紫杉醇和多西他赛市场空间比较_和龙
癌症克星-紫杉醇
癌症克星-紫杉醇紫杉醇简介：世界上还有一种可以阻断细胞分裂，有效控制癌症的物质，这种物质名叫“紫杉醇”。
紫杉醇是一种来自红豆杉属植物的单体二萜类生物碱化合物，为白色结晶粉末、微溶于水，易溶于氯仿、丙酮等有机溶剂，具有良好的抗癌活性，尤其对晚期转移性卵巢癌、乳腺癌、肺癌有十分显著的疗效。
此药属于细胞抑止剂类药物，可干扰癌细胞的微管蛋白合成，发挥有效的抗癌作用，且对正常细胞基本无影响。
紫杉醇抗癌药从1996年上市至今，累计销售额已超过500亿美元。
紫杉醇分子式紫杉醇发展史：2015年，紫杉醇全球销售额已达245亿美元，2016年估计为250亿～280亿美元。
其用途主主要为治疗晚期卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌和卡济氏肉瘤等。
在紫杉醇上市之初，美国FDA批准其临床用途仅为治疗晚期非小细胞肺癌与晚期卵巢癌。
此后的20年里，随着临床用途的急剧扩大，目前紫杉醇已被用于治疗包括晚期乳腺癌、前列腺癌、卡波济氏肉瘤、头颈癌、皮肤癌及其他一些常见恶性肿瘤。
由于该药疗效快、副作用小，在美国上市后销售情况一直很好，紫杉醇需求保持着30％以上的年增长率。
人工半合成紫杉醇由于其使用的原料主要是人工种植红豆杉树的枝叶，故属于可再生资源，但是其药质纯度与国际市价无法与天然紫杉醇相比。
人工半合成紫杉醇原料药的美国市价约为25-40万美元／千克，全球紫杉醇原料药产量大致为每年1.2吨左右。
半合成紫杉醇近几年来，国外医学界发现紫杉醇除抗癌作用外，还有其他医疗效果。
2014年中国共出口紫杉醇类原料药350-400公斤，其中95%以上为半合成紫杉醇。
据保守估计，中国的人工半合成紫杉醇原料药的年总产能450～500公斤。
（实际半合成紫杉醇原料总产量估计在每年400公斤左右，其中90%以上都出口到美国了，出口商为云南汉德生物制药有限公司）。
汉德是中国第一家，也是唯一一家获得美国FDA认证，有资质生产紫杉醇原料药和出口权的中国公司。
紫杉醇制剂国内近况由于国内大部分制药企业无法制作出高质量的紫杉醇药物制剂，而高质量的紫杉醇原料都流入了欧美国家，所以很多中国制药公司选择跟外国企业合作，抢占中国市场。
紫杉醇脂质体和多西他赛用于乳腺癌新辅助化疗的效果及安全性比较
紫杉醇脂质体和多西他赛用于乳腺癌新辅助化疗的效果及安全
性比较
李红梅
【期刊名称】《中外医学研究》
【年(卷),期】2022(20)4
【摘要】目的:探讨紫杉醇脂质体和多西他赛用于乳腺癌新辅助化疗的效果及安全性比较。
方法:选取2018年1-12月邳州市人民医院收治的200例乳腺癌患者,按
照电脑随机分组法将患者分为两组。
观察组100例患者采用紫杉醇脂质体、表柔
比星和环磷酰胺治疗,对照组100例患者采用多西他赛、表柔比星和环磷酰胺治疗。
比较两组总有效率及不良反应发生情况。
结果:观察组总有效率为74.00%,高于对
照组的46.00%,差异有统计学意义(P<0.05)。
两组中性粒细胞减少、白细胞计数减少、血小板减少、血红蛋白减少、腹泻、恶心呕吐的发生率比较,差异均无统计学
意义(P>0.05)。
结论:在乳腺癌新辅助化疗中应用紫杉醇脂质体对提高治疗效果有
较好的帮助,不增加药物不良反应,具有临床借鉴意义。
【总页数】4页(P115-118)
【作者】李红梅
【作者单位】邳州市人民医院
【正文语种】中文
【中图分类】R73
【相关文献】
1.紫杉醇脂质体对比紫杉醇用于三阴乳腺癌新辅助化疗的疗效观察
2.紫杉醇脂质体用于乳腺癌新辅助化疗的疗效与安全性
3.紫杉醇脂质体对比紫杉醇用于三阴乳腺癌新辅助化疗的疗效观察
4.紫杉醇联合表柔比星与紫杉醇联合脂质体阿霉素治疗三阴乳腺癌新辅助化疗的疗效比较
5.紫杉醇脂质体和多西他赛用于食管鳞癌新辅助化疗的疗效和安全性比较
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抗癌药紫杉醇及其衍生物多西他赛药理及毒理性质的密度泛函研究
抗癌药紫杉醇及其衍生物多西他赛药理及毒理性质的密度泛函研究占凯峰;裴诗恩;钟爱国;刘恩榕【摘要】Using the density functional theory B3LYP method with STO-3G basis set, molecules of taxol and docetaxel were optimized, and the theoretical calculation was carried out; their molecular dipole moment and configuration, IR spectra, UV spectra, NBO charge distribution were analyzed. The results show that, the maximum possible parts of pharmacological and toxicological effects of taxol and docetaxel are theirN atoms on the amide.%采用密度泛函理论B3LYP方法在STO-3G基组上对抗癌药紫杉醇和多西紫杉醇分子进行优化并进行理论计算，对它们的分子构型、偶极距、红外光谱(IR)、紫外光谱(UV-Vis)、NBO 电荷分布进行了分析。
结果表明，紫杉醇和多西紫杉醇发挥其药理和毒理作用的最大可能部位在酰胺基的N原子上。
【期刊名称】《当代化工》【年(卷),期】2015(000)004【总页数】4页(P684-686,690)【关键词】紫杉醇;多西紫杉醇;密度泛函;量化计算【作者】占凯峰;裴诗恩;钟爱国;刘恩榕【作者单位】台州学院医药化工学院，浙江台州318000;台州学院医药化工学院，浙江台州 318000;台州学院医药化工学院，浙江台州 318000;台州学院医药化工学院，浙江台州 318000【正文语种】中文【中图分类】TQ623.4紫杉醇（taxel）是从红豆杉的树皮，种子，树叶和树根中提取出的以微管为作用靶点的抗肿瘤药物[1]。
紫杉类抗肿瘤药物国内市场分析
紫杉类抗肿瘤药物国内市场分析[目的]紫杉类抗肿瘤药物具有广谱抗肿瘤特性，在临床广泛应用。
临床应用的紫杉类药物存在多种规格、临床用量不同且价格差距较大。
进行市场分析时，需要解决常规金额市场份额分析的局限性。
[方法]结合肿瘤患者用药的特点，增加患者周期数市场份额评价，作为评价竞争状态和市场潜力的补充指标。
[结果]传统紫杉类药物市场，众多国内仿制药占有优势的市场份额。
新型紫杉类药物的市场份额在不断扩大，但从患者周期数市场份额分析来看，潜力依然很大，将成为该品类增长的强劲动力。
[结论]紫杉类药物在抗肿瘤药物市场中占有较大的市场份额，随着肿瘤发病率增加、医保实施和新产品上市，未来市场前景值得期待。
标签：紫杉类；抗肿瘤药物；市场分析紫杉类抗肿瘤药物在临床上应用25年来，由于其具有广谱抗肿瘤作用，在多种肿瘤的综合治疗中是基石药物。
紫杉醇是首先从太平洋短叶红豆杉树皮中提取的二萜类化合物。
由于临床应用的局限性和原料的稀缺，更多的紫杉醇的合成衍生物和紫杉醇的创新剂型推向市场。
国内已上市紫杉类药物有紫杉醇、多西他赛、脂质体紫杉醇、纳米白蛋白紫杉醇四种。
紫杉类药物在国内广泛应用于卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、胃癌等多种实体瘤的治疗。
临床应用过程中对紫杉醇的应用也很多样，目前可应用于化疗的新辅助治疗、辅助治疗、一线治疗、二线治疗、姑息性治疗等领域，为癌症患者带来的多种选择。
中国政府引进原研药品解决临床治疗需求同时，也积极鼓励仿制药研发上市，以打破原研专利药的垄断，提升国内医药工业实力，带来更多的社会效益和经济效益。
1紫杉类药物概述紫杉醇最早于1992年在美国上市，随后进入中国市场，国内仿制药陆续上市。
由于紫杉醇难溶于水，溶剂中采用了聚氧乙烯蓖麻油。
聚氧乙烯蓖麻油在体内降解时能释放组织胺，激活补体，带来严重的过敏反应，注射液使用前需要进行脱敏处理。
多西他赛，于1996年在美国上市，2002年国内仿制药成功上市销售。
多西他赛细胞内浓度比紫杉醇高3倍，在细胞内滞留时间长，因此比紫杉醇具有更强的抗肿瘤活性。
多西他赛化疗方案好吗
多西他赛化疗方案好吗简介多西他赛（Docetaxel）是一种常用的化疗药物，用于治疗多种癌症，特别是乳腺癌、非小细胞肺癌和前列腺癌。
多西他赛可以通过干扰癌细胞的正常分裂过程，抑制其生长和扩散，从而达到治疗的目的。
然而，多西他赛化疗方案是否好，对患者的疗效和生活质量有何影响，是一个需要深入研究和讨论的问题。
多西他赛化疗方案的优势多西他赛化疗方案在多种癌症的治疗中被广泛应用，并取得了一定的疗效。
其主要优势包括：1.强大的杀伤力：多西他赛可以杀死癌细胞，并阻止其进一步分裂和生长，从而降低肿瘤负荷。
2.多途径的抑制：多西他赛作为一种细胞毒素类药物，不仅可以直接抑制肿瘤细胞的生长，还可以通过干扰肿瘤血管的形成，抑制肿瘤的供血，从而遏制肿瘤的发展。
3.较低的耐药性：多西他赛对于一些常见的耐药细胞系具有较低的耐药性，相对于其他化疗药物来说，其疗效更稳定。
4.注射给药方式：多西他赛以注射给药的方式使用，使药物能够迅速进入循环系统，达到药效浓度，缩短治疗时间。
多西他赛化疗方案的不足虽然多西他赛化疗方案具有一定的优势，但也存在一些不足之处：1.副作用较多：多西他赛化疗方案可能会引发一系列严重的副作用，如骨髓抑制、神经毒性、低血小板、乏力等，这些副作用可能降低患者的生活质量。
2.耐药性问题：长期使用多西他赛化疗方案可能导致肿瘤细胞对多西他赛产生耐药性，从而减弱疗效。
3.不适用于所有患者：由于多西他赛化疗方案的副作用和耐药性问题，不是所有癌症患者都适用于这个治疗方案。
医生需要根据患者的病情和身体状况综合考虑，决定是否采用多西他赛化疗方案。
多西他赛化疗方案在各种癌症中的应用1.乳腺癌：多西他赛化疗方案是乳腺癌的一线化疗方案之一。
多西他赛可用于早期乳腺癌的辅助治疗、晚期乳腺癌的化疗治疗，还可作为新辅助化疗方案用于大肿瘤或转移淋巴结的患者。
2.非小细胞肺癌：多西他赛化疗方案也是非小细胞肺癌的一线化疗方案之一。
结合其他抗癌药物，多西他赛可以显著提高非小细胞肺癌患者的生存率和生活质量。
_四大名捕_活跃大终端
医药经济报/2006年/4月/5日/第004版品种“四大名捕”活跃大终端抗肿瘤药紫杉醇、多西他赛、奥沙利铂和长春瑞宾的医院选用情况分析本报特约撰稿人干荣富随着抗生素价格的不断下调,抗肿瘤药物市场的利润空间较大且愈来愈被业内企业所看好,并纷纷加入到这一领域进行争夺。
笔者阅读3月6日本版刊登的“紫杉醇最常用,多西他赛潜力大——抗肿瘤药物门诊化疗选用情况调查”一文后感觉参考意义很大,联系今年国家发改委将要进行的药品新一轮调价中“将抗肿瘤药列为重点对象”的消息,笔者认为,目前医院的抗肿瘤用药市场今后的走势很值得业内人士关注。
本文将从样本医院使用的角度对紫杉醇、多西他赛、奥沙利铂和长春瑞宾这4种被称之为抗肿瘤药“四大名捕”的临床使用情况进行分析,使相关的生产、流通和使用者对这一市场有较透彻的了解,使企业在抗肿瘤药品降价令颁布之前未雨绸缪。
抗肿瘤药近年来在样本医院购入金额逐年上升,占医院购入总金额的份额为13%左右,在医院用药大类的排序中基本在第4位上下移动,这说明抗肿瘤药市场比较稳定(见图1；2005年度的数据是根据已有的2005年1～3季度的数据推算而得 下同)。
紫杉醇：竞争残酷紫杉醇来自太平洋短叶紫杉属植物及中国的红豆杉树皮,是一种天然产品,通过半合成制得。
该药能促进微管蛋白组合成微小管,并使微小管抑制解聚,干扰有丝分裂而使肿瘤细胞死亡。
它对正常细胞基本无影响,对大多数实体瘤有强力抑制作用,尤其对晚期卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌和卡波济氏肉瘤的疗效确切、副作用较小。
上市以来,医院购入金额一直保持增长,但目前占该大类药的份额虽稳定在15.5%±1%之间,然而,从成长态势分析却呈下降趋势(见图2)。
2001年城市样本医院紫杉醇供应商仅9家,以后逐年增加。
2002年为15家、2003年与2004年均为18家、到了2005年上升至23家。
分析销售领先前5家的产品占有率,2001～2003年为88%左右,呈绝对垄断优势,到了2004年下降71.58%,而在2005年再跌至67.67%,从几年的数据可以看到其市场竞争比较残酷(见表1)。
紫杉类抗肿瘤药物特点及临床合理应用
在多西他赛用药后平均8天，中性粒细胞计数降到最低 点(400/mm3)
可对逆于及中性非粒蓄细胞积的性下降的，可以采取G-CSF预防性用药
很少并发感染及发热
非血液学不良反响
紫杉醇
多西他赛
过敏反响
过敏反响
心血管毒性
皮肤及皮下组织异常
紫杉类药物药理作用机制
星状体微管束
3’位与 β-tubulin N末端的1-31氨基酸残基结合 2位与β-tubulin 217-233氨基酸结合 7位与β-tubulin Arg282结合
He LF, Orr GA, Horwitz SB drug Discovery Today 2001 :1153
紫杉醇研发过程
年代
进
展
1958
NCI开始大规模植物药研发筛选
1967
发现紫杉醇抗癌活性
1968
从红豆杉中分离出紫杉醇
1971
完成结构鉴定
1979
发表作用机制
1983
临床Ⅰ试验
1985
临床II期
1991
临床III期
1992
FDA批准上市
national cancer institute 〔NCI〕〕
应
、心动过缓等，但通
常不用治疗）
5. 肌痛、关节痛胃肠道反 应，口腔皮肤质 体
1.骨髓抑制:严重粒缺达47%
2.外周神经毒：62%，严重 达6%
3.过敏反应：潮红、皮疹、 呼吸困难、低血压、心 动过速。曾发生过敏禁 用。
4.心血管毒：低血压、心动 过缓肌肉关节疼痛。， 呈剂量依赖型。
溶剂型紫杉醇促使循环中胶束的形成
多西他赛注射液市场调研
多西他赛注射液市场调查一、多西他赛注射剂产品简介1、上市情况简介多西他赛（docetaxel，docetaxol）又名多西紫杉醇，属于微管解聚抑制剂，是从欧洲浆果紫衫的针叶中提取的无活性化合物。
该产品由 Rhone－Poulenc Rorer公司开发的一个半合成紫杉醇衍生物，商品名Taxtotere，由Rhone－Poulenc Rorer公司于1995年4月在墨西哥首次上市，现已在英、美、法、意、德、日等主要国家上市，1998年获欧盟和美国FDA批准进入欧洲及美国市场。
Taxtotere于2010年在中国上市，由赛诺菲-安万特公司生产。
中国医学科学院药物研究所与江苏恒瑞公司合作开发成功后，多西他赛原料药及粉针剂作为四类新药于2002年9月30日获准生产，商品为“艾素”，2003年齐鲁制药厂的原料药及注射剂获得生产注册证，商品名为“多帕菲”。
2、作用机理本品为细胞周期特异性抗肿瘤药，可特异性作用于M期细胞。
本品可促进小管聚合成为稳定的微管，并抑制其解聚，以显著减少小管的数量，也可通过破坏微管的网状结构，抑制细胞有丝分裂，从而达到抗肿瘤的目的。
3、适应症主要治疗晚期乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌，对头颈部癌、小细胞肺癌；对胃癌、胰腺癌、黑色素瘤等也有一定疗效。
4、专利：多西紫杉醇未在中国申请专利，1998年11月9日国家药管局受理了法国罗纳普朗克乐安公司的多西紫杉醇及泰素帝注射液的行政保护申请，申请号：A－FR98100614，现已审查结束，经药管局审核查实，泰素帝在该药品行政保护申请日（1998年10月6日）前已经在我国进口销售，据此，不符合《药品行政保护条例》第五条第三项的规定；根据《药品行政保护条例》第十一条，作出审查决定，对多西紫杉醇及泰素帝注射液不给予行政保护。
二、多西他赛注射剂市场情况1、抗肿瘤药市场概况1）2006-2011年抗肿瘤药市场规模与增长率在中国医院用药市场，近几年抗肿瘤药物的销售规模一直稳步增长，2013年达到了800亿元，同比增长了13.68%。
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医药经济报/2006年/3月/27日/第004版
品种
紫杉醇和多西他赛市场空间比较
美国E1199研究及其结果带给我们的启示
和龙
紫杉醇类药物自20世纪80年代上市以来,无论是单药还是与细胞毒药物、靶向治疗药物联合治疗乳腺癌,均显示出良好的疗效。
但如何在早期乳腺癌辅助治疗中更加合理地应用紫杉类药物(联合化疗或序贯给药；剂量密集方案或常规3周方案；应用紫杉醇或多西他赛)是近年来备受关注的焦点。
作为紫杉类的另一个代表药物多西他赛,在乳腺癌的辅助治疗中也得到了广泛应用,但紫杉醇和多西他赛辅助治疗乳腺癌孰优孰劣一直存有争议。
正是基于上述背景,美国东部肿瘤协作组(ECOG)、西南肿瘤协作组(SWOG)等研究机构共同开展了一项名为“E1199”的研究。
E1199研究启示
E1199研究是一项关于多柔比星ADM联合环磷酰胺(CTX)序贯紫杉醇(PTX)或多西他赛(TXT)每周方案或3周方案,用于辅助治疗淋巴结阳性或高危淋巴结阴性乳腺癌患者的Ⅲ期随机临床研究,该研究是第一项在序贯方案中直接比较紫杉醇和多西他赛辅助治疗乳腺癌的临床研究,对临床选择用药具有一定的指导意义。
近年来,乳腺癌剂量密集化疗日益受到关注,加之低剂量紫杉类药物同时具有细胞毒和抗血管生成作用,因此,紫杉类每周方案与常规3周方案之间的比较也成为研究的热点,E1199研究恰好同时比较了AC序贯紫杉类每周方案与序贯3周方案的疗效,其研究结果在第28届圣安东尼奥乳腺癌会议SABCS上进行了交流。
在1999年10月至2002年1月期间进行的该研究共纳入5052例患者,其中4988例 98.7% 符合入组标准,中位随访46.5个月,并按计划进行了第4次阶段性分析。
E1199研究主要比较AC序贯紫杉醇和序贯多西他赛的疗效,以及比较序贯紫杉类每周方案和序贯3周方案的疗效；其次比较紫杉醇标准3周方案P3和其他研究方案的疗效。
E1199研究结果表明,AC序贯紫杉醇与AC序贯多西他赛疗效相近但序贯紫杉醇方案较序贯多西他赛的毒性反应发生率更低,中性粒细胞减少、感染、粘膜炎等不良事件的发生率也明显减少,因此具有更好的治疗指数。
此外,与AC序贯紫杉醇标准3周方案P3相比,AC序贯紫杉醇周疗P1方案显示出有改善无病生存率(DFS)的趋势P＝0.06,虽然这一结果仍需进一步的随访去证实,但提示在乳腺癌辅助治疗中紫杉醇每周方案值得推荐。
思考
同时,SABCS会议的其他有关紫杉类药物研究论文中,每周疗法得到了众多的研究支持,紫杉类药物成为乳腺癌治疗首选是大势所趋。
就优势而言,紫杉醇对多西他赛发出了新的挑战,新一代制造工艺将对紫杉醇未来的发展注入新的活力。
纵观国内的市场形势：随着国内生产企业对紫杉醇的大量仿制与销售,以至紫杉醇的原研企业的市场营销一度沉默。
随后,多西他赛的上市更是给予了紫杉醇市场重重的一击。
即使近年来极大影响临床应用紫杉类药物的每周疗法的概念也是由多西他赛的原研公司首先提出,但从药物经济学的角度看,研究的结果却成为专业化营销成功的经典案例,每周疗法恰到好处地应用了“范围经济论”的原理,利用原有资源进行战略革新,从而达到优化市场的目的。
因此,这一经典案例很值得我们深入探讨,希望在未来抗肿瘤药物专业化营销中得到合理应用。
每周疗法在治疗时间相同时,不仅大大降低了紫杉类药物的不良反应,而且在保证良好耐受性的同时提高了病人的受益率,就市场营销而言是扩大了紫杉类药物的市场需求量,因为应用每周疗
法,每个治疗单元的紫杉醇用量会增加37%(见表1),多西他赛用量会增加10%(见表2),据此可以预见,国内紫杉类药物市场一年可增加相当可观的销售量。
在对比紫杉醇和多西他赛在每周方案增加用量的数据后发现,在市场销售方面紫杉醇会比多西他赛有更大的空间。
当国内多数企业在竞相仿制多西他赛的时候,百时美施贵宝公司为了保住其原研药“泰素”的市场份额而竭力开发紫杉醇的换代产品,德国先灵也在加速研发新一代制备工艺的紫杉醇,两公司在技术创新和学术研究两方面给紫杉醇市场大力造势,这对未来紫杉类药物的市场格局的改变将会起到一定的推动作用。
抗肿瘤药依靠价格优势打拼市场的时代将会结束,国内企业要依靠技术创新,并利用跨国公司的市场造势,产品才会占领市场的主导地位。