天然药物化学第一节绪论

（一）天然药物的定义：
人类在自然界中发现并可直接供药用的植物、动物或 矿物等，以及基本不改变其物理、化学属性的加工品。
天然药物主要来自于植物、动物、矿物、微生物和海 洋生物，以植物来源为主，种类繁多。
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天然药物包含了中药但并不等于是中药
●中药-----广义的概念，包括传统中药、民间 药和民族药
医分工，公元前1027年 ● 《诗经》中记有到现在还应用的药草50余种●
《山海经》中有药物139种，公元前770-220 ● 《神农本草经》中有药物365种，公元前221年
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● 《本草经集注》收药730种，南北朝
● 《唐本草》载药844种，公元659年
● 《经史证类备急本草》收药1300多种， 宋 朝
●随后各国医药的交流促使天然药物进入了一个 快速发展的时期
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传统中药是指在全国范围内广泛使用，并作为
商品在中药市场流通，载于中医药典籍，以传统 中医药学理论阐述药理作用并指导临床应用、有 独特的理论体系和使用形式，加工炮制比较规范 的天然药物及其加工品。
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我国天然药物的种类和资源
● 神农尝百草，公元前2700年 ● 商代伊尹用药草而为汤液的记载 ● 西周已有食医、疾医(内科)、疡医(外科)、兽
例如：从毛茛科植物中黄连中提取小檗碱， 后在小檗科，防已科，芸香科植物中得到。
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（五）进行新化合物的研究（化学合成或结构改 造）
临床新药的来源途径 ：
① 合成一系列化合物，进行药理实验筛选。 ② 中药中筛选活性成分，再合成新药或制备衍生物。
例：
① 青蒿
青蒿素
二氢青蒿素、蒿甲醚等。
②古柯叶中分离的古柯碱：合成了普鲁卡因：结构简
据有关资料记载，世界有250000种高等植物，进行过研 究和活性筛选的不足10％，因此，天然药物研究的潜力 是巨大的。
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（二）天然药物化学的定义：
运用现代科学理论与方法研 究天然药物中化学成分的一门 学科。
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有效成分：
是药品中含有的成分之一，代表天然 药物临床疗效，经药理和临床筛选具有一 定生理活性的单体物质，能用一定分子式 表示，有一定的物理常数。
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（三）减低原植物毒性，并提高疗效
寻找有效成分，除去无效而有毒成分，以降 低其毒性，提高疗效。
水解
例如：乌头原碱
乌头碱（毒性降低）
炮制
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（四）扩大天然药物的资源
从某种植物中提取得到某一种的有效成分 后，通过物理方法或化学方法确定其有效 成分的理化性质和鉴别方法，再进一步检 测其他天然药物是否也存在此成分，如果 存在，则扩大了有效成分的资源。
苦杏仁皂苷是苦杏仁止咳平喘的有效成分； 薄荷挥发油中薄荷醇是薄荷辛热解表的有效成分；
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多数只是一般化学成分，少数为生理活 性成分，即经过不同程度药效试验或生 物活性试验，包括体外(in vitro)及体内 (in vivo)试验，证明对机体具有一定生 理活性的成分。 但是，并不一定是真
● 《本草纲目》载药1892种，公元1596
● 《 本草纲目拾遗 》载2608种，清朝
● 《神农本草经》中有药物365种，公元前221 年，
● 全国性的药用植物资源普查，目前已知天然 药物资源有12807种，上世纪80年代
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民族药、民间药 当前占地球面积2/3的海洋中所蕴含的生物资源不断得
红参-麦冬-五味子 水煎生成新物质 5-羟甲基糠醛
（1：3：1.5）
（5-HMF）
5-HMF
药效试验
（三味药中只有五味子含有少量）
具有抗心肌缺血 作用,可代表生脉 散的疗效。
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（二）控制天然药物及其制剂的质 量
从天然药物中分离出有效成份作为对照品， 对药材进行定性和定量测定，则可有效地 控制药品的质量，确保临床疗效。
天然药物化学
（The Medicinal Chemistry
of Natural Products）
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第一章 总论
(introductions)
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本章内容
第一节 绪 论
第二节 提取分离方法
第三节 生物合成
第四节 结构研究法
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第一节 绪论
一、天然药物化学的定义与研究内容
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二、 天然药物化学在医药事业中的作用
（一）探讨天然药物治病的物质基础，探索 中药防治疾病的原理。
可阐明中药产生功效的究竟为何物质。 为探索中药防治疾病的原理提供了前提和物质基础。
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生脉散为中医古典精方，古代医家用于抢救热 伤元气，脉微欲绝等危重病人。经研究，其三 味药单用均不如复方。
正代表各天然药物临床疗效的成分。
有效成分和生理活性成分二者均为单体化合物，能用结构 式表示，并具有一定的物理常数
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无效成分：无生理活性，在临床上无医疗作用的
成分，又称杂质。
有效成分（生理活性成分）与无效三）天然药物化学研究的内容：
天然药物的化学成分（主要 是生理活性成分或有效成分）的: 结构特点、理化性质、提取分离方法 及主要类型化学成分的结构鉴定知识 等，此外，还有主要类型化学成分的 生物合成途径。
到开发。随着海洋生物的发现和基因调控水平上建立起 来的新的生物活性测试体系进行广泛的筛选，还将会发 现更多的天然药物。
从1957-1976的二十年间,美国国立肿瘤研究所和国立肿 瘤化疗服务中心,对美国、墨西哥、巴基斯坦、西班牙、 捷克、土耳其、乌拉圭等国家的20525种植物的67500个 提取物，进行了抗肿瘤活性筛选，其中发现189科， 1225属，2127种植物的2787个提取物显示对一种或一种 以上的瘤株具有抑制活性。
单，毒性低
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三、天然药化的现状、发展与动向
（一）国外的研究
● 1769年，将酒石（酒石酸氢钾），用钙盐硫酸 法分解制得酒石酸（K. W. Schelle，舍勒瑞典）
● 1804年, 鸦片中得到吗啡（Dorosone，法） ● 1806年, 鸦片中得到吗啡（Serturner，德） ● 1810年, 金鸡纳碱、奎宁碱（Gomez） ● 1806-1860年, 生物碱历史的灿烂时期