气雾剂抛射剂以及系统的选择
药剂学选择题库及参考答案

药剂学选择题库及参考答案一、单选题(共80题,每题1分,共80分)1、水丸常用的制法是()。
A、滴制法B、研合法C、泛丸法D、搓丸法正确答案:C2、水蜜丸中的黏合剂蜜和水的比例是()A、1:4B、1:3C、1:1D、1:2E、1:5正确答案:B3、《中国药典》现行版规定,水丸的溶散时限为()A、12Omin内溶散B、60min内溶散C、15min内溶散D、45min内溶散E、30min内溶散正确答案:B4、药物与基质加热熔融混匀后,滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中收缩成球形的制剂()A、微球B、靶向乳剂C、滴丸剂D、胶丸E、脂质体正确答案:C5、CRH为评价散剂下列哪项性质的指标()A、流动性B、吸湿性C、粘着性D、风化性E、聚集性正确答案:B6、滴丸剂常用的制法是()oA、研合法B、滴制法C、泛丸法D、搓丸法正确答案:B7、除另有规定外,内服散剂应为()A、极细粉B、中粉C、细粉D、最细粉正确答案:C8、包衣过程隔离层应选择的材料()A、羟丙基甲基纤维素B、虫胶C、川蜡D、丙烯酸树酯∏号E、滑石粉正确答案:B9、气雾剂中的潜溶剂是()A、氟氯烷燃B、丙二醇C、PVPD、枸椽酸钠E、PVA正确答案:B10、蜜丸制备方法是()A、滴制法B、流化法C、凝聚法D、塑制法E、泛制法正确答案:DIK可作片剂辅料中的崩解剂的是()A、甘露醇B、甲基纤维素C、微粉硅胶D、乙基纤维素E、交联聚乙烯叱咯烷酮(PVPP)正确答案:E12、压力不够会造成()A、松片B、粘冲C、片重差异大D、裂片E、崩解迟缓正确答案:A13、胭脂红()A、增塑剂B、着色剂C、增加胶液胶冻力D、避光剂E、防腐剂正确答案:B14、置于舌下或颊腔、药物通过口腔粘膜吸收的片剂()A、口含片B、舌下片C、分散片D、控释片E、缓释片正确答案:B15、湿法制粒压片工艺的目的主要是改善主药的()A、可压性和流动性B、润滑性和抗粘着性C、防潮性和稳定性D、崩解性和溶出性正确答案:A16、填充物料的准备一填充一封口可完成下列哪种剂型的制备()A、颗粒剂B、硬胶囊剂C、微丸D、滴丸剂E、软胶囊剂正确答案:B17、下列哪项不是粉碎过程常用的外力A、剪切力B、压缩力C、吸引力D、研磨力E、弯曲力正确答案:C18、气雾剂喷射药物的动力是()A、阀门系统B、抛射剂C、定量阀门D、内孔E、推动钮正确答案:B19、油脂性基质栓全部融化、软化,或触无硬心的时间应在()A、60minB、40minC、50minD、30minE、20min正确答案:D20、属于气雾剂中的抛射剂的是()A、氟氯烷燃B、丙二醇C、PVPD、枸椽酸钠E、PVA正确答案:A21、中药丸剂的黏合剂不包括()oA、清膏B、蜂蜜C、米糊D、石蜡正确答案:D22、抗氧剂硫代硫酸钠适合的药液为()A、弱酸性药液B、乙醇溶液C、碱性药液D、非水性药E、油溶性维生素类(如维生素A.D)制剂正确答案:C23、影响易于水解药物的稳定性,与药物氧化反应也有密切关系的是()A、离子强度B、PHC、溶剂D、表面活性剂E、广义的酸碱催化正确答案:B24、聚山梨酯80在膜剂处方组成中是()A、填充剂B、着色剂C、表面活性剂D、增塑剂E、成膜材料正确答案:C25、《中国药典》现行版中规定把固体粉末分为六级,能全部通过五号筛, 并含能通过六号筛不少于95%的粉末为A、细粉B、中粉C、粗粉D、极细粉E、最细粉正确答案:A26、某片剂中主药每片含量为0.4g,测得颗粒中主药的百分含量为40%, 则每片所需的颗粒量应为()goA、1B、0.4C、2D、0. 5正确答案:A27、可避免复方制剂中不同药物之间的配伍变化的片剂剂型是()A、口含片B、肠溶衣片C、舌下片D、控释片E、多层片正确答案:E28、雪花膏()A、凝胶剂B、W/0型乳剂基质C、0/W型乳剂基质D、眼膏剂E、糊剂正确答案:C29、抗氧剂()A、维生素EB、枸檬酸C、甘油D、苯扎澳镂E、PEG正确答案:A30、实验室粉碎小量毒性药物,可选用()A、流能磨B、玻璃制乳钵C、球磨机D、金属制乳钵E、瓷制乳钵正确答案:B31、尼泊金脂类()A、增加胶液胶冻力B、防腐剂C、着色剂D、避光剂E、增塑剂正确答案:B32、()为固体物料粉碎前粒径与粉碎后粒径的比值。
(药剂学)06气雾剂

(一)应用的产品越来越多
局部治疗药 起全身治疗作用的药物 蛋白类及肽类药物的气雾剂给药系统
(二)新技术的应用越来越多
首先是给药系统本身的完善,如新的吸 入给药装置等,使气雾剂应用越来越方 便,病人更易接受。 其次是新的制剂技术,如脂质体、前体 药物、高分子载体等的应用,使药物在 肺部的停留时间延长,起到缓释的作用, 减少病人的用药次数
2. 三相气雾剂
①药物水溶液与抛射剂乳化,液化抛射剂为分 散相形成O/W型乳剂,部分气化抛射剂为一相 (气、液、液),在喷射时产生稳定而持久的 泡沫,故又称泡沫气雾剂。 ②药物水溶液或药物溶于液化抛射剂中,液化 抛射剂为分散介质形成W/O型乳剂,抛射剂部 分气化(气,液,液),在喷射时形成液流。 ③药物和附加剂以微粉混悬在抛射剂中形成固、 液、气三相,即混悬型气雾剂,喷出物呈细粉 状,故又称粉末气雾剂。
(一)按分散系统分类
溶液型 混悬型(形成烟雾状) 乳剂型
(二)按医疗用途分类
1.呼吸道吸入用气雾剂 2.皮肤和粘膜用气雾剂 3.空间消毒和杀虫用气雾剂
(三)按相的组成分类
1. 二相气雾剂 2. 三相气雾剂
1. 二相气雾剂
一般为溶液系统,是由抛射剂的气相和 药物与抛射剂形成的均匀液相所组成。 要求药液与抛射剂互溶,或通过潜溶剂 和助溶剂同抛射剂混溶。
气雾剂的组成
一、抛射剂 二、药物与附加剂 三、耐压容器 四、阀门系统
一、抛射剂
抛射剂(Propellents)是喷射药液的动力, 有时兼有药物溶剂的作用。抛射剂多为 液化气体,在常压下沸点低于室温。因 此,需装入耐压容器中,由阀门系统控 制。在阀门开启时,借抛射剂的压力将 容器内的药液以雾状喷出达到用药部位。 抛射剂的喷射能力的大小直接受其种类 和用量的影响,同时也要根据气雾剂用 药目的和要求加以合理的选择。
初级药师考试-药剂学—气雾剂、喷雾剂与粉雾剂

药剂学——气雾剂、喷雾剂与粉雾剂一、气雾剂的概念、特点与分类气雾剂系指药物与适宜抛射剂封装予具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。
使用时,借助抛射剂的压力将内容物以定量或非定量喷出,药物喷出多为雾状气溶胶,其雾滴一般小于50μm。
气雾剂可在呼吸道、皮肤或其他腔道起局部或全身作用。
(一)气雾剂的特点(1)气雾剂的优点:具有速效和定位作用,如治疗哮喘的气雾剂可使药物粒子直接进入肺部,吸入两分钟即能显效;药物密闭于容器内能保持药物清洁无菌,且由于容器不透明,避光且不与空气中的氧或水分直接接触,增加了药物的稳定性;使用方便,药物可避免胃肠道的破坏和肝脏首过作用;可以用定量阀门准确控制剂量。
(2)气雾剂的缺点:因气雾剂需要耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备,所以生产成本高;抛射剂有高度挥发性因而具有制冷效应,多次使用于受伤皮肤上可引起不适与刺激;氟氯烷烃类抛射剂在动物或人体内达一定浓度都可致敏心脏,造成心律失常,故治疗用的气雾剂对心脏病患者不适宜。
(二)气雾剂的分类1.按分散系统分类气雾剂可分为溶液型、混悬型和乳剂型气雾剂。
(1)溶液型气雾剂:系指药物(固体或液体)溶解在抛射剂中,形成均匀溶液,喷出后抛射剂挥发,药物以固体或液体微粒状态达到作用部位。
(2)混悬型气雾剂:药物(固体)以微粒状态分散在抛射剂中形成混悬液,喷出后抛射剂挥发,药物以固体微粒状态达到作用部位。
此类气雾剂又称为粉末气雾剂。
(3)乳剂型气雾剂:药物水溶液和抛射剂按一定比例混合形成O/W型或W/O型乳剂。
0/W型乳剂以泡沫状态喷出,因此又称为泡沫气雾剂。
W/0型乳剂,喷出时形成液流。
2.按气雾剂组成分类按容器中存在的相数可分为两类:(1)两相气雾剂:一般指溶液型气雾剂,由气液两相组成。
(2)三相气雾剂:一般指混悬型气雾剂与乳剂型气雾剂。
3.按医疗用途分类(1)呼吸道吸入用气雾剂:吸入气雾剂系指药物与抛射剂呈雾状喷出时随呼吸吸入肺部的制剂,可发挥局部或全身治疗作用。
药物制剂生产设备—气雾剂生产设备(药物制剂设备)

设备结构与工作原理
设备结构与工作原理
阀门封口机
主要结构:单气控换向阀、 双气控换向阀、压罐气缸、 支架、直动阀等组成
特点:生产能力较小,每小 时的产量大概是1200罐~ 1800罐,适用于高度在450mm 以内的气雾剂罐。
设备结构与工作原理
抛射剂灌气机
主要结构:由气缸、料缸、小气 缸、灌气装置等组成
概述
气雾剂——是指含药的溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共 同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中,使用时内容物借助抛 射剂的压力呈雾状喷出,由肺部吸入或直接喷于腔道黏膜、皮肤 以及空间消毒的制剂。
生产工艺
气雾剂的生产过程包括:容器阀门系统的处理与装配、药物的配制、 分装和抛射剂的充填、质量检查等。其中根据抛射剂的填充方式不同, 可分为压灌法和冷灌法两种。
➢开启抛射剂泵上的高压阀门,借助减压阀对辅助器压缩空气进行调节,通常将 压力调至0.6Mpa~0.9Mpa。 ➢将灌装完毕并盖有阀门的气雾剂罐置于封口机构夹具下,踩脚踩踏板一次,并 立即放开,阀门立即被密封上。通过手动阀操作使抛射剂填充阀复位。然后将 密封好的气雾剂罐置于抛射剂灌注头下,踩脚踏板以下,此时抛射剂(即氟里 昂)通过阀门被充入瓶中。若密封效果不好,可通过调节时间延迟及真空密封 头装置来改善。 ➢将灌装、密封好的药瓶置于43℃左右的热水浴中试漏,待一切正常后,则开始 正常使用。 ➢停机,放去灌装机和抛射剂灌气机内的残水。 ➢工作完成后,首先关闭抛射剂泵上的阀,关闭氟里昂钢瓶阀门,关闭压缩空气 储罐上的送气阀,放出缸体内的余气。 ➢生产结束按设备清洁规程做好清洁卫生。
罐体
粗洗
原辅料
阀门
精洗 干燥灭菌
配制 过滤 灌装 扎盖
热水洗净 乙醇中保存
中药药剂习题册:第十七章 气雾剂

第十七章气雾剂学习要点1、掌握气雾剂含义、特点及组成。
2、熟悉气雾剂的分类,药物经肺吸收的影响因素。
3、熟悉抛射剂的作用及种类。
4、了解气雾剂的制法。
A型题1.下列关于气雾剂特点的叙述错误的为()A奏效迅速B定位作用C给药剂量准确、副作用小D生产成本低E使用方便2.关于气雾剂的叙述中,正确的为()A 抛射剂的沸点对成品特性无显著影响B 抛射剂的蒸气压对成品特性无显著影响C F12、F11各单用与一定比例混合使用性能无差异D 抛射剂只有氟里昂E 喷出的雾滴的大小取决于药液的粘度3.有关抛射剂的叙述中,错误的为()A抛射剂是喷射药物的动力B抛射剂是气雾剂中药物的溶剂C抛射剂是气雾剂中药物的稀释剂D抛射剂是一类高沸点的物质E抛射剂在常温下蒸气压大于大气压4泡沫气雾剂是()A溶液型气雾剂B混悬型气雾剂C二项气雾剂D乳剂型气雾剂E以上均不是5.吸入型气雾剂药物的主要吸收部位是()A 肺泡管B 肺泡C 气管D 支气管E 细支气管6.气雾剂雾滴的大小,影响其在呼吸道不同部位的沉积,一般起局部作用的粒子()A 以0.5-1μm大小为宜B 以1-2μm大小为宜C 以2-3μm大小为宜D 以3-10μm大小为宜E 以5-12μm大小为宜7.气雾剂雾滴的大小,影响其在呼吸道不同部位的沉积,一般发挥全身作用的粒子()A 0.5-1μm大小为宜B 以1-2μm大小为宜C 以2-3μm大小为宜 D. 以3-10μm大小为宜E 以5-12μm大小为宜8.气雾剂质量要求中,吸入气雾剂的药粉粒径应控制在A 5μm以下B 10μm以下C 6μm以下D 8μm以下E 9μm以下9.决定了每次用药剂量的因素A药物的量B附加剂的量C抛射剂的量D耐压容器的容积E定量阀门的容积10.采用冷灌法充填抛射剂的特点不包括A生产速度快B对阀门无影响C容器中空气易排出D在低温条件下操作,抛射剂消耗小E含水产品不宜采用本法11.关于气雾剂的叙述中,正确的是A抛射剂用量少,蒸气压高B加入丙酮,会升高抛射剂的蒸气压C给药剂量难以控制D抛射剂可以作为药物的溶剂E抛射剂的存在,降低了药物的稳定性12.下列哪种物质不是气雾剂的组成物质A丙烷B丙二醇C月桂醇D三氯甲烷E氮气B型题(1-4)A异丁烷B硬脂酸三乙醇胺皂C维生素C D尼泊金乙酯E司盘类1.防腐剂为()2.抛射剂为()3.抗氧剂为()4.助悬剂为()(5-8)A氟氯烷烃类B聚山梨酯类C碳氢化合物D压缩惰性气体E脂肪酸山梨坦类5.正丁烷为()6.N2为()7.F11为()8.司盘-65为()X型题1.气雾剂的特点有()A奏效迅速B抛射剂泄漏后对药物无影响C剂量准确D避免了胃肠道给药的副作用E保存性好2下列关于气雾剂的叙述正确的有()A气雾剂可以起局部或全身治疗作用B气雾剂分单相气雾剂、二相气雾剂、三相气雾剂C混悬型气雾剂属三相气雾剂D乳浊液型气雾剂属三相气雾剂E溶液型气雾剂属单相气雾剂3.有关气雾剂的叙述中,正确的为()A抛射剂在常温下蒸气压大于大气压B气雾剂只供呼吸道使用C抛射剂是气雾剂中药物的稀释剂D抛射剂是一类低沸点物质E抛射剂是气雾剂中药物的溶剂4.关于影响气雾剂吸收因素的叙述正确的为()A气雾剂雾滴的大小影响其在呼吸道不同部位的沉积B吸收速度与药物脂溶性成正比C雾滴过粗药物易沉着于肺泡部位D雾滴过细药物易沉着于口腔、咽部等部位E吸收速度与药物分子大小成正比5.气雾剂中抛射剂应具备的条件有()A沸点高B常温下蒸气压大于大气压C无致敏性D无刺激性E性质稳定6.气雾剂的质量要求及质量检查包括()A喷射速率B喷出总量C吸入用气雾剂应作粒度检查D溶液型气雾剂药液应澄清E气雾剂一般不使用药材细粉7.气雾剂的操作过程主要包括()A耐压容器的处理B阀门各部件的处理C阀门各部件的装配D药物的配制E抛射剂的填充8.气雾剂充填抛射剂的方法有()A冷灌法B热压法C压灌法D减压法E水灌法9.关于气雾剂的描述正确的是()A药物吸收的速度与药物分子大小成正比B咽部是主要的吸收部位C药物吸收的速度与药物的脂溶性成正比D口腔是主要的吸收部位E可以起局部治疗和全身治疗作用10.可以作为气雾剂抛射剂的是()A正丁烷B乙醇C三氯一氟甲烷D二氯四氟乙烷ECO211.气雾剂的组成包括A药物与附加剂B抛射剂C阀门系统D喷雾剂E耐压容器答案A型题注解:气雾剂的特点:(1)具有速效和定位作用。
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气雾剂 - 河南中医学院精品课程网一、选择题[A型题]1 气雾剂常用的抛射剂是A N 2B CO2C 丙二醇D 乙醇E 氟里昂2 下列有关气雾制通过肺吸收的叙述,正确的是A 药物吸收的速度与其脂溶性成反比B 药物吸收取决于雾化粒子的大小C 药物吸收与抛射剂的蒸气压成正比D 药物吸收速度与其分子量成正比E 药物吸收与其在肺部的解离度成正比 3 下列有关气雾剂的叙述,不正确的是A 氟里昂类和氟氯烷烃类均是气雾剂的抛射剂B 气雾剂稳定、吸收和奏效迅速C 气雾剂剂量准确、使用方便D 喷雾给药可减少创面涂药的机械刺激E. 药物没有胃肠道内破坏和首过效应 4 下列关于气雾剂的叙述,正确的是A 喷出的雾滴大小与抛射剂用量多少成反比B 抛射剂不能作气雾剂的溶剂C 药物不能是混悬状态D 不能含防腐剂和抗氧剂E 抛射剂的沸点较高5 下列不能作气雾剂抛射剂的是A FllB 丙烷C 正丁烷D 压缩CO 2E 丙二醇6 下列有关气雾剂的正确表述是A 气雾剂是由药物与抛射剂、附加剂、阀门系统三部分组成的B 按分散系统分类,气雾剂可分为溶液型、混悬型和乳浊液型C只能吸人给药D 现在压缩气体已经完全能作为氟里昂的替代品E 雾化粒子大小与抛射剂的种类、用量无关 7 列有关抛射剂的叙述,不正确的是A 可用作溶剂和稀释剂B 沸点较低C 在常温下蒸汽压大千大气压D 雾化粒子大小与抛射剂的蒸气压成正比E 主要作用是在耐压容器中产生压力 8 气雾剂中抛射药物的动力是A 阀门杆B 弹簧C 浸入管D 推动钮E 抛射剂9 目前我国最常用的抛射剂是A 挥发性有机溶剂B 压缩气体C 氟氯烷烃类D 烷烃E 惰性气体10 下列不属于气雾剂抛射剂要求的是A 不易燃、不易爆B 无色、无臭、无味、无毒、无刺激性、无致敏反应C 相对密度大D 常压下沸点低于室温E 常温下蒸气压小于大气压11 下列有关气雾剂的叙述,不正确的是 A 常用的抛射剂氟里昂破坏环境,将逐步被取代B 可发挥局部治疗作用,也可发挥全身治疗作用C可避免消化道对药物的破坏,无首过效应D 药物是微粒状,全部在肺部吸收E 剂量小、不良反应也小12 直接影响气雾剂给药剂量准确性的是A 附加剂的种类B 抛射剂的种类C 抛射剂的用量D 耐压容器E 阀门系统的精密程度13 与气雾剂雾滴大小无关的因素是A 阀门系统的质量B 药液的黏度C 贮藏的温度D 抛射剂的种类E 抛射剂的用量14 下列不属于吸入气雾剂压缩气体类抛射剂的是A CO+N 22B 氟里昂C CO2D N2E NO 215 下列有关气雾剂吸收的叙述,不正确的是A 能发挥局部治疗作用B 药物主要在肺泡内吸收C 药物脂溶性越强,吸收速度越快D 粒子在20µm以下为宜E 发挥全身治疗作用,雾化粒子不宜小于0.5µm16 下列有关气雾剂特点的叙述,不正确的是A 杜绝了与空气、水分和光线接触,药物稳定性增强B 剂量不准确C 给药刺激小D 不易被微生物污染E 奏效快[B型题]A 药物的水溶液与抛射剂互不混溶而分层,密度较大的抛射剂沉在容器底部B 药物与抛射剂填充在带有阀门系统的耐压容器中,所制成的液体制剂C 药物的固体粉末混悬在抛射剂中所形成的气雾剂D 通过乳化作用而制成的气雾剂E 药物溶解在抛射剂中或药物借助于潜溶剂与抛射剂混溶而制成的气雾剂17 二相气雾剂是18 乳浊液型气雾剂是19 混悬液型气雾剂是A 湿润剂B 抛射剂-C 乳化剂D 助悬剂E 潜溶剂20 氟里昂可作气雾剂中的21 丙二醇可作气雾剂中的22 硬脂酸三乙醇胺皂可作气雾剂中的 23 月桂醇可作气雾剂中的A 多相气雾剂B 四相气雾剂C 三相气雾剂D 二相气雾剂E 单相气雾剂24,泡沫气雾剂属于25 溶液型气雾剂属于26 混悬型气雾剂属于27 乳浊液型气雾剂属于[X型题]28 气雾剂充填抛射剂的方法有A 热灌法B 冷灌法C 水灌法D 油灌法E 压人法29 气雾剂的组成包括A 耐压容器B 阀门系统C 药物D 附加剂E 抛射剂30 按用途气雾剂可分为为A 治疗用B 空间消毒用C 直肠用D 口服用E 注射用31 抛射剂的用量可影响A 硬度大小B 雾粒的大小C 疏松程度D 蒸气压的大小E 喷射能力32 下列有关气雾剂的叙述,正确的是A 操作方法简单,生产成本高B 消毒用气雾剂,主要用于空间杀虫和灭菌等C 皮肤用气雾剂,主要功能是保护皮肤创面等D 剂量小、奏效快E 可减少涂药对创面的刺激33 下列有关气雾剂质量检查的项目是A 喷雾试验B 粒度C 漏气和破损D 耐压性能E 密度34 抛射剂在气雾剂所起的作用是A 增加体积B 溶剂作用C 稀释剂作用D 动力作用E 增加压力35 下列有关药物通过肺吸收的叙述,正确的是A 药物粒径越小吸收越好B 药物的吸收效果与其在肺部解离度成正比C 药物的脂溶性强且粒径适宜,吸收效果好D 药物在肺泡中保留率高,吸收效果好E 直径在2µm以下的药物粒子容易到达肺泡36 按《中国药典》2005年版一部规定, 应作粒度测定的是A 吸入的混悬型气雾剂B 喷雾剂C 空间消毒用气雾剂D 外用气雾剂E 二相气雾剂37 下列不含抛射剂的是A 喷雾剂B 非吸人气雾剂C 吸入气雾剂D 外用气雾剂E 雾化剂38 气雾剂应进行的质量检查项目包括A 泄漏率B 每瓶总锨次C 瓶内压力D 每锨主药含量E 每锨喷量二、名词解释1 气雾剂2 抛射剂三、填空题1 气雾剂的附加剂包括溶剂、表面活性剂、()、混悬剂、()、矫味剂等。
气雾剂(Aerosol)系指药物与适宜的抛射剂封装于具有特制

气雾剂〔Aerosol系指药物与适宜的抛射剂封装于 具有特制阀门系统的耐压密封容器中而制成的制 剂.
使用时,借抛射剂的压力将内容物定量或非定量地 喷出,
药物喷出时多为细雾状气溶胶,其粒子直径小于 50um,也可以使药物喷出时呈烟雾状、泡沫状或细 流,
气雾剂可在呼吸道、皮肤或其它腔道起局部或全 身作用.
气雾剂的处方举例
溶液型:潜溶剂、抗氧剂等 混悬型: 水分〔<0.03%,通常<0.005% 粒度 稳定剂 乳剂型
气雾剂的质量评定
安全、漏气检查 装量与异物检查 喷射速度和喷出总量:外用气雾剂 喷射总揿次与喷射主药含量 喷雾的药物粒度和雾滴大小 有效部位药物的沉积量检查 微生物 无菌
喷雾剂与吸入粉雾剂
一、气雾剂的特点
气雾剂的主要优点有: ①具有速效和定位作用,如治哮喘的气雾剂可使 药物粒子直接进入肺部,吸入后能立即起效; ②由于药物在容器内清洁无菌,且容器不透光、 不透水,所以能增加药物的稳定性 ; ③使用方便,药物可避免胃肠道的破坏和肝脏首 过作用; ④可以用定量阀门准确控制剂量.
缺点:
①由于气雾剂需要耐压容器、阀门系统和 特殊的生产设备,所以生产成本高; ②抛射剂有高度挥发性因而具有致冷效应, 多次使用于受伤皮肤上可引起不适与刺激;
第二节 气雾剂的组成
气雾剂是由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器 和阀门系统组成的. 抛射剂与药物一同封装在耐压容器中,器内产生 压力〔抛射剂气化,若打开阀门,则药物、抛射 剂一起喷出而形成雾滴. 离开喷嘴后抛射剂和药物的雾滴进一步气化,雾 滴变得更细.雾滴的大小决定于抛射剂的类型、 用量、阀门和揿钮的类型,以及药液的粘度等.
碳氢化合物
作为抛射剂的主要品种有丙烷、正丁烷和异丁烷.此类 抛射剂虽然稳定,密度低,但毒性大,易燃、易爆,工艺要 求高,不宜单独应用,常与氟氯烷烃类抛射剂合用.
药剂学:气雾剂、喷雾剂与粉雾剂

P P P N P N P 总
A
B
0
AA
0
B
B
20
第二节 气雾剂的组成
第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
一、抛射剂——用量
• 气雾剂种类、用途对抛射剂用量的要求
• 溶液型气雾剂(用量决定雾粒的大小)
• 吸入气雾剂-用量大(30%以上) • 皮肤用气雾剂-用量小(6%~10%)
• 混悬型气雾剂(用量决定喷出混悬粒子的分散状态)
F • 常压下沸点理想(略低于常温,易控制)
• 液化后密度大
114
• 毒性小,性质稳定,不易燃
F原子数目
比H原子数目多1 比C原子数目少1
• 缺点-破坏大气臭氧层,致敏心脏
• 常用-F11、F12、F114
17
第二节 气雾剂的组成
第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
一、抛射剂——分类
氟利昂CFC的使用于2010年到期,国外早 已对CFC替代品开展了全面研究,如欧美、日 本,甚至印度均已有了非CFC的药用气雾剂上 市,上市产品多达20余个,两种氢氟烷烃(HFA) 已获准作为药用抛射剂用于气雾剂中。
• 肺泡(主要吸收场所)
• 数量多、表面积大 • 细胞薄 • 细胞间毛细血管网致密 • 吸收后直接进入大循环
5
第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
第一节 概述
• 影响药物肺部吸收的生理因素 • 纤毛运动 • 气体动力学 • 呼吸道直径 • 呼吸量和频率 • 粘液层
6
第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
第一节 概述
第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
第一篇 药物剂型概论
第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
第一节 概述 第二节 气雾剂的组成 第三节 气雾剂的制备 第四节 喷雾剂 第五节 吸入粉雾剂
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气雾剂抛射剂以及系统的选择气雾剂抛射剂的作用有几个方面,其中最基本的作用是对产品提供压力,在促动阀门时使料液能够喷射出来,同时,抛射剂也起到了稀释剂、溶剂、发泡剂,黏度调节剂或浑浊剂的作用,在某些特殊场合,它也能用于冷冻剂、吹尘剂,报警剂(例如用于船笛时)以及特殊脱蜡剂、冷催化剂、灭火剂和微生物统计等。
最常用的抛射剂是三种低级烷径;丙烷、异丁烷和正丁烷,接下来是二甲醚(DME)、l,1—2氟乙烷(HFC—152a),高压气C02、N202,N:和压缩空气(4N2/O~),剩下几种不太常用,如1,l,1,2—四氟乙烷(HFC—114a)、2—氢七氟丙烷(HFC—227ca)和用于灭火的HCFC-124/HFC—23等。
还有一些气化液体,像三种戊烷,实际上不屑于抛射剂,但因其极易挥发,为安全起见,有时还是把它们当作抛射剂.如果抛射剂可以溶解于料液(或称基质)中.则它易使料液在喷出时被击碎,产生喷雾.抛射剂与料液间的相互作用将决定能否产生雾以及雾的平均粒径和粒径分布.但当仅靠抛射剂不能产生喷雾时,可以使用各种机械击碎喷头,罐内的压力可以提供足够的动能而产生涡流或喷雾。
要产生喷雾,抛射剂必须产生足够大的分散能去破坏液体的表面张力和其他凝聚力,假如只有少量抛射剂溶解于液体中是不足以做到这点的.例如盐水喷雾剂,虽然亢有o.69MPa的氮气,却只能产生一股有力的液流,即使是在压力高达1.6s MPa的纯水和氮气体系,也是同样的情况,除非使用机械击碎喷头。
在o,69 MPa的压力下,二氧化碳在各个馏程石油烃馏分中的溶解度可达2.6%一2.9%.使用普通阀门时,以溶剂油为料液可以产生粗糙但还算分散均匀的喷雾:但当烷烃的碳数分布高达10~16个时,喷雾变得非常粗糙,雾型有一个稠密的核心;而料液为N.P.矿物油时,喷雾效果很差,雾型凝重且几乎结成一片。
当使用USP矿物油时,使用常规带锥形或是直管喷孔的喷头,都不会产生喷雾,而用带反锥形喷孔的喷头,则仅产生带有轻微表面波动的射流,或者流有一点点喷出物。
所以用前者喷头,在火焰延伸试验中不足以延伸火焰:而用后者喷头.因有零星的小雾粒产生,因而能够点燃井引发着整条射流。
抛射剂的分散能是一种复杂的作用,它与压力和分子量有关连,高压的抛射剂更易于产生细小的喷雾颗粒,一个简单的例子可以说明这点.90%的乙醇与10%的102丙烷(A—i08)体系,可以产生喷雾;而90%的乙醇和10%的异丁烷体系,则具有强烈的射6R性:相应的乙醇和正丁烷体系,则几乎没有多大压力,且只能产生一股细小的液流。
抛射剂的分散性能可以恒温于2l℃为标准,并以如下简单试验进行测量:用符合“DOT-2Q标准”57mm直径的罐,充以70%体积的乙醇,对加有乙醇和阀门的罐称重,然后拿到封盖机边,用过量的气化抛射剂冲掉罐内空中的空气,井立即加上阀门并封盖,如此增加的质量便是抛射剂的质量.再补充人抛射剂使抛射剂占总体质量的5%,在水浴中摇动使整罐的温度平衡于21'C,然后用压力表测定压力(5.74 kPa,绝对压力),便是5%抛射剂的压力。
在低浓度时,压力随抛射剂的浓度成线性增加,根据大气压力(101.22 kPa,绝对压力)和罐内压力可以容易地计算出抛射剂的含量.对于低压或可液化抛射剂,此浓度(质量分数)通常在1.5%~5.o%范围,对于COz,则大约为此浓度的1/5,而氮气为此浓度的1/15.此浓度越低,说明此抛射剂的分散性越好,因而高压气体通常有更好的分散性,但也有例外。
低分子量的抛射剂也表现出较好的分散性能,但同样也有例外,例如,在乙醇或丙酮中,HCFC—22比HF~12或异丁烷的分散性差得多.为安全起见,配方工作者通常应考虑使用尽可能少的抛射剂,同时也使配方中尽可能多地含有有效成分.但有时,此项通则可能会行不通,因为稍多一点的低压抛射剂有时有利于产生一种比较流畅的、不过分猛烈的喷雾.能允许使用大一点口径的阀门,并有更多的储备以补偿旁孔或使用时倒置所带来的损失,还可降低整个料液的黏度,减少发泡倾向等。
工业生产参照的“准则·,可以通过对比同类产品而得到,如分析测试,咨询供应商或技术服务公司或者查询有关文献等,例如,异丁烷几乎全部用于上浆剂或织物整理上.体积分数为20%的丙烷和80%的异丁烷则仍常用于喷漆产品,如果将抛射剂乳化分散于水相产品中,促动“喷嘴式”阀门时,抛射剂便特产品“充气”变成泡沫。
通常泡沫的密度在o.10g/mi左右,当密度过高时,产品显得过湿,易流动,浓重而缺乏美感.这种情形会随产品的使用而日趋严重,当抛射剂过多时,则会产生“干性”泡沫——太轻浮而无质感,并且会由于过量的抛射剂逃逸而在泡沫表面形成·麻点”。
通常剃须泡沫有3.8%一4.1%的A-46,而摩丝配方则是6%~7%,而浴缸用的“泡泡浴”中则高达22%一26~A-70.此类产品也包括一些如水—乙醇体系的“快爆”型泡沫产品和一些相对少见的非水基产品。
后一类产品由PESanders博士(杜邦公司)首先介绍,使用丙二醇或更高级多元醇为基质,硬脂/鲸蜡醇聚氧乙烯醚(1),硬脂醇聚氧乙烯醚(2)等非离子表面活性剂为乳化剂制成.为了确定最低的充气比例和浓度,配方工作者也必须考虑生产过程。
目前有许多种类的充气机,但都有一些局限性。
在美国,多数气雾剂是通过u—t-C(盖下充气)装置生产出来的,抛射剂通过轻微抬起的封口杯底充入罐中,如此便不受阀门流量不同带来的限制,主要缺点是机械设计过于复杂,气体流失过多,当充气量很少(in旅行用剃须泡沫)时难以准确定量.从机器的数量上讲,丁—,v(通过阀门)充气机最多,充填速度由每分钟20罐至超过300罐。
要达到预期能力,尤其是对于大体积量的抛射剂充填,要求机器有增压充填阀.而且很多时候喷头要在充气后再安上。
此种类型的机9e较适于小规模生产,每分钟的生产速度小于50罐.充压缩气时定量不准确的事例几乎是数不胜数的.所以配方工作者首先应熟悉此类产品的充填技术,如振播充气、瞬时冲击充气、部分预饱和、完全预饱和等,以便有效、准确地用现有设备生产此类产品,或者能选择好合适代灌装厂。
美国食品和药品管理局(FDA)允许下列抛射剂用于食品气雾剂中:丙烷、异丁烷、正丁烷、二氧化碳、氧化亚氮、氮气、压缩空气.过去也用过不可燃的氟里昂食品抛射剂HFC-318(全氟丁烷)和CHF-115(单氯五氟乙烷),现在不再用了.有些奇怪的是,HFC—11、HFC-12和HFC—152也曾用于数百万罐的食品气雾剂中,如今也不再用了。
如果一家公司要生产、出口食品气雾剂,就应该考虑不同国家地区的有关法规.在英国禁止使用烃抛射剂,而在欧洲一些国家,则认为氧化亚氟不能用于食品中,尽管在过去40年里,美国已消耗掉了近20亿罐含此类抛射剂的掼奶油产品。
只要测试数据确凿,二甲醚(DME)极可能被批准为食品级气雾剂抛射剂.然而,在美国FDA的要求下,耗资巨大的测试工作仍在进行中,因而诙抛射剂暂不能使用.但已有此方面应用的美国专利——一篇关于将DME用于炊具润滑喷雾剂的配方专利,虽然此专利可能永远不能得到应用。
HFC 134a(1,l,l,2—四氟乙烷)几乎毫无疑问地可以通过各种测试而作为一种食品的抛射剂列入GRAS(一般安全认可),但研究费用及对其温室潜能(2250倍于C02)的顾虑都极大地打击了企业从事此方面测试工作的积极性。
在可用于食品的抛射剂中,只有烃液化气屑于挥发性有机化合物(VOCs),所以导致加州和纽约州限制其在炊具润滑喷雾剂中的含量(质量分数)不得大于18%,尽管有企业争辩只有超过18%的用量才能使产品有好的性能而得以生存.但CARB和DEC的当权者依旧无动于衷.产品和包装的种类通常极大地影响抛射剂的选择,法规则决定什么样的成分可以选用。
例如,尽管二氯甲烷曾被用于数十亿罐的化妆用品及药物中而没有过有副作用的报告,但其已被禁止用于此两类用品之中;而且,美国环境保护署已将此溶剂作为一种经济性毒药成分而禁止使用,CPSC则要求企业应自动削减产量.所有这些,都是将那些证实二氯甲烷对人类无诱变性、无致癌性的可靠的临床数据置之度外,目前,许多临床或是环境方面的因素已阻碍了几乎所有的氯化物溶剂的应用,所以配方工作者应仔细考虑如何选择剩下的少数几种。
如果一种产品落人EPS的管辖范围,市场商就必须意识到,在配方工作者及其他工程师拿出一个完整的产品之后,还必须花两年到三年的时间进行注册,这使某些商业计划(尤其是与进口产品对比)变得愚昧可笑,同时也阻碍了杀虫剂、除草剂及类似产品中新的活性成分的引入和使用。
所以,了解EPA的管辖范围很重要,例如,昆虫驱避剂用于皮肤,属于EPA管辖:而抗袭剂,当针对动物(如处于攻击状态的熊、疯狂的臭鼬、凶恶的狗等)时,属于EPA管,而针对人时,则不属于其管。
还有一例,对于一种用于防蚂蚁等昆虫的聚丁烯—20型的·树带”产品,EPA对此是否应该注册的问题已有几次反复。
那些属于EPA和CPSC管辖的产品,在上市前必须先进行临床及燃烧性方面的测试。
临床方面有五种测试:皮肤刺激、服刺激、刚R毒性、吸入毒性及腐蚀性,有时还需做皮肤过敏性试验.无论何种情况,都必须遵守法规中的每一条准则,除非EPA准则中有更多的规定可以替代CPSC的要求。
一些大的市场商如此做,是因为相信这样更可靠,此钱值得一花.FDA对大多数化妆盥洗用品及食品不要求这些试验,但要求市场商保证产品无潜在的危险性,否则应标志说明。
运输部的规则包括气雾剂的跨州运输,容器的体积必须小于1000 mI,且如果容量大于118.2 ml,分散器必须是金属,通常是马口铁、不锈钢或铝造的.其他还有许多规则,包括最小金属厚度、压力限制、热烤等,针对这些规则,近几年的《喷雾技术与市场》杂志有关文章有过描述.产品料液的配方也会影响到抛射剂的选择,含有大量油或有机溶剂的乳液将会使抛射剂的压力减小,这样便需要考虑选择更高压力的抛射剂或增加抛射剂的比例.例如,有一种煤炭引火泡沫,其中含有由95.7%无臭煤油和4%水及一点乳化剂组成的相当黏稠的乳液这使得抛射剂得花费很长时间才能扩散到整个乳液内部。
结果,当充入15%的异丁烷作抛射剂时,在开始2天使用的效果还可以,但随着时间推移,抛射剂慢慢溶入神相中,罐内压力减小到几乎为零;最终,选择了15%的丙烷作抛射剂才保证了效果。
但在剐充人时,在54.5℃下,罐内的压力又超过了罐能忍受的平衡压力,所以进行热水浴检查只能在38'C',否则在此过程中必然有许多罐爆炸。
对喷发胶的最大体积分数为80%VOC含量的规定,使得以往20%一25%异丁烷抛射剂的配方不再适用,要保持常温状态下不分层和不出现浊点,只好使用30%~“%的二甲醚(DME)。