琥珀酸美托洛尔的优势精品课件
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琥珀酸美托洛尔缓释片与平片相比的优势
CV 10 1BE 01 9
Wieselgren I, et al. J Clin Pharmacol. 1990;30:S28-S32. Lucker P, et al. J Clin Pharmacol. 1990;30:S17-S27.
倍他乐克®缓释片：卓越剂型，心率更平稳
综上所述： 1：倍他乐克缓释片卓越剂型，患者服用更 方便，增加了患者的依从性 2：相比平片作用时间更加持久，控制心率 级释放，剂型更卓越
• 零级释放,与平片相比作用更持久 • 零级释放，心率血压更平稳
3
倍他乐克®缓释片： 卓越剂型，心率更平稳
1
• 零级释放，剂型更卓越
• 零级释放，作用更持久
3
• 零级释放，心率血压更平稳
运动时心率下降的最大百分比
研究显示：倍他乐克®缓释片剂量为50mg/天时，运动时心率下降19.1%，增至100mg/天时 ，运动时心率下降23.3%，而当剂量增至200mg/天时，运动时心率的降幅为26%。
86.931,022 有效期至2015/12/30
倍他乐克®缓释片： 卓越剂型，心率更平稳
1 2
• 零级释放，剂型更卓越 • 零级释放，作用更持久 • 零级释放，心率血压更平稳
3
Sandberg A, et al. Eur J Clin Pharmacol. 1988;33(Suppl):S3-S7. Sandberg A, et al. J Clin Pharmacol. 1990;30:S2-S16.
倍他乐克®缓释片的作用特点
（示意图）
作用的持续时间长：高原平台效应
血 药 浓 度
0级 I级
给药 时间（h）
0
20
24
美托洛尔缓释片的简介
药代动力学和药效学特点及临床意义
β1阻滞效应强度和选择性更加理想
美托洛尔缓释片血药浓度可24 h均衡分布于治疗窗内，剂量越大血药浓度越高， β1阻滞效应也越强。50 mg美托洛尔平片单次给药血浆峰浓度与200 mg缓释片 相当(260~280 nmol/L)，分布在治疗窗内，说明两者均保持β1阻滞的选择性， 但前者仅维持数小时,而200 mg缓释片则覆盖整个24 h给药间期。将平片单次 剂量增到100 mg，尽管延长了作用时间，但峰浓度常>600 nmol/L，甚至高达 1100 nmol/L。 因此，此时段不仅出现过度β1阻滞效应，还干扰了β2效应，而谷浓度水平虽比 50 mg时有所增加但仍低于治疗窗下限，此时段同样也失去了必需的β1阻滞作用。 若把单次给药剂量降至50 mg并使日用药次数增加到3~4次，可克服这些缺点。但 给药次数的增加可能导致患者依从性下降。 因此，只有50~200 mg缓释片才既可维持持续24 h β1阻滞效应的选择性，最大 浓度时又不导致过度阻滞β1受体。而50 mg平片虽具有β1阻滞选择性，但持续 时间较短，剂量增大至100 mg时选择性又部分消失。
药理作用
美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂，其对心脏β1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和 支气管上的β2受体产生作用所需剂量。 琥珀酸美托洛尔的选择性是剂量依赖的，由于缓释片血药浓度的峰值明显低于同剂量的普通平片， 使该剂型有相对更高的β1受体选择性。 美托洛尔无β受体激动作用，几乎无膜激活作用。β受体阻滞剂有负性变力和变时作用。美托洛尔 的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用，降低心率、心排出量及血压。在应激状态下， 肾上腺分泌的肾上腺素增加，美托洛尔不会妨碍生理性血管扩张。在治疗剂量，美托洛尔对支气管平 滑肌的收缩作用弱于非选择性的β受体阻滞剂，该特性使之能与β2受体激动剂合用，治疗合并有支气 管哮喘或其他明显的阻塞性肺病的患者。 美托洛尔对胰岛素释放及糖代谢的影响小于非选择性β受体阻滞剂，因而可用于糖尿病患者。 与非选择性β受体阻滞剂相比，美托洛尔对低血糖的心血管反应如心动过速的影响较小，血糖回升至 正常水平的速度较快。 对于高血压患者，琥珀酸美托洛尔可明显降低直立位、平卧位及运动时的血压，作用持续24小时 以上。美托洛尔治疗开始时可观察到外周血管阻力的增加，然而，长期治疗获得的血压下降可能是由于 外周血管阻力下降而心排出量不变。对于男性中/重度高血压患者，美托洛尔可降低心血管病死亡的危险。
琥珀酸美托洛尔的优势(共44张PPT)
Sandberg A, et al. J Clin Pharmacol. 1990;30:S2-S16.
24小时平稳释放 峰浓度更低不良反应更少
Wieselgren I, et al. J Clin Pharmacol. 1990;30(2 Suppl):S28-S32.
清晨血压激增与心脑血管事件的关系
Early morning blood pressure
surge
MCCVD
＆ MHR
周乐今
18:00
0:00
Time of day
6:00
12:00
Muller et al. N Engl J Med1985;313:1315–1322.
Marler et al. Stroke 1989;20:473–476.
琥珀酸美托洛尔避免峰谷血药浓度波动
美托洛尔血浆浓度和β1阻滞－ 琥珀酸美托洛尔200mg(qd)与酒石酸美托洛尔100mg（bid）的比较
MCCVD ＆ MHR
美托洛尔血浆浓度
800
(nmol/l)
600
400
200
0
周乐今
% EHR自基线的变化
0
6
12
18
24
第7天服药后的时间(h)
琥珀酸美托洛尔200mg qd 酒石酸美托洛尔100mg bid
E琥u珀r J酸C美lin托P洛ha尔rm与a酒co石l. 酸美托洛建尔议剂遵量转循换1：1的足剂量转换原则。 Early morning 例如：
in the Treatment of Heart Failure
平片25mg 一天一次， 平片50 mg 一天二次则转为缓释片 95 mg一天一次，
24小时平稳释放 峰浓度更低不良反应更少
Wieselgren I, et al. J Clin Pharmacol. 1990;30(2 Suppl):S28-S32.
清晨血压激增与心脑血管事件的关系
Early morning blood pressure
surge
MCCVD
＆ MHR
周乐今
18:00
0:00
Time of day
6:00
12:00
Muller et al. N Engl J Med1985;313:1315–1322.
Marler et al. Stroke 1989;20:473–476.
琥珀酸美托洛尔避免峰谷血药浓度波动
美托洛尔血浆浓度和β1阻滞－ 琥珀酸美托洛尔200mg(qd)与酒石酸美托洛尔100mg（bid）的比较
MCCVD ＆ MHR
美托洛尔血浆浓度
800
(nmol/l)
600
400
200
0
周乐今
% EHR自基线的变化
0
6
12
18
24
第7天服药后的时间(h)
琥珀酸美托洛尔200mg qd 酒石酸美托洛尔100mg bid
E琥u珀r J酸C美lin托P洛ha尔rm与a酒co石l. 酸美托洛建尔议剂遵量转循换1：1的足剂量转换原则。 Early morning 例如：
in the Treatment of Heart Failure
平片25mg 一天一次， 平片50 mg 一天二次则转为缓释片 95 mg一天一次，
酒石酸美托洛尔与琥珀酸美托洛尔
酒石酸美托洛尔与琥珀酸美托洛尔酒石酸美托洛尔和琥珀酸美托洛尔属于β受体阻滞剂，常用于冠心病、心力衰竭、快速性心律失常、高血压等疾病的治疗。
为什么会有两种名称呢？我们必须明确的是两种药物的主要成分都是美托洛尔，美托洛尔是一种高选择性β受体阻滞剂，主要选择性阻断β1受体，两种名称的主要原因是由于辅料不同，同时使得药物的释放速度并不相同，所以琥珀酸美托洛尔片是缓释片，酒石酸美托洛尔是平片。
琥珀酸美托洛尔在37℃水中的溶解度显著低于酒石酸美托洛尔，因此临床把琥珀酸美托洛尔制备成了膜控型缓释微丸；酒石酸美托洛尔在此温度时溶解度较大，不能够制备成缓释制剂；其次主要是由于制备工艺不同，琥珀酸美托洛尔主要是微囊化颗粒组成，每个颗粒都有其自有的薄膜包裹，所以在体内可以以几乎恒定的速度释放约20小时，可以根据患者具体剂量来调节用量，一般不需要每天服用多次。
那么两种药物如何服用呢？酒石酸美托洛尔每天服用2-4次，根据每日所需剂量和患者心率波动情况可增加给药次数，但是需要考虑患者依从性较差；其次酒石酸美托洛尔片受食物影响较大，应该空腹服药。
琥珀酸美托洛尔每天服用1次即可，一般空腹服用，由于其微囊结构，所以可以掰开，但是千万不能压碎或咀嚼，食物对其影响较小，不必要考虑食物影响。
两药剂量如何换算？酒石酸美托洛尔的规格是25mg/片，琥珀酸美托洛尔的规格是47.5mg/片，如果是这两种规格，若平片改用缓释片，以日剂量1:1的转换原则。
•酒石酸美托洛尔25mg，每日2次转换为琥珀酸美托洛尔47.5mg，每日1次即可；•酒石酸美托洛尔50mg，每日2次转换为琥珀酸美托洛尔95mg，每日1次即可；•酒石酸美托洛尔100mg，每日2次转换为琥珀酸美托洛尔190mg，每日1次即可。
[1]酒石酸美托洛尔说明书[2]琥珀酸美托洛尔说明书[3]β受体阻滞剂治疗高血压的临床应用建议科室：药学科作者：***审核：高珊珊编辑：王倩主编：吴新安。
美托洛尔高血压一线用药ppt课件
• -受体阻滞剂在高血压患者中的优选应用 • -受体阻滞剂如何选择
交感神经系统持续过度激活的不利影响
交感神经系统异常激活
血管
后负荷 动脉血压
其他危险因素
肾血流 液体潴留 心动过速 心肌氧耗
心脏
心肌重塑
肥厚、凋亡
慢性心力衰竭并恶化
绝大多数高血压患者有交感神经激活
Grassi G. 2009
LM: during long-term treatment
Wallin BG, et al. 1984
-阻滞剂在高血压治疗中地位：内容
• -受体阻滞剂治疗高血压独特机制无法替代
• -受体阻滞剂是治疗高血压的一线药物
• -受体阻滞剂在高血压患者中的优选应用 • -受体阻滞剂如何选择
五大类抗高血压药物降低收缩压的强度
– 冠心病如心绞痛、心肌梗死后（Ⅰ类，A级）
-阻滞剂在高血压治疗中地位：内容
• -受体阻滞剂治疗高血压独特机制无法替代
• -受体阻滞剂是治疗高血压的一线药物
• -受体阻滞剂在高血压患者中的优选应用 • -受体阻滞剂如何选择
2009 中国专家共识
-阻滞剂临床应用中的优先适应证
• 对合并以下疾病或情况的高血压患者，应优先使用-阻滞剂 – 快速心律失常如窦性心动过速、心房颤动（Ⅰ类，C级）
• 多中心随机、开放、对照、平行组研究 • 3234例40~64岁男性高血压患者 – 美托洛尔组（平均174 mg/d） – 利尿剂组（氢氯噻嗪46 mg/d 或 苄氟噻嗪4.4 mg/d） • 治疗目标：DBP<95 mmHg • 随访平均4.16年
Wikstrand J, et al. JAMA 1988
高血压患者肌交感神经活性进行性增高
交感神经系统持续过度激活的不利影响
交感神经系统异常激活
血管
后负荷 动脉血压
其他危险因素
肾血流 液体潴留 心动过速 心肌氧耗
心脏
心肌重塑
肥厚、凋亡
慢性心力衰竭并恶化
绝大多数高血压患者有交感神经激活
Grassi G. 2009
LM: during long-term treatment
Wallin BG, et al. 1984
-阻滞剂在高血压治疗中地位：内容
• -受体阻滞剂治疗高血压独特机制无法替代
• -受体阻滞剂是治疗高血压的一线药物
• -受体阻滞剂在高血压患者中的优选应用 • -受体阻滞剂如何选择
五大类抗高血压药物降低收缩压的强度
– 冠心病如心绞痛、心肌梗死后（Ⅰ类，A级）
-阻滞剂在高血压治疗中地位：内容
• -受体阻滞剂治疗高血压独特机制无法替代
• -受体阻滞剂是治疗高血压的一线药物
• -受体阻滞剂在高血压患者中的优选应用 • -受体阻滞剂如何选择
2009 中国专家共识
-阻滞剂临床应用中的优先适应证
• 对合并以下疾病或情况的高血压患者，应优先使用-阻滞剂 – 快速心律失常如窦性心动过速、心房颤动（Ⅰ类，C级）
• 多中心随机、开放、对照、平行组研究 • 3234例40~64岁男性高血压患者 – 美托洛尔组（平均174 mg/d） – 利尿剂组（氢氯噻嗪46 mg/d 或 苄氟噻嗪4.4 mg/d） • 治疗目标：DBP<95 mmHg • 随访平均4.16年
Wikstrand J, et al. JAMA 1988
高血压患者肌交感神经活性进行性增高
琥珀酸美托洛尔(倍他乐克)缓释片的药理学优势
琥珀酸美托洛尔(倍他乐克)缓释片的药理学优势美托洛尔是一种选择性β1受体阻滞剂，是治疗高血压、冠心病、慢性心力衰竭和心律失常的常用药物之一。
国内目前广泛使用的美托洛尔普通片为酒石酸美托洛尔，其消除半衰期较短，约3~4h，故血浆药物浓度波动较大，且每天需2~4次服药。
为了克服这些缺点，市场上出现了几种酒石酸美托洛尔缓释制剂，后者采用传统的基质包埋技术，通过将药物直接分散在高分子材料形成的骨架中而减慢释放速度。
这些制剂服用后血药浓度波动幅度较小，但仍有明显的峰谷现象，有效治疗浓度也不能维持24h.阿斯利康公司最近推出的琥珀酸美托洛尔缓释片（BetalocZOK，以下简称倍他乐克缓释片）是一种全新制剂，每天1次能保证24h恒定的美托洛尔血药浓度及β1受体阻滞效应，在药理学及临床治疗学上均具有诸多优势。
实际上是控释制剂倍他乐克缓释片是一种多单元控释小丸系统，也称多单元微囊系统，每片100mg的药片中含有大约1600~1800粒小丸。
小丸内部是琥珀酸美托洛尔药芯，用溶解度低的琥珀酸代替容易水溶的酒石酸与美托洛尔结合，可以保证药物在足够长的时间内以零级速率释放。
小丸外表面是由乙基纤维素等物质制成的控释膜包衣（图1），后者在胃肠道内不溶解。
倍他乐克缓释片摄入后迅速崩解，小丸释出并广泛分布于胃肠道内。
每粒小丸都是一个独立的释药单元，在通过胃肠道的全过程中恒速释放琥珀酸美托洛尔。
释药方式为膜控性，小丸与胃肠液接触后，膜上存在的致孔剂遇水部分溶解或脱落，在包衣膜上形成无数肉眼不可见的微孔或弯曲小道，使包衣膜具有通透性。
胃肠液体通过这些微孔渗入膜内，溶解美托洛尔药芯。
这一溶解过程进行到一定程度时，药物溶液产生渗透压，可阻止水分继续渗入。
当药物溶解至形成饱和溶液时，溶解过程暂时停止。
由于膜内外浓度差的存在，药物分子便通过微孔向膜外扩散释放。
释放至膜外的药物很快被胃肠液体带走，使膜外药物浓度始终维持在零或接近于零水平；而膜内已经溶解的药物处于饱和浓度状态，这使膜内外浓度差保持恒定。
美托洛尔和比索洛尔药理作用的比较和分析PPT课件
比索洛尔优势
对心脏和血管平滑肌作用均衡，适 用于高血压、心绞痛等多种心血管 疾病；具有较弱的内在拟交感活性，
可减轻部分不良反应。
比索洛尔局限
对β2受体有阻断作用，可能增加 呼吸道阻力，不适用于哮喘患者； 部分患者可能出现乏力、头痛等不
良反应。
不良反应对比
美托洛尔常见不良反应
心动过缓、传导阻滞、低血压、心力 衰竭加重等心血管系统反应；恶心、 呕吐、腹泻等消化系统反应；皮疹、 瘙痒等过敏反应。
比索洛尔常见不良反应
与美托洛尔相似，但发生率相对较低 ；此外，比索洛尔还可能引起血脂异 常、血糖升高等代谢相关不良反应。
05 实验研究与案例分析
实验研究方法
01
动物实验
选用合适的动物模型，观察美托洛尔和比索洛尔对心血管系统的影响，
记录药物作用时间、强度等指标。
02
临床试验
在严格遵循医学伦理和法规的前提下，设计双盲、随机、对照试验，比
心脏选择性
美托洛尔对心脏的选择性较高，主要作用于心肌，对血管平滑肌作 用较弱；比索洛尔对心脏和血管平滑肌的作用较为均衡。
内在拟交感活性
美托洛尔无内在拟交感活性，而比索洛尔具有较弱的内在拟交感活性。
药动学差异
吸收
01
美托洛尔口服吸收迅速，生物利用度较高；比索洛尔口服吸收
较慢，但生物利用度也较高。
分布
美托洛尔和比索洛尔药理作用的比 较和分析ppt课件
目 录
• 引言 • 美托洛尔药理作用 • 比索洛尔药理作用 • 美托洛尔与比索洛尔药理作用比较 • 实验研究与案例分析 • 结论与展望
01 引言
目的和背景
目的
比较和分析美托洛尔和比索洛尔的药理作用，为临床合理用药提供参考。
再论琥珀酸美托洛尔缓释片的多微囊缓释剂型课件
再论琥珀酸美托洛尔缓释片的多微囊缓释剂型
美托洛尔缓释片：药物释放原理
Sandberg A, et al. J Clin Pharmacol. 1990;30:S2-S16.
再论琥珀酸美托洛尔缓释片的多微囊缓释剂型
美托洛尔缓释片独一无二的控释缓释技术
前20h恒速释放 药物释放更稳定
Eur J CIin Pharmacol ,1988;33 (Suppl): S15-S18Sandberg A et al, Eur J Clin Pharmacol 1988;33(suppl):S2-16
胃 1.0-2.5近端十二指肠 6.60.5回肠终末端 7.50.4结肠近端 6.40.4结肠远端 7.00.7
（2）不受胃肠道不同pH值影响
倍他乐克® 缓释片的作用特点
再论琥珀酸美托洛尔缓释片的多微囊缓释剂型
美托洛尔缓释片药物释放不受进食影响
再论琥珀酸美托洛尔缓释片的多微囊缓释剂型
0.5小时
5小时
14小时
36小时
倍他乐克®缓释片的释放机制
体内试验： 经γ-闪烁成像证实，药物在志愿者的胃肠道确实能停留36h以上
再论琥珀酸美托洛尔缓释片的多微囊缓释剂型
消化道不同部位的pH值不同，但琥珀酸美托洛尔的释放不受PH值的影响
Andersson B, et al. J Cardiac Failure. 2001;7:311-317. Karlson BW, et al. Cardiology 2014;127:73–82.
AUC：药时曲线下面积,代表药物的生物利用度(药物在人体中被吸收利用的程度)，AUC大则生物利用度高，反之则低
Sandberg A, et al. Eur J Clin Pharmacol. 1998; 33(suppl):S3-S7.酒石酸美托洛尔说明书琥珀酸美托洛尔说明书
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3
24小时平稳释放 峰浓度更低不良反应更少
Wieselgren I, et al. J Clin Pharmacol. 1990;30(2 Suppl):S28-S32.
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4
清晨血压激增与心脑血管事件的关系
Early morning blood pressure
400
419nmol/L
血药浓度（nmol/L）
350
分布在适宜的“治疗窗”内
(45~419nmol/L)
300
250 200 150 100
50 0
周乐今
无β1受体阻滞效应
理想的1阻滞 治疗
美托洛尔缓释片 窗
200 mg qd
美托洛尔平片
50 mg tid 美托洛尔缓释片 100 mg qd
45 nmol/L
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18
周乐今
MCCVD ＆ MHR
琥珀酸美托洛尔与酒石酸美托洛尔剂量转换
临床实践理想状态（全日剂量1:1+ 瞬间峰浓度1:1）
-30
6 12 18 24 30
第7天服药后的时间(h)
n=18
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6
Lücker P et al, J Clin Pharmacol 1990;30:S28-S32
琥珀酸美托洛尔更加平稳长效
MCCVD ＆ MHR
琥珀酸美托洛尔的谷峰比值为89%；比索洛尔的谷峰比值为70%
MCCVD ＆ MHR
高β1选择性和安全治疗窗
β受体阻滞剂的临床实践
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8
周乐今
倍他乐克缓释片高度β1选择性
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9
倍他乐克缓释片β1/β2选择性为63:1
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10
美托洛尔高度β1选择性
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MCCVD ＆ MHR
Beta-Blockers Metoprolol Succinate
临床实践中的一些问题
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1
MCCVD ＆ MHR
剂型选择
β受体阻滞剂的临床实践
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2
周乐今
多单位微囊系统 保证持久平稳释放
Sandberg A, et al. Eur J Clin Pharmacol. 1988;33(Suppl):S3-S7. Sandberg A, et al. J Clin Pharmacol. 1990;30:S2-S16.
17
AZ 推荐剂量转换原则
MCCVD ＆ MHR
➢ 多项研究显示，倍他乐克用于冠心病患者时，100-200mg/天可以达 到理想的心脏保护作用。
➢ 鉴于缓释片和平片在等剂量下有着相似的药效曲线下面积（AUEC)
➢ 所以，现有使用倍他乐克平片希望改用缓释片的病人， 建议遵循1：1的足剂量转换原则。
例如： 平片25mg 一天二次转换为缓释片47.5mg 一天一次， 平片50 mg 一天二次则转换为缓释片 95 mg一天一次， 平片100mg一天二次转换为缓释片190mg 一天一次。
MCCVD ＆ MHR
Pharmacokinetic Considerations of Formulation: Extended-Release Metoprolol Succinate in the Treatment of Heart Failure
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15
周乐今
MCCVD ＆ MHR
美托洛尔血浆浓度和β1阻滞－ 琥珀酸美托洛尔200mg(qd)与酒石酸美托洛尔100mg（bid）的比较
MCCVD ＆ MHR
800 600 400 200
0
0
周乐今
美托洛尔血浆浓度 (nmol/l)
琥珀酸美托洛尔200mg qd 酒石酸美托洛尔100mg bid
+10
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-10
-20
% EHR自基线的变化
surge
MCCVD ＆ MHR
周乐今
18:00
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Time of day
6:00
12:00
精品 PPT 欢迎下载 可修改Muller et al. N Engl J Med1985;313:1315–1322.5 Marler et al. Stroke 1989;20:473–476.
琥珀酸美托洛尔避免峰谷血药浓度波动
剂量转换
β阻滞剂临床实践
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16
周乐今
24小时平稳释放 峰浓度更低不良反应更少 相同剂量，缓释片峰浓度仅为平片的1/4!!!
Wieselgren I, et al. J Clin Pharmacol. 1990;30(2 Suppl):S28-S32.
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0
6 时间（小时） 14
24
精品 PPT 欢Ab迎ra下ha载mss可on修B改, et al. J Clin Pharmacol. 1990;30(Suppl):S46-541.4
Andersson B et al, J Cardiac Failure 2001;7:311-7.
琥珀酸美托洛尔200mg 维持β1受体选择性达24小时
11
β受体阻滞剂β1受体选择性
MCCVD ＆ MHR
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12
周乐今
β受体阻滞剂的β1受体选择性
MCCVD ＆ MHR
精品 PPT 欢迎下载 可修改
13
周乐今
单次服用琥珀酸美托洛尔200mg 不阻滞β2受体
MCCVD ＆ MHR
450
β2受体阻滞效应 过度的β1受体阻滞效应
Agewall S et al. Journal of Clinical Pharmacy and Therapeutics 1997; 22:171–9 精品 PPT 欢迎下Zh载ou 可N 修et 改al. China Journal of Medicinal Guide 2008;10:8687 Chen YY et al.China Journal of Hypertension 2000;8:334-5
周乐今
谷峰比值（%）
100
89%
90 80
70
60 50
57%
70%
40
30
20
10
0 倍索洛尔
谷峰比值（T:P ratio）— T：取24h中最后2h的血压下降均值为谷效应；
P：以服药后2～6h内每小时平均降压效应的最大值为峰效应；将每个人的T值 和P值均数后的比值即为谷峰比值