医学论文--β-环糊精在药剂中应用的研究
环糊精在医药中的应用

环糊精在医药中的应用
环糊精作为一种常见的化学物质,在医药中的应用非常广泛。
在医疗领域中,它被用来制备各种药物、麻醉剂和酶等生物制品,还被用于制备有机化合物,以及用来对抗痔疮、癌症等疾病。
环糊精是一种能够将各种有机物分离和包裹的化学物质,它能通过空腔效应将其所包裹的分子转化为一个稳定的固态结构,从而能够创造新的使用价值。
目前,环糊精在制药中最常见的应用是配方改进。
许多药物中无法自然溶解的药物可以在环糊精溶液的帮助下溶解,这种技术被称为“包结合物”或“复
合物”。
在制备麻醉药剂方面,环糊精是非常重要的。
该物质可以将麻醉药分子包裹在其内部,从而提高麻醉效果,同时减少药剂量,减少麻醉药对人体的损害,有助于减少患者的疼痛感。
此外,环糊精还增强了药物的溶解性,使药剂在人体内更易被吸收,从而提高了药效。
环糊精在制备酶的过程中也很常见。
酶是生物界中的催化剂,它们能够加速化学反应的速度而不改变这些反应本身的性质。
在临床诊断中,酶被用来测试是否存在细胞损伤等问题。
环糊精可以随机对酶进行包裹,提高其稳定性和生物理化性质,并增加其在医学领域中的应用。
环糊精在抗病毒和抗里森累药物的制备中也发挥着重要作用。
空腔与其它分子通常形成的水合物相比,空气与反应分子之间的接触更少,因此它们更具有化学反应活性,在核糖核酸聚合酶、HIV-1抗体、痘疮等药物中有广泛的应用,同时环糊精可以提高这些药物的溶解度和提高药物的稳定性,减少药物产生的副作用。
在现代医学中,环糊精在制备药物、麻醉药剂、酶、抗病毒和抗里森累的药物方面扮演着重要角色。
该物质可能为许多药物打开了无声的门,为人类带来更多的治疗选择。
磺丁基醚-β-环糊精在药物制剂中的应用探究

磺丁基醚 -β-环糊精在药物制剂中的应用探究【摘要】β-环糊精(β-CD)的衍生物为磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD),SBE-β-CD能够和药物进行结合并形成包合物,使得药物的稳定性和安全性都能的得到提高。
和β-CD相比SBE-β-CD具有更高的水溶性,另外其自身还具有肾毒性低、溶血性高的优点,因此SBE-β-CD的发展前景是十分广阔的。
基于此,文章主要针对SBE-β-CD在药物制剂中的的应用尽心详细的探究。
【关键词】磺丁基醚-β-环糊精;药物制剂;应用研究;安全性研究SBE-β-CD属于β-CD的衍生物,天然型环糊精的葡萄糖单位各不相同,共分为了α类、β类、γ类三种类型,环糊精属于换装低聚糖化合物,其结合比较特殊,所呈现出的是环状中空的圆筒形结构,将其和某些物质相结合能够形成包合物,所形成的包合物在特定的温度下其内部的客体分子能够在包合物中溶出,具有一定的药,能够对药物生物的利用度起到改善的作用。
近些年,环糊精被应用在多种制造业当中,其中以药物制造业的使用最为广泛。
环糊精和难溶性的药物相结合能够制成滴眼液、注射液等药物。
对β-CD进行相应的研究后能够发现,β-CD和预防急性肝损伤进行结合后所形成的包合物具有良好的预防效果,不过也有相关的研究显示出,天然环糊精和肾损伤以及药源性肝损伤之间是存在一定关系的。
因此,文章对SBE-β-CD在药物制剂中的应用进行了详细的探究。
1磺丁基醚-β-环糊精的结构和理化性质SBE-β-CD为β-CD衍生物(可离子),最大取代度为21(理论上),但由于存在反应条件等因素影响,其最大取代度明显降低,通常不超过10,常见取代度有4、7等。
SBE-β-CD为粉末状(无定形),颜色呈白色或类白色,其水中溶解度在0.50g/mL以上,30%SBE-β-CD水溶液的PH值在5.4~6.8之间。
传统SBE-β-CD的制备合成过程,取决于1,4-丁烷磺内酯摩尔与β-CD摩尔的比值,引起SBE-β-CD的DS范围广,造成SBE-β-CD重现性不高。
β-环糊精在中药制剂中的应用进展

定时问, 即得 成 品 。 方 法 多用 手 工操 作 , 合少 量 制 备 , 此 适 不适 于大
生 产 。 涛 等 ” 究 了蟾 酥 B一环糊 精 包 合 物 的 制备 工 艺 , 磨 法 优 郭 研 球 于其 他 几 种 制备 方 法 , 毒 配 基类 化 合 物 的包 合率 达 8 . 2 。 其蟾 54%
碳水化合物参与机体代谢 , 因此无蓄积作用 , 是一种理想载 体。 B一
环 糊 精 及 其 部 分 甲基 化 衍 生 物 的 急 性 和 慢 性 毒 性 实 验 、 畸 、 致 致 癌 、 突 变 实 验 等 均证 明其 安 全 无 毒 。 。 年来 B一环 糊 精 包 合 致 】近
梅 用正交 试验法探讨 了超声 法制备 B一环糊精包合香 附挥发油 的最佳 工艺 , : 油 B一环糊 精为 1: , 6 包合 温度 3 0℃ , 合 时间为 包 2 i。 法操作方便 , 0r n此 a 包合率高 , 便于工业化生产 。
油: B一环糊精为 1 6 包合温度为 3 :, 5℃ , 包合时间为 3 i。 丰 0rn 李 a 文等 也采用正交试验法 , 对急咳停颗粒中挥发油 B一环糊精包合 物 的制 备 进 行 研 究 , 察 挥 发 油 利 用 率 、 合 物 得 率 2个 指 标 , 考 包 采
用 差 示 扫 描 量 热 法 ( S ) 证 包 合 物 , 选 出最 佳 工 艺 , 发 油 : DC 验 优 挥
21 年第 2 01 0卷第 1 8期
综述 报告
p一 环糊精 在中药制 剂 中的应 用进展
李 强
( 山东 省东 营市 药 品检 验所 , 山东 东营 2 7 9 ) 5 0 1
摘 要 : 文 综 述 了 B一 糊 精 在 中药 制 剂 中的 制备 方 法 和作 用 , 对 其 应 用 前号 作 了展 望 。 该 环 并
浅论β-环糊精在药物制剂中的应用

浅论β-环糊精在药物制剂中的应用摘要】β-环糊精是药物制剂中的材料、试剂,为提高其应用范围,科学家开发了许多β-环糊精衍生物、聚合物。
β-环糊精与药物形成包合物的制备方法是当前研究的重点,具有增加药物的溶解度、降低生物体的毒性与副作用、提高药物对光与热的稳定性、降低挥发性、赋予药物新的性能等优势。
环糊精聚合物缓释材料主要包括环糊精聚合物的微胶囊、环糊精接枝纤维素、聚乳酸、水凝胶、壳聚糖、纳米海绵、Beads、纳米胶束等,这些释放载体赋予了载体更多的优点。
近年来,环糊精聚合物还开始作为药物/基因联合治疗的载体,作为药物提取的试剂。
考虑到β-环糊精的价格低廉、低毒性、制作简单,在制药领域拥有巨大的发展潜力。
【关键词】β-环糊精;制药;聚合物;包合物【中图分类号】R943 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752(2018)08-0351-01环糊精是一种经典的环状低聚糖,具有分子相容性空穴,β-环糊精是由6~12个D-葡萄糖单元通过1,4-糖苷键连接而成的大环分子低聚糖。
β环糊精外围有很多羟基,空穴外部极性极大,内部没有羟基为非极性空腔,能够与疏水性物质形成包合物,价格便宜、分子空隙大、无毒、生物相融合,被广泛用于药物制剂之中。
环糊精具有较大的开发空间,现已三十多种的基于环糊精的药物制剂产品,以下就β-环糊精在药物制剂中的应用研究进行概述。
1.β-环糊精制药材料1.1 β-环糊精的衍生物β-环糊精醚衍生物有两个方式,水溶性、生物相容性都有所提升,且无毒,现已有其与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)与维生素B6、维生素C、安非他酮等药物的包合物,体现了其制药领域的价值。
现有的研究显示,客体的分子尺寸影响包合物的稳定常,β-CD的包和能力最好,其次为HP-β-CD、磺丁醚-β-环糊精(SBE-β-CD)[1]。
环糊精的磺酸酷衍生物是一种环糊精衍生物的中间体,已被用于磁性纳米粒子的修饰、蛋白负性材料合成,很容易被磁性材料洗脱,降低了成本。
环糊精在医药中的应用【精选文档】

糊精定义:淀粉在受到加热、酸或淀粉酶作用下发生分解和水解时,将大分子的淀粉首先转化成为小分子的中间物质,这时的中间小分子物质,人们就把它叫做糊精。
β—环糊精(简称β—CD)是一种新型的药物包合材料,具环状中空筒型、环外亲水、环内疏水的特殊结构和性质。
由于其特殊的空间结构和性质,能与许多物质、特别是脂溶性物质形成包合物,目前被广泛应用于医药业和食品业,环糊精的成分与作用:环糊精是环糊精转葡萄糖基酶(CGTase)作用于淀粉的产物,是由六个以上葡萄糖以α—1,4-糖苷键连结的环状寡聚糖,其中最常见、研究最多的是α—环糊精(α—cyclodextrin)、β-环糊精(β—cyclodextrin)、γ—环糊精(γ—cyclodextrin),分别由六个、七个和八个葡萄糖分子构成,是相对大和相对柔性的分子。
经X射线衍射和核磁共振研究,证明环糊精分子成锥柱状或圆锥状花环,有许多可旋转的键和羟基,内有一个空腔,表观外型类似于接导管的橡胶塞。
空腔内部排列着配糖氧桥原子,氧原子的非键电子对指向中心,使空腔内部具有很高的电子密度,表现出部分路易斯碱的性质。
分子构型为葡萄糖的C—1椅式构型,在它的圆筒内部有—CH-葡萄糖苷结合的O原子,故呈疏水性。
葡萄糖的2位和3位的—OH基在圆筒的一端开口处,6位的—OH基在圆筒的另一端开口处,所以圆筒的二端开口处都呈亲水性,这样,环糊精的筒形体的内部上层、中层、下层由不同的基团组成.环糊精的性质有点类似淀粉,可以贮存多年不变质。
在强碱性溶液中也可稳定存在,在酸性溶液中则部分水解成葡萄糖和非环麦芽糖。
由于环糊精没有还原性末端,总的来说,其反应活性是比较低的,只有少数的酶能是它明显水解。
环糊精在室温下的的溶解度从1.8—25。
6克不等,水溶液具有旋光性。
环糊精的稳定性一般,200摄氏度左右时分解。
医药行业中糊精可作为药用糖的增稠剂和稳定剂也可作为片剂或冲剂的赋形剂和填充剂.β-环状糊精及其应用一、性能与特点:倍他环糊精(β—环状糊精)是葡萄糖基转移酶作用于淀粉的产物,是白色结晶性粉末,是由7个葡萄糖单位经α-1。
_2环糊精在药剂学中的应用与研究

收 稿 日 期 :2010-12-31 作者简介:曹毅(1984-),男,安徽中医学院药学院硕士研究生,研究方向 为药 物制剂新 技 术;王 成永(1959-),男,安 徽中医
3 β-环 糊 精 的 的 研 究 进 展
目前,由于β-环糊精水溶解 度 不 大,人 们 开 始 对 β-环 糊 精进 行 结 构 方 面 的 修 饰,多 种 β-环 糊 精 衍 生 物 修 饰 而 成。 如引入羟乙基、羟 基、甲 基 等,β-环 糊 精 分 子 氢 键 被 破 坏,β- CD 理化性质尤其水溶性发生了显著改变,难 溶性 药 物 稳 定 性增强,水溶性增加,生物利用 度提高,弥补了 天 然 β-CD 的 各种不足。因此,今 后 环 糊 精 各 种 衍 生 物 的 开 发 和 利 用 将 会有更为广阔的应用。
2.2 增 加 难 溶 性 药 物 的 水 溶 性 许多药物具有强烈的疏水 性,在 水 中 微 溶 甚 至 不 溶,生
物利用度低,甚至影响疗效。 与 环 糊 精 包 合 后,由 于 环 糊 精
上的羟基与药物分子相互作用以及药物在包合物中的结晶
度减少,从而使 药 物 的 溶 解 度 和 溶 出 速 率 增 加。 如 布 洛 芬
学 院 药 学 院 教 授 ,硕 士 生 导 师 ,研 究 方 向 为 药 物 制 剂 新 技 术 。
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使曲尼斯特 降 解 速 度 比 未 被 包 合 的 曲 尼 斯 特 降 低 19 300 倍 。 [7] 另外,包合物的形 成 会 使 体 系 焓 值 下 降,在 较 低 温 度
环糊精在药剂学中的应用与研究

环糊精在药剂学中的应用与研究_环糊精在药剂学中的应用与研究β-环糊精在药剂学中的应用与研究曹毅,王成永()安徽中医学院药学院,安徽合肥230000摘要:环糊精分子具有独特的内疏水外亲水的空腔结构和高度选择性,在手性识别、分子开关、荧光分析、超分子构筑、药物控释、模拟酶等方面有着重要作用。
药物被环糊精包合后能大大增加药物的生物溶解度以及实现靶向作用。
现对药物与环糊精形成包合物后的应用与研究作一综述。
利用度、关键词:环糊精;包合物;应用()中图分类号:R944文献标识码:A文章编号:16732197201103016102---环糊精被人们发现,其包合物的第一项专利于891年,1现在,其已广泛应用于医药、农业、化妆品、食1953年问世,品等方面。
因为其具有特殊的形态结构,故包合物被称为以其在分子水平上包含各种活性成分并赋予其分子胶囊,新的理化特性而著称于世。
尤其近年来,环糊精的应用,特别在药物制剂方面,引起了广泛的关注。
目前研究较多的、、是αγ-环糊精。
β-环糊精是已知效果最好的包合材料之β一,在三种类型中应用最为广泛。
主要作用是提高药物溶解度,改善稳定性和增加生物利用度,还可将液体药物转制为微晶粉末,阻止药-药及药-添加剂间的相互作用,降低。
近年减少或消除不愉快气味等[胃肠道或眼睛刺激性,子中间的小分子物质称为客分子。
因为环糊精的外部亲水、腔内疏水,所以它能够像酶一样提供一个或多个疏水的),结合点作为主体(来包合各种各样适当的客体Host(),如无机离子、气体分子及有机分子等等。
这种具Guest从而形成主客体有选择性的包合即通常所说的分子识别,)。
环糊精是目前为止所发现包络物(HostuestComlex-Gp而且其本身也具有酶的类似于酶的非常理想的宿主分子,模型的相关特性。
纤维素、淀粉及蛋白质等物质也可与某些药物形成包合物,但是,由于其性质不够稳定,易被体内多种酶水解,因此应用较少。
环糊精在医药中的应用

精定义:粉在受到加热、酸或淀粉酶作用下发生分解和水解时,将大分子的淀粉首先转化成为小分子物质,这时的中间小分子物质,人们就把它叫做糊精。
环糊精(简称β-CD)是一种新型的药物包合材料,具环状中空筒型、环外亲水、环内疏水的特殊结构和性质。
由于其空间结构和性质,能与许多物质、特别是脂溶性物质形成包合物,目前被广泛应用于业和食品业,环糊精的成分与作用:糊精是环糊精转葡萄糖基酶(CGTase)作用于淀粉的产物,是由六个以上葡萄糖以α—1,4键连结的环状寡聚糖,其中最常见、研究最多的是α-环糊精(α-cyclodextrin)、β-环β-cyclodextrin)、γ-环糊精(γ-cyclodextrin),分别由六个、七个和八个葡萄糖分子构相对大和相对柔性的分子。
经X射线衍射和核磁共振研究,证明环糊精分子成锥柱状或圆锥,有许多可旋转的键和羟基,内有一个空腔,表观外型类似于接导管的橡胶塞。
空腔内部排糖氧桥原子,氧原子的非键电子对指向中心,使空腔内部具有很高的电子密度,表现出部分碱的性质。
分子构型为葡萄糖的C-1椅式构型,在它的圆筒内部有-CH-葡萄糖苷结合的O原呈疏水性。
葡萄糖的2位和3位的-OH基在圆筒的一端开口处,6位的-OH基在圆筒的另一端,所以圆筒的二端开口处都呈亲水性,这样,环糊精的筒形体的内部上层、中层、下层由不团组成.环糊精的性质有点类似淀粉,可以贮存多年不变质。
在强碱性溶液中也可稳定存在,在酸性则部分水解成葡萄糖和非环麦芽糖。
由于环糊精没有还原性末端,总的来说,其反应活性是的,只有少数的酶能是它明显水解。
环糊精在室温下的的溶解度从-25.6克不等,水溶液具性。
环糊精的稳定性一般,200摄氏度左右时分解。
药行业中糊精可作为药用糖的增稠剂和稳定剂也可作为片剂或冲剂的赋形剂和填充剂。
—环状糊精及其应用、性能与特点:他环糊精(β—环状糊精)是葡萄糖基转移酶作用于淀粉的产物,是白色结晶性粉末,是由7个葡萄糖单位经α糖成环形结构的糊精。
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湖北中医药大学毕业论文论文题目:β-环糊精在药剂中应用的研究姓名:黎志兵所在院系:专业班级:07级药物制剂班学号: 20071207006 指导教师:日期: 2011年5月15日独创性声明本人声明所呈交的论文是我个人在指导教师指导下进行的研究工作及取得的研究成果,尽我所知,除了文中特别加以标注和致谢的地方外,论文中不包含其他人已经发表或撰写过的研究成果,指导教师对此进行了审定。
本人拥有自主知识产权,没有抄袭,剽取他人成果,由此造成的知识产权纠纷有本人负责。
签名:黎志兵湖北中医药大学课题任务书07级药物制剂班学生:黎志兵一、毕业设计论文课题:β-环糊精在药剂中应用的研究二、毕业设计论文课题工作自2010年12月15日起至2011年5月15日三、毕业设计论文课题进行地点:九州通医药集团股份有限公司四、毕业设计论文课题内容要求:新颖性、真实性五、主要参考文献[1]吕东南.《药用辅料在药物制剂中的作用及应用概述》桂林医学院附属医院药剂科[2]王亚南,王洪权,窦媛媛《羟丙基-β-环糊精在药剂学中的应用的研究》.《食品与药品》2007年第九卷04期[3]廖才智.《β-环糊精环糊精的应用研究进展》《华工科技》2010年第五期[4]王铮。
《中国药学杂志》 1989 24(7):410[5]杨伟. 中国药科大学学报. 1987;18(4):293目录摘要 (1)关键词 (1)1、药物辅料的作用 (1)1.1常用药物辅料作用 (1)1.2 新型药物辅料作用 21.3环糊精作为新型辅料的简介 (2)2.β-环糊精的理化性质 (3)3.β-环糊精在药剂中的应用 (3)3.1、提高药物的溶出 (3)3.2提高药物的生物利用度 (4)3.3增加药物的稳定性 (4)3.4降低毒副降低毒副作用、掩盖不良气味 (4)4β-环糊精在药剂中的制备工艺 (5)5参考文献 (6)β-环糊精在药剂中应用的研究黎志兵摘要:本文重在分析β-环糊精作为新型辅料在药剂中的应用。
辅料是药物的重要组成部分,在药物剂型以及生产中起着关键作用,它不仅赋予药物一定剂型,并且与提高药物的疗效,降低毒副作用有很大的关系。
近些年来,由于药物标准越来越严格化,对药物的均匀度,毒副作用,生物利用度等都作了更严格的规定。
药物剂型越来越多元化,不同剂型的品种规格也越发多样化等。
对新的药物辅料的应用更加迫切。
β-环糊精作为新型药物辅料,可以显著提高药物的溶解度,在降低药物毒性方面也有明显作用,同时β-环糊精还能增加药物的稳定性提高药物的生物利用度。
另一方面,作为辅料,β-环糊精有很高的安全性,是一个安全性高,无毒副作用的辅料。
再者,β-环糊精的生产工艺简单,理化性质较稳定,在药剂生产中工艺也较简洁。
因此开发β-环糊精在新药和新剂型中有着广阔的前景。
Beta cyclodextrins application of research in the potionsLiZhibingAbstract: this paper focuses on analyzing beta cyclodextrins as the application of new materials in the potions. Complementary makings is an important part of drugs in drug dosage forms and production plays a key role, it not only gives drugs must formulations, and improve the therapeutic efficacy of drugs, reduce toxicity has the very big relations. In recent years, more and more strictly because the drug standards of the homogeneous degree of drug, side effects such as, the living creature exploitation degree is the more strict regulations. Drug dosage forms an increasingly diverse, different forms of the variety specification more diversification, etc. The application of new drug accessories more urgent. Beta cyclodextrins as a kind of new drug accessories, can greatly improve the drug solubility in lower drug toxicity also has the obvious role, and beta cyclodextrins can also increase the stability of the drugs improve the bioavailability drugs. On the other hand, as a complementary makings, betacyclodextrins has high security, is a high security, non-toxic side effects trims. Moreover, beta cyclodextrins production process simple, physical and chemical properties, more stable in the potions production process is more concise. Therefore development beta cyclodextrins new dosage forms on new drugs and has a broad prospect.关键词:辅料的作用新型辅料β-环糊精前景1、药物辅料的作用1.1、常用辅料的作用【1】常规剂型有液体、固体和半固体等。
固体制剂中又有片剂,颗粒剂,胶囊剂,片剂等。
在片剂中,目前国内常规使用糖衣工艺,该辅料的应用具有明显矫味作用,能显著提高患者的顺应性,能有效改变片剂颜色便于识别。
薄膜衣技术应用也相当广泛,其不仅可以时药物更加稳定,并可使药物在特定的消化道段定点释放或具有缓释作用,从而提高疗效,降低副作用,减少给药次数。
薄膜片的包衣材料如乙烯吡啶共聚物和苯乙烯等,是良好的薄膜衣材料。
在欧、美、日本等国,薄膜片已大量发展,国内许多药物用薄膜包衣技术可大大提高药品的质量,尤其是对中药的发展前途更是有广阔的前景,如甲硝唑薄膜衣片包裹羟丙基甲基纤维素后,与丸芯相比,显著提高了质量【2】半固体制剂中,辅料作为基质又是很好的药物载体,如凡士林常作为软膏剂的基质。
同时,此类制剂中通常还加入抗氧剂防腐剂等辅料,便于药物保存。
1.2、新型药物辅料的应用随着药剂的不断发展,原有的药物辅料远远不能满足新剂型和新药物的开发和研究,因而,新型药物辅料的应用显得尤为重要。
新型药用辅料对制剂性能的改良,缓释和控释作用都有非常显著的作用。
因此,新型药用辅料越来越成为药剂工作者关注的重点,为了适应现代药物剂型和制剂的发展,药物辅料将继续向安全性,功能性,适应性,高效性等方向发展,并在实践中不断得以广泛关注。
β-环糊精便是在此背景下快速发展和应用的一类新型药用辅料。
1.3环糊精作为新型辅料的简介环糊精于1891年发现,1953年它包合物的第一项专利问世,并且得到广泛发展,现在已经广泛应用于食品,医药,化装品以及农业等方面。
由于其特殊的结构形态,环糊精被称为分子胶囊,以其分子水平上包含各种活性成分,,并赋予新的理化特性而著称。
在药物制剂方面,得到尤为广泛的关注。
其常见类型有α-,β-,γ-3种,其中β-环糊精应用最多,是医药等诸多行业的良好包埋剂。
主要用于提高药物的溶解度,改善药物稳定性,增加药物的生物利用度,降低药物的毒性等,其衍生物也具有良好的作用。
环糊精的制备工艺教为简单,由淀粉经嗜碱性芽孢杆菌的培养得到环糊精转化酶,再作用后形成的产物,由6-12个葡萄糖分子以1-4糖苷键连接成的环状低聚化合物。
同时,作为药用辅料,β-环糊精的安全性也很高。
【3】2.β-环糊精的理化性质β-环糊精是由7个葡萄糖分子连续成的环状化合物,主体构型像中见有空洞,2端并不封闭的桶状化物。
在空洞的结构中,空腔内受到C-H键的屏蔽作用形成了疏水区,上端即较大开口端由C2和C3的仲羟基构成,下端既较小开口端由C6的伯羟基构成,具有亲水性。
β-环糊精在环境中稳定,在强酸介质中容易发生裂解。
有较好的热稳定性,加热到约200摄氏度时开始分解。
由于没有还原端,固无还原性,容易形成各种稳定的水合物,无吸湿性,能在醇以及水溶液中很好的结晶。
可以将环糊精交链于环糊精分子上进行化学性质改良。
利用这些特殊的性质,β-环糊精可以与许多无机以及有机分子结合成主客体包合物,并且能改变被包合物的化学和物理性质,具有保护和稳定客体分子和选择性定向分子的特性。
正是这些性质,β-环糊精有了广泛用途。
【4】3.β-环糊精在药剂中的应用3.1提高药物的溶出β-环糊精通常与药物形成包合物,即药物分子借分子间力进入包合材料空穴的物理过程,药物在包合中,失去了原有的结晶性,由于β-环糊精含有多个亲水醇羟基,固能增加药物的溶解度和溶解速度,从而提高药物的溶出。
岩白菜素经药理实验证明有明显镇咳和祛痰的功效,但由于本品水中难溶,生物利用度差而影响其疗效,制成岩白菜素/β-环糊精包合物后,溶解度可达3.05-3.63mg/ml,比未包合的溶解增大近2倍多,溶出td值提前了12分钟【5】丹皮酚与β-环糊精包合后,使单皮酚的溶解度提高了3倍,td值缩短为原来的1/4,更利于药物溶出【6】。
3.2提高药物的生物利用度包合物的形成,导致药物的溶解性和膜的通透性以及蛋白结合性等发生改变,从而提高药物的生物利用度,增强药效和降低副作用。
萘普生为消炎镇痛药,且具有高效低毒的特点。
但由于其极微溶于水,口服给药时可引起胃部刺激,并且生物利用度也不高。
为了改善其溶解而提高生物利用度,将其与β-环糊精制成包合物后,耐普生的溶解状态以及特性参数有了显著提高,口服生物利用度明显增高【7】。
再如布洛芬与β-环糊精形成包合物后,经兔口服实验证实,其在胃肠道内释放快,其血药浓度较单体高,生物利用度有明显提高【8】。