文职资料包-8中枢神经系统疾病用药
作用于中枢神经系统的药物课件
3.抗惊厥作用 抗高热、破伤风所致惊厥。
4.麻醉前给药 硫喷妥静脉给药用于诱导麻醉作用于中枢神经系统的药物 Nhomakorabea20
机理: mechanism
1. 巴比妥类主要抑制多突触反应, 增强抑制.见于 GABA能神经传递的突触.
2. 巴比妥类通过延长氯通道开放时间而增加Cl-内流, 引起超极化.
长 地西泮
-CH3
=O
效
类 氟西泮 -(CH2)2N(C2H5)2
=O
5~10, -H -Cl -H 30~60 3~4次 –
/日
-H
-Cl
-F
50~100 *
–
15~3 0
中
氯氮卓 #
(–)
5~10，
-NHCH3 -H -Cl -H 5~15 1~3次
–
效
/日
类 奥沙西 泮
(–)
15~30，
=O
-OH -Cl -H 5~15 3~4次
3. 其它类
水合氯醛目前虽仍应用，但较少应用。新型药物;佐 匹克隆,扎来普隆
① 剂量 : 小→中→较大→大→中毒
药物作用特点
作用 : 镇静 睡眠 抗惊厥 麻醉 呼吸肌麻痹
② 长期 、反复使用→耐受性和依赖性
作用于中枢神经系统的药物
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苯二氮卓类 (benzodiazepines,BZ or BDZ) :
3. 抑制Ca2+依赖性动作电位,抑制Ca2+依赖性递质释 放,表现拟GABA作用.
作用于中枢神经系统的药物
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不良反应 Adverse effects
• 后遗作用: 服用催眠剂量后， 次晨可出现头晕、
中枢神经系统药物汇编
眠状态的药物。 ❖两者并无明确界限，而只有量的差别。一般小剂量
时则可产生镇静作用，中等剂量时引起睡眠。
分类 ❖ 苯并二氮䓬类：地西泮，奥沙西泮，等 ❖ 巴比妥类：苯巴比妥，硫喷妥钠，等 ❖ 非苯二氮杂䓬类GABAA受体激动剂：唑吡坦，等
CH3
N
N
N
Cl
N
Cl
N
艾司唑伦
CH3
N
N
N
Cl
N
Cl
三 唑 伦 整理ppt
阿普唑伦
H 3C
N
N
N F
咪 达 唑 伦 13
4,5位骈入四氢噁唑环
HO N
Br
N
O
F
卤噁唑伦
HO N
Cl
N
O
CH3
Cl
美沙唑伦
整理ppt
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以噻吩环代替苯环
C 2H 5
CH3
N
N
S
N
N Cl
CH3
N
N
S
N
Br
N
Cl
依替唑伦
N 硝西泮
整理ppt
依替唑伦
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B环部分
七元亚胺-内酰胺结构是产生生理活性的必需 部分。
❖ 1-位引入-CH3可增强活性，当1-位-CH3 代谢脱 去时，仍保留活性；
❖ 2-位C=O若用2个H或S原子代替，则活性下降；
❖ 1，2-位杂环稠合，可保留活性，稳定性增加；
❖ 3-位的一个H可被-OH取代，但活性稍有下降而 毒性较低。
一、苯并二氮䓬类药物
地西泮的体内代谢过程
中枢神经系统药
①阿片类可使N梢递质放减少，并能抑制腺苷酸环 化E，使N细胞内cAMP的含量减少。
②阿片类与受体结合后，使N元的钾电导增加，使 细胞膜超极化，细胞内钙减少
总之：阿片类药物能冲动阿片受体，激活体内 抗痛系统，阻断痛觉传导，产生中枢性镇痛作用。 〔易成瘾〕
〔Morphine〕
药理作用 1.直接兴奋延髓R中枢 2.刺激颈动脉体和主动脉弓化学感受器反射性兴
奋R中枢，使R加深加快，提高对CO2敏感性。 3.对大脑、血管运动中枢和脊髓兴奋较弱,较完全。
应用：治疗因病引起的中枢性R抑制、CO中毒、溺 水、新生仔畜窒息等。
回苏灵〔二甲弗林〕〔Dimefline〕
作用与应用：直接兴奋Ｒ中枢，药效强于尼 可刹米和戊四氮，增加肺换气量，降低动脉 血的CO2分压，提高血氧饱和度，有见效快， 疗效显著，苏醒作用。
应用：各种动物镇静催眠、保定、抗惊厥、抗癫
痫、基麻及术前给药。治疗犬癫痫、破伤风及士 的宁中毒、防止水貂等野生动物攻击、牛和猪麻 前给药等。
水合氯醛 〔Chloral Hydrate〕
①镇静、解痉： A. 用于马属动物急性胃扩张、肠阻塞、痉挛性腹痛。 B. 子宫及直肠脱出。 C. 食道、隔肌、肠管、膀胱痉挛等。 D. 抗惊厥时酌情加量。 E. 破伤风、脑炎、士的宁及其它中枢兴奋药中毒所 致的惊厥。 ②麻醉：马驴骡驼猪犬各类麻醉药或基础麻醉药〔牛 羊不用〕
镇痛强度为 100-200倍。临床上埃托啡与 中枢抑制药如赛拉嗪等合用狩猎/野生动物保定。
盐酸二氢埃托啡
〔Dihydroetorphine Hydrochloride〕 高强效麻醉性镇痛药 镇痛作用是 1/500—1/1000。 用于 、哌替啶无效的慢性顽固性疼痛。
中枢神经系统疾病用药资料
短效：司可巴比妥
2 ～ 3h
超短效：硫喷妥钠
0.25h
二、药理作用
１、镇静催眠 ２、抗惊厥、抗癫痫 ３、麻醉
三、临床应用
１、抗癫痫、抗惊厥：长效（巴比妥类） ２、静脉麻醉：超短效（硫喷妥钠）
第三节 其他镇静催眠药
丁螺环酮 １、抗焦虑药，无镇静、抗惊厥作用。 ２、起效慢，服药后1～2周才显现。 ３、非苯二氮 类， 抗焦虑。 唑吡坦： 1、抗焦虑、抗惊厥和中枢肌松作用弱，仅
产生帕金森病
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• 3、抗帕金森病药的作用原理
•
① 增加多巴胺含量
•
② 阻断胆碱受体
• 4、抗帕金森病药分类
•
① 拟Байду номын сангаас巴胺药：
•
左旋多巴、卡比多巴
•
② 中枢性抗胆碱药：
•
苯海索
苯海索
❖ 中枢抗胆碱药 ❖ 一、作用与用途 ❖ 抗帕金森病 ❖ 1、特点： ❖ 疗效小于左旋多巴。 ❖ 可缓肌肉解震颤，而对肌肉强直和动
戒断症状。
共济失调
脊髓小脑性共济失调是以小脑性共济 失调为主要症状的常染色体显性遗传 性疾病，病理改变以小脑、脊髓、脑 干变性为主，临床主要特征为小脑性 共济失调，可伴有构音障碍、震颤、 锥体束征以及痴呆等
第二节 巴比妥类
一、分类：
长效：巴比妥、苯巴比妥 6 ～ 8h
中效：戊巴比妥、异戊巴比妥 3 ～ 6h
• 黑质-纹状体功能由两种N原调节
• ① 多巴胺能N原
• 释放多巴胺，与多巴胺受体结合，产 生抑制作用。
• ② 胆碱能N原
• 释放Ach，与胆碱受体结合，对脊髓 前角运动N原产生兴奋作用。
当纹状体中的多巴胺能N原病变时， 多巴胺↓→抑制性功能降低；
中枢神经系统药及合理用药
因对胃肠道有强刺激作用精选，ppt消课件化最新性溃疡患者慎用。
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镇静催眠药用药指导
1.了解病人疾病情况（焦虑、失眠的原因、程度、性 质、表现等）；了解病人用药史（是否使用过镇静催 眠药，应用的种类、剂量、时间、疗效等）；有无药 物依赖性或滥用现象；了解病人心、肺、肝、肾功能。
2.建议病人改变不利于睡眠的生活方式，增加体力活 动，调整心理状态，有规律的作息，尽量用非药物方 法缓解焦虑和失眠问题。
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镇静催眠药用药指导
4.根据病人用药目的，指导病人正确服药。如焦虑 病人与失眠病人给药时间的区别。护士应视病人将药 物服下后离开，以防病人将药物囤积而发生意外。 5.嘱咐病人用药后行走应缓慢，老弱者应搀扶，避 免摔倒。
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二、抗惊厥药
惊厥是由高热、子痫、破伤风或药物等原因引起的 中枢神经过度兴奋，导致全身骨骼肌不自主的强直 性收缩。
中枢神经系统药及合理用药
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学习目标
1.掌握镇静催眠与抗惊厥药（地西泮、硫酸镁），抗癫痫 药（苯妥英钠），抗精神失常药（氯丙嗪），镇痛药（吗 啡、哌替啶），解热镇痛抗炎药（阿司匹林）的作用、应 用、不良反应和注意事项。
2.熟悉其他镇静催眠药、抗癫痫药、抗帕金森病药、抗精 神失常药、镇痛药、解热镇痛抗炎药的作用特点及临床应 用。
4.急性中毒处理：
主要是排除毒物、支持和对症治疗。
口服本品未超过3小时者，可用0.9%氯化钠注射液或高锰 酸钾溶液洗胃，然后用硫酸钠导泻（禁用硫酸镁），同时静 脉滴注碳酸氢钠碱化血液和尿液，促进药物排泄。亦可应用 利尿药加速药物排泄；必要时进行血液透析。
支持和对症治疗主要是保持呼吸道通畅，给氧或进行人
执业药师 药学专业二 第一章 精神与中枢神经系统疾病用药汇总
第一章精神与中枢神经系统疾病用药第一节镇静与催眠药药理作用与临床评价中枢镇静催眠药包括：巴比妥类、苯二氮卓类、其他类巴比妥类√小剂量：镇静催眠作用√中等剂量：麻醉作用√大剂量：昏迷，甚至死亡√脂溶性高：中枢抑制作用快，如异戊巴比妥√脂溶性低：中枢抑制作用慢，如苯巴比妥其中脑和肝脏内浓度较高苯二氮卓类用量↑ 轻度的镇静→催眠→昏迷血浆蛋白结合率较高，在体内主要经肾脏排泄具有耐药性，停药后有反跳现象、依赖性、精神运动损害及残余效应（宿醉）等不良反应√地西泮：胃肠吸收最快，无麻醉作用√氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑：半衰期中等或短，连续应用时，一般无活性代谢产物，药物后继作用小，数天内即可达稳态GABA A受体：配体门控Cl-通道（膜电位为负，超极化，不易兴奋）其他类√环吡咯酮类：佐匹克隆，作用于γ-氨基丁酸(GA-BA)受体，具有镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。
口服后吸收迅速，生物利用度约80％，血浆蛋白结合率低，重复给药无蓄积作用。
√γ-氨基丁酸a(GABAa)受体激动剂：唑吡坦，含有咪唑并吡啶结构，仅具有镇静催眠作用，而无抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用禁忌证1.巴比妥类药---严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病、贫血、未被控制的糖尿病、过敏者禁用2.苯二氮卓类药---妊娠期妇女、新生儿禁用。
呼吸抑制、显著的神经肌肉呼吸无力、严重肝损害者禁用硝西泮、氟西泮3.唑吡坦和佐匹克隆--呼吸功能不全，肝功能不全、肌无力者禁用药物相互作用—巴比妥类药物相互作用—苯二氮卓类其他类用药监护依据睡眠状态选择用药注意用药的安全性1）镇静催眠药易产生耐药性及依赖性，应交替使用2）服用镇静催眠药避免驾车、操纵机器和高空作业3）服用镇静催眠药期间不宜饮酒关注巴比妥类的合理应用1) 对巴比妥类药过敏者，如出现皮疹，立即停药2）静脉注射巴比妥类药不能过快（抑制呼吸，碱化尿液，加快排泄）3）作为抗惊厥药使用时，应定期监测血浆药物浓度老人对苯二氮卓类的敏感性和“宿醉”现象√老年患者静脉注射更易出现呼吸抑制、低血压、心动过缓甚至心跳停止√觉醒后可发生震颤、颤抖、思维迟缓、运动障碍、认知功能障碍、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象√告之患者晨起时宜小心，避免跌倒主要药品地西泮[典][基][医保(甲)]【适应证】1.用于焦虑、镇静催眠、抗癫痫和抗惊厥，并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛等2.治疗惊厥症、肌紧张性头痛、家族性、老年性和特发性震颤3.手术麻醉前给药【注意事项】1.严重的精神抑郁者--产生自杀倾向，预防措施2.抗胆碱效应：伴呼吸困难的重症肌无力病情加重；急性或隐性闭角型青光眼发作；对伴有严重慢性阻塞性肺部病变者，可加重通气衰竭3.静脉注射易发生静脉血栓或静脉炎。
中枢神经系统的药物
第九章 中枢神经系统的药物学习目标理解中枢神经系统药物的分类和常用药的作用机制；掌握本章的基本概念；熟练掌握中枢兴奋药与抑制药、解热镇痛抗炎药的作用与用途、临床应用注意事项，要注意解热镇痛药是对症治疗药，要想从根本解决问题，必须找到发病原因而采取标本兼治的原则。
会使用实验实训七中的药物解热作用的测定方法。
第一节 中枢兴奋药与抑制药一、中枢兴奋药凡能选择性地兴奋中枢神经系统，提高其机能活动的一类药物称为中枢兴奋药。
根据其主要作用部位可分大脑兴奋药、延髓兴奋药和脊髓兴奋药三类，如咖啡因、尼可刹米、士的宁等。
中枢兴奋药对整个中枢神经系统都有兴奋作用，但由于剂量大小和作用部位不同，其作用强弱和选择性也不同（图9-1）。
如咖啡因剂量过大时，兴奋可扩散到延髓乃至脊髓，产生过度兴奋乃至惊厥，而后转化为中枢抑制，且这种抑制不能再被该类药物所对抗，此时可危及动物的生命。
同时，鉴于这类药物多数治疗量与中毒量相接近，作用时间短，常需反复用药，故多数为剧毒药物。
在使用时要选药适当，控制好剂量和给药间隔时间，以免发生中毒。
图9-1 常用中枢兴奋药的主要作用部位 咖啡因(Caffeine)【基本概况】 本品为白色或微带黄绿色、有丝光的针状结晶；味苦。
本品是从茶叶或咖啡豆中提取或人工合成的一种生物碱，溶于热水，常与苯甲酸钠制成复盐（苯甲酸钠咖啡因或安钠咖）注射液。
【作用与用途】 本品能抑制体内磷酸二酯酶的活性，减少磷酸二酯酶对环磷酸腺苷（cAMP ）的降解，提高细胞内cAMP 的含量。
而cAMP 在组织细胞内参与多种生化过程，从而产生广泛的生理效应。
⑴ 本品可兴奋中枢神经，以大脑皮层最敏感。
小剂量就能兴奋大脑皮层，家畜表现精神活泼，使役能力和耐力增强；较大剂量能兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢，呼吸加深加快，换气增加，血压升高，当呼吸中枢抑制时这种作用更为明显；中毒剂量时可兴奋脊髓，使反射增强，产生强直性惊厥，导致中枢神经麻痹。
中枢神经系统药
卡马西平
【作用与用途】
抗癫痫：安全、有效、广谱 小发作、大发作 首选 治疗中枢性疼痛综合征 疗效优于苯妥英钠
抗躁狂抑郁症
9/29/2024
躁狂症、抑郁症 疗效明显 对锂盐无效旳躁狂与抑郁症 有效 躁狂和妄想症状 减轻或消除 改善癫痫病人旳精神症状 治疗尿崩症
一、常用抗癫痫药
§4-2 抗癫痫药
卡马西平 【不良反应与注意事项】 安全范围广，用药早期可见头昏、眩晕、恶心、呕
吐和共济失调等，无需中断治疗，一周左右逐渐消失 偶见严重不良反应，如骨髓克制、肝损害 为药酶诱导剂，长久用药时应注意
9/29/2024
一、常用抗癫痫药
§4-2 抗癫痫药
其他抗癫痫药
药物
作用与用途
苯巴比妥
• 临床可用于治疗大发作和癫 痫连续状态
• 对精神运动性发作及单纯不 足发作有效
扑米酮
• 用于其他药物不能控制旳大
9/29/2024
一、抗帕金森病药
§4-3 抗帕金森病药和治疗 阿尔茨海默病药
（一）拟多巴胺类药
Ⅰ多巴胺前体药 左旋多巴（L～DOPA）
【作用不良反应与注意事项】 长久反应
运动障碍
多见于连续用药2年以上患者
症状波动 精神症状
连续用药3～5年后，超出40%病 人出现迅速波动，重者出现 “开～关反应”
苄丝肼 （benserazide）
9/29/2024
• 单胺氧化酶-B（ MAO-B）克制药
硝替卡朋（nitecapone） 托卡朋（tplcapone） 恩他卡朋(entacapone)
(去氧苯比妥或扑痫酮) 发作
乙琥胺
仅对小发作有效 首选药艾司唑仑
9/29/2024
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抗抑郁药
三环类
阿米替林、丙咪嗪、氯米帕明、多塞平
四环类
马普替林
选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂
舍曲林、西酞普兰、帕罗西汀、氟西汀
单胺氧化酶抑制剂
吗氯贝胺
5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取抑制剂
文拉法辛、度洛西汀
中枢神经系 统疾病用药
镇静催眠药
苯二氮䓬类 巴比妥类 其他类
主要药品
地西泮、氟西泮、阿普唑仑
不良反应
宿醉现象、 撤药症状
主要药品
苯巴比妥、异戊巴比妥
宿醉现象
不良反应
剥脱பைடு நூலகம்皮疹
依赖性
唑吡坦、佐匹克隆
抗癫痫药
苯妥因钠 卡马西平
药理作用 不良反应 药理作用
抗癫痫、抗神经痛、抗心律失常 局部刺激 神经系统：眩晕、精神紧张、头痛 巨幼红包贫血 抗三叉神经痛首选 癫痫、躁狂、神经源性尿崩症等