肾上腺受体阻断药
药理肾上腺素受体阻断药
第九章肾上腺素受体阻滞剂一、α-受体阻断药-酚妥拉明？第一节α肾上腺素受体阻断药1.按对受体的选择性：对α1和α2无选择性：酚妥拉明选择性阻断α1受体：哌唑嗪选择性阻断α2受体：育亨宾2.按作用持续时间分：短效类长效类一、短效类酚妥拉明（phentolamine）妥拉唑啉（tolazoline）药理作用1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张→外周阻力下降扩静脉>动脉（引起直立性低血压）2.扩血管机制：阻断α1 、α2受体(为什么不作降压药使用？)；直接扩张血管为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？3.酚妥拉明兴奋心脏：心率↑、收缩↑机制扩血管-BP ↓→反射性(+)交感神经，兴奋心脏β1受体；阻断突触前膜α2受体→NA 释放→兴奋心脏β1受体4.酚妥拉明其它作用①拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌②组胺样作用：胃酸分泌、皮肤潮红③唾液腺和汗腺分泌增加酚妥拉明临床应用1.外周血管痉挛性疾病2.去甲肾上腺外漏3. 嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象治疗4.抗休克：扩血管作用，改善微循环5.可乐定突然停药所致高血压的抢救酚妥拉明不良反应1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡2.扩血管作用：低血压3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。
注意事项1、缓慢注射或滴注2、胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用二、α-受体阻断药-酚苄明？二、长效类酚苄明(phenoxybenzamine )又名苯苄胺(dibenzyline) 体内过程及其特点1. 起效慢，氯乙胺基→乙撑亚胺基→与α-R牢固结合.2. 口服吸收少，仅作IV.(刺激性)3. 作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维持3-4天三、选择性α1 -受体阻断药–哌唑嗪？选择性α1受体阻滞药—哌唑嗪（Prazosin）用途：1.治疗高血压2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。
特拉唑嗪（Trazosin）特点：生物利用度高、作用时间长、口服吸收好。
肾上腺素受体阻断药—aβ受体阻断药(药理学)
1 掌握β受体阻断药的作用、临床应用、不良反
应与用药护理
2 熟悉酚妥拉明的作用特点与临床应用
3 了解其他肾上腺素受体阻断药的作用
特点
情景导入
导入情景： 李女士，40岁。因甲状腺功能亢进收住，检查：甲
状腺肿大，眼球突出，P：130次∕分。心电图示窦性 心动过速，给予普萘洛尔治疗。病人用药后出现呼吸困 难，喘息，不能平卧。 请思考：
1．试问用药后为什么会出现哮喘？ 2．使用普萘洛尔的用药护理措施有哪些？
概念
肾上腺素受体阻断药是指与肾上腺素受体有较强亲 和力，能阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体 激动药的作用的一类药，也称抗肾上腺素药。
第九章 肾上腺素受体阻断药
第三节 α、β受体阻断药
拉贝洛尔（labetalol）
阻断α受体和β受体 主要用于中、重度高血压，心绞痛，静脉注射或静脉arvedilol）
卡维地洛是新型α、β受体的阻断药，还具有抗氧化作用。 本药用于治疗充血性心力衰竭可以明显改善症状，提高生 活质量，降低病死率。 治疗轻、中度高血压疗效与其他β受体阻断药、硝苯地平 等类似。
不良反应：
（1）主要有眩晕、乏力、上腹不适等，大剂量可引起直 立性低血压。
（2）支气管哮喘及心功能不全者禁用。 （3）对小儿、孕妇及脑出血患者禁用静脉注射。 （4）注射液不能与葡萄糖盐水混合滴注。
阿罗洛尔（labetalol）
阻断α受体和β受体 用于高血压、心绞痛及室上性心动过速的治疗，对高血 压合并冠心病者疗效佳。 不良反应有乏力、胸痛、头晕、稀便及肝脏转氨酶升高 等。孕妇及哺乳期妇女禁用。
药理学肾上腺素受体阻断药
与α-R结合牢固
作用强大、持久，能维持 3～4日
• 主要用于 （1）外周血管痉挛性疾病； （2）抗休克； （3）嗜铬细胞瘤；
Case Study
XXX，女，46岁。 主诉：心悸、头痛，阵发性心跳加快一年，加重， 伴搏动性头痛，大汗。 体检：BP 150/90mmHg，HR 88bpm。腹部触诊时突 发病情，BP 210/120mmHg，HR 122bpm，大汗淋漓， 脸色苍白。 化验：血、尿儿茶酚胺类及代谢产物升高。 影像：CT、MRI，确诊为左肾上腺嗜铬细胞瘤。
心肌收缩力↑ 心率↑ 心排出量↑
ADR 心绞痛、心悸、心律失常
药理作用 其他
•拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力 •拟组胺作用—胃酸分泌增多
— 血管扩张
ADR 恶心/呕吐/腹痛/腹泻 溃疡病慎用 皮肤潮红
药理作用 兴奋心脏
§9-2 β受体阻断药
舒张血管
临床应用
§9-1 α受体阻断药
抗休克：补足血容 对抗NA引起局 量基础上使用。 部组织缺血坏死。
（3）组胺样反应
妥拉唑林
1. 阻断α受体作用与酚妥拉明相似，但较弱； 拟胆碱作用和组胺样作用较强。
2. 不良反应多。 3. 可用于
（1）外周血管痉挛性疾病。 （2）局部浸润可对抗NA静滴时药液外漏处理。
酚苄明
§9-1 α受体阻断药
作用与用途与酚妥拉明相似
体位性低血压、反射性心 动过速为常见副作用
应用
难治性充血性心力衰竭
降低心脏 前后负荷
左室舒张末期压↓ 肺动脉压↓
心排出量↑
药理作用 血 管 舒张
• 阻断-R受体 • 直接松弛血管平滑肌
应用
嗜铬细胞瘤的鉴别诊断 高血压危象
第9章肾上腺受体阻断药
第三节 α、β-R阻断药
• 拉贝洛尔（labetalol，柳胺苄心定）
•特点： • 1.β-R阻断作用<普萘洛尔，α-R阻断作用<酚
妥拉明 • 2.β-R阻断作用>α-R阻断作用 • 3.有内在拟交感活性（β2-R），血管舒张 • 4.多治疗高血压、心绞痛
α、β-R阻断药
• 卡维地洛（carvedilol）： • 阻断α1、β1和β2受体 • 1.α受体阻断作用<β受体阻断作用 • 2.HBP（1995, FDA）、CHF（1997, FDA）
答案
20.用普萘洛尔治疗甲状腺功能亢进的药理 学机制是
A.阻断β受体,可降低机体对儿茶酚胺的 敏感性 B.抑制碘的摄取 C.抑制甲状腺素的合成 D.抑制T4 转变为T3 E.抑制甲状腺素的释放
答案
简答题
➢ 1.简述酚妥拉明的药理作用和主要不良反应。 ➢ 2.简述普萘洛尔的药理作用、临床应用及不
良反应。
大纲要求
• 掌握α受体阻断药酚妥拉明的药理作用、临 床应用及不良反应。
• 掌握β受体阻断药的分类、药理作用、临床 应用和不良反应。
A型题
1.下列哪类药物可翻转肾上腺素升压作用？ A.M受体阻断药 B.α受体阻断药 C.5-HT受体阻断药 D.β受体阻断药 E.N受体阻断药
答案
2.可诱发消化性溃疡的药物是 A.酚妥拉明 B.阿托品 C.哌唑嗪 D.普萘洛尔 E.育亨宾
一、α受体阻断药的分类
• 根据对受体亚型的选择性不同，分为： • 1.α1、α2 肾上腺素受体阻断药 • 短效类 酚妥拉明 • 长效类 酚苄明 • 2.α1 肾上腺素受体阻断药 • 选择性阻断α1受体 哌唑嗪
• 3.α2肾上腺素受体阻断药 • 选择性阻断α2受体 育亨宾
肾上腺素受体阻断药
第十一章肾上腺素受体阻断药第一节α受体阻断药肾上腺素作用的翻转：能使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。
一．α1和α2受体阻断药（一）短效药与α受体结合比较疏松，容易解离，作用时间短，属竞争性阻断药。
酚妥拉明（立其丁，phentolamine，regitine）【作用】选择性阻断α受体，作用较弱，阻断不完全1．舒张血管，血压下降（1）直接松弛血管（一般剂量）（2）阻断α受体（较大剂量）：对静脉强于动脉。
2．兴奋心脏：心率↑收缩力↑心输出量↑机理（1）扩张血管反射性兴奋交感，释放NA，AD（2）阻断突触前膜α2受体，促进NA释放。
3．拟胆碱及组胺样作用：（1）兴奋胃肠平滑肌（2）胃酸分泌（3）皮肤潮红【应用】1.外周血管痉挛性疾病：肢端动脉痉挛栓塞性脉管炎2. 对抗NA对组织的损害：NA静滴外漏5mg稀释后（10-20ml）后，局部浸润注射。
3. 用于嗜铬细胞瘤诊断，危象治疗，术前给药。
4.抗休克：兴奋心脏，扩张血管，需补充足血容量情况下，可改善微循环。
酚妥拉明+NA，对抗α受体作用，使NA收缩血管作用较温和而保留强心作用。
5．充血性心衰和急性心肌梗塞舒张动脉→降低外周阻力→降低后负荷→改善心功。
舒张静脉→减少回心血量，降低左室舒张末压→消除肺水肿。
【不良反应】1．兴奋心脏：心悸，心动过速，心率失常，心绞痛，过量血压下降。
2．胆碱作用；兴奋胃肠道，恶心，呕吐，腹痛，腹泻。
妥拉唑啉（苄唑啉，tolazoline）特点：1．阻断α受体作用<酚妥拉明2．拟胆碱及组胺样作用>酚妥拉明（副作用多）3．口服吸收慢，肾排泄快，口服疗效<注射应用：仅用于（1）外周血管痉挛性疾病（2）抗NA外漏（二）长效药酚苄明（phenoxybenzamine，苯苄胺）【体内过程】可口服，吸收差（20-30%），im刺激性大（不用），常静脉注射；起效慢，体内代谢后才与受体结合；作用持久，可贮存于脂肪，缓慢释放，排泄慢，且与受体结合牢固，一次用药可持续3-4天。
药理学-11-肾上腺素受体阻断药
酚苄明（phenoxybenzamine） 【药理作用】 非竞争性、非选择性α受体阻断剂。
作用特点： 起效慢、作用强大而持久。
【临床应用】 外周血管痉挛性疾病
前列腺肥大尿阻塞
嗜铬细胞瘤术前准备
【不良反应】
体位性低血压，心动过速，心律失常。
四、选择性 α1受体阻断药 哌唑嗪prazosin
【药理作用】
根据α受体阻滞药对α1、α2受体选择性的不同可分为： （1）α1、α2受体阻滞药如酚妥拉明。 （2）α1受体阻滞药如哌唑嗪。 （3）α2受体阻滞药如育亨宾。
根据α受体阻滞药作用时间的长短可分为：
(1) 短效类α受体阻滞药，又称为竞争性α受体阻滞药， 如酚妥拉明。
(2) 长效类α受体阻滞药，又称为非竞争性α受体阻滞 药，如酚苄明
其他 受体阻断药
药物
特点
用途
纳多洛尔 噻吗洛尔 吲哚洛尔
T1/2长，强度为普奈洛尔 需用 受体阻断药 的6倍，可增加肾血流量 的肾功能不全者
为目前作用最强的 受体 青光眼 阻断药，无内在拟交感 活性，无膜稳定作用
强度为普奈洛尔的6-15倍，心功能不全高血压 内在拟交感活性强。 患者
四、选择性β1受体阻断药
【临床应用 】
1. 外周血管痉挛性疾病及闭塞性脉管炎 2. 对抗NA引起局部组织缺血坏死 3. 顽固性充血性心力衰竭 4. 休克：补足血容量基础上使用 5. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断
【不良反应】
1. 体位性低血压 2. 胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐 3. 诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加 4. 心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛
阿替洛尔和美托洛尔: 具有很强的心脏选择性作用，而膜稳定作用较弱， 属长效心脏选择性 1受体阻断剂。 用于高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗死、甲 状腺功能亢进和特发性震颤等。
药理学肾上腺素受体阻断药ppt课件
常用药物
纳多洛尔（nadolol)
作用特点：作用与普萘洛尔相似，但强6倍。可增加肾血流量（肾功能不全需用受体阻断药者可首选）。 T1／2 长达12～24 h。每天一次即可。无ISA作用
噻吗洛尔（timolol)
作用特点：是已知作用最强的受体阻断药（＞普萘洛尔10倍）多用0.25%水溶液滴眼，治疗青光眼（疗效与毛果芸香碱相近或较优），无ISA作用
临床应用 高血压 心律失常：室上性心律失常 心绞痛和心肌梗死 其他：甲亢辅助用药 预防偏头痛、社交恐慌症等引 起的心动过速 青光眼（噻吗洛尔）
抑制心脏功能——加重心功能不全、窦性心 动过缓、房室传导阻滞
诱发或加剧支气管哮喘
反跳现象
中枢神经系统症状
其他：消化道反应，过敏反应
不良反应
窦性心动过缓、房室传导阻滞、重度
减弱
无影响
翻转
1 、 2受体阻断药 短效竞争性受体阻断药 酚妥拉明（phentolamine, 立其丁） 口服：30 min达到 Cmax 3-6 h 注射：20 min达到 Cmax 30-45 min
药理作用
药理作用 血压：下降 阻断皮肤、粘膜、内脏血管1受体；不影响β2受 体；直接舒张血管 心脏：心率加快，收缩增强 血管扩张反射性兴奋心脏；阻断2受体使NA释放 增加 其他：兴奋胃肠道平滑肌 增加胃酸分泌 拟胆碱作用和组胺样作用
嗜铬细胞瘤并发的高血压
局部浸润注射，防止去甲肾上腺素静脉滴注外漏时组织坏死
外周血管痉挛性疾病，如肢端血管痉挛（雷诺病）、手足发绀
休克：扩张血管，增加心输出量，改善微循环。需先补充血容量
充血性心力衰竭的辅助治疗
临床应用
2
1
直立性低血压
腹泻，腹痛和消化性溃疡 慎用： 冠心病，消化道溃疡
肾上腺素受体阻断剂
Adrenoceptor antagonist drugs 肾上腺素受体阻断药
分类
α受体阻断药
β受体阻断药α、β受体阻断药
酚妥拉明普萘洛尔
β肾上腺素受体阻断药
【分类】
1A：无内在拟交感活性普萘洛尔，噻吗洛尔1B：有内在拟交感活性吲哚洛尔
2A：无内在拟交感活性阿替洛尔，美托洛尔2B：有内在拟交感活性醋丁洛尔，赛利洛尔
【药理作用】㈠β受体阻断作用1、心血管系统
对心脏的作用阻断β1受体
阻断心脏β
1
受体，心输出量降低；
阻断肾脏球旁细胞(邻球细胞)β
1
受体，肾素分
泌减少；
阻断去甲肾上腺素能神经末梢的β
2
受体，使递
质释放削弱；
中枢降压。
对血压的影响
2、支气管平滑肌
4、代谢
普萘洛尔：
㈡内在拟交感活性
（Intrinsic sympathomimetic activity, ISA）
㈢膜稳定作用(membrane-stabilizing action)㈣其它
【临床应用】
1、快速型心律失常
①室上性：
②室性：
2、高血压病
可单独应用或与其它药物合用。
【临床应用】3、心绞痛和心肌梗死
4、慢性心功能不全
5、其他
【禁忌症】
注意：反跳现象
——长期用药后停药前应逐渐减量直至停药。
Chapter 11肾上腺素受体阻断药
[药理作用]
2.心脏
心脏兴奋，心收缩力加强，心率加快，心输出量增
加。
其原因是：(1)血管扩张，血压下降反射性兴奋心脏。
(2)阻断突触前膜2受体，促进前 膜释放NA，激动心脏1受体。
[药理作用]
3.拟胆碱样作用，兴奋胃肠平滑肌。
组胺样作用，胃酸分泌增加，皮肤潮红。
[临床应用]
1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性病。
2.静脉滴注NA外漏
酚妥拉明5~10mg+10ml生理盐水浸润注射。
[临床应用]
3.抗休克
适用于感染性、心源性和神经性休克。
目的：扩张血管，降低外周阻力，增加血 液灌注，改善微循环；增加心输出量，降低肺 循环阻力，防止肺水肿发生。
噻吗洛尔(timolol,噻吗心安）
特点：
1.已知的作用最强的受体阻断药。
2.无膜稳定作用及内在拟交感活性。 3.噻吗洛尔减少房水的生成，降低眼内压，常 用于治疗青光眼。
吲哚洛尔(pindolol,心得静)
特点：
1. 受体阻断作用比普萘洛尔强6~15倍。 2.有较强的内在拟交感活性，主要激动骨骼肌 的2受体，血管扩张，有利于高血压病的治疗。
普萘洛尔(propranolol,心得安）
非选择性受体阻断药
特点：
1.首关消除强，60~70%；生物利用度低，仅为
30%。
2. 1~3h血浓达高峰，t1/2为2~5h。 3.蛋白结合率大于90%。易通过血脑屏障和胎盘。
特点：
4.典型受体阻断药，对1 2受体无选择性。
药理学课件肾上腺素受体阻断药
呼吸系统副作用
支气管痉挛
阻断支气管上的肾上腺素能受体可能导致支气管痉挛，尤其是有哮喘或慢性阻塞 性肺疾病的患者。
镇静作用
某些肾上腺素受体阻断药可能有镇静作用，可能导致呼吸频率减慢。
神经系统副作用
头痛
这类药物可能导致头痛，尤其在刚开始使用时 。
失眠
中枢的肾上腺素能受体阻断可能影响睡眠，导 致失眠。
谢谢聆听
α受体分为α₁和α₂受体，α受体阻断药主要作用于α₁受体 ，对α₂受体作用较弱或不明显。
α受体阻断药的分类与代表药物
非选择性α受体阻断药
能阻断α₁和α₂受体，如酚妥拉明和妥拉唑林 。
选择性α₁受体阻断药
主要作用于α₁受体，对α₂受体作用较弱或不 明显，如哌唑嗪和特拉唑嗪。
α₂受体阻断药
能选择性阻断α₂受体，如育亨宾。
分类
肾上腺素受体阻断药主要分为α受体阻断药和β受体阻断药两类。α受体阻断药 包括α1受体阻断药和α2受体阻断药，β受体阻断药包括β1受体阻断药和β2受体 阻断药。
药理作用机制
α受体阻断药
通过拮抗α受体，抑制肾上腺素对血管平滑肌的收缩作用，从 而降低血压。同时，α受体阻断药还能抑制去甲肾上腺素释放 ，减少神经末梢递质的释放，缓解疼痛等症状。
药理学课件-肾上腺 素受体阻断药
目录
• 肾上腺素受体阻断药概述 • β受体阻断药 • α受体阻断药 • 肾上腺素受体阻断药的副作用与不
良反应 • 肾上腺素受体阻断药的合理选用与
注意事项
01 肾上腺素受体阻断药概述
定义与分类
定义
肾上腺素受体阻断药是一类能够拮抗肾上腺素受体的药物，通过阻断肾上腺素 受体，抑制肾上腺素的作用，从而达到治疗疾病的目的。
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雷诺症
第七章 神经系统药理学
酚妥拉明
4. 充血性心力衰竭、急性心肌梗死
机制：
扩张小动脉
心脏射血阻力↓
扩张小静脉
回心血量↓
5. 药物引起的高血压：
肾上腺素、去甲肾上腺素过量 高血压
第七章 神经系统药理学 酚妥拉明
[不良反应]
1. 直立性低血压 2. 拟胆碱作用
呕吐 、腹痛、腹泻
血管收缩：阻断b2受体 血管收缩 气管收缩：对正常人影响小，对哮喘患者较危险
代谢：抑制脂肪和糖原分解
抑制肾脏分泌肾素
第七章 神经系统药理学
b受体阻断药的药理作用
2. 内在拟交感活性（吲哚洛尔，醋丁洛尔）
有些b受体阻断药具有微弱的b受体激动 作用,称为内在拟交感活性。这些药物对心 脏的抑制作用较弱。
b受体阻断药分类
非选择性b受体阻断药：普萘洛尔
按受体选择性 选择性b1受体阻断药：阿替洛尔
按有无内在活性
有内在拟交感活性 吲哚洛尔、醋丁洛尔（部分激动药）
无内在拟交感活性 普萘洛尔、阿替洛尔
第七章 神经系统药理学
1. b受体阻断作用
b受体阻断药的药理作用
(1)心血管系统
心脏抑制：阻断心脏b1受体，心率减慢，传导减慢，心 收缩力减弱，心输出量减少，心肌氧耗量降低。血压略 降。
第七章 神经系统药理学
a受体阻断药
a1、a2受体阻断药 酚妥拉明、酚苄明
a1受体阻断药 哌唑嗪，为降压药
a2受体阻断药
育亨宾，为科研工具药
第七章 神经系统药理学
酚妥拉明：竞争性a受体阻断药 药理作用：阻断a1、a2受体。舒张小的动静脉
血管扩张 血压下降 交感神经兴奋
对心脏的 间接作用：
心率↑，收缩力↑
胃酸分泌增加
诱发和加重溃疡
3. 静脉注射过快可引起心动过速 ，诱发 和加重心绞痛。
第七章 神经系统药理学
二 b受体阻断药 (b-adrenoceptor blockers, b-adrenoceptor antagonists)
本类药主 要阻断b受体，为典型的 竞争性b受体阻断药。
第七章 神经系统药理学
支气管哮喘
第七章 神经系统药理学
肾上腺素受体阻断药
教学基本要求
掌握酚妥拉明的药理作用与临床应用。
掌握β受体阻断药的临床应用、不良反应 和禁忌症。
掌握概念：a受体阻断药对肾上腺素升压作 用的翻转
，心输出量↑
对心脏的 直接作用：
阻断a2受体
NE释放↑
第七章 神经系统药理学
a受体阻断药对肾上腺素升压作用翻转
第七章 神经系统药理学
翻转的意义： α受体阻断药引起的低血压：
用去甲肾上腺素解救 α受体阻断药：酚妥拉明
妥拉苏林 酚苄明 氯丙嗪 哌唑嗪
第七章 神经统药理学
酚妥拉明的临床应用： 1. 外周血管痉挛性疾病： 脉管炎、雷诺症、处理NA外漏 2. 嗜铬细胞瘤： 诊断、治疗。 3. 抗休克：改善微循环
控制激动不安、心动过速、心律失常 甲亢危象
第七章 神经系统药理学
b受体阻断药
不良反应：
1. 抑制心脏功能：控制心率不低于60次/分
2. 诱发或加重支气管哮喘
3. 反跳现象：突然停药，使原有的疾病复发或
加重，与b受体上调有关，停药时应逐渐减量。
禁忌症：
代表药物：普萘洛尔（心得安）
严重心功能不全
缓慢型心律失常（窦性心动过缓、 房室传导阻滞）
3. 膜稳定作用（高浓度）
降低细胞膜对离子的通透性，称膜稳定 作用。所需药物浓度较大。
第七章 神经系统药理学
b受体阻断药
临床应用： 1. 心律失常：快速型心律失常，如室上性心动过 速，室性早搏等。 2. 心绞痛和心肌梗死：减少心绞痛发作次数，降 低心梗复发与猝死。 3. 高血压：一线药 4. 甲状腺机能亢进：辅助治疗药物
第七章 神经系统药理学
第二节 肾上腺素受体阻断药 antiadrenergic drugs
a受体阻断药
分类
b受体阻断药
第七章 神经系统药理学
一 、a受体阻断药
a受体阻断药能选择性与a受体结合，但 不激活a受体
妨碍神经递质或激动药与受体结合，拮抗 它们对a受体的兴奋作用。表现为血管扩 张，外周阻力降低，血压下降。