神经递质_与受体
神经生物学神经递质和受体

烟碱样作用
2、NA、A及 其受体
01
02 06
05
肾上腺素能纤维 01 ( a d re n erg i c
fiber)
肾上腺素能受体 02 ( a d re n erg i c
receptor)
03 04
04 b
05 a 1 , a 2
03 a
06 b 1 , b 2 , b 3
大多副交 感神经
毒蕈碱样作用
骨骼肌血 汗腺分泌
管舒张
增加
心脏活动抑制 消化腺分泌增加 支气管平滑肌、胃肠平滑肌收缩
膀胱逼尿肌、腺体分泌
流涎、流泪、流涕、支气管分泌物增多、咯痰 恶心呕吐、腹痛腹泻、肠鸣亢进、大便失禁
气急、呼吸困难 出汗 尿频 心动徐缓、血压下降
N受体 激活:
骨骼肌 神经节
肌颤、肌无力、肌麻痹、呼吸 肌肉麻痹、呼吸困难
突触前受体的 功能
反馈调节递质的释 放
不同神经元递质释 放的突触调节
神经递质
突触前神经元具有合成该递质的前体和酶,并且能 够 合成该递质 储存于囊泡,冲动到达时能够释放入突触间隙
释放入后经突触间隙作用与突触后膜的受体发挥作用, 人为施加该递质可发挥相同生理作用 存在使递质失活的方式
有特异的受体激动剂和拮抗剂
多巴胺及其受体 组胺及其受体 神经肽及其受体 NO、CO及其受体
(1)合成
3、ACh及其 受体
神经元
胆碱
胆碱乙酰移位酶
乙酰辅酶A
Ach和辅酶A
线粒体
重摄取
肝脏
胆碱从血液到 神经细胞的转
运
胆碱高亲和力转运载体 胆碱低亲和力转运载体 主动 被动
胞浆 囊泡
神经递质和受体(课堂PPT)

++++++ +++++++++ +++++ -------- ------------ -a---b---
g
IONOTROPIC .
METABOTROPIC 14
Ionotropic Receptor
Channel
NT neurotransmitter
.
15
Ionotropic Receptor
A
R
C
G
ATP
GTP
cAMP
PK
.
24
G protein: Protein Phosphorylation
A
R
C
G
ATP
GTP
P
cAMP
PK
.
Pore
25
周围神经系统的递质和受体
-胆碱能纤维 -肾上腺素能纤维
.
26
乙酰胆碱及其受体
Acetylcholine is the first discovery neurotransmitter
NT
Pore
.
16
G protein: direct control
R
G
GDP
.
20
G protein: direct control
R
G
GTP
Pore
.
21
G protein: Protein Phosphorylation
A
R
C
G
GDP
PK
.
23
神经递质与神经递质受体的关系研究

神经递质与神经递质受体的关系研究神经递质是指在神经元之间传递信号的化学物质,通过神经递质受体与靶细胞相互作用,实现神经系统内信息的传递和调节。
神经递质和神经递质受体之间的关系对于我们理解神经传递的机制以及相关疾病的发生和治疗具有重要意义。
本文将探讨神经递质与神经递质受体的关系研究的进展和意义。
一、神经递质的概念和分类神经递质是神经系统内传递信息的分子信号,可分为多种类型,包括乙酰胆碱、多巴胺、谷氨酸、丙酮酸、5-羟色胺等。
它们在神经元末梢的突触间隙中释放,并与靶细胞上的神经递质受体结合,触发相应的信号传递。
二、神经递质受体的类型和功能神经递质受体是位于神经元表面的蛋白质结构,可以与特定的神经递质结合,传递信号并调节细胞功能。
根据结构和功能的不同,神经递质受体可以分为两大类:离子通道受体(即离子门控受体)和G蛋白偶联受体。
1. 离子通道受体离子通道受体由蛋白质亚单位组成,受体活化时会改变通道的打开状态,从而使特定离子进入或离开细胞内。
这类受体主要包括离子门控受体,如NMDA受体、GABA受体和乙酰胆碱受体等。
离子通道受体的功能非常快速和直接,能迅速改变神经细胞的膜电位,产生兴奋或抑制效应。
2. G蛋白偶联受体G蛋白偶联受体是广泛存在于细胞膜上的蛋白质受体,与G蛋白结合后,能够通过细胞内第二信使的产生和信号转导途径,调节细胞内的生物化学反应。
这类受体包括α和βγ亚单位,可以激活或抑制特定的酶系统,介导多种生物效应的产生。
三、神经递质与神经递质受体的相互作用神经递质与神经递质受体之间的相互作用是神经传递的基础。
在突触间隙中,神经递质释放到神经元末梢,通过扩散或再摄取作用与神经递质受体结合。
神经递质受体的结构决定了它与特定神经递质结合的亲和力和特异性。
当神经递质与受体结合时,会触发受体的构象变化,并激活相应的信号转导通路。
这些信号转导通路可以通过调节离子通道或启动细胞内的第二信使系统,最终改变细胞的功能和活性。
神经递质与神经递质受体的相互作用

神经递质与神经递质受体的相互作用神经递质是指神经系统中能够传导神经信号的化学物质。
神经递质在神经元之间传递信号,调节身体的各种生理功能。
常见的神经递质包括多巴胺、去甲肾上腺素、肾上腺素、乙酰胆碱等。
神经递质的作用是通过与神经递质受体结合来实现的。
神经递质受体是指位于神经元表面的蛋白质,能够与神经递质结合并触发细胞内的相应信号转导途径,促进或抑制神经递质的释放。
神经递质受体分为离子通道受体和信号转导型受体两类。
离子通道受体又称为离子门控受体,主要包括乙酰胆碱受体、谷氨酸受体、GABA受体等。
这类受体是一种离子通道,当神经递质结合受体时,通道会打开或关闭,使特定离子自由通过细胞膜,从而触发神经递质的相应效应。
信号转导型受体是指神经递质与受体结合后通过一系列的蛋白质信号转导途径,最终影响细胞内的生化代谢或基因表达。
典型的信号转导型受体包括G蛋白偶联型受体、钛蛋白酶受体、酪氨酸激酶受体等。
这类受体是一种跨膜蛋白,神经递质结合受体后会引发细胞内的相应蛋白激酶的激活,并使特定的细胞内信号通路被激活,从而引发细胞内的生理反应。
这个过程可以看作是一种化学信号到细胞内的物理响应的转换过程。
神经递质与神经递质受体的相互作用具有非常重要的生理意义。
神经递质受体的不同种类和分布不仅体现了神经递质的多样性和复杂性,也是不同类型的神经元和神经递质在神经系统中具有不同的功能和作用的原因之一。
此外,许多神经递质的循环水平也能够受到其受体的反馈调节,以维持神经递质水平的平衡,从而保证神经系统的正常功能。
随着神经递质和神经递质受体在神经系统中作用的生理意义和分子机制的深入研究,神经递质受体在药物的研发和治疗方面也具有非常重要的作用。
许多精神疾病和神经系统疾病的发生和发展与神经递质受体的异常表达和调控有关,如多动症、帕金森病、阿尔茨海默病等。
通过开发靶向特定神经递质受体的药物,能够调节神经递质水平,从而改变神经系统的生理和病理状态,从而实现治疗目的。
神经递质和受体

• 激动剂和拮抗剂都能与受体特异性结合,叫做配体 • • 特异性 受体与配体结合特性 饱和性 可逆性
受体亚型 胆碱能受体
毒蕈碱受体(M)
N1 烟碱受体(N)
N2
• •
肾上腺素能
α1
α
α2 β
1 2 3
突触前受体:位于突触前膜,被激动后,调节突触前末梢递质释放,是 一种负反馈调节
受体调节:膜受体蛋白数量与递质亲和力在不同情况下均可改变 递质分泌不足,受体数量增加,亲和力上升,受体上调
• • • • • • •
以Ach为递质的神经元/神经纤维称为胆碱能神经元/胆碱能纤维 胆碱能纤维有: 1.交感神经节前纤维 2.支配汗腺交感神经节后纤维 3.支配骨骼肌舒血管交感节后纤维 4.副交感节前节后纤维 5.躯体运动神经纤维
• M受体 • M1~M5 • 分布:在外周,M受体分布于大多数副交感节后纤维支配 的效应细胞,交感节后纤维支配的汗腺和骨骼肌血管的平 滑肌细胞膜上。 • M效应:M受体激活时的效应包括心脏活动抑制,支气管 平滑肌、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、虹膜环形肌收缩,消 化腺、汗腺分泌增加和骨骼肌血管舒张 • 拮抗剂:阿托品
神经递质和受体
• 神经递质:是指由突触前神经元合成并在末梢处释放,能特 异性作用于突触后神经元或效应细胞的受体,并使突触后 神经元或效应细胞产生一定效应的信息传递物质。
• 神经调质:神经元还能合成和释放一些化学物质,它们并不 在神经元之间直接起信息传递作用,而是增强和削弱递质 的信息传递效率,这类对递质信息传递起调节作用的物质 称为神经调质。 • 递质共存:有两种或两种以上的递质(包括调质)共存于同 一神经元内,这种现象称为递质共存。 • 意义:在于协调某些生理功能活动。
生理学课件神经系统2神经递质和受体

② N受体亚型 神经元型、肌肉型两个亚型。
神经元型烟碱受体(N1型烟碱受体) 分布于中枢神经系统和自主神经节 节后神经元的细胞膜上;
肌肉型烟碱受体(N2型烟碱受体) 分布于骨骼肌终板膜
③ N受体的阻断剂是筒箭毒碱 (Tubocurarine);
神经元型烟碱受体的阻断剂: 六烃季铵 (Hexamethnium);
⑷肽类Peptides:
① 下丘脑调节肽,7种 ② 阿片肽 ③ 脑-肠肽 ④ 其他:血管紧张素Ⅱ
血管升压素(VP) 缩宫素(OXT), 心房钠尿肽等
⑸ 嘌呤类(Purine):
腺苷(adenosine)、 ATP
⑹ 脂类(Lipid):
花生四烯酸及其衍生物:前列腺素(PG) 神经活性类固醇
⑺ 气体类:
NO; CO;
5.神经递质的共存 ⑴ 戴尔原则(Dale principle):
一个神经元的全部神经末梢均释放 同一种神经递质。
⑵ 递质共存现象:
一个神经元内可以存在两种或两种以上 的神经递质或调质,末梢可同时释放两种或 两种以上的递质 。
递质共存的意义:
① 协调某些生理过程: 如:支配猫唾液腺的副交感神经 ACh:分泌唾液 VIP: 增加唾液腺血供, 增强受体对ACh的亲和力
毒蕈碱样作用(M样作用)
腺体分泌增加:消化腺,汗腺 平滑肌收缩:支气管,胃肠平滑肌,膀胱逼尿肌 抑制心血管活动的、血管舒张,血压下降 瞳孔缩小等。
② M受体亚型
M1、M2、M3、M4、M5等。 M1在脑内含量丰富; M2主要在心脏 M3和 M4存在于平滑肌 M4还存在于胰腺腺泡和胰岛组织,
介导胰酶和胰岛素分泌;
胆碱能神经元:中枢神经系统中能合成Ach 的神经元。
第九章 神经系统(二)

⑶ 可逆性;
关于神经递质受体的认识 ⑴ 受体有亚型:对每个配体来说, 有数个亚型。这样同一ligand 在与不同亚型受体结合后,可产生多样 化效应。
⑵ 受体存在部位:受体不仅存在于突
触后膜,而且存在于前膜。大多数前膜 受体与配体结合后,其作用是抑制前膜
递质的进一步释放,如NE作用于前膜
传出神经元
1.辐散 (Divergence): 辐散的意义: 一个神经元的兴 奋可引起许多神 经元的同时兴奋
或抑制,从而扩
大了反应的空间
2.聚合
(Convergence):
意义:可使许多 神经元的兴奋或 抑制在同一神经
元发生总和。
3.链锁状联系:
(chain circuit) 意义:兴奋冲动通
肾上腺素和NE与β 受体结合产生 的平滑肌效应以抑制为主,如:血管 舒张,子宫舒张,支气管舒张等;但
与心肌β 1受体结合产生的效应是兴
奋性的。
例如:血管平滑肌上有α 和β 受 体,在皮肤、肾、胃肠的血管平滑肌 上α 受体数量上占优势,肾上腺素产 生的效应是血管收缩;而骨骼肌和肝 脏的血管β 受体占优势,肾上腺素产 生的效应是血管舒张。
由于对骨骼肌血管的舒张作用抵
消了皮肤粘膜血管的收缩作用,故血 压总的变化不大,只是血流在身体各 部位的重新分布。这样,对β 1受体的作 用变得突出,故肾上腺素是强效心脏
兴奋药。
(三)中枢内递质的受体
中枢神经递质种类复杂,受体也多,除 胆碱受体和肾上腺素受体外,还有嘌呤 受体、多巴胺受体、5-HT受体、兴奋 性氨基酸受体、甘氨酸受体等。 对于每种递质而言,都有几个受体亚型, 这样有利于特定递质对更多效应器细胞 做出选择性结合,产生多样化效应。
医学神经递质和受体

去甲肾上腺素及其受体
儿茶酚胺类Catecholamine :含有邻苯二酚基本结 构的胺类
去甲肾上腺素(Noradrenaline NA, norepinephrine NE):
肾上腺素 ((Adrenaline Adr, epinephrine E) 多巴胺(Dopamine DA)
儿茶酚胺类递质合成
胆碱类: ACh 胺类:
Dopamine (DA), Noradrenaline(NA,NE), Adrenaline(Adr,E), 5-HT, histamine (HA) 氨基酸类: 兴奋性:谷氨酸(Glu), 门冬氨酸 (Asp) 抑制性:甘氨酸(Gly), γ–氨基丁酸 (GABA) 肽类: VP, OXT, 阿片肽,脑-肠肽,AngII 等 嘌呤类: 腺苷,ATP 气体: NO,CO 脂类: 花生四烯酸及其衍生物
Classes of Neurotransmitter Receptors
+
-
OUT
++ +++ +
-------- -
IN
++++++ +++++++++ +++++ -------- ------------ -a---b---
g
IONOTROPIC
METABOTROPIC
Ionotropic Receptor
外周肾上腺素能神经纤维
肾上腺素能神经纤维:以NE作为递质的神经纤维。 外周NE能纤维:交感神经节后纤维(除支配汗腺和
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• 受体(receptor):是细胞表面或亚细胞组分 中的一种分子,可以识别并特异地与有生 物活性的化学信号物质(配体)结合,从 而激活或启动一系列生物化学反应,最后 导致该信号物质特定的生物效应。 • 两个功能:1、识别特异的配体;2、把识 别和接受的信号准确无误的放大并传递到 细胞内部,产生特定的细胞反应。
1.什么离子通道的开放引起神经递质的释放?
2.突触后电位的变化与什么离子的运输有关?
神经递质与受体
——化学性突触传递最重要的物质基础
(一) 神经递质(Neurotransmitter)
• 神经递质:由突触前神经元合成、突触前 膜释放、经突触间隙扩散,特异性地作用 于突触后神经元或效应器细胞膜上的受体, 具有携带和传递神经信息功能的特殊的化 学物质。(直接的信息传递者) • 一个神经元内可存在两种或两种以上递质 (包括调质) • 一个神经元的全部神经末梢均释放相同的 递质
IP3 Ca2+释放 DAG
信号分子
酶偶联 受体
Ras
靶细胞
16
突触前膜的受体 • 自身受体 :作用于突触前膜的受体,调节 本递质或正或负的反馈调节, • 异身受体:作用于突触前膜的受体,调节 其它递质的释放
(三)主要的递质、受体系统
(Main transmitter, receptor system)
• 胆碱能神经元(cholinergic neuron):在中枢 神经系统中,释放ACh作为递质的神经元。 分布:脊髓前角、脑干网状结构、丘脑后侧腹 核、边缘系统等。 • 胆碱能纤维(cholinergic fiber) : 在周围神经 系统中,释放ACh作为递质的神经纤维。 包括:全部自主神经节前纤维;绝大部分副交 感神经节后纤维;少数交感神经节后纤维;躯 体运动神经纤维均属于此类。
神经递质的失活
通过两个途径 • 再回收抑制,即通过突触前载体的作用将 突触间隙中多余的神经递质回收至突触前 神经元并贮存于囊泡; • 酶解,在酶的作用下被代谢和失活。
2.神经调质modulator
• 神经调质(neuromodulator): 由神经元产生 的一类化学物质,能调节信息传递的效率, 增强或削弱递质的效应。起着修饰神经元 内其他递质的作用。非直接的传递信息者, 但可改变信息传递的效率。 • 神经肽
受体与配体结合特性:
• • • • 特异性 (specificity) 饱和性 (Saturation) 竞争性 (Competive) 可逆性 (Reversibility)
细胞的信号系统
胞内受体
离子通 道受体 电效应
信号产 生细胞
G蛋白偶 联受体
cAMP
PKA PKC 生化反 应、离 子通道 等
下丘脑调节肽、血管升压素、催产素、阿片肽、脑 -肠肽、血管紧张素II、心房钠尿肽等 腺苷、ATP
气体
脂类
一氧化氮、一氧化碳
花生四稀酸及其衍生物(前列腺素类)
递质共存
(neurotransmitter co-existence)
• 两种或两种以上的递质(包括调质)共存于同 一神经元内,这种现象称为递质共存。 • 意义在于协调某些生理过程。
• • • • • • • •
1.乙酰胆碱及其受体 2.儿茶酚胺及其受体 3. 5-羟色胺及其受体 4. 组胺及其受体 5. 氨基酸类递质及其受体 6. 嘌呤类递质及其受体 7. 气体分子 8. 神经肽
1.乙酰胆碱及其受体
(Acetylcholine & its receptors)
• 乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)是胆碱的乙 酰酯。 • 由胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰转移酶的催化 下合成。 • 合成在胞质中进行,然后被输送到末梢储存于 突触小泡内。
交感神经 唾液腺 去甲肾上腺素 →少量粘稠的唾液 神经肽Y
乙酰胆碱 副交感神经 血管活性肽
→大量稀薄的唾液
递质的代谢
(Metabolism of transmitter)
1.递质的合成(synthesis of transmitter): 多在胞浆内进行,需要有关酶的催化。 2.在突触小泡内储存; 3.递质的释放(releasing of transmitter):当 Ap传来,突触前膜去极化,Ca2+由膜外进 入, 使突触小泡与突触前膜融合,小泡破裂, 其内递质外排,进入的Ca2+量与递质的释 放量有直接的关系。 4.与突触后膜受体结合,发挥效应
3.神经调质的分类
1)按分泌部位分:中枢神经递质和外周神 经递质 2)按化学性质分为胆碱类、胺类、氨基酸 类、肽类、嘌呤类、 脂类和气体类等
神经递质的分类
分类 家族成员
胆碱类
胺类
乙酰胆碱
多巴胺、去甲肾上腺素、肾上腺素、5-羟色胺、 组胺
氨基酸 类 肽类
嘌呤类
谷氨酸、经递质的失活机制
神经递质
乙酰胆碱 去甲肾上腺素 多巴胺 5-羟色胺 失 酶降解 活 方 式 重摄取 弥散入血
(二) 配体与受体
• 配体(ligand)凡能与受体发生特异性结合的 化学物质,都属配体。 配体可分为: • 激动剂(agonist): 凡能与受体发生特异性结 合并产生生物效应的化学物质。 • 拮抗剂(antagonist):只能与受体发生特异 性结合,并不产生生物效应的化学物质。
5.递质的失活与清除(degradation & elimination of transmitter): • 被酶降解(degradation by enzyme) • 由突触前膜重摄取(re-uptake by presynaptic membrane) • 被血循环带走,到肝脏灭活 (inactivation by hepar) • 被神经胶质细胞摄取(uptake by neuroglia)
一个化学物质被确认为神经递质的条件 (Definition of transmitter)
1)突触前神经元内有合成递质的前体物质及相应 的酶系统,能合成该物质。 2)合成的递质贮存于囊泡内,神经冲动到来时能 释放入突触间隙。 3)能与突触后膜上相应的受体结合,产生特定的 生理效应。 4)在突触部位存在有使递质失活的酶或重回收机 制,使之作用迅速失活。 5)有特异性受体拮抗剂能阻断递质的作用。 6)有特异性受体激动剂能增强递质的作用。