医疗药品第章利尿药及合成降血糖药物自测练习
药理学习题十四（利尿药）练习题库及参考答案
药理学习题十四（利尿药）练习题库及参考答案第二十四章利尿药章节练习题库及参考答案一、填空题：1．常用的脱水药有___________， ___________， ___________。
甘露醇山梨醇葡萄糖2．利尿药可分为___________，___________，___________三类，其代表性药物分别为________， ___________， ___________。
弱效中效强效安体舒通（或氨苯蝶啶）氢氯噻嗪速尿3．可预防急性肾功能衰竭的药物有___________、___________，可用于治疗急性肺水肿的药物有__________、____________，而治疗心性水肿的首选药物为__________。
速尿甘露醇速尿丁尿酸氢氯噻嗪4.常用的高效利尿药是__________，其用途有______________、________________、________________、________________。
速尿严重水肿防治急性肾衰加速毒物排出急性肺水肿和脑水肿5．甘露醇的药理作用为___________、___________。
禁用于______________。
脱水渗透性利尿慢性心功能不全患者6．螺内酯的主要不良反应为________________。
高血钾7．治疗心性水肿首选的利尿药为__________，治疗脑水肿降低颅内压的首选药物为_________。
氢氯噻嗪甘露醇8．肝硬化病人长期应用排钾利尿药应注意________________，否则会诱发________________。
补钾肝昏迷9．高效利尿药的作用机理为___________，中效利尿药的作用机理___________，低效利尿药的作用机理为___________。
抑制髓袢升支粗段皮质部和髓质部Na+- K+-2 Cl-同向转运载体抑制髓袢升支粗段皮质部和远曲小管始段Na+- K+-2 Cl-同向转运载体抑制远曲小管和集合管Na+- K+交换10．速尿的不良反应有______________、______________、______________、______________。
药物化学第12章 降血糖药物、骨质疏松治疗药物及利尿药物题库
(d) 分子结构中含有一个手性碳原子符合以下结构式的药物是_______。
(a) 甲苯磺丁脲(b) 氯磺丙脲(c) 妥拉磺脲(d) 醋酸己脲Glimepiride的化学结构为_______。
(d) 从药理模型中发现磺酰脲类口服降血糖药物的结构通式为_______。
下列叙述中与瑞格列奈(Repaglinide)不符的是_______。
第12 章降血糖药物、骨质疏松治疗药物及利尿药物填空题1每空1分第12 章降血糖药物、骨质疏松治疗药物及利尿药物概念题每题2分第12 章降血糖药物、骨质疏松治疗药物及利尿药物问答与讨论题每题4分答案磺酰脲类口服降糖药具有苯磺酸服的基本结构,不同药物的苯环及脲基末端带有不同取代基。
这些取代基导致药物的体内代谢过程不同。
如第一代磺酰脲类的苯环对位多带有甲基、氯、乙酰基等基团, 主要代谢方式是这些基团的氧化。
Tolbutamide 分子中的对位甲基, 易氧化失活,持续作用时间为6~12 小时, 属短效磺酰脲类降糖药。
Tolazamide也是二步氧化成羧酸失活,但其代谢中间体起基和甲氧基衍生物仍具一定降血糖活性, 因此Tolazamide 的作用时间较Tolbutamide长, 为6~18 小时。
Chlorpropamide的对位氯原子不易代谢失活, 半衰期较长, 持效时间可达24~60 小时。
Acetohexamide 的代谢方式有所不同, 其对位羰基首先在肝脏被还原成仲醇, 使降糖作用增强 2.5 倍, 作用时间也较Tolbutamide 长。
而大部分第二代磺酸服类口服降糖药的化学结构中, 苯环上磺酰脲的对位引入了较大的结构侧链, 脲基未端都带有脂环或含氮脂环。
这些药物的体内代谢方式与第一代有很大不同, 其主要方式是脂环的氧化羟基化而失活。
以Glibenclamide 为例, 其主要代谢产物是仍具有15% 活性的反式-4- 羟基格列本脲和顺式-3- 羟基格列本脲。
将样品与元水碳酸钠强火加热后,量更合适。
第十章利尿药及合成降血糖药物(第二部分)利尿药
O O S H2N Cl
O N N H
H2N
O O S Cl
O NH N H
Metolazone
讲授人：叶发青
Quinetazone
药学专业
发现1（氢氯噻嗪）
• • • • 1、苯磺酰胺化合物有一定的利尿作用。
继续
2、在苯磺酰胺的间位再引入磺酰胺基团后，排钠离子和氯离子的作用显 著增强。 3、在苯核上引入氯原子和氨基后，可进一步增加活性。不过也是弱的碳 酸酐酶抑制剂， 4、当酰基为4-6个碳原子时，利尿作用达到最高点。
O O H2N S
O O S NH2
H 2N
O O S
O O S NH2
Cl
讲授人：叶发青
NH2
Cl
NHCOR
药学专业
发现2（氢氯噻嗪）
• 5、当氨基被酰化后，意外地环合成新的一类化合物苯并噻二嗪类。 • 6、噻二嗪双键还原得氢氯噻嗪，活性更强。
O O H2N S Cl
O O S NH
O O H2N S Cl
药学专业
作用机制（乙酰唑胺）
• 1、碳酸酐酶具有将体内二氧化碳和水催化合成碳酸的作用
•
•
2、碳酸解离出的氢离子在肾小管与钠离子交换而促进钠离子的重吸收，
3、当碳酸酐酶作用被抑制后，影响尿的pH和离子成分，由此导致Na+浓度增 加，机体维持渗透压，也增加了排尿量。
O
C O
O H
H
O
S O
N H
H
碳 酸 酐 酶
除去或被其它基团 取代失去利尿活性
H2N
可用酮基代替
O O S Cl O O S NH N H
(医学课件)药物化学-利尿药及合成降血糖药物
格列本脲的体内代谢
O
Cl N H
O
OO O
S NN HH
O Cl
N H O
O Cl
N H O
OH OO O
S NN HH
OH OO O
S NN HH
24
• 大部分第二代磺酰脲类口服降糖药的化学结构中 苯环上磺酰基的对位引入了较大的结构侧链，脲 基末端都带有脂环或含氮脂环。这些药物的体内 代谢方式与第一代有很大不同，其主要代谢方式 是脂环的氧化羟基化，代谢产物活性降低，而不 是失活。苯环上的甲基由于受苯环吸电子作用很 易氧化，所以第一代药物作用时间短。而脂环氧 化较难，且代谢产物有效，作用时间长。
36
碳酸酐酶
CO2 + H2O
H2CO3
HCO3- + H+
• 磺胺虽能通过抑制肾脏的碳酸酐酶，减少 钠离子的重吸收而产生利尿作用，但不能 作利尿药使用，因作用弱，剂量较大，副 作用严重，于是对磺胺类碳酸酐酶抑制剂 进行研究，寻找利尿药以代替毒性较大的 有机汞类利尿药。
37
H3C
H N O
O S S NH2 NN O
O
N H OCH3
O Cl
OH CH3I OH
O
OH SOCl2
Cl
OCH3
O
N H OCH3 OO
S NH2
OCN
ClSO3H Cl
O
N H OCH3
O Cl
N H OCH3
O
Cl
OCH3 OO S Cl
O OO
S N
N
HH
22
• 本品服后2～5h血药浓度达峰值，与蛋白结 合率高达95%，持续时间长，在肝脏代谢， 代谢反应与第一代不同，发生在磺酰脲的 脲基末端环己环上，其主要代谢产物是仍 具有15％活性的反式-4-羟基格列本脲和顺 式-3-羟基格列本脲，代谢产物一半由胆汁 经肠道，一半由肾脏排泄。由于其代谢产 物仍具有生物活性，肾功能不良者因排除 减慢可能导致低血糖。
第十章降血糖药和利尿药
（淀粉和蔗糖）
α-葡萄糖苷酶抑制剂
α-葡萄糖苷酶抑制剂
对Ⅰ型和 II型糖尿病均有效
糖或多糖衍生物
阿卡波糖
OH
伏格列波糖
米格列醇
HO HO
OH CH2CH2OH N OH
HO HO
HO H3C HN HO
O
HO O HO
OH
O
HO O HO
OH
O
NH2 N
N
H2N N N NH2
氨苯蝶啶
五、盐皮质激素受体阻断剂
螺内酯
O O
O
S
O
代谢
内酯水解
O O
O
O
O
OH OH
O
S
O
脱乙酰巯基
O 坎利酮
活性代 谢物
O 坎利酮酸
无活性物
阻滞ATP敏感钾通道，促进胰β细胞 释放胰岛素
作用特点
空腹或进食时服用，吸收好， 30~60min达血浆峰值，肝内快速代 谢为无活性物
胰岛素分泌模式调节剂
膳食葡萄糖调节剂
胰岛素分泌模式调节剂
三、胰岛素增敏剂
胰岛素增敏剂
治疗
提高患者对胰岛素的敏感性，改善胰 岛素抵抗状态
A8 A10 B30
人苏 异 苏
猪苏 异 丙
牛丙 缬 丙
人胰岛素(Insulin)
51个氨基酸，A和 B二条肽链，中间有两个二硫键，分子 量5807.69
酸性氨基酸：谷氨酸；碱性：精氨酸，赖氨酸，组氨酸
理化性质
酸碱性：典型的蛋白质性质
两性：自由羧基及碱基 等电点pH 5.35~5.45 在矿酸或氢氧化碱溶液中易溶
药物化学第十章习题及答案
第十章利尿药及合成降血糖药物一、单项选择题10-1、-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是：EA. 增加胰岛素分泌B. 减少胰岛素清除C. 增加胰岛素敏感性D. 抑制-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度E. 抑制-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 CA. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解C. 可抑制-葡萄糖苷酶D. 可刺激胰岛素分泌E. 可减少肝脏对胰岛素的清除10-3、下列口服降糖药中，属于胰岛素分泌模式调节剂的是 B.A. Tolbutamide（甲苯磺丁脲）B. Nateglinide（那格列奈）C. Glibenclamide（格列本脲）D. Metformin（二甲双胍）E. Rosiglitazone罗格列酮10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是DA. 可水解生成磺酰胺类B. 结构中的磺酰脲具有酸性C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链10-5、下列与metformin hydrochloride不符的叙述是 CA. 具有高于一般脂肪胺的强碱性B. 水溶液显氯化物的鉴别反应C. 可促进胰岛素分泌D. 增加葡萄糖的无氧酵解和利用E. 肝脏代谢少，主要以原形由尿排出10-6．坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物? B. 螺内酯A. 氨苯蝶啶B. 螺内酯C. 速尿D. 氢氯噻嗪E. 乙酰唑胺3、下述哪一种疾病不是利尿药的适应症CA. 高血压B. 青光眼C. 尿路感染D. 脑水肿E. 心力衰竭性水肿10-7．N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名：AA. AcetazolamideB. SpironolactoneC. TolbutamideD. GlibenclamideE. Metformin Hydrochloride10-8．分子中含有、-不饱和酮结构的利尿药是： EA. 氨苯蝶啶B. 洛伐他汀C. 吉非罗齐D. 氢氯噻嗪E. 依他尼酸10-9．下述哪一种疾病不是利尿药的适应症 CA. 高血压B. 青光眼C. 尿路感染D. 脑水肿E. 心力衰竭性水肿10-10．螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这是因为螺内酯含有 B 结构A. 10位甲基B. 3位氧代C. 7位乙酰巯基D. 17位螺原子E. 21羧酸二、配比选择题[10-16－10-20]A. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色B. 在硫酸溶液中加热回流，水解析出沉淀。
利尿药习题
章节： 27. 利尿药及脱水药A型题(1).呋塞米的利尿作用机制是：A．抑制K+一Na+一2CI-共同转运系统B．抑制Na+一CI-转运系统 C．抑制碳酸酐酶的活性 D．抑制远曲小该对 Na+的吸收 E．拮抗醛固酮受体(2).关于呋塞米的药代动力学下列叙述正确的是：A．口服30min起效，静推5mim起效B．维持1～2小时 C．主要在肝脏内代谢灭活 D．t1/2为3小时 E．存在肝肠循环(3).呋塞米的利尿作用部位是：A．近曲小管1 / 29B．髓袢降支粗段髓质部和皮质部 C．髓袢支支粗段髓质部和皮质部D．远曲小管 E．集合小管(4).呋塞米的不良反应不包括：A．低钾血症 B．高镁血症C．高尿酸血症 D．低氯性碱血症 E．耳毒性(5).呋塞米与强心苷合用易出现室性早搏主要是因为：A．低钾血症B．低镁血症 C．低氯性碱血症 D．高尿酸血症E．低钙血症(6).呋塞米不易和下列哪种抗生素合用？A．青霉素 B．头抱曲松C．卡那霉素 D．红霉素 E．环丙沙星2 / 29(7).痛风者慎用下列哪种药物？A．氢氯噻嗪 B．螺内酯C．氨苯喋啶 D．阿米洛利 E．甘露醇(8).关于吹塞米下列说法错误的是：A．与链霉素合用可增强耳毒性B．与吲哚美辛合用利尿作用减弱 C．与华法林合用可引起出血D．与红霉素合用可增强耳毒性 E．有痛风史者可诱发痛风发作(9).关于布美他尼下列说法不正确的是：A．速效 B．中效C．短效 D．低毒 E．可治疗急性肺水肿(10).下列利尿药作用最强的是：3 / 29A．呋塞米 B．布美他尼C．氢氯噻嗪 D．氨苯喋啶 E．螺内酯(11).下列不属于呋塞米的适应证是： A．急性左心衰B．急性肺水肿 C．加速毒物的排泄 D．尿崩症E．急性肾功不全早期(12).主要作用于髓袢升支粗段髓质和皮质部的利尿药是： A．呋塞米B．氢氯噻嗪 C．螺内脂 D．乙酰唑胺 E．甘露醇(13).引起听力损害的利尿药是： A．呋塞米 B．氢氯噻嗪C．氨苯喋啶 D．螺内酯 E．乙酰唑胺(14).患者水肿合并糖尿病应慎用： A．呋塞米 B．氢氯噻嗪C．螺内酯 D．氨苯喋啶 E．甘露醇(15).下列不属于中效利尿药的是： A．氢氯噻嗪 B．氢氟噻嗪C．氯噻酮 D．氨苯喋啶 E．环戊噻嗪4 / 29(16).中效利尿药药理作用不包括： A．利尿作用 B．降压作用C．抗利尿作用 D．拮抗醛固酮作用E．轻度抑制碳酸配酶的作用(17).氢氯惯燥的不良反应不包括： A．低钾血症 B．高尿钙C．高尿酸血症 D．高血糖 E．高血脂(18).关于螺内酯叙述下列不正确的是： A．利尿作用弱而持久B．起效慢 C．久用可引起高血钾 D．对切除肾上腺者有效E．可以治疗肝性水肿(19).氨苯喋啶的利尿作用机制是： A．抑制K+一Na+一2CI-共同转运系统B．抑制Na+一CI-转运系统 C．拮抗醛固酮 D．抑制碳酸酐酶E．抑制远曲小管及集合管对NaCI的重吸收(20).治疗继发性醛固酮增多症的首选药物是： A．呋塞米 B．氢氯噻嗪C．氨苯喋啶 D．螺内酯 E．甘露醇5 / 29(21).氨苯蝶啶的作用机制是 A．对抗醛固酮对肾小管的作用B．抑制近曲小管对Na+的重吸收 C．抑制髓袢升枝对C1-的重吸收D．抑制远曲小管和集合管对Na+•的重吸收 E．抑制肾小管碳酸酐酶的活性(22).不宜与氨基甙类抗生素合用的利尿药是 A．氨苯蝶啶B．呋喃苯胺酸 C．螺内酯 D．氢氯噻嗪E．环戊甲噻嗪(23).长期用药使血钾升高的药物是 A．氢氯噻嗪 B．乙酰唑胺C．氨苯蝶啶 D．呋喃苯胺酸 E．丁苯氧酸(24).关于速尿的论述，哪一项是错误的 A．排钠作用的效价比氢氯噻嗪高B．使肾素释放增加 C．引起低氯性和代谢性碱血症D．增加肾血流量 E．反复给药不易引起蓄积中毒(25).竞争性抗醛固酮药是： A．氢化可的松 B．呋喃苯胺酸C．螺内酯 D．氨苯蝶啶 E．氯噻酮6 / 29(26).螺内酯的作用机制是 A．抑制远曲小管对Na+的重吸收B．抑制近曲小管对Na+的重吸收 C．在集合管与醛固酮受体结合D．抑制髓袢升支对Na+的重吸收 E．在远曲小管与集合管竞争与醛固酮受体结合(27).哪种利尿药不宜与卡那霉素合用 A．氨苯喋啶 B．安体舒通C．速尿 D．氢氯噻嗪 E．环戊甲噻嗪(28).排钠效价最高的利尿药是 A．氢氯噻嗪 B．呋喃苯胺酸C．氨苯蝶定 D．螺内酯 E．氨氯吡脒(29).请给一个有青光眼和癫痫病史的浮肿病人选择一种利尿药A．利尿酸B．氢氯噻嗪 C．速尿 D．乙酰唑胺 E．丁苯氧酸(30).使血钾升高的利尿药是 A．氯噻酮 B．醋唑磺胺C．速尿 D．丁苯氧酸 E．氨苯喋啶(31).速尿的适应症哪项不对? A．低血钾症 B．急性肺水肿7 / 29C．充血性心力衰竭 D．肝肾性水肿 E．肾功能衰竭(32).速尿没有下列哪种不良反应 A．水和电解质紊乱B．耳毒性 C．高尿酸血症 D．钾潴留E．胃肠道反应(33).下列哪个药物最适用于肺水肿的治疗? A．呋喃苯胺酸B．氢氯噻嗪 C．螺内酯 D．氨苯蝶啶 E．乙酰唑胺(34).下述哪一项不是呋喃苯胺酸的不良反应 A．低血钾 B．高尿酸血症C．高血钙 D．耳毒性 E．碱血症(35).引起低血钾和听力损害的药物是A．氨苯蝶啶 B．螺内酯C．氢氯噻嗪 D．乙酰唑胺 E．呋喃苯胺酸(36).与醛固酮发生竞争性拮抗的药物是 A．氢化可地松 B．速尿C．安体舒通 D．氨苯喋啶 E．氨氯吡咪(37).与速尿合用增强耳毒性的抗生素是： A．饽邗０防8 / 29B．大环内酯类 C．四环素类 D．氨基甙类E．林可霉素类(38).治疗醛固酮增多症的水肿病人，最合理的联合用药是： A．呋喃苯胺酸加利尿酸B．氢氯噻嗪加氨苯喋啶 C．氨苯蝶啶加螺内酯D．氢氯噻嗪加螺内酯 E．呋喃苯胺酸加氢氯噻嗪(39).最易引起水和电解质紊乱的药物是： A．氢氯噻嗪 B．氨苯蝶啶C．呋喃苯胺酸 D．螺内酯 E．乙酰唑胺(40).作用于髓袢升枝粗段全段的利尿药是： A．渗透性利尿药B．呋喃苯胺酸 C．噻嗪类利尿药 D．碳酸酐酶抑制药E．抗醛固酮药(41).呋喃苯胺酸没有下列哪个作用 A．利尿作用强而迅速B．有降压作用 C．对左心衰竭肺水肿的病人有效9 / 29D．促进远曲小管Na+、K+交换 E．抑制近曲小管Na+、K+重吸收(42).呋喃苯胺酸没有下列哪项不良反应 A．水和电解质紊乱B．高尿酸血症 C．耳毒性 D．高血钾 E．胃肠道反应(43).呋喃苯胺酸与下列哪种药物合用增强耳毒性 A．红霉素 B．链霉素C．四环素 D．氯霉素 E．氨苄青霉素(44).噻嗪类利尿药的作用部位是 A．近曲小管 B．髓袢升支髓质部C．髓袢开支皮质部及远曲小管近端 D．远曲小管E．远曲小管和集合管(45).噻嗪类利尿药没有下列哪项作用 A．抑制碳酸酐酶B．降低血压 C．利尿作用不受肾小球滤过作用的影响D．升高血浆尿酸浓度 E．能升高血糖答案如下：(1).A (2).A (3).C (4).B (5).A (6).C (7).A10 / 29(8).D (9).B (10).B (11).D (12).A (13).A (14).B (15).D (16).D (17).B (18).D (19).E (20).D (21).D (22).B (23).C (24).A (25).C (26).E (27).C (28).A (29).D (30).E (31).A (32).D (33).A (34).C (35).E (36).C (37).D (38).D (39).C (40).B (41).E (42).D (43).B (44).C (45).CB型题(1).A．抑制碳酸酐酶 B．抑制K+一Na+一2CI-共同转运系统C．拮抗醛固酮 D．抑制远曲小管和集合管对Na+的吸收E．抑制Na+一 CI+转运系统 1．呋塞米的利尿作用机制是2．螺内酯的利尿作用机制是 3．乙酰唑胺的利尿作用机制是4．氨苯喋啶的利尿作用机制是(2).A．耳毒性 B．肾毒性 C．高血糖11 / 29D．男性乳房女性化 E．高血压 1．呋塞米可引起2．氢氯噻嗪可引起 3．螺内酯可引起(3).A．髓袢升支粗段髓质和皮质部 B．远曲小管起始部位C．远曲小管和集合小管 D．近曲小管 E．髓袢降支粗段髓质和皮质部1．呋塞米的利尿作用部位是 2．氢氯噻嗪的利尿作用部位是3．氨苯喋啶的利尿作用部位是(4).A．抑制碳酸酐酶 B．抑制髓袢升支厚壁段对Na+、C1-的重吸收C．竞争性对抗醛固酮 D．抑制髓袢升支皮质部及远曲小管近端对Na+的重吸收E．抑制远曲小管Na+、K+交换 1.氨苯蝶啶的利尿作用机制是．2.氢噻嗪的利尿作用机制是(5).A．氢氯噻嗪 B．呋喃苯胺酸 C．氨苯蝶啶D．螺内酯 E．乙酰唑胺 1．对抗醛固酮作用的利尿药是2．发生作用最慢的利尿药是12 / 29(6).A．呋喃苯胺酸 B．乙酰唑胺 C．氢氯噻嗪D．螺内酯 E．氨苯蝶啶 1．急性肾功能衰竭少尿时用2．抑制碳酸酐酶的药物是(7).A．抑制碳酸酐酶 B．抑制髓袢升支厚壁段对Na+、C1-的重吸收C．竞争性对抗醛固酮 D．抑制髓袢升支皮质部及远曲小管近端对Na+的重吸收E．抑制远曲小管Na+、K+交换 1．螺内酯的利尿作用机制是2．呋喃苯胺酸的利尿作用机制是(8).A．抑制碳酸酐酶 B．抑制髓袢升支厚壁段对Na+、C1-的重吸收C．竞争性对抗醛固酮 D．抑制髓袢升支皮质部及远曲小管近端对Na+的重吸收E．抑制远曲小管Na+、K+交换 1.氢氯噻嗪的利尿作用机制是2.呋喃苯胺酸的利尿作用机制是(9).A．呋喃苯胺酸 B．乙酰唑胺 C．氢氯噻嗪D．螺内酯 E．氨苯蝶啶 1.抑制碳酸酐酶的药物是13 / 292.有醛固酮增多症时选用(10).A．呋喃苯胺酸 B．乙酰唑胺 C．氢氯噻嗪D．螺内酯 E．氨苯蝶啶 1.有醛固酮增多症时选用2.急性肾功能衰竭少尿时用(11).A．呋喃苯胺酸 B．乙酰唑胺 C．氢氯噻嗪D．螺内酯 E．氨苯蝶啶 1.作基础降压药宜选用2.急性肾功能衰竭少尿时用(12).A．抑制碳酸酐酶 B．抑制髓袢升支厚壁段对Na+、C1-的重吸收C．竞争性对抗醛固酮 D．抑制髓袢升支皮质部及远曲小管近端对Na+的重吸收E．抑制远曲小管Na+、K+交换 1.呋喃苯胺酸的利尿作用机制是2.胺苯蝶啶的利尿作用机制是(13).A．速尿B．氢氯噻嗪 C．螺内酯 D．氨苯蝶啶E．乙酰唑胺 1 ．作用于近曲小管利尿药14 / 292 ．抑制远曲小管及集合管抗醛固酮(14).A．抑制碳酸酐酶 B．抑制髓袢升支厚壁段对Na+、C1-的重吸收C．竞争性对抗醛固酮 D．抑制髓袢升支皮质部及远曲小管近端对Na+的重吸收E．抑制远曲小管Na+、K+交换 1.螺内酯的利尿作用机制是2.呋喃苯胺酸的利尿作用机制是答案如下：(1).BCAD (2).ACD (3).ABC (4).ED (5).DD (6).AB(7).CB (8).DB (9).BD (10).DA (11).CA (12).BE(13).EC (14).CBK型题(1).甘露醇的主要作用是①治疗脑水肿及青光眼②慢性心功能不全③预防急性肾功能衰竭④降低血浆渗透压(2).氢氯噻嗪能：①抑制髓袢升枝皮质部对Ｃｌ离子Nａ离子吸收15 / 29②降低动脉压③降低血钾④引起耳聋(3).呋喃苯胺酸主要作用是①作用于髓袢升枝粗段皮质和髓质部②抑制CL-的主动再吸收③降低肾的稀释功能和浓缩功能④排出大量低渗尿(4).噻嗪类主要临床应用是①治疗各种类型水肿②治疗尿崩症③降压药的辅助用药④治疗心力衰竭答案如下：(1).B (2).A (3).A (4).EX型题(1).呋塞米的不良反应包括： A．低K+血症 B．低Mg2+血症C．耳毒性 D．高血糖 E．低氯性碱血症(2).呋塞米的临床应用是： A．治疗水肿 B．加速毒物排出C．预防结石 D．治疗尿崩症 E．治疗高钙血症16 / 29(3).关于利尿药下列叙述正确的是： A．治疗心性水肿，利尿药起辅助治疗作用B．长期单独应用呋塞米可引起心脏骤停C．慢性肾功能不全患者，主要采用大剂量吱塞米治疗 D．肝性水肿，可采用螺内酯治疗E．呋塞米可治疗尿崩症(4).氢氯噻嗪可以治疗： A．心脏水肿 B．轻度高血压C．高钙血症 D．预防结石 E．肾性尿崩症(5).关于肾性水肿下列叙述正确的是： A．急性肾炎性水肿，一般不用利尿药B．慢性肾炎水肿时，可用氢氯噻嗪治疗 C．急性肾功能不全早期可用强效利尿药治疗D．慢性肾功能不全，可用强效利尿药治疗E．肾病综合征可用强效利尿药和留钾利尿药治疗17 / 29(6).甘露醇的临床应用有： A．脑水肿 B．预防急性肾功能衰竭C．慢性心功能不全 D．青光眼 E．轻度高血压(7).排钾利尿药是： A．呋塞米 B．氢氯噻嗪C．氯噻酮 D．螺内酯 E．氨苯喋啶(8).留钾利尿药是： A．呋塞米 B．氢氯噻嗪C．螺内酯 D．氨苯喋啶 E．甘露醇(9).甘露醇的利尿作用机制是： A．增加循环血容量和肾小球滤过率B．间接抑制K+一Na+一2CI-共同转运系统 C．降低肾髓质高渗区的渗透压D．直接抑制远曲小管对NaCI的吸收 E．增加肾髓质血流量(10).呋塞米治疗急性肺水肿有利因素是： A．减少血容量B．促进前列腺素的合成 C．降低肺楔压 D．拮抗醛固酮E．抑制碳酸酐酶答案如下：18 / 29(1).ABCE (2).ABE (3).ABD (4).ABDE (5).ABCE(6).ABD (7).ABC (8).CD (9).ABCE (10).ABC判断题(1).低血钾可诱发肝昏迷，故肝硬化水肿的患者在选择螺内酯利尿时，应注意补钾。
药物化学-降血糖药练习题
药物化学-降血糖药练习题一、A11、属于超长效胰岛素制剂的是A、门冬氨酸B、普通胰岛素C、甘精胰岛素D、精蛋白锌胰岛素E、低精蛋白锌胰岛素2、未开封的胰岛素应在什么温度下保存A、-20℃～-2℃B、-2℃～2℃C、2℃～8℃D、10℃～20℃E、20℃～30℃3、使用中的胰岛素笔芯，室温下最长可保存的时间是A、1周B、2周C、3周D、4周E、5周4、单峰胰岛素A、经凝胶过滤处理后的胰岛素B、从猪胰腺提取纯化的胰岛素C、吸入型胰岛素D、基因重组的胰岛素E、从牛胰腺提取传花的胰岛素5、目前胰岛素在临床应用中主要以注射给药为主，其主要原因是A、胰岛素已用重组DNA技术生产B、已研制出胰岛素笔芯C、已研制出胰岛素皮下注入泵D、胰岛素属于多肽，易在消化道分解E、胰岛素结构简单，注射效果好6、以下关于胰岛素的叙述错误的是A、是治疗糖尿病唯一有效药物B、人胰岛素含有16种51个氨基酸C、猪胰岛素常替代人胰岛素用于临床D、单峰胰岛素是经凝胶过滤处理后的胰岛素E、胰岛素笔芯应与专门的胰岛素笔配合使用7、归属噻唑烷二酮胰岛素增敏剂的降糖药是A、那格列奈B、吡格列酮C、福辛普利钠D、格列喹酮E、伏格列波糖8、下列叙述与盐酸二甲双胍不符的是A、不促进胰岛素分泌B、促进脂肪组织摄取葡萄糖C、使肌肉组织无氧酵解增加D、拮抗抗胰岛素因子E、增加葡萄糖经消化道吸收9、格列本脲结构中有A、苯磺酰脲和酰胺结构B、吡啶结构和酰胺结构C、环戊基和酰胺结构D、有苯酰胺和吡啶结构E、吡咯结构10、下列有关磺酰脲类口服降糖药叙述正确的是A、可水解生成磺酸类化合物B、结构中的磺酰脲具有碱性C、第二代较第一代降糖作用更好，但毒性也越大D、第一代与第二代的体内代谢方式相同E、第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链11、下列叙述与盐酸二甲双胍不符的是A、具有高于一般脂肪胺的强碱性B、水溶液显氯化物的鉴别反应C、可以促进胰岛素的分泌D、可以增加葡萄糖的无氧酵解E、肝脏代谢较少，主要以原形由尿排出二、B1、（口服降糖药物的分类）A.磺酰脲类B.双胍类C.α-葡萄糖苷酶抑制剂D.胰岛素E.噻唑烷二酮类<1> 、吡格列酮属于A B C D E<2> 、阿卡波糖属于A B C D E<3> 、格列本脲属于A B C D答案部分一、A11、【正确答案】 C【答案解析】 A.门冬氨酸——超短效B.普通胰岛素——短效C.甘精胰岛素——超长效D.精蛋白锌胰岛素——长效E.低精蛋白锌胰岛素——中效【该题针对“胰岛素”知识点进行考核】【答疑编号101082616,点击提问】2、【正确答案】 C【答案解析】未开启的胰岛素应冷藏（具体为：2~8℃）保存，冷冻后的胰岛素不可再应用。
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第十章利尿药及合成降血糖药物
自测练习
一、单项选择题
10-1、α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是
A.增加胰岛素分泌
B.减少胰岛素清除
C.增加胰岛素敏感性
D.抑制α-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度
E.抑制α-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度
10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是
A.结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定
B.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解
C.可抑制α-葡萄糖苷酶
D.可刺激胰岛素分泌
E.可减少肝脏对胰岛素的清除
10-3、下列口服降糖药中，属于胰岛素分泌模式调节剂的是
A.T olbutamide
B.Nateglinide
C.Glibenclamide
D.Metformin
E.Rosiglitazone
10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是
A.可水解生成磺酰胺类
B.结构中的磺酰脲具有酸性
C.第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少
D.第一代与第二代的体内代谢方式相同
E.第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链
10-5、下列与metforminhydrochloride不符的叙述是
A.具有高于一般脂肪胺的强碱性
B.水溶液显氯化物的鉴别反应
C.可促进胰岛素分泌
D.增加葡萄糖的无氧酵解和利用
E.肝脏代谢少，主要以原形由尿排出
10-6．坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物?
A.氨苯蝶啶
B.螺内酯
C.速尿
D.氢氯噻嗪
E.乙酰唑胺
10-7．N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名：
A.Acetazolamide
B.Spironolactone
C.Tolbutamide
D.Glibenclamide
E.Metforminhydrochloride
10-8．分子中含有、-不饱和酮结构的利尿药是：
A.氨苯蝶啶
B.洛伐他汀
C.吉非罗齐
D.氢氯噻嗪
E.依他尼酸
10-9．下述哪一种疾病不是利尿药的适应症
A.高血压
B.青光眼
C.尿路感染
D.脑水肿
E.心力衰竭性水肿
10-10．螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这是因为螺内酯含有结构
A.10位甲基
B.3位氧代
C.7位乙酰巯基
D.17位螺原子
E.21羧酸
二、配比选择题
[10-11－10-15]
A.N-[2-[4-[[[（环己氨基）羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺
B.（-）-N-（反式-4-异丙基环己基-1-羰基）-D-苯丙氨酸
C.4-甲基-N-[（丁氨基）羰基]苯磺酰胺
D.5-[[4-[2-（甲基-2-吡啶氨基）乙氧基]苯基]甲基]-2，4-噻唑烷二酮
E.1，1-二甲基双胍盐酸盐
10-11、Tolbutamide10-12、Glibenclamide
10-13、Metforminhydrochloride10-14、Nateglinide
10-15、Rosiglitazone
[10-16－10-20]
A.水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色
B.在硫酸溶液中加热回流，水解析出沉淀。
滤液用氢氧化钠溶液加热中和，即产生正丁胺的臭味
C.钠盐水溶液加硫酸铜试液生成绿色沉淀。
其醇溶液加对二甲氨基苯甲醛后显红色
D.水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物
E.加入一定量的浓硫酸，可呈现红色，并有硫化氢特臭气体产生
10-16、Tolbutamide10-17.Furosemide
10-18.Spironolactone10-19.Hydrochlorothiazide
10-20.Metforminhydrochloride
[10-21－10-25]
A.呋塞米
B.依他尼酸
C.氢氯噻嗪
D.螺内酯
E.乙酰唑胺
10-21、其化学结构如下图的是
10-22、为略黄白色结晶粉末,有少许硫醇气味,难溶于水
10-23、在甲酸中和盐酸羟胺、三氯化铁反应产生红色络合物
10-24、结构中的亚甲基与碳酸酐酶的巯基结合
10-25、合成的原料是2,4-二氯苯甲酸
三、比较选择题：
[10-26－10-30]
A.T olbutamide
B.Glibenclamide
C.两者均是
D.两者均不是
10-26、 -葡萄糖苷酶抑制剂
10-27、第一代磺酰脲类口服降糖药
10-28、第二代磺酰脲类口服降糖药
10-29、主要代谢方式是苯环上磺酰基对位的氧化
10-30、主要代谢方式是脂环上的氧化羟基化
[10-31－10-35]
A.Rosiglitazone
B.Miglitol
C.两者均是
D.两者均不是
10-31、 -葡萄糖苷酶抑制剂10-32、磺酰脲类口服降糖药
10-33、胰岛素增敏剂10-34、化学结构为糖衍生物
10-35、餐时血糖调节剂
[10-36－10-40]
A.氢氯噻嗪C.两者均是
B.螺内酯D.两者均不是
10-36.为口服利尿药
10-37.结构为下图的是
10-38.分子中有硫酯结构
10-39.具有排钾的副作用,久用应补充KCl
10-40.醛固酮拮抗剂,作用在远曲小管和集尿管
四、多项选择题
10-41、符合tolbutamide的描述是
A.含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。
因此可采用酸碱滴定法进行含量测定
B.是临床上使用的第一个口服降糖药
C.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解。
此性质可被用于tolbutamide的鉴定
D.分子中对位甲基，易氧化失活，属短效磺酰脲类降糖药
E.属第一代磺酰脲类口服降糖药
10-42、符合glibenclamide的描述是
A.含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液
B.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解
C.属第二代磺酰脲类口服降糖药
D.为长效磺酰脲类口服降糖药
E.在体内不经代谢，以原形排泄
10-43、符合metforminhydrochloride的描述是
A.其游离碱呈弱碱性，盐酸盐水溶液呈近中性
B.水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色
C.是肥胖伴胰岛素抵抗的II型糖尿病人的首选药
D.很少在肝脏代谢，几乎全部以原形由尿排出
E.易发乳酸的酸中毒
10-44．在碱性或碱性溶液中的分解产物可发生重氮偶合反应的药物有
A.Hydrochlorothiazide
B.Acetazolamide
C.Spironolatone
D.Furosemide
E.Azosemide
10-45．属于高效利尿药的药物有
A.依他尼酸
B.乙酰唑胺
C.布美他尼
D.呋塞米
E.甲苯磺丁脲
10-46．久用后需补充KCl的利尿药是
A.氨苯蝶啶
B.氢氯噻嗪
C.依他尼酸
D.格列本脲
E.螺内酯
五、问答题
10-47.比较第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程
10-48.根据磺酰脲类口服降糖药的结构特点，设计简便方法对tolbutamide （mp.126℃~130℃）和chlorpropamide（mp.126℃~129℃）进行鉴别10-49.从spironolactone的结构出发,简述其理化性质、体内代谢特点和副作用
10-50.写出以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪的合成路线
10-51.简述呋塞米、氢氯噻嗪、乙酰唑胺、螺内酯的利尿机制，并简要说明为什么长期使用利尿药一般都要求联合用药？。