百科名片
奥拉西坦注射液
一种可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能的药物。
药品名称
通用名称:奥拉西坦注射液
英文名称:Oxiracetam Injection
成份
本品主要成分为奥拉西坦。
化学名称为:4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。
奥拉西坦注射液的化学分子结构式
化学结构式:见右图
分子式:C6H10N2O3
分子量:158.16
性状
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
药理毒理
奥拉西坦为吡拉西坦的类似物,可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。
机理研究结果提示,奥拉西坦促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成,提高大脑中ATP(三磷酸腺酐)/ADP (二磷酸腺酐)的比值,使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。
毒理:动物研究显示,奥拉西坦小鼠灌胃给药10g/kg、静注给药2g/kg和大鼠灌胃给药10g/kg均未见动物死亡;未见致突变性、致癌作用及生殖毒性。
药代动力学
应用本品进行人体药代动力学研究,结果:单次静脉滴注(2.0克)血药峰值浓度(Cmax)为96.15±3.58μg·ml-1,半衰期(t1/2)为3.84±0.64h,曲线下面积(AUC0~12)为256.26±16.84μg·ml-1·h-1,曲线下面积(AUC0~∞)为276.74±18.11μg·ml-1,肾排泄速率常数(ke)为
0.18±0.03h-1,平均滞留时间(MRT)为4.39±0.39h。
多次静脉滴注(2.0g)血药峰值浓度(Cmax)为
97.92±3.26μg·ml-1,半衰期(T1/2)为4.14±0.82h,曲线下面积(AUC0~12)为259.36±25.43μg·ml-1·h-1,曲线下面积(AUC0~∞)为285.59±27.38μg·ml-1·h-1,肾排泄速率常数(ke)为0.17±0.04h-1,平均滞留时间(MRT)为4.87±0.69h。
奥拉西坦多次静脉给药体内无积蓄;静脉给药后,血药浓度水平以及主要的药代动力学参数在个体间差异较小。
文献资料显示:奥拉西坦在肝、肾分布浓度较高,除脑脊液中的半衰期为300分钟(口服2.0克)、140分钟(静脉注射2.0克)外,在其余组织的半衰期与血浆中相似。
奥拉西坦主要通过肾脏代谢,48小时内90%以上的药物以原型从尿中排出,个体间差异很小;老年人与健康年轻人的肾脏消除速度无显著性差异。
适应症
用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍的治疗。
奥拉西坦注射液说明书
规格
5ml:1.0g
用法用量
静脉滴注,每次4~6g,每日一次;可酌情减用量,用前加入到100-250ml5%
葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中,摇匀后静脉滴注。
对功能缺失的治疗通常疗程为2周,对记忆
与智能障碍的治疗通常疗程为3周。
可酌情增减用量。
不良反应
据国外文献报道,奥拉西坦的不良反应少减,偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、
头晕、头痛、睡眠紊乱,但症状较轻,停药后可自行恢复。
应用本品进行了临床试验,结果显示奥拉西坦注射液与吡拉西坦注射液的不良事件发生率无统计学差异,未发现严重不良事件。
禁忌
对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。
注意事项
1、轻、中度肾功能不全者应慎用,必需使用本品时,须减量。
2、患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时,应减量。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品在孕妇及哺乳期妇女使用的安全性尚不明确,因此,不应使用。
老年患者用药
Lecaillon JB等对老年病人的奥拉西坦药物代谢情况进行了研究,老年人由于生理性肾功能减退,消除半衰期(t1/2β)较健康青年人延长,曲线下面积(AUC)及血药峰值浓度(Cmax)均略有升高,老年人在使用本品后消除速度稍慢,但与年轻人相比无显著性差异。
儿童用药
尚不明确。
药物相互作用
尚不明确。
药物过量
在超剂量使用本品的情况下偶有病人出现兴奋、失眠等不良反应,停药或减少剂量后症状可逐渐消失。
贮藏
遮光、密封、在阴凉干燥处保存;(不超过20°C)保存。