深入探讨伊伐布雷定：从机制到临床ppt课件
盐酸伊伐布雷定结构-概述说明以及解释
盐酸伊伐布雷定结构-概述说明以及解释1.引言1.1 概述盐酸伊伐布雷定是一种常见的药物，被广泛应用于临床治疗中。
作为一种特定的化学结构，盐酸伊伐布雷定在医学领域有着重要的地位。
其对于神经系统的调节有着显著的效果，在治疗某些神经系统相关的疾病方面有着较好的疗效。
盐酸伊伐布雷定的化学结构具有特殊的特点，它是一种非典型的抗抑郁药物，属于邻氨基苯胺类化合物。
其分子结构中包含了一些特定的基团，这些基团对药物的药理作用起着重要的作用。
盐酸伊伐布雷定的分子结构紧凑而稳定，这有助于其在体内发挥药理作用时的稳定性。
在药理作用方面，盐酸伊伐布雷定主要通过调节神经递质的释放和再摄取来起到治疗作用。
它对于多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺等神经递质有着特殊的作用，可以增加这些神经递质在突触间隙的浓度，从而增强神经传导和神经调节的效果。
这种药理作用在一定程度上可以改善患者的心理状态，减轻抑郁症状以及其他神经系统相关疾病的症状。
盐酸伊伐布雷定的临床应用广泛，特别是在治疗抑郁症方面有较好的效果。
临床研究表明，盐酸伊伐布雷定可以显著改善患者的情绪状态，减轻抑郁症状，提高患者的生活质量。
此外，盐酸伊伐布雷定还被用于治疗其他一些神经系统相关的疾病，如焦虑症、强迫症等。
通过对神经递质的调节作用，盐酸伊伐布雷定可以起到稳定患者情绪的作用，从而帮助患者有效应对疾病带来的压力。
综上所述，盐酸伊伐布雷定作为一种具有特殊化学结构的药物，在临床应用中发挥着重要的作用。
其药理作用主要通过调节神经递质的释放和再摄取来发挥，对于改善患者的心理状态，减轻抑郁症状以及其他神经系统相关疾病的症状具有显著的疗效。
盐酸伊伐布雷定的发展前景值得期待，未来可能会有更多的研究和应用来进一步发掘其潜力。
1.2文章结构文章结构部分的内容可以包括以下几点：1.2 文章结构本文将按照以下顺序进行阐述盐酸伊伐布雷定的相关内容：2.1 盐酸伊伐布雷定的化学结构在这一部分，将详细介绍盐酸伊伐布雷定的化学式、分子结构以及主要的化学特性。
伊伐布雷定治疗心律失常的临床经验分享
伊伐布雷定治疗心律失常的临床经验分享在心律失常的治疗中，伊伐布雷定作为一种选择性抑制心脏起搏电流的药物，已经成为临床医生的一种重要武器。
我在多年的临床实践中，深度运用了伊伐布雷定，对于它的疗效和安全性有着深刻的认识。
同时，我也发现伊伐布雷定对于房性心律失常，如房颤和房扑，也有一定的疗效。
虽然它不是首选药物，但在其他药物无效或者患者不能耐受时，伊伐布雷定可以作为一种有效的替代治疗。
在治疗心律失常的过程中，我特别注重患者的个体差异。
因为每个人的病情不同，对药物的反应也会有所不同。
所以在使用伊伐布雷定时，我会根据患者的具体情况，如年龄、心脏状况、心律失常的类型等，来调整剂量，以达到最佳的治疗效果。
我也特别关注伊伐布雷定的副作用。
虽然它的副作用相对较小，但在使用过程中，我还是遇到了一些患者出现了不良反应，如心动过缓、头晕、乏力等。
对于这些副作用，我会及时调整剂量或者停止使用，以保证患者的治疗安全。
除了临床实践，我还进行了相关的科研工作，希望通过科学研究，更深入地了解伊伐布雷定的疗效和安全性。
我参与了一项关于伊伐布雷定治疗心律失常的临床研究，研究结果显示，伊伐布雷定对于心律失常的治疗是有效的，而且副作用可控。
伊伐布雷定，作为一种新型的心脏起搏电流抑制剂，已被广泛应用于心律失常的治疗中。
我在临床实践中，大量运用了伊伐布雷定，并对其疗效和安全性有了更深入的认识。
同时，我也观察到伊伐布雷定对于房性心律失常，如房颤和房扑，也有一定的疗效。
虽然它不是这些病症的首选药物，但在其他药物无效或者患者不能耐受时，伊伐布雷定可以作为一种有效的替代治疗。
在治疗心律失常的过程中，我深刻认识到患者的个体差异的重要性。
因为每个人的病情不同，对药物的反应也会有所不同。
因此，在使用伊伐布雷定时，我会根据患者的具体情况，如年龄、心脏状况、心律失常的类型等，来调整剂量，以达到最佳的治疗效果。
我特别关注伊伐布雷定的副作用。
虽然它的副作用相对较小，但在使用过程中，我还是遇到了一些患者出现了不良反应，如心动过缓、头晕、乏力等。
“伊伐布雷定”临床应用中国专家共识
“伊伐布雷定”临床应用中国专家共识一、引言伊伐布雷定（Ivabradine）是一种选择性窦房结IF窦房传导通道抑制剂，主要用于治疗心力衰竭和心绞痛等心血管疾病。
自2005年首次在法国上市以来，已在多个国家和地区得到广泛应用。
近年来，随着临床研究的深入，伊伐布雷定的临床应用价值得到了进一步证实。
为了规范伊伐布雷定的临床应用，提高治疗效果，降低不良反应发生率，中国专家结合国内外相关研究和实践经验，制定了本共识。
二、伊伐布雷定的药理学特点伊伐布雷定是一种窦房结IF通道抑制剂，通过抑制窦房结细胞的超极化激活，减慢心率，降低心肌耗氧量，改善心肌缺血区供血。
其特点如下：1、作用机制独特：伊伐布雷定通过直接抑制窦房结IF通道，减慢心率，不同于传统β受体拮抗剂和钙通道拮抗剂的作用机制。
2、高度选择性：伊伐布雷定对窦房结IF通道的抑制作用强于对房室结和房室旁路的抑制作用，减少了对房室传导和心室率的干扰。
3、剂量依赖性：伊伐布雷定的药效与剂量成正比，可根据患者个体差异调整剂量。
4、长期应用安全性：长期应用伊伐布雷定，患者耐受性好，不良反应发生率低。
三、伊伐布雷定的临床应用1、心力衰竭：伊伐布雷定可降低心力衰竭患者的心率，改善心肌收缩和舒张功能，减轻心脏负荷，有助于改善患者预后。
推荐将伊伐布雷定作为心力衰竭患者的常规用药之一。
2、心绞痛：伊伐布雷定可降低心绞痛患者的心率，增加心肌供血，缓解心绞痛症状。
对于β受体拮抗剂不能耐受或禁忌的患者，推荐使用伊伐布雷定作为替代药物。
3、心脏节律异常：伊伐布雷定也可用于治疗窦性心动过速、房颤和房扑等心脏节律异常疾病。
但在应用过程中需注意防止因心室率过慢导致的心脏骤停等严重不良反应。
四、伊伐布雷定的不良反应及注意事项1、常见不良反应：伊伐布雷定最常见的的不良反应为视觉异常和头晕等，多数症状轻微且短暂，无需特殊处理。
个别患者出现心动过缓、低血压等严重不良反应，需停药观察或对症治疗。
2、注意事项：在使用伊伐布雷定时，应注意以下几点：（1）严格掌握适应症；（2）根据患者个体差异调整剂量；（3）避免与β受体拮抗剂等减慢心率的药物同时使用；（4）定期监测心率、血压等生命体征指标；（5）告知患者可能出现的不良反应及注意事项，以便及时发现并处理。
伊伐布雷定药理机制研究概述
．
综 述 ・讲 座
伊 伐 布 雷 定 药 理 机 制 研 究 概 述
侯 鹏 高 吕长 淮
【 摘要 】 探讨伊伐布雷定药理 机制 。伊 伐布雷定可选择 性的作用 窦房结 ， 是现 阶段唯一特 异性 的 Ｉ 电流抑制剂 ， 能够有效减慢心率 ， 对心肌 收缩力 、 心传 导等不 产生 负性作用 ， 克 服 了 Ｂ受 体 阻滞剂 的副作
流， 钾离子外流形成 ， 在超 极化缓 慢激 活的情况 下 ， 控制着 心 肌细胞连续动作 电位 的间隔 ， 伊伐 布雷定 以剂量依 赖性 的方 式来 抑制 Ｉ ， 电流 ， 以降低窦房结 自律 细胞节 律 的方 式来 降低
致， 但伊 伐布雷定没有负性肌力作用 ， 没有 对左 心室舒缩功
三、 伊 伐布雷定的药动学 伊伐布雷定 Ｖ Ｉ 服 吸收 快 ， 禁食 情况 下 几乎 完 全 吸收 ， 约
结起 搏细胞控制整个 心率 。在静 息 电位 ， 窦 房结起 搏细胞 处
于超极化状态 ， 舒 张期去极 化 ， 膜 电位趋 于 阈电位 ， 并产生 动 作 电位。窦房结 自动除极 频率决 定心率 的快慢 ， 舒 张期窦 房
向钙通道电流 Ｉ ， 以及 Ｎ ａ － ｃ ａ 交换 电流 Ｉ 。其 中 Ｉ 是
窦房结起搏细胞 最 主要 的 电流 ， Ｉ 是 超极 化激 活 的 Ｎ ａ 一 Ｋ＋
伐布雷定 ５ ｍ ｇ ／ 次， ２次／ ｄ ， 最高血药浓 度为 ２ ２ ｎ ｇ ／ ｍ ｌ ， 稳 态血
齐齐 哈 尔 医 学 院学 报 ２ ０ １ ５年 第 ３ ６卷 第 ２ ０期
Ｊ ｏ ｕ ｍ￣ ｏ ｆＱ ｉ ｑ ｉ ｈ ａ ｒ ｕ ｎ ｉ ｖ ｅ ｒ ｓ ｉ ｔ ｖ ｏ ｆ Ｍｅ ｄ ｉ ｃ ｉ ｎ ｅ ， ２ ０ １ ５ ， Ｖ ｏ １ ． ３ ６， Ｎ ｏ ． ２ ０
盐酸伊伐布雷定片的认识
四、盐酸伊伐布雷定片的合理使用
1. 个体化用药原则
1. 个体化用药原则是根据每个患者的具体情况，包括年龄、性 别、体重、疾病类型和严重程度等因素，选择最适合的药物和剂 量。
2. 在实施个体化用药原则时，医生需要充分了解患者的整体健 康状况，包括是否有其他疾病、是否正在服用其他药物等，以避 免药物之间的相互作用。
1
2. 该药物能够有效阻止心脏电信号的传递，使心脏跳动更加规律， 减少心律失常的发生。
2
3. 抑制心脏传导系统是盐酸伊伐布雷定片治疗高血压和心血管疾病
3
的重要机制之一。
2. 降低心率与血压
1. 盐酸伊伐布雷 定片通过抑制心脏 传导系统，能有效 降低心率，从而减
1 轻心脏负担。
2. 该药物在降低血
3. 长期服用盐酸伊
压方面也具有显著效
伐布雷定片，可以维
果，对于高血压病患
持稳定的心率和血压
者来说是一种有效的
水平，减少心血管疾
2 治疗手段。
3 病的发生风险。
3. 改善心肌缺血状况
3. 长期服用盐酸伊伐布雷定片可以有效改善心肌缺血状况，
3
对于高血压病管理及心律失常控制有显著效果。
2 1
2. 在心血管疾病治疗中，盐酸伊伐布雷定片被广泛应用，其 作用机制主要是改善心肌缺血状况。
1. 盐酸伊伐布雷定片主要用 于治疗高血压病，用法为口 服，每日一次，每次剂量根 据患者病情和医生建议确定 。
02
2. 对于心血管疾病患者， 盐酸伊伐布雷定片可以有效 控制心律失常，用法用量需 遵医嘱，定期监测血压和心 率。
03
伊伐布雷定的治理效果研究
浅析伊伐布雷定的效果根据资料调查，医学界所认为的心衰治疗研究进展是较少的，但是在使用了伊伐布雷定这种特殊的阻滞剂出现了不同的效果。
对于这种阻滞剂，可以进一步对窦房的节律进行控制，而且可以使心跳的节奏恢复正常，同时也可以对患者身体内的一些血液循环系统以及心肌系统、心内传导系统都有一定的促进作用。
大多数医学者对治疗心衰疾病的研究进行了实验和临床观察，进一步确定了其药剂能够使得病人身体质量提高，减少死亡率以及避免出现心血管病症出现。
目前在医学界，对于心力衰竭疾病是非常难以治疗的一种奇怪疾病，这种疾病通常往往治愈的效果不是最佳，达不到出其不意的治疗效果。
心力衰竭疾病往往在患者中表现出心率过快，因为心率过快导致高频率死亡。
对于患者来说，心率过快是一种非常危险因素的存在，这种情况往往会造成患者的心跳加速，血液循环加速，进一步会致使患者身体上的能量被逐渐消耗，导致大脑供氧量不足，以及细胞供氧量同样也会缺乏。
所以说，心力衰竭疾病主要的因素就在于心跳加速过快，导致患者出现死亡。
大量的医学专家会根据这种病因的存在，进而得出了一种也治疗心衰的重要方法，那么就是使用电流（I f）抑制剂----伊伐布雷定[1]。
经过研究发现，这种阻滞剂不会影响患者身体内其他的系统，这也是和其他阻滞剂不同的之处。
1 伊伐布雷定的作用机制根据研究发现表明，患者心跳加速是根据窦房结细胞具有莫大的关系，其中窦房结细胞在有规律的基础上控制患者的心跳，那么就需要使用I f通道的开放介导，进一步使得患者的心跳缓慢下来，控制好心跳的节奏。
对于I f通道本质上是一种HCN的极化形态，其只有在患者的细胞膜上才能被利用，在超级化激活中会产生一种电流，即I f电流[2]。
这种I f通道会使得细胞在一定程度上自行将超级化消除，保证心房内的舒张期可以被控制。
而伊伐布雷定中含有抑制剂，可以有效地将I f通道进行阻止，利用其内所附带的阻滞剂进一步使得I f通道被断开，进而使得窦房结处于舒张阶段[3]。
esc心衰指南药物治疗的亮点及伊伐布雷定在心衰治疗中的地位 ppt课件
新指南内容
定义及诊断 影像学检查在心衰评估中的应用 其它检查 预后评估 药物治疗 其他疾病的治疗 急性心力衰竭 …
心力衰竭的标准治疗药物
利尿剂(Ⅰ类，A级) ➢利尿剂是惟一能充分控制心衰患者液体潴留的药物，是 标准治疗中必不可少的组成部分。 ➢所有心衰患者有液体潴留的证据或原先有过液体潴留者， 均应给予利尿剂(I类，A级)。 ➢利尿剂必须最早应用，因利尿剂缓解症状最迅速，数小 时或数天内即可发挥作用，而ACEI、β受体阻滞剂则需数 周或数月。 ➢利尿剂是症状性心衰治疗的基石。
➢ 各亚组高钾血症(＞5.5mmol/L)发生率显著增高， 但严重高钾血症(＞6.0mmol/L)发生率未见显著增 加，提示在心功能(NYHA)Ⅱ级人群中长期应用依 普利酮不仅有益，而且是安全的。
心力衰竭可以考虑的治疗药物
➢ 地高辛（Ⅱb/B）减慢心室率首选，可用于的症状的 心衰LVEF≤40的窦性心律者；
心力衰竭的标准治疗药物
血管紧张素转换酶抑制剂(Ⅰ类，A级) ➢全部慢性心衰患者必须应用ACEI，除非 有禁忌证或不能耐受，ACEI须终身应用。 ➢ACEI一般与利尿剂合用，如无液体潴留 亦可单独应用。 ➢ACEI与β受体阻滞剂用有协同作用。
心力衰竭的标准治疗药物
β受体阻滞剂(Ⅰ类，A级)
➢所有慢性收缩性心衰、包括无症状性心衰或NYHA I 级的患者(LVEF<40％)，均必须应用β受体阻滞剂， 且需终身使用，除非有禁忌证或不能耐受。
新指南亮点之一：醛固酮拮抗剂用于症状轻微 (心功能Ⅱ级)心衰患者
➢ EMPHASIS-HF试验证实，该药可使心功能（NYHA） Ⅱ级心衰患者主要复合终点(心血管死亡和因心衰 住院)显著降低。
➢ 最近又发表了该研究五个高危人群亚组的分析结 果：主要复合终点依普利酮组均显著降低，此种 获益持续至出院后6个月。
伊伐布雷定在治疗心律失常中的安全性分析
伊伐布雷定在治疗心律失常中的安全性分析伊伐布雷定是一种新型的心律失常治疗药物，其主要作用是通过抑制心脏起搏细胞中的If电流，从而降低心率。
自从上市以来，它已经被广泛应用于治疗各种心律失常疾病，如房颤、房扑、室性心动过速等。
然而，作为一种药物，其安全性一直是患者和医生所关注的问题。
在药物的安全性分析中，我们需要关注两个方面，一是药物的副作用，二是药物的相互作用。
关于伊伐布雷定的副作用，根据临床研究和实际应用经验，我们可以发现，伊伐布雷定的副作用相对较少。
常见的副作用包括头痛、恶心、呕吐、疲劳等，这些副作用通常都是轻微的，不需要特别的处理，会在停药后自行消失。
然而，需要注意的是，对于一些特定的患者群体，如老年人、肝肾功能不全的患者，伊伐布雷定的副作用可能会更加明显。
因此，在这些患者中使用伊伐布雷定时，需要特别小心，并调整剂量。
至于伊伐布雷定的药物相互作用，根据现有的研究数据，伊伐布雷定与其他药物的相互作用相对较少。
然而，需要注意的是，伊伐布雷定可能会与一些抗心律失常药物，如普罗帕酮、氟卡尼等，产生相互作用，从而增加心律失常的风险。
因此，在使用伊伐布雷定时，需要避免与这些药物联合使用。
除了副作用和药物相互作用外，我们还需要关注伊伐布雷定的长期使用安全性。
伊伐布雷定是一种选择性的If通道抑制剂，其对心脏的抑制作用是可逆的，不会对心脏造成长期的损害。
临床研究也显示，长期使用伊伐布雷定并不会增加心律失常的风险，反而可以减少心律失常的发生。
伊伐布雷定在治疗心律失常中的安全性相对较高。
当然，这并不意味着伊伐布雷定没有任何风险，对于任何药物来说，都需要在医生的指导下使用，并注意观察身体的反应。
同时，医生也需要根据患者的具体情况进行个体化的治疗，以保证治疗的安全性。
在使用伊伐布雷定的过程中，患者应该遵循医生的指导，不要随意更改剂量，不要突然停药，以免产生不良反应。
如果出现不良反应，应及时与医生联系，以便及时处理。
总的来说，伊伐布雷定是一种相对安全的治疗心律失常的药物，但是，任何药物都有可能产生副作用和药物相互作用，因此，在使用伊伐布雷定时，需要谨慎，并遵循医生的指导。
伊伐布雷定对糖尿病伴冠心病患者的效果观察
副作用：伊伐布雷定与ARBs
04
的副作用相似，但伊伐布雷定
可能导致心率减慢
Part Four
伊伐布雷定的不良 反应及注意事项
伊伐布雷定常见的不良反应
心动过缓：伊伐布雷定可能
01 引起心动过缓，需要监测心
率
04
疲劳：伊伐布雷定可能引起 疲劳，需要监测疲劳症状
02
低血压：伊伐布雷定可能引 起低血压，需要监测血压
伊伐布雷定对糖尿病伴冠 心病患者的效果观察
Contents
目录
01. 伊伐布雷定的基本特性
02.
伊伐布雷定在治疗糖尿 病伴冠心病中的应用
04.
伊伐布雷定的不良反应 及注意事项
05. 结论
03.
伊伐布雷定与其他药物 的比较
Part One
伊伐布雷定的基本 特性
伊伐布雷定的作用机制
抑制心肌细胞L型钙通 道，降低心肌细胞兴奋
02
改善心血管功能：伊伐布雷定能改善 冠心病患者的心血管功能，降低心肌 梗死和脑卒中的风险
04
提高生活质量：伊伐布雷定能提高糖 尿病伴冠心病患者的生活质量，减轻 症状和并发症
伊伐布雷定的临床应用前景
01
02
03
04
伊伐布雷定对糖 尿病伴冠心病患 者的疗效显著， 可降低心血管事 件的发生率。
伊伐布雷定具有 良好的安全性和 耐受性，适用于 糖尿病伴冠心病 患者长期治疗。
Part Three
伊伐布雷定与其他 药物的比较
伊伐布雷定与ACE抑制剂的比较
01
作用机制：伊伐布雷定是特异性窦房结If电流 抑制剂，ACE抑制剂是血管紧张素转换酶抑制 剂
03
副作用：伊伐布雷定可能导致心动过速，ACE 抑制剂可能导致干咳和血管性水肿
深入探讨伊伐布雷定从机制到临床课件
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伊伐布雷定的用药指导和注意事项
用药指导
伊伐布雷定通常通过口服给药，用药剂量和频率应该根据医生的建议和处方进行。患者在用药期间应 遵循医生的指导，按时服药，并告知医生任何不适症状。
注意事项
在使用伊伐布雷定之前，患者应告知医生自己的过敏史和其他药物使用情况，以防止可能的药物相互 作用和不良反应。对于孕妇、哺乳期妇女和儿童等特殊人群，应咨询医生的意见并谨慎使用。
深入探讨伊伐布雷 定从机制到临床课 件
contents
目录
• 伊伐布雷定概述 • 伊伐布雷定的作用机制 • 伊伐布雷定的临床研究 • 伊伐布雷定的临床应用和前景 • 总结与展望
01
伊伐布雷定概述
伊伐布雷定的定义和性质
定义
伊伐布雷定（Ivabradine）是一 种选择性抑制心脏窦房结起搏电 流的药物，主要用于治疗心律失 常。
HCN通道
其他离子通道
总结
如前所述，伊伐布雷定主要抑制HCN 通道，这些通道在心脏的起搏活动中 发挥关键作用。通过阻断这些通道， 伊伐布雷定能够降低心率。
除了HCN通道外，伊伐布雷定对其他 心脏离子通道（如INa、ICa-L等）的 影响较小，这也是其副作用相对较少 的原因之一。
伊伐布雷定作为一种选择性抑制心脏 起搏电流的药物，通过作用于HCN通 道降低窦房结的自律性，从而减慢心 率。其对心脏传导系统和其他离子通 道的影响较小，因此副作用相对较少 。这些特点使得伊伐布雷定成为治疗 某些心律失常和心绞痛的有效药物。
伊伐布雷定在医学领域的潜在影响和价值
1 2 3
*提升治疗效果
伊伐布雷定的独特药理作用，使其在心律失常治 疗中能显著提高治疗效果，为患者带来更好的生 活质量。
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5
伊伐布雷定选择性阻滞f通道减慢窦性心率
关闭
开放
抑制
细胞外 细胞内
Na+ K+
伊伐布雷定
f通道
单纯减 慢心率
Ica,L 窦房结细胞
Bucchi A, et al. J Gen Physiol. 2002 Jul;120(1):1-13. Thollon C,et al. Br J Pharmacol. 1994 May;112(1):37-42
12.4%
2009 889 72.3 7.5 12.2
11.2%
2010 6558 79.7 6.4 10.9
10.7%
2014 19102 77.1 8.2 16.4
计算公式：心率降幅 ÷ 基线心率 ÷ 剂量 x 5 x 100%
13.0%
Eur Heart J. 2005;26: 2529–2536. Eur J Heart Fail. 2010;12:75-81.
Colin P, et al. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2003;284:H676-H682.
组别 生理盐水 阿替洛尔 伊伐布雷定
心率 (bpm) 222±5 152±4 * 151±5 *
12
伊伐布雷定联合β受体阻滞剂优化心衰治疗1,2
“β受体阻滞剂治疗心衰的生物学效应需持续用药2-3个月才逐渐产生，初始用药主要产 生的药理作用是抑制心肌收缩力，可能诱发和加重心衰。”
✓ 心率加快可使心衰患者心 肌收缩力下降，促进心功 能恶化
✓ 对于衰竭的心脏，单纯减 慢心率有助于间接提高心 肌收缩力，改善心脏功能
对正常供体心脏和扩张型心肌病伴严重心力衰竭患者的离体乳头肌组织进行不同频率的刺激，以模拟不 同心率水平，观察心肌收缩力与刺激频率之间的关系。研究发现随着刺激频率（即心率增快）增加，正 常心肌收缩力逐渐增加，而严重心衰心肌收缩力逐渐下降。
The Lancet, 2008; 372:807-816.
Eur Heart J. 2009;30:540-548.
N Engl J Med 2014;371:1091–1099.
9
伊伐布雷定减慢心率 有助于心衰患者心肌收缩力改善
✓ 心率加快可使健康人心肌 收缩力增加，以代偿应激 状态下的心输出量需求
10
Böhm M, et al. Clin Invest. 1992;70:421-5.
伊伐布雷定对心衰患者的心输出量不存在影响
心率
4小时后：
心率：
-27%
每搏舒出量： +51%
心脏指数
心率（bpm）和心搏出量 （ml） 心脏指数（l/min/m2）
每博输出量
心脏指数
伊伐布雷定
n=10 ， 慢性心力衰竭患者 (NYHA心功能III级；左心室射血分数21±7%）进行24小时血流动力学监测
---- 中国心力衰竭诊断和治疗指南2014
1. Pereira-Barretto AC. Adv Ther. 2015 Oct;32(10):906-19.
13
2. 可兰特说明书
主要内容
伊伐布雷定：作用机制与药理学特点 伊伐布雷定临床应用证据 伊伐布雷定优化心衰治疗
14
Systolic Heart Failure treatment with the If Inhibitor Procoralan Trial
IK If
Ica,T
伊伐布雷定降低窦房结4期 动作电位自发除极曲线的斜率
6
心脏起搏的分子机制
参与窦房结细胞动作电位4相自动除极的离子电流包括：
• 起搏电流（If） • 延迟整流性钾电流（Ik） • 内向钙电流（ICa）
目前If电流（If通道）是控制窦房 结节律最主要的电流，因此又称 为“起搏”电流
深入探讨伊伐布雷定： 从机制到临床
1
伊伐布雷定2015年4月29日获批在中国上市
适用于窦性心律且心率≥75次/分钟、 伴有心脏收缩功能障碍的NYHAⅡ～Ⅳ级 慢性心力衰竭患者，与标准治疗包括β-受 体阻滞剂联合用药，或者用于禁忌或不能 耐受β-受体阻滞剂治疗时。
2
伊伐布雷定2017年3月进入国家医保目录
可兰特® （伊伐布雷
定） 3
主要内容
伊伐布雷定：作用机制与药效学特点 伊伐布雷定临床应用证据 伊伐布雷定优化心衰治疗
4
研究药物（伊伐布雷定）基本信息
通用名 商品名 规格 用法
药代
盐酸伊伐布雷定片 可兰特®/CORLENTOR® 5mg x 14片 口服 5mg Bid起始 根据心率在 2.5mg-7.5mg Bid 之间调整 口服给药后1小时血浆药物浓度达到峰值 连续口服给药，4～7天后药效达到稳态 通过肝脏和肠道CYP3A4酶代谢 血浆清除半衰期为11小时
β受体 阻滞剂
8
伊伐布雷定 5mg Bid 减慢心率幅度约为基线心率的10-13%
研究名称
发表 样本量 基线心率 剂量 心率降幅 降低百分比
年代
(bpm) (mg) (bpm) (以5mg Bid计)
2005 939 80.1 7.5 14.3
11.9%
2008 10917 71.5 6.2 11.0
Eur J Heart Fail. 2008;10:550-555
11
伊伐布雷定延长心脏舒张期时间，改善冠脉灌注
伊伐布雷定
舒张期时间是 冠状动脉灌注 和左心室充盈 的主要决定因
素
改善冠脉 灌注水平
增加每搏 输出量
动物试验(n=8)，交叉设计，随机注射生理盐水、阿替洛尔或伊伐布雷定， 接受相同强度的运动平板试验，进行血流动力学参数测量。
If抑制剂伊伐布雷定治疗收缩性心力衰竭临床研究
▪ 国际、多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验 ▪ 6558例左室射血分数降低的中至重度慢性心力衰竭患者 ▪ 首例患者于2006年10月入组 ▪ 中国范围内有47家中心，341例患者入选 ▪ 研究结果公布于 ESC 2010（斯德哥尔摩） ▪ 研究结果发表于 Lancet 2010; 376: 875-885
动作电位4相除极早期的主要电流
7
伊伐布雷定减慢心率的机制有别于β受体阻滞剂
副交感神经兴奋
乙酰胆碱
毒蕈碱 受体
-
交感神经兴奋 儿茶酚胺 -受体
+
cAMP
ICa,T
If
ICa,L
IK
窦房结细胞
伊伐布雷定离子 通心脏 Nhomakorabea生理 效应
离子通道阻滞剂
道
If ICa2+
自律性（早期） 伊伐布雷定
自律性（晚期）、 维拉帕米 传导性、收缩性 地尔硫卓