降糖药(1)
糖尿病合理用药(1)
糖尿病合理用药(1)
糖尿病合理用药是指将药物治疗作为糖尿病治疗中的一种手段，通过
合理选择药品、合理配合用药、合理服药等手段，达到控制血糖水平、预防并发症、提高生活质量的目的。
1.合理选择药品
糖尿病用药种类繁多，目前市面上的糖尿病药物主要分为胰岛素和口
服降糖药两大类，而口服药又可分为磺脲类、双胍类、α-糖苷酶抑制剂、胰岛素促泌剂和胰岛素增敏剂等五类。
因此，在选择药品时，应
考虑患者的糖尿病类型、病史、生活方式、承受能力等综合因素，以
及药品的药物作用机制、疗效、副作用等方面的因素。
2.合理配合用药
在治疗糖尿病过程中，单独使用一种药物往往难以达到理想的疗效，
因此，合理配合用药成为了糖尿病治疗中的重要手段。
根据不同的病情，可采用胰岛素和口服药的联合治疗，或者联合使用两种或以上的
口服药。
同时，还可以配合使用饮食控制、运动等方式，综合施策，
达到更好的疗效。
3.合理服药
合理服药是治疗糖尿病中非常重要的一个方面，它不仅可以使药物产
生更好的疗效，还可以降低不良反应的发生率。
在服药过程中，应按
照医师开具的用药方案，按时按量服药。
同时，还需要注意用药的时间、饮食等方面的影响，做好药品的贮存和保管工作，防止药品变质
或丢失。
总之，糖尿病合理用药是糖尿病治疗中不可或缺的一部分，它可以有效控制血糖水平、预防并发症、改善生活质量。
因此，医护人员在治疗糖尿病的过程中，应始终坚持合理用药的原则，根据患者的实际情况制定个性化的治疗方案，为患者带来更好的治疗效果。
GLP-1降糖药作用机制、效用分析(优势分析)
常用降糖药对血糖、体重及内脏脂肪的作用2.1.1 GLP-1RA 降糖减重优势明显，是最理想的降糖药◆ 多项研究表明 GLP-1 受体激动剂不但具有显著的降糖疗效，同时兼有低血糖发生率低的优点。
除此之外，GLP-1受体激动剂还有一些降糖之外的作用，包括降低体重、降低收缩压、改善血脂紊乱以及潜在的心血管获益。
◆劣势主要包括胃肠道不良反应及一些罕见不良反应，同时由于纳入医保品种较少，费用高。
优势劣势降糖机制：降低低血糖风险，GLP-1类似物为血糖依赖性降糖，低血糖 发生率低。
同时促进胰岛β细胞的再生和修复胃肠道不良反应：通常会出现恶心、呕吐、腹泻、腹痛、消化不良、 食欲下降等减重机制：抑制食欲，胃酸分泌、胃蠕动以及胃排空，减少肠道对食物 的推进和消化吸收低血糖：尽管单用GLP-1低血糖发生率较低，但与其他降糖药联用 时仍有低血糖风险心血管保护机制：舒张冠脉血管，增加冠脉血流，同时还可以增加心肌细 胞葡萄糖的摄取率，促进细胞能量代谢，增加心肌收缩力，抑制心脏重构 和心肌凋亡（利拉鲁肽、索马鲁肽和度拉糖肽被证明对心血管有益） 产生抗体：作为蛋白质源性药物在使用过程中易产生抗体，分子结 构同源性越高越不容易产生抗体（利司那肽和艾塞那肽抗体阳性率 较高） 甲状腺Ｃ细胞癌：促进甲状腺C 细胞环磷酸腺苷的形成，血清降钙素的合成及释放，导致发生甲状腺C 细胞癌的可能性增加 肾脏保护机制：GLP-1 受体主要分布在肾脏小动脉的平滑肌细胞内，其可以减少近端肾小管钠离子重吸收，改善球管平衡，降低肾小球压力 大部分产品未纳入医保，平均费用较高，目前仅仅只有3款产品纳 入医保（利拉鲁肽、艾塞那肽、艾塞那肽微球）分类 HbA1c 低血糖风险 体重 内脏脂肪 每月人均费用（元）常见不良反应胰岛素 ↓↓↓ ↑↑↑ ↑↑ — 103-402 低血糖 磺脲类药物 ↓↓ ↑↑ ↑ — 193-386 低血糖 格列奈类药物 ↓↓ ↑↑ ↑ —或↓ 212-916 低血糖 GLP-1受体激动剂↓↓ ↑ ↓↓ ↓↓ 408-2130 胃肠道 二甲双胍 ↓↓ ↑ ↓ — 137-139 胃肠道/乳酸酸中毒α-糖苷酶抑制剂 ↓ ↑ — 或↓ — 204-735 胃肠道 DPP-4抑制剂 ↓ ↑ ↔ ↔ 221-246 罕见SGLT-2抑制剂↓↑↓↓↓127-367泌尿生殖道感染/脱水2.1.2 GLP-1受体众多，可实现多重降糖机制胰高血糖素样肽（GLP-1）是人在进食过程中由肠黏膜内分泌细胞L细胞分泌的肠源性激素。
降糖药[1]
![降糖药[1]](https://img.taocdn.com/s3/m/606545b269dc5022aaea00a4.png)
口服降糖药一、磺脲类（由于磺脲类降糖药主要是通过刺激胰岛素的分泌发挥降血糖作用的，故一般应用于经饮食、运动等治疗控制不佳的2型糖尿病病人，这类患者的胰岛尚存在一定的胰岛素分泌功能。
）1、妥拉磺脲、醋酸已脲【一代】6．格列美脲（亚莫利、安多美、迪北、力怡平、圣平、瑞平、伊瑞、佑苏、科德平）【三代】【本药为第三代口服磺脲类降糖药，作用机制与格列本脲相似，胆本药是与SU受体上的65KDa亚基结合，而不是与140KDa亚基结合，另外有改善组织敏感性的作用，引起重度低血糖少】二、双胍类1、二甲双胍（格华止、美迪康、泰白、唐坦、欣唐屏、维尔唐、瑞久、圣邦、清旷、都乐宁、立乐尔、唐格、弘飞康、名诺、悦达宁、仁欣、齐佶、德艾欣、津真型、降力舒、卜可、众氏得、瑞诺舒、唐必呋、亿恒、麦特没、麦克罗辛、倍顺）(补充：原理：外周摄取葡萄糖，抑制糖原的输出，抑制葡萄糖异生，延迟糖在肠吸收！)三、糖苷酶抑制剂（通过抑制小肠粘膜上皮细胞表面的糖苷酶，延缓碳水化合物的吸收（就像人为的造成“少吃多餐”），从而降低餐后血糖，故适宜那些单纯以餐后血糖升高为主的患者。
餐前即服或与第一口饭同服，且膳食中必须含有一定的碳水化合物（如大米、面粉等）时才能发挥效果。
）1、阿卡波糖（拜糖平、卡博平、希糖停、宝易唐）2、伏格列波糖（倍欣、伏力波糖、万苏迪、沃利保）3、米格列醇（奥恬苹、德赛天、米格尼醇）（二代糖苷酶抑制剂）四、増敏剂（通过增强肝脏、肌肉、脂肪组织对胰岛素敏感性，提高胰岛素的活性，从而达到降糖效果。
该药依赖胰岛素而发挥作用，所以，对尚有一定的胰岛功能、以胰岛素抵抗为主的2型糖尿病人，单独使用有效。
对于胰岛功能已经严重损害、不能分泌胰岛素的糖尿病人，比如1型糖尿病、2型糖尿病胰岛严重损害者，单独使用是无效的。
但是，可与胰岛素或其他口服降糖药联合用药治疗2型糖尿病，达到既有效控制血糖又减少胰岛素或其他口服降糖药用量的效果。
）1、马来酸罗格列酮（罗格列酮、罗西格列酮、圣奥、文迪雅）2、吡格列酮（艾汀、安可妥、安可妥、安克唐、安龙平、贝唐宁、顿灵、卡斯平、唐敏、万成、夷友）五、非磺脲类促分泌剂1、瑞格列奈（孚来迪、诺和龙、普瑞丁）【具有吸收快，起效快的特点。
降糖药哪种最好？五类降糖药优缺点告诉你！（内有降糖新药介绍）
降糖药哪种最好？五类降糖药优缺点告诉你！（内有降糖新药介绍）降糖药哪种最好？五类降糖药的优缺点都告诉你！（内有降糖新药介绍）绝⼤多数糖尿病患者尤其是2型糖尿病病友都需要⼝服降糖药来帮助稳定⾎糖。
我们整理了⼀份常⽤降糖药的优缺点，帮助众位糖友更好的选择降糖药。
⼀、磺脲类常见的有糖适平、达美康、亚莫利、瑞易宁等。
优点：疗效突出、价格便宜，是2型糖尿病⼀线⽤药，对⼼⾎管没有不良影响。
缺点：易发⽣低⾎糖，易使体重增加，个别患者会出现过敏反应、⾎细胞减少等。
对⽼年⼈和轻中度肾功能犯者建议⽤短效磺脲类药物，如糖适平。
⼆、格列奈类常见的有诺和龙、唐⼒，新⼀代促胰岛素分泌剂可与其他多种⼝服降糖药物及基础胰岛素联合使⽤。
优点：模拟餐时胰岛素分泌，可有效降低餐后⾼⾎糖且不容易发⽣低⾎糖，对体重影响⼩，轻中度肾功能不全者仍可使⽤。
餐时即服，⽅便灵活，患者依从性好，对于进餐不规律者或⽼年患者更适⽤。
磺脲类药物失效时，改⽤格列奈类仍可有效。
缺点：价格较⾼，需多次服药，使⽤不当会引起低⾎糖。
三、⼆甲双胍类优点：可减轻胰岛素抵抗，增加外周组织对葡萄糖的摄取和利⽤，有效降低⾎糖，此外还可降低体重、⾎压及⾎脂，安全性好，价格便宜，单独使⽤不会引起低⾎糖，是超重或肥胖糖尿病患者的⾸选。
缺点：胃肠道反应多，⼼衰缺氧、严重肝肾功能不全者忌⽤。
四、α-葡萄糖苷酶抑制剂主要有拜唐苹、卡博平和倍欣。
优点：降糖效果好，肝肾等全⾝不良反应少，不增加体重或能减轻体重，单⽤本药不引起低⾎糖，对⼼脑⾎管有保护作⽤，适合⽼年糖尿病患者和伴有肾功能损害的患者，同时也是⽬前国内外唯⼀具有糖耐量减低治疗适应证的降糖药。
缺点：主要为部分患者初⽤时有胃肠道不良反应（排⽓增多、胀⽓），胃肠功能紊乱者、孕妇、哺乳期妇⼥和⼉童禁⽤。
注意与其他降糖药联合可引起低⾎糖，⼀旦发⽣，应使⽤葡萄糖治疗，进⾷双糖或淀粉类⾷物⽆效。
五、胰岛素增敏剂常⽤的有罗格列酮和吡格列酮。
优点：增加胰岛素敏感性，降低⾎糖，适⽤于2型糖尿病、糖耐量减低及有代谢综合征的患者。
糖尿病药物分类1
1、瑞格列奈 (诺和龙,孚来迪) 诺和龙的作用特点是： （１）它能促进胰岛素从胰岛β细胞内快速释放，以起到降低血糖浓度的 作用。 （２）该药主要通过胆汁排泄，无肾毒性作用。故伴有肾功能不全的糖 尿病患者可选用诺和龙。 （３）服用此药的原则是“进餐服药，不进餐不服药”。它能把进餐与 治疗结合起来，仅在需要时发挥其刺激胰岛素释放的作用。故它能减 少病人低血糖的发生率。孚来迪和诺和龙一样（国产，价格便宜些）， 是一种餐时血糖调节剂。它能纠正病人异常的胰岛素分泌模式，能模 拟生理性胰岛素的分泌模式，能有效地控制病人的血糖浓度。伴有肾 功能不全的糖尿病患者也可选用孚来迪治疗。 2、那（瑞）格列奈 (唐力、唐瑞、万苏欣)：作用和瑞格列奈相似。
2、格列齐特（达美康）
第二代磺酰脲类药，比第一代甲笨磺丁脲强10倍以上；此外，还有 抑制血小板黏附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而预防糖尿 病的微血管病变。适用于成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖症
或伴有血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。 早晚 餐前半小时服，最大剂量为每日240毫克。它适用于老年性糖尿病
1、格列吡嗪（美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达）
第二代磺酰脲类药，起效快，药效持续6-8小时，对降低 餐后高血糖特别有效；由于代谢物无活性，且排泄较快， 因此比格列本脲较少引起低血糖反应；作用持续24小时。 美吡哒和糖适平都属于短效口服降糖药。用于非胰岛素依 赖型成年型糖尿病。 由于美吡达在人体内的代谢产物无 生物活性（指降糖作用），故病人长期使用时，不易出现 低血糖反应。由于它引起低血糖的机会也很小，所以对老 年人尤为适宜。美吡达还有抑制血小板聚集及促进纤维蛋 白溶解的作用。它也可降低血中甘油三脂和胆固醇的浓度。 故美吡达可用于防治糖尿病引起的脂代谢紊乱等并发症。 少数患者服用美吡达后，可出现胃肠道反应。美吡达适用 于餐后血糖高的糖尿病患者。服用方法为三餐前半小时服， 2.5毫克开始用，最大剂量可达每日30毫克。
新型降糖药GLP-1简介
DPP-4抑制剂 如：西格列汀等
GLP-1受体 激动剂
基于exendin-4治疗 如：艾塞那肽
人GLP-1类似物 如：利拉鲁肽
基于GLP-1的药物
艾塞那肽 (Exenatide,商品名百泌达)
利拉鲁肽 (Liraglutide,商品名诺和力)
基于GLP-1的药物
艾塞那肽 (Exenatide,商品名百泌达)
新型降糖药GLP-1简介
汇报提纲
文献来源 肠促胰素类药物的发现和发展 基于GLP-1的两类药物 作用机制 临床应用
中国2型糖尿病防治指南（2010年版）
(2010版)首次 在我国将GLP1类似物列为 T2DM治疗推 荐用药
注：HbAlc：糖化血红蛋白；DPP-4：二肽基肽酶-4；GLP-1：胰高血糖素样肽-1 中华医学会糖尿病学分会.中国2型糖尿病防治指南(2010年版)[J].中国医学前沿杂志(电子版).2011,3:54-94.
Y. Fan et al. GLP-1 biology and GLP-1 based antidiabetic therapy[J]. Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences. 2013 ,22, 7–27.
肠促胰素类药物的发现和发展
❖ 1971年，Elrick等发现，在血糖变化水平相同的情况下，与静脉注射葡萄糖相比，口服葡 萄糖可引起更多的胰岛素分泌，这种现象被称为“肠促胰素效应”。人体内主要有两种肠促 胰素：葡萄糖依赖性胰岛素释放肽(GIP)和胰高血糖素肽1（GLP-1）。GIP与胰腺β细胞上的 特异性受体结合，促进胰岛素分泌，但T2DM的循环GIP水平正常或升高，同时GIP对β细胞 的促胰岛素分泌作用显著降低，对α细胞也没有作用，因而限制了其临床应用。
老年人合理用药之降压药降糖药调脂药的合理使用1(1)
3.用药越多越好？
4.药物越贵越好？
药品的疗效不依价格而定，须看是否对症下药。 市场经济条件下，华丽包装≠高质量 合理用药＝高效＋无毒＋方便＋价廉
5.保健品可替代药品？
谢谢聆听！
2.无糖尿病症状者，需另日重复检查 明确诊断
当胰腺的胰岛素不足，或分泌出来的胰岛素不能发挥功效时，血糖便增加， 糖份经由尿液排出体外，这便是糖尿病！
中国2型糖尿病防治指南（2010年版）
主要临床表现
多尿
多饮
多食
体重下降
其他临床表现
搔痒
皮肤干燥
饥饿
视物不清
疲倦
出现以下症状也要警惕糖尿病：
皮肤反复长疖痈、伤口不愈合、男性不明原因性功能减退、下肢麻木、 尿中有蛋白
三高之高血脂
高血脂是指血液中胆固醇和/或甘油三酯升高
Байду номын сангаас 下列人群要格外重视
积极改善生活习惯
选择合适的药物
常用的降脂药有4类
o 胆酸螯合剂 o 烟酸及其衍生物 o 他汀类 o 贝特类
其中，他汀类是降胆固醇治疗的理想药物
服药注意事项
1. 晚间给药：由于胆固醇具有夜间合成增加的特点，所以此类药物宜晚间给药； 2. 长期服用：长期服用或终身服用； 3. 定期复查血脂、肝、肾功能：服药后1～3个月应复查血脂、肝及肾功能，还应
三、认识糖尿病
诊断
静脉血浆葡萄糖水平
1.糖尿病症状（典型症状包括多饮、 多尿和不明原因的体重下降）加
1) 随机血糖
≥11.1mmol/L(200mg/dL)
或 2）空腹血糖（空腹状态指至少8 小时没有进食热量）
≥ 7.0mmol/L (126mg/dL)
肝肾损时降糖药选择
1.一级选用：●α-葡萄糖苷酶-抑制剂：代谢主要肠腔内被消化酶和肠道细菌分解。
（但仍需：6-12月检测下肝酶，异常时停药）●艾塞那肽（百泌达）：主要经肾小球滤过清除，对肝的影响小。
2. 二级选用：（轻，中度的肝损可以使用，严重时禁用）●DPP-4西格列汀：经肝代谢少且目前研究表明，轻，中度的肝损与正常肝功能患者没有统计学上的差异，目前尚无严重肝损的临床用药经验。
维格列汀：不经肝药酶代谢。
但：当ALT>3倍以上时——禁用●那格列奈，瑞格列奈●磺脲类3.三级（慎重使用）●双胍类：由于二甲双胍不经过肝脏代谢，故对肝脏没有直接的损伤作用。
肝功能不全患者应用二甲双胍致乳酸酸中毒可能为肝脏对乳酸代谢（糖异生）受限，造成乳酸堆积。
建议：当ALT>2-3倍慎用●噻唑烷二酮类：尽管无临床数据显示盐酸吡格列酮存在肝毒性或可使ALT升高，但由于吡格列酮与曲格列酮的结构相似，后者有体质特异性的肝毒性，并曾有罕见病例出现肝衰竭、肝移植和死亡。
用药前检测ALTALT：1-2.5倍——慎用（密切监测）ALT：有活动性肝病的证据或ALT水平超过正常上限2.5倍——不用若使用过程中：A LT超过3倍正常上限，应尽快重复检验，若仍高，则终止。
1.一级选用●噻唑烷二酮类：——无需调整剂量吡格列酮：因为肾的排泄作用可以忽略，而且显示出可以显著减少尿白蛋白和尿蛋白的排泄率。
罗格列酮:有经肾排泄，但仍无需调整●格列奈类那格列奈：不需要调整剂量瑞格列奈：轻，中的肾功能能损害时不需调整严重的肾损害时：初始剂量0.5mg.2.二级选用：（轻，中度的肝损可以使用，严重时禁用）●磺脲类——（根据糖尿病培训班教材中）此时首选：格列喹酮.可选：格列美脲（起始剂量要低），格列吡嗪、格列齐特禁用：格列本脲●α-葡萄糖苷酶-抑制剂严重肾功能损害(肌酐清除率<25ml/分)的患者禁用。
●艾塞那肽：主要：肾小球滤过清除，已有罕见的自发报告有肾功能改变，包括血清肌酐升高，肾功能损伤，慢性肾功能衰竭恶化和急性肾功能衰竭，有些需要血液透析。
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•
六、口服联合用药
• • • • • 1.单一小剂量开始 2.控制餐后血糖：短效/超短效 3.控制空腹血糖：中效/长效/超长效 联合用药 a.双胍类+磺脲类促泌剂：二甲双胍+格列美 脲 • b.双胍类+磺脲类促泌剂+增敏剂：二甲双胍 +格列美脲+罗格列酮 • c.α-糖苷酶抑制剂+格列奈类：阿卡波糖+格 列齐特（达美康）
四.增敏剂：噻唑烷二酮类
• 罗格列酮/吡格列酮 作用机制：本类药物通过提高靶组织对胰岛素的敏感性，提 高利用胰岛素的能力，改善糖代谢及脂质代谢，能有限降低 空腹及餐后血糖。单独使用不引起低血糖，常与其它类口服 降糖药合用，能产生明显的协同作用 不良反应：水潴留，颜面和手脚浮肿，影响食欲体重严重下 降时应停药
五.胰岛素
• 胰岛素是最有效的糖尿病治疗药物之一，胰岛素制剂在全球糖尿病 药物中的使用量也位居第一。对于1型糖尿病患者，胰岛素是唯一治 疗药物，此外，约有30-40%的2型糖尿病患者最终需要使用胰岛素。
• • • • • 1、超短效：注射后15分钟起作用，高峰浓度1~2小时。 2、短效(速效)：注射后30分钟起作用，高峰浓度2~4小时，持续5~8小时。 3、中效(低鱼精蛋白锌胰岛素)：注射后2~4小时起效，高峰浓度6~12小时，持续 24~28小时。 4、长效(鱼精蛋白锌胰岛素)：注射后4~6小时起效，高峰浓度4~20小时，持续24~36 小时。 5、预混：即将短效与中效预先混合，可一次注射，且起效快(30分钟)，持续时间长 达16~20小时。 市场常见的有30%短效和70%中效预混，和短、中效各占50%的预混两种。
•降糖药
谢琴
一.血糖
• 正常血糖 空腹：3.9-6.1 餐后2h：小于7.8 糖尿病血糖 空腹：大于7.0 餐后：大于11.1
附：以50岁为界限，年龄每增加10岁，正常血糖上调+1
糖尿病病因及药物控制
• 病因 • 1.胰岛素分泌缺陷 • 2.胰岛素抵抗 • 药物控制 a.从来源：减少糖的吸收 b.从胰岛素：直接补充、促 进分泌、提高利用率
一.双胍类
• 二甲双胍肠溶片/缓释片
• 盐酸二甲双胍是首选一线降糖药，不影响胰岛素分泌，因而很少引起 低血糖，是儿童、超重和肥胖型2型糖尿病的首选药物。主要用于肥 胖或超重的2型糖尿病患者 • 作用机制： • 1.促进外周组织摄取葡萄糖 2.抑制葡萄糖异生、降低肝糖原输出 3.延迟葡萄糖在肠道吸收 不良反应：由于它对胃肠道的反应大，应于进餐中或餐后服用。肾 功能损害患者禁用。 规格：0.25g、0.5g、0.85g
感谢您的聆听
二、胰岛素促泌剂
• 促胰岛素分泌剂是备用一线降糖药 • 这类药物有磺脲类以及非磺脲类（格列奈类）。 • 作用机制： 1.促进胰岛素分泌 2.加强胰岛素与其受体结合，解除受体后胰岛素抵 抗的作用，使胰岛素作用加强。
（一）磺脲类
• 一代：甲苯磺丁脲（淘汰） • 二代：格列齐特（达美康）、格列本脲（消渴丸/优降 糖）、格列吡嗪（秦苏）、格列喹酮（糖适平） • 三代：格列美脲 • 副作用：低血糖
降糖药分类
• 1.按作用时间长短： 超短效：2-4h 诺和龙 短效：4-6h 二甲双胍肠溶片 中效：12h 二甲双胍缓释片 长效：24h 格列美脲 超长效：24h以上 超长效胰岛素PE0139， 每周一次
降糖药分类
• 2.按作用机制分类 双胍类：二甲双胍 磺脲类促泌剂：格列美脲 格列奈类促泌剂：瑞格列奈（诺和龙） a-糖苷酶抑制剂：阿卡波糖 噻唑烷二酮增敏剂：罗格列酮 胰岛素
（二）格列奈类
• 瑞格列奈、那格列奈 、 米格列奈 • 作用时间短，2-4h，用于控制餐后血糖 使用注意：两类促泌剂不可连用
三.α-糖苷酶抑制剂
• 糖-100、阿卡波糖、伏格列波糖 α-葡萄糖苷酶抑制剂是备用一线降糖药 作用机制： 本类药物竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶，阻断1，4-糖 苷键水解，延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分解为葡萄糖，降低餐后 血糖 不良反应：胀气