镇痛抗惊厥药物的作用讲义
药理学 镇静催眠药抗惊厥药 ppt课件
②
③
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脑干网状结构 上行激活系统
脑干网状结构
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【临床应用】
1、镇静催眠：临床已少用 2、抗惊厥： 常用苯巴比妥钠iv或异戊巴比妥im或iv 3、抗癫痫：
仅苯巴比妥钠有效,用于癫痫大发作及癫痫 持续状态
4、麻醉：
仅硫喷妥钠用于静脉麻醉及诱导麻醉
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【不良反应】1、2、3
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【作用机制】※
增强γ -氨基丁酸(GABA)能神经的抑制作用: 地西泮与苯二氮卓类(BZ)受体结合→促进 GABA与GABAA受体结合→Cl-通道开放的频 率↑→Cl-内流↑→神经细胞超极化→神 经系统兴奋性降低。 通过增强γ -氨基丁酸(GABA)的抑制作用, 为其产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及 中枢性肌松等多种药理作用的主要机制所 在。→
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Cl-
Cl-通道
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突触前膜
突触后膜
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GABAA受体：配体门控Cl-通道←
Cl巴比妥 神经甾类 茚防己毒素 GABA +
GABA受体
DMCM
-
+ 地西泮
+
+ 氯离子通道
BDZ受体
-
Cl比库库林
分布：大脑皮层、边缘系统、中脑、脑干和脊髓
DMCM：为BZ类的反向激动剂比库库林（天然提取 PPT 课件 物）:↓通道的开放频率及↓ 开放时间
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【药理作用与临床应用】
3、抗惊厥、抗癫痫作用 抗惊厥作用强,用于各种原因引起的惊 厥和癫痫,地西泮静注是治疗癫痫持续状 态的首选药 4、中枢性肌松作用 较大剂量能抑制脊髓多突触反射,用于 中枢病变引起的肌强直及腰肌劳损引起 的肌痉挛
作用于中枢神经系统的药物—抗惊厥药(药理学课件)
硫酸镁（magnesium sulfate）
➢ 药理作用和临床应用： 1. 口服很少吸收，泻下利胆；外
用热敷可消炎止痛；静脉注射可 产生CNS和心血管系统抑制作用。 2. 临床用于缓解子痫、破伤风等惊厥，也常用于 高血压危象。
➢ 作用机制：Mg2+主要存在细胞内液，细胞外液仅 5%。血Mg2+ ↓, 神经和肌肉兴奋性↑（抽搐）。 Mg2+竞争Ca2+ ，影响Ach释放，引起骨骼肌松弛。
➢不良反应：注射时安全范围窄，过量可抑制延髓 呼吸中枢和血管运动中枢，引起呼吸抑制、血压 骤降和心脏骤停。肌腱反射消失是呼吸抑制的前 兆，应经常检查。 解救：人工呼吸，并缓慢注射 氯化钙或葡萄糖酸钙。
抗惊厥药
学习目标
➢ 具备守护群众生命安全的意识，学习精湛技术。 ➢ 掌握硫酸镁的药理作用与临床应用，了解其他抗
惊厥药作用特点。 ➢ 具备利用抗惊厥药知识为基层群众进行健康宣教
的能力。Biblioteka 惊厥：CNS过度兴奋的一种症状，表现为全身骨 骼肌不自主强烈收缩。多见于小儿高热、子痫、 破伤风、癫痫大发作、CNS兴奋药中毒等。
苯巴比妥钠的抗惊厥作用与吗啡的镇痛作用
苯巴比妥钠的抗惊厥作用与吗啡的镇痛作用摘要目的：（1）观察苯巴比妥钠的抗惊厥作用；（2）观察吗啡的镇痛作用。
方法：（1）小鼠腹腔分别注射苯巴比妥钠和生理盐水，15min后注射尼可刹米观察小鼠的惊厥情况；（2）小鼠分别注射生理盐水与吗啡后，用热板法测量小鼠痛阈的情况，观察吗啡的镇痛作用；小鼠分别注射吗啡与生理盐水后，用化学刺激法观察小鼠的扭体反应，了解吗啡的镇痛作用。
结果：（1）注射苯妥英钠的小鼠注射尼可刹米后无惊厥反应，注射生理盐水组有明显惊厥反应；（2）注射吗啡后的小鼠，热板法测得的痛阈较生理盐水组小鼠明显变大；注射吗啡的小鼠，用化学刺激法后观察扭体反应较生理盐水组明显减少。
结论：（1）苯巴比妥有明显的抗惊厥作用；（2）吗啡有明显的镇痛作用。
关键词苯巴比妥钠；吗啡；抗惊厥；镇痛前言苯巴比妥钠为中枢抑制药，大剂量具有明显的抗惊厥、抗癫痫效应，其作用机制与增强GABA介导的Cl¯内流和减弱谷氨酸介导的除极有关。
中枢兴奋药尼可刹米中毒剂量时可引起整个中枢系统兴奋性明显增高，产生惊厥反应。
故可先用苯巴比妥钠抑制小鼠神经中枢，再用注射尼可刹米，观察苯巴比妥钠的抗惊厥效应。
吗啡为强效镇痛药物，注射后能阻断痛觉的传递，但并不影响意识和其他感觉的传递。
55℃以上的温度，能使皮肤产生明显的痛觉，小鼠在感受痛觉后会添后爪反应。
故可对小鼠注射吗啡与生理盐水后，置于预先加热的恒温板上，观察小鼠出现反应后的时间，了解吗啡的镇痛作用。
小鼠腹腔注射醋酸后能引起强烈的疼痛，主要表现为躯干后肢伸张、臀部抬高反应，即扭体反应。
故可对小鼠注射吗啡与生理盐水后，再注射醋酸，观察小鼠是否出现扭体反应，评价吗啡的镇痛作用。
材料与方法实验一（1）去体重相近的小鼠4只，分组。
（2）实验组小鼠腹腔注射0.8%苯巴比妥钠溶液0.1mg/10g，对照小鼠腹腔注射生理盐水0.1mg/10g。
（3）15min后，实验组小鼠腹腔注射尼可刹米溶液0.1mg/10g，对照小鼠腹腔注射尼可刹米溶液0.1mg/10g。
实验八 抗惊厥药(苯巴比妥)和镇痛药(杜冷丁、安痛定)的药理作用
[Result]
The average of the class
Drug Dolantin An-tong-ding
NO.
Number/20min
Normal Saline
[Result]
After nikethamide Before Drugs nikethamide Pre-convulsion Convulsion
NO.
Weight(g)
1 2
Phenobarbital Normal saline
药物的镇痛作用
[目的] 学习镇痛实验化学刺激法，观察安痛定、吗啡的镇痛作用。 [器材] 鼠笼，小动物电子秤(或天平)，注射器，秒表。 [药品] 0.4%盐酸吗啡，安痛定，1.2% 冰醋酸，生理盐水。 [动物] 小鼠，体重18～22 g。 [方法] 1、取小鼠6只，称重，均分为3组，分别为吗啡组、安痛定 组和生理盐水组。 2、观察每组动物的正常活动情况，1组小鼠腹腔注射0.4% 吗啡0.1 ml/10g，2组腹腔注射安痛定0.1 ml/10g，3组注射等容 量的生理盐水。 3、30 min后，三组小鼠分别腹腔注射1.2%醋酸0.1 ml/10g， 观察20 min内各组出现扭体反应动物数及其平均扭体次数。
实验八 苯巴比妥钠的抗惊厥作用
[目的] 观察苯巴比妥钠的抗惊厥作用 [材料] 仪器：天平1台、1ml注射器3只、大烧杯2个 药品：2.5%尼可刹米溶液、0.5%苯巴比妥钠溶液、 生理盐水 动物：小白鼠2只 [方法] 1、取小鼠2只，称重。甲腹腔注射0.5%苯巴比妥钠溶液 0.1ml/后两鼠皮下注射2.5%尼可刹米溶液0.3 ml/10g，随即 将它们置于大烧杯内； 3、观察有无惊厥发生
镇痛类药物的作用原理
镇痛类药物的作用原理
镇痛类药物的作用原理主要包括以下几种：
1. 阻断疼痛传导：镇痛药物可以通过阻断疼痛信号的传导来减轻或消除疼痛感。
例如，麻醉药物和局部麻醉药物可以阻断疼痛神经纤维的传导，使疼痛信号无法到达大脑。
2. 中枢镇痛作用：某些药物可以直接作用于中枢神经系统，改变疼痛的感知和处理过程。
例如，阿片类药物可以通过与脑内的μ受体结合，抑制疼痛传递途径，减少疼痛的感知。
3. 抗炎作用：某些镇痛药物具有抗炎作用，可减轻炎症引起的疼痛。
这些药物通常通过抑制炎症介质的释放或减少炎症反应来发挥作用。
4. 神经调节作用：有些药物可以调节神经系统的功能，从而减轻或控制疼痛感。
例如，抗抑郁药物和抗惊厥药物可以通过调节神经递质的活动来降低疼痛感。
需要注意的是，不同的镇痛药物可能具有不同的作用机制和适应症。
使用镇痛药物时，应根据疼痛的原因和特点选择合适的药物，并且在医生的指导下合理使用。
硫酸镁的药理作用及护理要点
硫酸镁的药理作用及护理要点
硫酸镁是一种常用的镇痛、镇静、抗惊厥药物，主要用于以下情况：
1. 镇痛：硫酸镁可用于急性胆结石、痛经等引起的急性疼痛。
2. 镇静：硫酸镁可用于手术前镇静、重症监护病房镇静等情况。
3. 抗惊厥：硫酸镁可用于妊娠期子痫前期、子痫等惊厥发作疾病的治疗。
护理要点：
1. 注意观察病人的生命体征变化，如呼吸、血压、心率等，及时发现异常变化并做好记录。
2. 确保药物正确使用和注射位置准确，避免造成多余的伤害。
3. 防止药物过量使用引起各种副作用，如呼吸抑制、心跳骤停等，及时采取应急措施。
4. 对于妊娠期患者使用硫酸镁，需密切观察其安全情况，及时发现和处理产生的不良反应。
抗惊厥药
此类药物的抗惊厥作用主要通过：①抑制神经元对GABA的重吸收，提高抑制性神经递质GABA的含量，并提高脊髓神经元对GABA的反应：②拮抗兴奋性氨基酸的作用；③抑制离子的跨膜运动。
由于影响钠离子的跨膜运动，因此具有一定的镇痛作用，尤其对神经痛具有一定疗效。
主要副作用包括：①恶心呕吐、消化不良，饭后服用可减少胃肠道不良反应；②镇静和嗜睡；③食欲增加，体重增加；④肝脏、肾脏受损；⑤骨髓抑制血小板功能不全引起出血倾向；⑥心肌毒性，导致各种心律失常、传导阻滞；
⑦皮疹和瘙痒。
加巴喷丁是最常用于治疗各类神经痛的抗惊厥药，其副作用低，国外报道最大剂量可达1800-3600mg，对神经病理性疼痛有突出疗效。
卡马西平口服后2-8小时达到血浆最高浓度，4天达到稳态浓度。
治疗神经痛的血浆有效浓度为4-12mg/l，1-2周后，由于肝酶诱导作用，所需药物应逐渐增加，但副作用较多，应用日渐减少。
苯巴比妥抗惊厥实验讲义
青霉素G钾盐快速静注，因大量注入钾离子， 使心脏静息电位消失，心肌细胞不能产生导 致收缩的兴奋冲动而停止跳动，最终导致小 鼠很快死亡。
鼠2只，称重、标记，用小鼠固定器固定。 小鼠的尾巴上共有四根血管，上下两根为动脉
血管，左右两根为静脉血管。注意分清楚。 用酒精棉签擦鼠尾使静脉充分扩张。①号小鼠 尾静脉注射青霉素G钾盐注射液1万U/10g(给药 剂量为0.1ml/10g)，②号小鼠尾静脉注射青霉 素G钠盐注射液1万U/10g(给药剂量为 0.1ml/10g)。 将2只小鼠放入鼠笼，记录情况。
实验结果、讨论和分析
注意事项
由于动物的个体差异，对较迟出现惊厥现 象的小鼠，可以给予轻微的刺激加速惊厥 出现，但需保持所受的刺激强度一致。 注射过尼可刹米的小鼠比较兴奋，操作时 要注意安全。
项目二
青霉素G钾盐和钠盐
快速静注的毒性比较
【目的】 ①比较青霉素G钾盐和青霉素G钠盐快速静注 的毒性 ②学习小鼠尾静脉注射给药的方法
Байду номын сангаас
(1)两鼠给药速度力求一致，全部药量在2s内 注射完。 (2)小鼠体重不宜太大，因为体重越大尾静脉 越难注射。
项目一 苯巴比妥抗惊厥作用
实验目的
观察巴比妥类药物的抗惊厥作用；
学习制作动物惊厥模型的方法。
实验原理
惊厥是大脑运动神经元异常放电导致全身骨 骼肌强烈的不随意收缩，表现为强直性或阵 挛性抽搐。 苯巴比妥抗惊厥的主要机制是增强大脑中 GABA能神经的功能，提高惊厥发生的阈值， 限制病灶异常放电。
实验步骤
取小鼠2只，称重、标记后， 1只小鼠腹腔注射苯 巴比妥溶液0.1ml/10g，另1只腹腔注射生理盐水 溶液0.1ml/10g作为空白对照。 10min后，两只小鼠都皮下注射尼可刹米溶 0.1ml/10g，观察小鼠有无兴奋、竖尾、惊厥（以 后脚伸直，直立跳跃为惊厥指标）和死亡的现象 发生。
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进食油腻食物加剧
疼痛剧烈时 放射到右肩部
上腹部疼痛
3
【临床病例】
患者，女，42岁
1
慢性结石胆囊炎
2
上腹部疼痛
恶心、呕吐
体温37.3
进食油腻食物加剧
疼痛剧烈时 放射到右肩部
上腹部疼痛
3
3． 为什么入院后选 择哌替啶和阿托品疼 痛症状得以缓解？合 用的原理是什么？
4.阿片类镇痛药与解热镇痛药的镇痛作用有何不同？
体温37.3
进食油腻食物加剧
疼痛剧烈时 放射到右肩部
上腹部疼痛
3
1． 为什么使 用安痛定（复 方氨基比林注 射液）后，高 烧逐渐退去， 而其他症状未 得到缓解？
2． 为什么用 吗啡后虽然腹 泻得到控制， 而疼痛不止， 呕吐更加剧烈？
2
【临床病例】
患者，女，42岁
1
慢性结石胆囊炎
恶心、呕吐
上腹部疼痛
• 【注意事项】 • 1．小鼠惊厥时宜用大烧杯倒扣于实验台，
并应于惊厥时立即给药解救。
• 2．尼克刹米使用前临时配制。
【实验器材和药品】 小鼠笼、大镊子、天平、量筒、注射器（1ml）
【实验药品】
0.5%苯巴比妥钠（Phenobarbital Sodium）、0.5%异戊巴比妥钠 （Amobarbital）、3%水合氯醛（Chloral Hydrate）、5%尼 可刹米（Nikethamide）、0.9%生理盐水
【实验步骤和观察项目】
0.2%杜冷丁、0.7%氨基比林、0.9%生理盐水、1%醋 酸盐
【实验步骤和观察项目】
9只小鼠
1
杜冷丁组
氨基比林组
生理盐水组
2 注射0.2%杜冷丁、0.7%氨基比林、0.9%生理盐水各0.1ml/10g
等待20～30min
3
腹腔注射1%醋酸盐0.2ml/只
4 观察10min内出现“扭体反应”的小鼠的数目
5 镇痛百分率%=（实验组无扭体数—对照组无扭体数）/对照组实际扭体数
• 【注意事项】 • 1． 醋酸需临用时配制。 • 2． 小鼠体重轻，“扭体反应”出现率
低。
• 3． 室温以20°C为宜。
二、观察巴比妥及水合氯醛的抗惊 厥作用
【临床病例】
患儿，男，10个月
上呼吸道感染， 高热40℃以上
10分钟前开始神志不清，口吐白 沫、牙关紧闭，面色苍白，
[作用机制]
BZ + BZ受体 结﹢合 BZ-BZ受体复合物
GABA与GABAA受体（结合）
Cl-通道开放（频率↑，Cl-内流↑）
细胞膜超极化（加强对中枢抑制）
【分析与思考题】
• 如何制备惊厥动物模型？并设计实验观察不同种类的抗惊 厥药物对惊厥的预防及拮抗作用，比较它们之间的区别。
【实验动物】 小白鼠，体重18-24g，雌雄兼用
镇痛抗惊厥药物的作用
一、用扭体法观察药物的镇痛作用
小鼠扭体反应
1%醋酸盐
【临床病例】
患者，女，42岁
1
慢性结石胆囊炎
2
上腹部疼痛
恶心、呕吐 腹泻
面色苍白，大汗淋漓 高热40℃
进食油腻食物加剧
疼痛剧烈时 放射到右肩部
上腹部疼痛
3
【临床病例】
患者，女，42岁
1
慢性结石胆囊炎
2
上腹部疼痛
恶心、呕吐 腹泻
吗啡
阿司匹林
药物类别
部位 机制 作用
镇痛药 中枢
直接兴奋阿片受体 强镇痛
特点
各类疼痛 慢性钝痛比痛 易成瘾，呼吸抑制
解热镇痛抗炎药 主要在外周 抑制炎症局部PG的合成
中等镇痛 创伤剧痛、内脏绞痛无效
慢性钝痛有效 （伴PG增多的炎性疼痛）
缓解慢性钝痛
安全性大，无耐受、无成瘾
【分析与思考题】
如何设计实验观察药 物的镇痛作用？
【目的和原理】
本实验的目的是用扭体法观察比较杜冷丁（pethidine） 和氨基比林（aminophenazone）的镇痛作用。
【实验动物】
小白鼠，体重18-24g，雌雄兼用
【实验器材和药品】
小鼠笼，大镊子，天平，量筒，注射器（1ml）
【实验药品】
眼睑反复抽动，面肌抽动，呼吸暂 停，四肢抽搐，肌张力高。
安定0.3mg/kg
10%水合氯醛50mg/kg 苯巴比妥负荷量2Omg/kg
25%硫酸镁 0.2～0.4ml/kg/次肌注 4次
【分析与思考题】
• 1. 惊厥的发病机制是什么？ • 2. 哪些病因会导致惊厥？ • 3. 常用的抗惊厥药物包括哪几类？代表药物是什么？ • 4. 安定抗惊厥的原理？
• 1．预防作用 • 取两只小鼠称重，分别腹腔注射0.5%苯巴比妥钠
和0.9%生理盐水各0.1ml/10g，20min后腹腔注射 5%尼克刹米0.1ml/10g，观察记录小鼠有无惊厥 。 • 2．拮抗作用 • 取6只小鼠，分为三组，每组两只，分别为异戊巴 比妥钠组、水合氯醛组和生理盐水组。小鼠称重 后，分别腹腔注射5%尼克刹米0.1ml/10g，诱发 惊厥后，立即腹腔注射相应药物（0.5%异戊巴比 妥钠、3%水合氯醛、0.9%生理盐水），均为 0.1ml/10g，观察记录惊厥有无好转。