奥拉西坦注射液-说明书
奥拉西坦注射液治疗38例急性颅脑损伤的疗效分析
１ 统计 学 处 理 ． ３
应用 Ｓ Ｓ ５ Ｐ Ｓ１． 件 分析，计 量资 料用 ０软
（ ｓ 表示 ，计数 资料采用 检验 ， ＜ ．５ ± ） Ｐ ００ 为差异 具有 统计
本研究 采取奥 拉西坦注射 液治疗 ３ 例颅 脑 损伤患者的 临床 学 意 义 。 ８ 疗效确切 ，现分析报道如下０ ２ 结 果
１ 资料与方法
两组 患者在 治疗 第 ３天、５天、７天、１ 时 Ｇ Ｓ 分 ４天 Ｃ计
１ 一般资料 本研 究以双盲 和随机 的方 法，将笔者所在 医 对 比， 表 １ 两组患者治疗 ３ ｜ １ 见 ； 周后与治疗前 ＮＨ Ｓ Ｍ Ｅ Ｉ Ｓ 、Ｍ Ｓ 院 ２ １ 年 ｌ 月 －０１ ｌ 月期 间，以颅脑 损伤收住入 院的 计分对比，见表 ２ ００ Ｏ ２ １ 年 Ｏ 。 ９ ６例患 者随机分为对 照组和治疗组 ，所有患者经 Ｃ Ｔ或 ＭＲ 表１ 两组患者在治疗第３ ５ ７ １ 天时ＧＣＳ Ｉ 天、 天、 天、 ４ 计分对比（ ｓ ± ）分
复记忆与智能 障碍 等方面疗效确切，安 全可靠 ，值得 临床 继
个 案报 道
Ｇｅ ｎ ａ ｄ ｏ ａｂｏａ
双骨汤治验 肾脾两虚 型经漏２ 例
温晓军①
【 关键词 】 双骨汤 ； 经漏 ； 肾脾两虚 型
ｄ ｉＯ３ ６￣ｉ ｎ１７ － ９ ５２ １ ．９０ ９ ｏ： ． ９ ．ｓ ． ４ ４ ８ ．０２０ ．８ ｌ ９ ｓ ６
【 关键词】 奥拉西坦注射液 ； 吡拉西坦注射 液 ； 颅脑损伤
ｄ ｉ ０３ ６ ６ｉｓ． ７ — ９ ５２ １．９０ ８ ｏ： ．９ ９ ． ｎ１ ４ ４ ８ ．０ ２０ ．８ １ ｓ ６
颅脑 损伤是神经 外科常见的急危重疾 病，其 临床死亡率 及致残率较高 ， 神经功 能缺失和记忆与智能 障碍普遍存在 。 ］
奥拉西坦注射液治疗急性脑卒中的疗效分析
治疗组 中包 括 男 ２ ２例 ，女 １ ４例 ；年 龄 ５ ６～８ ２岁 ，平 均 （ ６ ８ ． ６±ｔ ． ４ ）岁 ；发病 时 间 １～１ ５ ｈ ，平 均 （ ４ ． ４±１ ． ２ ）ｈ 。
奥拉西坦是吡拉西 坦 的一种类似物 ，可 以使 患者 的记忆
两组患者的一般 资料有 可 比性 ，患者 均符合 临床诊 断标准 与
如下。
１ 资 料 与 方 法
表 ２ 两组患者治疗前后 Ａ Ｄ Ｌ评分 比较 （ ±ｓ ，分 ）
１ ． １ 一般资料
选取 ２ ０ １ ０年 ｌ ０月一２ Ｏ ｌ ２年 １ ０月我院收 治
的急性 脑卒 中患者 ７ ２例 ，随机分 为对 照组 和治疗组 ，每组 ３ ６
例 。对 照 组 中 男 ２ １例 ，女 １ ５例 ；年 龄 ５ ８ —８ ３ 岁 ，平 均 （ ６ ８ ． ４±１ ． ５ ） 岁 ； 发 病 时 间 １～１ ７ ｈ ，平 均 （ ４ ． ６±１ ． ３ ）ｈ 。
ห้องสมุดไป่ตู้
【 中图分类号 】Ｒ ７ ３ ４ ． ３ ４ 【 文献标识码 】Ｂ 【 文章编 号】１ ６ ７ ４— ３ ２ ９ ６（ ２ ０ １ ３ ）１ １ — ０ ０ ２ ４ — ０ １
急性脑 卒中患者人 数近 年来在 我 围呈 现逐 年增多 的发展 趋 势 ，对人类 的健康造成 严重 的影 响 ，威胁 着社会 与 家庭 的 稳 定ｕ Ｊ 。本研究 以奥拉西坦 注射 液在急性 脑卒 中治疗 中 的临 Ａ Ｄ Ｌ评分均较治疗前明显升 高 （ Ｐ＜ ０ ． ０ ５ ） ，但治疗组 升高 幅
张梅 芳
【 摘要 】 目的 靠的参考依 据。方法 对奥拉 西坦注射液在急性脑卒 中治疗 中的临床 疗效进行 分析 ，为今后 的临床 治疗 工作 提供 可 选取 ２ ０ １ ０年 ｌ Ｏ月＿２ 叭２年 ｌ Ｏ月我 院收治 的急性脑 卒 中患者 ７ ２例 ，随机分 为对照组 和治 疗
奥拉西坦
作用机理 －－促智药NOOTROPICS
• 2)药物本身没有直接的血管活性，也没有中枢兴 奋作用，对学习记忆能力的影响是一种持久的促 进作用。ORC透过血脑屏障对特异性中枢神经通 路有刺激作用，能提高大脑对氧的利用能力，并 提高大脑Байду номын сангаас葡萄糖的利用，通过激活腺苷酸激酶 提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和 核酸的合成增加，为大脑 正常工作提供充足的能 量保障。 • ATP:三磷酸腺苷 ADP:二磷酸腺苷 • ATP=ADP+PI+能量
倍清星（奥拉西坦注射液）
• 修复保护神经元 • 提高记忆认知力
问题
• 1、ORC在心内科的应用的适应症是什么？
• 2、ORC具有对____激动作用，能选择性 的提高皮层和海马区____的水平； • 3、奥拉西坦又名_____ • 4、LTP是________
谢谢
• 动物长期毒性、生殖毒性、致突变研究以
及依赖性试验研究证明，本品毒性极小， 安全可靠。
奥拉西坦的优点
• 1）ORC与精神兴奋药和致幻剂等精神药物均不同，它是 通过对脑细胞中生物能量代谢（如葡萄糖、ATP、蛋白质、 RNA、类脂类等）的同化作用，改善与精神行为有关的脑 整合机制，如学习记忆回答问题及分析问题解决问题的能 力； • （2）ORC不同于精神兴奋药，无中枢兴奋作用； • （3）ORC具有持久的代谢促进作用，当神经细胞代谢因 缺氧、中毒、创伤等紊乱时，这种促进作用更为明显，而 精神兴奋药物只有短暂的中枢兴奋作用。 • （4）ORC在老年人体内无蓄积，且吸收良好、安全性高、 耐受性好。
奥拉西坦药代动力学
• 文献资料显示：奥拉西坦在肝、肾分布浓 度较高，除脑脊液中的半衰期为140分钟 （静脉注射2．0克）外，在其余组织的半 衰期与血浆中相似。奥拉西坦主要通过肾 脏代谢，48小时内90%以上的药物以原型 从尿中排出，个体间差异很小；老年人与 健康年轻人的肾脏消除速度无显著性差异。
HPLC法测定奥拉西坦注射液中奥拉西坦的含量
HPLC法测定奥拉西坦注射液中奥拉西坦的含量【关键词】奥拉西坦摘要:目的建立奥拉西坦注射液中奥拉西坦的含量测定方法。
方法高效液相色谱法，用氨基硅烷键合硅胶为填充剂，流动相为乙腈水（体积比80∶20），检测波长210 nm。
结果奥拉西坦质量浓度在0.025~0.20 mg/mL范围内与峰面积呈良好的线性关系（r=10000）；精密度、重复性试验结果RSD分别为0.10 %和0.30 %；平均回收率为100.85 %，RSD＝0.79 ％。
结论本法简便，灵敏，准确，重现性好，建立的定量方法可用于控制该注射液的质量。
关键词:奥拉西坦；注射液；含量测定；高效液相色谱法Abstract: Objective To establish a quick and efficient highperformance liquid chromatographic assay for the determination of oxiracetam in oxiracetam injection. Method Chromatography was performed on a column (250/4.6 NUCLEOSIL 1005 NH2) using acetonitrilewater (80∶20) as the mobile phase under the detection wavelength of 210 nm. Result The linear range was 0.025~0.20 mg /ml（r=1.0000）. The average recovery was 100.85 % and RSD 0.79 %. Conclusion The method is convenient,sensitive and accurate for the quality control of oxiracetam injection.Key words:oxiracetam; oxiracetam injection; content determination; HPLC奥拉西坦注射液主要成分为奥拉西坦。
奥拉西坦定义作用机制优点适应症叙述
奥拉西坦1、奥拉西坦（oxiracetam,ORC）化学名：2－（4－羟基吡咯烷－2－酮－1－基）－乙酰胺，其药效为吡拉西坦的3－5倍。
结构式如下：2、作用机制：奥拉西坦（ORC）可以通过血脑屏障，主要分布在中隔区，其次海马，皮层和纹状体。
1）中线结构富含胆碱能神经元，其神经末梢与海马和皮层处的神经元广泛联系。
通过对中枢网状结构的拟胆碱作用，提高Ach的释放，并且通过突触后胆碱能受体阻断时出现的反馈机制，进而激活该系统而其作用，并通过抑制脯氨酸内肽酶作用于与记忆有关的神经肽而起作用。
2）药物本身没有直接的血管活性，也没有中枢兴奋作用，对学习记忆能力的影响是一种持久的促进作用。
ORC透过血脑屏障对特异性中枢神经通路有刺激作用，能提高大脑对氧的利用能力，并提高大脑对葡萄糖的利用，通过激活腺苷酸激酶提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加，为大脑正常工作提供充足的能量保障。
3）ORC可调节谷氨酸促离子α-AMPA，能选择性地和不可逆地延长离子通道开放时间，并且防止它的脱敏。
ORC可增加L－谷氨酸盐激活的单通道反应的爆发长度，对AMPA受体具有正性作用。
ORC对谷氨酸受体的促离子、促代谢作用，促进大脑长时程增强（LTP）的产生，增加突触后电位的时限和波幅，甚至引起长期强化后仍出现突触后电位的延长，即使受体已被致敏，ORC仍能增强突触反应，进而增强学习和记忆能力。
ORC还可以促进大脑皮质联络纤维突触的可塑性，调动未受损脑组织及功能重建，恢复神经功能，提高患者生活质量。
4）蛋白激酶C（PKC）是存在于海马中的影响学习功能的蛋白，ORC可以通过改变γ－PKC的活化反应过程，增加PKC的活性，提高学习记忆能力。
5）ORC作用后大鼠下丘脑神经元Na+电流及K+电流均增大。
Na+电流的增加会提升神经元动作电位的幅值，使神经元动作电位在细胞间传导增加，而K+电流的增加会使神经元静息电位的绝对值增大，细胞膜电位负值变得更大，从而使神经元动作电位的传导更加容易；因此在细胞水平ORC可能是通过增加神经元动作电位的幅值及传导速度而改善脑功能。
奥拉西坦注射液治疗一氧化碳中毒迟发性脑病30例临床分析
奥拉西坦注射液治疗一氧化碳中毒迟发性脑病30例临床分析【摘要】目的了解奥拉西坦注射液治疗一氧化碳中毒迟发性脑病的临床效果。
方法30例患者纳入该研究，将其分为对照组和治疗组，对照组进行高压氧、改善微循环及脑保护等治疗，治疗组再次基础上给予奥拉西坦注射液治疗。
结果治疗组有效率为86.7%，对照组53.3%，治疗组明显高于对照组，差异有统计学意义（p0.05），具有可比性。
1.2治疗方法：2组患者常规给予高压氧治疗（压力2个大气压），其中加压20min，稳压40min，减压20min，每日1次，10次为1疗程。
同时给予胞二磷胆碱及红花等治疗。
治疗组在对照组的基础上再给予奥拉西坦注射液（广东世信药业生产）3.0g静滴，每日1次，14天为1疗程。
1.3疗效判定标准[3]：①治愈：神志清，原有症状体征消失，脑电图正常，生活自理；②好转：意识障碍程度减轻，原有症状体征较前改善，生活基本能自理，遗留部分运动或精神障碍，脑电图轻到中度异常；③无效：病情处于稳定期或加重期，未进入恢复阶段，生活不能自理，脑电图重度异常。
有效包括治愈和好转。
1.4统计学方法：用spss13.0统计软件进行分析。
计量数据以均数标准差表示，组间比较采用t检验；计数资料以率（%），采用x2检验。
p<0.05为差异有统计学意义。
2结果2.1治疗效果：两组疗效比较见表1：治疗组总有效率86.7%，高于对照组53.3%两组比较有显著性差异（p<0.05）3讨论急性一氧化碳中毒在我国北方属于常见病、多发病，迟发性脑病发生率占2%～30%。
一氧化碳中毒后迟发性脑病多发生在中重度急性一氧化碳中毒之后，患者急性期多昏迷时间长，或治疗不规范，于假愈期后出现以认知障碍为主的神经精神症状，主要表现以痴呆、震颤麻痹、语言障碍、大小便障碍等，日常生活能力明显下降，一旦发生，治疗不及时，临床症状进行性加重。
其发病机制尚不完全明了，有多种学说，以低氧—缺血理论、细胞凋亡学说、自由基学说、血管因素学说等居多[4]。
奥拉西坦注射液研究工艺-8
制剂处方及工艺的研究资料及文献资料一、处方按1000支注射剂计算，规格分别为5ml，10ml：奥拉西坦 1000g 2000g依地酸钙钠 1g 2g注射用水加至5000ml 10000ml二、处方依据国内上市的奥拉西坦注射液规格为1g/支，一次2支用于静脉滴注，日本或其他地区上市的奥拉西坦注射剂规格为5ml和10ml ，成人一次2-8g，一日一次,一日1～2次靜脉注射，处方为50mg／ml。
据此将奥拉西坦注射液的规格定为每支含奥拉西坦1g（5ml）以及2g（10ml）。
三、生产工艺（1）水处理：自来水进行处理，制成纯水，过滤用于安瓿洗涤，同时蒸馏制备注射用水，并通氮气。
（2）安瓿处理：洗涤安瓿，干燥灭菌，冷却。
（3）注射液的配置和滤过：在配制容器中，加配制量80%的通氮注射用水，加入处方量依地酸钙钠，加104.4%处方量的奥拉西坦，搅拌使完全溶解，用10mol/L盐酸调节pH4.0～7.0，加通氮注射用水至全量。
加入0.2%活性炭至药液中，50℃下搅拌30分钟，过滤。
用垂熔玻璃漏斗与膜滤器滤过，溶液中通氮气，并在氮气流下灌封，最后用115℃流通蒸汽30min灭菌。
（4）灯检，质量检查。
（5）印字，包装入库。
四、原辅料来源及质量标准奥拉西坦原料是*******制药有限公司生产，符合奥拉西坦质量研究标准草案以及国家标准；水为注射用水，符合注射用水质量标准；盐酸为上海化学试剂公司产品，分析纯，主要是调节奥拉西坦溶液pH值；依地酸钙钠为上海润捷化学试剂有限公司生产，本公司按中国药典2010年版标准进行了检测，质量符合中国药典标准。
五、工艺流程图六、处方工艺研究１、奥拉西坦理化性质（1）溶解性分析：经溶解度试验，本品在水中易溶。
（2）色泽与澄清度：取奥拉西坦1.0g ，加水10ml溶解后，溶液无色澄清。
（3）pH值测定：取奥拉西坦0.5g，加水10ml溶解后，测定pH值为4.0-6.5。
2、处方选择按上市的注射剂的处方确定为1mg/5ml，使用5ml和10ml安瓿，再对其稳定性考察。
奥拉西坦注射液-说明书
奥拉西坦注射液药品名称:通用名称：奥拉西坦注射液英文名称：Oxiracetam Injection商品名称：欧兰同成份:奥拉西坦适应症:用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍等症的治疗。
规格:5ml：1g静脉滴注。
每日一次，每次4-6g，用前加入到5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100-250ml中，摇匀后静脉滴注。
可酌情增减用量，用药疗程为2-3周。
国外上市奥拉西坦注射液的用量范围是2-8g，但国内尚无低于4g、高于6g的用药经验。
不良反应:1.据国外文献报道，奥拉西坦的不良反应少见，偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、睡眠紊乱，但症状较轻，停药后可自行恢复。
2.应用本品进行了临床试验，结果显示奥拉西坦注射液组与吡拉西坦注射液的不良事件发生率无统计学差异，未发现严重不良事件。
禁忌:对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。
注意事项:1.轻、中度肾功能不全者应慎用，必需使用本品时，须减量。
2.患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时，应减量。
孕妇及哺乳期妇女用药:本品在孕妇及哺乳期妇女使用的安全性尚不明确，因此，不应使用。
儿童用药:尚不明确。
老年用药:Lecaillon JB 等对老年病人的奥拉西坦药物代谢情况进行了研究，老年人由于生理性肾功能减退，消除半衰期(t 1/2β)较健康青年人延长，曲线下面积(AUC)及血药峰浓度(C max )均略有升高，老年人在使用本品后消除速度稍慢，但与青年人相比无显著性差异。
药物相互作用:尚不明确。
药物过量:在超剂量使用本品的情况下偶有病人出现兴奋、失眠等不良反应，停药或减少剂量后症状可逐渐消失。
毒理研究:动物研究显示，奥拉西坦小鼠灌胃给药10g/kg 、静注给药2g/kg 和大鼠灌胃给药10g/kg 均未见动物死亡；未见致突变性、致癌作用及生殖毒性。
药理作用:奥拉西坦为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。
机理研究结果提示，奥拉西坦可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中ATP/ADP 的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。
奥拉西坦注射液说明书.docx
奥拉西坦注射液药品名称 :通用名称：奥拉西坦注射液英文名称：Oxiracetam Injection商品名称：欧兰同成份 :奥拉西坦适应症 :用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍等症的治疗。
规格 :5ml ： 1g用法用量 :静脉滴注。
每日一次，每次4-6g ，用前加入到5%葡萄糖注射液或%氯化钠注射液100-250ml中，摇匀后静脉滴注。
可酌情增减用量，用药疗程为2-3 周。
国外上市奥拉西坦注射液的用量范围是2-8g ，但国内尚无低于4g、高于6g 的用药经验。
不良反应 :1.据国外文献报道，奥拉西坦的不良反应少见，偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、睡眠紊乱，但症状较轻，停药后可自行恢复。
2.应用本品进行了临床试验，结果显示奥拉西坦注射液组与吡拉西坦注射液的不良事件发生率无统计学差异，未发现严重不良事件。
禁忌 :对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。
注意事项 :1.轻、中度肾功能不全者应慎用，必需使用本品时，须减量。
2.患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时，应减量。
孕妇及哺乳期妇女用药:本品在孕妇及哺乳期妇女使用的安全性尚不明确，因此，不应使用。
儿童用药 :尚不明确。
老年用药 :Lecaillon JB等对老年病人的奥拉西坦药物代谢情况进行了研究，老年人由于生理性肾功能减退，消除半衰期 (t 1/2 β) 较健康青年人延长，曲线下面积 (AUC) 及血药峰浓度 (C max ) 均略有升高，老年人在使用本品后消除速度稍慢，但与青年人相比无显著性差异。
药物相互作用 :尚不明确。
药物过量 :在超剂量使用本品的情况下偶有病人出现兴奋、失眠等不良反应，停药或减少剂量后症状可逐渐消失。
毒理研究 :动物研究显示，奥拉西坦小鼠灌胃给药10g/kg 、静注给药 2g/kg 和大鼠灌胃给药 10g/kg 均未见动物死亡；未见致突变性、致癌作用及生殖毒性。
药理作用 :奥拉西坦为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。
奥拉西坦注射液处方工艺改进和稳定性研究
奥拉西坦注射液处方工艺改进和稳定性研究摘要】目的：分析奥拉西坦注射液处方工艺改进和稳定性。
方法：选择奥拉西坦200.0g，加入3.45g磷酸二氢钠、0.5g乙二胺四乙酸二钠盐，加入注射水直至1000ml为制造工艺，使用高效液相色谱法对相关物质含量进行测定，实施影响因素实验，加速实验以及长期考察实验，确认其稳定性，实施过敏性实验以及溶血反应实验，评价药物的安全性。
结果：在0.002091～0.189521mg/ml之内，线性关系良好。
样品主峰面积为1378512，RSD=0.14%，12h内稳定性良好。
回收率实验平均回收率为99.51%。
RSD为0.32%。
重复实验证实：样本的平均值为100.8%，RSD为0.39%。
稳定性良好，安全性佳，奥拉西坦不存在溶血和凝集现象，无过敏性。
12mo药品性状，PH值以及有关物质等和0mo无显著差异。
结论：本实验制定的工艺处方安全性强，质量可靠。
稳定性良好，药物安全性高。
【关键词】奥拉西坦注射液；稳定性；质量控制；生产工艺【中图分类号】R94 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2017）26-0377-02奥拉西坦属于吡咯烷酮类药物，具有改善脑代谢的效果。
最早由意大利ISF公司合成。
我国在1991年开始研究该药物，并投入生产[1]。
奥拉西坦可以促进磷酰乙醇胺以及磷酰胆碱合成，进而提升大脑对于氧分子和葡糖的利用吸收，改变ATP/ADP比值，提升大脑内蛋白质以及核酸合成量。
这种药物神经毒性低，可以对记忆以及智能障碍者的记忆和学习能力起到改善效果。
由此可见，保证药物安全性，制造出质量过关的药物，有着相当重要的现实意义，结合实际情况，本文现就奥拉西坦注射液处方工艺改进和稳定性展开全面研究，现报告如下。
1.资料与方法1.1 实验材料与设备高效液相色谱仪；紫外线检测设备；电子分析天平；色谱工作站；精密酸碱度计；澄明度检测设备；智能微粒检测设备；集菌仪；生化培养箱；奥拉西坦对照物；奥拉西坦注射液；重蒸馏水。
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奥拉西坦注射液
药品名称:
通用名称：奥拉西坦注射液
英文名称：Oxiracetam Injection
商品名称：欧兰同
成份:
奥拉西坦
用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍等症的治疗。
5ml：1g
静脉滴注。
每日一次，每次4-6g，用前加入到5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100-250ml中，摇匀后静脉滴注。
可酌情增减用量，用药疗程为2-3周。
国外上市奥拉西坦注射液的用量范围是2-8g，但国内尚无低于4g、高于6g的用药经验。
不良反应:
1.据国外文献报道，奥拉西坦的不良反应少见，偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、睡眠紊乱，但症状较轻，
停药后可自行恢复。
2.应用本品进行了临床试验，结果显示奥拉西坦注射液组与吡拉西坦注射液的不良事件发生率无统计学差
异，未发现严重不良事件。
对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。
1.轻、中度肾功能不全者应慎用，必需使用本品时，须减量。
2.患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时，应减量。
孕妇及哺乳期妇女用药:
本品在孕妇及哺乳期妇女使用的安全性尚不明确，因此，不应使用。
尚不明确。
Lecaillon JB等对老年病人的奥拉西坦药物代谢情况进行了研究，老年人由于生理性肾功能减退，消除半衰期(t1/2β)较健康青年人延长，曲线下面积(AUC)及血药峰浓度(C max)均略有升高，老年人在使用本品后消除速度稍慢，但与青年人相比无显著性差异。
药物相互作用:
尚不明确。
在超剂量使用本品的情况下偶有病人出现兴奋、失眠等不良反应，停药或减少剂量后症状可逐渐消失。
动物研究显示，奥拉西坦小鼠灌胃给药10g/kg、静注给药2g/kg和大鼠灌胃给药10g/kg均未见动物死
亡；未见致突变性、致癌作用及生殖毒性。
奥拉西坦为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。
机理研究结果提示，奥拉西坦可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和
核酸的合成增加。
应用本品进行了人体药代动力学研究，结果：单次静脉滴注(2.0g)血药峰浓度(Cmax)为96.15±3.58μg·ml-1，半衰期(t1/2)为3.84±0.64h，曲线下面积(AUC0-12)为256.26±16.84μg·ml-1·h-1，曲线下面积(AUC0-∞)为
276.74±18.11μg·ml-1·h-1，肾排泄速率常数(k e)为0.18±0.03h<>sup-1，平均滞留时间(MRT)为4.39±0.39h。
多次静脉滴注(2.0g)血药峰浓度C max为97.92±3.26ug·ml-1，半衰期(T1/2) 为4.14±0.82h，曲线下面积
(AUC0-12)为259.36±25.43μg. ml-1·h-1，曲线下面积(AUC0-∞)为285.59±27.38μg·ml-1·h-1，肾排泄速率常数(k e)为0.17±0.04h-1，平均滞留时间(MRT)为4.87±0.69h。
奥拉西坦多次静脉给药体内无蓄积；静脉给药后，血药浓度水平以及主要的药代动力学参数在个体间差异较小；
文献资料显示：
奥拉西坦在肝、肾中分布浓度较高，除脑脊液中的半衰期为300分钟(口服2.0g)、140分钟(静脉注射2.0g)外，在其余组织的半衰期与血浆中相似。
奥拉西坦主要通过肾脏代谢，48小时内90%以上的药物以原型从尿中排出，个体间差异很小；老年人与健康年轻人的肾脏消除速度无显著性差异。
性状:
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
遮光，密闭，在阴凉干燥处(不超过20℃)保存。
曲颈易折玻璃安瓿，6支/盒。
暂定24个月
YBH01692006(试行)
国药准字H20060070
哈尔滨三联药业有限公司
脑代谢功能促进剂
2007年01月24日。