药理学中枢兴奋药
药理学 第十六章 中枢兴奋药
2．心肌和平滑肌作用
直接增强心肌收缩力,加快心 率,增加心排出量.直接松弛外 周血管平滑肌,扩张血管,降低 外周阻力,增加冠脉血流量. 3.其他 利尿 刺激胃酸和胃蛋 白酶分泌
[临床应用] 主要用于解除中枢 抑制状态 如严重 传染病 或镇 静催眠药等中枢抑制药中毒 引起的昏睡 呼吸和循环抑制。 与麦角胺配伍制成麦角胺咖 啡因片，治疗偏头痛。与解 热镇痛抗炎药配伍药制成复 方制剂，治疗一般性头痛、 感冒。
甲氯芬酯 meclofenoxate(遗尿丁）
作用于大脑皮质，促进脑细胞氧化还原 代谢，增加对糖的利用，提高神经细胞 的兴奋性。对中枢抑制状态患者的中枢 兴奋作用更明显。用于外伤性昏迷、阿 尔茨海默病、中毒或脑动脉硬化引起的 意识障碍、小儿遗尿症等。为避免失眠， 应上午服用药物。
第三节 主要兴奋延脑，呼吸中枢的药物
尼可刹米（nikethamine；可拉明coramin） 直接兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快，临床主 要用于各种原因所致呼吸抑制（衰竭）。 作用快，维持时间短，常用注射给药。过量可 致惊厥。 山梗菜碱（Lobeline，洛贝林） 间接兴奋延脑呼吸中枢；作用快、短，安全范 围较大，临床主要用于新生儿窒息，也可与可拉明 交替使用，治疗各种原因所致呼吸中枢抑制 （衰 竭），过量也可致惊厥。
, ,Biblioteka [不良反应] 少见且较轻。口服 1g以上可见激动、躁动不安、 失眠、呼吸加快、心动过速、 肌肉抽搐和惊厥等。婴儿高 热、消化性溃疡者慎用。
第二节 促脑功能恢复药 吡拉西坦 piracetam(脑复康） 吡拉西坦是GABA的衍生物， 直接作用于大脑皮质，促进脑组 织对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利 用，促进蛋白质合成，提高大脑 中ATP/ADP比值。具有激活、保 护和修复脑细胞的作用。
药理学中枢兴奋药
一。 大脑皮质兴奋药—咖啡因
口服吸收快而完全，生物利用度接近100%，由于 咖啡因脂溶性高，主要以简单扩散方式透过血脑屏 障，口服5min脑内浓度即上升，30min达到高峰。
【作用】:
1. 中枢神经系统 由于咖啡因能促进儿茶酚胺的合成 与释放，小剂量也能兴奋大脑皮质，提高对外界的 反应能力，振奋精神，使思维敏捷，工作效率提高； 较大剂量时则直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中 枢，提高呼吸中枢对CO2的敏感性，使呼吸加深加 快，血压升高；中毒剂量则兴奋延髓。
【不良反应及用药监护】
较大剂量可导致兴奋、不安、失眠、心悸、头痛， 甚至惊厥。小儿高热时不宜选用含有咖啡因的解热镇 痛复方退热制剂。消化性溃疡患者不易久用。孕妇慎
用。与麻黄碱、肾上腺素存在相互增强作用，不易同 时应用。口服过量且时间较短者，可用温水洗胃、硫
酸镁导泻；吸收中毒者，可注射地西泮等中枢抑制药， 以对抗缓解中毒症状。
长期饮用含咖啡因的饮料，可产生习惯性甚至依赖性，一旦停用，可出现头痛等戒断症状。
哌甲酯 治疗量时偶见口干、头痛、失眠、运动障碍、兴奋、心悸、心律失常、皮炎。
尽心管血咖 管啡系因统可咖导啡致因胰可岛直素接敏增感强性心的肌急收剧缩降力低，增但强机心体输可出逐量渐，产同生时耐使受心性率，加长快期，饮血用压含升咖高啡；因的咖啡能显著降低2型糖尿病的发病率。 常见食欲减退，可加服健胃药，如仍十分严重者应减量。
4. 消化系统
咖啡因通过兴奋中枢神经系统的
迷走中枢，刺激迷走神经胃支，可引起胃泌酸增加
和胃腺分泌亢进，也可刺激胃肥大细胞释放组胺，
进而造成胃壁细胞泌酸增加。咖啡因易进入细胞，
抑制磷酸二酯酶，引起细胞内cAMP(环磷酸腺苷）浓
度的升高，并在Ca2+的辅助下刺激泌酸。故消化性
《药理学》教学课件 第18章 中枢兴奋药和促大脑功能恢复药
目录
一
中枢兴奋药
二
促ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ脑功能恢复药
PART ONE
中枢兴奋药
中枢兴奋药
如咖啡因、甲氯芬酯等
大脑皮层 兴奋药
如尼可刹米等
延脑呼吸 中枢兴奋药
如士的宁等
脊髓 兴奋药
中枢 兴奋药
中枢兴奋药是提高 中枢神经系统兴奋性的药物。
咖啡因-药理作用
中枢神经 系统作用
心血管 系统作用
多沙普仑
多沙普仑作用机制和维持时间与尼可刹米相似，安全范围更大、 作用更强，为目前较为理想的呼吸兴奋药。
临床用于麻醉药及中枢抑制药引起的呼吸抑制、急性肺通气不 全。过量表现为心律失常、精神错乱、惊厥等。
PART TWO
促大脑功能恢复药
吡拉西坦
吡拉西坦能促进大脑皮层细胞代谢，能降 低脑血管阻力，增加脑血流量，具有激活、 保护和修复脑细胞的作用，还能改善各种 原因所引起的记忆障碍。
用于新生儿窒息、吸入麻醉药及一氧化碳中毒引起的呼吸抑制。
剂量较大时可引起恶心、呕吐、心动过缓、传导阻滞等，剂量 过大时则可引起心动过速、惊厥等 。
贝美格
贝美格直接兴奋呼吸中枢及血管运动中枢，使呼吸加快，起效 快、维持时间短。 主要用于巴比妥类等中枢抑制药中毒的解救。安全范围较小， 剂量过大或静脉注射过快易致惊厥。
其他
小剂量（50 ～ 200mg）即能选择 性兴奋大脑皮质，减轻疲劳感，消 除睡意，振奋精神，提高工作效率。 较大剂量（300 ～ 500mg）可直 接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中 枢，使呼吸加深加快，血压升高。 剂量过大可兴奋脊髓引起惊厥。
较大剂量时可直接兴奋心脏， 增强心肌收缩力，加快心率。 对脑血管有明显收缩作用，可 缓解因脑血管扩张所致搏动性 头痛症状；对外周血管有松弛 作用，可增加冠脉血流量。
药理学课件18中枢兴奋药
洛贝林（lobeline 山梗菜碱）
【机制】 刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器， 反射性兴奋呼吸中枢，使呼吸加深、加快。
【特点】 作用弱、快、短、安全范围大。 不易引起惊厥
【用途】 用于新生儿窒息 CO中毒引起的呼吸衰竭。
中枢兴奋药应用原则
适应症：严重疾病或药物中毒所引起的呼吸衰 竭和呼吸中枢抑制，常用尼可刹米和洛贝林。
第12章 中枢兴奋药
中枢兴奋药 是一类能提高中分类
1.兴奋大脑皮层的药物：咖啡因
2.兴奋延脑呼吸中枢的药物:尼可刹米（可拉明） 山梗菜碱（洛贝林）
3.大脑功能恢复药：吡拉西坦（脑复康）
第一节 主要兴奋大脑皮层的药物 咖啡因（caffeine）
[药理作用]
作用机制： 与其阻断腺苷受体有关。
1、兴奋中枢：
⑴小剂量（50-200mg） 兴奋大脑皮层。精神振奋、思维敏捷。
⑵大剂量（300-500mg） 直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢 呼吸加快加深，血压升高。
⑶中毒剂量（＞800mg） 兴奋脊髓，引起惊厥。
2.影响心血管： 心脏 ：直接兴奋，间接抑制（兴奋迷走神经） 血管： 直接抑制，间接兴奋（兴奋血管运动
（5）促进大脑信息传递，改善记忆功能。 临床用于脑外伤性昏迷、新生儿缺氧症、儿童智能低
下及老年性痴呆。
甲氯芬酯（氯酯醒）
兴奋大脑皮层，促进脑细胞代谢； 增加对糖的利用
使受抑制的中枢神经功能恢复，振奋精神 临床：颅脑外伤性昏迷、脑动脉硬化
中毒（酒精或CO）所致的意识障碍 新生儿窒息、儿童精神迟钝、小儿遗尿
【不良反应及用药监护】
＊不良反应轻，安全范围大 ＊过量可引起激动、不安、失眠、心悸 ＊中毒可引起惊厥（婴幼儿不宜）
中枢神经系统药物的选用—中枢兴奋药与抑制药的选用(兽医药理学课件)
以静脉注射间歇给药方法为优，注射速度不宜过快。 解救阿片类药物中毒的效果比戊四氮好，对巴比妥类药物 的解救效果不如戊四氮，对吸入麻醉药中毒次之。 安全范围较宽，但大剂量也可引起惊厥，可用苯二氮卓类 药物或小剂量硫喷妥钠解救。 作用维持时间短，一次静脉注射仅持续5—10分钟。
静脉、肌肉或皮下注射，一次量，马、牛2.5-5 g；羊、猪0.25-1g；犬0.125-0.5g。必要时可间 歇2小时重复1次。
具有镇静、催眠作用。 抗癫痫作用。 抗惊厥作用强。 较大刘量时，有中枢性肌肉松弛作用。
用于使狂躁动物安静与保定，如治疗犬癫痫、 破伤风及士的宁的中毒，防止水貂等野生动物攻击 等。
也用于肌肉痉挛、癫痫及惊厥等。
在镇静剂量时，马可引起肌肉震颤和共济失调； 猫可产生行为改变(受刺激、抑郁等)，并可能引起 肝损害；犬可出现兴奋效应，也可出现镇静或癫痫 两种极端效应，有的还表现为食欲增加。
有呼吸抑制、心脏病、肾功能不全等症状的患畜慎用。
中毒时，可用育亨宾等α2受体阻断药及阿托品等解救 。
产奶动物禁用。
与水合氯醛、硫喷妥钠或戊巴比妥钠等中枢神经抑制药 合用，可增强抑制效果，与肾上腺素合用可诱发心律失常 ；可增强氯胺酮的催眠镇痛作用，使肌肉松弛，并可颉颃 其中枢兴奋反应。
休药朗；牛、马14天，鹿15天。
安定作用： 镇痛作用。 止呕作用：抑制延髓的呕吐中枢。 抑制体温调节中枢，降低基础代谢，使正常体 温降低1-2℃。 具有抗休克作用。
用于有攻击行为的猫、犬和野生动物使其安静。 强化麻醉和外科小手术的镇痛和防止休克。 减少高温季节运输畜禽时的应激反应。
治疗虽对大多数动物一般无毒副作用，应用过量，使动物 发生心率加快、呼吸浅表、肌肉震颤、血压下降，甚至发生 休克。
药理学：中枢兴奋药SYSH
吗啡 〉吸入性麻醉药（乙醚） 〉巴比妥类 【不良反应】
过量可引起血压升高，心动过速，肌颤， 肌强直，甚至惊厥等．
药物
作用机理
特点
用途
尼可刹米 直接兴奋呼吸中枢 作用温和；中枢性呼衰(尤 间接兴奋呼吸中枢 安全范围大对吗啡中毒好) 二甲弗林直接兴奋呼吸中枢
(回苏灵 )
快、强、短 严重中枢性呼衰
(>可拉明100倍)
THE END
Thank you!
导学案例：
如果你是药剂师，请问： 1．尼可刹米属于何类药物？
2．尼可刹米用药护理内容有哪些？
中枢兴奋药
教学目标
1．掌握咖啡因，尼可刹米，洛贝林的药理 作用、临床应用及不良反应。 2．了解其他中枢兴奋药的药理作用和临床 应用。
【定义】 中枢兴奋药是指能选择性兴奋中枢 神经系统并提高其机能活动的一类药物。 【分类】按作用部位分为： （1）大脑皮层兴奋药：如咖啡因; （2）呼吸中枢兴奋药：如尼可刹米; (3)大脑功能恢复药，如吡拉西坦等
安全范围小
山梗菜碱间接兴奋呼吸中枢 弱、快、短 小儿中枢性呼 (洛贝林) 安全范围大 衰(新生儿窒息 CO中毒
附：呼吸三联针哌醋甲酯 10 Nhomakorabeamg回苏灵 8.0mg
山梗菜碱 3.0mg 10%葡萄糖250~500ml 适用于各种中枢性呼吸衰竭。
本章小结
中枢兴奋药是一类能提高中枢神经系统的机 能活动的药物。本类药在临床上主用于抢救中 枢性呼吸衰竭，故也称为呼吸兴奋药。
• C中量长疗程
B小剂量长疗程
D大剂量长疗程
• E大剂量短疗程
• 4、应用该药过程中病人出现哮喘，应换 用 • A对乙酰氨基酚 B哌替啶 C美沙酮
中枢兴奋药和改善脑代谢药(药理学课件)
因此，对呼吸衰竭应综合救治。 ① 防治原发病。② 去除诱因的作用。③ 畅通气道和改善通气。 ④ 改善缺氧。⑤ 密切观察监护。
分类
大脑皮层兴奋药
呼吸中枢兴奋药 改善脑代谢药
改善大脑代谢药主要用于治疗脑创伤、脑血管意外引起的功能损伤，其中一 些还可用于治疗阿尔茨海默病。本类药物包括： 脑代谢激活剂吡咯（luo）烷酮类如吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦等； 增强脑内氧、葡萄糖或能量代谢的药物如阿米三嗪、吡硫醇等； 神经细胞生长的补充剂如胞磷胆碱、赖氨酸、脑蛋白水解物等。
3、不良反应少见，偶可引起兴奋、怠倦。禁用于有过度兴奋及锥体外系症状的 患者。
分类
大脑皮层兴奋药 呼吸中枢兴奋药
改善脑代谢药
3．对平滑肌有作用 有较弱的松弛胆道和支气管平滑肌作用。咖啡因的化构与腺苷类似，可竞
争性拮抗腺苷受体和抑制PDE，使cAMP增加。 4. 其他:
（1）促进胃酸分泌，诱发或加重溃疡。 （2）利尿作用。①通过增加心输出量和直接扩张肾血管，而使肾血流量增 加，②直接抑制肾小管的重吸收。
1、兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸加深加快。
(1)直接兴奋呼吸中枢;(2)间接作用—通过刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器反射 性地兴奋呼吸中枢;(3)提高呼吸中枢对CO2的敏感性。 2、主要用于中枢性呼吸衰竭，如中枢抑制药中毒 引起的呼吸抑制等。 3、大剂量可引起血压升高、心悸、呕吐震颤等， 此时应及时停药以防惊厥，如出现惊厥，应及时 注射苯二氮卓类药物。
分类
大脑皮层兴奋药 呼吸中枢兴奋药
改善脑代谢药
二、哌醋甲酯（利他林）
【不良反应及用药监护】 与剂量相关，治疗量时不良反应较少，偶有失眠、心悸、焦虑、厌食、口干等；
药理学 第十五节 中枢兴奋药
打印本页[题目答案分离版]字体：大中小一、A11、下列药物有利尿作用的是A、洛贝林B、咖啡因C、尼可刹米D、匹莫林E、吡拉西坦【正确答案】B【答案解析】【该题针对“中枢兴奋药”知识点进行考核】【答疑编号100394635,点击提问】2、下列药物常与麦角胺配伍治疗偏头痛的是A、二甲弗林B、洛贝林C、咖啡因D、贝美格E、尼可刹米【正确答案】C【答案解析】【该题针对“中枢兴奋药”知识点进行考核】【答疑编号100394634,点击提问】3、咖啡因兴奋中枢的主要部位是A、延脑B、脊髓C、大脑皮层D、丘脑E、小脑【正确答案】C【答案解析】【该题针对“中枢兴奋药”知识点进行考核】【答疑编号100394632,点击提问】4、主要刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸的药物是A、二甲弗林B、咖啡因C、尼可刹米D、洛贝林E、吡拉西坦【正确答案】D【答案解析】【该题针对“中枢兴奋药”知识点进行考核】【答疑编号100394631,点击提问】5、对咖啡因的叙述不正确的是A、作用部位在大脑皮层B、较大剂量可直接兴奋延脑呼吸中枢C、中毒剂量时可兴奋脊髓D、收缩支气管平滑肌E、直接兴奋心脏，扩张血管【正确答案】D【答案解析】【该题针对“中枢兴奋药”知识点进行考核】【答疑编号100394628,点击提问】6、咖啡因可与解热镇痛药合用治疗头痛其机制主要是其能A、扩张外周血管，增加散热B、抑制大脑皮质C、收缩脑血管D、抑制痛觉感受器E、使镇痛药在体内灭活减慢【正确答案】C【答案解析】咖啡因可收缩脑血管。
临床与解热镇痛药配伍组成复方制剂，治疗一般性头痛；与麦角胺配伍组成的复方制剂麦角胺咖啡因，治疗偏头痛。
【该题针对“中枢兴奋药”知识点进行考核】【答疑编号100394627,点击提问】7、新生儿窒息及CO中毒宜选用A、洛贝林B、二甲弗林C、咖啡因D、尼可刹米E、阿托品【正确答案】A【答案解析】洛贝林可用于新生儿窒息（首选）、小儿感染疾病引起的呼吸衰竭、CO中毒、中枢抑制药引起的呼吸衰竭等。
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药理学中枢兴奋药
一、A1
1、中枢兴奋药共同的主要不良反应是
A、心动过速
B、血压升高
C、过量惊厥
D、提高骨骼肌张力
E、头痛眩晕
2、新生儿窒息及CO中毒宜选用
A、洛贝林
B、二甲弗林
C、咖啡因
D、尼可刹米
E、阿托品
3、咖啡因可与解热镇痛药合用治疗头痛其机制主要是其能
A、扩张外周血管，增加散热
B、抑制大脑皮质
C、收缩脑血管
D、抑制痛觉感受器
E、使镇痛药在体内灭活减慢
4、对咖啡因的叙述不正确的是
A、作用部位在大脑皮层
B、较大剂量可直接兴奋延脑呼吸中枢
C、中毒剂量时可兴奋脊髓
D、收缩支气管平滑肌
E、直接兴奋心脏，扩张血管
5、吗啡急性中毒引起的呼吸抑制，首选的中枢兴奋药是
A、尼可刹米
B、咖啡因
C、哌甲酯
D、洛贝林
E、二甲弗林
6、主要刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸的药物是
A、二甲弗林
B、咖啡因
C、尼可刹米
D、洛贝林
E、吡拉西坦
7、咖啡因兴奋中枢的主要部位是
A、延脑
B、脊髓
C、大脑皮层
D、丘脑
E、小脑
8、下列药物常与麦角胺配伍治疗偏头痛的是
A、二甲弗林
B、洛贝林
C、咖啡因
D、贝美格
E、尼可刹米
9、下列药物有利尿作用的是
A、洛贝林
B、咖啡因
C、尼可刹米
D、匹莫林
E、吡拉西坦
10、能促进脑细胞的氧化还原代谢，增加对糖类的利用，提高神经细胞兴奋性的药物是
A、二甲弗林
B、吡拉西坦
C、哌甲酯
D、甲氯芬酯
E、咖啡因
11、为GABA同类物，具有激活、保护和修复脑细胞作用的药物是
A、尼可刹米
B、吡拉西坦
C、哌甲酯
D、甲氯芬酯
E、咖啡因
12、有关中枢兴奋药的叙述错误的是
A、咖啡因具有利尿作用
B、主要用于中枢抑制状态
C、哌甲酯可以用于小儿遗尿症
D、咖啡因与麦角胺配伍治疗偏头痛
E、二甲弗林兴奋中枢作用比尼可刹米弱
13、具有促进脑功能恢复作用的药物是
A、尼克刹米
B、甲氯酚酯
C、二甲弗林
D、哌甲酯
E、咖啡因
14、患儿，男性，8个月，入院见面色潮红、口唇樱桃红色，脉快，昏迷。
问诊家人答用煤炉采暖，诊断为CO中毒，以下药物可首选的是
A、洛贝林（山梗菜碱）
B、二甲弗林
C、甲氯芬酯
D、尼可刹米
E、哌甲酯
15、关于咖啡因，错误的是
A、选择性兴奋大脑皮质，振奋精神
B、可以松弛血管平滑肌，降低外周阻力
C、具有利尿作用
D、可以用于治疗偏头痛
E、可以收缩支气管平滑肌
二、B
1、A.洛贝林
B.贝美格
C.吡拉西坦
D.咖啡因
E.哌甲酯
<1> 、解救巴比妥类中毒宜用
A B C D E
<2> 、脑外伤后遗症、慢性酒精中毒宜用
A B C D E
<3> 、小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭宜用
A B C D E。