非典型抗精神病药物
典型与非典型抗精神药物
典型与非典型抗精神药物随着现代医学技术的发展，抗精神药物在精神疾病的治疗中扮演了重要角色。
在抗精神药物中，常见的分为典型与非典型抗精神药物两类。
本文将分别对两类抗精神药物进行介绍与比较。
一、典型抗精神药物典型抗精神药物是指临床应用较早、具有较长历史的抗精神病药物，其主要作用是通过感染中枢神经系统的多巴胺受体，从而减少多巴胺的神经传递，从而达到减轻精神症状的目的。
典型抗精神药物主要有氯丙嗪、奋乃静等。
这类药物具有效果快、价格较低、疗效显著等特点。
然而，典型抗精神药物也存在一些不良反应，比如锥体外系症状、抗胆碱能药效等。
此外，典型抗精神药物的半衰期较长，造成服药剂量的调节相对困难。
二、非典型抗精神药物相对于典型抗精神药物，非典型抗精神药物的研发和应用相对较晚，但它们的效果更为全面，不仅仅针对多巴胺受体，还作用于血清素受体和其他神经递质受体。
非典型抗精神药物的代表药物有奥氮平、喹硫平等。
这些药物对于负性症状的改善更为明显，且较少引起锥体外系症状。
此外，非典型抗精神药物对于情感症状和认知功能的改善也具有一定的作用。
然而，非典型抗精神药物的不良反应也不可忽视。
最常见的不良反应包括体重增加、血脂异常和糖耐量减退等。
此外，少数患者使用非典型抗精神药物后会出现血细胞减少等严重不良反应。
三、典型与非典型抗精神药物的比较在治疗精神病方面，典型抗精神药物和非典型抗精神药物各有优劣之处。
典型抗精神药物具有疗效显著、价格低廉的优点，但不良反应较为突出。
非典型抗精神药物则对于负性症状的改善更为有效，但不良反应也较为严重。
在选择抗精神药物时，应根据患者的具体情况进行个体化治疗。
对于急性精神病发作、精神病性兴奋患者，可以选择使用典型抗精神药物。
而对于慢性精神疾病和心理症状突出的患者，则更适合选择非典型抗精神药物进行治疗。
四、结语抗精神药物在精神疾病的治疗中起到了重要的作用。
典型抗精神药物和非典型抗精神药物是治疗精神疾病常用的两类药物。
非典型抗精神病药物
• 氯氮平诱发血液系统不良反应的可能机制有： • 一、毒性代谢产物假说；氯氮平代谢过程中
产生了高于通常的N-去甲氯氮平浓度的毒性 代谢产物。 • 二、毒性自由基假说；中性粒细胞及其前体 干细胞能将氯氮平代谢为具有毒性作用的自 由基。因此建议使用维生素E或C和其他抗 氧化剂或示踪剂（如铜、锌等），这些自由 基清除剂结合因子能预防粒细胞缺乏症的发 生。
非典型抗精神病药物
代谢、药理作用及治疗适应症:
• 氯氮平（Clozapine） 于1958年在瑞典首先被发现，1972 年在奥地利和瑞典上市。
• 1975年1600例接受氯氮平治疗的芬兰患者中，16例出现 了粒细胞减少症（(1600个/mm3），13例粒细胞减少症 的患者中有8例发展为粒细胞缺乏症，并死于感染性疾病。 世界上50余例病人死亡后，氯氮平从欧洲大多数国家的 市场撤出，对这个药物的研究及应用实际上处于停滞状 态。
• 因此具有抗焦虑和抗抑郁作用。
非典型抗精神病药物
氯氮平的几种假说
• 氯氮平在临床所表现的特性主要有几种假说：首先 是氯氮平的低D2受体/5-HT2受体比例；其次是氯 氮平对中脑边缘区域多巴胺系统的作用选择性；其
它的还有氯氮平的5-HT3受体阻断作用和它的强 1 －和 2－肾上腺素能受体阻断作用，对组胺H1型
非典型抗精神病药物
• 降低癫痫阈:
• 氯氮平可以引起脑电图改变，引发剂量相 关性癫痫（300mg/日，一年的累计发生率 为1%-2%，300-600mg/日为3%-4%，600900mg/日为5%。）。
• 研究显示氯氮平剂量高于500mg/日，癫痫 危险明显增高。
• 有癫痫发作史或头部创伤者，危险性更高。
• 氯氮平的血浆浓度个体差异很大，服用同 一剂量血浆浓度差异达45倍，女性血浆浓 度轻度高于男性，吸烟者轻度低于非吸烟 者。老年人可能比年轻人高出约两倍。
非典型抗精神病药物
简介传统（或典型）抗精神病药多为单纯的多巴胺D2受体阻断剂，而目前抗精神病药物研发的焦点集中干非典型抗精神病药物上。
这类药物的药理特性表现在对除多巴胺D2受体以外的其他受体，包括5一羟色胺（5-HT）受体、谷氨酸受体等。
与典型抗精神病药物相比，这类药物在临床上具有以下的优点：①没有传统的抗精神病药物所具有的副作用或较之轻微得多②对阴性症状有效③可改善患者的认知功能缺陷。
作用精神分裂症的阳性症状、阴性症状和神经认知功能缺陷与特异性受体的关系至今不很清楚，但目前临床应用中的所有抗精神病药物对多巴胺受体系统都有一定的作用，这其中认识最清楚的是多巴胺D2受体。
而基底节区的D2受体被阻断后会引起EPS。
因此，人们一直希望从新的作用靶点寻找可能的抗精神病药，包括完全不作用于多巴胺受体系统、新的多巴胺受体亚型。
目前已知的抗精神病药除了作用于多巴胺D2受体外，还对以下受体有不同程度的作用。
这些受体都可能成为开发新型抗精神病药的靶点。
1.1D3受体D3受体与D2受体有相似的药理活性，可能是抗精神病药物的一个重要的作用靶点。
推测原因①D3受体选择性分布于边缘叶；②有些精神分裂症病人的D3受体基因变异的频率明显高于对照人群，并且这些变异与病人对药物治疗的反应密切相关；③D3受体也是一种多巴胺神经末梢的突触前受体，阻断此受体可促进多巴胺的释放。
目前已有很多用于治疗精神分裂症的D3受体拮抗剂处于早期开发阶段，但都尚未进入临床研究。
其中，氨磺必利（amisulpride）可优先阻断边缘叶的D3受体，从而促进DA神经递质的释放，对改善精神分裂症阴性症状特别有效。
1.2D4受体D4受体是另一种与D2受体有相似药理特性的多巴胺受体亚型。
早先是由于发现氯氮平可与之呈高亲和力结合。
但遗传药理学研究结果却表明，药物对D4受体的作用与对病人的临床疗效并无相关，因为D4受体及其mRNA在人脑中的水平很低。
D4受体拮抗剂L-745870的临床试验也表明，该药对治疗精神分裂症无效。
奥氮平片的功能主治及用法用量
奥氮平片的功能主治及用法用量奥氮平片的概述奥氮平片是一种非典型抗精神病药物，其主要成分是奥氮平。
它属于苯二氮哌啶类药物，适用于治疗多种精神疾病。
奥氮平片能够调节神经递质的平衡，以达到控制症状的效果。
奥氮平片的功能1.控制精神症状：奥氮平片能够有效控制精神症状，包括幻觉、妄想、紧张和恐惧等。
2.减轻情绪波动：奥氮平片可调节情绪，减轻焦虑和抑郁等情绪症状。
3.帮助恢复社会功能：适当使用奥氮平片可以帮助患者恢复正常的社会功能和生活能力。
4.提高生活质量：奥氮平片能够减少症状带来的不适，提高患者的生活质量。
奥氮平片的主治疾病奥氮平片主要适用于以下精神疾病的治疗：•精神分裂症：奥氮平片可用于控制精神分裂症的症状，包括幻觉、妄想等。
•双相情感障碍：奥氮平片对双相情感障碍的抑郁期和躁狂期症状都有较好的控制效果。
•急性痴呆状态：奥氮平片可以用于控制急性痴呆状态下的精神症状，并帮助患者舒缓症状带来的不适。
•自闭症谱系障碍：奥氮平片可用于控制自闭症谱系障碍患者的易激惹、攻击行为和自伤行为等症状。
奥氮平片的用法1.用药时间：奥氮平片通常每天口服1次，可以在餐后或睡前服用。
2.用药剂量：用药剂量应根据患者的具体情况和医生的建议进行调整。
初始剂量一般为每天10-15毫克，逐渐增加到60-80毫克/天。
3.用药持续时间：奥氮平片的用药持续时间应根据患者的疗效和耐受性来决定。
一般来说，治疗精神分裂症的病程至少需要6个月，治疗双相情感障碍的病程可能更长。
注意事项1.用药过程中，应定期复查患者的血常规、肝肾功能等指标，以监测药物对患者的影响。
2.在用药过程中，应密切观察患者的精神状况和身体反应，如出现不良反应或症状加重，应及时告知医生。
3.严禁酒精和其他中枢神经抑制剂与奥氮平片同时使用，以避免不良反应的发生。
4.孕妇、哺乳期妇女、老年人、肝肾功能不全者等特殊人群的用药需要特别谨慎，应在医生的指导下进行。
以上内容仅供参考，请在使用奥氮平片前，务必咨询专业医生的意见，严格按医生的建议用药。
非典型抗精神病药物的临床应用及研究进展
非典型抗精神病药物的临床应用及研究进展抗精神病药物是目前治疗精神病患者最常用的药物之一。
然而，传统的抗精神病药物在长期治疗中可能出现副作用，如锥体外系症状和代谢紊乱等。
因此，研究和应用非典型抗精神病药物已经成为了现代医学关注的焦点之一。
一、非典型抗精神病药物的定义与特点非典型抗精神病药物是指那些不属于典型抗精神病药物范畴的药物，其在治疗精神病方面表现出比传统药物更好的疗效和安全性。
与传统抗精神病药物相比，非典型抗精神病药物有以下几个特点：1. 减少锥体外系症状锥体外系症状是指因使用抗精神病药物而引起的一系列不良反应，包括肢体僵硬、震颤、肌肉抽搐等。
传统抗精神病药物使用时容易产生锥体外系症状，而非典型抗精神病药物使用时，则产生较少的锥体外系症状。
2. 改善认知功能非典型抗精神病药物使用时，可改善患者的认知功能，如工作记忆、学习能力等。
3. 减少代谢紊乱传统的抗精神病药物可能增加患者的体重，而非典型抗精神病药物则对体重的影响较小，因此减少了体重增加和其他代谢紊乱的风险。
二、非典型抗精神病药物的种类常见的非典型抗精神病药物主要包括：1. 利培酮利培酮是一种新型非典型抗精神病药物，可改善精神病的阳性症状和阴性症状，同时对患者的认知和情感认知有较好的改善作用。
目前，利培酮已广泛应用于临床。
2. 奥氮平奥氮平是非典型抗精神病药物中最常用的一种，它可有效地改善精神病患者的阳性症状和阴性症状，同时减少锥体外系症状的出现。
但是，奥氮平使用后可能增加患者体重，导致代谢紊乱。
3. 氟哌啶醇氟哌啶醇是一种治疗精神分裂症和双相障碍的非典型抗精神病药物，它可改善患者的认知功能、情感和社交能力。
三、非典型抗精神病药物的研究进展随着现代医学技术的不断发展，非典型抗精神病药物的研究也在不断深入。
在非典型抗精神病药物的研究中，主要有以下几个方面：1. 研究非典型抗精神病药物的疗效和安全性在临床上，要比较新型药物与传统药物的疗效和安全性。
奥氮平的作用及功能主治
奥氮平的作用及功能主治一、奥氮平的概述奥氮平是一种常用的抗精神病药物，属于第一代非典型抗精神病药物，其化学名称为奥拉硫平。
奥氮平主要通过调节多巴胺、血清素和去甲肾上腺素等神经递质的活动，来达到治疗精神疾病的效果。
二、奥氮平的作用机制奥氮平作为抗精神病药物，主要通过以下几个方面发挥作用： 1. 多巴胺受体阻滞剂：奥氮平可以阻止多巴胺在大脑中的结合，从而减少多巴胺的神经传导，达到抗精神病症状的治疗效果。
2. 血清素受体拮抗剂：奥氮平还能拮抗血清素受体的作用，抑制血清素的神经传导，达到抗抑郁和抗焦虑的效果。
3. 去甲肾上腺素受体阻滞剂：奥氮平可阻止去甲肾上腺素在大脑中的结合，减少去甲肾上腺素的神经传导，从而使患者情绪更稳定。
4. H1组胺受体阻滞剂：奥氮平还具有抗组胺作用，可减少过敏反应和抑制中枢神经系统。
三、奥氮平的主要功能奥氮平作为抗精神病药物，有着几个主要的功能。
下面列举了其中的几个： - 抗精神病症状：奥氮平主要用于治疗精神分裂症，如幻觉、妄想、混乱等症状。
它通过阻断多巴胺受体的作用，减少多巴胺在大脑中的神经传导，从而改善患者的症状。
- 抗抑郁和抗焦虑：奥氮平对治疗抑郁和焦虑有一定的效果。
它通过拮抗血清素受体和影响去甲肾上腺素的神经传导，来减少患者的抑郁和焦虑症状。
- 稳定情绪：奥氮平还可用于治疗双相情感障碍，能帮助患者更好地控制情绪和情感波动。
- 改善睡眠：奥氮平具有一定的镇静作用，可用于治疗失眠患者，改善他们的睡眠质量。
- 减少恶性症状：奥氮平对于恶性精神病和躁狂症的患者有效，能够显著减轻其症状和行为的紊乱。
四、奥氮平的主治适应症奥氮平作为一种抗精神病药物，在以下情况下特别适用： 1. 精神分裂症：奥氮平广泛应用于精神分裂症的治疗，能够减轻幻觉、妄想、混乱等症状。
2. 躁狂症：奥氮平也可用于治疗躁狂症，能够减轻患者的情绪波动和相应的行为问题。
3. 双相情感障碍：奥氮平可用于稳定双相情感障碍患者的情绪，减少情绪波动和相应的症状。
布瑞哌唑—非典型抗精神病药物
布瑞哌唑
布瑞哌唑，又名依匹哌唑(Brexpiprazole) 原研由丹麦灵北制药和日本大家制药共同研发，是一种非典型抗精神病药物。
2015年获FDA批准上市,用于治疗精神分裂症和作为抗抑郁药物的辅助疗法治疗重度抑郁症(MDD)。
2023年5月，美国FDA批准其用于阿尔茨海默症患者躁动、创伤后应激障碍、边缘型人格障碍的治疗。
01作用机制及临床应用
布瑞哌唑它对大脑内的单胺能神经传导系统具有调控作用，是血清素受体5-HT1A和多巴胺受体D2和D3的部分激动剂，同时还是血清素受体5-HT2A和5-HT2B以及肾上腺素受体α-1和α-2的部分拮抗剂。
布瑞哌唑是新型多靶点作用机制的精神障碍治疗药物，目前已获批用于精神分裂症和阿尔茨海默症。
02上市及备案情况
片剂上市情况
国内：原研大冢制药株式会社2022年12月24日提交生产申报。
国外：2015年美国FDA批准上市；2018年欧盟批准上市；2022年日本批准上市。
CDE备案注册如下：
03布瑞哌唑发展前景
布瑞哌唑自上市以来，布瑞哌唑全球销售额逐年增长，据全球药物研发数据库统计，该药2019年全球销售额突破11亿美元，2021年达16亿美元，同比增长20%。
（数据来源：全球药物研发数据库）
布瑞哌唑作为一种常见的抗精神病药物，我国精神病、抑郁症患者数量较多，抗精神病药、抗抑郁药市场发展空间广阔。
布瑞哌唑具有良好的开发前景，且随着研发进程加快，未来布瑞哌唑市场发展空间较大。
（以上关于布瑞哌唑内容介绍来源于网络）。
非典型抗精神病药物
非典型抗精神病药物非典型抗精神病药物（2023—05—29 08:21:10）在我国，近年来非典型抗精神病药物已成为临床一线用药，利培酮、奥氮平、喹硫平、阿立哌唑和齐拉西酮五大品种的销售额已占国内抗精神病处方药物市场的95%目前，抗精神病用药的“非典型化”日趋明显，截至2023年，全球共有13只非典型抗精神病药物上市，其中有7只已在中国上市，分别是已上市多年的氯氮平和新近上市的帕潘立酮，以及奥氮平、利培酮、喹硫平、阿立哌唑和齐拉西酮。
后5大品种在2023年均跨入“重磅炸弹”级别，2023年全球年销售额分别达46.9亿、34.4亿、44.5亿、 21.5亿和10.1亿美元。
在国内，5大品种样本医院销售总额也实现2.876亿元，占抗精神病药市场的96.6%，而5大品种2023年73.6%的年增长率也成为抗精神病药物高速增长的首要因素。
不过，尽管药物的安全性已大幅提高，但现有的非典型精神病药物仍然存在一些问题，如很难根治疾病、需要长期甚至终身服药、对于重度精神疾病药物效果欠佳、停药容易复发等等，因此，业界期望精神病药物新剂型、新靶点等的研究能有更大的突破。
利培酮：最具影响力的药物假如评比20世纪最终10年十大影响人类生活的创新药物，利培酮（Risperidone）肯定在候选品种之列。
理由是由于利培酮的上市，使抗精神病药与严重不良反应划等号的时代一去不复返。
利培酮与传统药物相比，抗精神病作用更强，尤其是治疗阴性症状效果优越。
更为关键的是，利培酮在常规剂量下显现EPS和催乳素增高的几率大幅降低，且将近没有传统药物常见的抗胆碱能的不良反应。
利培酮是美国强生公司研制的非典型抗精神病药物，商品名为“维斯通”，1993年在加拿大和英国上市，1994年获得FDA批准。
与典型精神病药物单纯拮抗多巴胺D2受体不同，利培酮具有强大的对5—HT2A和多巴胺D2受体的中枢停滞作用，而且对前者的拮抗作用强于后者，这是利培酮EPS和催乳素增高较少的关键原因，另外，利培酮对a1也有较强的作用。
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非典型抗精神病药物
(2010-05-29 08:21:10)
在我国，近年来非典型抗精神病药物已成为临床一线用药，利培酮、奥氮平、喹硫平、阿立哌唑和齐拉西酮五大品种的销售额已占国内抗精神病处方药物市场的95%
目前，抗精神病用药的“非典型化”日趋明显，截至2008年，全球共有13只非典型抗精神病药物上市，其中有7只已在中国上市，分别是已上市多年的氯氮平和新近上市的帕潘立酮，以及奥氮平、利培酮、喹硫平、阿立哌唑和齐拉西酮。
后5大品种在2008年均跨入“重磅炸弹”级别，2008年全球年销售额分别达46.9亿、34.4亿、44.5亿、 21.5亿和10.1亿美元。
在国内，5大品种样本医院销售总额也达到2.876亿元，占抗精神病药市场的96.6%，而5大品种2008年73.6%的年增长率也成为抗精神病药物高速增长的首要因素。
不过，尽管药物的安全性已大幅提高，但现有的非典型精神病药物依然存在一些问题，如很难根治疾病、需要长期甚至终身服药、对于重度精神疾病药物效果欠佳、停药容易复发等等，因此，业界期待精神病药物新剂型、新靶点等的研究能有更大的突破。
利培酮：最具影响力的药物
如果评选20世纪最后10年十大影响人类生活的创新药物，利培酮（Risperidone）绝对在候选品种之列。
理由是由于利培酮的上市，使抗精神病药与严重不良反应划等号的时代一去不复返。
利培酮与传统药物相比，抗精神病作用更强，尤其是治疗阴性症状效果优越。
更为关键的是，利培酮在常规剂量下出现EPS和催乳素增高的几率大幅降低，且几乎没有传统药物常见的抗胆碱能的不良反应。
利培酮是美国强生公司研制的非典型抗精神病药物，商品名为“维斯通”，1993年在加拿大和英国上市，1994年获得FDA批准。
与典型精神病药物单纯拮抗多巴胺D2受体不同，利培酮具有强大的对5-HT2A和多巴胺D2受体的中枢阻滞作用，并且对前者的拮抗作用强于后者，这是利培酮EPS和催乳素增高较少的关键原因，此外，利培酮对a1也有较强的作用。
国外研究表明，利培酮是一只有效的抗精神病药物，在不良反应和疗效上均优于典型抗精神病药物，尤其是严重副反应的发生率大幅降低。
利培酮在全球市场一直处于领导地位，2001年即成为“重磅炸弹”级品种，当年销售额达18.45亿美元，2007年更达到46.97亿美元。
不过随着新的非典型抗精神病药物的陆续上市及利培酮专利到期，2008年，利培酮销量下降到34.35亿美元，位居抗精神病药物的第3位。
在国内，利培酮于1997年由西安杨森公司引进上市，上市后长期位居国内抗精神病药用药金额排名前两位，2008年国内样本医院销售额达到7075万元，其中原研药合计销售额达6218万元。
2005年国产利培酮上市销售，目前国内已有山东齐鲁、天津药物研究院等6家企业生产的利培酮上市销售，但销量远低于原研厂家。
奥氮平：老药创新的典范
氯氮平（Olanzapine）是第一只上市的非典型抗精神病药，然而由于安全性问题，尤其是有1%的患者使用氯氮平后会出现严重的粒细胞减少症或粒细胞缺乏症，故限制了其应用。
礼来公司研制的新型抗精神病药物奥氮平是氯氮平的衍生物，于1996年在美国和欧盟上市，商品名为“再普乐”。
奥氮平保留了氯氮平作为非典型抗精神病药物的主要优点，同时没有血液毒性，因此上市后迅速成为临床上最常用的抗精神病药物之一。
奥氮平的作用机理与利培酮不同，奥氮平能特异性地阻滞包括5-HT2A、D2、M1、H1、5-HT2C、a1、D1、D3在内的多个与精神疾病密切相关的神经递质。
由于对5-HT等多个受体的阻滞作用，奥氮平几乎不会出现传统药物的常见不良反应，即便与利培酮相比，EPS等的发生概率也显著降低。
奥氮平的适应症为急性精神分裂症和精神分裂症的维持治疗，此外，也可以用于迟发型运动障碍和双向情感障碍的躁狂发作。
然而，使用奥氮平尽管不会造成粒细胞减少或缺乏症，也几乎不会出现催乳素增高和 EPS，但嗜睡和体重增加很常见，尤其是近年来研究发现，奥氮平会造成代谢异常使血糖增高，这阻碍了奥氮平用于维持治疗。
由于比利培酮安全性更高，奥氮平因此临床使用迅速增加，其高昂的药价也令奥氮平迅速取代利培酮成为全球最畅销的抗精神病药物――2008年再普乐全球销售额高达46.91亿美元。
奥氮平于 1999年由礼来公司引入中国，2006年超过利培酮成为国内最畅销的抗精神病药；2008年样本医院奥氮平的销售额为
1.218亿元，其中原研药为 9276万元，江苏豪森的“欧兰宁”为2184万元。
喹硫平：大类排行“老二”
喹硫平（Quetiapine）和奥氮平同属多受体作用药，药理实验显示喹硫平对5-HT2A、a1和D2等受体具有较高的亲和力，其中在脑部喹硫平对对5-HT2A的亲和力高于对D2的亲和力。
与其他抗精神病药物相比，喹硫平对多巴胺的影响最小，因此EPS和催乳素增高的几率极小，
喹硫平由阿斯利康公司开发，于1998年获得FDA批准，商品名为“思瑞康”，适应症为急性精神分裂症，对于精神分裂症的维持治疗，喹硫平也有一定效果。
此外，喹硫平特别适用于容易发生锥体外系反应的精神分裂症患者和由于服用抗帕金森症药物出现精神障碍患者。
最新研究则认为，喹硫平适用于双向情感障碍的躁狂发作。
喹硫平是全球第二大畅销的抗精神病药物，2002年迈入“重磅炸弹”行列，2008年全球销售额为44.5亿美元。
喹硫平于2001年进口我国，近年来增速较快，2008年国内样本医院销售额达6929万元，其中原研药“思瑞康”为4981万元，湖南洞庭药业的“启维”为1612万元，居第2位。
齐拉西酮：双重拮抗的回归
多受体药物尽管在防止EPS等有一系列优势，然而，多受体药物同时也会造成一些新的副反应，如体重增加、代谢异常等等。
2001年获得FDA批准的齐拉西酮（Ziprasidone）又将思路回归到利培酮的5-HT2A和D2双重拮抗，并且由于对前者的拮抗作用远强于后者，故EPS的发生概率相对利培酮进一步降低。
此外，由于齐拉西酮对组胺等受体作用不明显，因此没有多受体药物常见的体重增加和代谢异常，齐拉西酮是惟一一个不影响体重的非典型抗精神病药物。
同时，齐拉西酮对于5-HT1A有较强的激动作用，有抗焦虑抑郁的作用。
不过，正当齐拉西酮表现出作为首选抗精神病药物所具有的安全性和疗效时，研究发现，齐拉西酮会延长患者的QTc间歇期，具有心脏毒性。
齐拉西酮由辉瑞公司研制，最早于1988 年在瑞典上市，商品名为“卓乐定”，适应症为急性精神分裂症和精神分裂症的维持治疗。
齐拉西酮对于精神分裂症患者的阳性、阴性及焦虑抑郁症状均有效并能有效防止病情复发，对于伴有情感性精神障碍、酒精依赖、焦虑障碍有确切效果，并且可以用于双向情感障碍的抑郁和躁狂状态。
但由于其心脏毒性，故用药需密切监测心电图的变化。
齐拉西酮由于心脏毒性的原因，市场使用有所限制，不过2008年也已迈入“重磅炸弹”药物行列，全球销售额为10.07亿美元。
在国内，原研药进入中国市场较晚，2005年重庆圣华曦药业首仿成功，商品名为“力复君安”，2008年样本医院销售额为337万元，大连辉瑞的原研药为494万元，其他厂家份额较低。
阿立哌唑：增速居首位
阿立哌唑（Aripiprazole）是一类作用机制不同的抗精神病药物，对多巴胺D2受体具有部分激动作用，通过激动D2受体，提高额叶区不足的多巴胺功能，改善阴性症状，并且减低中脑-边缘系统通路过高的多巴胺功能以改善阳性症状。
该药另一药理作用是具有5HT2A受体阻断作用和5HT1A部分激动作用，可改善阴性症状、认知功能及抑郁焦虑情感症状。
由于药物对中脑――黑质纹状多巴胺通路及中脑-垂体漏斗结节多巴胺通路无明显影响，加上药物对5HT2A的受体阻断作用，因而很少引发EPS，并且不会影响催乳素水平。
阿立哌唑是日本大冢和百时美施贵宝（BMS）共同开发的抗精神病药物，2002年获得FDA批准，临床主要用于急性精神分裂症，对患者阳性症状、阴性症状，以及抑郁焦虑症状有明显疗效。
此外，阿立哌唑已经获批治疗双向情感障碍和难治性抑郁。
阿立哌唑耐受性和安全性较好，无常见严重不良反应。
阿立哌唑全球由大冢和BMS共同销售，2008年的全球销售额为21.5亿美元，增速位居抗精神病药物首位。
国内成都康弘率先首仿成功，商品名为“博思清”，2008年样本医院销售额达 1109万元。
原研药由大冢于2007年引进上市，商品
名为“安律凡”，2008年样本销售额为312万元。
此外，中西药业的“奥派”在样本医院的销售额为246万元。