新型非典型抗精神病药_阿塞那平
柳氮平的功能主治
柳氮平的功能主治柳氮平是什么药柳氮平是一种抗精神病药物，属于非典型抗精神病药物的一员。
它的化学名字是Olanzapine，也被称为奥氮平。
柳氮平主要通过调整大脑神经递质的平衡来发挥治疗效果。
柳氮平的功能主治柳氮平具有以下功能主治：1.抗精神病作用：柳氮平主要用于治疗精神分裂症等精神疾病的正性症状和负性症状。
它通过抑制多巴胺，血清素、去甲肾上腺素和乙酰胆碱等神经递质的作用，减少幻觉、妄想、思维紊乱和情绪不稳定等症状。
与传统的典型抗精神病药物相比，柳氮平更少引起运动副作用。
2.镇静作用：柳氮平对焦虑、激越和敌对性的控制作用比较显著。
它可以使患者更加冷静和平稳，减少紧张和易激惹。
这对于控制精神疾病的症状和改善患者的生活质量非常重要。
3.延迟复发：柳氮平可以减少精神疾病的复发率，延长疾病的稳定期。
对于反复发作的精神分裂症患者来说，柳氮平的长效控制作用可以减少再次入院和频繁转换药物的情况。
4.改善心境：柳氮平对于双相障碍（躁狂抑郁症）的治疗也有一定效果。
它能够减轻躁狂期的亢奋、冲动和易激惹等症状，使患者保持稳定的心境和情绪。
5.改善认知功能：柳氮平对一些精神疾病所伴随的认知功能障碍也有一定的改善作用。
患者在服用柳氮平后，可能会有注意力、记忆力和执行功能等方面的改善。
注意事项使用柳氮平时需要注意以下事项：•严格遵医嘱：柳氮平是处方药物，需要在医生的指导下使用。
使用剂量和时机需要根据患者的情况进行个体化调整。
•副作用：柳氮平可能引起一些副作用，如嗜睡、头晕、便秘、口干、体重增加等。
在使用过程中，及时观察和汇报副作用，以便及时处理。
•孕妇和哺乳期妇女：柳氮平对胎儿的影响还不明确，因此对于孕妇和哺乳期妇女，应该在医生的指导下使用，并密切观察可能的风险。
•老年人：老年患者在使用柳氮平时需要额外的谨慎，因为他们可能更容易出现药物的不良反应，并且身体的代谢和排除能力可能降低。
•药物相互作用：柳氮平可能与其他药物发生相互作用，因此在使用期间，应该遵医嘱，并告知医生正在使用的其他药物。
2014上半年竞争最激烈的首仿品种Top18
用于预防髋关节和膝关节置换术
后患者深静脉血栓（DVT）和 肺栓塞（ PE ）的形成。也可 用于预防非瓣膜性心房纤颤患 者脑卒中和非中枢神经系统性 栓塞，降低冠状动脉综合症复
发的风险等。
5、泊马度胺
多发性骨髓瘤 Pomalyst是免疫调节剂一类 的，继来那度胺和沙利度 胺（ thalidomide ）之后第 三个药物。多发性骨髓瘤 治疗需要“度身定制”， 以满足各别患者的需要， Pomalyst 的获准为其它药 物治疗无效的患者提供了 新的选择。
12、达比加群酯
预防血栓 达比加群酯是最 前沿的新一代口服抗 凝药物直接凝血酶抑 制剂 (DTIs) ，用于预 防非瓣膜性房颤患者 的卒中和全身性栓塞。
泰毕全(达比加群酯胶囊)德 国 Boehriger Ingelheim International GmbH
13、阿法替尼
非小细胞肺癌 阿法替尼是表皮 生 长 因 子 受 体 （ EGFR ）和人表皮 生 长 因 子 受 体 2 （ HER2 ）酪氨酸激 酶的强效、不可逆的 双重抑制剂。
17、依度沙班
预防血栓 日本制药商第一三共株式会社 依度沙班是小分子口服抗凝药， 为凝血因子 X FXa 阻滞 剂。凝血过程中活化的凝 血因子X FXa将凝血酶原 FII 激活成为凝血酶 FIIa 促 使纤维蛋白形成，由此形 成血栓因而FXa已成为开发 新一代抗凝药物的主要靶 点。依度沙班通过选择性、 可逆性且直接抑制FXa达到 抑制血栓形成的口服抗凝 药物，其对FXa的选择性比 FIIa 高 104 倍。国内外临床 试验均证实本品可有效抑 制接受下肢整形外科手术 患者并发 VTE 且安全可靠。
勃林格殷格翰
14、帕唑帕尼
肾细胞癌 帕唑帕尼是一种酪氨酸激 酶抑制剂适用于为治 疗晚期肾细胞癌患者。
15种抗精神病药物
氯丙嗪
0.38，0.23～0.54；
阿塞那平 0.38，0.25—0.51；
鲁拉西酮 0.33，0.21～0.45；
伊潘立酮 0.33，0.22～0.43。
与安慰剂相比，全因停药的优势比的范围为：
最好的药物（氨磺必利）为0.43，最差的药物（氟哌 啶醇）为0.80；
锥体外系副作用的范围为0.30（氯氮平）到4.76（氟 哌啶醇）；
帕利哌酮 0.50，0.39～0.60；
苯噻庚乙胺 0.49，0.31～0.66；
氟哌啶醇 0.45，0.39～0.51；
喹硫平
0.44，0.35～0.52；
阿立哌唑 0.43，0.34～0.52；
舍吲哚
0.39，0.26～0.52；
齐拉西酮 0.39，0.30～0.49；
结果：我们纳入了212个符合条件的试验， 共有43049名参加者的数据。所有药物明显 比安慰剂更有效。95％置信区间的标准均 差分别为：
氯氮平
0.88，0.73～1.03；
氨磺必，0.53～0.65；
利培酮
0.56，0.50～0.63；
3 、氨磺必利与其他第二代抗精神 病药治疗精神分裂症的比较
摘要：作者分析了10篇双盲对照研究，共 1549 病例。 氨磺必利的疗效与奥氮平及利 培酮相似，远比齐拉西酮和喹硫平为好。 氨磺必利的体重增加，比利培酮或奥氮平 少得多。 氨磺必利的锥外副反应与奥氮平 或利培酮相比，没有明显差别都较少。氨 磺必利的镇静作用很小!作者的结论 : 氨磺 必利比利培酮,阿立哌唑,喹硫平,齐拉西酮有 效；在体重增加等方面，比奥氮平或利培 酮较易为患者接受,而且镇静作用小。
标准药是指氟哌啶醇12毫克或氯丙嗪600毫 克。上面一个图，是包括药厂自己提供的 资料。药厂往往会自吹自擂，所以研究者 把药厂自己提供的材料剔除后重新分析， 得出下图。说明有些药厂的确有造假现象。 因此，下面一图的资料更为可信。从图上 看出 :氨磺必利效果最好,奥氮平次之,其次 是氯氮平和阿立哌唑,再次是利培酮,喹硫平 和齐拉西酮疗效最差!
【药品名】奥氮平
【药品名】奥氮平【英文名】Olanzapine【别名】再普乐；奥兰扎平；Zyprexa【剂型】片剂：5mg，10mg。
【药理作用】本品为噻吩并苯二氮卓类非典型抗精神病药。
对多巴胺(D，D和D)，组胺H，5-HT，毒蕈碱(M)和α-受体均有亲和力。
【药动学】本品易于从胃肠道吸收，进行明显的首过代谢。
服药后5～8h可达血药峰值。
蛋白结合率为93%。
在肝内主要通过直接葡糖醛酸化和通过P CYP1A2和CYP2D6介导的氧化作用进行广泛代谢。
两种代谢物，10-N-葡萄糖醛酸奥氮平和4′-N-脱甲基奥氮平均被失活。
约有57%的用量随尿排出，主要为代谢物，见于粪便中者占30%。
血浆消除t为30～38h，女性比男性长。
【适应症】治疗精神分裂症。
【禁忌症】参见：洛沙平【注意事项】1.心血管疾病、脑血管疾病、其他易引起低血压的疾病及癫痫患者应慎用。
操作机器或驾驶时应慎用。
2.老人、儿童、妊娠及哺乳期妇女使用安全性：老年人更易出现不良反应，应从低剂量开始用药。
动物实验对胎儿有不良影响，孕妇慎用。
尚未知母乳中是否有分泌，哺乳妇女慎用。
3.药物过量与处理：表现为昏睡，言语含糊等，对症处理。
4.肝、肾功能不全时是否需调整剂量：肝功能损害者慎用。
5.其他：缓慢站起避免头晕。
【不良反应】1.最常见的有嗜睡和体重增加。
2.锥体外系反应(包括迟发性运动障碍)具有低发生率。
3.可能出现高催乳素血症，但一般无症状。
4.其他包括食欲增加、周围水肿。
5.肌酸激酶浓度上升罕见。
【用法用量】1.开始常用每天10mg，顿服，根据效应可以加量，但一般维持在每天15mg或更多。
2.女性、老年人或非吸烟者的代谢较慢，如患者具有一个以上的因素应考虑减量。
3.肝肾功能不全者的用量为每天5mg，应谨慎加量。
【药物相互作用】1.参见氯丙嗪。
2.本品的代谢在一定程度上是通过CYP1A2和CYP2D6(较少)介导的，凡对这些肝酶起抑制或诱导作用的药物都可能影响本品的血药浓度。
介绍几种新型非典型抗精神病药_翟金国
非典型抗精神病药（atypical antipsychotics）与传统抗精神病药相比，对多巴胺D2受体的亲和力相对较低，而对5－羟色胺（5-HT）和α1、α2肾上腺素受体的亲和力相对较高，对精神分裂症的阳性症状、阴性症状、认知缺陷症状和情感症状均有效，并产生较少的锥体外系综合征（extrapyramidal syndrome，EPS）和泌乳素升高相关不良反应，被越来越广泛地用于精神分裂症的治疗[1]。
目前大部分国家的治疗指南都把非典型抗精神病药推荐为治疗精神分裂症的一线用药[氯氮平（clozapine）除外]。
利司哌酮（risperidone）、奥氮平（olanzapine）、喹硫平（quetiapine）、齐拉西酮（ziprasidone）、阿立哌唑（aripiprazole）等药物被广泛应用于临床[2]。
最近又有几种新型非典型抗精神病药上市或即将上市。
本文对帕利哌酮（paliperidone）、伊洛哌酮（iloperidone）和阿塞那平（asenapine）作简要介绍。
帕利哌酮帕利哌酮，又名9－羟利司哌酮（9-hyd-roxy-risperidone），是利司哌酮的主要血浆代谢产物，属于苯并异恶唑类非典型抗精神病药，药理作用与利司哌酮相似[3]。
帕利哌酮缓释片（商品名：Invega，芮达）2007年被美国FDA批准用于精神分裂症的急性期治疗和维持治疗[4]。
帕利哌酮的化学名为（±）-3-[2-[4-（6－氟－1，2－苯并异恶唑－［文章编号］1007－7669（2009）11－0873－06介绍几种新型非典型抗精神病药翟金国1，王中刚2，赵靖平3（1．济宁医学院精神卫生学院，山东济宁272013；2．济宁医学院附属第二医院，山东济宁272051；3．中南大学湘雅二医院精神卫生研究所，湖南长沙410011）［关键词］精神分裂症；抗精神病药；临床试验；帕利哌酮；伊洛哌酮；阿塞那平［摘要］对新型非典型抗精神病药帕利哌酮、伊洛哌酮和阿塞那平的作用机制、药动学、临床应用、药物相互作用及不良反应等进行简要介绍。
新一代非典型抗精神病药——奥氮平
新一代非典型抗精神病药——奥氮平高巍﹡ 董玉秀（河南中医学院药学院 郑州 450008）A New Generation of Atypical Antipsychotics-OlanzapineGAO Wei对精神分裂症的药物治疗始于1954年在美国上市的氯丙嗪的发现[1]，此后很快出现了许多新的抗精神病药物，但它们的治疗效果并没有明显的进步。
近几年有许多新的非典型抗精神病药相继上市或进入临床后期试验，其中较典型的就是奥氮平。
N H NSN N奥氮平(Olanzapine)是一种全新的非典型抗精神病药，属于噻嗯苯并二嗪类衍生物，化学名为2-甲基-4-(4-甲基-l-哌嗪基)-10H -噻吩并[2,3-b][1,5]苯并二氮杂[2]。
其通过阻断多巴胺受体和5-羟色胺受体，能有效治疗精神分裂症的阳性症状和阴性症状，无拮抗α2肾上腺素受体的作用，且不会因催乳素水平升高而导致内分泌方面的不良反应。
其比氟哌啶醇等抗精神病药物有更好的疗效和更少的锥体外不良反应，由于其疗效明显优于传统的抗精神病药且副作用小，已经有很多科研人员研究了它的合成方法，且已被广泛用于多种精神疾病的临床治疗。
奥氮平的合成方法有如下两种：（1）氰路线，即以丙二腈、丙醛、硫为原料缩合制得2-氨基-3-氰基-5-甲基噻吩，再与邻硝基卤苯缩合制得盐酸盐，与哌嗪缩合后，再N-甲基化得到奥氮平[3]。
（2）酯路线，即以乙酸乙酯、丙醛和硫为原料，经关环、缩合得到2-(2-硝基苯胺基)-3-氰基-5-甲基噻吩，再与N-甲基哌嗪反应并关环得到奥氮平。
后来，人们多以氰路线为基础进行了工艺优化[4]。
奥氮平的作用机制：只作用于中脑边缘系统而很少作用于基底节，其结果是具有很强的抗精神病作用而很少产生EPS ；主要作用于5-HT 受体，因而对阴性症状有明显的疗效。
中枢DA 与5-HT 相互作用的改变是精神分裂症发病的重要生物学因素，因此非典型抗精神病药的作用机制可能还涉及到DA 与5-HT 受体之间的相互调节作用[5]。
CNS药理学学生用抗精神病药物
抑郁症的治疗
01
抑郁症是一种常见的情感障碍，患者会出现持续的情绪低落、 兴趣丧失等症状。
02
抗精神病药物在抑郁症的治疗中主要用于治疗伴有精神病性症
状的抑郁症患者。
第二代抗精神病药物如奥氮平、利培酮等在抑郁症的治疗中具
03
有一定的疗效。
焦虑症的治疗
01 焦虑症是一种常见的焦虑障碍，患者会出现持续 的紧张不安、恐惧等症状。
近年来
新型抗精神病药物的研发不断涌现，如阿立哌唑、鲁拉西酮等，为 治疗精神分裂症和其他精神障碍提供了更多选择。
02
常见抗精神病药物介绍
第一代抗精神病药物
氯丙嗪
01
最早用于治疗精神病的药物之一，主要用于治疗精神分裂症和
躁狂症。
奋乃静
02
与氯丙嗪类似，用于治疗精神分裂症和情感障碍。
氟哌啶醇
03
一种强效的抗精神病药物，主要用于治疗精神分裂症和双相情
代谢
排泄
抗精神病药物主要通过肝脏代谢，大部分 代谢产物无活性。
抗精神病药物及其代谢产物主要通过肾脏 排泄。
药效学特性
1 2
作用机制
抗精神病药物主要通过影响中枢神经递质（如多 巴胺和5-羟色胺）的平衡来发挥治疗作用。
临床疗效
抗精神病药物对不同类型的精神病症状有不同程 度的疗效，如精神分裂症、双相情感障碍等。
CNS药理学学生用抗精神 病药物
• 抗精神病药物概述 • 常见抗精神病药物介绍 • 抗精神病药物的药理学特性 • 抗精神病药物的临床应用 • 抗精神病药物的副作用与注意事项 • 抗精神病药物的未来展望与研究方向
01
抗精神病药物概述
抗精神病药物的定义与分类
抗精神病药物是指用于治疗精神分裂症和其他精神病性障碍的药物。根据作用机制和临床应用，抗精 神病药物可分为第一代抗精神病药物（典型抗精神病药物）和第二代抗精神病药物（非典型抗精神病 药物）。
新型抗精神障碍药鲁拉西酮个体化用药研究进展
广东药科大学学报Journal of Guangdong Pharmaceutical University Sep,2023,39(5)新型抗精神障碍药鲁拉西酮个体化用药研究进展陈玉清，杨烨，戴丽静，温预关（广州医科大学附属脑科医院Ⅰ期临床研究室，广东广州510370）摘要：鲁拉西酮是一种新型抗精神障碍药（第二代抗精神病药SGA），是多巴胺2型D2和血清素5-HT2A和5-HT7受体完全拮抗剂和部分5-HT1A受体激动剂。
鲁拉西酮对精神分裂症患者的精神病症状、感情症状、认知症状的治疗效果明显，同时对患者体重、代谢影响水平较小，具有良好的安全性及耐受性，广泛应用于临床治疗。
本文综述了鲁拉西酮的作用机制和药动学、群体药动学、安全性、有效性及耐受性、治疗药物检测、基因多态性、药物相互作用研究现状，以期为后续研究及临床个体化用药提供参考。
关键词：鲁拉西酮；药代动力学；治疗药物检测；群体药代动力学；基因多态性；个体化用药中图分类号：R971文献标识码：A文章编号：2096-3653（2023）05-0126-09DOI:10.16809/ki.2096-3653.2023072502Progress on individualized dosing of lurasidone,a new antipsychotic drugCHEN Yuqing,YANG Ye,DAI Lijing,WEN Yuguan*(Phase I Clinical Laboratory of Brain Hospital Affiliated to Guangzhou Medical University,Guangzhou510370,China) *Corresponding author Email:*******************Abstract:Lurasidone is a novel antipsychotic(second-generation antipsychotic SGA),which is a completeantagonist of dopamine type2(D2)and serotonin5-HT2Aand5-HT7receptors and a partial5-HT1Areceptoragonist.It is widely used in the clinical treatment of patients with schizophrenia because of its significant efficacy in psychotic,affective,and cognitive symptoms,and its low effect on body mass and metabolism,as well as its good safety and tolerability.Based on this,the review focuses on the mechanism of action and pharmacokinetic studies,population pharmacokinetics,safety,efficacy and tolerability,therapeutic drug testing,gene polymorphism,and drug interaction studies of lurasidone,with the aim of providing reference for follow-up studies and individualized clinical treatment.Key words:lurasidone;pharmacokinetics;therapeutic drug monitoring;population pharmacokinetics;genetic polymorphisms;individual medication鲁拉西酮（lurasidone）是新型第2代抗精神障碍药之一，由日本住友制药研制。
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002）
中图分类号 R971+.4
文献标识码 A
文章编号 1001-040（8 2011）01-0063-03
摘 要 目的：介绍新型非典型抗精神病药阿塞那平。方法：根据文献，综述阿塞那平的药理作用、药动学、临床评价、药物相互作 用以及不良反应等信息。结果：阿塞那平的作用机制可能与多巴胺 D2和 5-羟色胺 2A 的拮抗作用有关；其舌下给药后经醛糖酸化 代谢，并通过细胞色素 P450酶氧化代谢，平均消除半衰期为 24 h；适应于治疗双相Ⅰ型障碍的躁狂或混合型发作；与其他作用于中 枢神经系统的药物或酒精合用时应慎用；不良反应常见有静坐不能、口腔味觉减退和嗜睡等 。结论：阿塞那平能有效治疗精神分 裂症和双相障碍，其为精神科临床用药提供了新的药物选择。 关键词 非典型抗精神病药；阿塞那平；药动学；药理作用；临床评价
图 1 阿塞那平的结构式
2 药理学
阿 塞 那 平 治 疗 精 神 分 裂 症（Schizophrenia）和 双 相 障 碍 （Bipolar disorder）的确切机制仍未十分清楚，可能与多巴胺 D2 和 5-羟色胺 2A（5-HT2A）的拮抗作用有关。阿塞那平与多种多 巴胺、5-羟色胺、去甲肾上腺素（Norepinephrine ，NE）受体和组 胺受体亚型有高度亲和力，对 N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）和 α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异 唑丙酸（NMPA）受体亦有亲和 力 。 [1～11]
Mono） ： a randomised， 52-week， phase Ⅲ ， double-blind，paralleltreatment trial[J]. Lancet，2009，373 （9 662）：473. [17] Marre M，Shaw J，Brandle M，et al. Liraglutide，a once-daily human GLP-1 analogue，added to a sulphonylurea over 26 weeks produces greater improvements in glycaemic and weight control compared with adding rosiglitazone or placebo in subjects with type 2 diabetes （LEAD-1 SU）[J]. Diabet Med，2009，26（3）：268. [18] Nauck M，Frid A，Hermansen K，et al. Efficacy and safety comparison of liraglutide，glimepiride，and placebo， all in combination with metformin in type 2 diabetes[J]. Diabetes Care，2009，32（1）：84. [19] Zinman B，Gerich J，Buse J，et al. Effect of the GLP-1 analog liraglutide on glycemic control and weight reduction in patients on metformin and rosiglitazone：a randomized double-blind placebo-controlled trial[J]. Can J Diab， 2008，32（S1）：S107. [20] Russell JD，Vaag A，Schmitz O，et al. Significantly better glycemic control and weight reduction with liraglutide，a once-daily human GLP-1 analog，compared with insulin glargine：all as add-on tometformin and a sulfonylurea in type 2 diabetes[J]. Diabetes，2008，57（S1）：A159. [21] Buse JB，Rosenstock J，Sesti G，et al. Liraglutide once a day versus exenatide twice a day for type 2 diabetes：a 26-week randomised， parallel-group， multinational， open-label trial（LEAD-6）[J]. Lancet，2009，374（9 683）： 39. [22] Edavalath M，Stephens JW. Liraglutide in the treatment of type 2 diabetes mellitus：clinical utility and patient perspectives [J]. Patient Prefer Adherence，2010，24（4）：61. [23] Bjerre KL，Madsen LW，Andersen S，et al. Glucagonlike peptide-1 receptor agonists activate rodent thyroid C-cells causing calcitonin release and C-cell proliferation [J]. Endocrinology，2010，151（4）：1 473.
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1 化学结构概述
阿塞那平为白色至微白色粉末，剂型为舌下含片，每片 5 mg 和 10 mg，其化学名称为：反式-5-氯-2，3，3a，12b-四氢-2-甲 基-1 氢-二苯并（2，3：6，7）氧杂 并（4，5-c）吡咯[trans-5-Chloro-2，3，3a，12b-tetrahydro-2-methyl-1H-dibenz（2，3：6，7）oxepino（4，5-c）pyrrole]，分子式：C17H16ClNO，分子量：285.8。阿塞 那平的结构式见图 1。
（收稿日期：2010-06-07 修回日期：2010-09-13）
中国药房 2011 年第 22 卷第 1 期
China Pharmacy 2011 Vol. 22 No. 1 · 63 ·
自氯氮平（Clozapine）于上世纪 90 年代应用于精神科临床 以来，目前新型非典型抗精神病药（Atypical antipsychotics）已 陆续在精神科临床得到广泛应用。阿塞那平（Asenapine）为一 种新型非典型抗精神病药[1]，其舌下含片于 2009 年 8 月 14 日由 美国食品与药品管理局（FDA）批准上市，2009 年 11 月 27 日经 欧盟批准上市，商品名为 Saphris，用于精神分裂症的治疗。现 就其药理作用、药动学、临床评价、药物相互作用以及不良反 应等信息进行综述。