紫杉醇注射液、紫杉醇脂质体以及多西他赛治疗乳腺癌的疗效及安全性
紫杉醇三种剂型(紫杉醇注射液,紫杉醇脂质体,白蛋白结合型紫杉醇)效与安全性比较

紫杉醇三种剂型(紫杉醇注射液,紫杉醇脂质体,白蛋白结合型紫杉醇)效与安全性比较紫杉醇(PTX)最初是1963年从美国西部的太平洋杉树皮和木材中分离得到的,后来发现紫杉醇对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高的活性,从而开始将紫杉醇应用于抗肿瘤治疗的研究,并于1992年获得批准上市。
PTX通过抑制微管蛋白解聚,保持其稳定,从而抑制肿瘤细胞的有丝分裂,最终达到抑制肿瘤细胞增殖的目的。
由于PTX高度亲脂性,微溶于水,注射剂中必须经纯化的聚氧乙烯蓖麻油和USP级的无水乙醇接近等比例的混合溶剂作为溶剂,而聚乙烯蓖麻油是比较强的致过敏物质,在PTX应用前必须应用种类多样、步骤繁杂的抗过敏预药物,降低紫杉醇注射液的过敏反应。
而随着医药技术的变革,PTX的制备工艺得以改善,溶解度提高,患者获得更好的治疗效果。
目前国内临床应用的剂型有三种,主要区别在于辅料不同,包括:紫杉醇注射液、紫杉醇脂质体及紫杉醇白蛋白结合型[1]。
1.1PTX三种剂型配置与用法区别从目前国内销售的药品说明书可发现三种注射液辅料与应用的区别:1.2PTX三种剂型的过敏预处理传统紫杉醇注射液因其过敏不良反应的高发,需要对患者进行用药前抗过敏处理,而脂质体PTX理论上可以和白蛋白结合型PTX一样不需要进行用药前预处理,而直接注射给药。
白蛋白结合型紫杉醇利用白蛋白结合释放的特征,去除了助溶剂,提高紫杉醇的溶解性,缩短滴注时间,大大减少了临床用药,从而避免预处理药物的不良风险,提高了患者的顺应性。
1.3 PTX三种剂型的药动学差异因为PTX 注射液的辅料与制作工艺的差别,三种剂型在药动学上也存在明显差异。
2.1三种剂型的疗效比较因改善药物严重的过敏风险而改变药物的溶剂和制作工艺是否会对原料药PTX造成疗效上的减退呢?近年来,不少医疗工作者针对这一问题进行了一系列严格的临床试验,也给出了明确的答案。
来自粱娟的研究[2]表明:脂质体PTX疗效不低于传统剂型。
而来自谢天等的研究[3]也表明在说明书规定的剂量下,白蛋白结合型PTX的疗效要明显高于传统剂型。
紫杉醇脂质体和多西他赛用于乳腺癌新辅助化疗的效果及安全性比较

紫杉醇脂质体和多西他赛用于乳腺癌新辅助化疗的效果及安全
性比较
李红梅
【期刊名称】《中外医学研究》
【年(卷),期】2022(20)4
【摘要】目的:探讨紫杉醇脂质体和多西他赛用于乳腺癌新辅助化疗的效果及安全性比较。
方法:选取2018年1-12月邳州市人民医院收治的200例乳腺癌患者,按
照电脑随机分组法将患者分为两组。
观察组100例患者采用紫杉醇脂质体、表柔
比星和环磷酰胺治疗,对照组100例患者采用多西他赛、表柔比星和环磷酰胺治疗。
比较两组总有效率及不良反应发生情况。
结果:观察组总有效率为74.00%,高于对
照组的46.00%,差异有统计学意义(P<0.05)。
两组中性粒细胞减少、白细胞计数减少、血小板减少、血红蛋白减少、腹泻、恶心呕吐的发生率比较,差异均无统计学
意义(P>0.05)。
结论:在乳腺癌新辅助化疗中应用紫杉醇脂质体对提高治疗效果有
较好的帮助,不增加药物不良反应,具有临床借鉴意义。
【总页数】4页(P115-118)
【作者】李红梅
【作者单位】邳州市人民医院
【正文语种】中文
【中图分类】R73
【相关文献】
1.紫杉醇脂质体对比紫杉醇用于三阴乳腺癌新辅助化疗的疗效观察
2.紫杉醇脂质体用于乳腺癌新辅助化疗的疗效与安全性
3.紫杉醇脂质体对比紫杉醇用于三阴乳腺癌新辅助化疗的疗效观察
4.紫杉醇联合表柔比星与紫杉醇联合脂质体阿霉素治疗三阴乳腺癌新辅助化疗的疗效比较
5.紫杉醇脂质体和多西他赛用于食管鳞癌新辅助化疗的疗效和安全性比较
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多西他赛功效与副作用

多西他赛功效与副作用多西他赛(Doxorubicin)是一种常用的抗癌药物,被广泛用于治疗多种恶性肿瘤,包括乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌等。
它被认为是一种细胞毒药物,主要通过抑制DNA和RNA的合成来抑制癌细胞生长和增殖。
然而,多西他赛不仅有着明显的抗癌作用,同时也伴随着一系列副作用。
本文将对多西他赛的功效和副作用进行详细介绍。
多西他赛的功效主要体现在以下几个方面:1.抑制肿瘤生长:多西他赛通过抑制肿瘤细胞的DNA和RNA 的合成,阻止肿瘤细胞的增殖和生长。
它能够干扰肿瘤细胞的DNA的正常结构和功能,进而导致细胞凋亡。
这使得多西他赛成为一种有效的抗肿瘤药物。
2.改善患者生存率:多西他赛在多种恶性肿瘤的治疗中显示出了显著的生存率改善效果。
在乳腺癌患者中,多西他赛联合其他化疗药物的使用可以显著提高患者的生存率。
类似的效果也在其他癌症类型中观察到。
3.用于预防肿瘤复发:多西他赛在一些类型的癌症治疗中被用于预防肿瘤复发。
例如,在乳腺癌手术后,多西他赛可以减少肿瘤复发的风险。
这是因为多西他赛具有抑制残留癌细胞生长和扩散的作用。
4.提高手术切除效果:在某些情况下,多西他赛可以用来缩小肿瘤的大小,从而使手术切除更加容易和成功。
在肺癌、卵巢癌等手术治疗中,多西他赛的使用可以减小肿瘤的体积,有助于手术切除。
尽管多西他赛有着显著的抗肿瘤效果,但它的使用也会带来一系列的副作用。
常见的副作用包括:1.造血系统毒性:多西他赛可以抑制骨髓造血功能,导致白细胞、红细胞和血小板的数量减少。
这往往表现为白细胞减少、贫血和血小板减少,从而增加了感染和出血的风险。
2.消化系统副作用:多西他赛使用后常伴有恶心、呕吐、腹泻等消化系统不适。
这些不适往往会影响患者的食欲和营养摄入,需要采取相应的对症治疗措施。
3.心脏毒性:多西他赛可引起心脏毒性,导致心肌功能受损。
这可能表现为心动过缓、心绞痛、心肌梗死等症状。
因此,在使用多西他赛期间需要对心脏功能进行监测。
多西他赛化疗方案好吗

多西他赛化疗方案好吗简介多西他赛(Docetaxel)是一种常用的化疗药物,用于治疗多种癌症,特别是乳腺癌、非小细胞肺癌和前列腺癌。
多西他赛可以通过干扰癌细胞的正常分裂过程,抑制其生长和扩散,从而达到治疗的目的。
然而,多西他赛化疗方案是否好,对患者的疗效和生活质量有何影响,是一个需要深入研究和讨论的问题。
多西他赛化疗方案的优势多西他赛化疗方案在多种癌症的治疗中被广泛应用,并取得了一定的疗效。
其主要优势包括:1.强大的杀伤力:多西他赛可以杀死癌细胞,并阻止其进一步分裂和生长,从而降低肿瘤负荷。
2.多途径的抑制:多西他赛作为一种细胞毒素类药物,不仅可以直接抑制肿瘤细胞的生长,还可以通过干扰肿瘤血管的形成,抑制肿瘤的供血,从而遏制肿瘤的发展。
3.较低的耐药性:多西他赛对于一些常见的耐药细胞系具有较低的耐药性,相对于其他化疗药物来说,其疗效更稳定。
4.注射给药方式:多西他赛以注射给药的方式使用,使药物能够迅速进入循环系统,达到药效浓度,缩短治疗时间。
多西他赛化疗方案的不足虽然多西他赛化疗方案具有一定的优势,但也存在一些不足之处:1.副作用较多:多西他赛化疗方案可能会引发一系列严重的副作用,如骨髓抑制、神经毒性、低血小板、乏力等,这些副作用可能降低患者的生活质量。
2.耐药性问题:长期使用多西他赛化疗方案可能导致肿瘤细胞对多西他赛产生耐药性,从而减弱疗效。
3.不适用于所有患者:由于多西他赛化疗方案的副作用和耐药性问题,不是所有癌症患者都适用于这个治疗方案。
医生需要根据患者的病情和身体状况综合考虑,决定是否采用多西他赛化疗方案。
多西他赛化疗方案在各种癌症中的应用1.乳腺癌:多西他赛化疗方案是乳腺癌的一线化疗方案之一。
多西他赛可用于早期乳腺癌的辅助治疗、晚期乳腺癌的化疗治疗,还可作为新辅助化疗方案用于大肿瘤或转移淋巴结的患者。
2.非小细胞肺癌:多西他赛化疗方案也是非小细胞肺癌的一线化疗方案之一。
结合其他抗癌药物,多西他赛可以显著提高非小细胞肺癌患者的生存率和生活质量。
紫杉醇 (Taxol)治疗的疾病及其副作用

紫杉醇 (Taxol)治疗的疾病及其副作用紫杉醇(Taxol)是一种广泛应用于临床治疗的化疗药物,主要用于治疗多种恶性肿瘤和某些良性肿瘤。
然而,紫杉醇治疗也会产生一些副作用。
本文将就紫杉醇的治疗对象及其相关副作用进行探讨。
一、乳腺癌紫杉醇在乳腺癌治疗中被广泛使用。
乳腺癌是女性中最常见的癌症类型之一,也可发生在男性。
紫杉醇通过阻止癌细胞的分裂,抑制肿瘤的生长和扩散,从而达到治疗的效果。
然而,紫杉醇治疗乳腺癌的副作用也不容忽视。
常见的副作用包括:细胞毒性反应、耳鸣、感觉异常、肌肉和关节痛以及消化不良。
对于某些患者而言,心脏毒性可能是一个严重的副作用,特别是对于那些心脏疾病已经存在的患者。
二、卵巢癌紫杉醇也是卵巢癌治疗的重要药物之一。
卵巢癌是女性生殖系统最常见的恶性肿瘤之一。
紫杉醇通过干扰癌细胞的正常分裂过程,抑制肿瘤生长。
然而,紫杉醇治疗卵巢癌的副作用同样需要考虑。
常见的副作用包括:骨髓抑制、术后伤口愈合延迟、神经病变、恶心和呕吐等消化系统反应以及脱发。
对于需要长期治疗的患者,注意到一些潜在的慢性副作用也是重要的。
三、肺癌紫杉醇在肺癌治疗中也有一定的应用。
肺癌是一种严重的恶性肿瘤,常见的类型包括非小细胞肺癌和小细胞肺癌。
紫杉醇可以通过阻断肿瘤细胞的微管形成,抑制癌细胞的增殖和转移。
然而,紫杉醇治疗肺癌的副作用同样需要重视。
常见的副作用包括:骨髓抑制、肠胃道反应、免疫反应、脱毛以及神经病变。
与其他类型的癌症治疗相似,紫杉醇疗程的长短和给药方式都可能对副作用的发生和严重程度产生影响。
四、其他疾病与副作用除了上述三种常见的癌症,紫杉醇也被用于治疗其他类型的肿瘤如胰腺癌、食管癌和结肠癌等。
这些类型的癌症治疗与副作用与前文所述大致相同,但具体剂量和疗程需根据患者的具体情况来决定。
除了抗癌作用,紫杉醇在皮肤病、类风湿性关节炎等疾病治疗中也显示出潜在的效果。
但是目前这些用途仍在研究探索阶段。
总结:紫杉醇作为一种广泛使用于临床的化疗药物,在多种癌症的治疗中发挥重要的作用。
紫杉醇的作用与功效及副作用

紫杉醇的作用与功效及副作用紫杉醇(Paclitaxel)是一种广泛应用于临床治疗的抗肿瘤药物,被认为是目前最有效的抗肿瘤药物之一。
紫杉醇最早是从美洲的一种稀有树种太平洋紫杉(Taxus brevifolia)中提取得到的,后来通过人工合成得到。
紫杉醇作用机制:紫杉醇的抗肿瘤作用是通过与微管蛋白结合抑制肿瘤细胞有丝分裂过程中的微管聚合和稳定化。
这样,它能够阻止肿瘤细胞的正常有丝分裂,从而阻止肿瘤细胞的增殖和传播。
紫杉醇的主要功效与适应症:紫杉醇的主要功效是用于治疗多种类型的恶性肿瘤,包括卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌等。
紫杉醇通常作为化疗方案的一部分,与其他抗肿瘤药物共同使用。
1. 卵巢癌:紫杉醇结合顺铂(carboplatin)或卡铂(cisplatin)等药物可用于治疗新诊断的卵巢癌,特别是在细胞学表现为高度分化的浆液性卵巢癌。
2. 乳腺癌:紫杉醇可用于治疗转移性乳腺癌。
它可以单独使用或与其他抗肿瘤药物如阿霉素(doxorubicin)、环磷酰胺(cyclophosphamide)等联合使用。
3. 非小细胞肺癌:对于未经手术切除且进展或转移的非小细胞肺癌患者,紫杉醇可用于治疗。
4. 其他肿瘤:紫杉醇还可用于治疗食管癌、胃癌、宫颈癌、头颈部癌等多种恶性肿瘤。
副作用:尽管紫杉醇在抗肿瘤治疗中表现出良好的疗效,但它也会引起一系列副作用。
这些副作用与紫杉醇的药理特性有关。
1.骨髓抑制:紫杉醇可导致血细胞减少,尤其是白细胞和血小板的减少。
这可能导致患者出现贫血、易感染和出血等症状。
2.消化系统副作用:紫杉醇可能引起恶心、呕吐、腹泻和食欲减退等消化系统副作用。
3.神经系统副作用:由于紫杉醇对神经微管的作用,它可能导致感觉神经病变,引起手脚麻木、疼痛等症状,这种副作用被称为周围神经病变。
4.过敏反应:紫杉醇可以引起过敏反应,包括皮疹、发热、荨麻疹和哮喘等。
5.骨和肌肉痛:紫杉醇治疗期间,一些患者可能出现骨和肌肉痛。
多西他赛化疗方案好吗

多西他赛化疗方案好吗化疗是目前治疗癌症的一种主要手段,而多西他赛化疗方案作为一种常用的化疗方案,备受关注。
那么,多西他赛化疗方案好吗?本文将从多个角度对此进行探讨。
一、多西他赛化疗方案的原理多西他赛是一种微管抑制剂,通过阻断细胞的有丝分裂过程,从而抑制肿瘤细胞的增殖和生长。
多西他赛可靶向作用于肿瘤细胞,对许多不同类型的癌症有一定的疗效。
二、多西他赛化疗方案的疗效多西他赛化疗方案在治疗乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、非小细胞肺癌等多种癌症方面显示出了一定的疗效。
多项临床试验结果显示,多西他赛化疗方案能够显著提高患者的生存率和生存质量。
三、多西他赛化疗方案的副作用然而,多西他赛化疗方案也有一定的副作用。
常见的副作用包括骨髓抑制、消化道反应、神经系统反应等。
尽管如此,对于大多数患者而言,这些副作用是可控制和可承受的。
四、多西他赛化疗方案的个体化治疗在多西他赛化疗方案治疗中,个体化治疗策略的应用逐渐受到重视。
考虑到不同患者的疾病特点和身体状况,医生可以根据患者的具体情况来制定个性化的治疗方案,提高治疗的针对性和有效性。
五、多西他赛化疗方案与其他方案的比较相比较于其他化疗方案,多西他赛化疗方案在某些癌症类型中表现出更好的疗效和耐受性。
例如,在乳腺癌的治疗中,多西他赛化疗方案常与其他药物联合使用,可以在较短的时间内使肿瘤缩小,并提高乳腺癌患者的存活率。
六、未来发展前景随着科技的不断进步和医学研究的深入,多西他赛化疗方案以及其他化疗方案将不断得到改进和升级。
研究人员正在探索多西他赛与其他药物的联合应用,以进一步提高疗效,并减少副作用。
此外,个体化治疗将更加重要,根据患者的基因特征和疾病情况,制定更加精准有效的治疗方案。
综上所述,多西他赛化疗方案在多种癌症治疗中显示出良好的疗效,同时也伴随一定的副作用。
个体化治疗的应用有助于提高多西他赛化疗方案的针对性和有效性。
随着科技的进步,多西他赛化疗方案有望在未来得到更好的发展。
乳腺癌紫杉醇化疗方案

乳腺癌紫杉醇化疗方案乳腺癌是一种常见的女性恶性肿瘤,紫杉醇化疗是目前常用的治疗方案之一。
紫杉醇是从母乳桉树中提取的一种天然植物碱,具有强烈的抗肿瘤活性。
以下将详细介绍乳腺癌紫杉醇化疗方案的应用场景、治疗原理及副作用管理。
一、紫杉醇化疗的适应症紫杉醇化疗适用于乳腺癌的各个病理类型,包括早期、晚期以及转移性乳腺癌。
尤其对于激素受体阴性的乳腺癌、HER2过表达的乳腺癌以及三阴性乳腺癌,紫杉醇化疗的应用效果更为明显。
此外,紫杉醇也可与其他化疗药物如阿霉素(Adriamycin)、氟尿嘧啶(5-fluorouracil)等联合应用,以提高治疗效果。
二、紫杉醇化疗的治疗原理紫杉醇通过与微管蛋白结合阻断细胞有丝分裂过程,抑制细胞分裂和增殖,从而达到抗肿瘤的作用。
它能够干扰肿瘤细胞的正常功能,导致细胞周期停滞、细胞凋亡增加和肿瘤血供减少。
此外,紫杉醇还具有刺激免疫系统、抑制血管生成及转移等作用。
三、紫杉醇化疗方案的常用剂量与方案在乳腺癌化疗中,紫杉醇常用剂量为175-250 mg/m²,以静脉输注方式给药,通常每3周为1个疗程,总疗程数根据患者的具体情况而定。
紫杉醇的给药时间通常在1小时左右,给药前需要进行一些必要的准备,如静脉通畅性检查和过敏试验等。
四、紫杉醇化疗的常见副作用及管理紫杉醇治疗常见的副作用包括骨髓抑制、周围神经病变、消化道反应和过敏等。
以下是对这些常见副作用的管理方法:1. 骨髓抑制:定期监测血常规,及时处理血小板减少和白细胞下降。
必要时,可进行造血生长因子治疗。
2. 周围神经病变:用药期间定期检查神经功能,如出现异常应及时调整剂量或暂停治疗。
维生素B12和谷胱甘肽对预防和减轻神经毒性有一定作用。
3. 消化道反应:例如恶心、呕吐、腹泻等,可通过应用抗恶心药物、腹泻止泻药等进行控制。
4. 过敏反应:对于紫杉醇过敏的患者,需提前做过敏试验,对于无过敏反应者,可以进行止痒药物预防,治疗期间必要时应用激素和抗组胺药物。
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《中国癌症杂志》2013年第23卷第12期 CHINA ONCOLOGY 2013 Vol.23 No.121014紫杉醇注射液、紫杉醇脂质体以及多西他赛治疗乳腺癌的疗效及安全性张丹华 周恩相 中南大学湘雅二医院乳腺与甲状腺外科,湖南 长沙 410011 [关键词] 紫杉醇;脂质体;多西他赛;乳腺癌 DOI: 10.3969/j.issn.1007-3969.2013.12.014 中图分类号:R737.9 文献标志码:A 文章编号:1007-3639(2013)12-1014-03通信作者:周恩相 E-mail:solochang@ 紫杉烷类化合物是最具有潜力的抗恶性肿瘤药物之一。
紫杉醇属于紫杉烷类化合物,是目前被批准用于乳腺癌、卵巢癌、肺癌等恶性肿瘤的一线化疗药物。
紫杉醇为从太平洋紫杉树皮中提取的二萜类化合物,其产量低、结构复杂、不易提取和合成以及不溶于水的特性大大限制了紫杉醇的临床应用研究。
多西他赛是半合成紫杉醇类似物,水溶性略大于紫杉醇,是有潜力的细胞微管蛋白抑制剂,临床应用较多。
传统的紫杉醇采用聚氧乙烯蓖麻油作为药物载体,会引起多种不良反应[1],限制了该药的使用。
2003年我国研制成功的注射用紫杉醇脂质体(力扑素)采取脂质体替代聚氧乙烯蓖麻油以及无水乙醇复合溶媒,具有降低紫杉醇毒性及因溶媒导致的过敏反应的优势,使得紫杉烷类化合物在临床上的应用得到进一步的推广。
现将2006年9月—2012年12月中南大学湘雅二医院乳腺与甲状腺外科收治的328例乳腺癌患者分别采用注射用紫杉醇、紫杉醇脂质体及多西他赛治疗后的疗效及不良反应的发生率报道如下。
1 资料和方法1.1 临床资料 以我院2006年9月—2012年12月收治的328例女性乳腺癌患者为研究对象,年龄32~65岁,平均50.16岁。
病理类型:浸润性导管癌304例,浸润性小叶癌19例,髓样癌5例。
采用随机数字表法将患者分为紫杉醇注射液组(A 组,96例)、紫杉醇脂质体组(B 组,112例)、多西他赛组(C 组,120例)。
入选标准为:全部患者均经病理或细胞学确诊,且均为首诊;有可评价疗效的客观指标,包括X 线、CT 及MRI 检查;血常规、肝肾功能、心电图正常,无远处转移,无药物过敏史,能随访并有好的依从性。
1.2 治疗方法 紫杉醇注射液(紫烷素):四川康益生物技术制药有限责任公司生产,30 mg/瓶;紫杉醇脂质体(力扑素):南京振中生物工程有限公司生产,30 mg/瓶;多西他赛:江苏奥赛康药业股份有限公司生产,20 mg/瓶。
A组:紫杉醇注射液175mg/m 2,静脉滴注,表柔比星75 mg/m 2,环磷酰胺600 mg/m 2;B组:紫杉醇脂质体 175 mg/m 2,静脉滴注,表柔比星75 mg/m 2,环磷酰胺600 mg/m 2;C组:多西他赛75 mg/m 2,表柔比星75 mg/m 2,环磷酰胺600 mg/m 2。
21 d 为1个周期,持续治疗6个周期。
1.3 评价标准 按国际抗癌联盟(UICC)实体瘤通用疗效评定标准,用药2个周期后评定疗效。
按世界卫生组织(WHO)化疗药物急性亚急性毒性分级标准评定不良反应。
1.4 统计学处理 采用SPSS 10.0统计软件对资料进行分析,多样本的检验采用多样本的t 检验,P <0.05为差异有统计学意义。
2 结 果2.1 近期疗效A 组完全缓解率为2.10%(2/96),部分缓解率为46.87%(45/96),总有效率为48.96%(47/96);B 组完全缓解率为3.50%(4/112),部分缓解率为44.64%(50/112),总有效率为48.21%(54/112);C 组完全缓解率为3.33%(4/120),部分缓解率为45.83%(55/120);总有效率为49.16%(59/120),《中国癌症杂志》2013年第23卷第12期10153组疗效差异无统计学意义(P>0.05)。
2.2 不良反应 B组皮疹、皮肤潮红等变态反应发生率明显低于A、C组,差异有统计学意义(P=0.003、P=0.010);3组间粒细胞减少、神经毒性、低血压、心律失常、肝功能异常、关节肌肉酸痛、恶心呕吐、乏力、脱发等不良反应的发生率相近,差异无统计学意义 (P>0.05,表1)。
表 1 不同治疗组不良反应发生情况Tab. 1 Adverse reactions in the 3 different treatment groupsAdverse reactions Group A(n=96)Group B(n=112)Group C(n=120)P Rash140130.003 Flushing171150.010 Neutropenia4450.754 Neurotoxicity404241 1.013 Hypotension2120230.654 Arrhythmia1815220.975 Abnormity of liver function1215140.662 Aches of joint and muscle 3130320.863 Nausea and vomiting2526240.576 Fatigue3530360.694 Alopecia4548470.8123 讨 论 紫杉醇是目前治疗乳腺癌的一线化疗药物,可通过其含氧四环的紫杉烷环及酯侧链的聚合和稳定微管作用发挥抑瘤效应。
紫杉醇不易提取和合成以及不溶于水的特性显著限制了紫杉醇注射液的临床应用研究。
多西他赛是由欧洲红豆杉叶提取物10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ合成的半合成紫杉醇类似物,具有较高的抗癌活性。
然而,多西他赛水溶性仍较低,且在体内呈非选择性分布、半衰期短,使其临床应用也受到一定限制。
此外,临床上使用较多的多西他赛(多帕菲或泰素蒂)均会导致严重的不良反应,如中性粒细胞减少症、骨骼肌肉毒性、外周神经病变及过敏反应等[1-2]。
以脂性溶液作为载体能增加紫杉醇溶解性。
传统的聚氧乙烯蓖麻油在发挥这一优势的同时,其过敏反应、肾功能损伤、高脂血症、心脏血管毒性及神经毒性等不良反应的发生率高[3-5]。
近年来,随着脂质体药物传输系统以及纳米药物传输系统研究的发展,紫杉醇脂质体在临床上得到了广泛应用。
2001年,Treat等[6]报道了紫杉醇脂质体的Ⅰ期临床试验,发现其具有减少心脏不良反应的作用。
2003年我国自主研发的注射用紫杉醇脂质体(力扑素)在国内首个获批上市。
该产品采取脂质体替代聚氧乙烯蓖麻油以及无水乙醇复合溶媒,具备理化性质稳定、存储时间长、可降低紫杉醇毒性及避免因溶媒导致的过敏反应等优点。
2003年陈强等[7]采用多中心、随机对照的方法观察了紫杉醇脂质体制剂(力扑素)及传统紫杉醇注射液治疗乳腺癌和非小细胞肺癌的疗效,结果发现力朴素具有与传统紫杉醇注射液相似的抗肿瘤效应,而不良反应发生率明显降低。
另有研究者也发现力朴素在乳腺癌化疗中疗效确切,不良反应较轻[8]。
本研究对比观察了紫杉醇注射液、紫杉醇脂质体以及多西他赛治疗乳腺癌的疗效,发现总有效率依次为48.96%(47/96)、48.21%(54/112)、49.16%(59/120),3组疗效差异无统计学意义(P>0.05)。
经紫杉醇治疗后主要的不良反应有皮疹、皮肤潮红、粒细胞减少、神经毒性、低血压、心律失常、肝功能异常、关节肌肉酸痛、恶心呕吐、乏力、脱发等,与文献报道结果相符[9]。
3组药物治疗后虽然在粒细胞减少、神经毒性、心血管毒性、肝脏损害及躯体症状等不良反应方面差异无统计学意义,然而在变态反应方面,B组明显优于A组与C组,皮疹及皮肤潮红的发生率显著减少。
因此,紫杉醇脂质体在具有紫杉醇注射液及多西他赛相近抑瘤效应的同时能大大降低化疗带来的不良反应,有助于紫杉醇类化疗药物在乳腺癌患者中的应用 推广。
[参 考 文 献][1] ZHANG W, SHI Y, CHEN Y, et al. Enhanced antitumor efficacy by paclitaxel-loaded pluronic P123/F127 mixedmicelles against non-small cell lung cancer based on passivetumor targeting and modulation of drug resistance[J]. Eur JPharm Biopharm, 2010, 75(3): 341-353.1016[2] YANASARN N, SLOAT B R, CUI Z. Nanoparticles engineered from lecithin -in-water emulsions as a potential deliverysystem for docetaxel[J]. Int J Pharm, 2009, 379(1): 174-180.[3] ALEX S, JUDITH V A, ULRICH M, et al. Limited oral bioavailability and active epithelial excretion of paclitaxel(Taxol) caused by P-glycoprotein in the intestine[J]. ProcNatl Acad Sci USA, 1997, 94(5): 2031-2035.[4] MAIER-LENZ H, HAUNS B, HAERING B, et al. Phase Ⅰ study of paclitaxel administered as a 1-hour infusion: toxicityand pharmacokinetics[J]. Semin Oncol, 1997, 24(6): 16-19.[5] PAYNE J Y, HOLMES F, COHEN P R, et al. Paclitaxel: s e v e r e m u c o c u t a n e o u s t o x i c i t y i n a p a t i e n t w i t hhyperbilirubinemia[J]. South Med J, 1996, 89(5): 542-545.[6] TREAT J, DAMJANOV N, HUANG C, et al. Liposomal-encapsulated chemotherapy: preliminary results of a phase Ⅰstudy of a novel liposomal paclitaxel[J]. Oncology (WillistonPark), 2001, 15(5 Suppl 7): 44-48.[7] 陈强, 张其忠, 刘健, 等. 紫杉醇脂质体与传统紫杉醇治疗乳腺癌和非小细胞肺癌的随机对照研究[J]. 中华肿瘤杂志, 2003, 25(2): 190-192.[8] KOUDELKA S, TURÁNEK J. Liposomal paclitaxel formulations[J]. J Control Release, 2012, 163(3): 322-334.[9] QI W X, SHEN Z, LIN F, et al. Paclitaxel-based versus docetaxel-based regimens in metastatic breast cancer: asystematic review and meta-analysis of randomized controlledtrials[J]. Curr Med Res Opin, 2013, 29(2): 117-125.(收稿日期:2013-09-10 修回日期:2013-11-22)张丹华,等. 紫杉醇注射液、紫杉醇脂质体以及多西他赛治疗乳腺癌的疗效及安全性《肿瘤影像学》杂志2014年征订启事 《肿瘤影像学》杂志自1992年创刊以来深受医学界赞颂,1998年经国家科委、中央新闻出版总署批准为国内外公开发行正式期刊,刊号:ISSN 1008-617X,CN31-1793/R。