间苯三酚--肝胆科
间苯三酚的药理作用与临床应用
间苯三酚的药理作用与临床应用摘要：间苯三酚为白色或淡黄色结晶粉末。
微溶于水，溶于乙醇、乙醚、苯等有机溶剂。
在沸点升华并分解，商品常有2分子结晶水。
用于化学分析。
由间苯二酚经碱熔法或用三硝基甲苯为原料制得。
间苯三酚( Phloroglucinol) 是亲肌性非阿托品非罂粟碱类纯平滑肌解痉药，在解除平滑肌痉挛的同时，不会产生一系列抗胆碱样副作用，不会引起低血压、心率加快、心率失常等症状，对心血管功能没有影响。
能直接作用于胃肠道和泌尿生殖道的平滑肌,在妇科、泌尿科及胃肠科等领域应用广泛,已成为治疗痉挛性疼痛的首选药物。
其解痉效果明显,作用迅速,不具有抗胆碱作用,不良反应少,耐受性好。
关键词：间苯三酚；药理作用；临床引用引言：由平滑肌痉挛所致的疼痛在临床土十分常见,尤其以妇科、泌尿科、肝肠科多见。
目前治疗该类疼痛的药物主要有胆碱受体阻断药如阿托品、山蓑若碱等,这类药物的作用非常广泛,特异性较差,具有散大瞳孔使眼内压升高的不良反应,极易诱发急性青光眼,出现头痛、恶心、呕吐、眼痛、视物不清等症状,若不及时治疗,严重者叮导致失明同时,该类药物也具有加速心跳的不良反应,因而患有心脏病的患者不宜使用,此外,还可使膀胧逼尿肌张力下降,引起排尿困难而导致尿储留。
一、间苯三酚的药理作用间苯三酚能直接作用于胃肠道和泌尿生殖道平滑肌，是亲肌性非阿托品非罂粟碱类纯平滑肌解痉药。
与其他平滑肌解痉药相比，不具有抗胆碱作用，在解除平滑肌痉挛的同时，不会产生一系列抗胆碱样副作用，不会引起低血压、心率加快、心率失常等症状，对心血管功能没有影响。
它只作用于痉挛平滑肌，对正常平滑肌影响极小。
是非常安全的药物。
亚急性毒性和慢性长期毒性试验表明该药对动物生长、重要器官的宏观和微观组织学、血液和生化指数没有不良影响；特殊毒性试验研究表明，间苯三酚没有致畸、致突变(致癌)性，所有试验结果显示本品没有任何毒性，用药极为安全。
二、间苯三酚的临床应用（一）治疗急性痉挛性腹痛由急性胃肠炎、胆囊炎、胆道结石等引起的痉挛性腹痛在急诊中非常常见。
间苯三酚
【药物名称】间苯三酚 phloroglucinol【药物类别】胃肠解痉药【药物别名】斯帕丰 Spasfon【分子式成分】本品主要成分及其化学名为间苯三酚，其分子式为C6H6O3，分子量为126。
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【制剂规格】注射剂：40mg/4ml【药理毒理】间苯三酚能直接作用于胃肠道和泌尿生殖道的平滑肌，是亲肌性、非阿托品、非罂粟碱类平滑肌解痉药。
与其它平滑肌解痉药相比，其特点是不具有抗胆碱作用，在解除平滑肌痉挛的同时，不会产生一系列抗胆碱样副作用，不会引起低血压、心率加快、心律失常等症状，对心血管功能没有影响。
动物药理试验显示，它只作用于痉挛平滑肌，对正常平滑肌影响很小。
各种毒性试验结果证明，本品注射液是非常安全的药物。
亚急性毒性和慢性长期毒性试验表明，该药对动物生长、重要器官的宏观和微观组织学、血液和生化指数没有不良影响，特殊毒性试验研究表明，本品没有致畸、致突变（致癌）性，所有试验结果显示本品没有任何毒性，用药极为安全。
【药动学】静脉注射本药后，血液浓度半衰期（T½）约为15分钟，给药后4 小时内，血药浓度降低很快，之后缓慢降低。
给药15分钟后，在肝、肾和小肠组织分布浓度最高，脑组织内极低，48小时后体内仅有极少量的药物残留。
该药在体内的代谢主要通过肝脏的葡萄糖偶合作用，经尿路和粪便排泄，药物经尿路排泄全部以葡萄糖偶合物的形式排出。
【适应证】消化系统和胆道功能障碍引起的急性痉挛性疼痛【不良反应】极少有过敏反应，例如皮疹，荨麻疹。
【相互作用】由于物理化学反应，本品不能与安乃近在同一注射针筒混合使用（可引起血栓性静脉炎）。
避免与吗啡及其衍生物类药物同用，因这类药有致痉作用。
【用法用量】肌肉或静脉注射每次1-2安瓿，每日1-3安瓿。
静脉滴注每日剂量可达5安瓿，于5%或10%的葡萄糖注射溶液滴注。
【注意事项】对本药过敏者禁用。
妊娠及哺乳期妇女慎用。
【生产单位】资料暂缺。
间苯三酚--肝胆科
艾朴® 注射用间苯三酚
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湖北午时制药
※各种毒性试验结果证明:间苯三酚的有效成分是非常
安全的。 ※三种动物的急性毒性试验显示毒性非常低。 ※亚急性毒性试验是以三种剂量、三组威斯塔鼠经口给 药86天，该药对动物的生长和重要器官的外观和微观 组织学及血液学没有任何不良影响。 ※慢性毒性试验是经三代雌雄性大白鼠分别给药，对这 三代动物的生长和重要器官等均无不良影响。 ※特殊毒性试验：对大白鼠的生育力及胎仔没有不良影 响；对家鼠没有致畸性；致癌试验显示没有致癌性。
排排泄吸吸收分分布代代谢血药浓度达峰时间为10min给药后15min在肝肾小肠浓度最高在脑组织中浓度极低tt?为为15min体内代谢主要是肝脏葡萄糖偶合作用经尿和粪便以葡萄糖偶合物形式排泄药代动力学艾朴??注射用间苯三酚湖北午时制药艾朴??注射用间苯三酚湖北午时制药本文档所提供的信息仅供参考之用不能作为科学依据请勿模仿
静脉滴注：
每日剂量可达5支(200mg)， 稀释于5％或 10％葡萄糖注射液中静脉滴注。
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推荐用法用量
胆绞痛
艾朴® 注射用间苯三酚
3支（120mg）加入5%或10%葡萄糖溶液里静脉滴注。 可根据病情联合应用镇痛剂（如曲马多）或抗炎镇痛剂（如 双氯芬酸钠等）
钛（钬）激光碎石术
术前提前15min，2支（80mg）静推或肌注； 术后艾朴120mg/次静滴，2次/天，至结石排出。 肝胆微创手术
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药 理 作 用
艾朴® 注射用间苯三酚
※直接作用于胃肠道和泌尿生殖道平滑肌 ※亲肌性纯平滑肌解痉止痛药 ※非阿托品非罂粟碱类 ※只作用于痉挛平滑肌，对正常平滑肌影响极小
间苯三酚在急诊胆绞痛治疗中的疗效及安全性分析
间苯三酚在急诊胆绞痛治疗中的疗效及安全性分析摘要：目的对间苯三酚在急诊胆绞痛治疗中的临床效果以及安全性进行深入的研究。
方法在本次研究中，主要选取2018年1月-2020年03月我院普通外科收治的80例胆绞痛患者进行研究，将其平均分为两组，对照组使用山茛菪碱药物进行治疗，实验组患者则采用间苯三酚药物进行治疗，经过一个阶段的治疗后，对患者的治疗效果以及不良反应情况进行比较。
结果在实践中发现，实验组患者无论是从整体的治疗有效率还是不良反应发生情况上，最终的结果都比对照组理想，且具有显著的差异（P<0.05）。
结论间苯三酚在急诊胆绞痛的治疗中具有显著的效果，患者使用后的不良反应发生率较低，安全性高，可在临床中进行全面推广。
关键词：间苯三酚；急诊胆绞痛；疗效；安全性胆绞痛是普通外科急腹症中较为常见的疾病，据相关资料记载，胆绞痛疾病在青年、中年群体中的发病率较高，而且，出现此类疾病的患者还伴有青光眼、心脏等方面的疾病，突发性非常强。
对于这种疾病，临床上经常采用山茛菪碱药物进行胆绞痛的治疗，病情严重的患者还需配以抗生素进行治疗，但是，深入分析发现，在使用山茛菪碱药物的治疗过程中，患者经常会出现严重的不良反应，具有很高的医疗风险。
在此，临床上逐渐将间苯三酚药物利用起来，其在治疗痉挛、缓解疼痛方面具有明显的效果，所以，本文就选择2018年1月-2020年03月普通外科收治的胆绞痛患者作为对象，对间苯三酚药物的应用效果以及安全性进行了探究，具体如下。
1资料与方法1.1一般资料在本文中，主要选择2018年1月-2020年03月在普通外科治疗胆绞痛的80例患者进行深入研究，将其平均分为两组，对照组采用临床上经常使用的山茛菪碱药物进行治疗，实验组则采用间苯三酚药物进行疾病的治疗干预。
其中，对照组中有男性患者19例，女性患者21例，最小年龄为29岁，最大年龄为68岁；实验组中有男性患者22例，女性患者18例，最小患者的年龄为31岁，最大患者的年龄为66岁。
间苯三酚的药理学特点及其临床应用
间苯三酚的药理学特点及其临床应用前言：间苯三酚（Phloroglucinol）是一种亲肌性非阿托品、非罂粟碱类平滑肌解痉药,主要作用于胃肠道和泌尿生殖道的平滑肌，其解痉效果明显，耐受性好，不会产生一系列抗胆碱样副作用,不会引起低血压、心率加快、心率失常等症状,对心血管功能没有影响。
本文着重浅述间苯三酚的药理作用及应用现状,以期为临床用药提供参考。
平滑肌痉挛是指在病理情况下，内脏或者全身平滑肌异常的剧烈收缩。
其症状主要有绞痛，恶心，呕吐，皮肤苍白，冷汗，心动过缓，甚者有血压下降，少尿，呼吸困难等。
内脏平滑肌痉挛发生时，主要表现为疼痛，其疼痛异常剧烈。
目前临床治疗平滑肌痉挛的药物主要分为：生物碱类M胆碱受体阻断药（阿托品、山莨菪碱、丁溴东莨菪碱、颠茄）；季铵类抗胆碱能药（普鲁本辛、溴丙胺太林、格隆溴铵、匹维溴铵、奥替溴铵、奥芬溴铵）；叔胺类抗胆碱能药（贝那替秦片）、罂粟碱衍生物(维林类) 及其他解痉药（曲美布汀、间苯三酚）。
间苯三酚是一种亲肌性平滑肌解痉药，非阿托品非罂粟碱，可直接作用于胃肠道和泌尿生殖道平滑肌，缓解膀胱痉挛。
其提取于天然植物 , 可抑制过氧化物酶的具体性 , 并具有抗氧化与抗炎等药理作用，主要有以下药理学特点：1.临床试验证明间苯三酚的非阿托品类、纯平滑肌解痉药理特性 ,对产妇子宫平滑肌的解痉作用有其独特之处 , 而此特性是其他平滑肌解痉药所没有[1]。
对产妇的子宫有松弛作用,但不影响宫体的收缩 ,这种对子宫颈有选择性的解痉作用 ,能加快子宫颈口扩张 ,缩短分娩时间 ,减少产妇的痛苦。
2.改善胎儿心率间苯三酚在加快子宫颈口扩张的同时 ,能调节子宫体的收缩 ,改善胎儿的心率；调节子宫平滑肌痉挛性收缩，对痛经有极好的防治效果。
调节孕期子宫收缩，能调控胚胎移植或宫内授精引起的子宫收缩 ,且对早孕期子宫收缩（出血）有很好的调节作用。
3. 生物碱类M胆碱受体阻断药具有对抗乙酰胆碱和拟胆碱药的毒蕈碱样作用，引起平屑肌松弛、腺体分泌抑制、心率加速、瞳孔扩大等。
注射用间苯三酚说明书
注射用间苯三酚说明书以下内容仅供参考，请以药品包装盒中的说明书为准。
注射用间苯三酚Phloroglucinol for Injection【药品名称】通用名称：注射用间苯三酚【成份】间苯三酚辅料：甘露醇。
【适应症】消化系统和胆道功能障碍引起的急性痉挛性疼痛；急性痉挛性尿道、膀胱、肾绞痛；妇科痉挛性疼痛。
【规格】40mg【用法用量】本品临用前用适量注射用水完全溶解。
肌肉或静脉注射：每次 1-2 支（40-80 mg），每日 1-3 支（40-120 mg）。
静脉滴注：每日剂量可达 5 支（200 mg），稀释于 5% 或 10% 葡萄糖注射液中静脉滴注。
【不良反应】极少有过敏反应，如皮疹，荨麻疹等。
【禁忌】禁用于对本品过敏者。
【注意事项】该注射液不能与安乃近在同一注射针筒混合使用（可引起血栓性静脉炎）。
【孕妇及哺乳期妇女用药】动物试验未发现间苯三酚有致畸作用。
但妊娠期间使用本品仍应权衡利弊。
哺乳期间应避免使用本品。
【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】避免与吗啡及其衍生物类药合用，因其有致痉挛作用。
【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【毒理研究】亚急性毒性和慢性长期毒性试验间苯三酚对动物生长、重要器官的宏观和微观组织学、血液和生化指数没有不良影响；特殊毒性试验研究表明间苯三酚没有致畸、致突变（致癌）性。
【药理作用】间苯三酚直接作用于胃肠道和泌尿生殖道平滑肌，是亲肌性非阿托品非罂粟碱类纯平滑肌解痉药。
与其它平滑肌解痉药相比，间苯三酚的特点是不具有抗胆碱作用，在解除平滑肌痉挛的同时，不会产生一系列抗胆碱样副作用。
间苯三酚不会引起低血压、心率加快、心律失常等症状，对心血管功能没有影响。
动物药理试验显示，它只作用于痉挛平滑肌，对正常平滑肌影响极小。
【药代动力学】静脉注射本药后，血药浓度半衰期约为 15 分钟，给药后 4 小时内血药浓度很快降低，之后缓慢降低。
间苯三酚预防胆总管结石ERCP术后胰腺炎的效果
间苯三酚预防胆总管结石ERCP术后胰腺炎的效果林蕤;顾卫;黄慧【摘要】Objective To study the value of preoperative application of phloroglucinol in the prevention of postoperative pancreatitis in patients with common bile duct stones undergoing endoscopic retrograde cholangiopancrea-tography (ERCP). Methods Thirty-eight patients with common bile duct stones received ERCP treatment in Depart-ment of Hepatobiliary Surgery in our hospital from June 2014 to June 2015 were selected and randomly divided into the observation group (n=19) and the control group (n=19). The control group received conventional surgery scheme, with diazepam, pethidine and anisodamine applied preoperatively. The observation group additionally applied phloroglucinol preoperatively on the basis of the control group. The adverse reactions, gastric peristalsis times, operation time, the pre-operative, postoperative 6 h, 24 h serum amylase level, as well as the incidence of postoperative hyperamylasemia and acute pancreatitis were compared between the two groups. Results The nausea and vomiting, hypertension and intraopera-tive gastric motility times in observation group were significantly lower than those in the control group [1 case vs 6 cases, 2 cases vs 9 cases, (1.6 ± 0.5) times vs (4.2 ± 0.6) times, P<0.05]. The operation time of observation group was significantly shorter than that in the control group [(34.7±6.7) min vs (48.2±12.1) min, P<0.05]. The serum amylase levels showed no sta-tistically significant difference between the two groups before operation[(55.8±12.5) c·µ-1·L-1 vs (56.3±13.7) c·µ -1·L-1]. The levels in the two groups at postoperative 6 h, 24 h were significantly lower than the preoperative level (P<0.05), and the levels at each postoperative time point of the observation group were significantly lower than those of the control group [(82.5±24.7) c·µ-1·L-1 vs (122.4±44.6) c·µ-1·L-1;(72.1±29.5) c·µ-1·L-1 vs (114.3±58.4) c·µ-1·L-1, P<0.05]. The to-tal incidence rates of postoperative hyperamylasemia and acute pancreatitis in the observation group were significantly lower than those in the control group [10.5%(2/19) vs 42.1%(8/19), P<0.05]. Conclusion On the basis of conventional ERCP, preoperative application of phloroglucinol can help prevent postoperative acute pancreatitis in patients with com-mon bile duct stones.%目的：研究在胆总管结石患者接受经内镜逆行胆胰管造影(ERCP)术前，应用间苯三酚对预防术后胰腺炎的价值。
间苯三酚在急性腹痛症治疗中的应用效果观察
间苯三酚在急性腹痛症治疗中的应用效果观察高远;黄慧晖;黄志恒【摘要】目的观察间苯三酚治疗急性腹痛症效果.方法选取急性腹痛患者270例, 随机分为对照组及观察组, 各135例.对照组应用山莨菪碱治疗, 观察组应用间苯三酚治疗.比较两组疗效、不良反应及临床症状缓解时间, 观察患者疼痛视觉模拟评分法 (VAS) 评分变化.结果用药后15 min、30 min、60 min观察组总有效率均高于对照组 (P＜0.05);观察组不良反应发生率低于对照组 (P＜0.05);观察组腹痛、腹泻、恶心呕吐缓解时间短于对照组 (P＜0.05);用药后15 min、30 min、60 min 观察组VAS评分低于对照组, 疼痛缓解率高于对照组 (P＜0.05).结论间苯三酚治疗急性腹痛症效果良好且安全性较高.【期刊名称】《心电图杂志（电子版）》【年(卷),期】2019(008)001【总页数】3页(P99-101)【关键词】间苯三酚;急性腹痛;山莨菪碱【作者】高远;黄慧晖;黄志恒【作者单位】广州市天河区前进街社区卫生服务中心, 广东广州 510000;广州市天河区前进街社区卫生服务中心, 广东广州 510000;广州市花都区新华社区卫生服务中心, 广东广州 510000【正文语种】中文急性腹痛症是临床急诊常见疾病，病因复杂、起病急骤，临床表现为腹部剧烈疼痛、腹泻、呕吐、腹肌紧张等，许多患者难以耐受。
在病情未明情况下不宜随意应用止痛药物，避免因掩盖症状而致误诊、漏诊，造成严重后果[1]。
基于此，如何迅速缓解疼痛、减少不良反应，同时不影响临床后续诊治，是临床亟待解决的问题。
临床常用传统止痛药物为抗胆碱能药物，如山莨菪碱、阿托品等，具有抑制分泌及解痉效能，临床疗效虽好，但因其不良反应较多而应用受到限制[2]。
间苯三酚是是非阿托品、非罂粟碱类平滑肌解痉药，有研究[3]表明其治疗消化系统及胆道功能障碍引起的急性痉挛性疼痛效果较好，同其他平滑肌解痉药物相比，对患者疼痛症状具有良好改善效果，同时对患者心功能影响较小。
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肝 胆 科 适 应 症
胆结石，胆囊炎等引起的胆绞痛
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剂型与规格
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使用前需注射用水（葡萄糖注射液）溶解
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40mg间苯三酚/2ml注射用水
40mg/瓶
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药代动力学
吸 收 血药浓度达峰时间为10min
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分
布
给药后15min在肝、肾、小肠 浓度最高，在脑组织中浓度极低
代
谢
T½为15min，体内代谢主要是 肝脏葡萄糖偶合作用
排
泄
经尿和粪便，以葡萄糖偶合物 形式排泄
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解痉止痛作用强，起效快；
减少疼痛发作频率；
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协助排石；
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不会引起低血压、心率加快、心律失常等症状，
对心血管功能没有影响。
没有成瘾性，可用于持续治疗；
无镇静作用； 副作用极小，安全性高，耐受性好。
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能迅速缓解胆结石、胆囊炎、胆管膨胀等所致的痉挛
疼痛；与抗菌素联用能迅速改善炎症病人的总体状况。
组 别 （ n） 间苯三酚组（40） 654-2组（42） P
随机对照临床研究 慢性胆囊炎急性发作伴胆囊结石、急性单纯性胆囊炎、胆囊息肉合并胆囊炎、胆总管结石 治疗组：间苯三酚80mg静滴，静脉使用抗菌药物 对照组：654-2 10mg静滴，静脉使用抗菌药物
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每日剂量可达5支(200mg)， 稀释于5％或 10％葡萄糖注射液中静脉滴注。
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湖北午时 欧洲解痉排名第一 首创冻干
1960 法国
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2002 法国 中国
法国排名第五
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在法国上市
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冻干粉针 纯度更高 稳定性更好
商品名：艾 朴
通用名：注射用间苯三酚 规 格：40mg
化学名称：1,3,5-三羟基 苯二水合物 分子量：162.14 类 别：解痉药
邱斌，陆飞.间苯三酚治疗胆绞痛疗效观察.中国医药指南.2009，7（9）：33-35
显效 23 12
有效 12 16
无效 5 14
总有效率（%) 87.5 66.7 <0.05
不良反应率 (%) 2.5 64.3 <0.05
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安全的。 ※三种动物的急性毒性试验显示毒性非常低。 ※亚急性毒性试验是以三种剂量、三组威斯塔鼠经口给 药86天，该药对动物的生长和重要器官的外观和微观 组织学及血液学没有任何不良影响。 ※慢性毒性试验是经三代雌雄性大白鼠分别给药，对这 三代动物的生长和重要器官等均无不良影响。 ※特殊毒性试验：对大白鼠的生育力及胎仔没有不良影 响；对家鼠没有致畸性；致癌试验显示没有致癌性。
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※直接作用于胃肠道和泌尿生殖道平滑肌 ※亲肌性纯平滑肌解痉止痛药 ※非阿托品非罂粟碱类 ※只作用于痉挛平滑肌，对正常平滑肌影响极小
※不具抗胆碱样作用 ※不会引起低血压、心率加快、心律失常等症状， 对心血管功能没有影响。
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