药剂学 方亮 ppt
第三章 药物溶解与溶出及释放 人卫版药剂学第八版方亮
lg S2 = 2 M ( 1 一 1 ) S1 pRT r2 r1
影响溶解度的因素——溶剂
子 性 质有 合， 离
子作 用力强
磺胺嘧啶
m溶3g解/m度l
药物 可形
成在药结物晶溶过1剂0程化中物，
无水2物
离 子大小及表面积是
决 定因戊素醇。 溶水剂合化数目物
随 半径增大而降低
349
水物<其：他水溶合剂80物化<物无
ln =
-
Hs<0
→
Hs>0
→
pH
pH
pHm = pKa + lg S 一S0 S0
pH
pHm =
pKa +
lg
S0 S 一S
0
1 2
step1 step2
Nernst-Brunner
Cs C
dC = DS (CS 一 C) dt hV
dC = DS (CS 一 C) dt hV
令 令
dC = DS (CS 一 C) dt hV
令 令 令
1 2 3
1g ml 1g ml 1g ml 1g ml 1g ml 1g ml 1g ml
1ml
1
10ml
10
30ml
30
100ml
100
1000ml
1000
10000ml
10000ml
25 2℃
5min 30s
30min
The Merk Index
01
04
02
03
1 2 3
S A
D—溶质在溶出介质中的扩散系数 S—溶质的表面积 V—溶出介质的体积 h—扩散层的厚度
药剂学PPT166(1)(1)
（2）崩解影响因素
a、原辅料的可压性；
可压性好，崩解慢。
b、颗粒的硬度；
颗粒硬度小，易压碎，片孔小，崩解慢。
c、压片力；
压力大，崩解慢。
d、表面活性剂；
疏水性片剂表面接触角大于900，水分无法透入空隙，崩解难； 亲水性药物不加。
e、润滑剂；
疏水性润滑剂，不利于水分透入。
f、粘合剂；
粘合剂用量大，崩解慢；
合理应用的综合性技术科学。
药剂学PPT166(1)(1)
二、药物剂型概论
1、剂型的重要性
1) 改变作用性质、作用速度； 2) 降低（或消除）毒副作用； 3) 提高靶向性、影响疗效； 4) 提高药物稳定性
药剂学PPT166(1)(1)
2、剂型分类
1）按给药途径（临床）
§ 胃肠道
§ 非胃肠道（注射、呼吸道、皮肤、粘膜、腔道）
CMC-Na 溶于水，不溶有机溶剂、粘性强 的药
羟丙基纤维素 2－5％
湿法制粒
HPC
溶于冷水和部分有机溶剂（醇） 直接压片
羟丙甲基纤维素 2－5％
HPMC
冷水溶液
甲基纤维素 MC 溶于水
乙基纤维素 溶于有机溶剂
缓控释制剂
EC
水敏感性药物
聚乙烯吡咯烷酮 3－5％
可压性差药
PVP
药剂学PPT166(1)(1)
药剂学PPT166(1)(1)
6、片剂的崩解机理及影响因素
1）崩解机理 a、可溶性成份溶解形成孔洞，片状难以维持而
蚀解溃碎； b、原颗粒间“固体桥”溶解，结合力消失； c、遇水产气辅料的存在； d、吸水膨胀，片剂结合力被瓦解； e、湿润性。吸水后产生润湿热，使内部空气膨
胀，造成崩解。
临床实用药剂学知识ppt课件
22
.
依从性与疗效
有效性
心理
安全性
社
价格
依从性
会
口味 频度
文化 方法
陈文 提供
23
.
改善顺应性实例
慢性病用药1/d：降糖药，降压药 抗结核复方制剂 肝炎的长效干扰素治疗
24
.
用药次数对依从性的影响
100%
90%
80%
70%
60%
50%
一天三次
Eisen et al. 1990
.
临床实用药剂学知识
1
.
为什么现在要提出药剂学问题
剂型是药物临床价值的体现 剂型因素：新剂型增加快，用药方式多样化，缓
控释，吸入，透皮等出现新问题 临床因素：重视药理，忽略药剂；有些医疗差错
事故与剂型不正确使用有关 传统医学教育中药剂内容不多 传统药剂学与临床结合欠密切(重视工业药剂)
2
在规定溶剂中， 按要求缓慢非恒速释放(1 级速率)，由日用药3－4次减少至1－2次
控释制剂(Controlled Release)：
在规定溶剂中， 按要求缓慢且恒速释放或 接近恒速释放(0级速率) ，由日用药3－4次 减少至1－2次
10
平稳的血药浓度--减少副作用
250
平 200 均 血 浆 150 浓 度
一天二次
一天一次
• 105 patients • 3 different dosage regimens • Compliance monitored by
electronic pill containers • Compliance assessed over an
药剂学安农大生物技术人卫8版方亮主编重点
概念制剂：一种药物按照一定的质量标准，制成某一剂型，所得的具体药品称药物制剂，简称制剂。
剂型：预防、诊断及治疗疾病用的药物在供临床使用以前必须制成一定的给药形式，称为药物剂型。
剂型作用：1、改变药物作用速度2、降低或消除原料药的毒副作用3、改善患者的用药依从性4、提高药物稳定性5、提高生物利用度及疗效6、产生靶向作用7、改变药物的作用性质药典：一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。
唐代的《新修本草》是我国也是世界上最早的国家药典。
两宋《太平惠民和剂局方》第一部官方颁布的药剂规范处方药：凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买，并在医生指导下使用的药品。
非处方药：是由专家遴选的、不需凭执业医师或执业助理医师处方，患者可以自行判断、购买和使用的药品OTCGMP：药品生产质量管理规范，是对药品生产质量管理全过程、全方位、全员进行工作或操作管理的法定的工作技术标准，是保证药品质量乃至用药安全有效的可靠措施。
USP（美）、BP（英）、JSP（日）GAP：中药材生产质量管理规范GCP：药品临床试验管理规范GLP：药品实验室管理规范GSP：药品经营质量管理规范灭菌洁净室的气流方式：层流：也称单向流，是指空气流线呈同向平行状态，具有一定的断面流速，尘埃随着平行气流流出。
紊流：也称乱流，指空气流线呈不规则状态，各流线间的尘埃易相互扩散。
F值：指在给定的Z值（灭菌温度系数）下，一个灭菌程序赋予被灭菌物品在参比温度T0下的等效灭菌时间。
（干热灭菌）F0值：也称标准灭菌时间，指Z为10℃时，一个湿热灭菌程序赋予被灭菌品在121℃下灭菌的等效灭菌时间（分钟）。
一般规定F0值不低于8分钟，实际操作应控制F0值为12分钟。
物理灭菌法：热力灭菌法（湿热灭菌法、干热灭菌法）；过滤除菌法（一般采用0.22μm的微孔滤膜过滤器、6号垂熔玻璃滤器）；射线灭菌法（辐射灭菌法、紫外线灭菌法、微波灭菌法）化学灭菌法：气体灭菌法；杀菌剂法滤器的选择：滤器按其截留能力可归类为粗滤（预滤）及精滤（末端滤过）；粗滤滤器:砂滤棒、板框式压滤器、钛滤器（粗滤、预滤）；精滤滤器:垂熔玻璃滤器（精滤，价格高，易破碎）、微孔滤膜滤器、超滤膜滤器；注射剂生产一般采用粗滤与精滤相结合，如砂滤棒→垂熔玻璃滤器→微孔滤膜滤。
药剂学绪论PPT课件
• 绪论 • 药剂学基础知识 • 药剂学的基本理论 • 药剂学技术与实践 • 药剂学在医疗保健中的作用01来自绪论药剂学的定义与重要性
定义
药剂学是研究药物制剂的基本理 论、处方设计、制备工艺、质量 控制和合理应用的综合性技术科 学。
重要性
药剂学是确保药物安全、有效、 经济和合理应用的关键环节，对 于保障公众健康和促进医药行业 发展具有重要意义。
影响药物溶解度和溶解速度的 因素包括溶剂的性质、药物的 性质、温度、压力等。
增溶与助溶
通过添加增溶剂或助溶剂可以 改变药物的溶解度，提高药物
的溶解速度。
药物制剂的稳定性
稳定性
是指药物制剂在生产、储存和使用过 程中保持其物理、化学和生物学性质 不变的能力。
化学稳定性
包括化学降解、水解、氧化等反应， 是影响药物制剂有效性和安全性的重 要因素。
药剂学的发展历程
01
02
03
古代药剂学
古代药剂学以植物药和动 物药为主要原料，以天然 药物为主，制备方法简单。
近代药剂学
近代药剂学开始引入化学 合成药物，制剂种类增多， 制备技术逐渐规范。
现代药剂学
现代药剂学注重药物制剂 的创新与改进，新型给药 系统和制剂技术不断涌现。
药剂学的未来展望
01
02
03
预防性药物包括各种疫苗、抗寄生虫药和营养补充剂等。它们能够提高人体免疫 力、预防感染或补充身体所需的营养素，从而降低患病风险。此外，药剂师还可 以提供个性化的营养建议和健康咨询服务，帮助人们建立健康的生活方式。
药剂学在改善生活质量中的作用
药剂学不仅关注疾病的治疗和预防，还致力于改善人们的生活质量。通过研究和开发各种药物和保健 品，药剂学为人们提供了更好的生活质量。
药剂学(完整版)PPT演示课件
• 药物传递系统（drug delivery system, DDS）的概念出现在70年代初，80 年代开始成为制剂研究的热门话题。 DDS的研究目的是以适宜的剂型和给 药方式，用最小的剂量达到最好的治 疗效果。
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第三节 药剂学的分支学科
一 工业药剂学（Industrial pharmaceutics） 是研究制剂工业生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量控制的 科学，是药剂学的核心学科。
9
五 药物动力学（Pharmacokinetics） 是采用数学的方法研究药物体内过程动态规律的一门学科。自70年 代发展为一门独立学科后发展十分迅速，对指导制剂设计，剂型改革， 安全合理用药等提供了量化控制指标。
六 临床药学（临床药剂学）（Clitnical pharmaceutics） 是以患者为对象研究安全，有效合理用药的科学。其出现使药剂工作 者直接参与对患者的治疗活动，符合医药结合的时代要求。国外大医 院普遍开展临床药学，使“医护”为主的医疗方式转变为“医药护” 共同进行治疗的方式。
七 医药情报学（drug informatics） 收集和评价庞大的与医药品相关的情报，以各种情报为依据探究药物 治疗的依据，谋求医药品的最适宜治疗方案。
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第四节 药剂学的研究内容及进展
一 世界药剂学的研究进展：
• 20世纪50年代 证）
物理药剂学时代（体外论
• 20世纪60-70年代
生物药剂学时代（体内评价）
5
二 剂型的重要性
1 剂型可改变药物作用的性质 2 剂型能调节药物作用速度 3 改变剂型可降低毒副作用 4 某些剂型有靶向作用 5 剂型可直接影响药效
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三 药物传递系统（DDS）
• 剂型发展的初期只是为了适应给药 途径而设计的形态，随着新剂型新技 术的发展，人们对药物制剂的理解和 认识有了质的飞跃，药物制剂不再仅 仅是一个具有一定剂型的药物“配 方”(Formulation)，而是一个输 送和传递药物的“装置”(Device)。
药剂学安农大生物技术人卫8版方亮主编重点
概念制剂：一种药物按照一定的质量标准，制成某一剂型，所得的具体药品称药物制剂，简称制剂。
剂型：预防、诊断及治疗疾病用的药物在供临床使用以前必须制成一定的给药形式，称为药物剂型。
剂型作用：1、改变药物作用速度2、降低或消除原料药的毒副作用3、改善患者的用药依从性4、提高药物稳定性5、提高生物利用度及疗效6、产生靶向作用7、改变药物的作用性质药典：一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。
唐代的《新修本草》是我国也是世界上最早的国家药典。
两宋《太平惠民和剂局方》第一部官方颁布的药剂规范处方药：凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买，并在医生指导下使用的药品。
非处方药：是由专家遴选的、不需凭执业医师或执业助理医师处方，患者可以自行判断、购买和使用的药品OTCGMP：药品生产质量管理规范，是对药品生产质量管理全过程、全方位、全员进行工作或操作管理的法定的工作技术标准，是保证药品质量乃至用药安全有效的可靠措施。
USP（美）、BP（英）、JSP（日）GAP：中药材生产质量管理规范GCP：药品临床试验管理规范GLP：药品实验室管理规范GSP：药品经营质量管理规范灭菌洁净室的气流方式：层流：也称单向流，是指空气流线呈同向平行状态，具有一定的断面流速，尘埃随着平行气流流出。
紊流：也称乱流，指空气流线呈不规则状态，各流线间的尘埃易相互扩散。
F值：指在给定的Z值（灭菌温度系数）下，一个灭菌程序赋予被灭菌物品在参比温度T0下的等效灭菌时间。
（干热灭菌）F0值：也称标准灭菌时间，指Z为10℃时，一个湿热灭菌程序赋予被灭菌品在121℃下灭菌的等效灭菌时间（分钟）。
一般规定F0值不低于8分钟，实际操作应控制F0值为12分钟。
物理灭菌法：热力灭菌法（湿热灭菌法、干热灭菌法）；过滤除菌法（一般采用0.22μm的微孔滤膜过滤器、6号垂熔玻璃滤器）；射线灭菌法（辐射灭菌法、紫外线灭菌法、微波灭菌法）化学灭菌法：气体灭菌法；杀菌剂法滤器的选择：滤器按其截留能力可归类为粗滤（预滤）及精滤（末端滤过）；粗滤滤器:砂滤棒、板框式压滤器、钛滤器（粗滤、预滤）；精滤滤器:垂熔玻璃滤器（精滤，价格高，易破碎）、微孔滤膜滤器、超滤膜滤器；注射剂生产一般采用粗滤与精滤相结合，如砂滤棒→垂熔玻璃滤器→微孔滤膜滤。
药剂学-课件
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(3)皮肤给药剂型：如外用溶液剂、洗剂 、搽剂、软膏剂、硬膏剂、糊剂、贴 剂等。
(4)粘膜给药剂型：如滴眼剂、滴鼻剂、 眼用软膏剂、含漱剂、舌下片剂、粘 贴片及贴膜剂等。
(5)腔道给药剂型：如栓剂、气雾剂、泡 腾片、滴剂及滴丸剂等，用于直肠、 尿道、鼻腔、耳道等。
PPT课件
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第三节 药剂学的发展与 任务
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2. 胶体溶液型(质点的直径在1～100nm) ： 主要以高分子分散在分散介质中所形成的 均匀分散体系，也称高分子溶液，如胶浆 剂、火棉胶剂、涂膜剂等。
3. 乳剂型（质点直径在0.1～50μm） ：油 类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分 散介质中所形成的非均匀分散体系，如口 服乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂等。
4. 混悬型（100nm ＜质点直径＜100μm ）：固 体药物以微粒状态分散在分散介质中所形 成的非均匀分散体系，如合剂、洗剂、混 悬剂等。
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5. 气体分散型 ：液体或固体药物以微粒状 态分散在气体分散介质中所形成的分散体 系，如气雾剂。
6. 微粒型：药物以不同大小微粒呈液体或固 体状态分散，如微球制剂、微囊制剂、纳 米囊制剂等。
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4．生物技术制剂 随着生物技术的发展，多肽 和蛋白质类药物制剂的研究与开发已成为药剂 学研究的重要领域，也给药物制剂带来新的挑 战。生物技术药物多为多肽和蛋白质类，性质 不稳定、极易变质；另一方面药物对酶敏感又 不易穿透胃肠粘膜，因此多数药物以注射给药 。为使用方便和提高患者的顺应性 (compliance)，药学工作者正致力于除注射外 的其他给药系统的研究，如鼻腔、口服、直肠 、口腔、透皮和肺部给药等，虽然上市品种很 少，但具有潜在的研究价值和广阔的应用前景 。
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药剂学方亮
我很抱歉，作为一个文本助手，我无法提供文档。
不过，
我可以简要介绍一下药剂学。
药剂学是研究药物的制剂和应用的科学。
它涉及药物的物
理化学性质、药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程
以及药物的剂量、途径和时间对治疗效果的影响等方面的
研究。
药剂学的研究范围包括药物的配制、制剂的稳定性和适应性、药物释放的速率和途径等。
药剂师在药剂学的基础上，制定药物的剂量、给药方式和用药指导等，以确保药物的
有效性和安全性。
药剂学的重要性不仅限于药学领域，还涵盖了医学、药理学、毒理学等多个学科。
药剂学的研究结果对药物开发、
药物治疗和临床应用有着重要的指导作用。
希望这个简要介绍能帮助你对药剂学有一定的了解。
如需更详细的信息，请参考相关的教材或学术文献。