钙离子拮抗剂类脑溢血药物的临床研究
脑出血患者60例临床护理分析
血氧饱和度等生命体 征 ， ３～０ ｉ记 录 １ 。对危重患者 解 ， 治疗和恢 复缺乏信 心等 ， 使脑 出血患者产生 忧郁 、 每 ０６ ｍｎ 次 对 常会
中图分类号： ７ ３３ Ｒ ４ ．４
文献标识 码 ： Ｂ
文章编号 ：６ ２ ８ ５ （ ０ ２ ０ — １ ３ ０ １ ７ — ３ １ ２ １ ）１ ０ ２ — ２
脑 出血 （ｅｅ ｒ ｅ ｏｒａｅ ３ 称 脑溢 血 ， ｃｒｂａ ｈ ｍ ｒ ｇ ）Ｌ ｌ ｈ 是神 经科 急性 给予心 电监护 、 吸氧 、 头置冰 帽、 物理降温等措施 。另外 ， 注 应
呛咳 。对神志清醒 且能进 食者 ， 高蛋 白、 给予 高热量 、 高维生
素、 低脂肪及 低盐饮食 ， 忌食 辛辣刺激性食物 ， 烟戒酒 ， 戒 可多 食新 鲜蔬 菜和水果 。 ３ ． ２恢复期护理
多数 脑出血患者存在不 同程度的偏瘫和失语等神经功能 本组 ６ ０例患 者 ， 经吸氧 、 吸痰 、 尿 ， 导 以及采 用 ２ ％甘露 障碍 ，因此恢复期的护理工作主要是帮助患者进行功能训练１ ０ ３ １ ， 醇 或甘 油果 糖等脱水 以降低颅压 ，采用硝苯地 平 控释 片或硝 促进肢体功能和语言 的恢复。 苯地平缓 释片以降低高血压等治疗 ，同时 配合 有关 的护理措 ３ ．肢体功能锻炼 ： ．１ ２ 待生命体征平稳 ， 最长不超 过 ３ 周时 即进 施， 住院时间最短 １ ， ９天 最长 ５ ６天 ， 均 ４ 天 。结果 ： 愈及 行早期康 复干预 ， 复训练开始越早 ， 平 １ 治 康 功能恢复 的可能性也越 好转 ５ 例 ， ０ 总有效率 ８． 未愈 ８ ， 亡 ２ ３ ％， ３ 例 死 例。 大， 愈后也会越好 。首先要加 强肢体 的被动活动 ， 按关节活动 ３护 理 的适宜方 向和范 围进行 ， 一般先 活动大关 节 ， 活动小关节 ， 再 ３１ ． 急性期 护理 幅度 从小及大 ， 同时要 给予患者进行肌 肉按摩 ， 以促进血液循 ３１ 常规 护理 ： ．１ ． 为防止病情 加重 ， 应使患 者保持 安静 ， 故发病 环 ， 防止肌 肉萎缩 。 后 ２ ～８ 内尽量避免 搬动 患者 ， ４４ ｈ 不做 不必要 的检查 ， 绝对 ３ ．语 言恢复训 练 ： 要 ．２ ２ 护理人员首先要多与患者交谈 ， 向其解释 卧床休息。应抬高床头 １—０ ， ５ ３。以促进脑部血液回流， 减轻脑 不能发音的原因，逐渐消除患者的焦急和忧虑情绪，树立信 水肿。 持呼吸道通 畅， 保 勤吸痰 ， 时翻身 ， 时要 注意保护 心 。 言恢复训练要循序渐进 ， 定 翻身 语 持之以恒 ， 不可操之过急。 可由 头部 ， 动作应轻柔 ， 以免加重 出血 ， 留置导尿管 ， 给 吸氧。或 听到 看 ， 由看到说 ， 由说到读 ， 由读 到写 ； 从单字 、 单词发音再 帮助患者取侧卧位 ， 头部偏 向一侧 ， 将其 防止分泌物或 呕吐物 到短语 、 短句 ， 由易到难 ， 逐步恢复语言能力。 吸人 呼吸道 造成 窒息。此外 ， 要保持病 室的空气新 鲜 ， 环境 的 ３３ 理 护 理 ．心
钙通道阻滞剂(CCB)
用；6、药物可由乳汁分泌，哺乳妇女 AKP 的升高，血糖升高以及个别人的血小板数
不宜应用，孕妇禁用。
的升高。
乐卡地平 （10mg）
餐前15分钟口服， qd
1、过敏者禁用；2、妊娠或哺乳期妇女 禁心痛抑用肌者制；梗禁剂3死用、、一；环重个孢5、度月素同肝内者事肾禁禁服功用用用能；。C损不6Y、P害稳3对A者定4血禁的型糖强用心、效；绞4、常 罕 皮疹见 见、： ：多头 超尿痛敏、、反齿心应龈悸、增、晕生外厥周、水嗜肿睡、、脸心红绞痛、恶心、 血脂水平不影响；7、避免饮酒。
• 非勺型：少部分患者（约10%）由于昼夜节律异常，动脉硬化，左心室功能不 全，血压夜间降低小于10%或大于次日间血压20%，血压曲线呈非勺型曲线，称 为非勺型高血压。
• 反勺型：血压类型与勺型高血压相反，峰谷曲线呈相反。 • 深勺型：与勺型高血压相似，但峰谷曲线更明显，一般要24h血压监测。
高血压的诱因
代表药物
（二氢吡啶类）
用法用量
注意事项
不良反应
建议以5mg，qd，作 为开始治疗剂量， 非洛地平 常用维持剂量为5或 （2.5/5mg）10mg，qd；剂量调 整间隔一般不少于2 周
常见：外周水肿(多发生在用药后2～3周，发生
1、对非洛地平过敏者、严重低血压者、 主动脉狭窄者禁用；2、低血压患者慎 用；3、与β 阻滞剂合用时慎用；4、慎 用于孕妇、哺乳期妇女和儿童。
率与年龄和用药剂量有关)、头痛和面部潮红。 外周水肿通常程度较轻，与年龄和给药剂量有 关。 罕见：乏力、热感、心悸、恶心、消化不良、 便秘、眩晕等。
尼莫地平 （20mg）
开始一次 40mg ( 2 片)，tid，一日最 大剂量为 240mg ( 12 片)。
联合用药--心脑血管用药(下篇)
[黄金搭配方案]
1．阿司匹林肠溶片+20％甘露醇+丹参+维生素E
发生脑梗塞的患者均有血小板聚集的血栓形成，如果不及时干 疗，病情将进一步发展，因此抑制血小板聚集的药物肠溶阿司 匹林均发病后最短的时间内服用，刻不容缓。由于突然的脑供 血中断，6小缺血的脑细胞将发生坏死，同时其周边的未完全 缺血的脑细胞会发肿，甘露醇就起减轻脑细胞水肿的作用，挽 救尚未坏死的脑细胞，力损伤降到最低，但应注意其长时间应 用可引起低血钾，应适当补充钾参是中成药，可以降低血小板 聚集，抗血凝，改善脑血流，降低血液度。维生素E能够清除 对脑细胞有损害的一种叫作自由基的东西，对脑细胞的保护。 上述药物适用于不能溶栓治疗的脑梗塞患者的早疗，效果良好。
5．避免体力和脑力劳动过度劳累，按时作息，避免熬夜，超 负荷工作可诱发脑出血。
6．预防便秘，多吃一些富含纤维的食物，如青菜、芹菜、韭 菜及水果等，因便秘患者排便用力，极易使脆弱的小血管破裂 而引发脑溢血。可做适当的运动及早晨起床前腹部自我按摩。 必要时应用药物辅助排便。
7．蹲便时下肢血管会发生严重屈曲，加上屏气排便，腹内压 力增高，可使血压升高，就有可能发生脑血管意外，因此不易 蹲便。而坐便不会弓}起血压升高，可减少脑出血发生的机会。
3．肠溶阿司匹林+脑益嗪+甲胺乙吡啶
脑益嗪即桂利嗪，其作用也是扩张血管，可显著改善脑循环， 解除氲血管痉挛，且作用时间较长。肠溶阿司匹林为抑制血小 板聚集的药物，预防血栓形成。甲胺乙吡啶，有治疗眩晕的作 用。上述药物适户于伴有明显眩晕的短暂性脑缺血发作患者。
[健康嘱托]
1．保持情绪平稳，避免生气、抑郁、愤怒和急躁。 2．合理饮食，多食粗粮，每日主食4～6两，新鲜蔬菜壬斤， 新鲜水果半斤，饮鲜牛奶250毫升，豆制品每日2两。 3．适当运动，如散步、骑自行车或游泳。 4．戒烟酒。
【静谈养生】精彩回顾（3）
【静谈养⽣】精彩回顾（3）（1）【静谈养⽣】精彩回顾：⼤家好，我们⼜见⾯了![拥抱]陈静⽼师前⾯讲到了，中医认为⼈体最核⼼的东西，就是⽓。
有⽓⼈就活，⽓没了⼈就要死，⽓旺盛⼈就活得健康，⽓衰弱⼈就⽣病。
所有的病都是⽓出了问题造成的。
那么这个⽓能出什么问题？细分的话问题有很多很多，但是咱们的⽼祖先特别擅长归纳，总结、归纳起来，这么多问题只有两⼤类，虚和瘀。
虚就是正⽓不⾜，瘀就是正⽓运⾏的道路被堵塞了。
⽆论什么病，抽丝剥茧⼀层⼀层的分析，分析到最后它们的病根，都是这两个。
陈⽼师曾经跟⼤家讲，⼀个核⼼，两⼤问题，核⼼是⽓，问题是虚和瘀。
打个⽐⽅，正⽓在经络中运⾏，就像⼀条河。
河道就是经络，河⽔在河道⾥流淌，河⽔就像我们的正⽓。
现在这个河⽔流得不顺畅，有两个原因，⼀个是⽔少了，就是虚，另⼀个是河道堵了，就是瘀。
虚和瘀，其实还可以合并成⼀个问题，就是虚，你的正⽓不够多、不够强、不够⼤。
因为正⽓不够多，所以说虚会加重瘀，瘀⼜会加重虚，这样⼀来⼆去的，虚和瘀狼狈为奸，互相促进恶性循环。
这个病，就越来越厉害，越来越多。
所以要想真的把⽼年病，从根⼦上治好，从根⼦上让⾝体好起来，就必须要保持旺盛的⽓⾎。
⽽要保持旺盛的⽓⾎呢？⾸先是健脾，其次要补肾，脾是搂钱的耙⼦，肾是存钱的匣⼦，这是我们经常说的，还记得吧！这两个脏器功能⼀定要提升起来。
这是改善体质的⼤原则。
下⾯放我们回顾⼏个陈⽼师讲到的⼏个⼩⽅⼦。
有个⿐炎的偏⽅，丝⽠藤烧成灰加点⾹油治⿐炎，三五天见效，半个⽉到⼀个⽉治好。
感冒了⿐塞，你挤点葱汁，就是咱们吃的那个葱，挤出汁来，⽤棉球蘸点葱汁，塞在⿐孔⾥，带上个帽⼦，去睡觉，发发汗，⼀宿就好了。
⽩带异常、外阴瘙痒之类妇科病，⽤苦参、⼤黄、蛇床⼦、地肤⼦、防风各50克，薄荷10克，先⽤冷⽔泡半个⼩时，泡透之后⽤⽂⽕煎成汤药⼤约500毫升，⽤来冲洗下阴，每天使⽤，坚持⼀周，90%的⼈都能治好。
⼀周治好反复不愈的妇科病。
（1）【静谈养⽣】精彩回顾：⼤家好，我们⼜见⾯了![拥抱]陈静⽼师前⾯讲到了，所谓⼼脑⾎管病，实际上它是很多病，⼼脏、⾎管和⼤脑，三个组织器官，很多不同的病变，它的⼀个统称。
目前功效最好，副作用又小的降压药是什么？...
目前功效最好，副作用又小的降压药是什么？...目前全世界已经被确诊的高血压患者中有半数未接受治疗，而在接受治疗者中，血压真正得到有效控制的也仅占半数。
我国则更低，高血压的控制率还不足5％。
如此低的控制率直接导致的是高死亡率和高致残率，这主要是因为高血压的症状往往和病情不相符。
有些人虽然表面上很正常，其实血压已经攀升到危险区域，器官受损严重。
患了高血压后，如果靠限制饮食、减肥、戒断烟酒和增强锻炼等方式还没能有效的控制血压，那就需要药物治疗了。
药物是目前最为有效的治疗高血压的方法，患者一定要严格按照医嘱进行服药治疗。
血压升高是一个缓慢的过程，高血压的治疗也需要强调平稳降压，不能操之过急，所以，慢比快好。
抗高血压药物通常会服用很长时间，有时候患者会终生服药。
理想的抗高血压药应能有效地降低血压，且每天只口服一次药，副作用较少，不会加强其他心血管危险因素的作用。
药物治疗的目的不仅在于降低血压本身，还在于强化对心、脑、肾等器官的保护作用。
目前，常用的药物有：高血压治疗一线药物·利尿剂·β受体阻滞剂·钙拮抗剂·α受体阻滞剂·ACEI（血管紧张素转换酶抑制剂）·ARB（血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂）以上药物中对器官有保护作用的是：ACEI（血管紧张素转换酶抑制剂）和ARB（血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂）。
ACEI可以温和、持久地降压，同时对靶器官有很好的保护作用。
其代表药物贝那普利（洛汀新）具有双通道排泄的特点，广泛用于高血压的治疗；同时由于有很强的肾脏组织亲和力，还被看成是肾脏保护药物；近期有研究报道显示它还可以显著改善心衰病人的预后。
ARB是新近开发研制的治疗高血压药物，被誉为九十年代心血管药物的一个里程碑。
研究证明该类药物安全、有效，耐受性好，有心、脑、肾保护作用。
并且其代表药物缬沙坦（代文）可以改善高血压患者中较常见的性功能障碍。
在进行高血压病的治疗和预防时，要多看医生，医生可以帮助患者预防和控制高血压病。
钙离子拮抗剂
低血游离钙可能引起高血压，其机理与钙对膜的稳定效应有关。
当血游离钙降低时，膜的稳定效应减弱，膜上相应的电压依赖性钙通道开启，细胞外游离钙流入细胞。
并触发“钙流入激活钙释放机制”，使胞浆游离钙进一步增高，最终引起血管收缩，血压升高，称I型缺陷。
此型特点为低肾素、低血清游离钙及高细胞游离钙水平。
此时，钙离子阻滞剂或补充钙治疗有效；而高肾素一高血清游离钙型高血压，钙离子阻滞剂或补钙治疗效果不佳。
在高血压治疗中的作用及地位。
CCB明确适应证为：(1)老年性高血压患者；(2)单纯收缩期高血压患者；(3)高血压有心绞痛患者；(4)外周血管病患者；(5) 颈动脉粥样硬化；(6)高血压伴妊娠患者。
钙离子拮抗剂阻滞心肌钙依赖性的兴奋一收缩耦联并在离子通道水平选择性地阻断细胞膜上的钙离子通道(慢钙通道)，使胞内肌浆网释放钙离子下降，同时减少钙离子与钙调蛋白相结合，使肌球蛋白氢键激酶(MLCR)活化，肌球蛋白与肌动蛋白相互作用引起的收缩作用减弱，使全身血管扩张，血压下降。
除此之外，钙离子拮抗剂还具有抑制心肌收缩力、降低心肌耗氧量、松弛血管平滑肌、引起血液动力学变化等心血管系统方面的作用，而且还具有抑制血小板聚集、抑制神经及内分泌系统的兴奋分泌偶联以及减少交感神经末梢递质的释放等作用。
CaCa通道•CCc2+通道2 钙离子拮抗剂的分类根据其化学结构和药理作用可分为两大类(1)二氢吡啶类(DHP s)，主要作用于血管平滑肌上的L型钙通道，起到舒张血管和降低血压的作用；(2)非DHPs,如维拉帕米、地尔硫卓,对心肌和血管上的L型钙通道作用程度与DHPs相同，但是对窦房结和房室结处的钙通道有选择性。
维拉帕米和地尔硫卓在扩张血管方面较DHP s差，但是其负性变时、降低交感神经活性的作用是DHPs所不具备的。
根据药物的受体结合特性、组织选择性和药代动力学特点将钙离子拮抗剂划分为三代：(1)第一代为短效钙离子拮抗剂，包括硝苯地平、尼卡地平、地尔硫卓等，容易引起反射性交感神经激活，增加心率，基本不用于高血压的治疗；(2)第二代钙离子拮抗剂的药物代谢动力学特性有所改善，血管选择性有所提高性质稳定、疗效确切，如硝苯地平缓释片、尼莫地平、尼群地平等，但其生物利用度仍很低，峰谷血浆浓度波动较大；(3)第三代为长效钙离子拮抗剂，以氨氯地平、拉西地平、乐卡地平等为代表，半衰期长，可1次/ d服用，因其长效、不良反应小、服用方便且能24h覆盖等特点，已成为用于高血压治疗的重要钙离子拮抗剂类药物 « 1的侍类 第-代第LftUa lib硝睪地*- 销苯堆甲集释舸卷肆剤 贝尼地平TE 楊Jft 平绻暉翹 左軽氧地甲 尼卡地*•绮鲜和尼卡赠平IfiXit?尼烧地平尼累地平缔扌门帕来地乳範&(祐駄 ＞卍赃)根据此分类第一代钙拮抗剂均为短效。
钙通道阻滞剂
维拉帕米S(-)体的代谢较R(+)体快，首过效应大，生物利用度低。本品的代谢反应有N-去烷基化和O-去甲基化，前者无立体选择性，后者存在高度的底物立体选择性，即S(-)体较R(+)体更易发生O-去甲基化。主要代谢物N-去甲维拉帕米有活性，为母体的20%，并能到达甚至超过母体的稳定血药浓度。
本品为黄色结晶性粉末；无臭，无味；mp 172~174℃。极易溶于丙酮、二氯甲烷、氯仿，溶于乙酸乙酯，微溶于甲醇、乙醇，几乎不溶于水。
硝苯地平在光照和氧的作用下均可发生二氢吡啶环的芳构化反应，其中光催化氧化反应除芳构化外，还能将硝基转化成亚硝基。
1，4-二氢吡啶类钙拮抗剂被肝脏细胞色素P450酶系氧化代谢。此类药物与柚子汁一起服用会使其浓度增加，这可能是因为柚子汁中的黄酮类和香豆素类化合物抑制了肠内的CYP450。
普尼拉明类有普尼拉明(prenylamine，9-46)、芬地林(fendiline，9-47)和派克昔林(perhexiline，9-48)。
普尼拉明能阻止胞膜Ca2+通道和Na+通道，还具有磷酸二酯酶抑制活性和抗交感神经作用。对心脏作用明显高于血管平滑肌，抑制窦房结及房室结功能，负性肌力作用较弱，用于心绞痛、心肌梗死及冠脉粥样硬化。
盐酸维拉帕米(verapamil hydrochloride)
化学名为5-[(3，4-二甲氧基苯乙基)甲氨基]-2-(3，4-二甲氧基苯基)-2-异丙基-戊腈盐酸盐。曾用名异搏定、戊脉定。
本品为白色结晶性粉末，无臭，mp 141~145℃。易溶于水、乙醇、甲醇、DMF、二氯甲烷、微溶于异丙醇、乙酸乙酯，难溶于己烷。其游离碱维拉帕米为粘稠油状物，淡黄色，溶于己烷、乙酸乙酯和氯仿，不溶于水。
微创治疗高血压脑出血临床研究
（ 永济市人民医院， 山西 永济 ０ ４ ０ ） ４ ５０
【 摘要 】 目的
疗。方法
探 讨老年 心律失 常患者 的 临床诊 断 与治
８ ０例老年心律失常患者均采 用动 态心电 图进 行检
查， 随机 分为治疗组和对照组各 ４ 例 ， 组 患者均行常规 治疗， ０ ２
治疗组 患者在此基础上采 用比索洛 尔治疗。 对比 ２ 患者的临 组 床效果。结果 动态心电图检 出房性早搏 ５ 例 ， ５ 室性早搏 ３ 例， ０
解 除 对 周 围组 织 的 占位 性 压 迫 ， 容 易 形 成 脑 疝 ， 现 严 重 的 很 出
１１ 一般 资料 ．
１０例高血压 脑 出血 患者 ，男 ６ ０ ５例 ， 女
３ ５例 ， 年龄 ３ ． ～ ３６岁。 ７８岁 ７ ． 患者均有 高血压病 史（ 收缩压 ≥ ２ ６ｍｍＨ ２ ｇ的有 １ ８例 ， ８ ｍＨ ≥１８ｍ ｇ的有 ４ ２例 ， ５ ｍＨ ≥１ ０ｍ ｇ 的有 ３ ７例 ）根 据患者的临床症状和体征（ ， 多数患 者人 院时 ， 都 有 不同程度 的意识 改变症状 ， 例如 嗜睡 、 昏迷甚至脑 疝 ）并结 ，
表 ２ ２组临床疗效 比较 例（ ％）
窦性停搏 ２例。治疗组总有效率为 ８ ． ７５ ％，对 照组 总有效率为 ６． ２ ５ ％， 组差异有统计学意义（ ≮ ． ） Ｏ Ｐ ００ 。结论 ５ 老年 心律 失常
的发生病 因多为高血压、 心病等 ， 冠 而动 态心 电 图可 以有 效检 出心律 失常， 从而使 患者得到及时治疗。在 常规 治疗的基础上
类 圆形或者球形 的颅 内血肿 ，可 以沿着最大层 面的血肿中心 ，
经颞人路穿刺 。 待穿刺点定位标记后 ， 给予局部浸润麻醉 ， 于头 皮 做一 ５ ｍｍ切 口， 使用手动骨钻进行钻颅 。使用脑膜穿刺针 ，
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重庆文理学院2011-2012学年第一学期期末考试试卷课程名称：药物设计学考试形式：课程论文学生姓名：王洪安学号：200904174049专业：化学（化工与制药）小组成员：傅乾锋王洪安孙其宏曾绍强李磊得分：钙离子拮抗剂类脑溢血药物的临床研究中老年人是脑溢血发生的主要人群，以40～70岁为最主要的发病年龄，脑溢血的原因主要与脑血管的病变、硬化有关。
血管的病变与高血脂、糖尿病、高血压、血管的老化、吸烟等密切相关。
通常所说的脑溢血是指自发性原发性脑出血。
患者往往由于情绪激动、费劲用力时突然发病。
绝大多数患者发病当时血压明显升高，导致血管破裂，引起脑出血。
脑溢血临床表现为突然的头痛、呕吐、眩晕、失语、肢体偏瘫甚至意识障碍。
脑溢血，是指非外伤性脑实质内的出血。
绝大多数是高血压病伴发的脑小动脉病变在血压骤升时破裂所致，称为高血压性脑溢血[1]。
脑溢血发病后出现脑出血、脑血栓、脑栓塞、腔隙性脑梗塞、短暂性脑缺血发作、高血压、低血压、脑动脉硬化、脑供血不足等症状，可以通过增强血管的收缩和扩张的力度，逐步溶解已经机化了的栓子，使闭塞了的血管重新开放，从而改善脑供血，达到缓解或治愈的目的。
钙拮抗剂具有抑制Ca~(2+)内流的作用,改变心肌,平滑肌的兴奋-收缩偶联过程,具有松弛血管平滑肌、减轻后负荷、抗血小板凝集、防止动脉粥样硬化的形成、保护血管内膜、改善心肌供氧的作用。
现将近几年国内外的有关文献中的钙离子拮抗剂类脑溢血药物做分析概括，以增进对钙离子拮抗剂类脑溢血药物的深入理解[2]。
一、氟桂利嗪1、基本情况【中文名】：氟桂利嗪【英文名】：Flunarizine【类别】：非选择性钙通道阻滞剂【别名】氟桂利嗪，氟桂嗪，氟脑嗪，氟苯桂嗪，氟桂苯嗪，脑灵，西比林，斯比林【分子式成分】化学名：(E)-1-[双(4-氟苯基)甲基]-4-2(2-丙烯基-3-苯基)-哌嗪。
分子式：C26H26F2N2 ，分子量为403.42【结构式】2、药理作用本品为新型选择性钙通道阻滞剂，与桂利嗪同属二苯烷基氨类化合物，WH0将其归人第四类钙拮抗剂，能减少静脉收缩，防止各种原因刺激下钙离子过量跨膜进入细胞而造成细胞损害，为选择性钙进入细胞阻滞剂，为血管扩张药，有直接扩张血管作用。
用于脑动脉缺血性疾病，如脑血栓形成、脑栓塞、脑动脉硬化等症，并能治疗感觉异常、精神混乱、记忆力减退等。
能防止因缺血等原因导致的细胞内病理性钙超载而造成的细胞损害。
本品具有：①缓解血管痉挛，对血管收缩物质引起的持续性血管痉挛有持久的抑制作用，尤其对基底动脉和颈内动脉明显，其作用比脑益嗪强15倍；②前庭抑制作用，能增加耳蜗小动脉血流量，改善前庭器官循环；③抗癫痫作用，本品可阻断神经细胞的病理性钙超载而防止阵发性去极化，细胞放电，从而避免癫痫发作；④保护心肌，明显减轻缺血性心肌损害；⑤氟桂利嗪尚有改善肾功能之作用，可用于慢性肾功能衰竭；另外本品还有抗组织胺作用。
[2]作用特点如下：①抑制血管收缩，②保护脑组织，③保护血管内皮组织，④对红细胞的作用，⑤前庭抑制作用。
[3]3、合成方法依次加入肉桂基哌嗪0o．1舀0．05 m o1)、龃品4．4’一二氟二苯基溴甲烷(|8．4gIn O65 too1)、氧氧化钾(3．7昂0．066 J殂oJ)及聚乙二醇fPEG一400)f1．0 g)于甲苯(60 mL)中。
回滚4 h。
滤除固体．甲苯层如入水f15 mL)和浓盐酸(15 mL)，搅拌，析出漶黄色固体。
以乙醇重结晶．得白色针状固体氟挂利嗪(20．5 g，86，0％。
mI250—251℃．总收率39．7％。
4、临床应用盐治疗脑血管病：酸氟桂利嗪治疗脑血管病其药物机理是通过抑制钙内流的作用而实现的，因为钙离子在缺血性脑损伤中起着重要作用，直接导致细胞的死亡。
盐酸氟桂利嗪的作用正好是抑制钙离子跨膜进入细胞内，从而造成细胞的损伤。
盐酸氟桂利嗪具有重要的神经保护作用，钙离子超载可激活磷脂酶C和A ，促使磷脂膜分解，血小板活化因子的大量产生，就会形成血栓。
利用盐酸氟桂利嗪治疗脑血管病就是利用它的阻止钙超载的功能，控制血管收缩，改善微细血管循环。
盐酸氟桂利嗪服用方便，不良反应小，对暂时性的脑缺血、脑栓塞、血栓形成、蛛网膜下腔出血等脑血管疾病，疗效显著。
具体方法是，设计2个治疗方案，一种是10 mg／d，患者23例；一种是7．5 mg／d，患者37例，经过3个月的治疗后，有效率达到80％和83％。
治疗期间，发现盐酸氟桂利嗪还具有增强微血管血流速度、阻止红细胞聚合形成红血栓的作用。
CT检查发现两组分别有40％、32．5％的患者梗塞部位变小[4]。
5、不良反应1 中枢神经系统的不良反应有：①嗜睡和疲惫感为最常见。
②长期服用者可以出现抑郁症，以女性病人较常见。
③椎体外系症状，表现为不自主运动、下颔运动障碍、强直等。
多数用药 3周后出现，停药后消失。
老年人中容易发生。
④少数病人可出现失眠，焦虑等症状。
2 消化道症状表现为：胃部烧灼感，胃纳亢进，进食量增加，体重增加。
3 其他：少数病人可出现皮疹，口干，溢乳，肌肉酸痛等症状。
但多为短暂性，停药可以缓解。
二、尼莫地平1、基本情况【英文名称】： Nimodipine【中文同义词】: 尼莫地平;(+/-)-4-(3-硝基苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸甲氧基乙基酯异丙酯;利谋地平;尼莫地平(硝苯吡酯);尼莫替丁【化学名称】本品为2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基) -1,4-二氢-3,5- 吡啶二甲酸-2-甲氧乙基-(1-甲乙基)酯。
【结构式】2、药理作用尼莫地平属双氢吡啶类钙拮抗剂，容易通过血脑屏障而作用于脑血管及神经细胞。
药理特性是选择性扩张脑血管，而无盗血现象，在增加脑血流量的同时而不影响脑代谢。
可拮抗K+、5-HT、花生四烯酸，过氧化氢、TXA2、DGF2a和蛛网膜下腔出血所致脑血管痉挛。
有向精神性作用即抗抑郁和改善学习、记忆功能。
另有降低红血球脆性，血浆粘稠性和抑制血小板聚集作用[5]。
尼莫地平等钙离子通道阻滞剂可减轻神经细胞内钙超载，降低脑血管阻力，增加脑血流量，从而提高患者的临床疗效。
尼莫地平早期应用于高血压脑出血的治疗有利于增加脑血流量，降低脑血管阻力，提高临床疗效。
[6]3、合成方法方法1：间硝基苯甲醛先和乙酰乙酸甲氧基乙酯在盐酸或浓硫酸催化下缩合，得到的产物再和3-氨基丁烯酸异丙酯在无水乙醇中加热环合，即可得尼莫地平。
方法2：间硝基苯甲醛也可先和乙酰乙酸异丙酯于室温下搅拌溶解，加入冰醋酸和哌啶，在40-50℃搅拌至固化(约6～7h)。
在40-50℃静置保温4h后，加入95%乙醇，加热回流至固体溶解。
冷到0-5℃，过滤析出的结晶，干燥，得2-(3-硝基苯亚甲基)乙酰乙酸异丙酯，收率90.6%。
然后和3-氨基丁烯酸2-甲氧基乙酯反应，粗品用乙醇重结晶，得尼莫地平，收率84%，熔点125～126℃。
第二步也可如下进行：3.8g 2-(3-硝基苯亚甲基)乙酰乙酸异丙酯、8g乙酰乙酸2-甲氧基乙酯和6ml浓氨水在80ml乙醇中，加热回流8h。
产物用石油醚-乙酸乙酯重结晶，即得尼莫地平，收率49%，熔点125℃。
4、临床应用方法：将6O例急性脑出血患者随机分为治疗组和常规组。
结果：尼莫地平治疗组明显优于常规组，治疗组有效率为86．7％，对照组73．3％，两组比较差异有统计学意义(P<0．05)。
结论：尼莫地平治疗高血压性脑出血显著降低了该病的病死率及致残率，副作用少，临床应用经济、安全、疗效好[7]。
5、不良反应方法:搜集2006 年～2010 年12 月，年龄≤50 岁的1 级高血压病患者268 例，尼莫地平片分别按90mg/d （甲组）、180mg/d （乙组）平均分3 次口服，观察8 周。
每周登记其不良反应。
结果：甲组发生不良反应的64 例，占甲组病例的47.76%；乙组发生不良反应的113 例，占乙组病例的84.33%。
一个病例的不良反应可以有0～3 项，在≥2 项的不良反应病例中，甲组4 例，占甲组病例的2.99%；乙组14 例，占乙组病例的10.45%。
大于1%的不良反应有：面红热175 例（65.30%），皮肤瘙痒8 例（2.99%），心悸8 例（2.99%），腹胀5 例（1.87%），肠鸣音减弱5 例（1.87%），皮疹4 例（1.49%），头痛3 例（1.12%），因药物不良反应而中途停药的13 例，占4.85%。
结论:尼莫地平片的不良反应发生率较高，大多数的不良反应较轻，无严重不良反应[8]。
在应用尼莫地平治疗后颅内血肿增大，提示有再出血，说明尼莫地平也有导致颅内再出血的可能[9]。
这尼莫地平治疗高血压脑出血，有利于血肿的吸收及周围水肿的减轻，改善患者生活质量，值得临床广泛推广[10]。
三、尼麦角林1、基本情况【通用名】：尼麦角林【英文名】：NJcergoline【汉语拼音】：Nimaijiaolin【化学名称】：(8β)-10-甲氧基一1，6一二甲基麦角林一8一甲醇基一5一溴一3一吡啶羧酸酯。
【分子式】：C 24H 26BrN 3O 3【分子量】：484.392、合成方法其合成路线比较有代表性的主要有以下三种：方案一；在专利GB1297890中，是以光麦角醇-10一甲醚(即10α一甲氧基光麦角醇)为原料，在毗啶溶液中，0E 下与5一溴烟酰氯反应生成10α一甲氧基光麦角醇一5’一溴烟酸酯，再在液氨中，在金属钾、硝酸铁的存在下，与碘甲烷发生甲基化反应，反应完毕，加入氯化铵，通氮气使氨气蒸发，残余物用氯仿提取后，经乙醚精制得到尼麦角林。
方案二：EP0156645中也是用麦角醇为起始原料，与甲磺酸或甲磺酰氯反应得到麦角醇的甲磺酸酯，再与碘甲烷发生甲基化反应得到1一甲基麦角醇的甲磺酸酯，然后在硫酸一甲醇中于一2O℃下通过光化学反应，得到1一甲基一10α一甲氧基光麦角醇的甲磺酸酯，最后与5一溴烟酸钠在DMF中反应得到尼麦角林。
方案三：在US4232157中，也是用麦角醇为起始原料，但与方案三相比，没有进行甲磺酸化，而是直接在硫酸一甲醇中于室温下进行光反应，得到10α一甲氧基光麦角醇。
再与碘甲烷在碱性条件下反应得到1一甲基～l0α一甲氧基光麦角醇，最后与5一溴烟酸直接成酯得到尼麦角林。
3、药理作用尼麦角林能扩张小动脉，改善脑组织微循环特别是大脑皮层基底节梗塞病灶的供血，促使其恢复生理功能。
能够阻断α受体，扩张脑血管，加强脑细胞能量代谢，增加血氧及葡萄糖的摄取和作用，改善智能。
具有类胆碱能作用，抑制神经元突触的乙酰胆碱酯酶活性，增加纹状体内的乙酰胆碱浓度。
尼麦角林为半合成麦角碱衍生物,促进神经递质多巴胺的转换而增加神经的传导, 加强脑部蛋白质的合成, 改善脑功能。