药化习题练习-03
天然药物化学课程作业第三套习题及答案
一、单项选择题1.(4分)即能溶解游离的萜类化合物，又能溶解萜苷类化合物的溶剂是〔〕• A. 乙醇• B. 水• C. 氯仿• D. 苯• E. 石油醚纠错得分：0知识点：天然药物化学收起解析答案A解析2.(4分)三萜皂苷构造所具有的共性是〔〕• A. 5个环组成• B. 一般不含有羧基• C. 均在C3位成苷键• D. 有8个甲基• E. 苷元由30个碳原子组成纠错得分：0知识点：天然药物化学收起解析答案E解析3.(4分)酶的专属性很高，可使β-葡萄糖苷水解的酶是〔〕• A. 麦芽糖酶• B. 转化糖酶• C. 纤维素酶• D. 芥子苷酶• E. 以上均可以纠错得分：0知识点：天然药物化学收起解析答案A解析4.(4分)属于齐墩果烷衍生物的是〔〕• A. 人参二醇• B. 薯蓣皂苷元• C. 甘草次酸• D. 雪胆甲素• E. 熊果酸纠错得分：0知识点：天然药物化学收起解析答案C解析5.(4分)糖及多羟基化合物与硼酸形成络合物后〔〕• A. 酸度增加• B. 水溶性增加• C. 脂溶性大大增加• D. 稳定性增加• E. 碱性增加纠错得分：0知识点：天然药物化学收起解析答案A解析6.(4分)黄酮类化合物的颜色与以下哪项因素有关〔〕• A. 具有色原酮• B. 具有色原酮和助色团• C. 具有2-苯基色原酮• D. 具有2-苯基色原酮和助色团• E. 构造中具有邻二酚羟基纠错得分：0知识点：天然药物化学收起解析答案D解析7.(4分)在生物碱酸水提取液中，加碱调PH由低至高，每调一次用氯仿萃取一次，首先得到〔〕• A. 强碱性生物碱• B. 弱碱性生物碱• C. 季胺碱• D. 酸碱两性生物碱• E. 生物碱苷纠错得分：0知识点：天然药物化学收起解析答案B解析8.(4分)以下黄酮中水溶性最小的是〔〕• A. 黄酮• B. 二氢黄酮• C. 黄酮苷• D. 异黄酮• E. 花色素纠错得分：0知识点：天然药物化学收起解析答案A解析9.(4分)以下黄酮类化合物酸性强弱的顺序为〔〕〔1〕5，7-二OH黄酮〔2〕7，4/-二OH黄酮〔3〕6，4/-二OH黄酮• A. 〔1〕＞〔2〕＞〔3〕• B. 〔2〕＞〔3〕＞〔1〕• C. 〔3〕＞〔2〕＞〔1〕• D. 〔2〕＞〔1〕＞〔3〕• E. 〔1〕＞〔3〕＞〔2〕纠错得分：0知识点：天然药物化学收起解析答案B解析10.(4分)可外消旋化成阿托品的是〔〕• A. 樟柳碱• B. 莨菪碱• C. 东莨菪碱• D. 山莨菪碱• E. 去甲莨菪碱纠错得分：0知识点：天然药物化学收起解析答案B解析11.(4分)一般情况下，认为是无效成分或杂质的是〔〕• A. 生物碱• B. 叶绿素• C. 鞣质• D. 黄酮• E. 皂苷纠错得分：0知识点：天然药物化学收起解析答案B解析12.(4分)以下生物碱碱性最强的是〔〕• A. 莨菪碱• B. 东莨菪碱• C. 山莨菪碱• D. N-去甲基莨菪碱• E. 樟柳碱纠错得分：0知识点：天然药物化学收起解析答案A解析13.(4分)黄酮类化合物的颜色加深，与助色团取代位置与数目有关，尤其在〔〕位置上。
中药化学试题及答案(三)
中药化学试题及答案第一章绪论一、概念：1.中药化学：结合中医药基本理论和临床用药经验，主要运用化学的理论和方法及其它现代科学理论和技术等研究中药化学成分的学科2.有效成分：具有生物活性、能起防病治病作用的化学成分。
3.无效成分：没有生物活性和防病治病作用的化学成分。
4.有效部位：在中药化学中，常将含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的提取分离部分，称为有效部位。
如人参总皂苷、苦参总生物碱、银杏叶总黄酮等。
5. 一次代谢产物：也叫营养成分。
指存在于生物体中的主要起营养作用的成分类型；如糖类、蛋白质、脂肪等。
6.二次代谢产物：也叫次生成分。
指由一次代谢产物代谢所生成的物质，次生代谢是植物特有的代谢方式，次生成分是植物来源中药的主要有效成分。
7.生物活性成分：与机体作用后能起各种效应的物质二、填空：1.中药来自（植物）、（动物）和（矿物）。
2. 中药化学的研究内容包括有效成分的（化学结构）（理化性质）（提取）、（分离）（检识）和（鉴定）等知识。
三、单选题1.不易溶于水的成分是（ B ） A生物碱盐B苷元C鞣质D蛋白质E树胶2.不易溶于醇的成分是（ E ） A 生物碱 B生物碱盐 C 苷 D鞣质 E多糖3.不溶于水又不溶于醇的成分是（ A ） A 树胶 B 苷 C 鞣质 D生物碱盐 E 多糖4.与水不相混溶的极性有机溶剂是（C ） A 乙醇 B 乙醚 C 正丁醇 D 氯仿 E 乙酸乙酯5.与水混溶的有机溶剂是（ A ） A 乙醇 B 乙醚 C 正丁醇 D 氯仿 E 乙酸乙酯6.能与水分层的溶剂是（ B ） A 乙醇 B 乙醚 C 氯仿 D 丙酮/甲醇（1：1）E 甲醇7.比水重的亲脂性有机溶剂是（ C ） A 苯B 乙醚 C 氯仿D石油醚 E 正丁醇8.不属于亲脂性有机溶剂的是（D ） A 苯B 乙醚 C 氯仿D丙酮 E 正丁醇9.极性最弱的溶剂是（ A ） A乙酸乙酯B 乙醇C 水D 甲醇E丙酮10.亲脂性最弱的溶剂是（C ） A乙酸乙酯B 乙醇C 水D 甲醇E丙酮四、多选1.用水可提取出的成分有（ ACDE ） A 苷B苷元C 生物碱盐D鞣质E皂甙2.采用乙醇沉淀法除去的是中药水提取液中的（ BCD ） A树脂B蛋白质C淀粉D 树胶E鞣质3.属于水溶性成分又是醇溶性成分的是（ABC ） A 苷类B生物碱盐C鞣质D蛋白质 E挥发油4.从中药水提取液中萃取亲脂性成分，常用的溶剂是（ ABE ） A苯B氯仿C正丁醇D丙酮 E乙醚5.毒性较大的溶剂是（ABE ） A氯仿B甲醇C水D乙醇E苯五、简述1.有效成分和无效成分的关系：二者的划分是相对的。
药物化学形考作业(一)、(二)、(三)、(四)及参考解答
《药物化学》形考作业（一）（1-5章）一、写出下列结构式的药物名称及主要药理作用。
1.. F3C-CHBrCl 氟烷：用于全身麻醉及诱导麻醉2. Cl2CH-CF2OCH3甲氧氟烷：甲氧氟烷的麻醉、镇痛及肌肉松弛作用较氟烷强，麻醉诱导期长，持续时间也较长，对呼吸道粘膜刺激性小，不易燃不易爆，对心、肝、肾也有一定的毒性。
3.氯胺酮：用于门诊病人、儿童、烧伤病人的麻醉4.盐酸普鲁卡因：用于局部麻醉5.盐酸利多卡因：用于局麻，抗心律失常6.苯妥因钠：用于治疗癫痫大发作和三叉神经痛及洋地黄引起的心律不齐7.苯巴比妥：用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作8.地西泮：用于治疗焦虑症和一般性失眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥9.艾司唑仑：新型高效的镇静催眠抗焦虑药，具有光谱抗癫痫作用10.盐酸美沙酮：用于各种剧烈疼痛，还用于海洛因成瘾的戒除治疗11.对乙酰氨基酚：用于感冒发热、头痛、关节痛、神经痛及痛经等布洛芬：消炎镇痛、抗风湿病药物13·.吡罗昔康：用于风湿性和类风湿性关节炎等，也用于术后、创伤后疼痛及急性痛风14.阿司匹林：用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、急性和慢性风湿痛，也用于心血管系统疾病的预防和治疗15.枸橼酸芬太尼：用于各种剧痛，如外科手术中和手术后的阵痛和癌症的阵痛，与麻醉药合用作为辅助麻醉用药。
16.盐酸氯丙嗪：用于治疗精神分裂症和躁狂症，亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠17.氯普噻吨：用于治疗有抑郁和焦虑的精神分裂症、更年期抑郁症、焦虑性神经官能症等18.吲哚美辛：：用于治疗类风湿性关节炎、强直性关节炎等，也可用于癌症发热及其它不易控制的发热19.盐酸吗啡：用于抑制剧烈疼痛，亦用于麻醉前给药20.双氯芬酸钠：用于各种炎症所致的疼痛及发热21.盐酸哌替啶：用于各种剧烈疼痛，如创伤、术后和癌症晚期等引起的疼痛，也用于分娩痛及内脏绞痛等。
二、单选题1. 下列药物中，（C ）为静脉麻醉药。
药物化学第三章习题及答案
第三章外周神经系统药物一、单项选择题3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符： BA. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是：EA. Neostigmine bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3-3、下列叙述哪个不正确：DA. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性3-4、下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是：CA. Glycopyrronium bromideB. OrphenadrineC. Propantheline bromideD. BenactyzineE. Pirenzepine3-5、下列与epinephrine 不符的叙述是：DA. 可激动α和β 受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. β-碳以R 构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢3-6、临床药用(－)- ephedrine 的结构是CA. (1S2R)H NOHNE. 上述四种的混合物3-7、Diphenhydramine 属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型：EA. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用：AA. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X 为：CX Ar O Cn NA. －O －B. －NH －C. －S －D. －CH2－E. －NHNH － 3-10、Lidocaine 比procaine 作用时间长的主要原因是：EA. Procaine 有芳香第一胺结构B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构D. Lidocaine 的中间部分较procaine 短E. 酰氨键比酯键不易水解二、配比选择题[3-11－3-15]A. 溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵B. 溴化N ，N ，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵C. （R ）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚D. N ，N-二甲基-γ-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐E. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐3-11、Epinephrine3-12、Chlorphenamine maleate3-13、Propantheline bromide3-14、Procaine hydrochloride3-15、Neostigmine bromide[3-16－3-20]A. O NH 2O N +. Cl -B. OH H NHO HOOOH OD. 2HCl O OOH ClN NE. H NN O ·HCl·H 2O3-16、Salbutamol3-17、Cetirizine hydrochloride3-18、Atropine3-19、Lidocaine hydrochloride3-20、Bethanechol chloride[3-26－3-30]A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。
药剂学学习指导与习题集-03药物溶解及溶出与释放
4、研磨法（机械分散法）
将药物与较大比例的载体材料混合后，强力持久 地研磨一定时间，借助机械力降低药物的粒度， 形成固体分散体。
常用的载体材料有微晶纤维素、乳糖、PVP等。
（四）固体分散体的物相鉴定
1.溶解度及溶出速率 2.热分析法 3.X射线衍射法 4.红外光谱法 5.拉曼光谱 6.核磁共振谱法
( pHm)
6.48
lg
4.0102 3.07 104 3.07 104
8.59
计算结果表明，输液的PH值不得低于8.59， 若低于此PH值则磺胺嘧啶将从输液中析出。
例：普鲁卡因在25℃ pKa=9.0，S0=0.5g/100ml， 配制20mg/ml的盐酸普鲁卡因注射液，其PH不应高 于多少？
（三）固体分散体的制备
1、熔融法 2、溶剂法 3、溶剂-熔融法 4、机械分散法
1、熔融法
药物 载体材料
加热 熔融
剧烈搅拌 迅速冷却
骤冷成固体
本法简便、经济，适用于对热稳定的药物，多用于 熔点低、不溶于有机溶剂的载体材料。
也可将熔融物滴入冷凝液中制成滴丸。
2、溶剂法（共沉淀法）
药物 载体材料
4、溶剂化物
药物在结晶过程中，因溶剂分子加入而使结晶 的结构发生改变，得到的结晶称为溶剂化物。 如溶剂是水，则称为水合物。
多数情况下，在水中的溶解度和溶解速度： 水合物 < 无水物 < 有机化物
5.粒子大小的影响
Ostwald-Freundlich方程
药物微粒半径
药物的溶解度
药物的固有常数
计算表明注射液PH值不应高于8.52，同时要考虑 药物的稳定性，因此盐酸普鲁卡因注射液PH应为4.5。
免费药物化学试题及答案
免费药物化学试题及答案一、单项选择题（每题2分，共20分）1. 以下哪个选项是药物化学研究的主要对象？A. 药物的合成B. 药物的临床应用C. 药物的副作用D. 药物的制剂答案：A2. 药物化学中，药物的生物利用度是指：A. 药物在体内的分布情况B. 药物在体内的代谢速度C. 药物在体内的吸收程度D. 药物在体内的排泄速率答案：C3. 药物化学中，药物的稳定性主要是指：A. 药物的物理稳定性B. 药物的化学稳定性C. 药物的生物稳定性D. 药物的热稳定性答案：B4. 下列哪个选项不是药物化学研究的内容？A. 药物的构效关系B. 药物的合成工艺C. 药物的临床试验D. 药物的剂型设计答案：C5. 药物化学中，药物的半衰期是指：A. 药物在体内的代谢时间B. 药物在体内的分布时间C. 药物在体内的消除时间D. 药物在体内的吸收时间答案：C6. 药物化学中，药物的溶解度是指：A. 药物在体内的溶解能力B. 药物在水中的溶解能力C. 药物在油中的溶解能力D. 药物在有机溶剂中的溶解能力答案：B7. 药物化学中，药物的毒性主要是指：A. 药物的副作用B. 药物的不良反应C. 药物的致死剂量D. 药物的治疗效果答案：B8. 药物化学中，药物的生物等效性是指：A. 药物的化学结构相同B. 药物的生物活性相同C. 药物的临床效果相同D. 药物的制剂形式相同答案：B9. 药物化学中，药物的代谢是指：A. 药物在体内的化学反应B. 药物在体内的物理变化C. 药物在体内的吸收过程D. 药物在体内的排泄过程答案：A10. 药物化学中，药物的剂型是指：A. 药物的化学结构B. 药物的物理形态C. 药物的治疗效果D. 药物的合成方法答案：B二、多项选择题（每题3分，共15分）1. 药物化学研究的内容包括：A. 药物的合成B. 药物的临床应用C. 药物的构效关系D. 药物的剂型设计答案：ACD2. 药物化学中，药物的稳定性研究包括：A. 药物的物理稳定性B. 药物的化学稳定性C. 药物的生物稳定性D. 药物的热稳定性答案：ABCD3. 药物化学中，药物的生物利用度研究包括：A. 药物在体内的吸收程度B. 药物在体内的分布情况C. 药物在体内的代谢速度D. 药物在体内的排泄速率答案：ABD4. 药物化学中，药物的毒性研究包括：A. 药物的副作用B. 药物的不良反应C. 药物的致死剂量D. 药物的治疗效果答案：ABC5. 药物化学中，药物的剂型研究包括：A. 药物的化学结构B. 药物的物理形态C. 药物的治疗效果D. 药物的合成方法答案：B三、判断题（每题1分，共10分）1. 药物化学研究的主要对象是药物的临床应用。
药物化学练习题库及参考答案
药物化学练习题库及参考答案一、单选题（共70题，每题1分，共70分）1、四环素在碱性条件下C环开裂，生成A、脱氧四环素B、脱水四环素C、差向异构体D、内酯异构体E、脱氢四环素正确答案：D2、药物化学研究的对象是（）A、化学药物B、中成药C、中药材D、贵重中药材E、中药饮片正确答案：A3、一名的士司机患有过敏性鼻炎，根据实际情况，患者最宜选用的治疗过敏性鼻炎的药物为A、苯海拉明B、异丙嗪C、马来酸氯苯那敏D、西替利嗪E、酮替芬正确答案：D4、酸性条件下与亚硝酸钠试液发生重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料的反应称为A、重氮化偶合反应B、紫脲酸胺反应C、硫色素反应D、四氮唑盐反应E、维他立反应正确答案：A5、盐酸肾上腺素作用于（）受体A、NB、βC、α、βD、ME、α正确答案：C6、抗肿瘤抗生素有A、红霉素B、紫杉醇C、青霉素D、柔红霉素E、阿糖胞苷正确答案：D7、维生素C中具有连二烯醇及内酯结构，并含有A、两个手性碳原子B、三个手性碳原子C、四个手性碳原子D、五个手性碳原子E、一个手性碳原子正确答案：A8、盐酸普鲁卡因氢氧化钠水溶液加热后产生的气体能使湿润红石蕊试纸变蓝色，本品发生了（）A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、酯化反应E、聚合反应正确答案：C9、关于药物的存在形式，以下结果最匹配的是；药物在血液中扩散要求药物具有一定的（）A、脂水分配系数B、脂溶性C、离子型D、水溶性E、分子型正确答案：D10、复方新诺明是由下列哪组药物组成的A、甲氧苄啶和克拉维酸B、甲氧苄啶和磺胺甲噁唑C、磺胺嘧啶和甲氧苄啶D、磺胺甲噁唑和丙磺舒E、磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑正确答案：B11、以下药物与作用或作用类型相匹配的是;血管紧张素转化酶抑制剂A、美托洛尔B、卡托普利C、硝酸异山梨酯D、洛伐他汀E、普鲁卡因胺正确答案：B12、以下药物相应结构特征最匹配的是；结构中含有芳香第一胺的药物是A、奥美拉唑B、法莫替丁C、磺胺嘧啶D、雷尼替丁E、西咪替丁正确答案：C13、阿司匹林片用三氯化铁反应鉴别，是利用（）A、氧化产物水杨酸反应B、药物本身结构反应C、水解产物乙酸反应D、水解产物水杨酸反应E、苯环反应正确答案：D14、以下药物与作用类型最匹配的是；溴新斯的明是A、β受体拮抗剂B、N受体拮抗剂C、乙酰胆碱酯酶抑制剂D、胆碱受体激动剂E、M胆碱受体拮抗剂正确答案：C15、苷键具有A、氧化性B、还原性C、难溶性D、糖的性质E、水解性正确答案：E16、下列哪种是肾上腺皮质激素类药物A、氢化可的松B、丙酸睾酮C、黄体酮D、苯丙酸诺龙E、雌二醇正确答案：A17、以下描述与药物描述最相符的是；地塞米松A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良C、与孕激素合用可用作避孕药D、磺酰脲类降血糖药E、具有“四抗”作用正确答案：E18、找出与性质匹配的药物；结构中含芳伯氨基，水溶液易被氧化变色。
药化练习题含答案
药物在体内最终能发挥药效须有：C
A. 较大的离解度 B. 较小的离解度 C. 适中的离解度
D. 较大的脂水分配系数
E. 较小的脂水分配系数
2021/3/27
CHENLI
2
药物的解离度与生物活性有什么样的关系E
A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C. 增加解离度，不利吸收，活性下降 D. 增加解离度，有利吸收，活性增强 E. 合适的解离度，有最大活性
H3C
D.
H3C
O ONa
E.
O O
H N
O O NO2
OH H N HCl
2021/3/27
CHENLI
7
抗高血压药的靶点不包括 B
a．钙通道阻滞剂 b．钾通道阻滞剂 d．ACE酶抑制剂 e．AngⅡ受体拮抗剂
c．受体阻滞剂
卡托普利不具有的性质是AD
a．具有酸碱两性 c．水溶液可使碘试液褪色 e．血管紧张素转化酶抑制剂
非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是C A. 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低 B. 未及进入中枢已被代谢 C. 难以进入中枢 D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消 E. 中枢神经系统没有组胺受体
下列药物的水溶液为酸性的是C
NO
A. O
N Br
H
B.
H2N
N
N
NH NH
HCl C.
2021/3/27
CHENLI
12
2021/3/27
CHENLI
13
苯二氮卓类药物在消化道会发生水解开环反应，但实际口服使 用时生物利用度并不低，为什么？
答：苯二氮卓类药物在胃中酸性环境中主要发生4,5-水解开环， 开环产物极性增加，溶解性较原药增大。当开环产物进入小肠 系统后环境变为弱碱性，开环产物又会关环成为原药被吸收体 内。所以苯二氮卓类药物口服口服使用时生物利用度并不低。
《药剂学》药物化学基础练习题(共50题)
《药剂学》药物化学基础练习题1.关于药物的分配系数对药效的影响，叙述正确的是（）A.分配系数愈大，药效愈好B.分配系数适当，药效为好C.分配系数愈小，药效愈好D.分配系数愈大，药效愈低E.分配系数愈小，药效愈低2.高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物的体内吸收（）A.取决于溶解速率B.取决于胃排空速率C.不受任何影响D.比较困难E.受渗透效率影响3.非特异性结构药物的药效主要取决于药物的（）A.构效关系B.给药途径C.理化性质D.剂型E.化学结构4.下列药物与受体之间的结合方式中，不可逆的是（）A.疏水键B.氢键C.偶极-偶极相互作用D.共价键E.范德华力5.立体异构对药效的影响不包括（）A.对映异构B.几何异构C.构象异构D.官能团间的距离E.结构异构6.离子-偶极和偶极-偶极相互作用通常见于（）A.羟基化合物B.羰基化合物C.烃基化合物D.胺类化合物E.巯基化合物7.可氧化成亚砜或砜，使极性增加的官能团是（）A.羧酸B.硫醚C.酰胺D.卤素E.羟基8.对映异构体之间具有同等药理活性和强度的是（）A.氨己烯酸B.丙氧芬C.依托唑啉D.普罗帕酮E.盐酸美沙酮9.使酸性和解离度增加的是（）A.烃基B.羧基C.羰基D.羟基E.氨基10.不属于药物代谢第1相生物转化中的化学反应是（）A.羟基化B.水解C.卤化D.氧化E.还原11.不符合药物代谢中的结合反应特点的是（）A.形成极性更大的化合物B.无需酶的催化即可进行C.形成水溶性代谢物，有利于排泄D.形成共价键的过程E.在酶的催化作用下进行12.酯类药物、酰胺类药物发生的最常见的代谢途径是（）A.脱卤氧化B.氧化C.脱卤还原D.水解E.还原13.氯丙嗪的结构中不含有（）A.二乙氨基B.丙胺C.二甲氨基D.吩噻嗪环E.环上有氯取代14.唑吡坦的主要临床用途是（）A.抗惊厥B.抗精神病C.镇静催眠D.抗抑郁E.抗癫痫15.属于去甲肾上腺素重摄取抑制剂的抗抑郁药物是（）A.阿米替林B.氟西汀C.帕罗西汀D.舍曲林E.舒必利16.镇痛药美沙酮的化学结构类型属于（）A.哌啶类B.生物碱类C.吗啡喃类D.氨基酮类E.苯吗喃类17.关于对乙酰氨基酚的说法，错误的是（）A.对乙酰氨基酚在体内代谢可产生乙酰亚胺醌,引起肾毒性和肝毒性B.对乙酰氨基酚分子中含有酰胺键，正常贮存条件下易发生水解变质C.大剂量服用对乙酰氨基酚引起中毒时，可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒D.可与阿司匹林合成前药E.对乙酰氨基酚在体内主要与葡萄糖醛酸或硫酸结合，从肾脏排泄18.阿司匹林杂质中，能引起过敏反应的是（）A.水杨酸苯酯B.乙酰水杨酸苯酯C.水杨酸D.醋酸苯酯E.乙酰水杨酸酐19.可导致肝坏死的对乙酰氨基酚的代谢物是（）A.N-乙酰亚胺醌B.对氨基酚C.对乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸酯D.对乙酰氨基酚的硫酸酯E.醋酸20.孟鲁司特属于（）A.磷酸二酯酶抑制剂B.白三烯受体拮抗剂C.M胆碱受体拮抗剂D.β2受体激动剂E.白三烯受体激动剂21.下列关于镇咳药叙述错误的是（）A.可待因在体内可代谢得到吗啡B.可待因属于中枢镇咳药C.左美沙芬具有镇痛作用D.右美沙芬分子内含有吗啡喃结构E.右美沙芬分子内含有五个环22.袪痰药溴己新的活性代谢物是（）A.苯丙哌林B.羧甲司坦C.乙酰半胱氨酸D.氨溴索E.右美沙芬23.多潘立酮属于（）A.抗炎药B.抗溃疡药C.抗肿瘤药D.抗过敏药E.胃动力药24.奥美拉唑的作用机制是（）A.乙酰胆碱酯酶抑制剂B.组胺H2受体拮抗剂C.质子泵抑制剂D.磷酸二酯酶抑制剂E.组胺H1受体拮抗剂25.以下有关奥美拉唑的叙述哪项是正确的（）A.属于质子泵抑制剂B.不具有手性C.在强酸性水溶液中不易分解D.体外无活性，是前体药物E.其（R）-异构体的体内清除率大大低于（S）-异构体26.与普萘洛尔的叙述不相符的是（）A.属于心血管类药物B.结构中含有异丙氨基丙醇C.属于β受体拮抗剂D.属于α受体拮抗剂E.结构中含有萘环27.硝酸甘油为（）A.丙三醇硝酸单酯B.1,2-丙三醇二硝酸酯C.丙三醇硝酸酯D.1,2,3-丙三醇三硝酸酯E.1,3-丙三醇二硝酸酯28.与氨氯地平的结构特点不符的是（）A.含有邻硝基苯B.含有邻氯苯基C.含有手性中心D.含有二氢吡啶环E.含有双酯结构29.不含有芳氧丙胺结构的药物为（）A.倍他洛尔B.普萘洛尔C.比索洛尔D.美托洛尔E.拉贝洛尔30.厄贝沙坦属于（）A.肾上腺素α1受体拮抗剂B.钙通道阻滞剂C.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂D.磷酸二酯酶抑制剂E.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂31.血管紧张素转化酶抑制剂可以（）A.阻断肾上腺素受体B.抑制磷酸二酯酶，提高cAMP水平C.阻断钙离子通道D.抑制体内胆固醇的生物合成E.抑制血管紧张素Ⅱ的生成32.以下药物属于全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂是（）A.氟伐他汀B.洛伐他汀C.辛伐他汀D.福辛普利E.依那普利33.下列叙述与阿托伐他汀不符的是（）A.分子内含有嘧啶结构B.分子内含有两个手性中心C.分子结构中具有二羟基戊酸侧链和多取代的吡咯环D.属于合成的羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂E.临床常使用其钙盐34.与雌二醇的性质不符的是（）A.不能口服B.具弱酸性C.3位羟基醚化可延效D.3位羟基酯化可延效E.具旋光性，药用左旋体35.在睾酮的17α位引入甲基而得到甲睾酮，其主要目的是（）A.可以口服B.降低雄激素的作用C.增强脂溶性，使作用时间延长D.增强雄激素的作用E.增强蛋白同化的作用36.天然雄激素是（）A.司坦唑醇B.睾酮C.甲睾酮D.苯丙酸诺龙E.丙酸睾酮37.雌二醇的口服效果很差，主要是在胃肠道被酶分解破坏，为了提高其口服活性，主要的结构改造方法是（）A.在17α位引入乙炔基B.将3位羟基成醚C.在16α位或16β位引入甲基D.将3位羟基成酯E.在17α位引入甲基38.属于α-葡萄糖苷酶抑制剂的是（）A.格列吡嗪B.阿卡波糖C.葡萄糖D.吡格列酮E.胰岛素39.属于前药的糖皮质激素是（）A.曲安奈德B.曲安西龙C.泼尼松D.醋酸氢化可的松E.氢化可的松40.对青霉素进行结构改造，提高其耐酶特点，所采用的化学改造方法是（）A.6位引入空间位阻大的苯基异唑基B.6位引入氨基C.6位引入苯氧基D.6位引入对羟基苯环E.2位羧酸成酯41.对铜绿假单胞菌有效的青霉素类药物是（）A.阿莫西林B.哌拉西林C.青霉素D.青霉素VE.氨苄西林42.青霉素类药物的抗菌活性必需基团是（）A.β-内酰胺环B.氨基糖苷结构C.酰胺侧链D.氢化并四苯E.大环内酯结构43.氟康唑的化学结构类型属于（）A.三氮唑类B.丙烯胺类C.咪唑类D.四氮唑类E.吡唑类44.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，该类药物必要的药效基团是（）A.5位的氨基B.6位氟原子取代C.3位上有羧基和4位是羰基D.1位氮原子无取代E.7位无取代45.氨苄西林或阿莫西林的注射溶液，不能和磷酸盐类药物配伍使用，是因为（）A.发生β-内酰胺开环，生成青霉酸B.发生β酰胺开环，生成2，5-吡嗪二酮C.发生β-内酰胺开环，生成青霉醛D.发生β-内酰胺开环，生成聚合产物E.发生β-内酰胺开环，生成青霉醛酸46.用于治疗甲型H7N9流感的首选药物是（）A.金刚乙胺B.沙奎那韦C.膦甲酸钠D.利巴韦林E.奥司他韦47.属于神经氨酸酶抑制剂的抗病毒药物是（）A.更昔洛韦B.司他夫定C.利巴韦林D.拉米夫定E.奥司他韦48.下列哪个药物属于开环核苷类抗病毒药（）A.阿昔洛韦B.利巴韦林C.金刚烷胺D.奥司他韦E.齐多夫定49.属于嘌呤类抗代谢的抗肿瘤药物是（）A.紫杉醇B.巯嘌呤C.甲氨蝶呤D.米托蒽醌E.卡铂50.烷化剂环磷酰胺的结构类型是（）A.甲磺酸酯类B.亚硝基脲类C.乙撑亚胺类D.多元卤醇类E.氮芥类。
药物化学 03章在线测试
A、在酸性、中性水溶液中均可水解，在碱性中更易水解
B、与烟硝酸作用后，加入氢氧化钾醇溶液和一粒固体氢氧化钾则初显深堇色，继变暗红色，最后颜色消失
C、与硫酸级重铬酸钾加热时，水解生成的莨菪酸被氧化生成苯甲醛
D、与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨生成紫色
2、下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符(ACD)
A、季铵氮原子为活性必需
B、乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强
C、在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降
D、季铵氮原子上以甲基取代为最好
3、盐酸麻黄碱具有下列哪些性质(ACD)
A、乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂 B、乙酰胆碱的亚乙基桥上β位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂
C、Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体 D、中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物
第二题、多项选择题（每题2分，5道题共10分）
A、口服机体易吸收，并可进入脑脊液
B、具有右旋光性
C、能被高锰酸钾氧化为苯甲醛及甲胺
D、水溶液较稳定，不易被破坏
4、具有儿茶酚结构的药物有(ACD)
A、盐酸多巴胺
B、盐酸克仑特罗
C、盐酸异丙肾上腺素
D、盐酸多巴酚丁胺
5、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括(ABCD)
A、具有β-苯乙胺的结构骨架
B、苯环上可以带有不同取代基
C、α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长
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第三章外周神经系统药物自测练习一、单项选择题3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. Neostigmine bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3-3、下列叙述哪个不正确A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性3-4、下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是A. Glycopyrronium bromideB. OrphenadrineC. Propantheline bromideD. BenactyzineE. Pirenzepine3-5、下列与epinephrine不符的叙述是A. 可激动α和β受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. β-碳以R 构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 3-6、临床药用(－)- ephedrine 的结构是A.(1S2R)H NOHB.(1S2S)H NOHC.(1R2S)H NOHD.(1R2R)H NOHE. 上述四种的混合物3-7、Diphenhydramine 属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用A. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X 为X ArO CnNA. －O －B. －NH －C. －S －D. －CH 2－E. －NHNH －3-10、Lidocaine 比procaine 作用时间长的主要原因是A. Procaine 有芳香第一胺结构B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构D. Lidocaine 的中间部分较procaine 短E. 酰氨键比酯键不易水解 二、配比选择题 [3-11－3-15]A. 溴化N -甲基-N -（1-甲基乙基）-N -[2-（9H -呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵B. 溴化N ，N ，N -三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵C. （R ）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚D. N ，N -二甲基- -（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐E. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐 3-11、Epinephrine3-12、Chlorphenamine maleate 3-13、Propantheline bromide 3-14、Procaine hydrochloride3-15、Neostigmine bromide [3-16－3-20]A.ONH 2ON +. Cl -B.OHH NHOHOC.NOOHOD.2HClOOOHClNNE.H NNO·HCl·H 2O3-16、Salbutamol 3-17、Cetirizine hydrochloride 3-18、Atropine3-19、Lidocaine hydrochloride3-20、Bethanechol chloride [3-21－3-25]A.2Br -OHONONHHHO B.NN HNNON NFC.HBrNOOHOOHD.NN OOClE.++NOOOOOO NO OOOOOSOO O -. 23-21、Loratadine 3-22、Anisodamine hydrobromide 3-23、Mizolastine3-24、Atracurium besilate3-25、Pancuronium bromide [3-26－3-30]A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。
若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失 3-26、Ephedrine3-27、Neostigmine bromide 3-28、Chlorphenamine maleate 3-29、Procaine hydrochloride3-30、Atropine [3-31－3-35]A. 用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留B. 用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳C. 麻醉辅助药D. 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血E. 用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等 3-31、Pancuronium bromide 3-32、Neostigmine bromide 3-33、Salbutamol 3-34、Epinephrine3-35、Atropine sulphate 三、比较选择题 [3-36－3-40]A. PilocarpineB. DonepezilC. 两者均是D. 两者均不是3-36、乙酰胆碱酯酶抑制剂3-37、M胆碱受体拮抗剂3-38、拟胆碱药物3-39、含内酯结构3-40、含三环结构[3-41－3-45]A. ScopolamineB. AnisodamineC. 两者均是D. 两者均不是3-41、中枢镇静剂3-42、茄科生物碱类3-43、含三元氧环结构3-44、其莨菪烷6位有羟基3-45、拟胆碱药物[3-46－3-50]A. DobutamineB. TerbutalineC. 两者均是D. 两者均不是3-46、拟肾上腺素药物3-47、选择性β受体激动剂3-48、选择性β2受体激动剂3-49、具有苯乙醇胺结构骨架3-50、含叔丁基结构[3-51－3-55]A. TripelennamineB. KetotifenC. 两者均是D. 两者均不是3-51、乙二胺类组胺H1受体拮抗剂3-52、氨基醚类组胺H1受体拮抗剂3-53、三环类组胺H1受体拮抗剂3-54、镇静性抗组胺药3-55、非镇静性抗组胺药[3-56－3-60]A. DyclonineB. TetracaineC. 两者均是D. 两者均不是3-56、酯类局麻药3-57、酰胺类局麻药3-58、氨基酮类局麻药3-59、氨基甲酸酯类局麻药3-60、脒类局麻药四、多项选择题3-61、下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符A. 季铵氮原子为活性必需B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N ）为佳。
当主链长度增加时，活性迅速下降D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性3-62、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的A. Physostigmine 分子中不具有季铵结构，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用B. Pyridostigmine bromide 比neostigmine bromide 作用时间长C. Neostigmine bromide 口服后以原型药物从尿液排出D. Donepezil 为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆E. 可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine bromide3-63、对atropine 进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构N(CH 2)nXC R 1R 2R 3A. R 1和R 2为相同的环状基团B. R 3多数为OHC. X 必须为酯键D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以2－4个碳原子为好 3-64、Pancuronium bromideA. 具有5α-雄甾烷母核B. 2位和16位有1-甲基哌啶基取代C. 3位和17位有乙酰氧基取代D. 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂E. 具有雄性激素活性3-65、肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为A. 饱和水溶液呈弱碱性B. 易氧化变质C. 受到MAO 和COMT 的代谢D. 易水解E. 易发生消旋化3-66、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括A. 具有β-苯乙胺的结构骨架B. β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S 构型为活性体C. α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长D. N 上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响E. 苯环上可以带有不同取代基3-67、非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是A. 对外周组胺H 1受体选择性高，对中枢受体亲和力低B. 未及进入中枢已被代谢C. 难以进入中枢D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消E. 中枢神经系统没有组胺受体3-68、下列关于mizolastine 的叙述，正确的有A. 不仅对外周H 1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用B. 不经P450代谢，且代谢物无活性C. 特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出医药市场，但mizolastine 在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性D. 在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药E. 分子中虽有多个氮原子，但都位于叔胺、酰胺及芳香性环胍结构中，只有很弱的碱性3-69、若以下图表示局部麻醉药的通式，则n ( )R 1YZN R 2R 3A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变B. Z 部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响C. n 等于2－3为好D. Y 为杂原子可增强活性E. R 1为吸电子取代基时活性下降 3-70、Procaine 具有如下性质A. 易氧化变质B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快C. 可发生重氮化－偶联反应D. 氧化性E. 弱酸性五、问答题3-71、合成M受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？3-72、叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类N受体拮抗剂的设计思路。