6 美容药物经皮给药的特殊方法
促进药物经皮吸收的方法
离子导入：是指在电场作用下，离子型药物通过皮肤 的过程。
离子导入给药系统有三个基本组成部分，分别是电
源、药物储库系统和回流储库系统。
离子导入为促进药物经皮吸收的物理方法 优点：不仅具备经皮给药的优点，它还能程序给药，
不仅能通过恒定的给药速率消除血药浓度的峰谷现 象，而且能根据时辰药理学的需要，调节电场强度 以满足不同时间的质量要求。
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理想的经皮吸收促进剂应具备的条件： 对皮肤及机体无药理作用，无毒性，无刺激性，无过
敏反应
应用后立即起作用，去除后皮肤能恢复正常的屏 障功能
不引起体内营养物质和水分通过皮肤损失
不与药物及其他附加剂产生物理化学作用。
无色无臭。
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常用的经皮吸收促进剂可分如下几类: （１）有机溶剂类： （２）有机酸、脂肪醇： （３）月桂氮卓酮及其同系物 （４）表面活性剂： （５）角质保湿与软化剂： （６）萜烯类：
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表面活性剂 它广泛用于各类制剂，它也是外用制剂中
的有双重作用，高浓度的表面活性剂 通常使药物透过生物膜的速率降低，低浓度时可促进药 物透过生物膜。
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角质保湿剂 常用的有尿素、水杨酸、吡咯 酮等。
萜烯类 如薄荷醇 樟脑 柠檬烯等。
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经皮渗透促进的设计
（1） 渗透促进剂的配伍设计 丙二醇属于有机溶剂，常 被用作脂溶性药物的助溶剂，可以使角蛋白溶剂化，降低 药物和组织间的作用力，其在充分水合的组织中单独使用 时促渗透效果不明显，但和其他渗透剂合用有协同效应。
（2） 渗透促进剂与其他促渗方法的联合使用 当单一的 经皮渗透方法不能满足药物的治疗需要时，可以考虑不同 渗透法之间的联合使用。
美容药物学考试重点备课讲稿
美容药物学考试重点一、美容药物：以美容为目的，用于美容治疗、保健和维护人体健美而使用的药用物质及其制剂。
能够与机体相互作用，具有体内过程。
二、透皮吸收1、外用美容药物透皮吸收：美容药物制剂涂于皮肤后，其有效药物成分经释放、透入皮肤并到达皮肤组织深部发挥药物作用的过程。
其有效药物成分尽量减少甚至避免其进入体循环，从而提高疗效，降低毒副作用。
2、透皮吸收途径：经表皮直接透入：细胞通路、细胞间通路经皮肤附属器（毛囊、皮脂腺和汗腺）透入3、透皮吸收过程：1.由基质向角质层的分配2.通过角质层的转运3.从角质层向活性表皮的分配4.通过活性表皮/真皮的转运5.体循环分布和消除4、影响外用美容药物透皮吸收的因素：（一）药物的化学结构与理化性质：1、药物的化学结构前体药物：无药物活性但具有优良的透皮吸收性，透皮吸收后经生物转化（酶反应或机体内其他反应）生成原来的活性药物。
2、药物的分子量和油/水分配系数药物的油/水分配系数——药物在油相和水相中的分配比例，反映了药物分子的亲脂特性。
3、药物的解离状态非解离型药物分子容易透皮吸收。
（二）美容药物的给药系统1、剂型的影响药物越容易从给药系统中释放，越有利于其透皮吸收：凝胶剂、乳剂型软膏、脂质体、微乳等。
脂质体：以磷脂和胆固醇为基材，将药物包封于类脂双分子层而形成的微型囊泡。
微乳：粒径为10~1000nm的乳滴分散在另一种液体中形成的透明或半透明胶体分散系统，由水相、油相和表面活性剂、助表面活性剂按适当比例自发形成的低粘度、各向同性、热力学稳定的溶液体系。
2、基质的影响3、透皮促进剂的影响（三）皮肤的条件1、皮肤的水合作用：皮肤外层角蛋白或其降解产物具有与水结合的能力。
2、皮肤状态3、皮肤部位4、皮肤温度5、皮肤的储库作用5、促进药物透皮吸收的方法：药剂学法：透皮促进剂物理学法：超声波导入法、直流电离子导入法化学法：合成前体药6、透皮促进剂——能够促进药物制剂中的主药更快或更多地透入皮肤内或透过皮肤进入循环系统，发挥局部或全身治疗作用的物质。
经皮给药
经皮给药是药物通过皮肤给药方法的一种新方法，药物应用于皮肤上后，以恒定速度（或接近恒定速度）穿过角质层，扩散通过皮肤，由毛细血管吸收进入体循环, 产生全身或局部治疗作用。
通常文献上称为经皮治疗系统(transdermal therapeutic system, 简称TTS)或经皮给药系统(transdermal drug delivery system, TDDS)。
经皮给药制剂可以是软膏、硬膏、贴片，还可以是膜剂、涂剂和气雾剂等。
经皮给药的新制剂一般是指皮肤贴片（patch），而广义的经皮给药系统可以包括以上这些经皮给药制剂。
下降，特别适合于婴儿、老人或不宜口服的病人。
经皮给药系统的研究主要集中于心血管药物、抗组织胺药、平喘药、非甾体抗炎镇痛药和激素类药物，除了已上市的药物之外，正在研究开发的有噻吗洛尔、布拉洛尔、氯苯那敏、阿扎他定、曲普立啶、普萘洛尔、沙丁胺醇、丙咪嗪和氯硝西泮等。
二、皮肤的结构特点皮肤由表皮（epidermis）、真皮（dermis）和皮下组织（subcutaneous tissue）三部分组成，此外还有汗腺、皮脂腺、毛囊等附属器。
表皮由内向外可分为五层，即基层（stratum germinativum）、棘层（stratum spinosum，prickle cell layer）、粒层（stratum granulosum，granular layer）、透明层（stratum lucidum）和角质层（stratum corneum），如图2所示，其中表皮中的角质层性质与其它各层有较大差异，是药物透皮吸收的主要屏障，而表皮的其它四层统称为活性表皮。
图2 皮肤结构模式图（一）表皮表皮由各种形态、大小不同的上皮细胞构成，这些细胞从基层发育而成，该层细胞不断地进行分裂、产生新的细胞，逐渐向外推移分化成棘层、粒层、透明层和角质层，这个过程即为角化过程。
角化过程的后一阶段，粒层细胞的细胞核趋向退化，其它结构消失，变为扁平角质细胞，最后脱离体表。
美容药物学复习答案
绪论一、名词解释：1.医学美容：是指通过于术、药物、理化等方法来纠正影响形体与容貌的身体缺陷或改善和塑造人体感官美的美容学分支。
简单地说，凡以医学的手段改善或改变容貌及形体、达到美容目的的方法均屑医学美容范畴。
2. 美容药物：通常是指为了达到美容的目的而应用的药物。
3. 美容药物学：是—门综合性的学科，它研究美容药物的理化性质和药理学作用，探讨药物作用的机制及可能的不良反应，为临床应用美容药物提供理论依据。
二、填空题：1. 药物美容、手术美容、物理美容。
2. 药理知识、在机体内作用规律及机体与药物之间相互作用、药物对机体的作用和药物在体内的动态变化规律。
3. 交叉学科、桥梁学科。
4. 美容药物学的基本理论知识及相关学科知识、正确的选择、应用美容药物。
5. 追求美的健康者、达到美化人的形体和容躺面应用的药物、皮肤增白药、防晒剂、止汗怯臭剂、延缓皮肤老化药、美发药、脱毛药、预防、治疗、诊断疾病。
6. 清洁、保护、美化、吸收、分布、代谢、排泄、“含药化妆品”、“特殊用途化妆品”、美容药物学。
三、问答题：1.答：美容药物学研究的任务主要是：(1) 研究美容药物在体内的动态变化规律，尤其是外用药的透皮吸收及药物代谢动力学。
(2) 研究美容药物的作用及作用机制，尤其是在细胞、亚细胞、基因和分子生物学水平的研究，有助于阐明生命活动的某些规律，为生命科学的发展做出贡献。
(3) 研究如何正确选择、应用美容药物，使美容药物最大限度地发挥其美容机体的作用，以便满足人们求美的欲望，减少不良反应。
(4) 进行美容药物的基础与临床研究，通过动物实验和临床研究，开发新药与制剂、造福人类、发展经济。
第二章外用美容药物的透皮吸收及其药代动力学一、名词解释：1. 透皮吸收：是指药物制剂涂于皮肤后，其中的化学药物成分经释放，进入皮肤并到达皮肤组织深部从而发挥药物作用的过程。
2. 皮肤的水合作用：皮肤的角质层能吸收水分使皮肤水化，即皮肤的水合作用。
经皮给药方式
一、物理方法：化学促进剂可促进药物的透皮吸收，但对皮肤也具有一定的刺激性，而且应用于某些亲水性大分子作用不是很明显。
因此包括离子导入、电穿孔、超声波、激光等物理学促透方法得到了研究。
物理方法促进透皮吸收具有其优点：不会与药物之间产生化学反应，减少皮肤刺激和过敏。
1 离子导入离子导入（fontophoresis）是用生理学上可以接受的电流驱动离子型药物透过皮肤的一种方法。
在多肽和蛋白质类药物的给药系统中，药物被放置于极性与其荷电性质相同的电极内，电流在电极表面转化成离子流，使具有一定荷电性、分子大小以及离子迁移数的多肤和蛋白质药物经过皮肤进入体循环。
2 电致孔技术电致孔技术（electroporation，EP）是在适当高压短脉冲的电场处理下，细胞膜能发生可逆性电击穿，膜通透性瞬时增大，并在一定时间恢复。
电穿孔形成直径为纳米级的孔洞，在一段时间后由于类脂分子的重新排列形成有序结构，孔洞自然消失。
在透皮给药时，电致孔作用改变类脂分子的定向形成新的通路而增加渗透性。
3 生物驻极体生物驻极体是指能够长期储存电荷并保持极化状态的天然生物材料，生物驻极体的改变会引起组织、细胞或分子等电结构的改变，而且会引起分子结构的改变，这就更有利于离子型药物透皮进入肌体。
4 压力短波激光产生的压力短波（PWs）可以通过高能量的激光产生高压推动药物进入皮肤。
分子量小于40 kDa的药物更适合采用PWs促进其进入角质层。
5 超声波促透超声波促透（Sonophoresis）被定义为药物在超声波的微震荡下穿过活体皮肤进入软组织。
6 高速微粉高速微粉经皮给药技术是将微粉化的药物以无针、无痛形式高速经皮注入人体的方式。
二、药剂学方法1 TTS基质对药物透皮的影响药物透皮吸收很大程度上受药物透皮系统中的赋形剂的影响，有些物质能够有效增加药物的透过率。
压力敏感胶粘合基质在透皮给药系统中起着决定性的因素，除了起到粘合作用外，良好的生物适应性、与药物的化学相容性，就决定了透皮给药系统的性质。
人体穴位经皮给药技术详解
人体穴位经皮给药技术详解人体穴位经皮给药技术详解一、人体穴位经皮给药技术的概念经皮给药技术又称为经皮治疗系统，也叫透皮给药系统（Transdermal Therapeutic System，TTS）是通过皮肤表面给药，药物以相对恒定速度透过皮肤、经毛细血管吸收，进入体循环产生局部或全身治疗作用的一种给药系统。
人体穴位经皮给药技术也可称为人体穴位透皮给药技术，即穴位贴敷疗法是以传统中医理论为基础，以整体观和辨证论治为原则，以经络腧穴学说作为指导，结合西方最新的现代透皮给药技术,通过特殊手段把药物嫁接到特制载体并贴敷在人体相应的穴位上,从而达到治疗和预防疾病为目的的一种“内病外治”及“外病外治”的绿色疗法。
二、人体穴位经皮给药技术的渊源和发展中医没有“透皮（经皮）”的说法，“透皮（经皮）”的概念来自1974年美国首先提出的透皮给药系统，经过几十年的不断完善，透皮给药系统得到了迅猛的发展。
透皮给药系统相比其他给药方法有其独特的优点，我国虽然无“透皮”之名，但中医外治法中的敷贴疗法与“透皮”疗法异曲同工，且使用历史更为悠久。
纵观中医敷贴疗法的发展历程，大致可分为以下4个阶段。
1.萌芽阶段：（远古——春秋战国）早在1300年前的甲骨文中，就有大量关于中医外治体会的文字记载。
在《周礼·天官》中就记载了治疗疮疡常用的外敷药物法、药物腐蚀法等，如“疡医掌肿痛，溃疡、拆疡、金疡、祝药刮杀之齐，凡疗疡以五毒攻之……”，其中“祝药”即敷药，在我国现存最早的临床医学文献《五十二病方》中，记载有“傅”、“涂”、“封安”等疮口外敷之法，记载了用白芥子泥贴敷于百会穴治疗毒蛇咬伤的方法，并且其中所记载的以酒剂外涂止痛和消毒的资料为酒剂外用的最早记载；春秋战国时期，在《黄帝内经》，还有用白酒和桂心涂治风中血脉等记载，被后世誉为膏药之始，开创广现代膏药之先河。
这一时期，贴敷疗法无论是基础理论还是具体方法还比较幼稚，虽然可以看到很多后期成熟外治方法的雏形，但无完整体系和专著出现。
最新美容药物学考试重点资料
一、美容药物：以美容为目的，用于美容治疗、保健和维护人体健美而使用的药用物质及其制剂。
能够与机体相互作用，具有体内过程。
二、透皮吸收1、外用美容药物透皮吸收：美容药物制剂涂于皮肤后，其有效药物成分经释放、透入皮肤并到达皮肤组织深部发挥药物作用的过程。
其有效药物成分尽量减少甚至避免其进入体循环，从而提高疗效，降低毒副作用。
2、透皮吸收途径：经表皮直接透入：细胞通路、细胞间通路经皮肤附属器（毛囊、皮脂腺和汗腺）透入3、透皮吸收过程：1.由基质向角质层的分配2.通过角质层的转运3.从角质层向活性表皮的分配4.通过活性表皮/真皮的转运5.体循环分布和消除4、影响外用美容药物透皮吸收的因素：（一）药物的化学结构与理化性质：1、药物的化学结构前体药物：无药物活性但具有优良的透皮吸收性，透皮吸收后经生物转化（酶反应或机体内其他反应）生成原来的活性药物。
2、药物的分子量和油/水分配系数药物的油/水分配系数——药物在油相和水相中的分配比例，反映了药物分子的亲脂特性。
3、药物的解离状态非解离型药物分子容易透皮吸收。
（二）美容药物的给药系统1、剂型的影响药物越容易从给药系统中释放，越有利于其透皮吸收：凝胶剂、乳剂型软膏、脂质体、微乳等。
脂质体：以磷脂和胆固醇为基材，将药物包封于类脂双分子层而形成的微型囊泡。
微乳：粒径为10~1000nm的乳滴分散在另一种液体中形成的透明或半透明胶体分散系统，由水相、油相和表面活性剂、助表面活性剂按适当比例自发形成的低粘度、各向同性、热力学稳定的溶液体系。
2、基质的影响3、透皮促进剂的影响（三）皮肤的条件1、皮肤的水合作用：皮肤外层角蛋白或其降解产物具有与水结合的能力。
2、皮肤状态3、皮肤部位4、皮肤温度5、皮肤的储库作用5、促进药物透皮吸收的方法：药剂学法：透皮促进剂物理学法：超声波导入法、直流电离子导入法化学法：合成前体药6、透皮促进剂——能够促进药物制剂中的主药更快或更多地透入皮肤内或透过皮肤进入循环系统，发挥局部或全身治疗作用的物质。
经皮给药技术的原理
经皮给药技术的原理
经皮给药技术是一种通过皮肤直接给药的方法，其原理主要包括以下几点：
1. 渗透原理：经皮给药的关键是要克服皮肤的生物屏障，使药物能够渗透进入皮肤下层达到血液循环系统。
这一过程可以通过使用渗透增强剂（如载体、表面活性剂等）来提高药物在皮肤上的溶解度和渗透能力。
2. 理化原理：经皮给药技术可以利用药物的理化性质，如脂溶性、分子大小等特点，通过改变药物的结构或溶剂环境，促使药物向皮肤层渗透。
例如，一些药物可以通过微孔组成的皮肤层，或者通过细胞间脂质层的扩散来实现经皮给药。
3. 生物转化原理：经皮给药技术也可以利用皮肤上的酶和代谢酶等生物转化系统来使药物逐步释放和代谢，从而实现长效给药的目的。
4. 屏障原理：皮肤作为人体最大的器官，具有非常强大的屏障功能，可以阻止外界有害物质和微生物的侵入。
因此，通过经皮给药技术可以在不破坏皮肤的情况下进行药物的输送，从而既避免了注射给药所带来的疼痛和感染风险，又提高了药物的生物利用度。
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重点：直流电药物离子导入和超声波药物导入的概念和作用
难点：直流电药物离子导入和超声波药物导入的作用机制和影响因素
教学
资源
教材：《美容药物学》人民卫生出版社秦红兵主编
参考资料：《实用美容药物学》中国中医药出版社张景云主编
教具：多媒体
评估
反馈
提问月桂氮卓酮的药理作用及不良反应，了解学生对知识的理解和掌握情况。
二、影响因素（10分钟）
（一）超声波性质（二）药物性质（三）皮肤部位
三、应用（10分钟）
（一）瘢痕的治疗（二）黄褐斑的治疗
四、不良反应和注意事项（10分钟）
总结：超声波药物导入影响因素及应用，直流电离子导入机制及应用（5分钟）
教学活动及板书设计
作业
直流电药物离子导入和超声波药物导入的概念和作用
课后记
教案
第五章美容药物经皮给药的特殊方法
第一节直流电药物离子导入（10分钟）
直流电药物离子导入是指在电离子导入仪器施加的电场作用下，能有效增加离子型药物的透皮吸收的一种经皮给药的物理促透方法。
一、作用机制（10分钟）
（一）电场力作用（二）电渗作用（三）孔道形成作用（四）旁路途径（五）电斥作用
教师姓名
刘颖
课程名称
美容药物学
班级
11医疗美容班
授课日期
2012年9月日第3周
授课顺序
6
章节名称
第五章美容药物经皮给药的特殊方法
教学目标
1.掌握直流电药物离子导入和超声波药物导入的概念和作用
2.熟悉直流电药物离子导入和超声波药物导入的应用和注意事项
3.了解直流电药物离子导入和超声波药物导入的作用机制和影响因素
二、影响因素（10分钟）
（一）电学因素（二）药物因素（三）生理因素（四）透皮促进剂
三、应用（10分钟）
（一）瘢痕的治疗（二）脂溢性皮炎（三）手足多汗症（四）局部麻醉
四、不良反应和注意事项（5分钟）
1.皮肤灼伤2.一过性红斑3.感觉不适
第二节超声波药物导入
一、导入机制（10械作用